Klasifikasi antibiotik modern

Antibiotik - zat "terhadap kehidupan" - obat yang digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh agen hidup, sebagai aturan, berbagai patogen.

Antibiotik dibagi menjadi banyak jenis dan kelompok karena berbagai alasan. Klasifikasi antibiotik memungkinkan Anda untuk secara paling efektif menentukan ruang lingkup setiap jenis obat.

Klasifikasi antibiotik modern

1. Tergantung pada asalnya.

• Alami (natural).
• Semi-sintetik - pada tahap awal produksi, zat ini diperoleh dari bahan baku alami, dan kemudian terus mensintesis obat secara artifisial.
• Sintetis.

Sebenarnya, hanya persiapan yang berasal dari bahan baku alami adalah antibiotik. Semua obat lain disebut "obat antibakteri." Di dunia modern, konsep "antibiotik" menyiratkan semua jenis obat yang dapat bertarung dengan patogen hidup.

Dari apa antibiotik alami dihasilkan?

• dari jamur cetakan;
• dari actinomycetes;
• dari bakteri;
• dari tanaman (phytoncides);
• dari jaringan ikan dan hewan.

2. Tergantung pada dampaknya.

• Antibakteri.
• Antineoplastik.
• Antijamur.

3. Menurut spektrum dampak pada sejumlah mikroorganisme yang berbeda.

• Antibiotik dengan spektrum aksi yang sempit.
  Obat-obat ini lebih disukai untuk perawatan, karena mereka menargetkan jenis spesifik (atau kelompok) mikroorganisme dan tidak menekan mikroflora sehat pasien.
• Antibiotik dengan berbagai efek.

4. Secara alami berdampak pada bakteri sel.

• Obat bakterisida - menghancurkan patogen.
• Bakteriostatik - menunda pertumbuhan dan reproduksi sel. Selanjutnya, sistem kekebalan tubuh harus secara mandiri mengatasi sisa bakteri di dalamnya.

5. Dengan struktur kimia.
Bagi mereka yang mempelajari antibiotik, klasifikasi berdasarkan struktur kimianya menentukan, karena struktur obat menentukan perannya dalam pengobatan berbagai penyakit.

1. Obat beta-laktam

1. Penisilin - zat yang diproduksi oleh koloni jamur cetakan Penicillinum. Turunan alami dan buatan dari penicillin memiliki efek bakterisidal. Zat ini menghancurkan dinding sel bakteri, yang menyebabkan kematiannya.

Bakteri patogen beradaptasi dengan obat dan menjadi resisten terhadapnya. Generasi baru penisilin ini dilengkapi dengan tazobactam, sulbactam dan asam klavulanat, yang melindungi obat dari kerusakan di dalam sel bakteri.

Sayangnya, penisilin sering dianggap oleh tubuh sebagai alergen.

Kelompok antibiotik penisilin:

• Penisilin alami tidak dilindungi dari penisilinase, enzim yang menghasilkan bakteri termodifikasi dan yang menghancurkan antibiotik.
• Semisintetik - tahan terhadap efek enzim bakteri:
  penisilin biosintetik G - benzilpenisilin;
  aminopenicillin (amoksisilin, ampisilin, bekampitselin);
  penisilin semi-sintetik (obat methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Digunakan dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh bakteri yang resisten terhadap penisilin.

Saat ini, 4 generasi sefalosporin telah dikenal.

1. Cefalexin, cefadroxil, rantai.
2. Cefamezin, cefuroxime (asetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpyr, cefepime.

Sefalosporin juga menyebabkan reaksi alergi.

Sefalosporin digunakan dalam intervensi bedah untuk mencegah komplikasi dalam pengobatan penyakit THT, gonore dan pielonefritis.

2 Makrolida
Mereka memiliki efek bakteriostatik - mereka mencegah pertumbuhan dan pembelahan bakteri. Macrolides bertindak langsung di tempat peradangan.
Di antara antibiotik modern, makrolida dianggap paling toksik dan memberikan reaksi alergi minimal.

Makrolida menumpuk di dalam tubuh dan menerapkan kursus singkat 1-3 hari. Digunakan dalam pengobatan radang organ-organ THT internal, paru-paru dan bronkus, infeksi pada organ-organ panggul.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides, dan ketolides.

Sekelompok obat yang berasal dari alam dan buatan. Memiliki tindakan bakteriostatik.

Tetrasiklin digunakan dalam pengobatan infeksi parah: brucellosis, antraks, tularemia, organ pernapasan, dan saluran kemih. Kelemahan utama dari obat ini adalah bakteri sangat cepat beradaptasi dengannya. Tetrasiklin paling efektif bila dioleskan sebagai salep.

• Tetrasiklin alami: tetrasiklin, oxytetracycline.
• Tetrasiklin semisventhite: chlorotethrin, doxycycline, metacycline.

Aminoglikosida adalah bakterisida, obat yang sangat toksik yang aktif melawan bakteri aerob gram negatif.
Aminoglikosida dengan cepat dan efisien menghancurkan bakteri patogen, bahkan dengan kekebalan yang lemah. Untuk memulai mekanisme penghancuran bakteri, diperlukan kondisi aerobik, yaitu antibiotik kelompok ini tidak "bekerja" di jaringan dan organ mati dengan sirkulasi darah yang buruk (rongga, abses).

Aminoglikosida digunakan dalam pengobatan kondisi berikut: sepsis, peritonitis, furunculosis, endokarditis, pneumonia, kerusakan ginjal bakteri, infeksi saluran kemih, radang telinga bagian dalam.

Sediaan aminoglikosida: streptomisin, kanamisin, amikasin, gentamisin, neomisin.

Obat dengan mekanisme aksi bakteriostatik pada bakteri patogen. Ini digunakan untuk mengobati infeksi usus serius.

Efek samping yang tidak menyenangkan dari pengobatan kloramfenikol adalah kerusakan sumsum tulang, di mana ada pelanggaran proses pembuatan sel darah.

Persiapan dengan berbagai efek dan efek bakterisida yang kuat. Mekanisme aksi pada bakteri adalah pelanggaran sintesis DNA, yang menyebabkan kematian mereka.

Fluoroquinolones digunakan untuk perawatan topikal mata dan telinga, karena efek samping yang kuat. Obat-obatan memiliki efek pada sendi dan tulang, dikontraindikasikan dalam pengobatan anak-anak dan wanita hamil.

Fluoroquinolon digunakan dalam kaitannya dengan patogen berikut: gonococcus, shigella, salmonella, kolera, mikoplasma, klamidia, basil pseudomonas, legionella, meningokokus, mikobakterium tuberkulosis.

Persiapan: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Jenis efek campuran antibiotik pada bakteri. Ini memiliki efek bakterisida pada sebagian besar spesies, dan efek bakteriostatik pada streptokokus, enterokokus, dan stafilokokus.

Persiapan glikopeptida: teikoplanin (targocid), daptomycin, vankomisin (vancatsin, diatracin).

8 Antibiotik tuberkulosis
Persiapan: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazid.

9 Antibiotik dengan efek antijamur
Hancurkan struktur membran sel jamur, menyebabkan kematiannya.

10 Obat anti kusta
Digunakan untuk pengobatan kusta: solusulfon, diutsifon, diaphenylsulfone.

11 Obat antineoplastik - antrasiklin
Doksorubisin, rubomisin, carminomisin, aclarubicin.

12 Linkosamides
Dalam hal sifat terapeutik mereka, mereka sangat dekat dengan makrolida, meskipun komposisi kimianya adalah kelompok antibiotik yang sama sekali berbeda.
Obat: casein S.

13 Antibiotik yang digunakan dalam praktik medis, tetapi tidak termasuk klasifikasi yang diketahui.
Fosfomisin, fusidin, rifampisin.

Tabel obat - antibiotik

Klasifikasi antibiotik ke dalam kelompok, tabel mendistribusikan beberapa jenis obat antibakteri, tergantung pada struktur kimianya.

Klasifikasi antibiotik farmakologi

SARANA KEMOTERAP ANTUTA ANTIBAKTERI

Agen kemoterapi antibakteri termasuk antibiotik dan agen antibakteri sintetik.

37.1. ANTIBIOTIK (FARMAKOLOGI)

Antibiotik adalah zat kemoterapi yang berasal dari biologis yang secara selektif menghambat aktivitas mikroorganisme.

Saat mengklasifikasikan antibiotik, prinsip yang berbeda digunakan.

Bergantung pada sumber produksinya, antibiotik dibagi menjadi dua kelompok: alami (biosintesis), diproduksi oleh mikroorganisme dan jamur yang lebih rendah, dan semi-sintetik, yang diperoleh dengan memodifikasi struktur antibiotik alami.

Pada struktur kimia kelompok antibiotik berikut:

(Antibiotik 3-laktam (penisilin, sefalosporin, karbapenem, monobaktam).

Makrolida dan antibiotik dekat dengan mereka.

Poliena (antibiotik antijamur).

Obat kloramfenikol (kloramfenikol).

Antibiotik berbagai kelompok kimia.

Sifat (jenis) aksi antibiotik dapat bersifat bakterisidal (jamur-atau protozoasid, tergantung pada patogen), yang berarti penghancuran total sel agen infeksi, dan bakteriostatik (fungi-protozoastaticheskim), yang dimanifestasikan oleh penghentian pertumbuhan dan pembelahan sel-selnya.

Sifat bakterisidal atau bakteriostatik dari efek antibiotik pada mikroflora sangat ditentukan oleh karakteristik mekanisme aksi mereka. Ditetapkan bahwa tindakan antimikroba antibiotik berkembang terutama sebagai akibat dari pelanggaran:

sintesis dinding sel mikroorganisme;

permeabilitas membran sitoplasma sel mikroba;

sintesis protein intraseluler dalam sel mikroba;

Sintesis RNA dalam mikroorganisme.

Ketika membandingkan sifat dan mekanisme kerja antibiotik (Tabel 37.1), dapat dilihat bahwa efek bakterisida terutama adalah antibiotik yang mengganggu sintesis dinding sel, mengubah permeabilitas membran sitoplasma atau mengganggu sintesis RNA pada mikroorganisme. Tindakan bakteriostatik adalah karakteristik antibiotik yang melanggar sintesis protein intraseluler.

Menurut spektrum aksi antimikroba, antibiotik dapat dibagi menjadi obat spektrum luas (bekerja pada mikroflora gram positif dan gram negatif: tetrasiklin, kloramfenikol, aminoglikosida, sefalosporin, penisilin semi-sintetik) dan obat yang relatif

Tabel 37.1. Mekanisme dan sifat aksi antimikroba antibiotik

Sifat dominan dari tindakan antimikroba

Gangguan sintesis dinding sel

Antibiotik Glikopeptida Bacitracin Cycloserine

Antibiotik Polimiksin Polimiksin

Pelanggaran sintesis protein intraseluler

Pelanggaran sintesis RNA

spektrum aksi yang sempit. Kelompok kedua, pada gilirannya, dapat dibagi menjadi antibiotik, yang bertindak terutama pada mikroflora gram positif (penisilin biosintetik, makrolida) dan antibiotik, yang bertindak terutama pada mikroflora gram negatif (polimiksin). Selain itu, ada antibiotik antijamur dan antikanker.

Untuk penggunaan klinis, mereka mengeluarkan antibiotik dasar, dari mana mereka memulai pengobatan sebelum menentukan sensitivitas mikroorganisme penyebab penyakit terhadap mereka, dan yang cadangan, yang digunakan ketika mikroorganisme resisten terhadap antibiotik utama atau jika mereka tidak toleran terhadap yang terakhir.

Dalam proses pemberian antibiotik kepada mereka, resistensi (resistensi) mikroorganisme dapat berkembang, yaitu. kemampuan mikroorganisme untuk berkembang biak dengan adanya dosis terapi antibiotik. Resistensi mikroorganisme terhadap antibiotik bisa alami dan didapat.

Perlawanan alami dikaitkan dengan tidak adanya mikroorganisme "target" untuk aksi antibiotik atau tidak dapat diaksesnya "target" karena permeabilitas yang rendah dari dinding sel, serta inaktivasi enzimatik antibiotik. Jika bakteri memiliki daya tahan alami, antibiotik secara klinis tidak efektif.

Di bawah resistensi yang didapat, pahami sifat strain bakteri individu untuk mempertahankan viabilitas pada konsentrasi antibiotik yang menekan sebagian besar populasi mikroba. Resistensi yang didapat adalah hasil dari mutasi spontan dalam genotipe sel bakteri, atau dikaitkan dengan transfer plasmid dari bakteri yang resisten secara alami ke spesies sensitif.

Mekanisme biokimia berikut resistensi antibiotik bakteri diketahui:

inaktivasi enzimatik obat;

modifikasi "target" antibiotik;

penghapusan aktif obat-obatan antibakteri dari sel mikroba;

berkurangnya permeabilitas dinding sel bakteri;

pembentukan metabolisme "shunt".

Resistensi mikroorganisme terhadap antibiotik mungkin memiliki spesifisitas kelompok, mis. tidak hanya untuk persiapan yang diterapkan, tetapi juga untuk persiapan lain dari kelompok kimia yang sama. Perlawanan ini disebut "salib."

Kepatuhan dengan prinsip-prinsip penggunaan agen kemoterapi mengurangi kemungkinan resistensi.

Terlepas dari kenyataan bahwa antibiotik dicirikan oleh selektivitas tindakan yang tinggi, mereka tetap memiliki sejumlah efek samping yang bersifat alergi dan non-alergi.

Antibiotik beta-laktam adalah obat-obatan yang memiliki siklus p-laktam dalam molekul: penisilin, sefalosporin, karbapenem, dan monobaktam.

(Siklus β-laktam diperlukan untuk manifestasi aktivitas antimikroba dari senyawa-senyawa ini. Ketika dibelah (siklus β-laktam oleh enzim bakteri (p-laktamase), antibiotik kehilangan efek antibakteri mereka.

Semua antibiotik beta-laktam memiliki efek bakterisidal, yang didasarkan pada penghambatan sintesis dinding sel bakteri. Antibiotik kelompok ini melanggar sintesis biopolimer peptidoglikan, yang merupakan komponen utama dari dinding sel bakteri. Peptidoglikan terdiri dari polisakarida dan polipeptida.

Polisakarida termasuk aminosugar ^ -acetylglucosamine dan asam N-acetylmuramic. Rantai peptida pendek terkait dengan gula amino. Kekakuan terakhir dinding sel diberikan oleh rantai peptida transversal yang terdiri dari 5 residu glisin (jembatan pentaglisin). Sintesis peptidoglikan berlangsung dalam 3 tahap: 1) prekursor peptidoglikan (asetilmuramilpentapeptida dan asetilglukosamin) disintesis dalam sitoplasma, yang ditransfer melalui membran sitoplasma dengan partisipasi bacitracin yang dihambat; 2) dimasukkannya prekursor ini dalam rantai polimer yang sedang tumbuh; 3) ikatan silang antara dua rantai yang berdekatan sebagai hasil dari reaksi transpeptidation yang dikatalisis oleh enzim peptidoglikan transpeptidase.

Proses pembelahan peptidoglikan dikatalisis oleh enzim-murein-hidrolase, yang dalam kondisi normal dihambat oleh inhibitor endogen.

Antibiotik beta-laktam menghambat:

a) peptidoglikan transpeptidase, yang mengarah pada gangguan formasi
peptidoglikan;

b) inhibitor endogen yang mengarah pada aktivasi murein hidrolase,
peptidoglikan pemecah.

Antibiotik beta-laktam memiliki toksisitas rendah terhadap makroorganisme, karena membran sel manusia tidak mengandung peptidoglikan. Antibiotik kelompok ini efektif terutama dalam kaitannya dengan membagi, dan tidak

sel, karena dalam sel yang berada dalam tahap pertumbuhan aktif, sintesis peptidoglikan paling kuat.

Struktur penisilin didasarkan pada asam 6-aminopenicillanic (6-AIC), yang merupakan sistem heterosiklik yang terdiri dari 2 cincin terkondensasi: beranggota empat (β-laktam (A) dan tiazolidine beranggota lima (B).

Penisilin berbeda satu sama lain dalam struktur residu asil dalam kelompok amino 6-APK.

Semua penisilin dengan metode produksi dapat dibagi menjadi alami (biosintesis) dan semi-sintetik.

-Penisilin alami diproduksi oleh berbagai jenis jamur cetakan Penicillium.

Spektrum aksi penisilin alami terutama meliputi mikroorganisme gram positif: gram positif cocci (streptococci, pneumococci; staphylococci yang tidak menghasilkan penicillinase), cocci gram negatif (meningokokus dan gonokokus), stik gram positif (patogen difteri; treponema, leptospira, borrelia), anaerob (clostridia), actinomycetes.

Penisilin alami digunakan untuk tonsilofaringitis (radang tenggorokan), demam berdarah, erisipelas, endokarditis bakteri, pneumonia, difteri, meningitis, infeksi bernanah, gangren gas, dan aktinomikosis. Persiapan kelompok ini adalah sarana pilihan dalam pengobatan sifilis dan untuk pencegahan eksaserbasi penyakit rematik.

Semua penisilin alami dihancurkan (β-laktamase, sehingga tidak dapat digunakan untuk mengobati infeksi stafilokokus, karena dalam kebanyakan kasus, stafilokokus memproduksi enzim tersebut.

Sediaan penisilin alami diklasifikasikan menjadi:

1. Persiapan untuk pemberian parenteral (tahan asam)

Garam benzilpenisilin kerja pendek dan garam kalium.

Benzylpenicillin procaine (garam Garam Benzylpenicillin novocaine), Ben-zatin benzylpenisilin (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Persiapan untuk pemberian enteral (tahan asam)
Fenoksimetil penisilin.

Benzilpenisilin, garam natrium dan kalium adalah obat yang sangat larut benzilpenisilin. Cepat diserap ke dalam sirkulasi sistemik dan menciptakan konsentrasi tinggi dalam plasma darah, yang memungkinkan mereka untuk digunakan dalam proses infeksi akut dan berat.

sah. Ketika diberikan secara intramuskular, obat terakumulasi dalam darah dalam jumlah maksimum setelah 30-60 menit dan hampir sepenuhnya dikeluarkan dari tubuh setelah 3-4 jam, jadi suntikan obat intramuskular harus dilakukan setiap 3-4 jam.Dalam kondisi septik yang parah, solusi obat diberikan secara intravena. Garam natrium Benzilpenisilin juga disuntikkan di bawah selaput otak (endolyumbno) dengan meningitis dan di rongga tubuh - pleural, abdomen, artikular (dengan radang selaput dada, peritonitis, dan artritis). Obat yang digunakan secara subkutan untuk menusuk infiltrat. Garam kalium Benzilpenisilin tidak dapat diberikan endolyumbno dan secara intravena, seperti yang dilepaskan dari ion kalium obat dapat menyebabkan kejang dan depresi pada aktivitas jantung.

Kebutuhan untuk sering menyuntikkan garam natrium dan kalium dari benzylpenisilin adalah alasan untuk menciptakan obat jangka panjang benzylpenisilin (depot-penisilin). Karena kelarutan yang buruk dalam air, sediaan ini membentuk suspensi dengan air dan hanya diberikan secara intramuskuler. Depo-penisilin perlahan-lahan diserap dari tempat suntikan dan tidak membuat konsentrasi tinggi dalam plasma darah, sehingga mereka digunakan untuk infeksi kronis keparahan ringan dan sedang.

Penisilin jangka panjang termasuk benzylpenicillin pro cain, atau benzyl penicillin novocaine salt, yang berlangsung 12-18 jam, benzathine benzyl penicillin (bicillin-1), yang berlangsung 7-10 hari, dan bicillin-5, yang memiliki efek antimikroba selama 1 mq.

Fenoksimetilpenisilin berbeda dalam struktur kimianya
keberadaan gugus fenoksimetil dalam molekul, bukan benzilpenisilin
kuat, yang memberikan stabilitas di lingkungan asam lambung dan membuatnya kapan
cocok untuk digunakan di dalam.

Penisilin alami memiliki beberapa kelemahan, yang utamanya adalah sebagai berikut: penghancuran oleh penisilinase, ketidakstabilan di lingkungan asam lambung (kecuali fenoksimetilpenisilin) ​​dan spektrum aksi yang relatif sempit.

Dalam proses mencari antibiotik yang lebih maju dari kelompok penisilin berdasarkan 6-AIC, obat semi-sintetik diperoleh. Modifikasi kimia 6-APC dilakukan dengan penambahan berbagai radikal ke gugus amino. Perbedaan utama penisilin semi-sintetik dari yang alami berkaitan dengan resistensi asam, resistensi terhadap penisilinase dan spektrum aksi.

1. Obat spektrum sempit yang resisten terhadap penisilinase

• Isoxazolyl penisilin
Oxacillin, Dicloxacillin.

2. Persiapan spektrum yang luas, tidak tahan terhadap aksi denda.
Sitinase

Carbenicillin, Carcicillin, Ticarcillin.

Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin. Penisilin semisintetik yang resisten terhadap aksi penisilin berbeda dari preparat benzilpenisilin karena efektif terhadap infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus pembentuk penisilin, oleh karena itu obat-obatan kelompok ini disebut penisilin “antistaphylococcal”. Sisa dari spektrum aksi sesuai dengan spektrum penisilin alami, tetapi aktivitasnya jauh lebih rendah.

Oxacillin stabil di lingkungan asam lambung, tetapi hanya diserap 20-30% dari saluran pencernaan. Sebagian besar berikatan dengan protein darah. Melalui BBB tidak menembus.

Obat ini diberikan secara oral, intramuskular dan intravena.

Dikloxasilin berbeda dari oksasilin dalam tingkat penyerapan yang tinggi dari saluran pencernaan (40-45%).

Aminopenicillins berbeda dari preparat benzylpenicillin dalam spektrum aksi yang lebih luas, serta dalam resistensi asam.

Spektrum aksi aminopenicillins termasuk mikroorganisme gram positif dan gram negatif (Salmonella, Shigella, E. coli, beberapa strain proteus, basil hemophilic). Obat-obatan dalam kelompok ini tidak bekerja pada basil pseudo-nanah dan stafilokokus pembentuk penisilin.

Aminopenicillins digunakan dalam infeksi bakteri akut pada saluran pernapasan atas, meningitis bakteri, infeksi usus, infeksi empedu dan saluran kemih, serta untuk pemberantasan Helicobacter pylori pada tukak lambung.

Ampisilin dari saluran pencernaan diserap tidak lengkap (30-40%). Dalam plasma, sedikit (hingga 15-20%) berikatan dengan protein. Bad menembus melalui BBB. Dari tubuh diekskresikan dalam urin dan empedu, di mana konsentrasi tinggi obat dibuat. Obat ini diberikan di dalam dan intravena.

Amoksisilin adalah turunan dari ampisilin dengan farmakokinetik yang meningkat secara signifikan ketika diminum. Ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan (bioavailabilitas 90-95%) dan menciptakan konsentrasi plasma yang lebih tinggi. Ini hanya diterapkan di dalam.

Dalam praktik medis, penggunaan preparat kombinasi yang mengandung garam berbeda dari ampisilin dan oksasilin. Obat-obatan ini termasuk ampioks (campuran ampisilin trihidrat dan garam natrium oksasilin dalam perbandingan 1: 1) dan ampodium natrium (campuran garam natrium ampisilin dan sekitar

Sakarin dalam rasio 2: 1). Obat-obatan ini menggabungkan berbagai aksi dan resistensi terhadap penisilinase. Dalam hal ini, ampioks dan ampioks-on-triy digunakan untuk proses infeksi parah (sepsis, endokarditis, infeksi postpartum, dll.); dengan bingkai antibiotik yang tidak teridentifikasi dan patogen yang tidak dipilih; pada infeksi campuran yang disebabkan oleh mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Ampioks diberikan secara oral, sedangkan ampioks natrium diberikan secara intramuskular dan intravena.

Keuntungan utama dari carboxy-dan ureidopenitsillin adalah aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), sehubungan dengan mana penisilin ini disebut "antiseptik". Indikasi utama untuk kelompok obat ini adalah infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, infeksi luka, pneumonia, dll.).

Karbenisilin hancur dalam saluran pencernaan, oleh karena itu, diberikan secara intramuskular dan intravena. Melalui BBB tidak menembus. Sekitar 50% dari obat ini terikat dengan protein plasma. Diekskresikan terutama oleh ginjal.

Carbecillin, tidak seperti carbenicillin, tahan asam dan diaplikasikan di dalam. Ticarcillin lebih aktif daripada carbenicillin, terutama dalam hal efeknya pada tongkat pyocyanic.

Ureidopenitsilliny 4-8 kali lebih tinggi dari karboksipenilin dalam aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa. Diberikan secara parenteral.

Semua penisilin semisintetik spektrum luas dihancurkan oleh bakteri R-laktamase (penisilinase), yang secara signifikan mengurangi kemanjuran klinisnya. Atas dasar ini, senyawa yang menonaktifkan bakteri R-laktamase diperoleh. Ini termasuk asam klavulanat, baktam dan tazobaktam. Mereka adalah bagian dari preparat gabungan yang mengandung penisilin semi-sintetik dan salah satu penghambat R-laktamase. Obat-obatan semacam itu disebut "penisilin yang dilindungi inhibitor." Berbeda dengan monopreparasi, penisilin yang dilindungi inhibitor bekerja pada strain staphylococci yang membentuk penicillinase, sangat aktif terhadap bakteri gram negatif yang memproduksi R-laktamase, dan juga efektif melawan bakterioid.

Industri farmasi menghasilkan obat-obatan gabungan berikut: amoksisilin / asam klavulanat (Amoxiclav, Augment-ting), ampisilin / sulbaktam (Unazine), piperasilin / tazobaktam (Tazotsin).

Sediaan penisilin memiliki toksisitas rendah dan memiliki tindakan terapi yang luas. Namun, mereka relatif sering menyebabkan reaksi alergi, yang dapat bermanifestasi sebagai urtikaria, ruam kulit, angioedema, bronkospasme, dan syok anafilaksis. Reaksi alergi dapat terjadi dengan rute pemberian obat apa pun, tetapi paling sering diamati dengan pemberian parenteral. Pengobatan reaksi alergi terdiri dari eliminasi preparat penisilin, serta pemberian antihistamin dan glukokortikosteroid. Pada syok anafilaksis, adrenalin dan glokokortikosteroid disuntikkan secara intravena.

Selain itu, penisilin menyebabkan beberapa efek samping yang bersifat non-alergi. Ini termasuk efek iritan. Ketika dicerna, mereka dapat menyebabkan mual, radang selaput lendir lidah dan mulut. Ketika diberikan secara intramuskular, dapat terjadi nyeri dan perkembangan infiltrat, dan dengan pemberian intravena, flebitis dan tromboflebitis dapat terjadi.

Sefalosporin termasuk kelompok antibiotik alami dan semisintetik, berdasarkan asam 7-aminocephalosporanic (7-ACC).

Dalam struktur kimia, dasar dari antibiotik ini (7-ACC) mirip dengan 6-AIC. Namun, ada perbedaan yang signifikan: struktur penisilin termasuk cincin tiazolidine, dan sefalosporin - cincin dihydrothiazine.

Kesamaan struktural sefalosporin yang ada dengan penisilin menentukan mekanisme dan jenis aksi antibakteri yang sama, aktivitas dan efektivitas tinggi, toksisitas rendah untuk mikroorganisme, serta reaksi alergi-alergi silang dengan penisilin. Ciri khas penting dari sefalosporin adalah ketahanannya terhadap penisilinase dan berbagai aksi antimikroba.

Sefalosporin biasanya diklasifikasikan berdasarkan generasi di mana obat untuk pemberian parenteral dan enteral diisolasi (Tabel 37.2).

Tabel 37.2. Klasifikasi sefalosporin

Antibiotik. Klasifikasi utama antibiotik. Klasifikasi kimia Mekanisme kerja antimikroba antibiotik.

Antibiotik - sekelompok senyawa yang berasal dari alam atau analog semi-sintetik dan sintetiknya, yang memiliki aktivitas antimikroba atau antitumor.

Sampai saat ini, beberapa ratus zat serupa diketahui, tetapi hanya sedikit dari mereka yang menemukan aplikasi dalam pengobatan.

Klasifikasi dasar antibiotik

Klasifikasi antibiotik juga didasarkan pada beberapa prinsip berbeda.

Menurut metode memperoleh mereka dibagi:

• di alam;
• sintetis;
• semi-sintetik (pada tahap awal mereka diperoleh secara alami, kemudian sintesis dilakukan secara buatan).

• terutama actinomycetes dan jamur cetakan;
• bakteri (polimiksin);
• tanaman tingkat tinggi (phytoncides);
• jaringan hewan dan ikan (erythrin, ekteritsid).

Menurut arah tindakan:

• antibakteri;
• antijamur;
• antikanker.

Menurut spektrum aksi - jumlah spesies mikroorganisme, yang merupakan antibiotik:

• obat spektrum luas (sefalosporin generasi ke-3, makrolida);
• obat spektrum sempit (cycloserine, lincomycin, benzylpenicillin, clindamycin). Dalam beberapa kasus, mungkin lebih disukai, karena mereka tidak menekan mikroflora normal.

Klasifikasi kimia

Struktur kimia antibiotik dibagi menjadi:

• antibiotik beta-laktam;
• aminoglikosida;
• tetrasiklin;
• makrolida;
• lincosamides;
• glikopeptida;
• polipeptida;
• poliena;
• antibiotik antrasiklin.

Dasar dari molekul beta-laktam antibiotik adalah cincin beta-laktam. Ini termasuk:

• penisilin

sekelompok antibiotik alami dan semisintetik, molekulnya mengandung asam 6-aminopenicillic, yang terdiri dari 2 cincin - thiazolidone dan beta-lactam. Diantaranya adalah:

. biosintetik (penisilin G - benzilpenisilin);

• aminopenisilin (amoksisilin, ampisilin, becampisilin);

. penisilin "antistaphylococcal" semi-sintetik (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin), keunggulan utamanya adalah resistensi terhadap beta-laktamase mikroba, terutama stafilokokus;

• sefalosporin adalah antibiotik alami dan semi-sintetik, yang diperoleh atas dasar asam 7-aminocephalosporic dan mengandung cincin cephem (juga beta-lactam),

yaitu, mereka memiliki struktur yang mirip dengan penisilin. Mereka dibagi menjadi ephalosporin:

Generasi pertama - ceponin, cefalotin, cefalexin;

• Generasi ke-2 - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
• Generasi ke 3 - cefuroxime (ketocef), cefotaxime (cl-foran), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxone (longa-cef), ceftazidime (fortum);
• Generasi ke 4 - cefepime, cefpir (cephrome, keyten), dll;
• monobactam - aztreonam (azaktam, non-haktam);
• carbopenem - meropenem (meronem) dan imipinem, hanya digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor spesifik dehidropeptidase ginjal cylastatin - imipinem / cilastatin (thienam).

Aminoglikosida mengandung gula amino yang dihubungkan oleh ikatan glikosidik ke bagian lainnya (aglycon moiety) dari molekul. Ini termasuk:

• aminoglikosida sintetis - streptomisin, gentamisin (garamycin), kanamisin, neomisin, monomitsin, sizomisin, tobramycin (tobra);
• aminoglikosida semi-sintetik - spektinomisin, amikatsin (amikin), netilmisin (netilin).

Molekul tetrasiklin didasarkan pada senyawa hidronafasena polifungsional dengan nama generik tetrasiklin. Diantaranya adalah:

• tetrasiklin alami - tetrasiklin, oxytetracycline (klinimecin);
• tetrasiklin semisintetik - metacycline, chlorotethrin, doxycycline (vibramycin), minocycline, rolitracycline. Sediaan dari kelompok makrolid mengandung dalam molekulnya cincin lakton makrosiklik yang terkait dengan satu atau beberapa residu karbohidrat. Ini termasuk:
• eritromisin;
• oleandomycin;
• roxithromycin (rulid);
• azitromisin (dijumlahkan);
• klaritromisin (klacid);
• spiramisin;
• diritromisin.

Linkosycin dan clindamycin disebut sebagai linkosamides. Sifat farmakologis dan biologis dari antibiotik ini sangat dekat dengan makrolida, dan meskipun ini sangat berbeda secara kimia, beberapa sumber medis dan perusahaan farmasi yang memproduksi preparat kimia, seperti delacin C, merujuk pada kelompok makrolida.

Persiapan kelompok glikopeptida dalam molekulnya mengandung senyawa peptida tersubstitusi. Ini termasuk:

• vankomisin (vancacin, diatracin);
• teykoplanin (targocid);
• daptomycin.

Sediaan sekelompok polipeptida dalam molekulnya mengandung residu senyawa polipeptida, termasuk:

• gramicidin;
• polimiksin M dan B;
• bacitracin;
• colistin.

Persiapan kelompok irigasi dalam molekulnya mengandung beberapa ikatan rangkap terkonjugasi. Ini termasuk:

• amfoterisin B;
• nistatin;
• levorin;
• natamycin.

Antibiotik antrasiklin termasuk antibiotik antikanker:

• doxorubicin;
• carminomycin;
• rubomitsin;
• aclarubicin.

Ada beberapa antibiotik yang cukup banyak digunakan saat ini dalam praktek yang tidak termasuk salah satu dari kelompok berikut: fosfomisin, asam fusidat (fuzidin), rifampisin.

Tindakan antimikroba antibiotik, serta agen kemoterapi lainnya, didasarkan pada pelanggaran sifat antimikroba mikroskopis sel mikroba.

Mekanisme kerja antimikroba antibiotik

Menurut mekanisme aksi antimikroba, antibiotik dapat dibagi menjadi kelompok-kelompok berikut:

• penghambat sintesis dinding sel (murein);
• menyebabkan kerusakan pada membran sitoplasma;
• menghambat sintesis protein;
• inhibitor sintesis asam nukleat.

Inhibitor sintesis dinding sel meliputi:

• antibiotik beta-laktam - penisilin, sefalosporin, monobaktam dan karbopenem;
• glikopeptida - vankomisin, klindamisin.

Mekanisme blokade sintesis dinding sel bakteri oleh vankomisin. berbeda dari penisilin dan sefalosporin dan, karenanya, tidak bersaing dengan mereka untuk situs pengikatan. Karena tidak ada peptidoglikan di dinding sel hewan, antibiotik ini memiliki toksisitas yang sangat rendah untuk makroorganisme, dan mereka dapat digunakan dalam dosis tinggi (mega-terapi).

Antibiotik yang menyebabkan kerusakan pada membran sitoplasma (memblokir komponen fosfolipid atau protein, gangguan permeabilitas membran sel, perubahan potensial membran, dll.) Meliputi:

• antibiotik poliena - memiliki aktivitas antijamur yang nyata, mengubah permeabilitas membran sel dengan berinteraksi (memblokir) dengan komponen steroid, yang merupakan bagian dari itu dalam jamur, dan bukan pada bakteri;
• antibiotik polipeptida.

Kelompok antibiotik terbesar adalah menekan sintesis protein. Pelanggaran sintesis protein dapat terjadi di semua tingkatan, mulai dari proses membaca informasi dari DNA dan berakhir dengan interaksi dengan ribosom - menghalangi ikatan pengangkutan t-RNA ke ASCE ribosom (aminoglikosida), dengan 508 subunit ribosom (makro-tutup) atau informasi i-RNA (tetrasiklin pada 308 subunit ribosom). Grup ini termasuk:

• aminoglikosida (misalnya, aminoglikosida gentamisin, menghambat sintesis protein dalam sel bakteri, dapat mengganggu sintesis lapisan protein virus dan karenanya dapat memiliki efek antivirus);
• makrolida;
• tetrasiklin;
• chloramphenicol (chloramphenicol), yang mengganggu sintesis protein oleh sel mikroba pada tahap pemindahan asam amino ke ribosom.

Inhibitor sintesis asam nukleat tidak hanya memiliki antimikroba, tetapi juga aktivitas sitostatik dan karenanya digunakan sebagai agen antitumor. Salah satu antibiotik yang termasuk dalam kelompok ini, rifampisin, menghambat RNA polimerase yang tergantung-DNA dan dengan demikian menghambat sintesis protein pada tingkat transkripsi.

Antibiotik: klasifikasi, aturan dan fitur aplikasi

Antibiotik - sekelompok besar obat bakterisida, yang masing-masing ditandai dengan spektrum aksi, indikasi untuk digunakan dan adanya efek tertentu

Antibiotik adalah zat yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme atau menghancurkannya. Menurut definisi GOST, antibiotik termasuk zat tanaman, hewan atau mikroba. Saat ini, definisi ini agak ketinggalan zaman, karena sejumlah besar obat sintetis telah dibuat, tetapi antibiotik alami berfungsi sebagai prototipe untuk pembuatannya.

Sejarah obat antimikroba dimulai pada tahun 1928, ketika A. Fleming pertama kali ditemukan penisilin. Zat ini justru ditemukan, dan bukan diciptakan, karena selalu ada di alam. Di alam, jamur mikroskopis dari genus Penicillium memproduksinya, melindungi diri dari mikroorganisme lain.

Dalam waktu kurang dari 100 tahun, lebih dari seratus obat antibakteri telah dibuat. Beberapa dari mereka sudah ketinggalan zaman dan tidak digunakan dalam pengobatan, dan beberapa hanya diperkenalkan ke dalam praktik klinis.

Kami sarankan untuk menonton video, yang merinci sejarah perjuangan umat manusia dengan mikroba dan sejarah penciptaan antibiotik pertama:

Cara kerja antibiotik

Semua obat antibakteri yang berpengaruh pada mikroorganisme dapat dibagi menjadi dua kelompok besar:

• bakterisida - langsung menyebabkan kematian mikroba;
• bakteriostatik - Mengganggu reproduksi mikroorganisme. Tidak dapat tumbuh dan berkembang biak, bakteri dihancurkan oleh sistem kekebalan tubuh orang yang sakit.

Antibiotik menerapkan efeknya dalam banyak cara: beberapa di antaranya mengganggu sintesis asam nukleat mikroba; yang lain mengganggu sintesis dinding sel bakteri, yang lain mengganggu sintesis protein, dan menghalangi fungsi enzim pernapasan.

Mekanisme kerja antibiotik

Kelompok antibiotik

Terlepas dari keragaman kelompok obat ini, semuanya dapat dikaitkan dengan beberapa jenis utama. Dasar dari klasifikasi ini adalah struktur kimia - obat-obatan dari kelompok yang sama memiliki formula kimia yang sama, berbeda satu sama lain dengan ada atau tidak adanya fragmen molekul tertentu.

Klasifikasi antibiotik menyiratkan adanya kelompok:

1. Derivatif Penisilin. Ini termasuk semua obat yang didasarkan pada antibiotik pertama. Dalam kelompok ini, subkelompok atau generasi preparat penisilin berikut dibedakan:

• Benzilpenisilin alami, yang disintesis oleh jamur, dan obat semi-sintetik: metisilin, nafilin.
• Obat sintetik: carbpenicillin dan ticarcillin, dengan efek yang lebih luas.
• Metcillam dan azlocillin, memiliki spektrum aksi yang lebih luas.

1. Sefalosporin - kerabat terdekat dari penisilin. Antibiotik pertama dari kelompok ini, Cefazolin C, diproduksi oleh jamur dari genus Cephalosporium. Persiapan kelompok ini sebagian besar memiliki efek bakterisidal, yaitu, mereka membunuh mikroorganisme. Beberapa generasi sefalosporin dibedakan:

• Generasi I: cefazolin, cefalexin, cefradine dan lainnya.
• Generasi II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxime.
• Generasi III: cefotaxime, ceftazidime, cefodizim.
• Generasi IV: cefpyr.
• Generasi ke-5: cefthosan, ceftopibrol.

Perbedaan antara kelompok-kelompok yang berbeda terutama dalam keefektifannya - generasi selanjutnya memiliki spektrum aksi yang lebih besar dan lebih efektif. Sefalosporin 1 dan 2 generasi dalam praktik klinis sekarang jarang digunakan, kebanyakan dari mereka bahkan tidak diproduksi.

1. Makrolida - persiapan dengan struktur kimia yang kompleks yang memiliki efek bakteriostatik pada berbagai macam mikroba. Perwakilan: azitromisin, rovamycin, josamycin, leukomycin dan sejumlah lainnya. Makrolida dianggap sebagai salah satu obat antibakteri teraman - mereka dapat digunakan bahkan untuk wanita hamil. Azalides dan ketolides adalah varietas macorlides dengan perbedaan dalam struktur molekul aktif.

Keuntungan lain dari kelompok obat ini - mereka mampu menembus ke dalam sel-sel tubuh manusia, yang membuatnya efektif dalam pengobatan infeksi intraseluler: klamidia, mikoplasmosis.

1. Aminoglikosida. Perwakilan: gentamicin, amikacin, kanamycin. Efektif melawan sejumlah besar mikroorganisme gram negatif aerob. Obat-obatan ini dianggap yang paling beracun, dapat menyebabkan komplikasi yang cukup serius. Digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih, furunculosis.
2. Tetrasiklin. Pada dasarnya obat semi-sintetik dan sintetis ini, yang meliputi: tetrasiklin, doksisiklin, minosiklin. Efektif melawan banyak bakteri. Kerugian dari obat ini adalah resistansi silang, yaitu, mikroorganisme yang telah mengembangkan resistansi terhadap satu obat akan menjadi tidak peka terhadap obat lain dari kelompok ini.
3. Fluoroquinolon. Ini adalah obat-obatan sintetis yang tidak memiliki padanan alami. Semua obat dalam kelompok ini dibagi menjadi generasi pertama (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) dan yang kedua (levofloxacin, moxifloxacin). Digunakan paling sering untuk mengobati infeksi pada saluran pernapasan bagian atas (otitis, sinusitis) dan saluran pernapasan (bronkitis, pneumonia).
4. Lincosamides. Kelompok ini termasuk lincomycin antibiotik alami dan clindamycin turunannya. Mereka memiliki efek bakteriostatik dan bakterisida, efeknya tergantung pada konsentrasi.
5. Karbapenem. Ini adalah salah satu antibiotik paling modern yang bekerja pada sejumlah besar mikroorganisme. Obat-obatan dalam kelompok ini termasuk dalam cadangan antibiotik, yaitu, mereka digunakan dalam kasus-kasus yang paling sulit ketika obat lain tidak efektif. Perwakilan: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimiksin. Ini adalah obat yang sangat khusus digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh tongkat pyocyanic. Polymyxin M dan B adalah polymyxins. Kerugian dari obat ini adalah efek toksik pada sistem saraf dan ginjal.
7. Obat anti-TB. Ini adalah kelompok obat yang terpisah yang memiliki efek nyata pada basil tuberkel. Ini termasuk rifampisin, isoniazid dan PAS. Antibiotik lain juga digunakan untuk mengobati TBC, tetapi hanya jika resistensi terhadap obat ini telah dikembangkan.
8. Agen antijamur. Kelompok ini termasuk obat yang digunakan untuk mengobati mikosis - lesi jamur: amphotirecin B, nistatin, flukonazol.

Penggunaan Antibiotik

Obat antibakteri datang dalam berbagai bentuk: tablet, bubuk, dari mana mereka menyiapkan suntikan, salep, tetes, semprot, sirup, lilin. Metode utama penggunaan antibiotik:

1. Lisan - asupan oral. Anda dapat minum obat dalam bentuk tablet, kapsul, sirup atau bubuk. Frekuensi pemberian tergantung pada jenis antibiotik, misalnya, azitromisin diminum sekali sehari, dan tetrasiklin diminum 4 kali sehari. Untuk setiap jenis antibiotik ada rekomendasi yang menunjukkan kapan harus diambil - sebelum makan, selama atau setelah. Pada ini tergantung pada efektivitas pengobatan dan tingkat keparahan efek samping. Antibiotik kadang-kadang diresepkan untuk anak-anak muda dalam bentuk sirup - lebih mudah bagi anak-anak untuk minum cairan daripada menelan pil atau kapsul. Selain itu, sirup dapat dipermanis untuk menghilangkan rasa tidak enak atau pahit dari obat itu sendiri.
2. Injeksi - dalam bentuk injeksi intramuskular atau intravena. Dengan metode ini, obat dengan cepat masuk ke fokus infeksi dan lebih aktif. Kerugian dari metode pemberian ini adalah rasa sakit saat menusuk. Oleskan suntikan untuk penyakit sedang dan berat.

Penting: Suntikan harus dilakukan secara eksklusif oleh perawat di klinik atau rumah sakit! Di rumah, tusukan antibiotik sama sekali tidak dianjurkan.

1. Lokal - oleskan salep atau krim langsung di tempat infeksi. Metode pemberian obat ini terutama digunakan untuk infeksi kulit - peradangan erysipelatous, serta dalam oftalmologi - untuk kerusakan mata infeksi, misalnya, salep tetrasiklin untuk konjungtivitis.

Rute pemberian hanya ditentukan oleh dokter. Ini memperhitungkan banyak faktor: penyerapan obat dalam saluran pencernaan, keadaan sistem pencernaan secara keseluruhan (pada beberapa penyakit, tingkat penyerapan menurun, dan efektivitas pengobatan menurun). Beberapa obat hanya dapat diberikan dengan satu cara.

Ketika menyuntikkan perlu mengetahui apa yang bisa melarutkan bubuk. Sebagai contoh, Abaktal hanya dapat diencerkan dengan glukosa, karena ketika natrium klorida digunakan, itu dihancurkan, yang berarti bahwa perawatan akan menjadi tidak efektif.

Sensitivitas antibiotik

Organisme apa pun, cepat atau lambat, akan terbiasa dengan kondisi yang paling parah. Pernyataan ini juga berlaku dalam kaitannya dengan mikroorganisme - sebagai respons terhadap paparan jangka panjang terhadap antibiotik, mikroba mengembangkan resistensi terhadapnya. Konsep sensitivitas terhadap antibiotik telah diperkenalkan dalam praktik medis - seberapa efektif obat tertentu mempengaruhi patogen.

Setiap resep antibiotik harus didasarkan pada pengetahuan tentang sensitivitas patogen. Idealnya, sebelum meresepkan obat, dokter harus melakukan analisis sensitivitas dan meresepkan obat yang paling efektif. Tetapi waktu untuk analisis semacam itu adalah yang terbaik beberapa hari, dan selama waktu ini infeksi dapat menyebabkan hasil yang paling menyedihkan.

Cawan petri untuk menentukan sensitivitas terhadap antibiotik

Oleh karena itu, dalam kasus infeksi dengan patogen yang tidak dapat dijelaskan, dokter meresepkan obat secara empiris - dengan mempertimbangkan agen penyebab yang paling mungkin, dengan pengetahuan tentang situasi epidemiologi di wilayah dan rumah sakit tertentu. Untuk tujuan ini, antibiotik spektrum luas digunakan.

Setelah melakukan analisis sensitivitas, dokter memiliki kesempatan untuk mengubah obat menjadi yang lebih efektif. Penggantian obat dapat dilakukan dengan tidak adanya efek pengobatan selama 3-5 hari.

Antibiotik tujuan (sasaran) antibiotik yang lebih efektif. Pada saat yang sama, ternyata apa yang disebabkan oleh penyakit - pemeriksaan bakteriologis menentukan jenis patogen. Kemudian dokter memilih obat tertentu yang mikroba tidak memiliki resistansi (resistansi).

Apakah antibiotik selalu efektif?

Antibiotik hanya bekerja pada bakteri dan jamur! Bakteri adalah mikroorganisme uniseluler. Ada beberapa ribu spesies bakteri, beberapa di antaranya hidup berdampingan secara normal dengan manusia - lebih dari 20 spesies bakteri hidup di usus besar. Beberapa bakteri patogen bersyarat - mereka menjadi penyebab penyakit hanya dalam kondisi tertentu, misalnya, ketika mereka memasuki habitat yang tidak lazim bagi mereka. Sebagai contoh, sangat sering, prostatitis disebabkan oleh E. coli, yang naik ke prostat dari dubur.

Harap dicatat: antibiotik benar-benar tidak efektif pada penyakit virus. Virus berkali-kali lebih kecil daripada bakteri, dan antibiotik sama sekali tidak memiliki titik penerapan kemampuan mereka. Oleh karena itu, antibiotik untuk pilek tidak berpengaruh, karena dingin pada 99% kasus yang disebabkan oleh virus.

Antibiotik untuk batuk dan bronkitis bisa efektif jika fenomena ini disebabkan oleh bakteri. Memahami apa yang menyebabkan penyakit itu hanya bisa menjadi dokter - untuk ini ia meresepkan tes darah, jika perlu - studi dahak, jika dia pergi.

Penting: meresepkan antibiotik untuk diri sendiri tidak dapat diterima! Ini hanya akan mengarah pada fakta bahwa beberapa patogen akan mengembangkan resistensi, dan pada waktu berikutnya penyakit akan jauh lebih sulit untuk disembuhkan.

Tentu saja, antibiotik untuk sakit tenggorokan efektif - penyakit ini bersifat bakteri, yang disebabkan oleh streptokokus atau stafilokokus. Untuk pengobatan angina, antibiotik yang paling sederhana digunakan - penisilin, eritromisin. Hal yang paling penting dalam mengobati sakit tenggorokan adalah kepatuhan terhadap banyaknya obat dan lamanya pengobatan - setidaknya 7 hari. Jangan berhenti minum obat segera setelah timbulnya kondisi, yang biasanya dicatat selama 3-4 hari. Jangan bingung sakit tenggorokan yang sebenarnya dengan tonsilitis, yang mungkin berasal dari virus.

Harap dicatat: sakit tenggorokan yang tidak diobati dapat menyebabkan demam rematik akut atau glomerulonefritis!

Peradangan paru-paru (pneumonia) dapat berasal dari bakteri dan virus. Bakteri menyebabkan pneumonia pada 80% kasus, sehingga bahkan dengan penetapan empiris antibiotik dengan pneumonia memiliki efek yang baik. Pada pneumonia virus, antibiotik tidak memiliki efek kuratif, meskipun mereka mencegah kepatuhan flora bakteri pada proses inflamasi.

Antibiotik dan Alkohol

Asupan alkohol dan antibiotik secara simultan dalam waktu singkat tidak menghasilkan sesuatu yang baik. Beberapa obat dihancurkan di hati, seperti alkohol. Kehadiran antibiotik dan alkohol dalam darah memberikan beban yang kuat pada hati - tidak ada waktu untuk menetralkan etil alkohol. Akibatnya, kemungkinan timbulnya gejala yang tidak menyenangkan: mual, muntah, gangguan usus.

Penting: sejumlah obat berinteraksi dengan alkohol pada tingkat bahan kimia, akibatnya efek terapeutiknya langsung berkurang. Obat-obatan tersebut termasuk metronidazole, chloramphenicol, cefoperazone dan beberapa lainnya. Asupan simultan alkohol dan obat-obatan ini tidak hanya dapat mengurangi efek terapeutik, tetapi juga menyebabkan sesak napas, kejang-kejang, dan kematian.

Tentu saja, beberapa antibiotik dapat diminum dengan latar belakang penggunaan alkohol, tetapi mengapa berisiko kesehatan? Lebih baik menjauhkan diri dari alkohol untuk sementara waktu - terapi antibiotik jarang melebihi 1,5-2 minggu.

Antibiotik selama kehamilan

Wanita hamil menderita penyakit menular tidak kurang dari yang lainnya. Tetapi perawatan wanita hamil dengan antibiotik sangat sulit. Dalam tubuh wanita hamil, janin tumbuh dan berkembang - anak yang belum lahir, sangat sensitif terhadap banyak bahan kimia. Menelan antibiotik ke dalam organisme pembentuk dapat memicu perkembangan malformasi janin, kerusakan toksik pada sistem saraf pusat janin.

Pada trimester pertama, diinginkan untuk menghindari penggunaan antibiotik secara umum. Pada trimester kedua dan ketiga, penunjukan mereka lebih aman, tetapi juga, jika mungkin, harus dibatasi.

Menolak penunjukan antibiotik pada wanita hamil tidak mungkin terjadi pada penyakit-penyakit berikut:

• Pneumonia;
• sakit tenggorokan;
• pielonefritis;
• luka yang terinfeksi;
• sepsis;
• infeksi spesifik: brucellosis, borelliosis;
• infeksi genital: sifilis, gonore.

Antibiotik apa yang bisa diresepkan untuk hamil?

Penisilin, preparat sefalosporin, eritromisin, josamycin hampir tidak berpengaruh pada janin. Penisilin, meskipun melewati plasenta, tidak berdampak buruk pada janin. Sefalosporin dan obat bernama lain menembus plasenta dalam konsentrasi yang sangat rendah dan tidak mampu membahayakan bayi yang belum lahir.

Obat-obatan yang aman secara kondisional termasuk metronidazole, gentamisin dan azitromisin. Mereka ditunjuk hanya karena alasan kesehatan, ketika manfaatnya bagi wanita lebih besar daripada risikonya terhadap anak. Situasi seperti itu termasuk pneumonia berat, sepsis, dan infeksi serius lainnya di mana seorang wanita bisa mati tanpa antibiotik.

Obat mana yang tidak bisa diresepkan selama kehamilan

Obat-obatan berikut tidak boleh digunakan pada wanita hamil:

• aminoglikosida - dapat menyebabkan tuli bawaan (pengecualian - gentamicin);
• klaritromisin, roksitromisin - dalam percobaan memiliki efek toksik pada embrio hewan;
• fluoroquinolones;
• tetrasiklin - melanggar pembentukan sistem tulang dan gigi;
• kloramfenikol - berbahaya pada tahap akhir kehamilan karena terhambatnya fungsi sumsum tulang pada anak.

Untuk beberapa obat antibakteri, tidak ada bukti efek buruk pada janin. Alasannya sederhana - mereka tidak melakukan percobaan pada wanita hamil untuk menentukan toksisitas obat. Eksperimen pada hewan tidak memungkinkan untuk mengecualikan semua efek negatif dengan kepastian 100%, karena metabolisme obat pada manusia dan hewan dapat berbeda secara signifikan.

Perlu dicatat bahwa sebelum kehamilan yang direncanakan juga harus menolak untuk minum antibiotik atau mengubah rencana konsepsi. Beberapa obat memiliki efek kumulatif - mereka dapat menumpuk di tubuh wanita, dan bahkan beberapa saat setelah akhir pengobatan, mereka secara bertahap dimetabolisme dan diekskresikan. Kehamilan dianjurkan tidak lebih awal dari 2-3 minggu setelah antibiotik berakhir.

Efek dari antibiotik

Kontak dengan antibiotik dalam tubuh manusia tidak hanya menyebabkan kerusakan bakteri patogen. Seperti semua obat kimia asing, antibiotik memiliki efek sistemik - dengan satu atau lain cara mempengaruhi semua sistem tubuh.

Ada beberapa kelompok efek samping antibiotik:

Reaksi alergi

Hampir semua antibiotik dapat menyebabkan alergi. Tingkat keparahan reaksi berbeda: ruam pada tubuh, angioedema (angioedema), syok anafilaksis. Jika ruam alergi praktis tidak berbahaya, maka syok anafilaksis bisa berakibat fatal. Risiko syok jauh lebih tinggi dengan suntikan antibiotik, itulah sebabnya suntikan harus diberikan hanya di lembaga medis - perawatan darurat dapat diberikan di sana.

Antibiotik dan obat antimikroba lain yang menyebabkan reaksi silang alergi:

Reaksi toksik

Antibiotik dapat merusak banyak organ, tetapi hati paling rentan terhadap efeknya - hepatitis toksik dapat terjadi selama terapi antibakteri. Obat yang terpisah memiliki efek toksik selektif pada organ lain: aminoglikosida - pada alat bantu dengar (menyebabkan ketulian); tetrasiklin menghambat pertumbuhan jaringan tulang pada anak-anak.

Perhatikan: Toksisitas suatu obat biasanya tergantung pada dosisnya, tetapi jika Anda hipersensitif, kadang-kadang bahkan dosis yang lebih kecil sudah cukup untuk menghasilkan efek.

Efek pada saluran pencernaan

Ketika mengambil beberapa antibiotik, pasien sering mengeluh sakit perut, mual, muntah, dan gangguan tinja (diare). Reaksi-reaksi ini paling sering disebabkan oleh tindakan iritasi lokal dari obat-obatan tersebut. Efek spesifik antibiotik pada flora usus menyebabkan gangguan fungsional dari aktivitasnya, yang sering disertai dengan diare. Kondisi ini disebut diare terkait antibiotik, yang dikenal dengan istilah dysbacteriosis setelah antibiotik.

Efek samping lainnya

Efek samping lainnya termasuk:

• penindasan kekebalan;
• munculnya jenis mikroorganisme yang kebal antibiotik;
• superinfeksi - suatu kondisi di mana mikroba yang resisten terhadap antibiotik ini diaktifkan, yang mengarah pada munculnya penyakit baru;
• pelanggaran metabolisme vitamin - karena penghambatan flora alami usus besar, yang mensintesis vitamin B tertentu;
• Bakteriolisis Yarish-Herxheimer adalah reaksi yang timbul dari penggunaan sediaan bakterisida, ketika sejumlah besar racun dilepaskan ke dalam darah sebagai akibat dari kematian simultan sejumlah besar bakteri. Reaksi serupa di klinik dengan syok.

Bisakah antibiotik digunakan sebagai profilaksis?

Pendidikan mandiri dalam bidang pengobatan telah mengarah pada fakta bahwa banyak pasien, terutama ibu muda, mencoba meresepkan antibiotik untuk diri mereka sendiri (atau untuk anak mereka) untuk tanda-tanda pilek sekecil apa pun. Antibiotik tidak memiliki efek pencegahan - mereka mengobati penyebab penyakit, yaitu, mereka menghilangkan mikroorganisme, dan jika tidak ada, hanya efek samping obat yang muncul.

Ada sejumlah situasi di mana antibiotik diberikan sebelum manifestasi klinis infeksi, untuk mencegahnya:

• operasi - dalam hal ini, antibiotik, yang ada dalam darah dan jaringan, mencegah perkembangan infeksi. Sebagai aturan, dosis tunggal obat, diberikan 30-40 menit sebelum intervensi, sudah cukup. Kadang-kadang, bahkan setelah operasi usus buntu, antibiotik tidak ditusuk. Setelah operasi "bersih", tidak ada antibiotik yang diresepkan sama sekali.
• cedera atau luka besar (fraktur terbuka, kontaminasi luka dengan tanah). Dalam kasus ini, sangat jelas bahwa infeksi masuk ke dalam luka dan harus "dihancurkan" sebelum bermanifestasi;
• pencegahan darurat sifilis Ini dilakukan selama kontak seksual tanpa kondom dengan orang yang berpotensi sakit, serta di antara petugas kesehatan yang menerima darah orang yang terinfeksi atau cairan biologis lainnya pada selaput lendir;
• penisilin dapat diberikan kepada anak-anak untuk pencegahan demam rematik, yang merupakan komplikasi dari angina.

Antibiotik untuk anak-anak

Penggunaan antibiotik pada anak-anak pada umumnya tidak berbeda dari penggunaannya pada kelompok orang lain. Anak-anak dari dokter anak usia kecil paling sering meresepkan antibiotik dalam sirup. Bentuk sediaan ini lebih nyaman untuk penerimaan, berbeda dengan suntikan tanpa rasa sakit sama sekali. Anak yang lebih besar dapat diberikan antibiotik dalam bentuk tablet dan kapsul. Dalam kasus infeksi parah, rute pemberian parenteral diberikan - suntikan.

Penting: fitur utama dalam penggunaan antibiotik dalam pediatri adalah dalam dosis - anak-anak diberi dosis yang lebih kecil, karena obat dihitung dalam satuan kilogram berat badan.

Antibiotik adalah obat yang sangat efektif, yang pada saat yang sama memiliki sejumlah besar efek samping. Agar dapat disembuhkan dengan bantuan mereka dan tidak membahayakan tubuh Anda, mereka harus diambil hanya seperti yang diarahkan oleh dokter Anda.

Apa itu antibiotik? Dalam kasus apa penggunaan antibiotik diperlukan, dan dalam bahaya apa? Aturan utama perawatan antibiotik adalah dokter anak, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

68.994 total dilihat, 1 kali dilihat hari ini