loader

Utama

Pertanyaan

Antibiotik fluorokuinolon: nama obat, penggunaan

Fluoroquinolon - obat milik kelompok kuinolon dan memiliki sifat antibakteri. Digunakan dalam praktik klinis pulmonologi, otolaringologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Luasnya penggunaan karena spektrum aksi, efektivitas obat ini. Pada saat yang sama, mereka memiliki sejumlah pengaruh negatif. Resep antibiotik yang tepat waktu sesuai dengan indikasi, dalam dosis yang tepat, dengan mempertimbangkan kontraindikasi, memastikan kemanjuran serta keamanan terapi.

Pendekatan ke sistematisasi

Daftar obat berbagai fluoroquinolones dan kuinolon memiliki sekitar 4 lusin dana. Mereka dipisahkan oleh ada atau tidak adanya atom fluor, oleh jumlah itu dalam molekul (monofluoroquinolones, diflutoquinolones), oleh spektrum aksi preferensial (gram negatif, anaerob), bidang penggunaan (pernapasan).

Gambar yang paling lengkap terkandung dalam klasifikasi kuinolon menjadi generasi yang terpisah. Pendekatan ini lazim dalam praktik.

Klasifikasi kuinolon umum:

  • Generasi pertama (non-fluorinated): asam nalidixic, asam oxolinic;
  • Generasi ke-2 (gram-negatif): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • Generasi ke-3 (pernapasan): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • Generasi ke-4 (pernapasan dan anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Perbedaan karakteristik kimia, spektrum patogen, dalam interaksi dengan tubuh pasien menentukan tempat masing-masing obat dalam terapi.

Fitur farmakologis

Mekanisme kerja obat karena efeknya pada enzim bakteri yang terlibat dalam pembentukan DNA dan RNA. Hasilnya adalah gangguan permanen dari sintesis molekul protein sel mikroba. Kelangsungan hidupnya menurun, aktivitas struktur toksik dan enzim menurun, kemungkinan sel bakteri ditangkap oleh fagosit (sebuah elemen dari sistem pertahanan manusia) meningkat.

Fluoroquinolon menghambat pembelahan sel bakteri

Perwakilan semua kelompok fluoroquinolon memiliki dampak pada sel bakteri aktif, dan juga dapat mengganggu setiap tahap siklus hidupnya. Mereka bertindak pada pertumbuhan mikroorganisme, pada sel saat istirahat, ketika sebagian besar obat tidak efektif.

Efek terapeutik dari fluoroquinolones adalah karena:

  • aksi bakterisida;
  • penetrasi di dalam sel bakteri;
  • kelanjutan dari efek antimikroba setelah penghentian kontak dengan molekul obat;
  • penciptaan konsentrasi tinggi di jaringan dan organ pasien;
  • penghapusan obat yang lama dari tubuh.

Asam nalidiksat adalah kuinolon pertama. Obat kedua adalah asam oxolinic, yang memiliki aktivitas 3 kali lebih banyak dari pendahulunya. Namun, setelah pembuatan fluoroquinolones generasi ke-2 (ciprofloxacin, norfloxacin) alat ini praktis tidak digunakan.

Dari kuinolon, hanya asam nalidiksat (nevigramone) yang saat ini digunakan. Ini diindikasikan untuk infeksi saluran kemih (pielitis, sistitis, prostatitis, uretritis), untuk pencegahan komplikasi intraoperatif pada ginjal, ureter, kandung kemih. Diminum hingga 4 kali sehari (pil).

Fluoroquinolon, seperti generasi kuinolon berikutnya, memiliki perubahan dalam spektrum mikroba yang rentan, serta sifat farmakokinetik (penyerapan, distribusi, dan eliminasi dari tubuh).

Keuntungan umum dari fluoroquinolones dibandingkan dengan kuinolon:

  • aktivitas antimikroba yang luas;
  • konsentrasi efektif dalam organ internal saat menggunakan bentuk tablet, tidak tergantung pada asupan makanan;
  • penetrasi yang baik ke sistem pernapasan, ginjal, sistem kemih, organ THT;
  • untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik di jaringan yang terkena, cukup meresepkan 1-2 kali sehari;
  • efek samping dalam bentuk gangguan pada organ pencernaan, sistem saraf terjadi lebih jarang;
  • digunakan untuk gangguan fungsi ginjal, meskipun ekskresi mereka melambat dalam patologi ini.

Hingga saat ini, ada empat generasi perwakilan dari grup ini.

Aplikasi dalam praktik klinis

Obat-obatan memiliki jangkauan yang sangat luas, bekerja pada sebagian besar mikroorganisme. Persiapan generasi ke-2 terutama mempengaruhi bakteri gram negatif aerob (salmonella, shigella, campylobacter, gonore pathogen), gram positif (staph emas, patogen tuberkulosis).

Pada saat yang sama, pneumokokus, patogen oportunistik (klamidia, legionella, mikoplasma), serta anaerob tidak peka terhadap mereka. Karena pneumococcus adalah agen penyebab utama pneumonia dan sering mempengaruhi organ THT, penggunaan obat-obatan ini dalam otolaringologi dan pulmonologi memiliki keterbatasan.

Norfloxacin (generasi ke-2) memiliki berbagai macam efek, namun, ia menciptakan konsentrasi terapeutik yang tinggi hanya dalam sistem kemih. Karena itu, ruang lingkupnya terbatas pada nefrologi, patologi urologis.

Fluoroquinolones pernapasan (generasi ke-3) memiliki pengaruh yang sama dengan obat-obatan dari kelompok sebelumnya, dan juga memiliki efek pada pneumokokus, termasuk bentuk-bentuk yang stabil, pada mikroba atipikal (klamidia, mikoplasma). Ini memungkinkan untuk secara luas menggunakan kelompok ini untuk perawatan sistem pernapasan (organ pernapasan), serta dalam praktik terapi umum.

Fluoroquinolon 3 generasi digunakan untuk mengobati infeksi:

  • sistem pernapasan;
  • jaringan ginjal;
  • sistem kemih;
  • sebuah mata;
  • sinus paranasal;
  • kulit dan jaringan lemak.

Fluoroquinolon generasi ke-4, generasi terakhir hingga saat ini, memiliki efek pada flora gram positif, gram negatif, dan juga efektif terhadap anaerob yang tidak mampu melakukan sporulasi. Ini memperluas ruang lingkup aplikasi mereka, memungkinkan penggunaan lesi kulit yang dalam dengan perkembangan infeksi anaerob, pneumonia aspirasi, intra-abdominal, infeksi panggul.

Keuntungan dari fluoroquinolones modern adalah kemampuan untuk hanya menggunakan obat ini (monoterapi).

Mereka diindikasikan untuk penyakit yang sama dengan fluoroquinolone pernapasan. Pada saat yang sama, moskifloksatsin mempengaruhi strain staphylococcus yang resisten, sehingga dapat digunakan dalam pengobatan pneumonia yang paling parah, didapat di rumah sakit.

Keuntungan besar dari sejumlah obat ini (levofloxacin, pefloxacin) adalah kemungkinan penggunaannya tidak hanya untuk pemberian oral, tetapi juga untuk pemberian intravena. Ini memastikan pengiriman obat yang cepat ke jaringan yang terkena, yang dapat menjadi sangat penting bagi pasien yang berat. Dimungkinkan juga untuk menggunakan apa yang disebut terapi langkah. Ketika, setelah menerima hasil positif dari metode infus pemberian obat, mereka dipindahkan ke bentuk tablet. Ketersediaan fluoroquinolon yang tinggi dengan metode pemberian ini memastikan kemanjuran dan membantu menghindari efek negatif dari pengenalan sejumlah besar obat secara intravena.

Efek dan kontraindikasi yang tidak diinginkan

Seperti halnya obat apa pun, antibiotik fluoroquinolone memiliki sejumlah efek samping. Mereka harus dibedakan dari perubahan kondisi pasien, yang disebabkan oleh penyakit yang mendasarinya (misalnya, kenaikan sementara suhu tubuh) dan menunjukkan efek terapi dari obat-obatan.

Daftar efek samping:

  • ketidaknyamanan, sakit di perut, kehilangan nafsu makan, mulas, mual, muntah, gangguan tinja seperti diare;
  • gangguan tidur, sakit kepala, pusing, penglihatan dan pendengaran kabur, perubahan sensitivitas, sentakan;
  • peradangan tulang rawan, pecah tendon;
  • nyeri otot;
  • radang sementara dari jaringan ginjal, terutama interstitium (nefritis);
  • perubahan elektrokardiogram, yang dapat menyebabkan aritmia;
  • ruam kulit, yang bisa disertai dengan gatal, pembengkakan alergi;
  • pengembangan sensitivitas yang meningkat terhadap sinar matahari;
  • pelanggaran dalam struktur flora mikroba tubuh, pengembangan infeksi jamur pada mukosa mulut, organ genital.

Juga sangat jarang untuk kolitis pseudomembran untuk mengembangkan clostridia usus pada pasien-pasien dengan dysbacteriosis dan lesi-lesi usus yang ditandai. Ini adalah penyakit usus yang serius dan berbahaya. Karena itu, jika ada perubahan tinja, darah, atau kotoran lain dalam tinja, gelombang suhu, yang tidak dapat dijelaskan oleh penyakit yang mendasarinya, perlu segera berkonsultasi dengan dokter.

  • kehamilan kapan saja;
  • masa menyusui;
  • usia kurang dari 18 tahun;
  • alergi atau reaksi terhadap kuinolon dan fluoroquinolon di masa lalu.

Fluoroquinolon untuk pengobatan anak-anak tidak digunakan karena efek negatif yang diucapkan pada jaringan tulang rawan organisme yang tumbuh.

Jika perlu, obat-obatan ini digantikan oleh obat-obatan dengan spektrum pengaruh yang serupa pada patogen.

Dalam kasus penyakit jantung dengan risiko aritmia ventrikel, dan dalam patologi hati dan ginjal, perlu untuk memantau kondisi organ-organ ini dengan hati-hati.

Obat yang berbeda memiliki berbagai kemungkinan efek negatif. Karena itu, penggunaan alat-alat ini harus di bawah pengawasan ketat dokter.

Penggunaan fluoroquinolones untuk penyakit pada saluran pernapasan bagian atas

Pada penyakit radang saluran hidung, orofaring, amandel, sinus paranasal, telinga yang bersifat infeksius, preparat penisilin, makrolida, sefalosporin, dan fluoroquinolon digunakan. Obat-obatan yang digunakan 3 dan 4 generasi: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Sebagian besar sarana generasi ini adalah bahwa mereka mempengaruhi pneumokokus. Ini adalah streptokokus ini dalam banyak kasus yang merupakan agen penyebab baik sendirian atau dalam hubungannya dengan mikroba lain dari penyakit inflamasi pada saluran pernapasan bagian atas, sistem pernapasan.

Oleskan dengan proses inflamasi akut dan kronis yang disebabkan oleh antibiotik yang sensitif terhadap fluoroquinolon.

Paling sering digunakan dalam terapi:

  • penyakit pada sinus paranasal;
  • rinitis;
  • rinosinusitis.

Fluoroquinolon digunakan tanpa adanya efek pengobatan dengan beta-laktam (penisilin dan sefalosporin) dan makrolida.

Jadi, obat fluoroquinolone adalah yang paling banyak digunakan dalam terapi antibakteri modern pada orang dewasa. Pemeriksaan hati-hati pasien, identifikasi risiko dampak negatif, pemilihan obat yang paling akurat di bawah spektrum mikroba patogen penyakit tertentu, penentuan metode dan cara pemberian memastikan efek positif dari terapi, serta keamanannya.

Fluoroquinolon: Sediaan fluoroquinolon

Moxifloxacin
Obat antimikroba baru dari kelompok fluoroquinolones

Obat antimikroba dari kelompok kuinolon mencakup sejumlah besar zat yang berasal dari struktur kimia naphthyridine dan quinoline (dalam molekul naphthyridine, atom nitrogen digantikan oleh atom karbon pada posisi 8 dari inti naphthyridine, Gbr. 1).

Obat kuinolon pertama adalah asam nalidiksat, disintesis pada tahun 1962 berdasarkan naphthyridine. Obat ini memiliki spektrum aksi antimikroba yang terbatas dengan aktivitas melawan beberapa bakteri gram negatif, terutama enterobacteria. Farmakokinetik asam nalidiksat ditandai oleh konsentrasi serum obat yang rendah, penetrasi yang buruk ke organ, jaringan, dan sel-sel mikroorganisme; obat ini ditemukan dalam konsentrasi tinggi dalam urin dan isi usus. Tercatat perkembangan cepat resistensi mikroba terhadap obat. Sifat-sifat asam nalidiksat ini telah menentukan penggunaannya yang agak terbatas, terutama dalam pengobatan infeksi saluran kemih dan infeksi usus tertentu. Pencarian lebih lanjut dalam seri quinolone menyebabkan penciptaan sejumlah obat antimikroba, yang sifatnya tidak berbeda secara prinsip dari asam nalidiksat, dan perkembangan resistensi yang cepat terhadap mereka dalam strain mikroorganisme klinis membatasi penggunaannya, meskipun sejumlah obat digunakan sampai saat ini (misalnya, asam oksolatat, asam pipemidic acid) ).

Pencarian lebih lanjut dalam seri quinolone menghasilkan sejumlah senyawa dengan sifat baru yang fundamental. Ini dicapai sebagai hasil dari pengenalan atom fluor ke dalam molekul quinoline atau naphthyridine, dan hanya pada posisi 6 (Gbr. 1). Senyawa yang disintesis disebut fluoro-kuinolon. Flumequin adalah obat pertama dari kelompok fluoroquinolone, obat-obatan yang dibuat atas dasar kuinolon terfluorinasi yang disintesis banyak digunakan di klinik untuk memanggang infeksi bakteri dari berbagai genesis dan lokalisasi.

Fig. 1.
Formula struktural quinoline dan naphthyridine (A) dan turunannya yang berfluorinasi (B)

Fig. 2
Formula struktural Fluoroquinolone

Dalam setiap molekul kelas kuinolon ada siklus beranggota enam dengan kelompok COOH di posisi 3 dan kelompok keto (C = O) di posisi 4 - fragmen piridon (Gambar 2), yang menentukan mekanisme utama aksi kuinolon - penghambatan aktivitas gimase DNA dan, karenanya, aktivitas antimikroba. Berdasarkan fitur kimia dari molekul ini, kadang-kadang senyawa ini disebut "4-kuinolon". Senyawa kimia yang mirip dengan kuinolon yang tidak memiliki fragmen piridon dan gugus keto pada posisi 4 dalam molekul tidak menghambat DNA girase. Intensitas penghambatan DNA girase, luasnya spektrum antimikroba, sifat farmakokinetik dari masing-masing obat tergantung pada keseluruhan struktur molekul dan sifat radikal di setiap posisi siklus.

Terlepas dari ada (atau tidak adanya) atom fluor, semua senyawa kimia dari kelas quinolone memiliki mekanisme aksi tunggal pada sel mikroba - penghambatan enzim bakteri kunci, DNA gyrase, yang menentukan proses biosintesis DNA dan pembelahan sel. Atas dasar mekanisme tunggal aksi antimikroba, kuinolon dan fluoroquinolon telah diberi nama umum "penghambat DNA".

Seperti disebutkan di atas, perbedaan kimia utama antara fluoroquinolon dan kuinolon adalah adanya atom fluor pada posisi 6 dari molekul. Telah diperlihatkan bahwa pengenalan substituen lain alih-alih fluor (halogen lain, radikal alkil, dll.) Mengurangi keparahan aksi antimikroba. Upaya-upaya untuk memperkenalkan atom-atom fluorin tambahan (di- dan trif-torhinolin) tidak menyebabkan perubahan mendasar dalam aktivitas senyawa, tetapi memperbolehkan untuk memodifikasi sejumlah sifat (peningkatan aktivitas dalam kaitannya dengan beberapa kelompok mikroorganisme, perubahan sifat farmakokinetik).

Meskipun kesamaan struktur kimia kuinolon non-fluorinated dan fluorinated, mereka berbeda secara signifikan dalam sifat mereka (Tabel 1). Perbedaan sifat ini memberi alasan untuk mempertimbangkan fluoroquinolon sebagai kelompok obat independen dalam kelas kuinolon.

Saat ini, nomenklatur fluoroquinolone memiliki sekitar 20 obat. Fluoroquinolones utama yang telah menemukan aplikasi di klinik disajikan pada Tabel. 2

Tabel 1.
Karakteristik komparatif dari kuinolon fluorinasi dan non-fluorinasi [7]

Kelompok fluorokuinolon. Jelaskan, peringatkan, saran

Apoteker yang terhormat, halo!

Baru-baru ini, kami menganalisis kelompok antibiotik yang paling populer.

Hari ini saya ingin membahas tentang agen antibakteri lain yang sangat populer. Saya berbicara tentang fluoroquinolones.

Mereka bukan antibiotik karena mereka tidak memiliki rekan alami. Tetapi dalam hal efisiensi, mereka tidak kalah dengan mereka.

Anda tidak dapat membaca lebih lanjut jika Anda dengan cepat menjawab pertanyaan:

  • Berapa banyak generasi fluoroquinolones saat ini ada di pasar?
  • Sebutkan setidaknya satu obat dari setiap generasi kelompok ini.
  • Bagaimana perbedaan generasi dari satu sama lain?
  • Manakah dari fluoroquinolones yang digunakan terutama untuk infeksi sistem urogenital?
  • Sebutkan efek samping yang jarang ditimbulkan oleh kelompok obat ini.
  • Pada usia berapa fluoroquinolones dapat digunakan dan mengapa?

Nah, bagaimana caranya? Apakah kamu melakukannya?

Jika tidak, lanjutkan pembicaraan.

Dari sejarah fluoroquinolones

"Orang tua" dari fluoroquinolones adalah kuinolon - asam nalidiksat (Negram, Neugrammon), asam pimemidic (Palin), dll.

Saya yakin Anda akan menyebutnya ketika mereka digunakan.

Benar juga. Lebih disukai, dengan infeksi saluran kemih. Kuinolon pada dasarnya adalah uroseptik, mis. obat-obatan, membebaskan penjajah bakteri dari kandung kemih, ginjal, ureter.

Baru-baru ini, dana ini ditunjuk semakin sedikit, karena obat yang jauh lebih efektif telah muncul di pasar.

Kuinolon disintesis secara acak, selama penelitian terhadap obat antimalaria yang disebut Chloroquine.

Beberapa tahun setelah penemuan mereka, salah satu ilmuwan muncul dengan ide untuk menambahkan atom fluor ke formula kuinolon dan melihat apa yang terjadi. Dan ternyata kelompok agen antibakteri yang sama sekali baru, yang sebanding dalam efektivitasnya dengan sefalosporin.

Kelompok fluorokuinolon. Fitur generasi

Dalam beberapa publikasi, kuinolon dianggap bersama dengan fluoroquinolon dan diperhitungkan di antara generasi pertama mereka.

Beberapa jenis sampah terjadi: kuinolon adalah generasi pertama Fluoroquinolones.

Tetapi kelompok itu ternyata sangat berbeda, dengan karakteristik dan indikasi yang berbeda!

Jadi saya akan berbicara seperti yang dikatakan akal sehat.

Saat ini ada 3 generasi fluoroquinolon:

Generasi fluorokuinolon berbeda satu sama lain dalam spektrum aktivitas antibakteri.

Setiap generasi baru melampaui generasi sebelumnya.

Generasi 1 disebut "gram negatif" karena obat-obatan yang dimiliki oleh generasi ini bekerja pada berbagai bakteri gram negatif. Dan dari gram positif hanya pada segelintir kecil: beberapa varietas staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Biarkan saya mengingatkan Anda pada bakteri Gram-negatif: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogen gonore), meningococcus (patogen meningitis purulen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, basil hemofilik, dll.

Persiapan generasi pertama dapat dibagi menjadi 2 kelompok:

Sistemik: Ciprofloxacin, Lomefloxacin dan Ofloxacin. Mereka menembus ke berbagai organ dan jaringan, oleh karena itu mereka digunakan untuk infeksi berbagai pelokalan: saluran pernapasan, telinga, mata, sinus paranasal, hidung, daerah urogenital, saluran pencernaan, kulit, tulang, dll.

Uroseptik: Norfloxacin dan Pefloxacin. Dana ini menciptakan konsentrasi tinggi dalam urin, sehingga paling sering digunakan untuk infeksi sistem urogenital.

Tetapi obat-obatan generasi ini memiliki sedikit efek pada pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob.

Norfloxacin juga termasuk dalam obat tetes mata dan tetes telinga yang disebut Normaks.

Generasi ke-2 diberi nama "pernapasan", karena agen-agen yang terkait dengannya bertindak tidak hanya pada patogen tersebut sebagai generasi ke-1, tetapi juga pada sebagian besar patogen infeksi saluran pernapasan (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae, dll.)

Mereka menghadapi musuh orang-orang yang sama dengan generasi pertama, tetapi juga dengan pneumokokus, klamidia, dan mikoplasma.

Generasi ke 3 - Saya akan menyebutnya "badai anaerob".

Sambil mengumpulkan bahan untuk artikel itu, saya bertemu dengan beberapa perwakilan dari generasi ini, tetapi tidak melihatnya di bermacam-macam apotek. Saya tidak melihat alasan untuk berbicara tentang "jiwa-jiwa yang mati". Jadi saya sebut yang paling populer: Moxifloxacin (nama dagang Avelox).

Obat-obatan, atau lebih tepatnya, obat, generasi ketiga dari fluoroquinolones bekerja pada patogen yang sama dengan dua sebelumnya, ditambah mampu menghancurkan bakteri anaerob. Ingat siapa mereka?

Ini adalah mikroba bersahaja, yang, tidak seperti saudara-saudara mereka yang lain, tidak membutuhkan oksigen untuk kehidupan penuh.

Mereka menyebabkan infeksi parah. Racunnya sangat agresif, mampu menginfeksi organ vital dan menyebabkan peritonitis, abses organ internal, sepsis, osteomielitis, dan luka serius lainnya.

Bakteri anaerob juga bertanggung jawab untuk infeksi tetanus, gangren gas, botulisme, dan toksik bawaan makanan.

Dengan demikian, dari generasi ke generasi, spektrum aktivitas antibakteri fluoroquinolon berkembang.

Manfaat kelompok fluoroquinolone

Anda, mungkin, memperhatikan bahwa persiapan kelompok ini dicintai oleh banyak dokter, oleh karena itu mereka sering diresepkan.

Apa bagus yang mereka temukan di dalamnya?

Mari daftar manfaatnya.

  1. Memiliki spektrum aksi yang luas.
  2. Sangat menembus ke berbagai jaringan.
  3. Mereka memiliki waktu paruh yang panjang, sehingga mereka dapat digunakan 1-2 kali sehari.
  4. Diserap dengan baik di saluran pencernaan, oleh karena itu, tersedia dalam bentuk oral, yang lebih nyaman dan lebih menyenangkan bagi banyak pasien.
  5. Sangat efektif.
  6. Ditoleransi dengan baik.

Mekanisme kerja fluoroquinolon

Fluoroquinolon memiliki efek bakterisidal. Mereka menghambat enzim yang diperlukan untuk sintesis DNA sel bakteri anak. Apa itu DNA? Ini adalah "jantung" sel, ini adalah kode genetiknya, "instruksi" tentang bagaimana hidup dan menjadi baik. Tidak ada "instruksi" - tidak ada kehidupan.

Indikasi untuk penggunaan fluoroquinolones

Fluoroquinolones memiliki cakupan indikasi terluas:

  • Penyakit pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah.
  • Infeksi saluran kemih dan kelenjar prostat: sistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis. Terutama mengatasi mereka norfloxacin dan pefloxacin.
  • Gonore, klamidia, mikoplasmosis.
  • Infeksi intraabdomen (peritonitis, kolesistitis, dll.)
  • Infeksi usus (salmonellosis, disentri, kolera, dll.)
  • Infeksi pada kulit, jaringan lunak, tulang dan sendi.
  • Sepsis
  • Meningitis
  • TBC.
  • Infeksi pada mata, telinga bagian luar (norfloxacin).

Pilihan kelompok fluoroquinolone tergantung pada jenis dan tingkat keparahan penyakit, durasinya, jenis patogen dan efektivitas obat yang digunakan sebelumnya.

Setiap obat memiliki kelebihannya sendiri. Sebagai contoh:

Ciprofloxacin adalah fluoroquinolon yang paling aktif melawan bakteri gram negatif. Ini melampaui "rekan" dalam aksi di basil pus biru. Ini digunakan dalam terapi kombinasi bentuk TB yang resistan terhadap obat.

Ofloxacin - dari generasi 1, yang paling aktif melawan pneumokokus dan klamidia, tetapi lebih lemah dari obat-obatan generasi kedua dan ketiga.

Norfloxacin dan pefloxacin sangat baik untuk infeksi saluran kemih dan prostat.

Pefloxacin, selain itu, menembus sawar darah-otak lebih baik daripada fluoroquinolon lainnya, oleh karena itu digunakan dalam meningitis (untuk ini ada bentuk konsentrat untuk pemberian intravena).

Sparfloxacin lebih unggul dari obat lain dalam kelompok ini dalam durasi aksi. Ini diterapkan sekali sehari.

Levofloxacin adalah isomer ofloxacin, tetapi 2 kali lebih aktif dan lebih ditoleransi.

Moxifloxacin dari seluruh kelompok adalah yang paling aktif melawan pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob. Dapat digunakan secara empiris (mis., Secara membabi buta, tanpa menabur bakteri) untuk infeksi parah pada berbagai pelokalan.

Kontraindikasi penggunaan fluoroquinolon

  • Kehamilan
  • Menyusui
  • Reaksi alergi terhadap fluoroquinolones,
  • Anak-anak dan remaja.

Fluoroquinolon dikontraindikasikan hingga 18 tahun, seperti pada percobaan hewan, para peneliti mencatat keterlambatan perkembangan jaringan tulang rawan. Oleh karena itu, mereka, sebagai aturan, tidak ditentukan sampai akhir pembentukan kerangka. Meskipun, dalam beberapa kasus, dokter yang bertanggung jawab meresepkan fluoroquinolones untuk anak-anak. Misalnya, dengan cystic fibrosis atau intoleransi terhadap agen antibakteri lainnya.

Efek samping yang paling umum dari fluoroquinolones

  1. Pada bagian saluran pencernaan: sakit perut, mual, muntah, diare. Karena itu, anjurkan mereka untuk mengonsumsi setelah makan.
  2. Pelanggaran sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing, kejang (pada orang dengan epilepsi).
  3. Photodermatosis, yaitu peningkatan sensitivitas kulit terhadap sinar ultraviolet. Di bawah aksi matahari, fluoroquinolon dihancurkan, radikal bebas terbentuk dan menyebabkan kerusakan kulit.

Jadi, ketika menjual obat dari grup ini, Anda perlu menawarkan tabir surya. Terutama di musim panas dan di daerah yang cerah.

Lebih dari yang lain, lomefloxacin (Lomflox) dan sparfloxacin (Sparflo) berbeda dalam kemampuan mereka untuk menyebabkan fotodermatosis.

  1. Peningkatan trasaminase hati. Ini berarti obat-obatan bersifat hepatotoksik. Oleh karena itu, akan lebih baik untuk mengambil agen fluoroquinolone dalam kombinasi dengan hepatoprotektor. Jarang, tetapi hepatitis obat terjadi.
  2. Peningkatan interval QT pada EKG. Bagi orang sehat itu tidak menakutkan. Dan jika obat tersebut diminum oleh seseorang yang memiliki masalah jantung serius, mungkin ada aritmia. Tetapi ini terjadi ketika mengambil dosis besar obat.
  1. Efek samping yang jarang adalah tendonitis, yaitu peradangan tendon, dan pecahnya. Paling sering, tendon Achilles menderita. Ini terjadi terutama pada orang tua.

Tendinit terjadi karena fluoroquinolon menghambat aktivitas enzim yang diperlukan untuk sintesis protein kolagen. Dan itu membentuk dasar dari tendon, dan memang jaringan ikat.

Itu penting:

Jika fluoroquinolon diminum bersamaan dengan antasid dan kompleks vitamin-mineral, kompleks yang tidak larut terbentuk, dan obat tidak akan memiliki efek yang diinginkan. Oleh karena itu, jeda antara teknik mereka harus setidaknya 4 jam.

Dan sekarang kita mengingat semua hal di atas dan menguraikan daftar rekomendasi kepada pembeli.

5 rekomendasi kepada pembeli ketika menjual obat kelompok fluoroquinolone

Jika Anda menjual obat dari kelompok fluoroquinolones:

  1. Tawarkan tabir surya. Bicaralah seperti ini: “Obat ini meningkatkan sensitivitas kulit terhadap sinar matahari dan dapat menyebabkan ruam. Karena itu, saya menyarankan Anda untuk membeli produk lain untuk melindungi kulit Anda dari sinar matahari. "
  2. Jika seseorang menolak untuk poin 1, peringatkan: "Hindari paparan sinar matahari selama seluruh periode perawatan dan 3 hari setelah penghentiannya."
  3. Tawarkan hepatoprotektor ("Apakah dokter memberi Anda sesuatu untuk melindungi hati Anda?")
  4. Katakan bahwa Anda perlu minum obat setelah makan, minum banyak cairan untuk mengurangi efek iritasi pada perut.
  5. Jika seseorang, bersama-sama dengan obat golongan fluoroquinolone, mendapatkan persiapan antasid lain atau kompleks vitamin-mineral, merekomendasikan untuk mencairkannya dalam waktu (setidaknya 4 jam istirahat).

Itu saja untuk hari ini. Bagaimana Anda suka artikelnya, teman?

Jika Anda memiliki sesuatu untuk ditambahkan, beri komentar, tulis di jendela komentar di bawah ini.

Saya akan berterima kasih jika Anda membagikan tautan ke artikel tersebut dengan kolega Anda.

Sampai jumpa lagi di blog "Pharmacy for Man"!

P.S. Jika Anda belum berlangganan artikel blog baru, Anda dapat melakukannya sekarang hanya dengan menghabiskan beberapa menit. Untuk melakukan ini, isi formulir berlangganan, yang Anda lihat di akhir setiap artikel dan di sebelah kanan di bagian atas halaman. Jangan lupa untuk mengkonfirmasi berlangganan dalam surat yang masuk. Setelah itu Anda akan menerima email dengan tautan untuk mengunduh lembar cheat berguna.

Jika Anda belum menerima surat itu, periksa folder spam.

Apakah ada yang salah? Lihat instruksi.

Masih tidak berfungsi? Menulis untuk. Kami akan mengerti!

Pembaca yang budiman!

Jika Anda menyukai artikel ini, jika Anda ingin menanyakan sesuatu, menambahkan, berbagi pengalaman, Anda dapat melakukannya dalam bentuk khusus di bawah ini.

Tolong jangan diam! Komentar Anda adalah motivasi utama saya untuk kreasi baru untuk ANDA.

Saya akan sangat berterima kasih jika Anda membagikan tautan ke artikel ini dengan teman dan kolega Anda di jejaring sosial.

Cukup klik pada tombol sosial. jaringan di mana Anda menjadi anggota.

Klik pada tombol sosial. jaringan meningkatkan pemeriksaan rata-rata, pendapatan, gaji, mengurangi gula, tekanan darah, kolesterol, menghilangkan osteochondrosis, kelasi, wasir!

Fluoroquinolon - empat generasi antibiotik spektrum luas

Antibiotik fluorokuinolon adalah agen antibakteri yang diperoleh melalui sintesis kimia yang dapat menekan aktivitas mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Mereka ditemukan pada pertengahan abad terakhir dan sejak itu mereka berhasil mengatasi berbagai penyakit berbahaya.

Fluoroquinolon melawan bakteri

Manusia modern terus-menerus terkena stres, banyak faktor lingkungan yang merugikan karena kegagalan sistem kekebalannya atau melemah. Pada gilirannya, bakteri patogen terus berevolusi, bermutasi, memperoleh kekebalan terhadap antibiotik penisilin, yang berhasil digunakan untuk mengobati penyakit radang beberapa dekade yang lalu. Akibatnya, penyakit berbahaya dengan cepat memengaruhi seseorang dengan sistem kekebalan yang melemah, dan pengobatan antibiotik pada generasi tua tidak memberikan hasil yang tepat.

Bakteri adalah mikroorganisme uniseluler yang tidak memiliki nukleus. Ada bakteri menguntungkan yang diperlukan untuk pembentukan mikroflora manusia. Ini termasuk bifidobacteria, lactobacilli. Pada saat yang sama, ada mikroorganisme patogen kondisional yang, dalam kondisi bersamaan, menjadi agresif terhadap organisme.

Para ilmuwan membagi bakteri menjadi 2 kelompok utama:

Ini termasuk stafilokokus, streptokokus, clostridia, corynebacterium, listeria. Mereka menyebabkan perkembangan penyakit nasofaring, mata, telinga, paru-paru, bronkus.

Ini adalah E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Mereka memiliki efek negatif pada sistem urogenital dan usus.

Berdasarkan diferensiasi seri bakteri ini, dokter memilih terapi. Jika sebagai akibat dari penyemaian bakteri agen penyebab penyakit terdeteksi, maka antibiotik yang diresepkan mengatasi bakteri dari kelompok ini. Jika patogen tidak dapat dideteksi atau tidak mungkin untuk melakukan analisis untuk bacposa, antibiotik spektrum luas yang diresepkan, yang memiliki efek merusak pada sebagian besar bakteri patogen.

Klasifikasi

Antibiotik spektrum luas termasuk kelompok kuinolon, yang mengandung fluoroquinolon, yang menghancurkan bakteri gram positif dan gram negatif dan kuinolon non-terfluorinasi, yang terutama menghancurkan bakteri gram negatif.

Sistematisasi fluoroquinolon didasarkan pada perbedaan dalam struktur kimia dan spektrum aktivitas antibakteri. Antibiotik fluorokuinolon dibagi menjadi 4 generasi sesuai dengan waktu perkembangannya.

Ini termasuk asam nalidixic, oxolinic, pipimidic. Atas dasar asam nalidiksat, mereka menghasilkan uro-antiseptik, yang memiliki efek merusak pada Klebsiella, Salmonella, Shigella, tetapi tidak dapat mengatasi bakteri gram positif dan anaerob.

Generasi pertama termasuk obat Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, bahan aktif utama di antaranya adalah asam nalidiksat. Ini juga serta pipemidievoy dan asam oxolinic mengatasi dengan baik penyakit yang tidak rumit pada sistem urogenital dan usus (enterocolitis, disentri). Efektif melawan enterobacteria, tetapi jaringan yang penetrasi buruk, memiliki bio-permeabilitas rendah, memiliki banyak efek samping, yang tidak memungkinkan menggunakan kuinolon non-fluorinasi sebagai terapi yang kompleks.

Meskipun antibiotik generasi pertama memiliki sejumlah besar kekurangan, itu dianggap menjanjikan dan pengembangan di daerah ini terus berlanjut. Setelah 20 tahun, obat generasi berikutnya telah dikembangkan. Mereka disintesis dengan memasukkan atom-atom fluor ke dalam molekul quinoline. Efektivitas obat-obatan ini secara langsung tergantung pada jumlah atom fluor yang dimasukkan dan lokalisasi mereka pada posisi yang berbeda dari atom kuinolin.

Generasi fluoroquinolon ini terdiri dari Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Mereka menghancurkan sejumlah besar gram dan kokus gram negatif, melawan batang gram positif, stafilokokus, menekan aktivitas bakteri jamur yang berkontribusi pada perkembangan tuberkulosis, tetapi tidak cukup efektif melawan anaerob, mikoplasma, klamidia, pneumokokus.

Tujuan utama pengembangan, yang dikejar oleh para ilmuwan dalam penciptaan antibiotik, dicapai oleh generasi kedua fluoroquinolones. Dengan bantuan mereka, Anda dapat memerangi bakteri berbahaya, menyembuhkan pasien dari patologi yang mengancam jiwa. Namun perkembangan terus berlanjut dan segera muncul persiapan generasi ke-3 dan ke-4.

Generasi ketiga termasuk fluoroquinolones pernapasan, yang telah terbukti efektif dalam pengobatan penyakit pernapasan. Mereka jauh lebih efektif dalam memerangi klamidia, mikoplasma, dan patogen penyakit pernapasan lainnya daripada pendahulunya, dan memiliki efek yang luas. Aktif melawan pneumokokus, yang telah mengembangkan resistensi terhadap penisilin, yang menjamin keberhasilan dalam pengobatan bronkitis, sinusitis, pneumonia. Levofloxacin paling umum digunakan, serta Temafloxacin, Sparfloxacin. Ketersediaan hayati obat-obatan ini adalah 100%, sehingga dapat mengobati penyakit yang paling serius.

Fluoroquinolon pernapasan generasi keempat atau anti-anaerob.

Obat-obatan ini serupa dalam aksinya dengan fluoroquinolon - antibiotik dari kelompok sebelumnya. Mereka bertindak melawan anaerob, bakteri atipikal, makrolida, pneumokokus yang resisten terhadap penisilin. Bantuan yang baik dalam pengobatan saluran pernapasan bagian atas dan bawah, radang kulit dan jaringan lunak. Persiapan generasi terbaru termasuk Moxifloxacin, juga dikenal sebagai Avelox, yang paling efektif dalam memerangi pneumokokus, mikroorganisme patogen atipikal, tetapi tidak terlalu efektif terhadap mikroorganisme usus gram negatif dan basil Pseudomonas bacillus.

Obat-obatan tersebut termasuk Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Tetapi mereka sangat beracun, memiliki banyak efek samping. Saat ini, 3 jenis obat terakhir dalam pengobatan tidak digunakan.

Keuntungan dan kerugian dari fluoroquinolones

Obat-obatan, yang meliputi fluoroquinolones, menemukan tempat mereka di berbagai bidang kedokteran. Daftar penyakit yang diobati dengan antibiotik fluoroquinol sangat luas. Mereka digunakan dalam ginekologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaringologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Juga, obat-obatan ini adalah pilihan terbaik untuk ketidakefektifan makrolida dan penisilin atau dalam kasus bentuk penyakit yang parah.

Mereka dicirikan oleh sifat-sifat berikut:

  • hasil tinggi dalam perang melawan infeksi sistemik dari semua tingkat keparahan;
  • toleransi yang mudah oleh tubuh;
  • efek samping minimal;
  • efektif melawan bakteri gram positif, gram negatif, anaerob, mikoplasma, klamidia;
  • paruh panjang;
  • bioavailabilitas tinggi (menembus dengan baik ke semua jaringan dan organ, memberikan efek terapi yang kuat).

Terlepas dari efektivitas antibiotik fluoroquinolone, ketika memilih terapi, harus dipertimbangkan bahwa mereka memiliki kontraindikasi untuk digunakan. Mereka dilarang selama kehamilan dan menyusui, karena mereka menyebabkan malformasi intrauterin janin pada janin, dan pada bayi hidrosefalus. Pada bayi, fluoroquinolon memperlambat pertumbuhan tulang, dan karena itu diresepkan hanya jika manfaat terapi antibiotik melebihi bahaya bagi tubuh anak. Asam oxolinic dan nalidixic memiliki efek toksik pada ginjal, sehingga obat-obatan dengan mereka dilarang untuk masalah ginjal.

Bidang aplikasi

Antibiotik fluorokuinolon adalah posisi yang tepat dalam pengobatan patologi yang disebabkan oleh bakteri patogen. Mereka memiliki tingkat bioaktivitas yang tinggi, dapat ditoleransi dengan baik oleh manusia, menembus membran bakteri dengan baik, dan menciptakan zat pelindung dalam sel yang dekat dengan konsentrasi serum.

Daftar obat dan nama obat yang mengandung fluoroquinolones, keefektifannya dibahas di bawah ini.

Ciprofloxacin. Ini ditujukan untuk pengobatan penyakit THT, organ sistem genitourinari, saluran pencernaan. Efektif dengan masalah ginekologis. Ini digunakan dalam bentuk tetes pada penyakit radang mata.

Pefloxacin. Efektif dalam pengobatan penyakit menular pada sistem kemih. Baik membantu dengan gonore, prostatitis bakteri. Mengobati penyakit gastrointestinal, tenggorokan, saluran pernapasan bagian bawah, nasofaring.

Ofloxacin. Efektif melawan mikroorganisme patogen yang menyebabkan peradangan pada saluran kemih, otitis, sinusitis. Dengan Ofloxacin, meningitis, klamidia, dan gonore dirawat. Dalam bentuk tetesan, antibiotik digunakan untuk mengobati penyakit mata seperti borok kornea, konjungtivitis, dan jelai. Obat ini juga tersedia sebagai salep, yang memungkinkan untuk dioleskan.

Norfloxacin. Ini digunakan dalam pengobatan gonore, prostatitis, penyakit pada sistem genitourinari.

Ofloxacin. Efektif melawan klamidia, pneumokokus, dan bentuk TB yang resisten.

Moxifloxacin. Antibiotik adalah yang terbaik dalam menghilangkan infeksi yang disebabkan oleh mikoplasma, klamidia, pneumokokus, anaerob. Ini digunakan untuk radang paru-paru, sinusitis, radang organ panggul. Dalam bentuk cair (tetes) digunakan oleh dokter mata dalam pengobatan blepharitis, ulkus kornea, jelai.

Gatifloxacin. Ini digunakan dalam pengobatan fibrosis kistik, bronkitis, pneumonia, konjungtivitis yang disebabkan oleh infeksi bakteri, penyakit THT, penyakit sendi, kulit.

Hemifloxacin. Mereka dirawat dengan sinusitis, bronkitis yang bersifat kronis, pneumonia.

Sparfloxacin. Ini aktif dan efektif melawan mikobakteri, sementara aksinya berlangsung lebih lama daripada fluoroquinolon lainnya. Ini digunakan untuk mengobati penyakit yang berhubungan dengan peradangan telinga tengah, sinus maksilaris, lesi infeksi pada ginjal, kulit dan jaringan lunak, sistem genital dan urin, saluran pencernaan, sendi dan tulang.

Levofloxacin. Digunakan untuk mengobati penyakit infeksi THT, sistem pernapasan bagian bawah, organ kemih, PMS, pielonefritis akut, prostatitis kronis. Untuk infeksi mata, Levofloxacin digunakan dalam bentuk tetes. Antibiotik dua kali lebih kuat dan kuat melawan antibiotik patogen, sementara ditoleransi oleh tubuh lebih baik daripada pendahulunya, Ofloxacin.

Norfloxacin. Digunakan sebagai obat utama dalam ginekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotik bahkan dalam konsentrasi kecil berupaya dengan persentase besar mikroorganisme bakteri sebesar 5. Ini diresepkan dengan adanya penyakit pada sistem urogenital, TBC, sebagai obat lokal untuk penyakit mata. Itu tidak efektif dalam perang melawan klamidia, pneumokokus, mikoplasma.

PENTING! Beberapa fluoroquinolones (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) termasuk dalam daftar obat-obatan esensial yang disetujui oleh Pemerintah Federasi Rusia.

Untuk waktu yang lama, struktur kimia spesifik fluoroquinolones tidak memungkinkan persiapan obat-obatan jenis cair dengan penggunaannya, oleh karena itu, mereka diproduksi hanya dalam bentuk tablet. Dalam industri farmasi modern ada banyak pilihan salep, tetes dan varietas lain dari persiapan antimikroba yang mengandung fluoroquinolone. Ini memungkinkan Anda untuk secara efektif menangani penyakit mematikan yang bersifat bakteri.

Indikasi dan kontraindikasi Fluoroquinolones

Farmakologi dibagi menjadi beberapa bagian. Agen antimikroba sangat penting dalam industri ini, beberapa di antaranya adalah fluoroquinolones. Obat-obatan ini digunakan sebagai agen antibakteri, karena aksi mereka mirip dengan kelompok obat ini (mereka juga memiliki indikasi yang sama untuk digunakan), tetapi struktur dan asal berbeda.

Jika obat antibiotik didasarkan pada komponen alami, alami atau analog sintetik dari zat-zat ini, maka fluoroquinolon adalah produk buatan yang disintesis.

Klasifikasi zat

Grup produk ini tidak memiliki klasifikasi yang jelas dan diterima secara umum. Tetapi fluoroquinolon dibagi berdasarkan generasi, serta jumlah atom fluor yang ada di setiap molekul suatu zat:

  • monofluoroquinolones (satu molekul);
  • difluoroquinolones (dua molekul);
  • trifluoroquinolones (tiga molekul).

PENTING. Untuk pertama kalinya zat ini diperoleh pada tahun 1962. Produksi mereka telah berkembang, dan saat ini ada empat generasi fluoroquinolones.

Kuinolon dan fluoroquinolon dibagi menjadi fluoroquinolon pernapasan (digunakan melawan kelompok cocci) dan berfluorinasi, yaitu mengandung molekul fluor. Tetapi klasifikasi yang paling umum adalah pembagian berdasarkan generasi.

Jenis pertama termasuk obat-obatan seperti pefloxacin dan ofloxacin. Kelompok fluoroquinolone generasi kedua adalah lomefloxacin, ciprofloxacin dan norfloxacin, yang ketiga adalah levofloxacin dan sparfloxacin.

Fluoroquinolon dari generasi ke-4 adalah yang paling banyak diwakili, daftar yang meliputi:

  • moxifloxacin;
  • hemifloxacin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloxacin.

PENTING. Dengan munculnya fluoroquinolon generasi kedua, obat-obatan yang mengandung fluoroquinolon pernapasan, asam oxolinic dan peptimidic, telah kehilangan signifikansi klinis.

Saat ini, fluoroquinolon telah digunakan lebih sering daripada antibiotik, karena jumlah kontraindikasi yang lebih sedikit untuk penggunaannya, serta efek samping yang lebih jarang diamati. Pengembangan kelas zat antimikroba di industri farmasi ini semakin mendapat perhatian, karena sangat penting untuk memerangi penyakit infeksi sistemik.

Kuinolon generasi pertama

Kuinolon adalah zat kelas satu yang tidak mengandung molekul fluor. Persiapan kelompok ini mengandung nalidix quinolone, yang penggunaannya diindikasikan untuk bakteri gram negatif (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), untuk infeksi kokus dan penyakit yang stabil secara anaerob.

Meskipun efek klinis dari obat ini sangat besar, mereka tidak ditoleransi dengan baik oleh tubuh, terutama jika diberikan sebelum makan. Jadi, pasien sering mengalami reaksi parah pada sistem pencernaan: mual, muntah, masalah usus.

Dalam kasus yang sangat jarang, penurunan kadar hemoglobin (anemia) atau kekurangan komponen lain dari aliran darah (sitopenia) dicatat. Paling sering, pasien dihadapkan dengan kegembiraan berlebihan dari sistem saraf, yaitu, kejang dan kolestasis - stagnasi empedu.

Persiapan kelompok ini dilarang untuk digunakan bersamaan dengan nitrofuran (agen antibiotik), karena efek dari pengobatan kuinolon sangat berkurang. Obat-obatan ini biasanya diresepkan untuk memerangi infeksi sistem genitourinari di pediatri, indikasi utama:

  • sistitis;
  • pencegahan peradangan ginjal kronis;
  • shigellosis.

PENTING. Untuk orang dewasa, obat ini tidak efektif, jadi fluoroquinolon digunakan untuk memerangi penyakit yang sama.

Kontraindikasi termasuk pielonefritis akut dan gagal ginjal.

Fluoroquinolon: generasi kedua kuinolon

Kelas zat ini termasuk obat-obatan yang memperhitungkan kekurangan generasi kuinolon sebelumnya. Setiap alat generasi kedua memiliki spektrum aksi yang lebih luas, yaitu memungkinkan Anda untuk melawan sejumlah besar bakteri dan virus.

Jadi, daftar perwakilan mikroflora patogen dilengkapi dengan stafilokokus, kokus gram negatif, batang gram positif. Juga, beberapa alat dalam kelompok ini mungkin terkait dengan obat anti-TB, sementara yang lain dapat berhasil digunakan melawan mikroorganisme intraseluler.

Obat-obatan generasi kedua dapat ditoleransi dengan baik oleh tubuh, terlepas dari berapa hari mereka diminum: konsentrasi mereka dalam aliran darah adalah sama ketika disuntikkan dan diberikan secara oral.

Molekul-molekul fluorokuinolon telah meningkatkan permeabilitas ke dalam jaringan organ-organ vital untuk perawatan yang dimaksudkan. Keuntungan utama mereka adalah durasi aksi - dari 12 hingga 24 jam.

Ketika menggunakan kuinolon generasi kedua, reaksi yang tidak diinginkan dari saluran pencernaan dan sistem saraf pusat diamati lebih jarang: gagal ginjal bukan merupakan kontraindikasi untuk penggunaan yang dimaksudkan.

Kerugian dari golongan zat ini adalah sensitivitas rendah terhadap fluoroquinolon dari sejumlah besar streptokokus, serta kurangnya efek dalam memerangi spirootech, listeria dan anaerob.

Efek samping saat melamar termasuk:

  1. Memperlambat pembentukan sel jaringan artikular, sehingga obat ini tidak diresepkan untuk wanita selama kehamilan. Keputusan tentang pengangkatan fluoroquinolon generasi kedua untuk anak-anak dilakukan oleh dokter yang hadir, membandingkan manfaat perawatan dengan risiko terhadap perkembangan bayi.
  2. Kasus perkembangan proses inflamasi aparatus ligamen (Achilles tendon) diamati, yang disertai dengan pecahnya ligamen dengan peningkatan aktivitas fisik pasien.
  3. Kasus aritmia ventrikel otot jantung telah dilaporkan.
  4. Fotodermatitis.

Nama-nama dari persiapan kuinolon generasi kedua mengandung turunan dari zat aktif utama mereka. Ini adalah ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin dan lomefloxacin.

Kuinolon generasi ketiga

Ciri khas kuinolon generasi ketiga adalah peningkatan aksi antimikroba terhadap perwakilan mikroflora patogen seperti pneumokokus, mikoplasma, dan klamidia.

Ketika diberikan secara oral, zat ini sepenuhnya diserap oleh saluran pencernaan dan memasuki sistem peredaran darah. Konsentrasi maksimumnya diamati satu jam setelah meminumnya, dan bekerja selama enam hingga delapan jam.

Obat-obatan dari kelas ini berhasil digunakan pada penyakit infeksi pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah, termasuk manifestasi akut dan eksaserbasi bentuk penyakit kronis.

Mereka juga meresepkan obat ini untuk melawan proses inflamasi yang bersifat infeksius yang mengenai organ-organ sistem urogenital pasien. Efisiensi tinggi dicatat oleh ahli dermatologi yang meresepkan obat ini untuk lesi infeksi pada kulit dan jaringan lunak tubuh. Fluoroquinolon generasi ketiga digunakan untuk memerangi virus antraks, termasuk untuk pencegahan kejadiannya.

Kelas kuinolon keempat

Fluoroquinolones generasi ke-4 secara signifikan lebih unggul dari kelas obat sebelumnya, karena mereka mampu mengatasi bahkan dengan infeksi anaerob.

PENTING. Ketika mengobati penyakit bakteri yang dipicu oleh pertumbuhan mikroorganisme patogen gram negatif atau Pseudomonas aeruginosa, lebih baik memberikan preferensi terhadap fluoroquinolon generasi kedua. Ketika diserap melalui sistem pencernaan, sekitar 10% dari volume zat bermanfaat hilang, oleh karena itu, untuk bentuk penyakit akut, pemberian obat intravena direkomendasikan.

Indikasi untuk penggunaan fluoroquinolone generasi terbaru mirip dengan obat-obatan kelas tiga, dengan pengecualian pada pengobatan dan pencegahan antraks.

Prinsip fluoroquinolone

Menembus ke dalam darah, kuinolon mulai mensintesis zat khusus - enzim yang menembus ke dalam struktur DNA virus atau bakteri, menghancurkannya, menyebabkan perwakilan mikroflora patogen mati.

Ini adalah perbedaan utama mereka dari agen antimikroba yang mencegah pertumbuhan lebih lanjut dan reproduksi virus. Selain itu, fluoroquinolon bekerja pada membran sel berbahaya, mengganggu stabilitasnya, memperlambat proses aktivitas vitalnya. Dengan demikian, sel patogen benar-benar hancur, dan tidak membeku untuk mengantisipasi kondisi yang menguntungkan untuk aktivasi selanjutnya.

Jika kita membandingkan kuinolon dan fluoroquinolon, maka semua obat, mulai dari generasi kedua, memiliki spektrum aksi yang lebih luas. Ini memungkinkan fluoroquinolones untuk mengambil bentuk tidak hanya pil atau suntikan, tetapi juga dana yang ditujukan untuk pengobatan topikal - tetes yang digunakan untuk mengobati penyakit mata dan otolaringologis.

Farmakokinetik obat

Sebagian besar produk farmasi yang dimaksudkan untuk penggunaan oral diserap dengan baik oleh selaput lendir saluran pencernaan (volume penyerapan mencapai 90-100%).

Setelah satu jam, tes darah klinis menunjukkan adanya konsentrasi maksimum zat aktif. Karena fluoroquinolon praktis tidak terikat dengan protein dari aliran darah, mereka dengan mudah menembus ke dalam jaringan dan organ internal, termasuk hati, ginjal, dan kelenjar prostat. Jelas menuju ke lokasi lesi, mereka berkonsentrasi sebanyak mungkin di organ yang terkena, bahkan mengatasi mikroorganisme intraseluler, yang sensitivitasnya terhadap sebagian besar antibiotik berkurang.

Jika obat diminum setelah makan, penyerapannya akan agak lambat, tetapi akan sepenuhnya masuk ke darah, meskipun dengan sedikit penundaan. Ketersediaan hayati yang tinggi dari fluoroquinolones memungkinkan mereka untuk dengan mudah mengatasi bahkan penghalang plasenta, sehingga pengobatan dilarang selama melahirkan anak mereka, serta selama menyusui (mereka dapat menumpuk dalam ASI).

Sistem kemih bertanggung jawab untuk menghilangkan zat aktif dari tubuh: kuinolon meninggalkan tubuh dengan urin hampir tidak berubah. Jika kerja ginjal terganggu atau melambat, maka kuinolon akan sulit dikeluarkan dari tubuh, yang akan menyebabkan peningkatan konsentrasi mereka. Tetapi fluoroquinolones akan dengan mudah meninggalkan organ dalam, terlepas dari kualitas "filter" manusia.

Apa itu fluoroquinolones berbahaya?

Mengambil obat yang mengandung kuinolon dan fluoroquinolon sering disertai dengan reaksi tubuh yang tidak diinginkan. Dengan munculnya obat-obatan dari generasi kedua dan selanjutnya, jumlah efek samping, serta frekuensi penampilan mereka, telah berkurang secara signifikan. Tetapi pasien yang diresepkan obat-obatan ini harus siap untuk penampilan gangguan berikut.

  • Jadi, sistem pencernaan mengklaim gangguan pencernaan, munculnya mulas, rasa sakit di perut dan perut. Selain mual, muntah, konstipasi atau diare, pasien mengeluh kehilangan nafsu makan, perubahan sensasi rasa. Sistem saraf pusat juga bereaksi terhadap zat sintetis. Peningkatan gairahnya dimanifestasikan oleh gangguan tidur, kehilangan kekuatan, mengantuk. Kasus sakit kepala akut, pusing, pengurangan fungsi visual, "suara" di telinga. Seringkali, pasien mengeluh kejang pada ekstremitas atas dan bawah, tremor tangan, peningkatan sensitivitas kulit (mati rasa, kesemutan, "merinding").
  • Reaksi alergi juga merupakan karakteristik dari kelompok obat ini, dengan adanya intoleransi individu terhadap zat aktif atau komponen lain dari obat yang dimaksudkan untuk pembuatannya. Alergi diekspresikan oleh kemerahan pada kulit, urtikaria (ruam kecil), terbakar dan gatal, pembengkakan pada saluran pernapasan bagian atas. Untuk jenis-jenis obat tertentu ditandai dengan peningkatan sensitivitas kulit atau selaput lendir tubuh terhadap sinar ultraviolet (fotosensitifitas).

Reaksi merugikan yang lebih jarang terjadi dari penggunaan fluoroquinolon termasuk:

  • Pelanggaran sistem muskuloskeletal. Ini adalah perkembangan patologi seperti kerusakan pada sendi artikular, ruptur tendon, pembentukan lambat jenis jaringan tertentu, nyeri otot, degenerasi jaringan tendon.
  • Patologi ginjal: urolitiasis, proses inflamasi pada ginjal.
  • Gangguan sistem kardiovaskular: pembentukan gumpalan darah di pembuluh vena ekstremitas bawah, aritmia jantung.
  • Munculnya "sariawan". Kandidiasis dapat terjadi baik pada selaput lendir vagina pada wanita, dan di rongga mulut atau hidung kedua jenis kelamin.

Kontraindikasi untuk pengangkatan semua jenis fluoroquinolon meliputi:

  • aterosklerosis serebral berat;
  • adanya intoleransi individu terhadap kelompok zat sintetis ini;
  • kehamilan dan menyusui pada wanita.

Kesimpulan

Meskipun kelompok obat antibakteri ini disintesis lebih dari setengah abad yang lalu, dan perkembangan industri farmasi berlangsung dengan cepat, fluoroquinolones dengan kuat menempati posisi terdepan di antara agen antimikroba, meninggalkan sebagian besar antibiotik.

Dengan zat ini, jenis obat baru terus dikembangkan yang memungkinkan untuk mengobati pasien yang menderita penyakit bakteri parah, yang sampai saat ini mustahil untuk dikalahkan.

Praktisi jurnalis, resep memeriksa sendiri.
Dia tahu segalanya tentang pria dan obat tradisional.