Berkonsentrasi untuk solusi untuk infus dalam bentuk cairan kuning jernih, tidak berwarna atau terang dengan bau alkohol.
Eksipien: propilen glikol, natrium hidroksida, etanol, benzil alkohol, natrium metabisulfit, air d / dan.
5 ml - ampul (10) - bungkus.
5 ml - ampul (5) - kemasan planimetrik plastik (2) - kemasan kardus.
Obat antibakteri kombinasi yang mengandung sulfametoksazol, yang memiliki durasi rata-rata aksi, menghambat sintesis asam folat dengan antagonisme kompetitif dengan asam para-aminobenzoat, serta inhibitor trimetolrim dari bakteri reduktase asam dihidrofolik bakteri. Kombinasi kedua obat ini memberikan efek energetik dari aksi antibakteri, dan karena itu resistensi bakteri lebih jarang muncul dibandingkan obat lain.
Biseptol memiliki spektrum aksi antibakteri yang luas. Ini aktif terhadap: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain enterotoksogenik), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (termasuk Salmonella typhi dan Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (termasuk Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, beberapa spesies Pseudomonas (kecuali P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (termasuk Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Tahan terhadap obat: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Virus.
Menghambat aktivitas vital Escherichia coli, menyebabkan penurunan sintesis tiamin, riboflavin, asam nikotinat, dan vitamin B lainnya dalam usus. Durasi efek terapeutik adalah 7 jam.
Obat dengan cepat menembus jaringan dan cairan tubuh.
Didistribusikan dengan baik. Menembus BBB, penghalang plasenta dan ke dalam ASI. Di paru-paru dan urin menciptakan konsentrasi melebihi konten dalam plasma. Untuk tingkat yang lebih rendah mereka menumpuk di sekresi bronkial, sekresi vagina, sekresi dan jaringan kelenjar prostat, cairan telinga tengah, cairan serebrospinal, empedu, tulang, air liur, air mata, air susu ibu, cairan interstitial. Distribusi kedua obat berbeda: sulfametoksazol didistribusikan secara eksklusif di ruang ekstraseluler, dan trimetoprim - baik di dalam sel maupun di ruang ekstraseluler. Pengikatan protein plasma - 66% dalam sulfametoksazol, dalam trimetoprim - 45%. Kedua obat dimetabolisme di hati.
Sulfamethoxazole dimetabolisme untuk tingkat yang lebih besar (dengan pembentukan turunan asetat), metabolit tidak memiliki aktivitas antimikroba.
Diekskresikan oleh ginjal, baik dengan filtrasi dan sekresi aktif tubulus, sebagai metabolit (80% selama 72 jam) dan tidak berubah (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim), konsentrasi zat aktif dalam urin secara signifikan lebih tinggi daripada dalam darah. Sejumlah kecil obat diekskresikan melalui usus. T1/2 sulfamethoxazole - 9-11 jam, trimethoprim - 10-12 jam, pada anak-anak - kurang secara signifikan dan tergantung pada usia: hingga tahun pertama - 7-8 jam, 1-10 tahun - 5-6 jam. Pada orang tua dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal T1/2 meningkat.
- infeksi akut dan kronis pada organ kemih: uretritis, pielonefritis, sistitis, pielitis, prostatitis, epididimitis, gonore, chancre lunak, limfogranuloma kelamin, granuloma inguinalis;
- infeksi saluran pernapasan: bronkitis (akut dan kronis), bronkiektasis, pneumonia lobar, bronkopneumonia, pneumonia pneumocystis, empiema, abses paru;
- infeksi pada organ-organ THT: otitis media, sinusitis, radang tenggorokan, sakit tenggorokan, demam berdarah;
- Infeksi saluran gastrointestinal: demam tifoid, demam paratifoid, salmonellosis, kolera, disentri, kolesistitis, kolangitis, gastroenteritis yang disebabkan oleh strain E. coli yang beracun-enterik-toksik;
- infeksi kulit dan jaringan lunak: jerawat, furunculosis, pioderma, infeksi abses dan luka, infeksi setelah intervensi bedah;
- sepsis, brucellosis akut, toksoplasmosis, osteomielitis, infeksi osteoarticular, blastomycosis Amerika Selatan, malaria (Plasmodium falciparum), batuk rejan (sebagai bagian dari terapi kompleks).
- anemia megaloblastik dengan latar belakang defisiensi asam folat, anemia aplastik, B12-anemia defisiensi, agranulositosis, leukopenia;
- hiperbilirubinemia pada anak-anak;
- insufisiensi hati dan / atau ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 15 ml / menit);
- usia hingga 6 tahun (hanya untuk injeksi intramuskular);
- peningkatan sensitivitas individu terhadap sulfonamid atau trimetoprim.
Jangan gunakan obat ini pada bayi prematur dan bayi hingga usia 2 bulan.
Ini digunakan dengan hati-hati pada defisiensi asam folat, asma bronkial, penyakit tiroid, fungsi hati abnormal dan fungsi ginjal.
Obat harus dimasukkan ke dalam / dalam tetesan, setelah pengenceran (misalnya, larutan dekstrosa 5%, larutan natrium klorida 0,9%, larutan Ringer atau 0,45% larutan natrium klorida dengan larutan dekstrosa 2,5%). Solusi untuk infus harus disiapkan segera sebelum pemberian, dicampur secara menyeluruh. Setelah pengenceran, solusi yang dihasilkan harus diterapkan dalam waktu 6 jam.
Jangan gunakan obat dalam bentuk injeksi IV cepat.
Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun diresepkan pada 960 mg (2 ampul 5 ml diencerkan dalam 250 ml larutan) setiap 12 jam.Dalam kasus yang parah, 1440 mg (3 ampul) harus diberikan 2-3 kali / hari.
Anak-anak di bawah usia 12 tahun, dosis harian diresepkan pada tingkat 36 mg / kg berat badan dalam dua dosis yang sama.
Pasien dengan insufisiensi ginjal (dengan bersihan kreatin 15-30 ml / mnt) diresepkan 50% dari dosis terapi rata-rata.
Biseptol biasanya ditoleransi dengan baik. Namun, efek berikut dapat terjadi:
Pada bagian saluran pencernaan: anoreksia, gastritis, sakit perut, glositis, stomatitis, kolestasis, peningkatan aktivitas transaminase hati, hepatitis, pseudomembran enterokolitis, mual, muntah, diare, nekrosis hati.
Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala dan pusing. Dalam beberapa kasus, meningitis aseptik, depresi, apatis, tremor, neuritis perifer.
Pada bagian dari sistem pernapasan: bronkospasme, infiltrat paru.
Dari sisi organ pembentuk darah: jarang - neutropenia, agranulositosis, anemia megaloblastik, leukopenia, trombositopenia, hipoprotrombinemia.
Pada bagian sistem kemih: poliuria, nefritis interstitial, disfungsi ginjal, kristaluria, hematuria, peningkatan urea, hipokreatininemia, nefropati toksik dengan oliguria dan anuria.
Dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.
Reaksi alergi: ruam kulit dan gatal-gatal, fotosensitisasi, ruam, eritema polimorfik, dermatitis eksfoliatif, miokarditis alergi, demam, angioedema, kemerahan sklera.
Reaksi lokal: tromboflebitis (di tempat venipuncture), pegal di tempat suntikan.
Gejala: mual, muntah, kolik usus, pusing, sakit kepala, kantuk, depresi, sinkop, kebingungan, penglihatan kabur, demam, hematuria, kristaluria; dengan overdosis yang lama - trombositopenia, leukopenia, anemia megaloblastik.
Pengobatan: lavage lambung, pengasaman urin meningkatkan ekskresi trimethoprim, asupan cairan, intramuskuler - 5-15 mg / hari, kalsium folinate (menghilangkan efek trimethoprim pada sumsum tulang), sementara menentang fungsi hematopoietik dari sumsum tulang yang disebabkan oleh trimethoprim untuk merangsang eritropoiesis persiapan asam folat digunakan secara intramuskular (3-6 mg / hari. Kursus pengobatan adalah 5-7 hari), jika perlu, hemodialisis.
Biseptol meningkatkan aksi fenitoin, agen hipoglikemik oral, turunan warfarin (perpanjangan waktu protrombin, perdarahan).
Pada pasien usia lanjut, dalam kombinasi dengan diuretik (khususnya, dengan diuretik thiazide), risiko trombositopenia meningkat.
Penggunaan simultan dengan siklosporin mengurangi konsentrasinya dalam darah.
Ini tidak boleh diberikan secara intravena dalam kombinasi dengan obat-obatan dan larutan yang mengandung bikarbonat.
Biseptol kompatibel secara farmasi dengan obat-obatan berikut: dekstrosa untuk infus IV 5%, natrium klorida untuk infus IV 0,9%, campuran 0,18% natrium klorida dan 4% dekstrosa untuk infus IV, 6% dekstran 70 untuk infus IV dalam dekstrosa 5% atau dalam larutan garam, 10% dekstran 40 untuk infus IV dalam dekstrosa 5% atau larutan garam, larutan Ringer untuk injeksi.
Meningkatkan aktivitas antikoagulan koagulan tidak langsung, meningkatkan efek agen hipoglikemik dan metotreksat.
Mengurangi intensitas metabolisme hepatik fenitoin (memperpanjang T1 / 2 sebesar 39%) dan warfarin, meningkatkan efeknya.
Rifampicin mengurangi T1/2 trimethoprim.
Pirimetamin dalam dosis melebihi 25 mg / minggu meningkatkan risiko anemia megaloblastik.
Diuretik (lebih sering tiazid) meningkatkan risiko trombositopenia.
Kurangi efek benzokain, prokain, prokainamid dan obat lain, hidrolisis yang menghasilkan PABK.
Antara diuretik (tiazid, furosemid, dll.) Dan obat hipoglikemik oral (turunan sulfonilurea) di satu sisi, dan sulfonamid antimikroba di sisi lain, reaksi alergi-silang dimungkinkan.
Fenoin, barbiturat, PAS meningkatkan manifestasi defisiensi asam folat.
Turunan asam salisilat meningkatkan efek.
Asam askorbat, hexamethylenetetramine dan obat pengoksidasi urin lainnya meningkatkan risiko kristaluria.
Colesteramine mengurangi penyerapan, jadi kita harus meminumnya 1 jam setelah atau 4-6 jam sebelum menggunakan kotrimoksazol.
Mengurangi keandalan kontrasepsi oral (menghambat mikroflora usus dan mengurangi sirkulasi enterohepatik senyawa hormonal).
Pasien dengan AIDS yang diobati dengan kotrimoksazol, karena infeksi Pneumocystis carinii, lebih mungkin memiliki efek yang tidak diinginkan: ruam kulit, demam, leukopenia.
Sangat diinginkan untuk menentukan konsentrasi sulfametoksazol dalam plasma setiap 2-3 hari segera sebelum infus berikutnya. Jika konsentrasi sulfametoksazol melebihi 150 μg / ml, pengobatan harus dihentikan sampai turun di bawah 120 μg / ml.
Dengan pengobatan jangka panjang harus dilakukan studi sistematis tentang darah perifer, keadaan fungsional hati dan ginjal.
Pasien usia lanjut direkomendasikan suplementasi asam folat (3-6 mg / hari), yang tidak secara signifikan melanggar aktivitas antimikroba obat. Perawatan khusus harus dilakukan dalam perawatan pasien usia lanjut dengan dugaan defisiensi folat awal.
Untuk pencegahan kristalografi, disarankan untuk mempertahankan jumlah urin yang cukup.
Kemungkinan komplikasi toksik dan alergi sulfonamid meningkat secara signifikan dengan komplikasi fungsi penyaringan ginjal.
Terhadap latar belakang pengobatan, juga tidak tepat untuk menggunakan produk makanan yang mengandung sejumlah besar bagian tanaman PABA-hijau (kembang kol, bayam, kacang-kacangan), wortel, dan tomat.
Radiasi matahari dan ultraviolet yang berlebihan harus dihindari.
Tidak direkomendasikan untuk digunakan pada tonsilitis, faringitis, yang disebabkan oleh beta-hemolytic streptococcus grup A karena resistensi yang luas dari strain.
Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol
Obat tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi dan memelihara mesin yang bergerak.
Anda sebaiknya tidak meresepkan obat selama kehamilan dan selama menyusui.
Jangan gunakan obat ini pada bayi prematur dan bayi hingga usia 2 bulan.
Anak-anak di bawah usia 12 tahun, dosis harian diresepkan pada tingkat 36 mg / kg berat badan dalam dua dosis yang sama.
- klirens kreatinin gagal ginjal kurang dari 15 ml / menit.
Pasien dengan insufisiensi ginjal (dengan bersihan kreatin 15-30 ml / mnt) diresepkan 50% dari dosis terapi rata-rata.
Daftar B. Di tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Umur simpan - 5 tahun
Biseptol - petunjuk penggunaan tablet untuk orang dewasa
Diposting oleh: admin di Doctor Aibolit 07.01.2019 Komentar Dinonaktifkan pada Biseptol - petunjuk penggunaan tablet untuk orang dewasa dinonaktifkan 26 Views
Biseptol - instruksi lengkap untuk penggunaan tablet dan suspensi
Biseptol adalah agen gabungan yang sepenuhnya disintesis yang memiliki efek antimikroba dan mengandung kotrimoksazol. Yang terakhir termasuk dalam kelompok sulfonamida.
Penggunaannya dalam praktek medis selama beberapa dekade memicu munculnya banyak strain yang resisten terhadap obat-obatan ini. Obat-obatan kombinasi, yang merupakan perwakilan Biseptol, dirancang untuk mengatasi resistensi ini.
Ini digunakan sebagai tindakan pencegahan untuk Pneumonia, yang sering didiagnosis pada pasien dengan sindrom defisiensi imun yang didapat (AIDS). Biseptol diindikasikan untuk penyakit etiologi bakteri, agen penyebabnya adalah:
- streptococci (bakteri Gram + asporogenik ovoid);
- stafilokokus (gram tetap + cocci);
- meningococcus (gram-diplococci, menyebabkan infeksi meningokokus);
- gonococcus (bakteri gram-aerob yang menyebabkan gonore);
- Escherichia coli (bakteri berbentuk batang gram yang umum di usus bagian bawah);
- salmonella (bakteri berbentuk batang seperti spongiform);
- cholera vibrio (bakteri gram seluler dari jenis vibrio);
- anthrax bacillus (anthrax patogen);
- Tongkat Pfeiffer (bakteri gram tidak bergerak);
- listeria (bakteri gram + batang);
- nocardias (gram + bakteri aerobik tetap);
- Pertusis bacillus (gram coccobacilli non-spora pembentuk kecil yang tidak memengaruhi epitel bronkial);
- enterococcus fecal (mikroorganisme patogen kondisional);
- serta Klebsiella, Pasteurus
Efek antimikroba tidak berlaku untuk corynebacteria, Pseudomonas aeruginosa, tongkat Koch, treponema pucat, leptospira dan virus.
Kelompok farmakologis berarti - kombinasi antibiotik sulfanilamide.
Rp.: Biseotoli 0,48
Tablet S. 1 empat kali sehari.
Biseptol: petunjuk penggunaan tablet untuk orang dewasa
Biseptol diambil secara oral atau diberikan injeksi intravena. Obat ini diminum setelah makan dan dicuci dengan banyak air. Infeksi yang akut diobati setidaknya selama lima hari.
Efek bakterisida didasarkan pada kemampuan bahan aktif aktif untuk memblokir sintesis folat dalam sel agen asing. Sulfamethoxazole mempengaruhi produksi asam dihydrofolic, dan trimethoprim tidak memungkinkan asam dihydrofolic berubah menjadi asam tetrahydrofolic. Yang terakhir adalah bentuk aktif asam folat dan bertanggung jawab untuk metabolisme protein dan pembelahan sel mikroba.
Ketika diminum, sulfamethoxazole dan trimethoprim sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum komponen dicatat dalam 60-240 menit. Trimethoprim menembus dengan baik ke dalam sel dan penghalang jaringan - di paru-paru, empedu, air liur, dahak, cairan mani dan serebrospinal, sekresi vagina. Mengikat protein plasma dalam trimethoprim adalah 50 persen, dalam sulfametoksazol 66 persen. T1 / 2 biologis untuk zat pertama membutuhkan 9 hingga 16 jam, yang kedua - sekitar 10 jam. Pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan patologi fungsi ginjal, waktu paruh eliminasi meningkat, oleh karena itu, dalam hal ini, perlu dilakukan tanpa menyesuaikan dosis.
Sulfamethoxazole dan trimethoprim menembus sawar plasenta. Kedua zat tersebut ditemukan dalam ASI. Obat ini dieliminasi oleh ginjal.
Foto Biseptol dalam 5 ml ampul
Dengan program pengobatan yang berkepanjangan (lebih dari 30 hari), perlu untuk secara teratur memonitor jumlah darah, karena kemungkinan perubahan hematologis tinggi. Yang terakhir ini reversibel dalam pengangkatan vitamin B9 (asam folat). Biseptol secara hati-hati diresepkan untuk orang yang menderita kekurangan folat. Asam folat juga diindikasikan dengan pengobatan jangka panjang dan dosis tinggi.
Untuk mencegah kristaluria, perlu mempertahankan jumlah urin yang diekskresikan dalam jumlah yang cukup. Dengan gangguan filtrasi ginjal, risiko reaksi toksik meningkat.
Selama terapi, Anda tidak boleh makan makanan yang mengandung asam para-aminobenzoic (kacang-kacangan, bayam, tomat). Selama terapi, radiasi ultraviolet harus dihindari.
Dokter yang berpraktik tidak merekomendasikan merawat obat-obat ini dengan tonsilofaringitis, yang dipicu oleh β-hemolytic streptococcus grup A, karena resistensi yang meluas dari strain tersebut.
Adapun interaksi dengan obat lain, Biseptol menghambat mikroflora usus, yang berkontribusi mengurangi efektivitas kontrasepsi oral. Peningkatan aksi dipromosikan oleh turunan asam salisilat (asam asetilsalisilat, metil salisilat, analgin, natrium salisilat). Kombinasi dengan obat diuretik berbahaya karena meningkatkan risiko trombositopenia. Biseptol, yang dikonsumsi bersama dengan barbiturat, meningkatkan manifestasi defisiensi vitamin B9.
Suntikan intravena diberikan setiap dua belas jam (maksimum 1920 miligram). Untuk efek maksimum, konsentrasi konstan trimethoprim dalam serum harus dipertahankan pada 5 mikrogram.
Untuk malaria, agen penyebabnya adalah plasmodium falciparum, injeksi intravena diberikan selama dua hari (1920 miligram dua kali sehari). Pada insufisiensi ginjal, setengah dari dosis standar diresepkan selama tiga hari, dan kemudian hanya setengah dari dosis standar.
Biseptol 480 dimaksudkan hanya untuk pemberian intravena. Durasi administrasi adalah 60-90 menit. Pada penyakit parah, dosisnya berlipat dua.
Biseptol menekan infeksi yang terlokalisasi:
- di saluran pernapasan: bronkitis akut dan kronis, bronkiektasis, pneumocystosis, empiema pleura;
- di saluran pencernaan: demam tifoid, pembawa salmonella, shigellosis, angiocholitis;
- di organ THT: otitis, radang tenggorokan, radang amandel;
- dalam sistem kemih: donovanosis, limfogranulomatosis inguinal, chancroid, pielonefritis;
- pada kulit: jerawat, furunculosis;
- dalam sistem muskuloskeletal: obat baris terakhir untuk osteomielitis.
Agen kemoterapi menunjukkan kemanjuran tinggi dalam pengobatan brucellosis akut, nocardiosis, septicaemia, dan Gilchrist blastomycosis.
Biseptol tidak diresepkan dalam kasus-kasus berikut:
- hipersensitivitas terhadap sulfonamida dan komponen tambahan lainnya dalam komposisi;
- pelanggaran satu atau lebih fungsi hati dan ginjal;
- penurunan tingkat leukosit;
- mengurangi jumlah trombosit;
- penurunan jumlah leukosit;
- anemia pernisiosa;
- kehamilan;
- menyusui;
- anemia aplastik;
- Kekurangan G-6-FDG;
- pneumocystosis;
- suspensi dikontraindikasikan pada anak di bawah tiga bulan;
- pemberian intramuskuler tidak dilakukan pada pasien di bawah enam tahun;
- hiperbilirubinemia pada anak-anak.
Obat harus diambil dengan hati-hati di usia tua, dengan kekurangan vitamin B9, asma, rinokonjungtivitis alergi musiman, eksim atopik dan patologi kelenjar tiroid. Biseptol mampu meningkatkan gejala pada pasien dengan penyakit porfirin. Penggunaan kemoterapi antibakteri dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung berat, gangguan hematopoiesis dan peningkatan konsentrasi bilirubin.
Tunduk pada dosis yang ditentukan dalam instruksi resmi, obat ditoleransi dengan baik oleh tubuh. Saat mengonsumsi Biseptol, ruam kulit dan gangguan pada saluran pencernaan paling sering terjadi. Pasien dengan hipersensitivitas terhadap komponen obat mengembangkan reaksi alergi: demam tinggi, angioedema, dan eosinofilia paru, yang bermanifestasi sebagai sesak napas.
Pasien mungkin mengalami efek samping berikut saat merawat Biseptolum:
- reaksi kulit, yang sering hilang setelah penghentian obat: peningkatan sensitivitas tubuh terhadap efek radiasi ultraviolet, eritema polimorfik, eritema eksudatif ganas, nekrolisis epidermal akut atau toksik, vaskulitis hemoragik;
- saluran pencernaan: hepatitis, tinja abnormal (diare), sindrom kolestatik, glositis, peningkatan kadar enzim hati, pada pasien dengan penyakit kronis yang parah dan penyakit imun, pankreatitis akut sering didiagnosis;
- perubahan gambaran darah: penurunan kadar leukosit dalam komposisi seluler keseluruhan darah, penurunan jumlah neutrofil, jumlah trombosit yang rendah, neutropenia, defisiensi asam folat, anemia aplastik, peningkatan konsentrasi methemoglobin, penyakit Verlgof;
- saluran kemih: nefritis tubulointerstisial, peningkatan kadar kreatinin, diatesis salin,
- sistem saraf pusat: sindrom meningeal, gangguan koordinasi motorik, kondisi halusinasi;
- sistem muskuloskeletal: nyeri otot dan sendi;
- metabolisme: Biseptol harus diambil dengan hati-hati jika terjadi gangguan metabolisme kalium.
Pada pasien dengan diabetes mellitus, pada hari-hari pertama terapi ada penurunan konsentrasi glukosa dalam darah. Hipoglikemia juga terjadi pada individu dengan penyakit ginjal dan hati. Penyebab kondisi patologis ini mungkin adalah nutrisi yang tidak adekuat.
Frekuensi reaksi obat yang tidak diinginkan secara signifikan lebih tinggi pada pasien dengan sindrom defisiensi imun yang didapat. Efek samping yang parah dan serius (sampai mati) paling sering terjadi pada usia tua dan pada pasien dengan komorbiditas.
Biseptol selama kehamilan
Pengobatan dengan obat ini termasuk faktor teratogenik, karena Biseptol secara negatif mempengaruhi perkembangan embrionik dan dapat menyebabkan keguguran atau kelahiran prematur. Komarovsky E.O. percaya bahwa Biseptol tidak boleh dikonsumsi pada trimester pertama (3-10 minggu) kehamilan.
Obat-obatan berikut ini dianggap lebih aman bagi wanita hamil:
- azithromycin (azalide yang memperlambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri);
- Amoksisilin (antibiotik spektrum luas semisintetik yang terkait dengan penisilin);
- ampisilin (bakterisida, agen antibakteri spektrum luas yang menghambat transpeptidase);
- sefalosporin (sbta-laktam antibiotik yang menghambat sintesis lapisan peptidoglikan);
- erythromycin (pengikatan makrolida dengan subunit 50S-ribosom);
- uroseptik (buat konsentrasi zat aktif yang cukup dalam urin dan jaringan sistem urogenital).
Harus diingat bahwa azitromisin dan eritromisin hanya diperbolehkan dikonsumsi pada trimester kedua.
Penangguhan Biseptol untuk anak-anak: petunjuk penggunaan dan bentuk sediaan lainnya
Di Inggris, Biseptol hanya diresepkan sejak usia dua belas.
Di Rusia dan negara-negara CIS, obat ini banyak digunakan dalam praktik pediatrik, dokter anak meresepkannya bahkan untuk anak kecil. Aturan dasar terapi Biseptolum adalah kepatuhan yang ketat terhadap dosis.
Perawatan membutuhkan rata-rata sekitar empat hari. Penyakit kronis membutuhkan perawatan yang lebih lama. Saat mengambil Biseptol, tubuh anak harus menerima jumlah cairan yang cukup. Hal ini juga diperlukan untuk mengatur pola makan: meninggalkan penggunaan produk tepung, permen, cokelat dan beberapa tanaman sayuran (kol, wortel, tomat).
Biseptol tidak digunakan untuk mengobati wanita hamil atau menyusui. Jika perlu, pengangkatan Biseptol selama menyusui, selama terapi antibiotik, menyusui dihentikan sementara.
Sulfamethoxazole + trimethoprim tidak kompatibel dengan alkohol. Untuk periode pengobatan dengan Biseptol, perlu untuk meninggalkan penggunaan minuman beralkohol.
Mengkonsumsi alkohol dengan latar belakang terapi antibakteri dengan Biseptol meningkatkan risiko efek samping dari penggunaan sulfomethoxazole dengan trimethoprim, dan juga meningkatkan beban pada hati dan memperburuk dysbiosis.
Sulfamethoxazole + trimethoprim mengandung:
Biseptol telah membuktikan dirinya dalam pengobatan banyak penyakit yang berasal dari bakteri, termasuk infeksi saluran pernapasan bagian atas, sistem kemih, saluran pencernaan, dll.
Komposisi gabungan dari obat ini memberikan efikasi tinggi dan efek bakterisida yang kuat dari Biseptol pada banyak bakteri, termasuk strain yang kebal terhadap agen antimikroba lainnya (termasuk obat sulfa).
Anda mungkin juga suka
Cepat mengerti: Biseptol adalah antibiotik atau bukan
Cefoxitin - petunjuk penggunaan, analog, ulasan, resep
Artikel populer
Daftar antibiotik OTC + alasan untuk melarang sirkulasi gratis mereka
Pada empat puluhan abad terakhir, umat manusia menerima senjata ampuh melawan banyak infeksi mematikan. Antibiotik dijual tanpa resep dan diizinkan
Biseptol 480 mg - instruksi resmi untuk digunakan
KEMENTERIAN KESEHATAN DAN PENGEMBANGAN SOSIAL FEDERASI RUSIA
PETUNJUK
tentang penggunaan obat
untuk penggunaan medis
Nama dagang
Biseptol 480
Nama bahan aktif non-eksklusif internasional
Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]
Bentuk Dosis
Berkonsentrasi untuk solusi untuk infus
Komposisi 1 ml konsentrat
Zat aktif: sulfametoksazol 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
Eksipien: propilen glikol 400,00 mg, etil alkohol 96% 100,00 mg. benzyl alcohol 15,00 mg, sodium disulfite (E223) 1,00 mg. natrium hidroksida 12,63 mg, larutan natrium hidroksida 10% dengan pH 9,5 - 11,0, air untuk injeksi hingga 1 ml. 1 vial (5 ml) mengandung 400 mg sulfametoksazol dan 80 mg trimetoprim.
Deskripsi
Cairan transparan tidak berwarna atau sedikit kekuningan.
Kelompok farmakoterapi
Agen antimikroba digabungkan.
Kode ATX: J01EE01
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Biseptol adalah agen antibakteri kombinasi yang mengandung kotrimoksazol - campuran dengan perbandingan sulfametoksazol 5: 1 dan trimetoprim. Sulfamethoxazole menghambat sintesis asam folat dengan antagonisme kompetitif dengan asam para-aminobenzoic, yaitu memiliki efek bakteriostatik.
Trimethoprim adalah penghambat reduktase dihydrofolate bakteri. Tergantung pada kondisinya, mungkin memiliki efek bakterisidal atau bakteriostatik. Jadi, trimethoprim dan sulfametoksazol memblokir dua tahap berturut-turut dari biosintesis purin, dan kemudian asam nukleat, yang diperlukan untuk banyak bakteri.
Biseptol adalah agen bakterisida spektrum luas, aktif melawan mikroorganisme berikut: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (termasuk strain enterotoksogenik), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi dan Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (termasuk strain yang resisten ampicillin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Litherocera, Nocardia asteroides, Nocardia astero, Nocardocampusterella., Brucella spp., Mycobacterium spp. (termasuk Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, beberapa spesies Pseudomonas (kecuali Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia sp. Chlamydia spp. (termasuk Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, jamur patogen: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Tahan terhadap obat: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Virus.
Farmakokinetik
Konsentrasi maksimum sulfamethoxazole dan trimethoprim, ditentukan setelah satu jam, lebih tinggi dan dicapai lebih cepat ketika diberikan secara intravena, dibandingkan dengan konsentrasi yang diperoleh ketika mengambil obat di dalam. Perbedaan signifikan mengenai konsentrasi plasma, waktu paruh dan eliminasi setelah pemberian kotrimoksazol dalam bentuk oral dan intravena belum ditetapkan. Trimethoprim adalah alkali yang lemah (pKa = 7,3) dengan sifat lipofilik. Konsentrasi trimethoprim dalam jaringan lebih tinggi dari konsentrasi yang ditentukan dalam plasma, terutama tinggi di paru-paru dan ginjal. Konsentrasi trimethoprim yang lebih tinggi dibandingkan dengan plasma diamati pada empedu, cairan dan jaringan prostat, dahak, dan sekresi vagina. Konsentrasi trimethoprim dalam ASI, cairan serebrospinal, telinga tengah, cairan sinovial, cairan intraseluler (interstitial) sesuai dengan konsentrasi yang diperlukan untuk aksi antibakteri. Trimethoprim menembus ke dalam cairan ketuban dan jaringan janin, mencapai konsentrasi yang dekat dengan yang diamati dalam serum ibu.
Sekitar 50% trimethoprim berikatan dengan protein plasma. Waktu paruh pada orang dengan fungsi ginjal normal adalah 8,6-17 jam. Tidak ada perbedaan signifikan pada lansia dibandingkan dengan pasien muda. Trimethoprim terutama diekskresikan oleh ginjal - sekitar 50% tidak berubah dalam 24 jam dalam urin. Dalam urin, beberapa metabolit trimethoprim telah diidentifikasi.
Sulfametoksazol adalah asam lemah dengan pKa = 6,0. Konsentrasi bentuk aktif sulfametoksazol dalam cairan ketuban, empedu, cairan serebrospinal, sekresi telinga tengah, dahak, cairan sinovial, cairan intraseluler adalah dari 20 hingga 50% sulfametoksazol dalam plasma. Sekitar 66% sulfametoksazol terikat dengan protein plasma. Waktu paruh eliminasi pada orang dengan fungsi ginjal normal adalah 9 hingga 11 jam. Pada orang dengan gangguan fungsi ginjal, perubahan waktu paruh bentuk aktif sulfametoksazol belum ditetapkan, tetapi ada perpanjangan waktu paruh metabolit asetat utama dalam kasus pembersihan kreatinin kurang dari 25 ml / menit.
Sulfamethoxazole diekskresikan terutama oleh ginjal, 15 hingga 30% dari dosis yang diberikan ditemukan dalam urin dalam bentuk aktif. Pada pasien usia lanjut, ada penurunan klirens sulfametoksazol ginjal.
Indikasi untuk digunakan
Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap kotrimoksazol:
- infeksi saluran kemih: infeksi saluran kemih, chancre lunak;
- infeksi saluran pernapasan: bronkitis kronis, pengobatan dan pencegahan pneumonia yang disebabkan oleh Pneumocystis jiroveci (sebelumnya P. carinii) (PCP);
- infeksi saluran pernapasan atas: otitis media (pada anak-anak);
- infeksi saluran pencernaan: demam tifoid dan demam paratifoid, kolera, disentri, gastroenteritis yang disebabkan oleh strain Escherichia coli enterotoksik;
- infeksi bakteri lainnya: nocardiosis, brucellosis, actinomycosis, blastomycosis Amerika Selatan, toksoplasmosis.
Kontraindikasi
- Hipersensitif terhadap sulfonamid, trimetoprim, kotrimoksazol atau komponen tambahan obat;
- kerusakan parah pada parenkim hati;
- gagal ginjal berat (CC kurang dari 15 ml / menit);
- gagal hati;
- gangguan hematologi berat: anemia aplastik, anemia defisiensi B12, agranulositosis, leukopenia, defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat;
- pemberian obat yang didiagnosis dengan porfiria atau pasien yang berisiko mengalami porfiria akut harus dihindari, karena obat dapat meningkatkan gejala penyakit ini;
- anak-anak di bawah 3 tahun (dengan pengecualian perawatan atau pencegahan pneumonia yang disebabkan oleh Pneumocystis jiroveci);
- kehamilan dan menyusui.
Dengan hati-hati
Perawatan harus diambil ketika meresepkan Biseptol 480 pasien dengan defisiensi asam folat (misalnya, orang dengan ketergantungan alkohol, pengobatan dengan antikonvulsan, sindrom malabsorpsi, dan orang tua); pasien dengan asma dan alergi parah; pasien dengan penyakit pada sistem peredaran darah dan sistem pernapasan, karena setelah pemberian dosis tinggi, hidrasi berlebihan dapat terjadi; pasien dengan penyakit tiroid. Perawatan khusus direkomendasikan pada pasien usia lanjut, karena kelompok ini lebih rentan terhadap efek samping dan efek samping yang lebih jelas, terutama dengan penyakit yang menyertai, seperti gagal ginjal dan (atau) fungsi hati yang abnormal dan minum obat lain.
Dosis dan pemberian
Biseptol 480, konsentrat untuk menyiapkan larutan infus, dimaksudkan hanya untuk pemberian intravena dan harus diencerkan segera sebelum digunakan.
Setelah injeksi Biseptol 480 ke dalam larutan untuk infus, campuran yang dihasilkan harus dikocok kuat-kuat dengan tujuan pencampuran sempurna. Jika endapan ditemukan atau kristal muncul sebelum pencampuran atau selama infus, campuran harus dihancurkan dan yang baru disiapkan.
Skema pengenceran obat Biseptol 480 berikut disarankan:
1 ampul (5 ml) Biseptol 480 dalam larutan 125 ml untuk infus;
2 ampul (10 ml) Biseptol 480 dalam larutan 250 ml untuk infus;
3 ampul (15 ml) dari persiapan Biseptol 480 dalam larutan 500 ml untuk infus.
Penggunaan solusi berikut untuk infus untuk pengenceran obat Biseptol 480 diperbolehkan:
- 5% dan 10% larutan dekstrosa;
- 0,9% larutan NaCl;
- solusi dering;
- 0,45% larutan NaCl dengan 2,5% larutan dekstrosa.
Durasi infus harus sekitar 60 hingga 90 menit dan tergantung pada tingkat hidrasi pasien.
Jika pasien dikontraindikasikan dalam pemberian sejumlah besar cairan, konsentrasi kotrimoksazol yang lebih tinggi diperbolehkan - 5 ml dalam 75 ml dekstrosa 5%. Buang solusi yang tidak digunakan.
Infeksi akut
Orang dewasa dan anak di atas usia 12: biasanya menggunakan 2 ampul (10 ml) setiap 12 jam.
Anak-anak berusia 3 hingga 12 tahun: pada tingkat 30 mg sulfametoksazol dan 6 mg trimetoprim per kg berat badan per hari, dalam 2 dosis.
Skema dosis obat Biseptol 480 (sebelum pengenalan obat harus diencerkan seperti dijelaskan di atas):
- anak-anak berusia 3 hingga 5 tahun: 2,5 ml setiap 12 jam.
- anak-anak berusia 6 hingga 12 tahun: 5 ml setiap 12 jam.
Perawatan harus dilakukan setidaknya selama lima hari atau dalam dua hari setelah hilangnya gejala.
Pasien dengan insufisiensi ginjal: dalam kasus orang dewasa dan anak di atas 12 tahun (data tentang anak di bawah usia 12 tahun tidak tersedia) dengan insufisiensi ginjal, dosis obat harus dimodifikasi tergantung pada pembersihan kreatinin.
Efek samping
Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, apatis, tremor, meningitis aseptik, kejang, neuritis, ataksia, pusing, tinitus, depresi, halusinasi.
Pada bagian dari sistem pernapasan: bronkospasme, batuk, pernapasan dangkal, infiltrat paru.
Pada bagian dari sistem pencernaan: gastritis, sakit perut, kolestasis, mual, muntah, diare, stomatitis, kolitis pseudomembran, hepatitis kolestatik, peningkatan aktivitas transaminase "hati", hiperbilirubinemia, nekrosis hati, nekrosis hati, glossitis, pankreatitis.
Dari sisi organ hematopoietik: leukopenia, neutropenia, trombositopenia, hipoprotrombinemia, agranulositosis, anemia megaloblastik, anemia aplastik, anemia hemolitik, methemoglobinemia, eosinofilia, purpura, hemolisis pada pasien hipertensi, dengan defisit-ny;
Pada bagian sistem kemih: poliuria, kristaluria, hematuria, peningkatan urea, hiperkreatininemia, nefropati toksik dengan oliguria dan anuria, disfungsi ginjal, nefritis interstitial.
Dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.
Pada bagian dari sistem kekebalan: penyakit serum, reaksi anafilaksis, miokarditis alergi, rinitis vasomotor, demam obat, vaskulitis hemoragik (Schönlein-Genoch), periarteritis nodosa, lupus erythematosus sistemik.
Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: ruam kulit, fotosensitifitas, dermatitis eksfoliatif, ruam obat persisten, eritema polimorfik, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), edema Quincke, edema sklera.
Gangguan metabolisme dan makanan: hiperkalemia, hipoglikemia, hiponatremia, anoreksia.
Infeksi dan penyakit parasit: kandidiasis.
Reaksi lokal: tromboflebitis, nyeri di tempat suntikan.
Overdosis
Gejala: mual, muntah, pusing, sakit kepala, kebingungan. Dalam bentuk overdosis trimethoprim yang parah, depresi sumsum tulang tercatat.
Pengobatan: jika terjadi efek samping, obat harus segera dihentikan. Injeksi cairan, koreksi gangguan elektrolit. Jika perlu, hemodialisis.
Interaksi dengan obat lain
Co-trimoxazole kompatibel dengan obat-obatan berikut: 5% dekstrosa untuk infus IV, 0,9% natrium klorida untuk infus IV, campuran 0,18% natrium klorida dan 4% dekstrosa untuk infus IV, 6% dekstran 70 untuk infus iv dalam dekstrosa 5% atau dalam salin, 10% dekstran 40 untuk infus iv dalam dekstrosa 5% atau salin, larutan Ringer untuk injeksi.
Pada pasien usia lanjut, Biseptol dalam kombinasi dengan diuretik, khususnya dengan diuretik thiazide, meningkatkan risiko trombositopenia. Penggunaan simultan dengan siklosporin mengurangi konsentrasinya dalam darah.
Ini tidak boleh diberikan secara intravena dalam kombinasi dengan obat-obatan dan larutan yang mengandung bikarbonat.
Meningkatkan aktivitas antikoagulan antikoagulan tidak langsung, meningkatkan efek agen hipoglikemik dan metotreksat. Mengurangi intensitas metabolisme hepatik dari fenitoin (memperpanjang T1 / 2 sebesar 39%) dan warfarin, meningkatkan efeknya. Dengan penggunaan simultan kotrimoksazol dan rifampisin selama seminggu, waktu paruh trimetoprim berkurang.
Pada pasien yang menggunakan pyrimethamine profilaksis (obat antimalaria) dalam dosis melebihi 25 mg / minggu, kasus anemia megaloblastik telah diamati dalam pengobatan dengan kotrimoksazol. Penggunaan terapi kombinasi jenis ini tidak dianjurkan.
Dengan penggunaan bersamaan kotrimoksazol dan AZT meningkatkan risiko gangguan hematologis, dan karenanya harus dilakukan tes darah.
Meningkatkan konsentrasi serum digoxin, terutama pada pasien usia lanjut (kontrol diperlukan) konsentrasi digoxin dalam serum.
Kurangi efek terapi benzokain kotrimoksazol, prokain, prokainamid, dan obat-obatan lain, sebagai hasil hidrolisis yang membentuk PABK.
Antara diuretik (tiazid, furosemid, dll.) Dan obat hipoglikemik oral (turunan sulfonilurea), di satu sisi, dan sulfonamida antimikroba, di sisi lain, reaksi alergi lintas dimungkinkan.
Fenitoin, barbiturat, PAS meningkatkan manifestasi defisiensi asam folat.
Pada pasien yang menggunakan siklosporin (misalnya, setelah transplantasi ginjal), penurunan fungsi ginjal sementara diamati selama pengobatan dengan kotrimoksazol.
Dengan penggunaan simultan trimoxazole dan procainamide atau amantadine, peningkatan konsentrasi serum obat yang terdaftar dapat terjadi.
Derivatif asam salisilat meningkatkan efek kotrimoksazol.
Asam askorbat, hexamethylenetetramine dan obat pengoksidasi urin lainnya meningkatkan risiko kristaluria.
Co-trimoxazole mengurangi keandalan kontrasepsi oral (menghambat mikroflora usus dan mengurangi sirkulasi enterohepatik senyawa hormonal).
Instruksi khusus
Selama penggunaan obat harus mempertahankan diuresis yang tepat. Pada pasien yang lemah, risiko kristal sulfonamid meningkat. Dalam kasus pemberian obat jangka panjang, tes darah rutin direkomendasikan, karena ada kemungkinan perubahan hematologis yang terkait dengan defisiensi asam folat.
Setelah penggunaan obat dapat muncul diare, yang mungkin merupakan gejala kolitis pseudomembran. Penting untuk menghentikan penggunaan obat dan untuk membatalkan obat anti-diare.
Jangan menggunakan obat Biseptol 480 dalam pengobatan faringitis yang disebabkan oleh streptokokus beta-hemolitik kelompok A.
Perhatian harus dilakukan pada pasien yang menggunakan obat lain yang dapat menyebabkan hiperkalemia, termasuk diuretik hemat kalium.
Dianjurkan untuk memantau konsentrasi kalium dalam serum, mengingat risiko peningkatan konsentrasi (hiperkalemia).
Jika terjadi gejala ruam kulit pertama, hentikan penggunaan obat.
Mengingat kandungan benzyl alkohol dalam sediaan Biseptol 480 (15 mg benzyl alkohol dalam 1 ml larutan), obat ini tidak boleh digunakan pada bayi prematur dan bayi. Benzil alkohol dapat menyebabkan keracunan dan reaksi anafilaktoid pada bayi dan anak di bawah 3 tahun.
Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui
Anda sebaiknya tidak meresepkan obat selama kehamilan dan selama menyusui.
Pengaruhnya pada kemampuan menyetir mobil dan mekanisme lainnya
Selama periode perawatan, perawatan harus diambil ketika mengendarai kendaraan dan terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan reaksi psikomotorik.
Bentuk rilis dan kemasan
Berkonsentrasi untuk solusi untuk infus (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. Pada 5 ml ampul dari gelas hidrolitik tidak berwarna (kelas 1, Heb. Pharm.) Di atas takik ampul adalah titik putih atau merah, serta strip dalam bentuk cincin kuning. Pada 5 ampul, tempatkan di palet untuk ampul dari PVC. Dua palet dalam kemasan kardus dengan instruksi untuk digunakan.
Kondisi penyimpanan
Simpan di tempat gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jangan membeku!
Umur simpan
5 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.
Kondisi liburan
Menurut resepnya.
Produsen dan pemilik sertifikat pendaftaran
Pabrik Farmasi JSC Warsawa Polfa
st. Karolkowa 22/24, 01-207 Warsawa, Polandia.
Kantor perwakilan di Federasi Rusia:
121248 Moskow, Kutuzov Avenue, 13, kantor 85
Biseptol 480
Uraian per 3 September 2015
- Nama latin: Biseptol 480
- Kode ATX: J01EE01
- Bahan aktif: Co-trimoxazole (Sulfamethoxazole + Trimethoprim)
- Produser: Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa (Polandia)
Komposisi
1 ampul (5 ml) termasuk 400 mg sulfamethoxazole dan 80 mg obat aktif trimethoprim.
Bahan tambahan: natrium metabisulfit, etanol, propilen glikol, benzil alkohol, natrium hidroksida, air d / in.
Formulir rilis
Biseptol 480 diproduksi dalam bentuk konsentrat infus, dalam ampul 5 ml No. 10 dalam kemasan.
Tindakan farmakologis
Antibakteri (bakteriostatik dan bakterisida).
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Sifat-sifat antibakteri dari Biseptol 480 adalah hasil dari efek kombinasi komplementer dari dua obat aktifnya, sulfametoksazol / trimetoprim (kotrimoksazol), dalam perbandingan 5/1.
Sulfamethoxazole melalui antagonisme kompetitif dengan asam para-aminobenzoic menekan replikasi asam folat, yaitu menunjukkan efektivitas bakteriostatik.
Tindakan trimethoprim ditujukan untuk menghambat reduktase bakteri dihydrofolate, yang, tergantung pada situasinya, dapat bersifat bakteriostatik dan bakterisida.
Karena dua mekanisme aksi, co-trimoxazole mengganggu dua fase berturut-turut dari biosintesis purin, dan setelah itu asam nukleat, yang sangat penting untuk perkembangan normal banyak mikroorganisme.
Aktivitas antibakteri dari kotrimoksazol meluas ke strain bakteri patogen atau patogen kondisional berikut: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Ysinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, WestHealth, dan lainnya Serratia marcescens; beberapa strain: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; jamur patogen: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; protozoa: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.
Tidak peka terhadap efek kotrimoksazol: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, virus.
Dalam usus, Biseptol 480 menekan fungsi Escherichia coli, mengurangi sintesis internal riboflavin, tiamin, asam nikotinat, dan vitamin B lainnya. Khasiat terapi berlangsung selama 7 jam.
Cmax kotrimoksazol, diamati 60 menit setelah on / in pendahuluan, dicapai lebih cepat dan menunjukkan nilai lebih tinggi daripada saat diminum secara oral. Perbedaan yang signifikan dalam konten plasma, T1 / 2 dan eliminasi, setelah pemberian oral atau dalam / dalam pengenalan Biseptol 480 tidak diamati.
Co-trimoxazole ditandai dengan distribusi yang baik dan penetrasi yang cepat ke cairan biologis dan jaringan tubuh manusia. Melewati sawar plasenta, BBB, dan masuk ke ASI ibu menyusui. Dalam urin dan paru-paru bentuk konsentrasi lebih tinggi daripada plasma. Setidaknya terakumulasi dalam sekresi bronkial, jaringan dan sekresi kelenjar prostat, cairan interstitial, sekresi vagina, eksudat telinga tengah, empedu, cairan serebrospinal, tulang, aqueous humor mata, saliva, ASI.
Distribusi dua obat aktif berbeda: penempatan sulfametoksazol hanya diamati di ruang ekstraseluler, dan penempatan trimetoprim baik di ruang ekstraseluler dan di dalam sel. Sulfamethoxazole dikaitkan dengan protein plasma sebesar 66%, dan trimethoprim sebesar 45%. Transformasi metabolik dari kedua obat lewat di hati. Secara dominan, metabolisme dengan pelepasan turunan asetat tidak aktif diberikan sulfametoksazol.
Ekskresi utama obat dilakukan oleh ginjal, baik melalui sekresi kanalikuli, dan melalui penyaringan. Selama 72 jam, hingga 80% obat diekskresikan dalam bentuk metabolit, dan 50% trimetoprim dan 20% sulfametoksazol diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah. Sejumlah kecil kotrimoksazol diekskresikan oleh usus. T1 / 2 trimethoprim bervariasi dalam 10-12 jam, dan sulfametoksazol - dalam 9-11 jam. Pada anak-anak, T1 / 2 jauh lebih kecil dan ditentukan oleh ketergantungan usia (hingga 12 bulan - 7-8 jam, dari 1-10 tahun - 5-6 jam). T1 / 2 kotrimoksazol pada manula dan pasien dengan patologi ginjal meningkat.
Indikasi untuk digunakan
Biseptol dalam ampul diindikasikan untuk infus infus pada penyakit etiologi infeksi berbagai sistem tubuh manusia.
Sistem genitourinari:
- inguinal granuloma;
- uretritis;
- gonore;
- pielonefritis;
- limfogranuloma kelamin;
- sistitis;
- chancre lembut;
- pyelitis;
- epididimitis;
- prostatitis
Sistem pernapasan:
- bronkiektasis;
- Pneumonia;
- bronkitis (akut / kronis);
- empiema pleura;
- pneumonia lobar;
- abses paru-paru;
- bronkopneumonia.
Organ THT:
- radang tenggorokan;
- demam berdarah;
- otitis media;
- sakit tenggorokan;
- sinusitis.
Sistem Pencernaan:
- kolangitis;
- demam tifoid;
- kolesistitis;
- disentri;
- paratyphoid;
- kolera;
- pembawa salmonello;
- gastroenteritis (disebabkan oleh paparan strain enterotoksik E. coli).
Kulit:
- jerawat;
- infeksi luka dan abses;
- pioderma;
- furunculosis;
- infeksi pasca operasi / pasca-trauma.
Lainnya:
- batuk rejan
- sepsis;
- malaria;
- brucellosis akut;
- Blastomikosis Amerika Selatan;
- toksoplasmosis;
- infeksi osteoarticular;
- osteomielitis.
Kontraindikasi
Penggunaan ampul Biseptol 480 yang sepenuhnya kontraindikasi ketika:
- sensitivitas pribadi terhadap trimetoprim / sulfonamid;
- anemia megaloblastik (dengan defisiensi asam folat);
- kehamilan;
- anemia aplastik;
- menyusui;
- Anemia defisiensi B12;
- leukopenia;
- hiperbilirubinemia pada anak-anak;
- agranulositosis;
- patologi ginjal / hati yang parah;
- defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
- pada usia 6 tahun.
Dengan perawatan khusus, penunjukan konsentrat injeksi Biseptol 480 dapat dilakukan dengan:
- defisiensi asam folat;
- penyakit tiroid;
- asma bronkial;
- gangguan fungsi ginjal / hati.
Efek samping
Sistem Pencernaan:
- glositis;
- mual dengan atau tanpa muntah;
- anoreksia;
- enterocolitis pseudomembran;
- diare;
- gastritis;
- stomatitis;
- sakit perut;
- peningkatan aktivitas transaminase hati;
- hepatitis;
- kolestasis;
- nekrosis hati.
Sistem saraf:
- pusing;
- meningitis aseptik;
- apatis;
- depresi;
- tremor;
- sakit kepala;
- neuritis perifer.
Sistem pernapasan:
- infiltrat paru;
- bronkospasme.
Sistem hematopoietik:
- anemia megaloblastik;
- neutropenia;
- hipoprothrombinemia;
- agranulositosis;
- trombositopenia;
- leukopenia.
Sistem kemih:
- hematuria;
- poliuria;
- hipokreatininemia;
- nefritis interstitial;
- gangguan fungsi ginjal;
- urea meningkat;
- kristaluria;
- nefropati toksik dengan anuria dan oliguria.
Sistem muskuloskeletal:
- mialgia;
- arthralgia.
Manifestasi alergi:
- pruritus / ruam;
- kenaikan suhu;
- kemerahan sklera;
- photosensitization;
- dermatitis eksfoliatif;
- eritema olipmorphic;
- miokarditis alergi;
- Quincke bengkak.
Reaksi lokal:
- rasa sakit;
- tromboflebitis.
Biseptol 480 mg, petunjuk penggunaan
Petunjuk penggunaan Biseptol 480 melibatkan penggunaan konsentrat khusus untuk terapi infus, setelah pengenceran sebelumnya.
Suntikan obat dilarang.
Untuk mengencerkan konsentrat, biasanya digunakan larutan natrium klorida (9%), Ringer atau Dextrose (5%). Produksi campuran infus harus dilakukan segera sebelum penggunaannya, mencampur semua bahan secara menyeluruh. Solusi yang dihasilkan dapat digunakan selama 6 jam.
Pasien setelah 12 tahun, sebagai aturan, diresepkan 2 ampul (960 mg) obat per 250 ml pelarut, dua kali dalam 24 jam. Dalam kasus yang parah, penggunaan 3 ampul (1440 mg) Biseptol dilakukan dengan 2 hingga 3 infus tunggal per hari.
Dosis harian obat untuk pasien dari 6 hingga 12 tahun dihitung dengan laju 36 mg per kilogram berat badan, diberikan dua kali sehari dalam dosis yang sama.
Ketika gagal ginjal (CC 15-30 ml / mnt) dosis harus dikurangi setengahnya.
Overdosis
Dalam overdosis akut Biseptol 480, mual, kolik usus, muntah, kantuk, pusing, pingsan, sakit kepala, demam, depresi, kristaluria, gangguan penglihatan, kebingungan, hematuria diamati. Dalam kasus paparan dosis tinggi obat dalam waktu lama, manifestasi trombositopenia, anemia megaloblastik, leukopenia, penyakit kuning mungkin terjadi.
Perawatan yang diresepkan adalah membersihkan perut dan mengambil sejumlah besar cairan. Untuk meningkatkan ekskresi trimethoprim, pengasaman urin dipraktikkan, untuk menghilangkan efeknya pada administrasi sumsum tulang i / m kalsium folinate dalam dosis harian 5-15 mg, untuk mengaktifkan erythropoiesis (dengan penekanan fungsi hematopoietik) i / m injeksi asam folat dalam dosis harian 3-6 mg. Biasanya, terapi untuk kondisi overdosis membutuhkan 5 hingga 7 hari. Mungkin penggunaan hemodialisis.
Interaksi
Pemberian paralel Biseptol dengan obat hipoglikemik oral, fenitoin, dan turunan warfarin meningkatkan aksinya dalam hal peningkatan waktu protrombin dan pembentukan perdarahan.
Penggunaan kombinasi kotrimoksazol dan diuretik pada pasien usia lanjut meningkatkan risiko trombositopenia.
Penunjukan gabungan dengan siklosporin mengurangi konsentrasi plasma dari yang terakhir.
Tidak perlu untuk menggabungkan infus Biseptol dengan obat-obatan, termasuk bikarbonat.
Biseptol 480 meningkatkan efek antikoagulan dari koagulan tidak langsung, meningkatkan aksi metotreksat dan obat hipoglikemik.
Pemberian paralel rifampisin menurunkan T1 / 2 trimetoprim.
Penggunaan kombinasi dosis Pyrimethamine lebih dari 25 mg per minggu meningkatkan risiko anemia megaloblastik.
Penerimaan gabungan dengan diuretik (terutama dengan tiazid) meningkatkan kemungkinan pembentukan trombositopenia.
Efektivitas Biseptol berkurang saat mengambil Benzocaine, Procainamide, Procaine dan obat-obatan lain, hidrolisis yang menghasilkan PABA.
Biseptol mengurangi laju metabolisme warfarin dan fenitoin, dan karenanya efeknya ditingkatkan.
Mungkin pembentukan fenomena alergi-silang dengan asupan paralel kotrimoksazol di satu sisi dan obat diuretik bersama-sama dengan turunan sulfonilurea di sisi lain.
Barbiturat, fenitoin, PAS dapat memengaruhi defisiensi asam folat.
Efek Biseptol ditingkatkan ketika dikombinasikan dengan menerima turunan asam salisilat.
Hexamethylenetetramine, asam askorbat dan sediaan lain yang mengasamkan urin meningkatkan risiko kristaluria.
Dengan penggunaan paralel dengan Kolesteramin, yang menurunkan penyerapan kotrimoksazol, penerimaannya harus dilakukan 3-4 jam sebelum atau 60 menit setelah mengonsumsi Biseptol.
Terapi dengan Biseptolum dapat menurunkan keandalan kontrasepsi oral karena penekanan mikroflora usus dan, sebagai akibatnya, penurunan sirkulasi hormon enterohepatik.
Kompatibilitas farmasi Biseptol diamati dengan larutan infus berikut dan campurannya: Dextrose (5%); Dering; natrium klorida (0,9%); dekstrosa (4%) + natrium klorida (0,18%); Dextran 70 (6%) + Dextrose (5%) atau NaCl; Dekstran 40 (10%) + Dekstrosa atau NaCl.
Ketentuan penjualan
Biseptol 480 dijual hanya setelah presentasi resep.
Kondisi penyimpanan
Konsentrat harus disimpan pada suhu hingga 30 ° C.
Umur simpan
Dari saat produksi - 5 tahun.
Instruksi khusus
Pada pasien dengan sindrom imunodefisiensi, ketika menggunakan Biseptol untuk pengobatan pneumonia, efek negatif seperti demam, ruam kulit dan leukopenia lebih sering diamati.
Dengan pengobatan setiap 2-3 hari harus menentukan kadar plasma sulfametoksazol. Dalam hal konsentrasinya melebihi 150 μg / ml, terapi harus dihentikan sampai indeks lebih rendah dari 120 μg / ml diturunkan.
Terapi berkepanjangan membutuhkan penelitian sistematis tentang jumlah darah dan fungsi ginjal / hati.
Ketika menggunakan Biseptol untuk pengobatan pasien usia lanjut, mereka disarankan untuk mengonsumsi asam folat secara paralel dalam dosis harian 3-6 mg, yang tidak secara signifikan mempengaruhi kemanjuran antimikroba dari kotrimoksazol. Perhatian khusus harus dilakukan dalam pengobatan pasien usia lanjut dengan dugaan defisiensi folat awal.
Untuk mencegah kristaluria, diuresis yang cukup harus dipertahankan.
Kemungkinan terjadinya manifestasi alergi dan toksik dari sulfonamida meningkat secara signifikan dengan kemampuan filtrasi ginjal yang tidak memadai.
Terhadap latar belakang perawatan Biseptol, lebih baik menolak untuk mengonsumsi produk nabati, termasuk PABK (kacang-kacangan, wortel, kembang kol, tomat, bayam).
Selama terapi kotrimoksazol, seseorang harus mewaspadai paparan radiasi ultraviolet apa pun.
Biseptol 480 tidak direkomendasikan untuk diresepkan untuk faringitis atau radang amandel yang disebabkan oleh streptokokus piogenik, karena prevalensi resistensi dari strain ini.
Analog
- Kotrimoksazol;
- Bactrim;
- Blaceseptol;
- Bi Septin;
- Dvaseptol;
- Metosulfol.
Untuk anak-anak
Biseptol 480 dalam bentuk konsentrat infus tidak diberikan sampai 6 tahun.
Dengan alkohol
Lebih baik untuk tidak menggabungkan terapi Biseptalum dengan penggunaan minuman, termasuk alkohol.
Selama kehamilan (dan menyusui)
Ulasan
Di masa lalu, Biseptol sangat populer di kalangan dokter dan digunakan secara luas dan cukup efektif. Baru-baru ini, kontroversi serius telah ada di sekitar obat ini, terutama tentang kemanjuran dan toksisitasnya. Pendapat para pasien, serta para dokter itu sendiri dalam hal ini, terkadang berbeda dalam oposisi diametral, dan oleh karena itu tidak mungkin untuk menarik kesimpulan yang pasti tentang kelayakan penggunaan Biseptol saat ini. Dalam situasi ini, akan lebih baik untuk mengandalkan pengalaman dokter Anda, yang akan mampu menilai kondisi yang menyakitkan dan meresepkan pengobatan yang tepat.
Harga Biseptol 480 tempat membeli
Harga Biseptol 480 berfluktuasi di sekitar 400-450 rubel.