Farmakologi antibiotik secara singkat

SARANA KEMOTERAP ANTUTA ANTIBAKTERI

Agen kemoterapi antibakteri termasuk antibiotik dan agen antibakteri sintetik.

37.1. ANTIBIOTIK (FARMAKOLOGI)

Antibiotik adalah zat kemoterapi yang berasal dari biologis yang secara selektif menghambat aktivitas mikroorganisme.

Saat mengklasifikasikan antibiotik, prinsip yang berbeda digunakan.

Bergantung pada sumber produksinya, antibiotik dibagi menjadi dua kelompok: alami (biosintesis), diproduksi oleh mikroorganisme dan jamur yang lebih rendah, dan semi-sintetik, yang diperoleh dengan memodifikasi struktur antibiotik alami.

Pada struktur kimia kelompok antibiotik berikut:

(Antibiotik 3-laktam (penisilin, sefalosporin, karbapenem, monobaktam).

Makrolida dan antibiotik dekat dengan mereka.

Poliena (antibiotik antijamur).

Obat kloramfenikol (kloramfenikol).

Antibiotik berbagai kelompok kimia.

Sifat (jenis) aksi antibiotik dapat bersifat bakterisidal (jamur-atau protozoasid, tergantung pada patogen), yang berarti penghancuran total sel agen infeksi, dan bakteriostatik (fungi-protozoastaticheskim), yang dimanifestasikan oleh penghentian pertumbuhan dan pembelahan sel-selnya.

Sifat bakterisidal atau bakteriostatik dari efek antibiotik pada mikroflora sangat ditentukan oleh karakteristik mekanisme aksi mereka. Ditetapkan bahwa tindakan antimikroba antibiotik berkembang terutama sebagai akibat dari pelanggaran:

sintesis dinding sel mikroorganisme;

permeabilitas membran sitoplasma sel mikroba;

sintesis protein intraseluler dalam sel mikroba;

Sintesis RNA dalam mikroorganisme.

Ketika membandingkan sifat dan mekanisme kerja antibiotik (Tabel 37.1), dapat dilihat bahwa efek bakterisida terutama adalah antibiotik yang mengganggu sintesis dinding sel, mengubah permeabilitas membran sitoplasma atau mengganggu sintesis RNA pada mikroorganisme. Tindakan bakteriostatik adalah karakteristik antibiotik yang melanggar sintesis protein intraseluler.

Menurut spektrum aksi antimikroba, antibiotik dapat dibagi menjadi obat spektrum luas (bekerja pada mikroflora gram positif dan gram negatif: tetrasiklin, kloramfenikol, aminoglikosida, sefalosporin, penisilin semi-sintetik) dan obat yang relatif

Tabel 37.1. Mekanisme dan sifat aksi antimikroba antibiotik

Sifat dominan dari tindakan antimikroba

Gangguan sintesis dinding sel

Antibiotik Glikopeptida Bacitracin Cycloserine

Antibiotik Polimiksin Polimiksin

Pelanggaran sintesis protein intraseluler

Pelanggaran sintesis RNA

spektrum aksi yang sempit. Kelompok kedua, pada gilirannya, dapat dibagi menjadi antibiotik, yang bertindak terutama pada mikroflora gram positif (penisilin biosintetik, makrolida) dan antibiotik, yang bertindak terutama pada mikroflora gram negatif (polimiksin). Selain itu, ada antibiotik antijamur dan antikanker.

Untuk penggunaan klinis, mereka mengeluarkan antibiotik dasar, dari mana mereka memulai pengobatan sebelum menentukan sensitivitas mikroorganisme penyebab penyakit terhadap mereka, dan yang cadangan, yang digunakan ketika mikroorganisme resisten terhadap antibiotik utama atau jika mereka tidak toleran terhadap yang terakhir.

Dalam proses pemberian antibiotik kepada mereka, resistensi (resistensi) mikroorganisme dapat berkembang, yaitu. kemampuan mikroorganisme untuk berkembang biak dengan adanya dosis terapi antibiotik. Resistensi mikroorganisme terhadap antibiotik bisa alami dan didapat.

Perlawanan alami dikaitkan dengan tidak adanya mikroorganisme "target" untuk aksi antibiotik atau tidak dapat diaksesnya "target" karena permeabilitas yang rendah dari dinding sel, serta inaktivasi enzimatik antibiotik. Jika bakteri memiliki daya tahan alami, antibiotik secara klinis tidak efektif.

Di bawah resistensi yang didapat, pahami sifat strain bakteri individu untuk mempertahankan viabilitas pada konsentrasi antibiotik yang menekan sebagian besar populasi mikroba. Resistensi yang didapat adalah hasil dari mutasi spontan dalam genotipe sel bakteri, atau dikaitkan dengan transfer plasmid dari bakteri yang resisten secara alami ke spesies sensitif.

Mekanisme biokimia berikut resistensi antibiotik bakteri diketahui:

inaktivasi enzimatik obat;

modifikasi "target" antibiotik;

penghapusan aktif obat-obatan antibakteri dari sel mikroba;

berkurangnya permeabilitas dinding sel bakteri;

pembentukan metabolisme "shunt".

Resistensi mikroorganisme terhadap antibiotik mungkin memiliki spesifisitas kelompok, mis. tidak hanya untuk persiapan yang diterapkan, tetapi juga untuk persiapan lain dari kelompok kimia yang sama. Perlawanan ini disebut "salib."

Kepatuhan dengan prinsip-prinsip penggunaan agen kemoterapi mengurangi kemungkinan resistensi.

Terlepas dari kenyataan bahwa antibiotik dicirikan oleh selektivitas tindakan yang tinggi, mereka tetap memiliki sejumlah efek samping yang bersifat alergi dan non-alergi.

Antibiotik beta-laktam adalah obat-obatan yang memiliki siklus p-laktam dalam molekul: penisilin, sefalosporin, karbapenem, dan monobaktam.

(Siklus β-laktam diperlukan untuk manifestasi aktivitas antimikroba dari senyawa-senyawa ini. Ketika dibelah (siklus β-laktam oleh enzim bakteri (p-laktamase), antibiotik kehilangan efek antibakteri mereka.

Semua antibiotik beta-laktam memiliki efek bakterisidal, yang didasarkan pada penghambatan sintesis dinding sel bakteri. Antibiotik kelompok ini melanggar sintesis biopolimer peptidoglikan, yang merupakan komponen utama dari dinding sel bakteri. Peptidoglikan terdiri dari polisakarida dan polipeptida.

Polisakarida termasuk aminosugar ^ -acetylglucosamine dan asam N-acetylmuramic. Rantai peptida pendek terkait dengan gula amino. Kekakuan terakhir dinding sel diberikan oleh rantai peptida transversal yang terdiri dari 5 residu glisin (jembatan pentaglisin). Sintesis peptidoglikan berlangsung dalam 3 tahap: 1) prekursor peptidoglikan (asetilmuramilpentapeptida dan asetilglukosamin) disintesis dalam sitoplasma, yang ditransfer melalui membran sitoplasma dengan partisipasi bacitracin yang dihambat; 2) dimasukkannya prekursor ini dalam rantai polimer yang sedang tumbuh; 3) ikatan silang antara dua rantai yang berdekatan sebagai hasil dari reaksi transpeptidation yang dikatalisis oleh enzim peptidoglikan transpeptidase.

Proses pembelahan peptidoglikan dikatalisis oleh enzim-murein-hidrolase, yang dalam kondisi normal dihambat oleh inhibitor endogen.

Antibiotik beta-laktam menghambat:

a) peptidoglikan transpeptidase, yang mengarah pada gangguan formasi
peptidoglikan;

b) inhibitor endogen yang mengarah pada aktivasi murein hidrolase,
peptidoglikan pemecah.

Antibiotik beta-laktam memiliki toksisitas rendah terhadap makroorganisme, karena membran sel manusia tidak mengandung peptidoglikan. Antibiotik kelompok ini efektif terutama dalam kaitannya dengan membagi, dan tidak

sel, karena dalam sel yang berada dalam tahap pertumbuhan aktif, sintesis peptidoglikan paling kuat.

Struktur penisilin didasarkan pada asam 6-aminopenicillanic (6-AIC), yang merupakan sistem heterosiklik yang terdiri dari 2 cincin terkondensasi: beranggota empat (β-laktam (A) dan tiazolidine beranggota lima (B).

Penisilin berbeda satu sama lain dalam struktur residu asil dalam kelompok amino 6-APK.

Semua penisilin dengan metode produksi dapat dibagi menjadi alami (biosintesis) dan semi-sintetik.

-Penisilin alami diproduksi oleh berbagai jenis jamur cetakan Penicillium.

Spektrum aksi penisilin alami terutama meliputi mikroorganisme gram positif: gram positif cocci (streptococci, pneumococci; staphylococci yang tidak menghasilkan penicillinase), cocci gram negatif (meningokokus dan gonokokus), stik gram positif (patogen difteri; treponema, leptospira, borrelia), anaerob (clostridia), actinomycetes.

Penisilin alami digunakan untuk tonsilofaringitis (radang tenggorokan), demam berdarah, erisipelas, endokarditis bakteri, pneumonia, difteri, meningitis, infeksi bernanah, gangren gas, dan aktinomikosis. Persiapan kelompok ini adalah sarana pilihan dalam pengobatan sifilis dan untuk pencegahan eksaserbasi penyakit rematik.

Semua penisilin alami dihancurkan (β-laktamase, sehingga tidak dapat digunakan untuk mengobati infeksi stafilokokus, karena dalam kebanyakan kasus, stafilokokus memproduksi enzim tersebut.

Sediaan penisilin alami diklasifikasikan menjadi:

1. Persiapan untuk pemberian parenteral (tahan asam)

Garam benzilpenisilin kerja pendek dan garam kalium.

Benzylpenicillin procaine (garam Garam Benzylpenicillin novocaine), Ben-zatin benzylpenisilin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Persiapan untuk pemberian enteral (tahan asam)
Fenoksimetil penisilin.

Benzilpenisilin, garam natrium dan kalium adalah obat yang sangat larut benzilpenisilin. Cepat diserap ke dalam sirkulasi sistemik dan menciptakan konsentrasi tinggi dalam plasma darah, yang memungkinkan mereka untuk digunakan dalam proses infeksi akut dan berat.

sah. Ketika diberikan secara intramuskular, obat terakumulasi dalam darah dalam jumlah maksimum setelah 30-60 menit dan hampir sepenuhnya dikeluarkan dari tubuh setelah 3-4 jam, jadi suntikan obat intramuskular harus dilakukan setiap 3-4 jam.Dalam kondisi septik yang parah, solusi obat diberikan secara intravena. Garam natrium Benzilpenisilin juga disuntikkan di bawah selaput otak (endolyumbno) dengan meningitis dan di rongga tubuh - pleural, abdomen, artikular (dengan radang selaput dada, peritonitis, dan artritis). Obat yang digunakan secara subkutan untuk menusuk infiltrat. Garam kalium Benzilpenisilin tidak dapat diberikan endolyumbno dan secara intravena, seperti yang dilepaskan dari ion kalium obat dapat menyebabkan kejang dan depresi pada aktivitas jantung.

Kebutuhan untuk sering menyuntikkan garam natrium dan kalium dari benzylpenisilin adalah alasan untuk menciptakan obat jangka panjang benzylpenisilin (depot-penisilin). Karena kelarutan yang buruk dalam air, sediaan ini membentuk suspensi dengan air dan hanya diberikan secara intramuskuler. Depo-penisilin perlahan-lahan diserap dari tempat suntikan dan tidak membuat konsentrasi tinggi dalam plasma darah, sehingga mereka digunakan untuk infeksi kronis keparahan ringan dan sedang.

Penisilin jangka panjang termasuk benzylpenicillin pro cain, atau benzyl penicillin novocaine salt, yang berlangsung 12-18 jam, benzathine benzyl penicillin (bicillin-1), yang berlangsung 7-10 hari, dan bicillin-5, yang memiliki efek antimikroba selama 1 mq.

Fenoksimetilpenisilin berbeda dalam struktur kimianya
keberadaan gugus fenoksimetil dalam molekul, bukan benzilpenisilin
kuat, yang memberikan stabilitas di lingkungan asam lambung dan membuatnya kapan
cocok untuk digunakan di dalam.

Penisilin alami memiliki beberapa kelemahan, yang utamanya adalah sebagai berikut: penghancuran oleh penisilinase, ketidakstabilan di lingkungan asam lambung (kecuali fenoksimetilpenisilin) ​​dan spektrum aksi yang relatif sempit.

Dalam proses mencari antibiotik yang lebih maju dari kelompok penisilin berdasarkan 6-AIC, obat semi-sintetik diperoleh. Modifikasi kimia 6-APC dilakukan dengan penambahan berbagai radikal ke gugus amino. Perbedaan utama penisilin semi-sintetik dari yang alami berkaitan dengan resistensi asam, resistensi terhadap penisilinase dan spektrum aksi.

1. Obat spektrum sempit yang resisten terhadap penisilinase

• Isoxazolyl penisilin
Oxacillin, Dicloxacillin.

2. Persiapan spektrum yang luas, tidak tahan terhadap aksi denda.
Sitinase

Carbenicillin, Carcicillin, Ticarcillin.

Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin. Penisilin semisintetik yang resisten terhadap aksi penisilin berbeda dari preparat benzilpenisilin karena efektif terhadap infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus pembentuk penisilin, oleh karena itu obat-obatan kelompok ini disebut penisilin “antistaphylococcal”. Sisa dari spektrum aksi sesuai dengan spektrum penisilin alami, tetapi aktivitasnya jauh lebih rendah.

Oxacillin stabil di lingkungan asam lambung, tetapi hanya diserap 20-30% dari saluran pencernaan. Sebagian besar berikatan dengan protein darah. Melalui BBB tidak menembus.

Obat ini diberikan secara oral, intramuskular dan intravena.

Dikloxasilin berbeda dari oksasilin dalam tingkat penyerapan yang tinggi dari saluran pencernaan (40-45%).

Aminopenicillins berbeda dari preparat benzylpenicillin dalam spektrum aksi yang lebih luas, serta dalam resistensi asam.

Spektrum aksi aminopenicillins termasuk mikroorganisme gram positif dan gram negatif (Salmonella, Shigella, E. coli, beberapa strain proteus, basil hemophilic). Obat-obatan dalam kelompok ini tidak bekerja pada basil pseudo-nanah dan stafilokokus pembentuk penisilin.

Aminopenicillins digunakan dalam infeksi bakteri akut pada saluran pernapasan atas, meningitis bakteri, infeksi usus, infeksi empedu dan saluran kemih, serta untuk pemberantasan Helicobacter pylori pada tukak lambung.

Ampisilin dari saluran pencernaan diserap tidak lengkap (30-40%). Dalam plasma, sedikit (hingga 15-20%) berikatan dengan protein. Bad menembus melalui BBB. Dari tubuh diekskresikan dalam urin dan empedu, di mana konsentrasi tinggi obat dibuat. Obat ini diberikan di dalam dan intravena.

Amoksisilin adalah turunan dari ampisilin dengan farmakokinetik yang meningkat secara signifikan ketika diminum. Ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan (bioavailabilitas 90-95%) dan menciptakan konsentrasi plasma yang lebih tinggi. Ini hanya diterapkan di dalam.

Dalam praktik medis, penggunaan preparat kombinasi yang mengandung garam berbeda dari ampisilin dan oksasilin. Obat-obatan ini termasuk ampioks (campuran ampisilin trihidrat dan garam natrium oksasilin dalam perbandingan 1: 1) dan ampodium natrium (campuran garam natrium ampisilin dan sekitar

Sakarin dalam rasio 2: 1). Obat-obatan ini menggabungkan berbagai aksi dan resistensi terhadap penisilinase. Dalam hal ini, ampioks dan ampioks-on-triy digunakan untuk proses infeksi parah (sepsis, endokarditis, infeksi postpartum, dll.); dengan bingkai antibiotik yang tidak teridentifikasi dan patogen yang tidak dipilih; pada infeksi campuran yang disebabkan oleh mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Ampioks diberikan secara oral, sedangkan ampioks natrium diberikan secara intramuskular dan intravena.

Keuntungan utama dari carboxy-dan ureidopenitsillin adalah aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), sehubungan dengan mana penisilin ini disebut "antiseptik". Indikasi utama untuk kelompok obat ini adalah infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, infeksi luka, pneumonia, dll.).

Karbenisilin hancur dalam saluran pencernaan, oleh karena itu, diberikan secara intramuskular dan intravena. Melalui BBB tidak menembus. Sekitar 50% dari obat ini terikat dengan protein plasma. Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Carbecillin, tidak seperti carbenicillin, tahan asam dan diaplikasikan di dalam. Ticarcillin lebih aktif daripada carbenicillin, terutama dalam hal efeknya pada tongkat pyocyanic.

Ureidopenitsilliny 4-8 kali lebih tinggi dari karboksipenilin dalam aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa. Diberikan secara parenteral.

Semua penisilin semisintetik spektrum luas dihancurkan oleh bakteri R-laktamase (penisilinase), yang secara signifikan mengurangi kemanjuran klinisnya. Atas dasar ini, senyawa yang menonaktifkan bakteri R-laktamase diperoleh. Ini termasuk asam klavulanat, baktam dan tazobaktam. Mereka adalah bagian dari preparat gabungan yang mengandung penisilin semi-sintetik dan salah satu penghambat R-laktamase. Obat-obatan semacam itu disebut "penisilin yang dilindungi inhibitor." Berbeda dengan monopreparasi, penisilin yang dilindungi inhibitor bekerja pada strain staphylococci yang membentuk penicillinase, sangat aktif terhadap bakteri gram negatif yang memproduksi R-laktamase, dan juga efektif melawan bakterioid.

Industri farmasi menghasilkan obat-obatan gabungan berikut: amoksisilin / asam klavulanat (Amoxiclav, Augment-ting), ampisilin / sulbaktam (Unazine), piperasilin / tazobaktam (Tazotsin).

Sediaan penisilin memiliki toksisitas rendah dan memiliki tindakan terapi yang luas. Namun, mereka relatif sering menyebabkan reaksi alergi, yang dapat bermanifestasi sebagai urtikaria, ruam kulit, angioedema, bronkospasme, dan syok anafilaksis. Reaksi alergi dapat terjadi dengan rute pemberian obat apa pun, tetapi paling sering diamati dengan pemberian parenteral. Pengobatan reaksi alergi terdiri dari eliminasi preparat penisilin, serta pemberian antihistamin dan glukokortikosteroid. Pada syok anafilaksis, adrenalin dan glokokortikosteroid disuntikkan secara intravena.

Selain itu, penisilin menyebabkan beberapa efek samping yang bersifat non-alergi. Ini termasuk efek iritan. Ketika dicerna, mereka dapat menyebabkan mual, radang selaput lendir lidah dan mulut. Ketika diberikan secara intramuskular, dapat terjadi nyeri dan perkembangan infiltrat, dan dengan pemberian intravena, flebitis dan tromboflebitis dapat terjadi.

Sefalosporin termasuk kelompok antibiotik alami dan semisintetik, berdasarkan asam 7-aminocephalosporanic (7-ACC).

Dalam struktur kimia, dasar dari antibiotik ini (7-ACC) mirip dengan 6-AIC. Namun, ada perbedaan yang signifikan: struktur penisilin termasuk cincin tiazolidine, dan sefalosporin - cincin dihydrothiazine.

Kesamaan struktural sefalosporin yang ada dengan penisilin menentukan mekanisme dan jenis aksi antibakteri yang sama, aktivitas dan efektivitas tinggi, toksisitas rendah untuk mikroorganisme, serta reaksi alergi-alergi silang dengan penisilin. Ciri khas penting dari sefalosporin adalah ketahanannya terhadap penisilinase dan berbagai aksi antimikroba.

Sefalosporin biasanya diklasifikasikan berdasarkan generasi di mana obat untuk pemberian parenteral dan enteral diisolasi (Tabel 37.2).

Tabel 37.2. Klasifikasi sefalosporin

Ringkasan kelompok antibiotik

Antibiotik adalah kelompok obat yang dapat menghambat pertumbuhan dan perkembangan sel hidup. Paling sering mereka digunakan untuk mengobati proses infeksi yang disebabkan oleh berbagai strain bakteri. Obat pertama ditemukan pada tahun 1928 oleh ahli bakteriologi Inggris Alexander Fleming. Namun, beberapa antibiotik juga diresepkan untuk patologi kanker, sebagai komponen kombinasi kemoterapi. Kelompok obat ini sebenarnya tidak berpengaruh pada virus, terkecuali beberapa tetrasiklin. Dalam farmakologi modern, istilah "antibiotik" semakin banyak digantikan oleh "obat antibakteri."

Obat yang disintesis pertama dari kelompok penisilin. Mereka membantu secara signifikan mengurangi tingkat kematian penyakit seperti pneumonia, sepsis, meningitis, gangren, dan sifilis. Seiring waktu, karena penggunaan antibiotik aktif, banyak mikroorganisme mulai mengembangkan resistensi terhadapnya. Oleh karena itu, tugas penting adalah mencari kelompok baru obat antibakteri.

Secara bertahap, perusahaan-perusahaan farmasi mensintesis dan mulai memproduksi sefalosporin, makrolida, fluoroquinolon, tetrasiklin, levomycetin, nitrofuran, aminoglikosida, karbapenem, dan antibiotik lainnya.

Antibiotik dan klasifikasinya

Klasifikasi farmakologis utama dari obat-obatan antibakteri adalah pemisahan dengan aksi pada mikroorganisme. Di belakang karakteristik ini ada dua kelompok antibiotik:

• bakterisida - obat-obatan menyebabkan kematian dan lisis mikroorganisme. Tindakan ini disebabkan kemampuan antibiotik untuk menghambat sintesis membran atau menghambat produksi komponen DNA. Penisilin, sefalosporin, fluoroquinolon, karbapenem, monobaktam, glikopeptida, dan fosfomisin memiliki sifat ini.
• bacteriostatic - antibiotik mampu menghambat sintesis protein oleh sel-sel mikroba, yang membuat reproduksi mereka tidak mungkin. Akibatnya, pengembangan lebih lanjut dari proses patologis terbatas. Tindakan ini adalah karakteristik dari tetrasiklin, makrolida, aminoglikosida, linkosamin dan aminoglikosida.

Di belakang spektrum aksi ada juga dua kelompok antibiotik:

• luas - obat ini dapat digunakan untuk mengobati patologi yang disebabkan oleh sejumlah besar mikroorganisme;
• dengan sempit - obat tersebut mempengaruhi strain dan jenis bakteri individu.

Masih ada klasifikasi obat antibakteri menurut asalnya:

• alami - diperoleh dari organisme hidup;
• antibiotik semisintetik adalah molekul analog alami yang dimodifikasi;
• sintetis - mereka diproduksi sepenuhnya secara buatan di laboratorium khusus.

Deskripsi berbagai kelompok antibiotik

Beta laktam

Penisilin

Secara historis, kelompok obat antibakteri pertama. Ini memiliki efek bakterisida pada berbagai mikroorganisme. Penisilin membedakan kelompok-kelompok berikut:

• penisilin alami (disintesis dalam kondisi normal oleh jamur) - benzilpenisilin, fenoksimetilpenisilin;
• penisilin semi-sintetik, yang memiliki daya tahan lebih besar terhadap penisilin, yang secara signifikan memperluas spektrum aksi mereka - oksasilin dan metisilin;
• dengan aksi lanjut - obat amoksisilin, ampisilin;
• penisilin dengan efek luas pada mikroorganisme - obat-obatan mezlocillin, azlocillin.

Untuk mengurangi resistensi bakteri dan meningkatkan tingkat keberhasilan terapi antibiotik, penicillinase inhibitor - asam klavulanat, tazobactam, dan sulbactam - secara aktif ditambahkan ke penisilin. Jadi ada obat "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" dan lainnya.

Obat-obat ini digunakan untuk infeksi saluran pernapasan (bronkitis, sinusitis, pneumonia, radang tenggorokan, radang tenggorokan), genitourinari (sistitis, uretritis, prostatitis, gonore), sistem pencernaan (kolesistitis, disentri), sifilis dan lesi kulit. Dari efek samping, reaksi alergi paling umum (urtikaria, syok anafilaksis, angioedema).

Penisilin juga merupakan produk teraman untuk wanita hamil dan bayi.

Sefalosporin

Kelompok antibiotik ini memiliki efek bakterisida pada sejumlah besar mikroorganisme. Hari ini, generasi sefalosporin berikut dibedakan:

• I - obat cefazolin, cefalexin, cefradine;
• II - obat-obatan dengan cefuroxime, cefaclor, cefotiam, cefoxitin;
• III - persiapan sefotaksim, seftazidim, sefriakson, sefoperazon, sefodizim;
• IV - obat-obatan dengan cefepime, cefpirome;
• V - obat ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Sebagian besar obat-obatan ini hanya ada dalam bentuk injeksi, oleh karena itu, mereka digunakan terutama di klinik. Sefalosporin adalah agen antibakteri paling populer untuk digunakan di rumah sakit.

Obat-obatan ini digunakan untuk mengobati sejumlah besar penyakit: pneumonia, meningitis, generalisasi infeksi, pielonefritis, sistitis, radang tulang, jaringan lunak, limfangitis dan patologi lainnya. Saat menggunakan sefalosporin, hipersensitivitas sering ditemukan. Kadang-kadang ada penurunan sementara kreatinin, nyeri otot, batuk, peningkatan perdarahan (karena penurunan vitamin K).

Karbapenem

Mereka adalah kelompok antibiotik yang cukup baru. Seperti beta laktam lainnya, karbapenem memiliki efek bakterisidal. Sejumlah besar jenis bakteri yang berbeda tetap peka terhadap kelompok obat-obatan ini. Karbapenem juga tahan terhadap enzim yang mensintesis mikroorganisme. Sifat-sifat ini telah mengarah pada fakta bahwa mereka dianggap sebagai obat penyelamat, ketika agen antibakteri lainnya tetap tidak efektif. Namun, penggunaannya sangat terbatas karena kekhawatiran tentang perkembangan resistensi bakteri. Kelompok obat ini termasuk meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Karbapenem digunakan untuk mengobati sepsis, pneumonia, peritonitis, patologi bedah perut akut, meningitis, endometritis. Obat ini juga diresepkan untuk pasien dengan defisiensi imun atau latar belakang neutropenia.

Di antara efek samping yang harus diperhatikan adalah gangguan pencernaan, sakit kepala, tromboflebitis, kolitis pseudomembran, kejang, dan hipokalemia.

Monobactam

Monobaktam hanya memengaruhi flora gram negatif saja. Klinik hanya menggunakan satu zat aktif dari kelompok ini - aztreonam. Dengan kelebihannya, resistensi terhadap sebagian besar enzim bakteri disorot, yang menjadikannya obat pilihan untuk kegagalan pengobatan dengan penisilin, sefalosporin, dan aminoglikosida. Dalam pedoman klinis, aztreonam direkomendasikan untuk infeksi enterobacter. Ini digunakan hanya secara intravena atau intramuskuler.

Di antara indikasi untuk masuk harus diidentifikasi sepsis, pneumonia yang didapat masyarakat, peritonitis, infeksi pada organ panggul, kulit dan sistem muskuloskeletal. Penggunaan aztreonam kadang-kadang mengarah pada pengembangan gejala dispepsia, penyakit kuning, hepatitis toksik, sakit kepala, pusing dan ruam alergi.

Makrolida

Makrolida adalah kelompok obat antibakteri yang didasarkan pada cincin lakton makrosiklik. Obat-obatan ini memiliki efek bakteriostatik terhadap bakteri gram positif, parasit intraseluler dan membran. Ciri makrolida adalah kenyataan bahwa jumlah mereka dalam jaringan jauh lebih tinggi daripada dalam plasma darah pasien.

Obat-obatan juga ditandai oleh toksisitas rendah, yang memungkinkan mereka digunakan selama kehamilan dan pada usia dini anak. Mereka dibagi ke dalam kelompok-kelompok berikut:

• alami, yang disintesis pada 50-60an abad terakhir - persiapan erythromycin, spiramycin, josamycin, midecamycin;
• prodrugs (dikonversi menjadi bentuk aktif setelah metabolisme) - troleandomycin;
• semisintetik - obat-obatan azitromisin, klaritromisin, diritromisin, telitromisin.

Makrolida digunakan dalam banyak patologi bakteri: tukak lambung, bronkitis, pneumonia, infeksi pada saluran pernapasan atas, dermatosis, penyakit Lyme, uretritis, servisitis, erisipelas, impentigo. Anda tidak dapat menggunakan kelompok obat ini untuk aritmia, gagal ginjal.

Tetrasiklin

Tetrasiklin disintesis untuk pertama kalinya lebih dari setengah abad yang lalu. Kelompok ini memiliki efek bakteriostatik terhadap banyak strain flora mikroba. Dalam konsentrasi tinggi, mereka menunjukkan efek bakterisida. Ciri tetrasiklin adalah kemampuannya untuk menumpuk di jaringan tulang dan email gigi.

Di satu sisi, ini memungkinkan dokter untuk secara aktif menggunakannya dalam osteomielitis kronis, dan di sisi lain, itu melanggar perkembangan kerangka pada anak-anak. Karena itu, mereka benar-benar tidak dapat digunakan selama kehamilan, menyusui dan di bawah usia 12 tahun. Untuk tetrasiklin, selain obat dengan nama yang sama, termasuk doksisiklin, oxytetracycline, minocycline dan tigecycline.

Mereka digunakan untuk berbagai patologi usus, brucellosis, leptospirosis, tularemia, actinomycosis, trachoma, penyakit Lyme, infeksi gonokokus dan rickettsiosis. Porfiria, penyakit hati kronis, dan intoleransi individu juga dibedakan dari kontraindikasi.

Fluoroquinolon

Fluoroquinolon adalah kelompok besar agen antibakteri dengan efek bakterisidal luas pada mikroflora patogen. Semua obat dipasarkan dengan asam nalidiksat. Penggunaan aktif fluoroquinolones dimulai pada 70-an abad terakhir. Hari ini mereka diklasifikasikan berdasarkan generasi:

• Sediaan I - nalidiksat dan asam oksolinat;
• II - obat-obatan dengan ofloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin;
• III - persiapan levofloxacin;
• IV - obat-obatan dengan gatifloxacin, moxifloxacin, hemifloxacin.

Fluoroquinolon generasi terbaru disebut "pernapasan", karena aktivitasnya melawan mikroflora, yang paling sering menyebabkan pneumonia. Mereka juga digunakan untuk mengobati sinusitis, bronkitis, infeksi usus, prostatitis, gonore, sepsis, TBC dan meningitis.

Di antara kekurangannya, perlu untuk menyoroti fakta bahwa fluoroquinolones mampu mempengaruhi pembentukan sistem muskuloskeletal, oleh karena itu, pada masa kanak-kanak, selama kehamilan dan selama masa menyusui, mereka dapat diresepkan hanya karena alasan kesehatan. Obat generasi pertama juga memiliki hepato dan nefrotoksisitas yang tinggi.

Aminoglikosida

Aminoglikosida telah menemukan penggunaan aktif dalam pengobatan infeksi bakteri yang disebabkan oleh flora gram negatif. Mereka memiliki efek bakterisida. Kemanjuran mereka yang tinggi, yang tidak tergantung pada aktivitas fungsional kekebalan pasien, telah membuat mereka sangat diperlukan untuk gangguan dan neutropenia. Generasi aminoglikosida berikut dibedakan:

• I - persiapan neomisin, kanamisin, streptomisin;
• II - obat dengan tobramycin, gentamicin;
• III - persiapan amikacin;
• IV - obat isepamycin.

Aminoglikosida diresepkan untuk infeksi pada sistem pernapasan, sepsis, endokarditis infektif, peritonitis, meningitis, sistitis, pielonefritis, osteomielitis, dan patologi lainnya. Di antara efek samping yang sangat penting adalah efek toksik pada ginjal dan gangguan pendengaran.

Oleh karena itu, selama terapi diperlukan untuk secara teratur melakukan analisis biokimia darah (kreatinin, SCF, urea) dan audiometri. Pada wanita hamil, selama menyusui, pasien dengan penyakit ginjal kronis atau pada hemodialisis diberikan aminoglikosida hanya untuk alasan hidup.

Glikopeptida

Antibiotik glikopeptida memiliki efek bakterisida spektrum luas. Yang paling terkenal di antaranya adalah bleomycin dan vankomisin. Dalam praktik klinis, glikopeptida adalah obat cadangan yang diresepkan untuk ketidakefektifan agen antibakteri lain atau kerentanan spesifik agen infeksi terhadap mereka.

Mereka sering dikombinasikan dengan aminoglikosida, yang memungkinkan untuk meningkatkan efek kumulatif pada Staphylococcus aureus, enterococcus dan Streptococcus. Antibiotik glikopeptida tidak bekerja pada mikobakteri dan jamur.

Kelompok agen antibakteri ini diresepkan untuk endokarditis, sepsis, osteomielitis, phlegmon, pneumonia (termasuk komplikasi), abses dan kolitis pseudomembran. Anda tidak dapat menggunakan antibiotik glikopeptida untuk gagal ginjal, hipersensitif terhadap obat-obatan, laktasi, neuritis saraf pendengaran, kehamilan dan menyusui.

Linkosamides

Linkosyamides termasuk lincomycin dan clindamycin. Obat-obatan ini menunjukkan efek bakteriostatik pada bakteri gram positif. Saya menggunakannya terutama dalam kombinasi dengan aminoglikosida, sebagai obat lini kedua, untuk pasien berat.

Lincosamides diresepkan untuk pneumonia aspirasi, osteomielitis, kaki diabetik, fasiitis nekrotikans dan patologi lainnya.

Cukup sering selama masuk mereka mengembangkan infeksi candida, sakit kepala, reaksi alergi dan penindasan darah.

Video

Video ini menceritakan cara cepat menyembuhkan flu, flu atau ARVI. Opini dokter berpengalaman.

FARMAKOLOGI ANTIBIOTIK (lanjutan)

Klasifikasi antibiotik berdasarkan mekanisme dan jenisnya

Klasifikasi antibiotik berdasarkan spektrum antimikroba

tindakan (utama):

1.Antibiotik secara destruktif bekerja terutama pada mikroflora gram positif, ini termasuk penisilin alami, dari penisilin semi-sintetik - oksasilin; makrolida, serta fuzidin, lincomycin, ristomycin, dll.

2. Antibiotik, terutama efek yang merugikan pada mikroorganisme gram negatif. Ini termasuk polimiksin.

3. Antibiotik spektrum luas. Tetrasiklin, kloramfenikol, dari penisilin semi-sintetik - ampisilin, karbenisilin, sefalosporin, aminoglikosida, rifampisin, sikloserin, dll.

4. Antibiotik antibiotik nistatin, levorin, amfoterisin B, griseofulvin dan lainnya.

5. Antitumor antibiotik, yang nantinya.

aksi antimikroba:

1. Antibiotik yang menghambat pembentukan dinding mikroba. Penisilin, sefalosporin, dll, bersifat bakterisidal.

2. Antibiotik yang melanggar permeabilitas membran sitoplasma. Polimiksin. Tindakan bakterisida.

3. Antibiotik yang menghambat sintesis protein. Tetrasiklin, kloramfenikol, makrolida, aminoglikosida, dll. Bersifat bakteriostatik, kecuali aminoglikosida, mereka memiliki jenis aksi bakterisidal.

4.Antibiotik yang melanggar sintesis RNA, ini termasuk rifampisin, bakterisida.

Ada juga antibiotik utama dan cadangan.

Antibiotik utama terbuka di awal. Penisilin alami, streptomisin, tetrasiklin, kemudian, ketika mikroflora mulai terbiasa dengan antibiotik yang sebelumnya digunakan, yang disebut antibiotik cadangan muncul. Ini termasuk penisilin semi-sintetik oksasilin, makrolida, aminoglikosida, polimiksin, dll. Antibiotik cadangan lebih rendah daripada yang utama. Mereka kurang aktif (makrolida), atau dengan efek samping yang lebih jelas dan toksik (aminoglikosida, polimiksin), atau resistensi obat terhadapnya (makrolida) berkembang lebih cepat. Tetapi tidak mungkin untuk secara ketat membagi antibiotik menjadi yang utama dan cadangan, karena dalam berbagai penyakit, mereka dapat mengubah tempat, yang terutama tergantung pada jenis dan sensitivitas mikroorganisme yang menyebabkan penyakit terhadap antibiotik (lihat tabel di Kharkevich).

Farmakologi Penicillium (antibiotik b-laktam)

Penisilin diproduksi oleh berbagai jenis jamur cetakan.

Spektrum aksi antimikroba. Mereka memiliki efek yang merugikan terutama pada mikroorganisme gram positif: pada cocci, tetapi 90 persen atau lebih stafilokokus membentuk penisilinase dan karena itu tidak peka terhadap mereka, agen penyebab difteri, antraks, agen penyebab gangren gas, tetanus, agen penyebab sifilis (spirochete pucat), yang paling sensitif terhadap benzylpenisilin, dan beberapa mikroorganisme lainnya.

Mekanisme tindakan: Penisilin mengurangi aktivitas transpeptidase, sebagai akibatnya mengganggu sintesis polimer murein, yang diperlukan untuk pembentukan dinding sel mikroorganisme. Penisilin memiliki efek antibakteri hanya selama periode reproduksi aktif dan pertumbuhan mikroba, pada tahap istirahat mikroba, mereka tidak efektif.

Jenis tindakan: bakterisida.

Persiapan penisilin biosintetik: benzilpenisilin garam natrium dan kalium, yang terakhir, berbeda dengan garam natrium, memiliki sifat iritan yang lebih jelas dan karenanya lebih jarang digunakan.

Farmakokinetik: obat-obatan tidak diaktifkan di saluran pencernaan, yang merupakan salah satu kelemahannya, oleh karena itu, hanya diberikan secara parenteral. Rute utama pemberian adalah rute intramuskular, dapat diberikan secara subkutan, dalam kasus penyakit yang parah, mereka diberikan secara intravena, dan garam natrium benzilpenisilin dalam meningitis dan endolyumbalno. Ini dimasukkan ke dalam rongga (perut, rongga dada, dll.), Dalam kasus penyakit paru-paru - juga dalam aerosol, dalam kasus penyakit mata dan telinga - dalam tetes. Ketika saya / administrasi, mereka diserap dengan baik, membuat konsentrasi yang efektif dalam darah, menembus ke dalam jaringan dan cairan, buruk melalui BBB, diekskresikan dalam bentuk yang dimodifikasi dan tidak berubah melalui ginjal, menciptakan konsentrasi yang efektif di sini.

Kelemahan kedua obat ini adalah eliminasi cepat dari tubuh, konsentrasi efektif dalam darah dan, oleh karena itu, dalam jaringan ketika saya / administrasi m jatuh setelah 3-4 jam, jika pelarut bukan novocaine, novocaine memperpanjang efeknya hingga 6 jam.

Indikasi untuk penggunaan benzylpenicillin: Ini digunakan untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan terhadapnya, pertama, itu adalah pengobatan utama untuk sifilis (sesuai dengan instruksi khusus); banyak digunakan pada penyakit radang paru-paru dan saluran pernapasan, gonore, erysipelas, sakit tenggorokan, sepsis, infeksi luka, endokarditis, difteri, demam kirmizi, penyakit pada saluran kemih, dll.

Dosis Benzilpenisilin tergantung pada tingkat keparahan, bentuk penyakit dan tingkat kepekaan mikroorganisme terhadapnya. Biasanya, untuk penyakit sedang, dosis tunggal obat ini untuk pemberian i / m sama dengan 1.000.000 IU 4-6 kali sehari, tetapi tidak kurang dari 6 kali jika pelarutnya bukan Novocain. Pada penyakit parah (sepsis, endokarditis septik, meningitis, dll.) Hingga 10.000.000.000.000.000.000 IU per hari, dan untuk alasan kesehatan (gangren gas) hingga 4.000.000-6.000.000.000 IU per hari. Kadang diberikan secara intravena 1-2 kali, bergantian dengan administrasi / m.

Sehubungan dengan inaktivasi benzilpenisilin, penisilin-fenoksimetilpenisilin tahan asam dibuat di saluran pencernaan. Jika kita menambah lingkungan di mana asam fenoksiasetat Penicillium chrysogenum dibudidayakan, jamur mulai menghasilkan fenoksimetilpenisilin, yang diperkenalkan di dalam.

Saat ini, jarang digunakan karena dibandingkan dengan garam benzilpenisilin menghasilkan konsentrasi yang lebih rendah dalam darah dan karenanya kurang efektif.

Karena benzylpenisilin garam natrium dan kalium bertindak singkat, penisilin aksi berkepanjangan dibuat, di mana benzilpenisilin adalah prinsip aktif. Ini termasuk garam benzylpenicillin novocaine, masukkan 3-4 kali sehari; bitsillin-1 masukkan 1 kali dalam 7-14 hari; bitsillin-5 masukkan 1 kali per bulan. Mereka diperkenalkan dalam bentuk suspensi dan hanya dalam / m. Tetapi penciptaan penisilin yang berkepanjangan tidak memecahkan masalah, sejak itu mereka tidak menciptakan konsentrasi yang efektif dalam lesi dan hanya digunakan untuk pengobatan sifilis yang disebabkan oleh mikroba yang paling sensitif terhadap penisilin (bahkan untuk konsentrasi tersebut) untuk pencegahan kekambuhan rematik musiman dan sepanjang tahun. Harus dikatakan, semakin sering mikroorganisme ditemukan dengan agen kemoterapi, semakin cepat mereka terbiasa.. Karena penisilin biosintetik dalam mikroorganisme, terutama stafilokokus, tampaknya resisten, penisilin semi-sintetik dibuat yang tidak dinonaktifkan oleh penisilinase. Struktur penisilin didasarkan pada 6-APC (6 - asam aminopenicillanic). Dan jika Anda menambahkan berbagai radikal ke gugus amino 6-APC, Anda akan mendapatkan berbagai jenis penisilin semi-sintetik. Semua penisilin semisintetik kurang efektif dalam benzilpenisilin garam natrium dan kalium, jika dipelihara sensitivitasnya terhadap mikroorganisme.

Garam Sodium Oxacillin tidak seperti garam benzilpenisilin, itu tidak diinaktivasi oleh penisilin; oleh karena itu, ia efektif dalam mengobati penyakit yang disebabkan oleh stafilokokus penghasil penisilin (ini adalah persiapan cadangan penisilin biosintetik). Ini tidak dinonaktifkan di saluran pencernaan, itu dapat digunakan di dalam. Garam natrium oksasilin digunakan untuk penyakit yang disebabkan oleh stafilokokus dan lainnya yang menghasilkan penisilinase. Efektif dalam pengobatan pasien dengan sifilis. Obat ini diberikan di dalam, di / m, di / di. Dosis tunggal untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 6 tahun pada 0,5 g diberikan 4-6 kali sehari, dengan infeksi parah hingga 6-8 g.

Nafcillin juga resisten terhadap penisilinase, tetapi tidak seperti garam natrium oksasilin lebih aktif dan menembus dengan baik melalui BBB.

Ampisilin - melalui mulut dan garam natrium ampisilin untuk pemberian IV dan IM. Ampisilin, tidak seperti garam natrium oksasilin, dihancurkan oleh penisilinase dan karena itu tidak akan menjadi cadangan penisilin biosintetik, tetapi di sisi lain itu adalah spektrum luas. Spektrum antimikroba dari ampisilin mencakup spektrum benzilpenisilin ditambah beberapa mikroorganisme gram negatif: E. coli, shigella, salmonella, Klebsiella (agen penyebab pneumonia catarrhal, yaitu tongkat Friedlender), beberapa strain Proteus, tongkat influenzae.

Farmakokinetik: diserap dengan baik dari saluran pencernaan, tetapi lebih lambat dari penisilin lainnya, berikatan dengan protein hingga 10-30%, menembus jauh ke dalam jaringan dan lebih baik daripada oksasilin melalui BBB, diekskresikan melalui ginjal dan sebagian dengan empedu. Dosis tunggal ampisilin 0,5 g 4-6 kali, dalam kasus yang parah, dosis harian ditingkatkan menjadi 10 g

Ampisilin digunakan untuk penyakit dengan etiologi yang tidak diketahui; disebabkan oleh mikroflora gram negatif dan campuran yang sensitif terhadap agen ini. Obat ampioks kombinasi (ampisilin dan garam natrium oksasilin) ​​sedang diproduksi. Unazin adalah kombinasi dari ampisilin dengan natrium sulfat, yang menghambat penisilinase. Oleh karena itu, unazin juga mempengaruhi strain yang resisten terhadap penisilin. Amoksisilin tidak seperti ampisilin, lebih baik diserap dan disuntikkan hanya di dalam. Ketika dikombinasikan dengan amoksisilin asam klavulanat, amoksiklav muncul. Garam Disodium Karbenisilin karena ampisilin dihancurkan oleh penicillinase mikroba dan juga spektrum luas, tetapi tidak seperti ampisilin ia bekerja pada semua jenis proteus dan batang usus besar biru dan dihancurkan dalam saluran pencernaan, oleh karena itu ia disuntikkan hanya secara intramuskuler dan intravena 1,0 4-6 kali sehari untuk penyakit. disebabkan oleh mikroflora gram negatif, termasuk Pseudomonas aeruginosa, Proteus dan Escherichia coli, dll., pada pielonefritis, pneumonia, peritonitis, dll. Carfecillin - Ester karbenisilin tidak diinaktivasi dalam saluran pencernaan dan hanya diberikan di dalam. Tacarcillin, azlocillin dkk, lebih aktif daripada karbenisilin bekerja dengan warna biru pada basil pus.

Efek samping dan efek toksik dari penisilin. Penisilin adalah antibiotik toksik kecil, memiliki cakupan tindakan terapi yang lebih luas. Efek samping yang patut diperhatikan termasuk reaksi alergi. Mereka terjadi dari 1 hingga 10% kasus dan terjadi dalam bentuk ruam kulit, demam, edema selaput lendir, radang sendi, kerusakan ginjal, dan gangguan lainnya. Pada kasus yang lebih parah, syok anafilaktik berkembang, kadang-kadang berakibat fatal. Dalam kasus ini, perlu untuk segera membatalkan obat dan meresepkan anti-histamin, kalsium klorida, dalam kasus yang parah - glukokortikoid, dan pada syok anafilaksis pada / dalam dan a-dan b-adrenomimetik hidroklorida adrenomimetik hidroklorida. Penisilin menyebabkan dermatitis kontak pada tenaga medis dan mereka yang terlibat dalam produksinya.

Penisilin dapat menyebabkan efek samping yang bersifat biologis: a) reaksi Yarsh-Gensgeiner, yang terdiri dari keracunan tubuh dengan endotoksin, yang dilepaskan setelah kematian spirochete pucat pada pasien dengan sifilis. Pasien tersebut diberikan terapi detoksifikasi; b) penisilin dari berbagai aksi antimikroba ketika diberikan secara oral menyebabkan kandidiasis usus, oleh karena itu mereka digunakan bersama dengan antibiotik antijamur, misalnya, nistatin; c) penisilin, yang memiliki efek merugikan pada E. coli, menyebabkan hipovitaminosis, untuk pencegahan yang mereka menyuntikkan persiapan vitamin kelompok B.

Mereka juga mengiritasi selaput lendir saluran pencernaan dan menyebabkan mual, diare; dengan injeksi intramuskular, mereka dapat menyebabkan infiltrat, infus intravena - flebitis, endolyumbal - ensefalopati dan efek samping lainnya.

Secara umum, penisilin adalah antibiotik aktif dan rendah toksik.

Farmakologi Sefalosporin (antibiotik b-laktam)

Mereka diproduksi oleh cephalosporium dan merupakan turunan semi-sintetis. Dasar dari struktur mereka adalah asam 7-aminocephalosporanic (7-ACC). Memiliki berbagai aksi antimikroba. Sefalosporin mencakup spektrum aksi benzilpenisilin, termasuk staphylococcus penghasil penicillinase, serta E. coli, shigella, salmonella, pneumonia catarrhal catarrhal, protei, beberapa aksi pada batang syringic dan mikroorganisme lainnya. Sefalosporin berbeda dalam spektrum aksi antimikroba.

Mekanisme antimikroba. Seperti penisilin, mereka mengganggu pembentukan dinding mikroba dengan mengurangi aktivitas enzim transpeptidase.

Jenis tindakan bakterisida.

Tergantung pada spektrum aksi antimikroba dan resistensi terhadap b-laktamase sefalosporin dibagi menjadi 4 generasi.

Semua sefalosporin tidak diinaktivasi oleh plasmid b-laktamase (penicillinase) dan merupakan cadangan benzilpenisilin.

Sefalosporin generasi 1 efektif terhadap cocci gram positif (pneumokokus, streptokokus, dan stafilokokus, termasuk pembentuk penisilin), bakteri gram negatif: E. coli, agen penyebab pneumonia catarrhal, beberapa strain Proteus, tidak bekerja pada basil synephalic.

Ini termasuk disuntikkan ke / di dan di / m, karena tidak diserap dari saluran pencernaan, sefaloridin, sefalotin, sefazolin, dll. Diserap dengan baik dan disuntikkan sefaleksin, dll.

Sefalosporin generasi ke-2 kurang aktif daripada generasi pertama, sehubungan dengan cocci gram positif, tetapi mereka juga bertindak terhadap staphylococcus yang membentuk penicillinase (cadangan benzylpenicillin), lebih aktif bekerja pada mikroorganisme gram negatif, tetapi mereka juga tidak bertindak pada basil nanah biru. Ini termasuk non-diserap dari saluran pencernaan, untuk injeksi cefuroxime intravena dan intramuskuler, cefoxitin, dll untuk administrasi enteral cefaclor, dll.

Sefalosporin generasi III Gram-positif cocci bahkan bertindak kurang dari obat generasi II. Mereka memiliki spektrum aksi yang lebih luas terhadap bakteri Gram-negatif. Ini termasuk sefotaksim yang diinjeksikan ke / in dan in / m (kurang aktif sehubungan dengan tongkat pyocyanic), ceftazidime, cefoperazone, keduanya bekerja pada tongkat syringik, dll., Di dalam sefixime bekas, dll.

Sebagian besar obat generasi ini menembus BBB dengan baik.

Sefalosporin generasi IV memiliki jangkauan tindakan antimikroba yang lebih luas daripada obat generasi III. Mereka lebih efektif melawan cocci Gram-positif, lebih aktif mempengaruhi Pseudomonas aeruginosa dan bectheria Gram-negatif lainnya, termasuk Stavmas yang memproduksi kromosom b-laktamase (cephalosporinase), yaitu. mereka adalah cadangan dari tiga generasi pertama. Ini termasuk disuntikkan dalam / m dan / dalam cefepime, cefpirim.

Farmakokinetik, kecuali obat generasi IV. Kebanyakan sefalosporin tidak diserap dari saluran pencernaan. Ketika diberikan secara oral, bioavailabilitasnya adalah 50-90%. Sefalosporin tidak menembus dengan baik melalui BBB, kecuali untuk sebagian besar obat generasi ketiga, sebagian besar diekskresikan dalam bentuk yang dimodifikasi dan tidak berubah melalui ginjal, dan hanya beberapa obat generasi ketiga dengan empedu.

Indikasi untuk digunakan: Mereka digunakan pada penyakit yang disebabkan oleh mikroflora yang tidak diketahui; bakteri gram positif dengan ketidakefektifan penisilin, terutama dalam perang melawan stafilokokus; disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif, termasuk mereka yang menderita pneumonia catarrhal, mereka adalah obat pilihan. Untuk penyakit yang berhubungan dengan Pseudomonas sutum, ceftazidime, cefoperazone.

Dosis dan ritme pemberian.Cefalexin diberikan secara oral, dosis tunggal adalah 0,25-0,5 4 kali sehari, dalam kasus penyakit serius, dosis ditingkatkan menjadi 4 g per hari.

Cefotaxin diberikan kepada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun dalam a / c dan secara intramuskuler 1 g 2 kali sehari, untuk penyakit berat 3 g 2 kali sehari dan 12 g dosis harian dapat diberikan dalam 3-4 dosis.

Semua sefalosporin tidak diinaktivasi oleh plasmid b-laktamase (penicillinase) dan oleh karena itu merupakan cadangan penisilin dan diinaktivasi oleh kromosom b-laktamase (sefalosporinase), kecuali untuk obat-obatan dari generasi keempat sefalosporin, yang merupakan cadangan dari generasi keempat dari sefalosporin, yang merupakan cadangan dari tiga generasi pertama sefalosporin.

Efek samping: reaksi alergi, sensitisasi silang dengan penisilin kadang dicatat. Mungkin ada kerusakan ginjal (cefaloridin dan lainnya), leukopenia, dengan infiltrat injeksi intramuskular, flebitis intravena, fenomena enteral - dispepsia, dll. Secara umum, sefalosporin adalah antibiotik yang sangat aktif dan rendah toksik dan merupakan ornamen pengobatan praktis.

Makrolida mengandung dalam strukturnya cincin lakton makrosiklik, yang diproduksi oleh jamur bercahaya. Ini termasuk eritromisin. Spektrum aksi antimikroba: spektrum benzilpenisilin, termasuk stafilokokus penghasil penicillinase, serta agen penyebab tipus, demam kambuh, pneumonia catarrhal, agen penyebab brucellosis, klamidia: agen penyebab ornithosis, trachoma, brachocytosis;

Mekanisme kerja eritromisin: Karena blokade, peptida translocase mengganggu sintesis protein.

Jenis tindakan: bakteriostatik

Farmakokinetik. Ketika tertelan tidak sepenuhnya diserap dan sebagian tidak aktif, sehingga harus dimasukkan dalam kapsul atau tablet bersalut. Menembus dengan baik ke dalam jaringan, termasuk melalui plasenta, buruk melalui BBB. Ini terutama diekskresikan dalam empedu, dalam jumlah kecil dalam urin, dan diekskresikan dalam susu, tetapi susu tersebut dapat diberi makan, karena pada anak di bawah satu tahun tidak diserap.

Kelemahan dari eritromisin adalah bahwa ia dengan cepat mengembangkan resistensi obat dan tidak terlalu aktif, oleh karena itu, itu milik antibiotik cadangan.

Indikasi untuk digunakan: Erythromycin digunakan untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan terhadapnya, tetapi yang telah kehilangan sensitivitas terhadap penisilin dan antibiotik lainnya, atau terhadap intoleransi penisilin. Eritromisin diberikan 0,25 per oral, dalam kasus yang lebih berat, 0,5 hingga 4-6 kali sehari, digunakan secara topikal dalam salep. Untuk pemberian iv, erythromycin phosphate digunakan. Kelompok ini termasuk oleandomycin fosfat, yang bahkan kurang aktif dan karenanya jarang digunakan.

Dalam beberapa tahun terakhir, makrolida baru telah diperkenalkan ke dalam pengobatan praktis: spiramycin, roxithromycin, clarithromycin dan lainnya

Azitromisin - antibiotik dari kelompok macrolide, diisolasi menjadi subkelompok baru azalides, sejak itu memiliki struktur yang sedikit berbeda. Semua makrolida dan azalida baru dari berbagai aksi antimikroba lebih aktif, lebih baik diserap dari saluran pencernaan, kecuali azitromisin, dilepaskan lebih lambat (mereka diberikan 2-3 kali, dan azitromisin 1 kali per hari), dapat ditoleransi dengan lebih baik.

Roxithromycin diberikan dalam 0,15 g, 2 kali sehari.

Efek samping: Dapat menyebabkan reaksi alergi, superinfeksi, gejala dispepsia, beberapa di antaranya menyebabkan kerusakan hati dan efek samping lainnya. Mereka tidak diresepkan untuk wanita menyusui, kecuali eritromisin dan azitromisin. Secara umum, ini adalah antibiotik rendah toksik..

Tetrasiklin - Diproduksi oleh jamur bercahaya. Di jantung struktur mereka adalah empat siklus beranggota enam, sistem dengan nama umum "tetracycline"

Spektrum antimikroba: Spektrum benzilpenisilin, termasuk staphylococcus penghasil penicillinase, agen penyebab tifus, kambuh demam, pneumonia catarrhal (tongkat Friedlander), wabah, tularemia, brucellosis, E. coli, shigella, vibrio, disentri, aphid, brucellellera, bakteri aloe;, trachoma, ornithosis, lymphogranulomatosis inguinal, dll. Mereka tidak bekerja pada pseudomonas bacillus, proteus, salmonella, basil tubercle, virus dan jamur. Mereka kurang aktif pada mikroflora gram positif daripada penisilin.

Mekanisme tindakan: Tetrasiklin mengganggu sintesis protein oleh ribosom bakteri, bersama dengan tetrasiklin membentuk senyawa chelate dengan magnesium dan kalsium, menghambat enzim.

Farmakokinetik: Mereka diserap dengan baik dari saluran pencernaan, berikatan dari 20 hingga 80% dengan protein plasma, menembus baik ke dalam jaringan, melalui plasenta, buruk melalui BBB. Diekskresikan dalam urin, empedu, tinja dan susu, susu seperti itu tidak bisa diberi makan!

Persiapan: Bergantung pada perlekatan berbagai radikal pada struktur empat-siklik, ada yang alami: tetrasiklin, tetrasiklin hidroklorida, oxytetracycline dihidrat, oxytetracycline hidroklorida; semisintetik: metacycline hidroklorida (rondomycin), doksisiklin hidroklorida (vibramycin).

Resistensi silang terhadap semua tetrasiklin diproduksi, oleh karena itu, tetrasiklin semi-sintetik bukan merupakan cadangan tetrasiklin alami, tetapi mereka lebih tahan lama. Berdasarkan aktivitas, semua tetrasiklin adalah serupa.

Indikasi untuk digunakan: Tetrasiklin digunakan pada penyakit yang disebabkan oleh mikroflora yang tidak diketahui; pada penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme yang resisten terhadap penisilin dan antibiotik lainnya atau ketika pasien peka terhadap antibiotik ini: untuk pengobatan sifilis, gonore, disentri basiler dan amuba, kolera, dll. (lihat spektrum aksi antimikroba).

Rute administrasi: Rute utama pemberian adalah melalui mulut, beberapa garam hidroklorida yang larut dengan baik adalah im / i / v, di rongga, banyak digunakan dalam salep. Doksisiklin hidroklorida di dalam dan di / dalam memaksakan 0,2 g (0,1 g '2 kali atau 0,2' 1 kali) pada hari pertama, pada hari-hari berikutnya 0,1 '1 kali; pada penyakit parah pada hari pertama dan selanjutnya 0,2 g. In / dalam tetesan diresepkan untuk proses purulen-nekrotik yang parah, serta untuk kesulitan dalam pemberian obat di dalam.

Tetrasiklin, membentuk kompleks dengan kalsium, disimpan dalam tulang, gigi dan tunasnya, mengganggu sintesis protein di dalamnya, yang mengarah pada gangguan perkembangannya, menunda penampilan gigi hingga dua tahun, bentuknya tidak beraturan, warnanya kuning. Jika seorang wanita hamil dan anak di bawah 6 bulan menggunakan tetrasiklin, maka gigi susu akan terpengaruh, dan jika setelah 6 bulan dan hingga 5 tahun, perkembangan gigi permanen akan terganggu. Oleh karena itu, tetrasiklin dikontraindikasikan untuk wanita hamil dan anak-anak di bawah usia 8 tahun. Mereka memiliki efek teratogenik. Mereka dapat menyebabkan kandidiasis, sehingga mereka digunakan dengan antibiotik anti-jamur, superinfeksi dengan tongkat pyocyanic, staphylococcus dan Proteus. Hipovitaminosis, oleh karena itu, digunakan dengan vitamin-vitamin kelompok B. Karena efek anti-anabolik tetrasiklin pada anak-anak, mereka dapat menyebabkan hipotropi. Dapat meningkatkan tekanan intrakranial pada anak-anak. Tingkatkan sensitivitas kulit terhadap sinar ultraviolet (fotosensitisasi), dan karena itu terjadi dermatitis. Terakumulasi di mukosa saluran cerna, mengganggu penyerapan makanan. Memiliki hepatotoksisitas. Mereka mengiritasi selaput lendir dan menyebabkan faringitis, gastritis, esofagitis, lesi ulseratif pada saluran pencernaan, sehingga mereka digunakan setelah makan; dengan injeksi intramuskular, infiltrat, dan dengan pemberian intravena, flebitis. Menyebabkan reaksi alergi dan efek samping lainnya.

Obat kombinasi: erycycline - kombinasi oxytetracycline dihydrate dan erythromycin, oletetrin dan tutup tetraolean - kombinasi tetrasiklin dan oleandomisin fosfat.

Tetrasiklin, karena penurunan sensitivitas mikroorganisme terhadap mereka dan efek samping yang parah, menjadi kurang umum sekarang.

Farmakologi kelompok kloramfenikol

Levomycetin disintesis oleh jamur yang bercahaya dan diperoleh secara sintetis (kloramfenikol).

Spektrum antimikroba sama seperti pada tetrasiklin, tetapi tidak seperti mereka, tetrasiklin tidak bekerja pada vibra kolera yang paling sederhana, anaerob, tetapi sangat aktif dalam kaitannya dengan Salmonella. Seperti halnya tetrasiklin, ia tidak bekerja pada proteus, basil piosianik, basil basil tuberkel, virus sejati, jamur.

Mekanisme tindakan. Levomycetin menghambat peptidyl transferase dan mengganggu sintesis protein.

Farmakokinetik: itu diserap dengan baik dari saluran pencernaan, bagian penting dari itu mengikat albumin plasma, menembus dengan baik ke dalam jaringan, termasuk melalui plasenta, baik - melalui penghalang darah-otak, tidak seperti kebanyakan antibiotik. Ini berkembang terutama di hati dan diekskresikan terutama oleh ginjal dalam bentuk konjugat dan 10% tidak berubah, sebagian dengan empedu dan kotoran, serta dengan ASI dan tidak mungkin memberi susu seperti itu.

Persiapan. Levomycetin, chloramphenicol stearate (tidak seperti levomycetin, tidak pahit dan kurang aktif), kloramfenikol suksinat larut untuk pemberian parenteral (s / c, v / m, v / v), untuk penggunaan lokal salep Levomikol, liniment synthomycin, dll.

Indikasi untuk digunakan. Sebelumnya, kloramfenikol banyak digunakan, tetapi sekarang digunakan sebagai antibiotik cadangan untuk ketidakefektifan antibiotik lain karena toksisitas yang tinggi, terutama karena penindasan pembentukan darah. Ini terutama digunakan untuk salmonellosis (demam tifoid, infeksi makanan beracun) dan rickettsiosis (tifus). Kadang-kadang digunakan dalam meningitis, yang disebabkan oleh tongkat influenza dan batang hemofilik, abses otak, karena menembus dengan baik melalui BBB dan penyakit lainnya. Levomitsetin banyak digunakan secara topikal untuk pencegahan dan pengobatan penyakit infeksi dan peradangan mata dan luka bernanah.

Levomitsetin menghambat pembentukan darah, disertai dengan agranulositosis, retikulositopenia, dalam kasus yang parah, anemia aplastik terjadi dengan hasil yang fatal. Penyebab pelanggaran darah yang parah adalah kepekaan atau keanehan. Depresi hematopoietik juga tergantung pada dosis kloramfenikol, oleh karena itu tidak dapat digunakan untuk waktu yang lama dan berulang kali. Levomycetin diresepkan di bawah kendali gambar darah. Pada bayi baru lahir dan anak-anak hingga satu tahun karena kekurangan enzim hati dan eliminasi lambat kloramfenikol melalui ginjal, keracunan berkembang, disertai dengan kelemahan vaskular akut (keruntuhan abu-abu). Ini menyebabkan iritasi pada mukosa gastrointestinal (mual, diare, faringitis, sindrom anorektal: iritasi di sekitar anus). Dysbacteriosis dapat berkembang (kandidiasis, infeksi dengan Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Staphylococcus aureus); kelompok hipovitaminosis B. Hipotropi pada anak-anak karena gangguan penyerapan zat besi dan penurunan enzim yang mengandung zat besi yang merangsang sintesis protein. Neurotoksik, dapat menyebabkan gangguan psikomotorik. Menyebabkan reaksi alergi; mempengaruhi miokardium.

Karena tingginya toksisitas kloramfenikol tidak dapat ditunjuk secara tidak terkendali dan dalam kasus-kasus ringan, terutama anak-anak.

Mereka disebut demikian karena molekul mereka mengandung gula amino yang dihubungkan oleh ikatan glikosidik dengan gugus aglikon. Mereka adalah produk dari aktivitas vital berbagai jamur, dan juga dibuat dengan cara semi-sintetik.

Spektrum antimikroba lebar. Antibiotik ini efektif terhadap banyak aerob gram negatif dan sejumlah mikroorganisme gram positif. Paling aktif mempengaruhi mikroflora gram negatif dan berbeda dalam spektrum aksi antimikroba. Dengan demikian, dalam spektrum streptomisin, kanamisin dan kanamisin turunan amikasin terdapat basil tuberkulosis, monomitsin - beberapa protozoa (toksoplasmosis, disentri amoebik, leishmaniasis kulit, dll.), Gentamisin, tobramycin, sisomycin dan sinema serta sinema, sinema dan sinema; Efektif melawan mikroba yang tidak sensitif terhadap penisilin, tetrasiklin, kloramfenikol, dan antibiotik lainnya. Aminoglikosida tidak bekerja pada anaerob, jamur, spirochetes, rickettsiae, virus sejati.

Resistansi terhadap mereka berkembang secara perlahan, tetapi menyilang, kecuali amikasin, yang resisten terhadap aksi enzim yang menonaktifkan aminoglikosida.

Mekanisme tindakan. Melanggar sintesis protein, dan ada juga alasan untuk percaya bahwa mereka melanggar sintesis membran sitoplasma (lihat Mashkovsky 2000)

Jenis tindakan bakterisida.

Farmakokinetik. Mereka tidak diserap dari saluran pencernaan, yaitu, mereka diserap dengan buruk, oleh karena itu, ketika diambil secara oral, mereka memiliki efek lokal, ketika diberikan secara parenteral (rute utama dalam / m, tetapi dimasukkan secara luas dan / dalam) menembus dengan baik ke dalam jaringan, termasuk melalui plasenta, lebih buruk dalam jaringan paru-paru, oleh karena itu, pada penyakit paru-paru, bersama dengan suntikan, mereka juga disuntikkan secara intratrakeal. Tidak menembus BBB. Mereka diekskresikan dengan kecepatan yang berbeda terutama melalui ginjal dalam bentuk yang tidak berubah, menciptakan konsentrasi saat ini di sini, ketika disuntikkan - dengan kotoran. Dengan susu menonjol, Anda bisa memberi makan, karena tidak diserap dari saluran pencernaan.

Klasifikasi. Bergantung pada spektrum aksi dan aktivitas antimikroba, mereka dibagi menjadi tiga generasi. Generasi pertama meliputi streptomisin sulfat, monomitsin sulfat, kanamisin sulfat dan monosulfat. Untuk yang kedua - gentamisin sulfat. Untuk generasi ketiga - tobramycin sulfate, sizomycin sulfate, amikacin sulfate, netilmicin. Oleh generasi keempat - izepamitsin (Markova). Persiapan generasi kedua dan ketiga bekerja pada tongkat pyocyanic dan proteus. Berdasarkan aktivitas, mereka ditempatkan sebagai berikut: amikasin, sisomisin, gentamisin, kanamisin, monomitsin.

Indikasi untuk digunakan. Hanya monomitsin dan kanamisin monosulfat yang diberikan di dalam semua aminoglikosida jika terjadi infeksi gastrointestinal: disentri basiler, gerbong disentri, salmonella, dll., Serta untuk rehabilitasi usus dalam persiapan untuk operasi gastrointestinal. Efek resorptif dari aminoglikosida, karena toksisitasnya yang tinggi, terutama digunakan sebagai antibiotik cadangan untuk infeksi parah yang disebabkan oleh mikroflora gram negatif, termasuk basil biru nanah dan Proteus; mikroflora campuran yang telah kehilangan sensitivitas terhadap antibiotik yang kurang toksik; kadang-kadang digunakan dalam perang melawan stafilokokus polyresistant, serta pada penyakit yang disebabkan oleh mikroflora yang tidak diketahui (pneumonia, bronkitis, abses paru-paru, radang selaput dada, peritonitis, infeksi luka, infeksi saluran kemih, dll.).

Dosis dan ritme pemberian gentamisin sulfat. Ini diberikan secara intramuskular dan intravena (tetesan) Tergantung pada tingkat keparahan penyakit, dosis tunggal untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 14 tahun adalah 0,4-1 mg / kg 2-3 kali per hari. Dosis harian tertinggi 5 mg / kg (hitung).

Efek samping: Pertama, ototoxic, mempengaruhi cabang pendengaran dan vestibular dari 8 pasang saraf kranial, karena terakumulasi dalam cairan serebrospinal dan struktur telinga bagian dalam, menyebabkan perubahan degeneratif di dalamnya, sebagai akibatnya mungkin ada tuli yang tidak dapat diubah. Pada anak kecil - tuli-mutisme, oleh karena itu, dalam dosis besar dan untuk waktu yang lama mereka tidak digunakan (tidak lebih dari 5-7-10 hari), jika diulangi, kemudian dalam 2-3-4 minggu). Aminoglikosida tidak diresepkan pada paruh kedua kehamilan, karena seorang anak dapat dilahirkan tuli dan bisu, waspada terhadap bayi baru lahir dan anak kecil.

Obat-obat ototoksisitas adalah (menurun) monomitsin, sehingga anak-anak di bawah satu tahun tidak menerima kanamycin parenteral, amikacin, gentamicin, tobramycin.

Kedua, mereka memiliki nefrotoksisitas, terakumulasi dalam ginjal, mereka melanggar fungsi mereka, efek ini tidak dapat diubah, setelah penghapusan mereka fungsi ginjal dipulihkan dalam 1-2 bulan, tetapi jika ada patologi ginjal, disfungsi dapat memburuk dan bertahan. Dalam hal nefrotoksisitas, obat disusun dalam urutan menurun: gentamisin, amikasin, kanamisin, tobramycin, streptomisin.

Ketiga, mereka menghambat konduksi neuromuskuler, karena mengurangi pelepasan kalsium dan asetilkolin dari ujung saraf kolinergik dan mengurangi sensitivitas terhadap asetilkolin reseptor H-kolinergik dari otot rangka. Karena kelemahan otot-otot pernapasan, mungkin ada melemahnya napas atau berhenti pada anak-anak yang melemah pada bulan-bulan pertama kehidupan, oleh karena itu, dengan pemberian antibiotik ini, anak-anak tidak boleh dibiarkan tanpa pengawasan. Untuk menghilangkan blok neuromuskuler, Anda harus memasukkan prozerin dan glukonat atau kalsium klorida ke dalam / dengan pengenalan awal atropin sulfat. Mereka menumpuk di mukosa gastrointestinal, menghambat mekanisme transpornya dan mengganggu penyerapan makanan dan beberapa obat dari usus (digoxin, dll.). Menyebabkan reaksi alergi, dysbacteriosis (kandidiasis), vitamin B hypovitaminosis dan efek samping lainnya. Akibatnya, aminoglikosida adalah antibiotik yang sangat beracun dan digunakan terutama dalam memerangi penyakit serius yang disebabkan oleh mikroflora gram negatif multi-resisten.

Mereka diproduksi oleh Bacillus polimixa.

Spektrum aksi antimikroba. Dalam spektrum mikroorganisme gram negatif: patogen pneumonia catarrhal, wabah, tularemia, brucellosis, E. coli, shigella, salmonellosis, basil influenza, patogen batuk rejan, chancre lunak, Pseudomonas bacillus, dll.

Mekanisme tindakan. Melanggar permeabilitas membran sitoplasma, berkontribusi pada penghapusan banyak komponen sitoplasma ke lingkungan.

Jenis tindakan bakterisida.

Farmakokinetik. Buruk diserap dari saluran pencernaan, membuat di sini konsentrasi saat ini. Ketika i / v dan v / m, rute pemberian menembus baik ke jaringan, buruk melalui BBB, dimetabolisme di hati, diekskresikan dengan urin dalam konsentrasi yang relatif tinggi dan sebagian dengan empedu.

Persiapan. Polymyxin M sulfate sangat beracun, sehingga hanya diresepkan untuk infeksi usus yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan terhadapnya, serta untuk rehabilitasi usus sebelum operasi pada saluran pencernaan. Digunakan secara topikal dalam salep untuk perawatan proses purulen terutama disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif, dan itu sangat berharga basil biru nanah. Efek resorptif dari obat ini tidak digunakan. Dosis dan ritme pemberian oral 500.000 IU 4-6 kali sehari.

Polymyxin B Sulfate kurang toksik, oleh karena itu disuntikkan ke / m dan / w (tetes) hanya di rumah sakit untuk penyakit serius yang disebabkan oleh mikroflora gram negatif, yang telah kehilangan sensitivitas terhadap antibiotik yang kurang toksik, termasuk basil Pseudomonas (sepsis, meningitis, pneumonia, infeksi infeksi saluran kemih, luka bakar, dll.) di bawah kendali analisis urin.

Untuk resistensi polimiksin berkembang perlahan.

Efek samping. Dengan penggunaan antibiotik oral dan topikal ini, efek samping biasanya tidak diamati. Ketika diberikan secara parenteral, polimiksin B sulfat dapat memiliki efek nefrotoksik dan neurotoksik, dalam kasus yang jarang menyebabkan blokade konduksi neuromuskuler, dengan infiltrat injeksi-i / m, dengan i / b-flebitis. Polymyxin B menyebabkan reaksi alergi. Polimiksin menyebabkan gejala dispepsia, terkadang superinfeksi. Polymyxin B sulfate hamil hanya digunakan untuk alasan kesehatan.

Penggunaan antibiotik profilaksis. Untuk tujuan ini, mereka digunakan untuk pencegahan penyakit ketika orang kontak dengan pasien dengan wabah, rickettsiosis, TBC, demam berdarah, penyakit vena: sifilis, dll; untuk pencegahan serangan rematik (bitsillina); dengan lesi streptokokus pada nasofaring, rongga aksesori, yang mengurangi kejadian glomerulonefritis akut; dalam kebidanan dengan pembuangan air prematur dan kondisi lain yang mengancam ibu dan janin, mereka diresepkan untuk masa nifas dan bayi baru lahir; sambil mengurangi resistensi tubuh terhadap infeksi (terapi hormon, terapi radiasi, neoplasma ganas, dll.); untuk orang lanjut usia dengan reaktivitas yang berkurang, sangat penting untuk meresepkan dengan cepat ketika ada risiko infeksi; dengan penindasan pembentukan darah: agranulositosis, retikulosis; dengan endoskopi diagnostik dan terapeutik pada saluran kemih; dengan fraktur tulang terbuka; luka bakar yang luas; dalam transplantasi organ dan jaringan; selama operasi di daerah yang diketahui terinfeksi (kedokteran gigi, organorgans, paru-paru, saluran pencernaan); selama operasi pada jantung, pembuluh darah, otak (ditentukan sebelum operasi, selama dan setelah operasi 3-4 hari), dll.

Prinsip kemoterapi(aturan paling umum). Penggunaan agen kemoterapi antibakteri memiliki karakteristik sendiri.

1. Penting untuk menentukan apakah kemoterapi diindikasikan, untuk ini, diagnosis klinis harus dibuat. Misalnya, campak, bronkopneumonia. Penyebab campak adalah virus yang tidak terpengaruh oleh agen kemoterapi, dan karenanya tidak masuk akal untuk melakukannya. Dengan bronkopneumonia, kemoterapi diperlukan.

2. Pilihan obat. Untuk ini perlu: a) untuk mengisolasi patogen dan menentukan sensitivitasnya terhadap cara yang akan digunakan untuk ini; b) menentukan apakah pasien memiliki kontraindikasi untuk obat ini. Oleskan obat yang mikroorganisme yang menyebabkan penyakit sensitif, dan pasien tidak memiliki kontraindikasi untuk itu. Dengan patogen yang tidak diketahui, disarankan untuk menggunakan alat dengan spektrum luas aksi antimikroba atau kombinasi dua atau tiga obat, yang total spektrumnya termasuk kemungkinan patogen.

3. Karena agen kemoterapi adalah agen tindakan konsentrasi, perlu untuk membuat dan mempertahankan konsentrasi obat yang efektif dalam lesi. Untuk melakukan ini: a) ketika memilih obat, pertimbangkan farmakokinetiknya dan pilih rute pemberian yang dapat memberikan konsentrasi yang diperlukan dalam lesi. Misalnya, pada penyakit pada saluran pencernaan yang disuntikkan ke dalam obat tidak diserap darinya. Pada penyakit saluran kemih, penggunaan obat, yang diekskresikan tidak berubah dalam urin dan dengan rute pemberian yang tepat dapat menciptakan konsentrasi yang diperlukan di dalamnya; b) untuk membuat dan mempertahankan konsentrasi saat ini, obat diresepkan dalam dosis yang sesuai (kadang-kadang dimulai dengan dosis pemuatan yang melebihi yang berikutnya) dan ritme pemberian yang sesuai, yaitu, konsentrasi harus benar-benar konstan.

4. Perlu untuk menggabungkan agen kemoterapi, pada saat yang sama untuk meresepkan 2-3 obat dengan mekanisme aksi yang berbeda untuk meningkatkan efeknya dan memperlambat kecanduan mikroorganisme terhadap agen kemoterapi. Harus diingat bahwa ketika kombinasi obat dimungkinkan tidak hanya sinergisme, tetapi juga antagonisme zat dalam kaitannya dengan aktivitas antibakteri, serta penjumlahan efek sampingnya. Perlu dicatat bahwa sinergisme lebih sering dimanifestasikan jika gabungan cara dari jenis tindakan antimikroba dan antagonisme yang sama, jika cara dengan jenis tindakan yang berbeda (dalam setiap kasus kombinasi, Anda harus menggunakan literatur tentang masalah ini). Anda tidak dapat menggabungkan produk dengan efek samping yang sama, yang merupakan salah satu aturan dasar farmakologi.

5. Tetapkan pengobatan sedini mungkin, karena pada awal penyakit, tubuh mikroba lebih kecil dan mereka berada dalam kondisi pertumbuhan dan reproduksi yang kuat. Pada tahap ini, mereka paling sensitif terhadap agen kemoterapi. Dan sampai terjadi perubahan yang lebih jelas pada bagian dari makroorganisme (keracunan, perubahan destruktif).

6. Durasi pengobatan yang optimal sangat penting. Jangan berhenti minum obat kemoterapi segera setelah hilangnya gejala klinis penyakit (suhu, dll.), Karena mungkin ada kekambuhan penyakit.

7. Untuk mencegah dysbacteriosis, obat-obatan diresepkan bersama dengan agen yang memiliki efek merugikan pada Candida putih dan mikroorganisme lain yang dapat menyebabkan superinfeksi.

8. Bersama-sama dengan agen kemoterapi, agen patogenetik (obat antiinflamasi) yang merangsang daya tahan tubuh terhadap infeksi digunakan. Imunomodulator: timin; persiapan vitamin, melakukan terapi detoksifikasi. Tetapkan nutrisi yang baik.