Klasifikasi antibiotik farmakologi

Antibiotik - zat "terhadap kehidupan" - obat yang digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh agen hidup, sebagai aturan, berbagai patogen.

Antibiotik dibagi menjadi banyak jenis dan kelompok karena berbagai alasan. Klasifikasi antibiotik memungkinkan Anda untuk secara paling efektif menentukan ruang lingkup setiap jenis obat.

Klasifikasi antibiotik modern

1. Tergantung pada asalnya.

• Alami (natural).
• Semi-sintetik - pada tahap awal produksi, zat ini diperoleh dari bahan baku alami, dan kemudian terus mensintesis obat secara artifisial.
• Sintetis.

Sebenarnya, hanya persiapan yang berasal dari bahan baku alami adalah antibiotik. Semua obat lain disebut "obat antibakteri." Di dunia modern, konsep "antibiotik" menyiratkan semua jenis obat yang dapat bertarung dengan patogen hidup.

Dari apa antibiotik alami dihasilkan?

• dari jamur cetakan;
• dari actinomycetes;
• dari bakteri;
• dari tanaman (phytoncides);
• dari jaringan ikan dan hewan.

2. Tergantung pada dampaknya.

• Antibakteri.
• Antineoplastik.
• Antijamur.

3. Menurut spektrum dampak pada sejumlah mikroorganisme yang berbeda.

• Antibiotik dengan spektrum aksi yang sempit.
  Obat-obat ini lebih disukai untuk perawatan, karena mereka menargetkan jenis spesifik (atau kelompok) mikroorganisme dan tidak menekan mikroflora sehat pasien.
• Antibiotik dengan berbagai efek.

4. Secara alami berdampak pada bakteri sel.

• Obat bakterisida - menghancurkan patogen.
• Bakteriostatik - menunda pertumbuhan dan reproduksi sel. Selanjutnya, sistem kekebalan tubuh harus secara mandiri mengatasi sisa bakteri di dalamnya.

5. Dengan struktur kimia.
Bagi mereka yang mempelajari antibiotik, klasifikasi berdasarkan struktur kimianya menentukan, karena struktur obat menentukan perannya dalam pengobatan berbagai penyakit.

1. Obat beta-laktam

1. Penisilin - zat yang diproduksi oleh koloni jamur cetakan Penicillinum. Turunan alami dan buatan dari penicillin memiliki efek bakterisidal. Zat ini menghancurkan dinding sel bakteri, yang menyebabkan kematiannya.

Bakteri patogen beradaptasi dengan obat dan menjadi resisten terhadapnya. Generasi baru penisilin ini dilengkapi dengan tazobactam, sulbactam dan asam klavulanat, yang melindungi obat dari kerusakan di dalam sel bakteri.

Sayangnya, penisilin sering dianggap oleh tubuh sebagai alergen.

Kelompok antibiotik penisilin:

• Penisilin alami tidak dilindungi dari penisilinase, enzim yang menghasilkan bakteri termodifikasi dan yang menghancurkan antibiotik.
• Semisintetik - tahan terhadap efek enzim bakteri:
  penisilin biosintetik G - benzilpenisilin;
  aminopenicillin (amoksisilin, ampisilin, bekampitselin);
  penisilin semi-sintetik (obat methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Digunakan dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh bakteri yang resisten terhadap penisilin.

Saat ini, 4 generasi sefalosporin telah dikenal.

1. Cefalexin, cefadroxil, rantai.
2. Cefamezin, cefuroxime (asetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpyr, cefepime.

Sefalosporin juga menyebabkan reaksi alergi.

Sefalosporin digunakan dalam intervensi bedah untuk mencegah komplikasi dalam pengobatan penyakit THT, gonore dan pielonefritis.

2 Makrolida
Mereka memiliki efek bakteriostatik - mereka mencegah pertumbuhan dan pembelahan bakteri. Macrolides bertindak langsung di tempat peradangan.
Di antara antibiotik modern, makrolida dianggap paling toksik dan memberikan reaksi alergi minimal.

Makrolida menumpuk di dalam tubuh dan menerapkan kursus singkat 1-3 hari. Digunakan dalam pengobatan radang organ-organ THT internal, paru-paru dan bronkus, infeksi pada organ-organ panggul.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides, dan ketolides.

Sekelompok obat yang berasal dari alam dan buatan. Memiliki tindakan bakteriostatik.

Tetrasiklin digunakan dalam pengobatan infeksi parah: brucellosis, antraks, tularemia, organ pernapasan, dan saluran kemih. Kelemahan utama dari obat ini adalah bakteri sangat cepat beradaptasi dengannya. Tetrasiklin paling efektif bila dioleskan sebagai salep.

• Tetrasiklin alami: tetrasiklin, oxytetracycline.
• Tetrasiklin semisventhite: chlorotethrin, doxycycline, metacycline.

Aminoglikosida adalah bakterisida, obat yang sangat toksik yang aktif melawan bakteri aerob gram negatif.
Aminoglikosida dengan cepat dan efisien menghancurkan bakteri patogen, bahkan dengan kekebalan yang lemah. Untuk memulai mekanisme penghancuran bakteri, diperlukan kondisi aerobik, yaitu antibiotik kelompok ini tidak "bekerja" di jaringan dan organ mati dengan sirkulasi darah yang buruk (rongga, abses).

Aminoglikosida digunakan dalam pengobatan kondisi berikut: sepsis, peritonitis, furunculosis, endokarditis, pneumonia, kerusakan ginjal bakteri, infeksi saluran kemih, radang telinga bagian dalam.

Sediaan aminoglikosida: streptomisin, kanamisin, amikasin, gentamisin, neomisin.

Obat dengan mekanisme aksi bakteriostatik pada bakteri patogen. Ini digunakan untuk mengobati infeksi usus serius.

Efek samping yang tidak menyenangkan dari pengobatan kloramfenikol adalah kerusakan sumsum tulang, di mana ada pelanggaran proses pembuatan sel darah.

Persiapan dengan berbagai efek dan efek bakterisida yang kuat. Mekanisme aksi pada bakteri adalah pelanggaran sintesis DNA, yang menyebabkan kematian mereka.

Fluoroquinolones digunakan untuk perawatan topikal mata dan telinga, karena efek samping yang kuat. Obat-obatan memiliki efek pada sendi dan tulang, dikontraindikasikan dalam pengobatan anak-anak dan wanita hamil.

Fluoroquinolon digunakan dalam kaitannya dengan patogen berikut: gonococcus, shigella, salmonella, kolera, mikoplasma, klamidia, basil pseudomonas, legionella, meningokokus, mikobakterium tuberkulosis.

Persiapan: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Jenis efek campuran antibiotik pada bakteri. Ini memiliki efek bakterisida pada sebagian besar spesies, dan efek bakteriostatik pada streptokokus, enterokokus, dan stafilokokus.

Persiapan glikopeptida: teikoplanin (targocid), daptomycin, vankomisin (vancatsin, diatracin).

8 Antibiotik tuberkulosis
Persiapan: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazid.

9 Antibiotik dengan efek antijamur
Hancurkan struktur membran sel jamur, menyebabkan kematiannya.

10 Obat anti kusta
Digunakan untuk pengobatan kusta: solusulfon, diutsifon, diaphenylsulfone.

11 Obat antineoplastik - antrasiklin
Doksorubisin, rubomisin, carminomisin, aclarubicin.

12 Linkosamides
Dalam hal sifat terapeutik mereka, mereka sangat dekat dengan makrolida, meskipun komposisi kimianya adalah kelompok antibiotik yang sama sekali berbeda.
Obat: casein S.

13 Antibiotik yang digunakan dalam praktik medis, tetapi tidak termasuk klasifikasi yang diketahui.
Fosfomisin, fusidin, rifampisin.

Tabel obat - antibiotik

Klasifikasi antibiotik ke dalam kelompok, tabel mendistribusikan beberapa jenis obat antibakteri, tergantung pada struktur kimianya.

Klasifikasi Farmakologi Antibiotik

SARANA KEMOTERAP ANTUTA ANTIBAKTERI

Agen kemoterapi antibakteri termasuk antibiotik dan agen antibakteri sintetik.

37.1. ANTIBIOTIK (FARMAKOLOGI)

Antibiotik adalah zat kemoterapi yang berasal dari biologis yang secara selektif menghambat aktivitas mikroorganisme.

Saat mengklasifikasikan antibiotik, prinsip yang berbeda digunakan.

Bergantung pada sumber produksinya, antibiotik dibagi menjadi dua kelompok: alami (biosintesis), diproduksi oleh mikroorganisme dan jamur yang lebih rendah, dan semi-sintetik, yang diperoleh dengan memodifikasi struktur antibiotik alami.

Pada struktur kimia kelompok antibiotik berikut:

(Antibiotik 3-laktam (penisilin, sefalosporin, karbapenem, monobaktam).

Makrolida dan antibiotik dekat dengan mereka.

Poliena (antibiotik antijamur).

Obat kloramfenikol (kloramfenikol).

Antibiotik berbagai kelompok kimia.

Sifat (jenis) aksi antibiotik dapat bersifat bakterisidal (jamur-atau protozoasid, tergantung pada patogen), yang berarti penghancuran total sel agen infeksi, dan bakteriostatik (fungi-protozoastaticheskim), yang dimanifestasikan oleh penghentian pertumbuhan dan pembelahan sel-selnya.

Sifat bakterisidal atau bakteriostatik dari efek antibiotik pada mikroflora sangat ditentukan oleh karakteristik mekanisme aksi mereka. Ditetapkan bahwa tindakan antimikroba antibiotik berkembang terutama sebagai akibat dari pelanggaran:

sintesis dinding sel mikroorganisme;

permeabilitas membran sitoplasma sel mikroba;

sintesis protein intraseluler dalam sel mikroba;

Sintesis RNA dalam mikroorganisme.

Ketika membandingkan sifat dan mekanisme kerja antibiotik (Tabel 37.1), dapat dilihat bahwa efek bakterisida terutama adalah antibiotik yang mengganggu sintesis dinding sel, mengubah permeabilitas membran sitoplasma atau mengganggu sintesis RNA pada mikroorganisme. Tindakan bakteriostatik adalah karakteristik antibiotik yang melanggar sintesis protein intraseluler.

Menurut spektrum aksi antimikroba, antibiotik dapat dibagi menjadi obat spektrum luas (bekerja pada mikroflora gram positif dan gram negatif: tetrasiklin, kloramfenikol, aminoglikosida, sefalosporin, penisilin semi-sintetik) dan obat yang relatif

Tabel 37.1. Mekanisme dan sifat aksi antimikroba antibiotik

Sifat dominan dari tindakan antimikroba

Gangguan sintesis dinding sel

Antibiotik Glikopeptida Bacitracin Cycloserine

Antibiotik Polimiksin Polimiksin

Pelanggaran sintesis protein intraseluler

Pelanggaran sintesis RNA

spektrum aksi yang sempit. Kelompok kedua, pada gilirannya, dapat dibagi menjadi antibiotik, yang bertindak terutama pada mikroflora gram positif (penisilin biosintetik, makrolida) dan antibiotik, yang bertindak terutama pada mikroflora gram negatif (polimiksin). Selain itu, ada antibiotik antijamur dan antikanker.

Untuk penggunaan klinis, mereka mengeluarkan antibiotik dasar, dari mana mereka memulai pengobatan sebelum menentukan sensitivitas mikroorganisme penyebab penyakit terhadap mereka, dan yang cadangan, yang digunakan ketika mikroorganisme resisten terhadap antibiotik utama atau jika mereka tidak toleran terhadap yang terakhir.

Dalam proses pemberian antibiotik kepada mereka, resistensi (resistensi) mikroorganisme dapat berkembang, yaitu. kemampuan mikroorganisme untuk berkembang biak dengan adanya dosis terapi antibiotik. Resistensi mikroorganisme terhadap antibiotik bisa alami dan didapat.

Perlawanan alami dikaitkan dengan tidak adanya mikroorganisme "target" untuk aksi antibiotik atau tidak dapat diaksesnya "target" karena permeabilitas yang rendah dari dinding sel, serta inaktivasi enzimatik antibiotik. Jika bakteri memiliki daya tahan alami, antibiotik secara klinis tidak efektif.

Di bawah resistensi yang didapat, pahami sifat strain bakteri individu untuk mempertahankan viabilitas pada konsentrasi antibiotik yang menekan sebagian besar populasi mikroba. Resistensi yang didapat adalah hasil dari mutasi spontan dalam genotipe sel bakteri, atau dikaitkan dengan transfer plasmid dari bakteri yang resisten secara alami ke spesies sensitif.

Mekanisme biokimia berikut resistensi antibiotik bakteri diketahui:

inaktivasi enzimatik obat;

modifikasi "target" antibiotik;

penghapusan aktif obat-obatan antibakteri dari sel mikroba;

berkurangnya permeabilitas dinding sel bakteri;

pembentukan metabolisme "shunt".

Resistensi mikroorganisme terhadap antibiotik mungkin memiliki spesifisitas kelompok, mis. tidak hanya untuk persiapan yang diterapkan, tetapi juga untuk persiapan lain dari kelompok kimia yang sama. Perlawanan ini disebut "salib."

Kepatuhan dengan prinsip-prinsip penggunaan agen kemoterapi mengurangi kemungkinan resistensi.

Terlepas dari kenyataan bahwa antibiotik dicirikan oleh selektivitas tindakan yang tinggi, mereka tetap memiliki sejumlah efek samping yang bersifat alergi dan non-alergi.

Antibiotik beta-laktam adalah obat-obatan yang memiliki siklus p-laktam dalam molekul: penisilin, sefalosporin, karbapenem, dan monobaktam.

(Siklus β-laktam diperlukan untuk manifestasi aktivitas antimikroba dari senyawa-senyawa ini. Ketika dibelah (siklus β-laktam oleh enzim bakteri (p-laktamase), antibiotik kehilangan efek antibakteri mereka.

Semua antibiotik beta-laktam memiliki efek bakterisidal, yang didasarkan pada penghambatan sintesis dinding sel bakteri. Antibiotik kelompok ini melanggar sintesis biopolimer peptidoglikan, yang merupakan komponen utama dari dinding sel bakteri. Peptidoglikan terdiri dari polisakarida dan polipeptida.

Polisakarida termasuk aminosugar ^ -acetylglucosamine dan asam N-acetylmuramic. Rantai peptida pendek terkait dengan gula amino. Kekakuan terakhir dinding sel diberikan oleh rantai peptida transversal yang terdiri dari 5 residu glisin (jembatan pentaglisin). Sintesis peptidoglikan berlangsung dalam 3 tahap: 1) prekursor peptidoglikan (asetilmuramilpentapeptida dan asetilglukosamin) disintesis dalam sitoplasma, yang ditransfer melalui membran sitoplasma dengan partisipasi bacitracin yang dihambat; 2) dimasukkannya prekursor ini dalam rantai polimer yang sedang tumbuh; 3) ikatan silang antara dua rantai yang berdekatan sebagai hasil dari reaksi transpeptidation yang dikatalisis oleh enzim peptidoglikan transpeptidase.

Proses pembelahan peptidoglikan dikatalisis oleh enzim-murein-hidrolase, yang dalam kondisi normal dihambat oleh inhibitor endogen.

Antibiotik beta-laktam menghambat:

a) peptidoglikan transpeptidase, yang mengarah pada gangguan formasi
peptidoglikan;

b) inhibitor endogen yang mengarah pada aktivasi murein hidrolase,
peptidoglikan pemecah.

Antibiotik beta-laktam memiliki toksisitas rendah terhadap makroorganisme, karena membran sel manusia tidak mengandung peptidoglikan. Antibiotik kelompok ini efektif terutama dalam kaitannya dengan membagi, dan tidak

sel, karena dalam sel yang berada dalam tahap pertumbuhan aktif, sintesis peptidoglikan paling kuat.

Struktur penisilin didasarkan pada asam 6-aminopenicillanic (6-AIC), yang merupakan sistem heterosiklik yang terdiri dari 2 cincin terkondensasi: beranggota empat (β-laktam (A) dan tiazolidine beranggota lima (B).

Penisilin berbeda satu sama lain dalam struktur residu asil dalam kelompok amino 6-APK.

Semua penisilin dengan metode produksi dapat dibagi menjadi alami (biosintesis) dan semi-sintetik.

-Penisilin alami diproduksi oleh berbagai jenis jamur cetakan Penicillium.

Spektrum aksi penisilin alami terutama meliputi mikroorganisme gram positif: gram positif cocci (streptococci, pneumococci; staphylococci yang tidak menghasilkan penicillinase), cocci gram negatif (meningokokus dan gonokokus), stik gram positif (patogen difteri; treponema, leptospira, borrelia), anaerob (clostridia), actinomycetes.

Penisilin alami digunakan untuk tonsilofaringitis (radang tenggorokan), demam berdarah, erisipelas, endokarditis bakteri, pneumonia, difteri, meningitis, infeksi bernanah, gangren gas, dan aktinomikosis. Persiapan kelompok ini adalah sarana pilihan dalam pengobatan sifilis dan untuk pencegahan eksaserbasi penyakit rematik.

Semua penisilin alami dihancurkan (β-laktamase, sehingga tidak dapat digunakan untuk mengobati infeksi stafilokokus, karena dalam kebanyakan kasus, stafilokokus memproduksi enzim tersebut.

Sediaan penisilin alami diklasifikasikan menjadi:

1. Persiapan untuk pemberian parenteral (tahan asam)

Garam benzilpenisilin kerja pendek dan garam kalium.

Benzylpenicillin procaine (garam Garam Benzylpenicillin novocaine), Ben-zatin benzylpenisilin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Persiapan untuk pemberian enteral (tahan asam)
Fenoksimetil penisilin.

Benzilpenisilin, garam natrium dan kalium adalah obat yang sangat larut benzilpenisilin. Cepat diserap ke dalam sirkulasi sistemik dan menciptakan konsentrasi tinggi dalam plasma darah, yang memungkinkan mereka untuk digunakan dalam proses infeksi akut dan berat.

sah. Ketika diberikan secara intramuskular, obat terakumulasi dalam darah dalam jumlah maksimum setelah 30-60 menit dan hampir sepenuhnya dikeluarkan dari tubuh setelah 3-4 jam, jadi suntikan obat intramuskular harus dilakukan setiap 3-4 jam.Dalam kondisi septik yang parah, solusi obat diberikan secara intravena. Garam natrium Benzilpenisilin juga disuntikkan di bawah selaput otak (endolyumbno) dengan meningitis dan di rongga tubuh - pleural, abdomen, artikular (dengan radang selaput dada, peritonitis, dan artritis). Obat yang digunakan secara subkutan untuk menusuk infiltrat. Garam kalium Benzilpenisilin tidak dapat diberikan endolyumbno dan secara intravena, seperti yang dilepaskan dari ion kalium obat dapat menyebabkan kejang dan depresi pada aktivitas jantung.

Kebutuhan untuk sering menyuntikkan garam natrium dan kalium dari benzylpenisilin adalah alasan untuk menciptakan obat jangka panjang benzylpenisilin (depot-penisilin). Karena kelarutan yang buruk dalam air, sediaan ini membentuk suspensi dengan air dan hanya diberikan secara intramuskuler. Depo-penisilin perlahan-lahan diserap dari tempat suntikan dan tidak membuat konsentrasi tinggi dalam plasma darah, sehingga mereka digunakan untuk infeksi kronis keparahan ringan dan sedang.

Penisilin jangka panjang termasuk benzylpenicillin pro cain, atau benzyl penicillin novocaine salt, yang berlangsung 12-18 jam, benzathine benzyl penicillin (bicillin-1), yang berlangsung 7-10 hari, dan bicillin-5, yang memiliki efek antimikroba selama 1 mq.

Fenoksimetilpenisilin berbeda dalam struktur kimianya
keberadaan gugus fenoksimetil dalam molekul, bukan benzilpenisilin
kuat, yang memberikan stabilitas di lingkungan asam lambung dan membuatnya kapan
cocok untuk digunakan di dalam.

Penisilin alami memiliki beberapa kelemahan, yang utamanya adalah sebagai berikut: penghancuran oleh penisilinase, ketidakstabilan di lingkungan asam lambung (kecuali fenoksimetilpenisilin) ​​dan spektrum aksi yang relatif sempit.

Dalam proses mencari antibiotik yang lebih maju dari kelompok penisilin berdasarkan 6-AIC, obat semi-sintetik diperoleh. Modifikasi kimia 6-APC dilakukan dengan penambahan berbagai radikal ke gugus amino. Perbedaan utama penisilin semi-sintetik dari yang alami berkaitan dengan resistensi asam, resistensi terhadap penisilinase dan spektrum aksi.

1. Obat spektrum sempit yang resisten terhadap penisilinase

• Isoxazolyl penisilin
Oxacillin, Dicloxacillin.

2. Persiapan spektrum yang luas, tidak tahan terhadap aksi denda.
Sitinase

Carbenicillin, Carcicillin, Ticarcillin.

Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin. Penisilin semisintetik yang resisten terhadap aksi penisilin berbeda dari preparat benzilpenisilin karena efektif terhadap infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus pembentuk penisilin, oleh karena itu obat-obatan kelompok ini disebut penisilin “antistaphylococcal”. Sisa dari spektrum aksi sesuai dengan spektrum penisilin alami, tetapi aktivitasnya jauh lebih rendah.

Oxacillin stabil di lingkungan asam lambung, tetapi hanya diserap 20-30% dari saluran pencernaan. Sebagian besar berikatan dengan protein darah. Melalui BBB tidak menembus.

Obat ini diberikan secara oral, intramuskular dan intravena.

Dikloxasilin berbeda dari oksasilin dalam tingkat penyerapan yang tinggi dari saluran pencernaan (40-45%).

Aminopenicillins berbeda dari preparat benzylpenicillin dalam spektrum aksi yang lebih luas, serta dalam resistensi asam.

Spektrum aksi aminopenicillins termasuk mikroorganisme gram positif dan gram negatif (Salmonella, Shigella, E. coli, beberapa strain proteus, basil hemophilic). Obat-obatan dalam kelompok ini tidak bekerja pada basil pseudo-nanah dan stafilokokus pembentuk penisilin.

Aminopenicillins digunakan dalam infeksi bakteri akut pada saluran pernapasan atas, meningitis bakteri, infeksi usus, infeksi empedu dan saluran kemih, serta untuk pemberantasan Helicobacter pylori pada tukak lambung.

Ampisilin dari saluran pencernaan diserap tidak lengkap (30-40%). Dalam plasma, sedikit (hingga 15-20%) berikatan dengan protein. Bad menembus melalui BBB. Dari tubuh diekskresikan dalam urin dan empedu, di mana konsentrasi tinggi obat dibuat. Obat ini diberikan di dalam dan intravena.

Amoksisilin adalah turunan dari ampisilin dengan farmakokinetik yang meningkat secara signifikan ketika diminum. Ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan (bioavailabilitas 90-95%) dan menciptakan konsentrasi plasma yang lebih tinggi. Ini hanya diterapkan di dalam.

Dalam praktik medis, penggunaan preparat kombinasi yang mengandung garam berbeda dari ampisilin dan oksasilin. Obat-obatan ini termasuk ampioks (campuran ampisilin trihidrat dan garam natrium oksasilin dalam perbandingan 1: 1) dan ampodium natrium (campuran garam natrium ampisilin dan sekitar

Sakarin dalam rasio 2: 1). Obat-obatan ini menggabungkan berbagai aksi dan resistensi terhadap penisilinase. Dalam hal ini, ampioks dan ampioks-on-triy digunakan untuk proses infeksi parah (sepsis, endokarditis, infeksi postpartum, dll.); dengan bingkai antibiotik yang tidak teridentifikasi dan patogen yang tidak dipilih; pada infeksi campuran yang disebabkan oleh mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Ampioks diberikan secara oral, sedangkan ampioks natrium diberikan secara intramuskular dan intravena.

Keuntungan utama dari carboxy-dan ureidopenitsillin adalah aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), sehubungan dengan mana penisilin ini disebut "antiseptik". Indikasi utama untuk kelompok obat ini adalah infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, infeksi luka, pneumonia, dll.).

Karbenisilin hancur dalam saluran pencernaan, oleh karena itu, diberikan secara intramuskular dan intravena. Melalui BBB tidak menembus. Sekitar 50% dari obat ini terikat dengan protein plasma. Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Carbecillin, tidak seperti carbenicillin, tahan asam dan diaplikasikan di dalam. Ticarcillin lebih aktif daripada carbenicillin, terutama dalam hal efeknya pada tongkat pyocyanic.

Ureidopenitsilliny 4-8 kali lebih tinggi dari karboksipenilin dalam aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa. Diberikan secara parenteral.

Semua penisilin semisintetik spektrum luas dihancurkan oleh bakteri R-laktamase (penisilinase), yang secara signifikan mengurangi kemanjuran klinisnya. Atas dasar ini, senyawa yang menonaktifkan bakteri R-laktamase diperoleh. Ini termasuk asam klavulanat, baktam dan tazobaktam. Mereka adalah bagian dari preparat gabungan yang mengandung penisilin semi-sintetik dan salah satu penghambat R-laktamase. Obat-obatan semacam itu disebut "penisilin yang dilindungi inhibitor." Berbeda dengan monopreparasi, penisilin yang dilindungi inhibitor bekerja pada strain staphylococci yang membentuk penicillinase, sangat aktif terhadap bakteri gram negatif yang memproduksi R-laktamase, dan juga efektif melawan bakterioid.

Industri farmasi menghasilkan obat-obatan gabungan berikut: amoksisilin / asam klavulanat (Amoxiclav, Augment-ting), ampisilin / sulbaktam (Unazine), piperasilin / tazobaktam (Tazotsin).

Sediaan penisilin memiliki toksisitas rendah dan memiliki tindakan terapi yang luas. Namun, mereka relatif sering menyebabkan reaksi alergi, yang dapat bermanifestasi sebagai urtikaria, ruam kulit, angioedema, bronkospasme, dan syok anafilaksis. Reaksi alergi dapat terjadi dengan rute pemberian obat apa pun, tetapi paling sering diamati dengan pemberian parenteral. Pengobatan reaksi alergi terdiri dari eliminasi preparat penisilin, serta pemberian antihistamin dan glukokortikosteroid. Pada syok anafilaksis, adrenalin dan glokokortikosteroid disuntikkan secara intravena.

Selain itu, penisilin menyebabkan beberapa efek samping yang bersifat non-alergi. Ini termasuk efek iritan. Ketika dicerna, mereka dapat menyebabkan mual, radang selaput lendir lidah dan mulut. Ketika diberikan secara intramuskular, dapat terjadi nyeri dan perkembangan infiltrat, dan dengan pemberian intravena, flebitis dan tromboflebitis dapat terjadi.

Sefalosporin termasuk kelompok antibiotik alami dan semisintetik, berdasarkan asam 7-aminocephalosporanic (7-ACC).

Dalam struktur kimia, dasar dari antibiotik ini (7-ACC) mirip dengan 6-AIC. Namun, ada perbedaan yang signifikan: struktur penisilin termasuk cincin tiazolidine, dan sefalosporin - cincin dihydrothiazine.

Kesamaan struktural sefalosporin yang ada dengan penisilin menentukan mekanisme dan jenis aksi antibakteri yang sama, aktivitas dan efektivitas tinggi, toksisitas rendah untuk mikroorganisme, serta reaksi alergi-alergi silang dengan penisilin. Ciri khas penting dari sefalosporin adalah ketahanannya terhadap penisilinase dan berbagai aksi antimikroba.

Sefalosporin biasanya diklasifikasikan berdasarkan generasi di mana obat untuk pemberian parenteral dan enteral diisolasi (Tabel 37.2).

Tabel 37.2. Klasifikasi sefalosporin