Kelompok farmakologis - Sefalosporin

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Deskripsi

Sefalosporin - antibiotik, berdasarkan pada struktur kimianya adalah asam 7-aminocephalosporic. Ciri-ciri utama sefalosporin adalah spektrum aksi yang luas, aktivitas bakterisidal yang tinggi, resistensi yang relatif besar terhadap beta-laktamase dibandingkan dengan penisilin.

Sefalosporin generasi I, II, III dan IV dibedakan oleh spektrum aktivitas antimikroba dan sensitivitas terhadap beta-laktamase. Sefalosporin generasi pertama (spektrum sempit) meliputi cefazolin, cephalothin, cephalexin, dll; Sefalosporin generasi II (mereka bekerja pada bakteri gram positif dan beberapa bakteri gram negatif) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, dll.; Sefalosporin generasi III (jangkauan luas) - sefiksim, sefotaksim, sefriakson, seftazidim, sefoperazon, seftibuten, dll; Generasi IV - cefepime, cefpirim.

Semua sefalosporin memiliki aktivitas kemoterapi yang tinggi. Fitur utama dari sefalosporin generasi pertama adalah aktivitas antistaphylococcal yang tinggi, termasuk terhadap pembentuk penisilin (pembentuk beta-laktamase) strain yang tahan benzilpenisilin untuk semua jenis streptokokus (kecuali untuk enterokokus), gonokokus. Sefalosporin generasi II juga memiliki aktivitas antistaphylococcal yang tinggi, termasuk yang berkaitan dengan strain yang resisten terhadap penisilin. Mereka sangat aktif melawan Escherichia, Klebsiella, Proteus. Sefalosporin generasi III memiliki spektrum aksi yang lebih luas daripada sefalosporin generasi I dan II, dan aktivitas yang lebih besar terhadap bakteri gram negatif. Sefalosporin generasi IV memiliki perbedaan khusus. Seperti sefalosporin pada generasi II dan III, mereka resisten terhadap plasmid beta-laktamase dari bakteri gram negatif, tetapi, selain itu, mereka resisten terhadap kromosom beta-laktamase dan, tidak seperti sefalosporin lain, sangat aktif dalam hubungannya dengan semua bakteri anaerob, juga bakterioid. Sehubungan dengan mikroorganisme gram positif, mereka agak kurang aktif daripada sefalosporin generasi pertama, dan tidak melebihi aksi sefalosporin generasi ketiga pada mikroorganisme gram negatif, tetapi mereka resisten terhadap beta-laktamase dan sangat efektif terhadap anaerob.

Sefalosporin memiliki sifat bakterisidal dan menyebabkan lisis sel. Mekanisme efek ini dikaitkan dengan kerusakan membran sel bakteri pemecah, karena penghambatan spesifik enzim-enzimnya.

Sejumlah obat kombinasi yang mengandung penisilin dan sefalosporin dalam kombinasi dengan inhibitor beta-laktamase (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam) telah dibuat.

Sefalosporin - Fitur dan Klasifikasi Antibiotik

Untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme patogen, bakteri, gunakan obat antibakteri khusus. Salah satu kelas antibiotik adalah sefalosporin. Ini adalah kelompok besar obat-obatan yang ditujukan untuk penghancuran struktur sel bakteri dan kematiannya. Biasakan diri Anda dengan klasifikasi obat, fitur penggunaannya.

Antibiotik sefalosporin

Sefalosporin termasuk dalam kelompok antibiotik β-laktam, dalam struktur kimianya diisolasi asam 7-aminocephalosporanic. Dibandingkan dengan penisilin, obat ini menunjukkan resistensi yang lebih tinggi terhadap β-laktamase - enzim yang menghasilkan mikroorganisme. Antibiotik generasi pertama tidak memiliki resistensi penuh terhadap enzim, tidak menunjukkan resistensi yang tinggi terhadap plasmid laktase, oleh karena itu, dihancurkan oleh enzim bakteri gram negatif.

Untuk stabilitas obat antibakteri, memperluas spektrum aksi bakterisidal terhadap enterococci dan listeria, banyak turunan sintetis dibuat. Persiapan kombinasi berdasarkan sefalosporin juga diisolasi, di mana mereka dikombinasikan dengan inhibitor enzim destruktif, misalnya, Sulparezon.

Farmakokinetik dan fitur sefalosporin

Sefalosporin parenteral dan oral dibedakan. Kedua spesies memiliki efek bakterisidal, yang dimanifestasikan dalam kerusakan dinding sel bakteri, menghambat sintesis lapisan peptidoglikan. Obat-obatan menyebabkan kematian mikroorganisme dan pelepasan enzim autolitik. Hanya satu dari komponen aktif dari seri ini yang diserap di saluran pencernaan - sefaleksin. Antibiotik yang tersisa tidak diserap, tetapi menyebabkan iritasi parah pada selaput lendir.

Sefaleksin cepat diserap, mencapai konsentrasi maksimum dalam darah dan paru-paru dalam setengah jam pada bayi baru lahir dan satu setengah jam pada pasien dewasa. Ketika diberikan parenteral, tingkat bahan aktif lebih tinggi, sehingga konsentrasi mencapai maksimum setelah setengah jam. Zat aktif mengikat protein plasma sebesar 10-90%, menembus ke dalam jaringan, dan memiliki bioavailabilitas yang berbeda.

Persiapan sefalosporin generasi pertama dan kedua melewati sawar darah-otak dengan lemah, sehingga mereka tidak dapat diambil selama meningitis karena sinergisme. Penghapusan komponen aktif terjadi melalui ginjal. Jika fungsi organ-organ ini terganggu, ada keterlambatan dalam ekskresi obat hingga 10-72 jam. Pemberian obat berulang dapat menumpuk, yang menyebabkan keracunan.

Klasifikasi sefalosporin

Menurut metode pemberian, antibiotik dibagi menjadi enteral dan parenteral. Struktur, spektrum aksi dan tingkat resistensi terhadap sefalosporin beta-laktamase dibagi menjadi lima kelompok:

1. Generasi pertama: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
2. Yang kedua: cefuroxime, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Ketiga: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftizoxime, cefixime, ceftazidime.
4. Keempat: cefpirim, cefepime.
5. Kelima: ceftobiprol, ceftaroline, ceftholosan.

Sefalosporin generasi 1

Antibiotik generasi pertama digunakan dalam operasi untuk mencegah komplikasi yang terjadi setelah dan selama operasi atau intervensi. Penggunaannya dibenarkan dalam proses inflamasi pada kulit, jaringan lunak. Obat-obatan tidak menunjukkan kemanjuran dalam kekalahan saluran kemih dan organ pernapasan bagian atas. Mereka aktif dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh streptococcus, staphylococcus, gonococcus, memiliki bioavailabilitas yang baik, tetapi tidak menciptakan konsentrasi plasma maksimum.

Produk-produk paling terkenal dari kelompok Cefamezin dan Kefzol. Mereka mengandung cefazolin, yang dengan cepat jatuh ke daerah yang terkena. Sefalosporin reguler dicapai dengan pemberian parenteral berulang setiap delapan jam. Indikasi untuk penggunaan obat adalah kerusakan pada persendian, tulang, kulit. Saat ini, obat-obatan tidak begitu populer karena obat-obatan modern telah dibuat untuk pengobatan infeksi intra-abdominal.

Generasi kedua

Sefalosporin generasi ke-2 efektif melawan pneumonia non-rumah sakit dalam kombinasi dengan makrolida, mereka adalah alternatif untuk penicillin inhibitor. Obat yang populer dalam kategori ini termasuk Cefuroxime dan Cefoxitin, yang direkomendasikan untuk pengobatan otitis media, sinusitis akut, tetapi tidak untuk pengobatan lesi pada sistem saraf dan selubung otak.

Obat diindikasikan untuk profilaksis antibiotik pra operasi dan dukungan medis untuk operasi bedah. Mereka mengobati penyakit radang yang tidak parah pada kulit dan jaringan lunak, digunakan secara kompleks sebagai terapi untuk infeksi saluran kemih. Obat lain, Cefaclor, efektif dalam mengobati radang tulang dan sendi. Obat-obatan Kimacef dan Zinacef aktif melawan Proteus Gram-negatif, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Suspensi Ceclor dapat digunakan oleh anak-anak, rasanya enak.

Generasi ketiga

Sefalosporin generasi ke-3 diindikasikan untuk pengobatan meningitis bakteri, gonore, penyakit infeksi pada saluran pernapasan bagian bawah, infeksi usus, radang saluran empedu, shigellosis. Obat-obatan itu dengan baik mengatasi sawar darah-otak, digunakan pada lesi-lesi inflamasi sistem saraf, peradangan kronis.

Obat kelompok termasuk Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Mereka cocok untuk pasien dengan insufisiensi ginjal. Cefoperazone adalah satu-satunya agen penghambat, mengandung beta-laktamase sulbaktam. Ini efektif dalam proses anaerob, penyakit pada panggul kecil dan rongga perut.

Antibiotik generasi ini dikombinasikan dengan metronidazole untuk pengobatan infeksi panggul, sepsis, infeksi tulang, kulit, dan lemak subkutan. Mereka dapat diberikan dengan demam neutropenia. Untuk efisiensi yang lebih besar, sefalosporin generasi ketiga diresepkan dalam kombinasi dengan aminoglikosida generasi ketiga. Tidak cocok untuk perawatan bayi baru lahir.

Generasi keempat

Sefalosporin generasi ke-4 dibedakan dengan tingkat resistensi yang tinggi, mereka lebih efektif terhadap cocci gram positif, enterococci, enterobacteria, dan tongkat pyocyanic. Produk populer dari seri ini adalah Imipenem dan Azaktam. Indikasi untuk penggunaannya adalah pneumonia nosokomial, infeksi panggul dalam kombinasi dengan metronidazole, demam neutropenia, sepsis.

Imipenem digunakan untuk pemberian intravena dan intramuskuler. Keuntungannya termasuk fakta bahwa ia tidak memiliki efek antikonvulsan, dan karenanya dapat digunakan untuk mengobati meningitis. Azaktam memiliki efek bakterisida, dapat menyebabkan efek samping dalam bentuk hepatitis, penyakit kuning, flebitis, neurotoksisitas. Obat ini merupakan alternatif yang sangat baik untuk aminoglikosida.

Generasi kelima

Sefalosporin dari generasi ke-5 mencakup seluruh spektrum aktivitas generasi keempat, ditambah lagi memengaruhi flora yang resisten terhadap penisilin. Obat yang diketahui dari kelompok itu adalah Ceftobiprol dan Zeftera, yang menunjukkan aktivitas tinggi terhadap Staphylococcus aureus, digunakan dalam pengobatan infeksi kaki diabetik tanpa osteomielitis yang terjadi bersamaan.

Zinforo digunakan untuk mengobati pneumonia yang didapat dari masyarakat, dengan infeksi rumit pada kulit dan jaringan lunak. Ini dapat menyebabkan efek samping dalam bentuk diare, mual, sakit kepala, gatal-gatal. Ceftobiprol tersedia sebagai bubuk untuk menyiapkan solusi untuk infus. Menurut petunjuk, itu dilarutkan dalam larutan garam, glukosa atau air. Obat ini tidak diresepkan sampai usia 18 tahun, dengan kejang kejang dalam sejarah, epilepsi, gagal ginjal.

Kompatibilitas dengan obat-obatan dan alkohol

Sefalosporin tidak sesuai dengan alkohol karena penghambatan aldehida dehidrogenase, reaksi seperti disulfiram dan efek antabus. Efek ini bertahan selama beberapa hari setelah penghentian obat, dan jika aturan tersebut tidak digabungkan dengan etanol, dapat terjadi hiperrombinemia. Kontraindikasi penggunaan obat adalah alergi parah pada komponen komposisi.

Ceftriaxone dilarang pada bayi baru lahir karena risiko hiperbilirubinemia. Dengan hati-hati, obat-obatan diresepkan untuk fungsi hati dan ginjal yang tidak normal, suatu riwayat hipersensitivitas. Ketika meresepkan dosis untuk anak-anak, tingkat pengurangan digunakan. Hal ini disebabkan oleh berat badan anak yang rendah dan daya cerna komponen aktif yang lebih besar.

Interaksi obat dari obat sefalosporin terbatas: mereka tidak dikombinasikan dengan antikoagulan, trombolitik dan agen antiplatelet karena peningkatan risiko perdarahan usus. Kombinasi obat dengan antasida tidak diinginkan karena pengurangan efektivitas terapi antibiotik. Kombinasi sefalosporin dengan loop diuretik dilarang karena risiko nefrotoksisitas.

Sekitar 10% pasien menunjukkan peningkatan sensitivitas terhadap sefalosporin. Hal ini menyebabkan munculnya efek samping: reaksi alergi, kerusakan ginjal, gangguan pencernaan, kolitis pseudomembran. Dalam kasus pemberian larutan intravena, hipertermia, mialgia, batuk paroksismal mungkin terjadi. Persiapan generasi terbaru dapat menyebabkan perdarahan karena penindasan pertumbuhan mikroflora yang bertanggung jawab untuk produksi vitamin K. Efek samping lainnya:

• dysbiosis usus;
• kandidiasis oral, vagina;
• eosinofilia;
• leukopenia, neutropenia;
• flebitis;
• pengecapan rasa;
• angioedema, syok anafilaksis;
• reaksi bronkospastik;
• penyakit serum;
• eritema multiforme;
• anemia hemolitik.

Seluk-beluk penerimaan tergantung pada usia

Ceftriaxone tidak diindikasikan untuk pasien dengan infeksi saluran empedu, bayi baru lahir. Sebagian besar obat dari generasi pertama dan keempat cocok untuk wanita selama kehamilan tanpa membatasi risikonya, mereka tidak menyebabkan efek terra-gen. Sefalosporin generasi kelima diresepkan untuk wanita hamil dengan perbandingan manfaat untuk ibu dan risiko untuk anak. Sefalosporin untuk anak-anak dari generasi mana pun dilarang saat menyusui karena perkembangan dysbiosis di mulut dan usus anak.

Cefipime diresepkan sejak usia dua bulan, Cefixime - dari enam bulan. Untuk pasien usia lanjut, fungsi ginjal dan hati diperiksa lebih awal, dan darah disumbangkan untuk analisis biokimia. Berdasarkan data yang diperoleh, dosis sefalosporin disesuaikan. Hal ini diperlukan karena keterlambatan terkait usia dalam ekskresi bahan aktif sediaan. Dalam kasus patologi hati, dosisnya juga dikurangi, dan tes hati dikontrol selama perawatan.

Sefalosporin generasi ketiga: daftar obat berdasarkan kelompok

Obat antibakteri pada mekanisme kerja dan zat aktif dibagi menjadi beberapa kelompok. Salah satunya adalah sefalosporin, yang diklasifikasikan berdasarkan generasi: dari pertama hingga kelima. Yang ketiga ditandai dengan kemanjuran yang lebih tinggi terhadap bakteri Gram-negatif, termasuk streptokokus, gonokokus, basil Pseudomonas, dll. Sefalosporin untuk penggunaan internal dan parenteral termasuk dalam generasi ini. Kimia, mereka mirip dengan penisilin dan dapat menggantikannya dengan alergi terhadap antibiotik tersebut.

Klasifikasi sefalosporin

Konsep ini menggambarkan sekelompok antibiotik beta-laktam semisintetik yang dihasilkan dari "cephalosporin C". Ini diproduksi oleh jamur Cephalosporium Acremonium. Mereka mengeluarkan zat khusus yang menghambat pertumbuhan dan reproduksi berbagai bakteri gram negatif dan gram positif. Di dalam molekul sefalosporin, ada nukleus umum yang terdiri dari senyawa bycyclic dalam bentuk cincin dihydrothiazine dan beta-laktam. Semua sefalosporin untuk anak-anak dan orang dewasa dibagi menjadi 5 generasi, tergantung pada tanggal penemuan dan spektrum aktivitas antimikroba:

• Yang pertama. Bentuk pelepasan sefalosporin parenteral yang paling umum pada kelompok ini adalah Cefazolin, oral - Cefalexin. Digunakan dalam proses peradangan kulit dan jaringan lunak, lebih sering untuk pencegahan komplikasi pasca operasi.
• Yang kedua. Ini termasuk obat Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Telah meningkat, dibandingkan dengan sefalosporin 1 generasi, aktivitas melawan bakteri gram positif. Efektif dengan pneumonia, dikombinasikan dengan makrolida.
• Ketiga Pada generasi ini, antibiotik Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten dilepaskan. Menunjukkan efisiensi tinggi pada penyakit yang disebabkan oleh bakteri gram negatif. Digunakan untuk infeksi saluran pernapasan bagian bawah, usus, radang saluran empedu, meningitis bakteri, gonore.
• Keempat. Perwakilan generasi ini adalah antibiotik Cefepim, Zefpirim. Dapat mempengaruhi enterobacteria yang resisten terhadap sefalosporin generasi pertama.
• Kelima. Memiliki spektrum aktivitas antibiotik sefalosporin 4 generasi. Mempengaruhi flora yang resisten terhadap penisilin dan aminoglikosida. Ceftobiprol dan Seefter efektif pada kelompok antibiotik ini.

Efek bakterisida dari antibiotik tersebut adalah karena penghambatan (penghambatan) dari sintesis peptidoglikan, yang merupakan dinding utama struktural bakteri. Di antara fitur umum sefalosporin adalah sebagai berikut:

• toleransi yang baik karena minimnya efek samping dibandingkan dengan antibiotik lain;
• sinergisme tinggi dengan aminoglikosida (dalam kombinasi dengan mereka, mereka memiliki efek lebih besar daripada secara individu);
• manifestasi dari reaksi alergi-alergi dengan obat beta-laktam lainnya;
• efek minimal pada mikroflora usus (pada bifidobacteria dan lactobacilli).

Sefalosporin generasi ke-3

Kelompok sefalosporin ini, berbeda dengan dua generasi sebelumnya, memiliki spektrum aksi yang lebih luas. Ciri lainnya adalah waktu paruh yang lebih panjang, sehingga obat hanya boleh dikonsumsi sekali sehari. Keuntungannya termasuk kemampuan sefalosporin generasi III untuk mengatasi sawar darah-otak. Karena itu, mereka efektif dalam lesi bakteri dan inflamasi pada sistem saraf. Daftar indikasi untuk menggunakan sefalosporin generasi ketiga meliputi penyakit-penyakit berikut:

• meningitis bakteri;
• infeksi usus;
• gonore;
• sistitis, pielonefritis, pielitis;
• bronkitis, pneumonia, dan infeksi saluran pernapasan bawah lainnya;
• radang saluran empedu;
• shygillosis;
• demam tifoid;
• kolera;
• otitis.

Sefalosporin generasi ke-3 dalam tablet

Bentuk antibiotik oral mudah digunakan dan dapat digunakan untuk terapi etiologi bakteri kompleks di rumah. Asupan sefalosporin di dalam sering diresepkan dengan terapi langkah-demi-langkah. Dalam hal ini, antibiotik diberikan pertama kali secara parenteral, dan kemudian dipindahkan ke bentuk yang dicerna. Jadi, sefalosporin oral dalam tablet diwakili oleh obat-obatan berikut:

Cefix

Bahan aktif dalam obat ini adalah trihydrate cefixime. Antibiotik disajikan dalam bentuk kapsul dengan dosis 200 mg dan 400 mg, suspensi dengan dosis 100 mg. Harga pertama - 350 rubel, yang kedua - 100-200 p. Cefixime digunakan untuk penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh pneumokokus dan streptokokus pyrrolidonyl peptidase:

• bronkitis akut akut;
• infeksi usus akut;
• pneumonia akut;
• otitis media;
• bronkitis kronis berulang;
• radang tenggorokan, sinusitis, radang amandel;
• infeksi saluran kemih, terjadi tanpa komplikasi.

Kapsul sefiksim diminum bersama makanan. Mereka diizinkan untuk pasien di atas 12 tahun. Mereka ditunjukkan dosis 400 mg Cefixime setiap hari. Pengobatan berlangsung untuk infeksi dan tingkat keparahannya. Untuk anak-anak dari enam bulan hingga 12 tahun, Cefixime diresepkan sebagai suspensi: 8 mg / kg berat badan 1 kali atau 4 mg / kg 2 kali sehari. Terlepas dari bentuk rilis, Cefix dilarang dalam kasus alergi terhadap antibiotik dari kelompok sefalosporin. Setelah minum obat dapat mengembangkan reaksi yang merugikan seperti:

• diare;
• perut kembung;
• dispepsia;
• mual;
• sakit perut;
• ruam;
• urtikaria;
• gatal;
• sakit kepala;
• pusing;
• leukopenia;
• trombositopenia.

76. Sefalosporin.

a) generasi pertama - sangat aktif melawan bakteri gram positif (sefalotin; cefadroxyl; cefazolin; cefradine; Cefalexinum - topi. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, pori. untuk sus - 2,5 (+ 80 ml dist. Air); cefapirin);

b) generasi kedua - spektrum luas (cefamandol; cefuroxime; Cefaclor - topi. 0,25 dan 0,5 g - 3 p / d; cefmetazole; cephonicide; ceforanide; cefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxime; loracarbef);

c) generasi ketiga - sangat aktif melawan bakteri gram negatif (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 jam + isot. rr; ceftazidime; cefoperazone; ceftriaxone; sefotaksim; ceftizoxime; cefixime; latamoxef);

kelompok antibiotik β-laktam.

2) sefalosporin dan sefamisin

Untuk pemberian parenteral

Untuk pemberian oral

Generasi I (spektrum sempit, sangat aktif melawan bakteri Gr + dan cocci (kecuali enterococci, stafilokokus yang resisten metisilin), jauh lebih tidak aktif terhadap Gr-flora (E. coli, Klebsiella pneumonic., Proteus Indole-negatif)

Generasi II (spektrum luas, lebih aktif melawan Gr - mikroflora (hemophilus bacillus, neisseries, enterobacteria, proteus indol positif, Klebsiella, moraxella, gerigi), tahan terhadap - laktamase)

Generasi III (spektrum luas, sangat aktif melawan bakteri Gr, termasuk memproduksi -laktamase; aktif melawan pseudomonad, akinetobakter, cytobacter; menembus ke dalam sistem saraf pusat)

Generasi IV (spektrum luas, ditandai dengan aktivitas tinggi melawan bakterioid dan bakteri anaerob lainnya; sangat resisten terhadap β-laktamase spektrum luas; berkenaan dengan Gr-flora adalah generasi yang sama dengan sefalosporin generasi ketiga; kurang aktif dibandingkan dengan sefalosporin sehubungan dengan Gr + flora Generasi saya)

Ini termasuk cefalotin, cefalexin, cefaclor, cefotaxime, cefuroxime, cefoperazone, cefepime, ceftriaxone, dll. Dasar kimia dari senyawa ini adalah asam 7-aminocephalosporanic. Struktur sefalosporin mirip dengan penisilin (mengandung cincin -laktam). Namun, ada perbedaan yang signifikan. Struktur penisilin termasuk cincin tiazolidine, dan sefalosporin - cincin dihydrothiazine. Sefalosporin bersifat bakterisidal, yang dikaitkan dengan efek penghambatannya terhadap pembentukan dinding sel. Mirip dengan penisilin, mereka menghambat aktivitas enzim transpeptidase yang terlibat dalam biosintesis dinding sel bakteri. Menurut spektrum antimikroba, sefalosporin termasuk antibiotik spektrum luas. Mereka resisten terhadap penisilinase, tetapi banyak dari sefalosporin dihancurkan oleh β-laktamase yang diproduksi oleh beberapa mikroorganisme gram negatif.

Sefalosporin secara kondisional dibagi menjadi empat generasi obat. Perwakilan dari generasi pertama sangat efektif terhadap cocci gram positif (pneumokokus, streptokokus, stafilokokus). Beberapa bakteri gram negatif sensitif terhadap mereka. Kisaran aksi sefalosporin dari generasi P termasuk untuk persiapan generasi I, yang dilengkapi dengan protein indol-positif. Untuk generasi ketiga sefalosporin ditandai dengan spektrum aktivitas yang lebih luas terhadap bakteri gram negatif. Gram-positif cocci bekerja pada tingkat yang lebih rendah daripada sefalosporin P generasi. Sefalosporin generasi keempat memiliki spektrum antimikroba yang lebih luas daripada obat generasi ketiga. Mereka lebih efektif melawan cocci gram positif. Mereka memiliki aktivitas tinggi terhadap Pseudomonas aeruginosa dan bakteri gram negatif lainnya, termasuk strain yang memproduksi β-laktamase. Bakteroid tidak terpengaruh secara signifikan.

Berdasarkan rute pemberian, sefalosporin dibagi menjadi dua kelompok:

/. Untuk penggunaan parenteral

Cefalotin Cefuroxime Cefotaxime Cefepime et al.

2. Untuk penggunaan enterik Cefalexin Cefaclor Cefixime dan lainnya.

Melalui obat penghalang darah-otak generasi I dan II praktis tidak lulus. Pada saat yang sama, sebagaimana telah dicatat, banyak sefalosporin generasi ketiga menembus otak dan jaringan darah, sefalosporin sebagian terikat pada protein plasma. Sebagian besar obat diekskresikan oleh ginjal (melalui penyaringan dan sekresi), beberapa obat - terutama dengan empedu ke usus (cefoperazone, ceftriaxone).

Sefalosporin digunakan untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif (misalnya, untuk infeksi saluran kemih), untuk infeksi dengan bakteri gram positif jika terjadi inefisiensi atau intoleransi terhadap penisilin. Sefalosporin menyebabkan reaksi alergi pada sebagian besar pasien. Terkadang ada sensitisasi silang dengan penisilin. Dari komplikasi non-alergi, kerusakan ginjal mungkin terjadi (diamati terutama dengan sefaloridin dan cefradine). Leukopenia kecil dapat terjadi. Selain itu, banyak obat memiliki efek iritasi lokal (terutama sefalotin). Dalam hal ini, dengan injeksi intramuskular dapat terjadi nyeri, infiltrat, dan dengan flebitis intravena. Kemungkinan superinfeksi juga harus dipertimbangkan. Terkadang sefalosporin menyebabkan kolitis pseudomembran. Obat yang diberikan secara enteral dapat menyebabkan gejala dispepsia. Saat meresepkan obat-obatan tertentu (cefoperazone dan lainnya), hipoprothrombinemia kadang-kadang dicatat.

Cefazolin, cefradine, cefuroxime, cefaclor, cefotaxime, ceftazidime, cefixime, cefepime.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. [3- (5-Methyl-1, 3, 4-thiadiazolyl-2-thiomethyl) -7- (1-tetrazolyl-acetamido) -3 cepheme-4] -carboxylic acid.

Sinonim: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Аtralcef, Сaricef, Сеfacidal, Сефаmezin, Сеlmetin, Сеlmetin, Сеlmetin, Сеlmetin, Кеfol, Кеfol, Кеfol, Кеfol, te е Ref Ref Ref Ref Ref Ref Ref al

Tersedia dalam bentuk garam natrium.

Cefazolin adalah besar sefalosporin generasi pertama - antibiotik spektrum luas yang mempengaruhi efek bakterisida pada bakteri gram positif dan gram negatif, termasuk Staphylococcus, membentuk dan tidak membentuk penisilinase, pada streptokokus hemolitik, pneumokokus, Salmonella, Shigella, beberapa jenis Proteus, kelompok mikroba Klebsiella, tongkat difteri, gonokokus, dan mikroorganisme lainnya. Tidak memengaruhi rickettsia, virus, jamur, dan protozoa.

Cefazolin tidak diserap saat dikonsumsi secara oral. Dengan pemberian intramuskuler, obat cepat diserap, konsentrasi maksimum dalam darah dicatat setelah 1 jam; konsentrasi efektif setelah dosis tunggal dipertahankan dalam plasma darah selama 8 hingga 12 jam. Dengan pemberian intravena, konsentrasi yang lebih tinggi dalam darah dibuat, tetapi obat dilepaskan lebih cepat (waktu paruh adalah sekitar 2 jam).

Ini diekskresikan terutama (sekitar 90%) oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah.

Cefazolin menembus penghalang plasenta dan ditemukan dalam cairan ketuban. Dalam ASI, ibu menyusui terdeteksi dalam konsentrasi rendah.

Cefazolin digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme gram positif dan gram negatif yang peka terhadapnya: untuk infeksi saluran pernapasan, septikemia, endokarditis, osteomielitis, infeksi luka, luka bakar yang terinfeksi, peritonitis, infeksi saluran kemih, dll.

Perkenalkan obat secara intramuskular atau intravena (infus atau jet). Untuk pemberian intramuskuler, encerkan isi vial dalam 2 hingga 3 ml larutan natrium klorida isotonik atau air steril untuk injeksi dan menyuntikkan jauh ke dalam otot.

Cefazolin diresepkan dalam dosis rendah untuk pasien dengan gangguan fungsi ekskresi ginjal untuk menghindari akumulasi.

Seperti sefalosporin lainnya, cefazolin dapat menyebabkan reaksi alergi. Dalam kasus ini, resepkan obat anti alergi. Leukopenia, eosinofilia, neutropenia, mual, muntah dapat terjadi. Dengan injeksi intramuskular, nyeri lokal bisa terjadi.

Kontraindikasi umum untuk semua sefalosporin (lihat).

Antibiotik sefalosporin generasi kedua.

Sinonim: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zepf, Zum

Tersedia dalam bentuk garam natrium.

Ketika konsumsi praktis tidak diserap. Ini digunakan secara intravena dan intramuskuler. Ia memiliki spektrum aksi antimikroba yang luas dan lebih dari sefalosporin lain efektif melawan stafilokokus, termasuk strain pembentuk β-laktamase. Efektif juga terhadap gonokokus pembentuk b-laktamase.

Diterapkan dengan berbagai penyakit infeksi, termasuk infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih, tulang, sendi, dll.

Kemungkinan efek samping dan kontraindikasi sama dengan antibiotik sefalosporin lainnya.

Turunan dari cefuroxime, cefuroxime axetil (Céfurochime achetil), obat yang ditujukan untuk pemberian oral, diproduksi di luar negeri.

Sinonim: Mahitil, Zinnat.

Mengganti gugus karboksi dengan radikal ester yang lebih kompleks memungkinkan untuk memperoleh senyawa yang stabil dalam kandungan asam lambung dan terurai di usus dengan pelepasan cefuroxime aktif.

Obat ini efektif dalam berbagai penyakit menular yang disebabkan oleh strain mikroorganisme yang sensitif terhadap cefuroxime.

Antibiotik sefalosporin generasi ketiga.

Tersedia dalam bentuk garam natrium.

Sinonim: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimafen, Rаlopar, dll.

Secara alami, sefotaksim dekat dengan sefalosporin generasi pertama dan kedua, namun, fitur strukturalnya memberikan aktivitas tinggi terhadap bakteri gram negatif, resistensi terhadap aksi b-laktamase yang diproduksi oleh mereka. Obat ini memiliki spektrum aksi yang luas; Efek bakterisida pada mikroorganisme gram positif dan gram negatif yang resisten terhadap sefalosporin, penisilin, dan agen antimikroba lainnya.

Sefotaksim diberikan secara intramuskular dan intravena; ketika tertelan, itu tidak diserap. Ketika diberikan secara intramuskular, obat diserap dengan cepat. Konsentrasi plasma puncak diamati 30 menit setelah injeksi. Konsentrasi bakterisida dalam darah dipertahankan selama lebih dari 12 jam.Obat menembus ke dalam jaringan dan cairan tubuh; ditemukan dalam konsentrasi efektif dalam cairan pleural, peritoneal, sinovial. Diekskresikan dalam jumlah yang signifikan dengan urin dalam bentuk yang tidak berubah (sekitar 30%) dan dalam bentuk metabolit aktif (sekitar 20%). Sebagian diekskresikan dalam empedu.

Sefotaksim digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan terhadapnya: infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih, ginjal, infeksi telinga, tenggorokan, hidung, septikemia, endokarditis, meningitis; infeksi tulang dan jaringan lunak, rongga perut, penyakit menular ginekologis, gonore, dll.

Ketika menggunakan sefotaksim, reaksi alergi, gangguan pencernaan, peningkatan jumlah eosinofil, leukopenia, neutropenia, peningkatan tes hati, alkaline phosphatase, dan kandungan nitrogen dalam urin dimungkinkan. Fenomena iritasi dapat terjadi di tempat injeksi, dan suhu dapat meningkat.

Kontraindikasi umum untuk semua selofalosporin.

Antibiotik sefalosporin generasi ketiga untuk penggunaan parenteral.

Struktur kimianya dekat dengan obat lain dari kelompok ini (lihat Ceftriaxone).

Sinonim: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortamum, Fortunum, Mirеf, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidine, dan lainnya.

Ketika air ditambahkan, obat larut dengan pembentukan gelembung gas - solusi untuk injeksi terbentuk.

Ceftazidime diberikan secara intramuskular dan intravena. Dengan kedua metode pemberian, konsentrasi tinggi dari obat dalam plasma darah dengan cepat dicapai (5-10 menit setelah pemberian intravena, 30-45 menit setelah pemberian intramuskuler).

Obat ini lama disimpan dalam tubuh, tidak dimetabolisme, diekskresikan terutama (80-90%) oleh ginjal tidak berubah selama 24 jam. Mudah menembus organ dan jaringan (jaringan tulang), dahak, sinovial, pleural, cairan peritoneum, jaringan dan cairan mata, melalui penghalang plasenta, buruk melalui penghalang darah-otak yang utuh.

Ceftazidime adalah antibiotik spektrum luas. Efektif dengan infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Diterapkan dengan septikemia, peritonitis, meningitis, infeksi saluran pernapasan parah, infeksi saluran kemih, kulit, jaringan lunak, tulang dan sendi, saluran pencernaan, dll.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal, mengurangi dosis ceftazidime (hingga 1 g setiap 12 jam dan menjadi 0, 5 g setiap 48 jam).

Kemungkinan efek samping dan kontraindikasi pada dasarnya sama dengan antibiotik sefalosporin lainnya.

Antibiotik sefalosporin: nama-nama preparat sefalosporin

Antibiotik sefalosporin adalah obat yang sangat efektif. Mereka membukanya di pertengahan abad terakhir, tetapi dalam beberapa tahun terakhir alat baru telah dikembangkan. Sudah ada lima generasi antibiotik seperti itu. Yang paling umum adalah sefalosporin dalam bentuk tablet yang melakukan pekerjaan yang sangat baik dengan berbagai infeksi dan dapat ditoleransi dengan baik bahkan oleh anak kecil. Mereka mudah digunakan, dan dokter sering meresepkannya untuk pengobatan penyakit menular.

Sejarah penampilan sefalosporin

Pada 40-an abad terakhir, ilmuwan Italia Brodzu, yang mempelajari agen penyebab demam tifoid, ditemukan memiliki jamur yang memiliki aktivitas antibakteri. Telah ditemukan cukup efektif terhadap bakteri gram positif dan gram negatif. Belakangan, para ilmuwan ini mengisolasi suatu zat dari jamur ini, yang disebut sefalosporin, atas dasar pembuatan obat-obatan antibakteri, digabung menjadi sekelompok sefalosporin. Karena resistensi mereka terhadap penisilinase, mereka digunakan dalam kasus di mana penisilin menunjukkan ketidakefektifannya. Sefaloridin adalah obat pertama antibiotik sefalosporin.

Hingga saat ini, sudah ada lima generasi sefalosporin, yang telah mengkombinasikan lebih dari 50 obat. Selain itu, obat semi-sintetis yang lebih stabil dan memiliki spektrum aksi yang luas telah dibuat.

Aksi antibiotik sefalosporin

Efek antibakteri dari sefalosporin dijelaskan oleh kemampuan mereka untuk menghancurkan enzim yang membentuk dasar membran sel bakteri. Mereka hanya aktif melawan mikroorganisme yang tumbuh dan berkembang biak.

Obat generasi pertama dan kedua telah menunjukkan keefektifannya melawan infeksi streptokokus dan stafilokokus, tetapi mereka telah dihancurkan oleh aksi beta-laktamase, yang diproduksi oleh bakteri gram negatif. Antibiotik sefalosporin generasi terbaru telah ditemukan lebih tangguh dan digunakan untuk berbagai infeksi, tetapi mereka telah menunjukkan ketidakefektifannya terhadap streptokokus dan stafilokokus.

Klasifikasi

Sefalosporin dibagi menjadi beberapa kelompok sesuai dengan berbagai kriteria: efektivitas, spektrum aksi, metode pemberian. Tetapi klasifikasi yang paling umum dianggap oleh generasi. Mari kita perhatikan lebih detail daftar obat dari seri sefalosporin dan tujuannya.

Obat generasi 1

Obat yang paling populer adalah Cefazolin, yang digunakan untuk melawan stafilokokus, streptokokus, dan gonokokus. Dia sampai ke tempat yang terkena menggunakan pemberian parenteral, dan konsentrasi tertinggi dari zat aktif dicapai dalam kasus ini, jika Anda memasukkan obat tiga kali sehari. Indikasi untuk penggunaan Cefazolin adalah efek negatif dari stafilokokus dan streptokokus pada sendi, jaringan lunak, kulit, tulang.

Perlu untuk memperhatikan fakta bahwa relatif baru-baru ini obat ini banyak digunakan untuk mengobati sejumlah besar penyakit menular. Tetapi dengan munculnya obat-obatan yang lebih modern dari generasi ke-3 dan ke-4, itu tidak lagi diresepkan untuk pengobatan infeksi intra-abdominal.

Persiapan 2 generasi

Antibiotik sefalosporin generasi ke-2 ditandai oleh peningkatan aktivitas terhadap bakteri gram negatif. Obat-obatan seperti Zinatsef, Kimacef aktif melawan:

• infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus dan streptokokus;
• bakteri gram negatif.

Cefuroxime adalah obat yang tidak aktif melawan morganella, Pseudomonas aeruginosa, kebanyakan mikroorganisme anaerob dan pemberian. Sebagai hasil dari pemberian parenteral, itu menembus ke sebagian besar jaringan dan organ, sehingga antibiotik digunakan dalam pengobatan penyakit radang dura mater.

Suspensi yang ditunjuk Tseklor bahkan untuk anak-anak, dan rasanya berbeda menyenangkan. Obat ini dapat diproduksi dalam bentuk tablet, sirup kering dan kapsul.

Persiapan sefalosporin generasi ke-2 diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• eksaserbasi otitis media dan sinusitis;
• perawatan kondisi pasca operasi;
• bronkitis kronis dalam bentuk eksaserbasi, munculnya pneumonia yang didapat masyarakat;
• infeksi tulang, sendi, kulit.

Obat generasi ke-3

Awalnya, sefalosporin generasi ketiga digunakan dalam kondisi rawat inap untuk pengobatan penyakit menular yang parah. Saat ini, obat-obatan ini digunakan di klinik rawat jalan karena peningkatan peningkatan resistensi patogen terhadap antibiotik. Persiapan generasi ke-3 ditentukan dalam kasus-kasus berikut:

• spesies parenteral digunakan untuk lesi infeksi yang parah dan untuk infeksi campuran yang diidentifikasi;
• dana untuk penggunaan internal digunakan untuk menghilangkan infeksi rumah sakit yang moderat.

Cefixime dan Ceftibuten, dimaksudkan untuk penggunaan internal, digunakan untuk mengobati gonore, shigellosis, dan eksaserbasi bronkitis kronis.

Cefatoxime, yang digunakan secara parenteral, membantu dalam kasus-kasus berikut:

• sinusitis akut dan kronis;
• infeksi usus;
• meningitis bakteri;
• sepsis;
• infeksi panggul dan intra-abdominal;
• kerusakan parah pada kulit, persendian, jaringan lunak, tulang;
• sebagai terapi kompleks gonore.

Obat dibedakan dengan tingkat penetrasi yang tinggi ke organ dan jaringan, termasuk sawar darah-otak. Cefatoxime dapat digunakan dalam pengobatan bayi baru lahir jika mereka mengalami meningitis, dan dikombinasikan dengan ampisilin.

Obat generasi ke-4

Antibiotik kelompok ini muncul baru-baru ini. Obat-obatan semacam itu dibuat hanya dalam bentuk suntikan, karena dalam kasus ini mereka memiliki efek yang lebih baik pada tubuh. Sefalosporin generasi ke-4 dalam tablet tidak dilepaskan, karena obat-obatan ini memiliki struktur molekul khusus, karena komponen aktifnya tidak mampu menembus ke dalam struktur seluler mukosa usus.

Persiapan generasi ke-4 telah meningkatkan resistensi dan menunjukkan kemanjuran yang lebih besar terhadap infeksi patogen seperti enterococci, gram positif cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria.

Antibiotik parenteral diresepkan untuk pengobatan:

• pneumonia nosokomial;
• infeksi pada jaringan lunak, kulit, tulang, sendi;
• infeksi panggul dan intra-abdominal;
• demam neutropenia;
• sepsis.

Salah satu obat generasi ke-4 adalah Imipenem, tetapi Anda harus menyadari bahwa tongkat pyocyanic dapat dengan cepat mengembangkan resistensi terhadap zat ini. Antibiotik ini digunakan untuk pemberian intramuskuler dan intravena.

Obat berikut adalah Meronem, dengan karakteristiknya mirip dengan Imipenem dan memiliki sifat-sifat seperti:

• aktivitas tinggi melawan bakteri gram negatif;
• aktivitas rendah terhadap infeksi streptokokus dan stafilokokus;
• tidak ada tindakan antikonvulsan;
• digunakan untuk infus jet atau infus, tetapi perlu menahan diri dari pemberian intramuskuler.

Obat Azaktam memiliki efek bakterisidal, tetapi penggunaannya menyebabkan pengembangan reaksi samping berikut:

• pembentukan tromboflebitis dan hanya flebitis;
• penyakit kuning, hepatitis;
• gangguan pencernaan;
• reaksi neurotoksisitas.

Obat generasi ke-5

Sefalosporin generasi kelima memiliki efek bakterisidal, berkontribusi terhadap penghancuran dinding patogen. Antibiotik semacam itu aktif melawan mikroorganisme yang telah mengembangkan resistensi terhadap sefalosporin generasi ketiga dan obat-obatan dari kelompok aminoglikosida.

Zinforo - obat ini digunakan untuk mengobati pneumonia yang didapat dari masyarakat, yang dipersulit oleh infeksi jaringan lunak dan kulit. Efek sampingnya adalah sakit kepala, diare, gatal, mual. Perhatian harus diambil pasien Zinforo dengan sindrom kejang.

Zefter - obat ini diproduksi dalam bentuk bubuk, dari mana larutan disiapkan untuk infus. Ini diresepkan untuk pengobatan pelengkap dan infeksi kulit yang rumit, serta pada infeksi kaki diabetik. Sebelum digunakan, bubuk harus dilarutkan dalam larutan glukosa, salin atau air untuk injeksi.

Persiapan generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus dan menunjukkan spektrum aktivitas farmakologis yang jauh lebih luas daripada antibiotik sefalosporin generasi sebelumnya.

Dengan demikian, sefalosporin adalah kelompok obat antibakteri yang agak besar digunakan untuk mengobati penyakit pada orang dewasa dan anak-anak. Obat-obatan dari kelompok ini sangat populer karena toksisitasnya yang rendah, kemanjuran dan bentuk aplikasi yang mudah digunakan. Ada lima generasi sefalosporin, yang masing-masing berbeda dalam spektrum aksi.

Sefalosporin - daftar obat-obatan

Sefalosporin diresepkan untuk pasien dengan infeksi bakteri serius. Alat-alat ini menghancurkan hampir semua mikroba yang dikenal dan dapat digunakan bahkan pada wanita hamil dan anak-anak.

Sefalosporin dan efeknya

Sefalosporin adalah kelas besar antibiotik beta-laktam berdasarkan asam 7-aminocephalosporanic. Untuk pertama kalinya obat kelompok ini dibuat pada tahun 1948 dan diuji pada agen penyebab tipus.

Sefalosporin dikombinasikan dengan sejumlah antibiotik lain, sehingga sejumlah obat kompleks sekarang sedang diproduksi. Bentuk pelepasan obat-obatan dari kelompok ini bermacam-macam solusi untuk injeksi, bubuk, tablet, suspensi. Bentuk oral adalah yang paling populer di kalangan pasien.

Klasifikasi berdasarkan generasi adalah:

Meskipun terdapat resistensi besar dari obat-obatan generasi terbaru terhadap aksi destruktif enzim bakteri, generasi ketiga memiliki popularitas tertinggi.

Sarana generasi pertama masih banyak digunakan dalam terapi, tetapi secara bertahap digantikan oleh sefalosporin modern.

Bagaimana cara kerja sefalosporin dari 3,4 generasi? Aktivitas bakterisida mereka didasarkan pada penekanan sintesis dinding sel bakteri. Obat-obatan dari daftar mana pun tahan terhadap pengaruh bakteri enzim (beta-laktamase) - gram negatif, gram positif.

Obat-obatan bekerja pada hampir semua mikroba yang paling umum - stafilokokus, enterokokus, streptokokus, morganella, borrelia, clostridium, dan banyak lainnya. Resistensi terhadap sefalosporin hanya ditunjukkan oleh streptokokus kelompok D, beberapa enterokokus. Bakteri ini tidak mengeluarkan plasmid, tetapi laktamase kromosom, yang menghancurkan molekul obat.

Indikasi dasar untuk digunakan

Indikasi yang diresepkan obat dari setiap generasi adalah sama. Pada anak-anak, obat yang paling sering direkomendasikan untuk infeksi serius pada saluran pernapasan bagian atas, saluran pernapasan, yang berkembang dengan cepat atau mengancam dengan berbagai komplikasi.

Indikasi sefalosporin yang paling umum adalah bronkitis atau pneumonia.

Jika dengan angina (tonsilitis akut), antibiotik penisilin lebih sering direkomendasikan, maka dalam kasus otitis purulen akut, sefalosporin diresepkan untuk anak-anak. Obat yang sama sering diresepkan dalam bentuk pil atau suntikan untuk sinus purulen bersamaan dengan perawatan bedah. Di antara infeksi usus pada anak-anak dan orang dewasa, sefalosporin diobati dengan:

Penyakit radang-infeksi parah pada saluran pencernaan, rongga perut juga diobati dengan alat ini. Indikasi termasuk peritonitis, kolangitis, bentuk rumit apendisitis, gastroenteritis. Dari patologi paru, indikasi abses, empiema pleura. Selama kursus mereka menyuntikkan obat untuk luka bernanah, infeksi jaringan lunak, kerusakan ginjal, kandung kemih, meningitis septik, borreliosis. Sefalosporin adalah tujuan populer setelah operasi profilaksis.

Kontraindikasi dan efek samping

Sebagian besar dana grup memiliki sejumlah kecil larangan pada aplikasi. Ini termasuk hanya intoleransi, reaksi alergi yang terjadi pada konsumsi. Terapi ini dilakukan dengan hati-hati pada wanita hamil, hanya sesuai dengan indikasi yang ketat, terutama dalam bentuk suntikan. Dengan perawatan laktasi adalah mungkin, tetapi untuk menstruasinya harus meninggalkan menyusui. Karena sebagian besar sefalosporin memasukkan susu dalam konsentrasi rendah, sesuai dengan indikasi ketat, penolakan terhadap laktasi tidak dilakukan.

Pada bayi baru lahir, kelompok obat digunakan di rumah sakit di bawah pengawasan dokter.

Kontraindikasi terapi adalah hiperbilirubinemia pada anak-anak pada hari-hari pertama kehidupan. Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal berat, pengobatan juga dapat berbahaya, oleh karena itu dikontraindikasikan. Di antara efek samping yang dicatat:

alergi - ruam, pruritus, demam;

Terkadang juga ditandai dispepsia, sakit perut, radang usus besar, perubahan komposisi darah, efek toksik pada hati.

Obat generasi ketiga - daftar

Ada sejumlah besar obat dalam kelompok ini. Salah satu yang paling populer adalah ceftriaxone dan obat-obatan berdasarkan bahan aktif ini:

Biaya satu botol Ceftriaxone tidak melebihi 25 rubel, sedangkan analog yang diimpor jauh lebih tinggi - 250-500 rubel per dosis. Obat ini diberikan 0,5-2 g kali / hari secara intramuskular, secara intravena. Agen farmasi yang dikenal sefalosporin dari generasi ke-3 adalah Cefixime dan Suprax. Obat yang disebutkan terakhir dijual dalam bentuk suspensi (700 rubel per botol) dan dapat digunakan pada anak-anak sejak lahir. Pada usia 6 bulan, terapi dilakukan di bawah pengawasan dokter. Juga, Suprax diproduksi dalam bentuk tablet yang larut dalam air, yang diserap lebih cepat dan kurang mengiritasi saluran pencernaan. Daftar obat generasi ke-3 lainnya adalah sebagai berikut:

• Spektrum dengan cefditoren (1000-1400 rubel);
• Pancef, Ixim Lupin dengan cefixime (700-1200 rubel);
• Fortum, Ceftazidime dengan ceftadizim (500-900 rubel).

Untuk penyakit ginjal (dengan pielonefritis), antibiotik sefotaksim sefotaksim 3 generasi sering diberikan di rumah sakit. Obat yang sama sangat membantu dengan gonore, klamidia, penyakit wanita - adnexitis, endometritis. Cefuroxime dalam injeksi atau tablet paling populer untuk infeksi perut, juga membantu melawan penyakit jantung bakteri.

Obat generasi keempat

Daftar sefalosporin generasi ke-4 tidak seluas seperti pendahulunya. Ciri khas dari produk ini adalah kemanjuran yang lebih tinggi terhadap bakteri yang menghasilkan beta-laktamase. Sebagai contoh, antibiotik dalam larutan Cefepime termasuk dalam generasi ke-4 dan tahan terhadap sejumlah kromosom beta-laktamase. Obat ini diresepkan untuk pielonefritis, bronkitis, pneumonia, infeksi ginekologi, dengan demam neutropenik.

Biaya Cefepime adalah 140 rubel / 1 dosis. Biasanya, obat ini diberikan pada 1 g / waktu per hari, dengan infeksi parah - 1 g / dua kali per hari. Pada anak-anak, dosis individu diresepkan pada tingkat 50 mg / kg berat badan. Kursus terapi adalah 7-10 hari, dalam kasus-kasus serius - hingga 20 hari. Obat lain juga diproduksi berdasarkan bahan aktif cefepime:

• Cefomax (160 rubel / dosis);
• Maksipim (380 rubel / dosis).

Obat kedua dari generasi ke-4 adalah Cefpyr. Ini memiliki indikasi yang sama, dapat digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang memancarkan beta-laktamase. Obat ini menghancurkan infeksi langka yang disebabkan oleh asosiasi bakteri. Di apotek, jarang, obat berdasarkan itu, Cefanorm biaya sekitar 680 rubel.

Sefalosporin untuk anak-anak dan wanita hamil

Selama kehamilan, hampir semua sefalosporin dari 3-4 generasi diizinkan. Pengecualiannya adalah 1 trimester - selama periode ini perkembangan janin terjadi, dan obat apa pun dapat memengaruhinya secara negatif. Oleh karena itu, pada trimester pertama, sesuai dengan indikasi ketat, obat-obatan berikut ini diresepkan:

Anak-anak, jika tidak menunjukkan pengenalan obat dalam suntikan, resep bentuk oral - suspensi. Mungkin pengenalan awal obat dalam suntikan selama 3-5 hari dengan transisi selanjutnya ke bentuk suspensi. Paling sering diangkat Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Harga obat-obatan adalah 400-1000 rubel. Beberapa dari mereka tidak direkomendasikan sampai usia 6 bulan dalam bentuk oral, tetapi dapat diberikan kepada bayi baru lahir dan bayi sebagai suntikan.

Sefalosporin

Antibiotik spektrum luas bakterisida, termasuk terhadap stafilokokus pembentuk penisilin (resisten), enterobacteria, khususnya Klebsiella. Sebagai aturan, C. dapat ditoleransi dengan baik, memiliki efek alergi yang relatif lemah (tidak ada alergi silang lengkap dengan penisilin).

Meskipun semua C. dicirikan oleh mekanisme tunggal aksi antimikroba dan pengembangan patogen yang resisten terhadap mereka, obat individu berbeda secara signifikan dalam farmakokinetik, keparahan tindakan antimikroba, dan stabilitas terhadap β-laktamase.

Indikasi umum untuk penggunaan C. bermacam-macam: infeksi yang disebabkan oleh patogen yang tidak sensitif terhadap penisilin, alergi terhadap penisilin; infeksi parah dan awal pengobatan empiris (sebelum menetapkan faktor etiologis) dalam kombinasi dengan aminoglikosida atau penisilin semi-sintetik.

Penggunaan C. tidak diindikasikan untuk infeksi yang disebabkan oleh streptokokus, pneumokokus, enterokokus, meningokokus, shigella, salmonella.

Dengan penggunaan C. kemungkinan reaksi alergi, leukosit dan trombositopenia yang reversibel; nyeri di tempat suntikan (terutama dengan cefalotin intramuskular), tromboflebitis di tempat pemberian intravena. Overdosis sefaloridin (dan terkadang sefalotin) dan kombinasi dengan zat nefrotoksik yang berpotensi dapat menyebabkan kerusakan ginjal. Gangguan gastrointestinal setelah pemberian oral jarang diamati dan bersifat sementara. Dengan pemberian simultan C. dan asupan alkohol, reaksi seperti antabus diamati.

Di antara sefalosporin membedakan obat generasi I, II dan III.

Generasi sefalosporin I. C. tertua dan belum banyak digunakan adalah cephalothin. Indikasi utama untuk penunjukan sefalotin adalah infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus (dengan kejadian alergi pada pasien ini untuk preparat penisilin). Cefalotin melebihi jumlah obat; sediaan penisilin dengan infeksi saluran kemih dan pernapasan sedang; kelompok oksasilin pada kemampuan untuk menembus ke kelenjar getah bening.

Sefaleksin adalah obat yang paling banyak digunakan di antara sefalosporin generasi pertama karena kemungkinan pemberian oral. Pada saat yang sama ia cepat dan sepenuhnya diserap (terlepas dari makanannya). Obat ini dapat ditoleransi dengan baik, efek samping yang parah tidak terdaftar.

Indikasi utama untuk penggunaan cephalexin adalah infeksi pada saluran pernapasan. Obat ini aktif terhadap stafilokokus, streptokokus hemolitik, pneumokokus, neisseria, corynebacteria dan clostridia. Tidak memengaruhi enterobacteria. Ini sangat tahan terhadap β-laktamase.

Sefaleksin digunakan untuk perawatan rawat jalan, termasuk anak-anak. Ini dapat dikombinasikan dengan aminoglikosida dan penisilin spektrum luas (ampisilin).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) tahan terhadap β-laktamase, spektrum yang luas dari aktivitas dan aktivitas melawan Escherichia coli dan Klebsiella. Terutama berhasil menggunakan kursus jangka pendek untuk pencegahan infeksi selama operasi. Ditoleransi dengan baik oleh injeksi intramuskular, menciptakan konsentrasi tinggi dalam saluran empedu dan kandung empedu.

Sefalosporin generasi II - cefamandol (mandoxef), cefoxitin (methoxitin), cefuroxime (cynatsef). Dorongan utama dari tindakan - infeksi yang disebabkan oleh enterobacteria. Cefamandol efektif terhadap strain E. coli yang tahan cephalotin; dengan enterobacteria lain, khususnya keberadaan proteas indolnegatif, lebih unggul daripada cefoxitin dan cefuroxime, sangat efektif dalam infeksi yang disebabkan oleh hemophilus bacillus, stafilokokus yang resisten oxacillin. Cefoxitin sangat aktif dalam pemeliharaan dan gerigi, serta proteus vulgar. Karakteristiknya juga aktivitas melawan mikroorganisme anaerob, khususnya bakterioid. Cefuroxime dalam beberapa kasus bekerja pada enterobacteria, citrobacter dan Proteus mirabilis yang kebal terhadap ampisilin.

Perwakilan utama sefalosporin II generasi cefamandol diindikasikan dalam pengobatan infeksi saluran pernapasan bagian atas, saluran kemih dan empedu; pengobatan peritonitis dalam kombinasi dengan obat-obatan yang aktif selama infeksi anaerob, seperti metronidazole.

Cefamandol dapat dikombinasikan dengan penisilin, aminoglikosida.

Sefalosporin generasi III. Ini termasuk banyak antibiotik, beberapa di antaranya memiliki manfaat klinis.

Cefoperazone diindikasikan untuk infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, penyakit saluran empedu.

Cefotaxime (claforan) ditandai dengan aktivitas antimikroba yang tinggi, spektrum aksi yang luas, termasuk Klebsiella, enterobacteria, protea indol positif, pemberian dan serasi.

Ceftriaxone (rocephin) berbeda dari cefotaxime dalam durasi konsentrasi yang dicapai dalam tubuh pasien (8 jam atau lebih setelah injeksi tunggal), yang memungkinkan untuk diberikan 1-2 kali sehari. Obat ini sangat stabil selama penyimpanan; 40-60% antibiotik diekskresikan dalam empedu dan urin.

Cefsulodine - sefalosporin spektrum sempit pertama, sangat aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa. Selain itu. bekerja pada stafilokokus, streptokokus hemolitik, pneumokokus, neisserii, corynebacteria dan clostridia. Ini sangat tahan terhadap β-laktamase.

Moxalactam memiliki spektrum aksi yang sangat luas, terutama untuk mikroorganisme gram positif (E. coli. Protea indol-positif, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, bacteroids, pseudomonads). Efek yang lebih lemah pada stafilokokus dan enterokokus. Obat menembus dengan baik ke dalam cairan serebrospinal, rongga peritoneum. Dalam proses penerapan moxalactam, efek samping terdeteksi, yang dinyatakan dalam perdarahan, untuk pencegahan penggunaan vitamin K.

Daftar Pustaka: Lanchini J. dan Parenti F. Antibiotik, diterjemahkan dari bahasa Inggris, M., 1985; Navashin S.M. dan Fomina I.P. Terapi antibiotik rasional, M., 1982.