loader

Utama

Bronkitis

Relenza: petunjuk penggunaan

Pada artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Relenza. Mempresentasikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat dokter spesialis tentang penggunaan Relenza dalam praktek mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Relenza analog dengan adanya analog struktural yang tersedia. Penggunaan pengobatan dan pencegahan influenza pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.

Relenza adalah obat antivirus, penghambat neuraminidase yang sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Viral neuraminidase menyediakan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan. Aktivitas penghambatan zanamivir (bahan aktif dari obat Relenza) mencakup semua 9 subtipe virus neuraminidase influenza, termasuk. beredar dan ganas untuk berbagai spesies. Setengah penghambatan konsentrasi (IC50) untuk strain virus A dan B adalah antara 0,09 dan 95,2 pM.

Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bekerja di ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza A dan B, mencegah pelepasan partikel virus dari epitel permukaan saluran pernapasan.

Efektivitas penggunaan inhalasi Relenza dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamivir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan resistensi terhadap Relenze tidak terdaftar.

Kemanjuran dan keamanan klinis

Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza pada kelompok sehat dan berisiko (biasanya kontak dengan yang sakit), mengurangi gejala dan mempersingkat durasi penyakit. Analisis gabungan dari hasil 3 penelitian menunjukkan bahwa waktu rata-rata untuk mengurangi gejala penyakit berkurang menjadi 1,5 hari pada pasien dalam kelompok zanamivir dibandingkan dengan pasien dalam kelompok plasebo (p kurang dari 0,001). Jumlah komplikasi menurun pada kelompok zanamivir 171/769 (22%) dibandingkan dengan plasebo 208/711 (29%) dan risiko relatif adalah: 0,77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Penggunaan antibiotik untuk mengobati komplikasi setelah flu yang tertunda juga menurun dari 136/711 (19%) pada kelompok plasebo menjadi 110/769 (14%) pada kelompok zanamivir (risiko relatif: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021). Kemanjuran optimal zanamivir ditunjukkan dalam kasus inisiasi pengobatan sesegera mungkin setelah timbulnya gejala pertama penyakit.

Telah terbukti bahwa zanamivir juga efektif sebagai cara mencegah influenza pada anak di atas 5 tahun dan pada orang dewasa. Persentase perlindungan efektif adalah 67-79% dibandingkan dengan plasebo dan 56-61% dibandingkan dengan kontrol aktif.

Komposisi

Eksipien Zanamivir +.

Farmakokinetik

Dengan penggunaan inhalasi, bioavailabilitas absolut obat rendah (rata-rata 2%). Penyerapan sistemik adalah sekitar 10-20%. Karena penyerapan rendah, konsentrasi zat aktif dalam plasma darah rendah (tingkat penyerapan yang rendah dipertahankan selama inhalasi berulang). Setelah terhirup, zanamivir didistribusikan di jaringan saluran pernapasan, mencapai konsentrasi tinggi. Ketika digunakan dalam dosis tunggal 10 mg zanamivir ditentukan dalam lapisan epitel saluran pernapasan, yang merupakan situs replikasi utama virus influenza. Konsentrasi zanamivir 12 jam dan 24 jam setelah inhalasi adalah masing-masing sekitar 340 dan 52 kali, rata-rata nilai IC50 untuk neuraminidase virus. Zanamivir konsentrasi tinggi dalam saluran pernapasan memberikan penghambatan neuraminidase virus dengan cepat. Zanamivir terakumulasi terutama di jaringan orofaring dan paru-paru (rata-rata, 77,6% dan 13,2%, masing-masing). Zanamivir diekskresikan oleh ginjal tidak berubah dan tidak dimetabolisme.

Pasien lanjut usia dengan dosis terapi 20 mg per hari memiliki bioavailabilitas rendah (10-20%), akibatnya tidak ada efek sistemik dari zanamivir. Perubahan farmakokinetik terkait dengan usia tidak mungkin (penyesuaian dosis tidak diperlukan).

Pada anak-anak, farmakokinetik zanamivir dievaluasi dalam penelitian terkontrol pada 24 pasien berusia 3 bulan hingga 12 tahun menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler bubuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada anak-anak tidak berbeda dari orang dewasa.

Indikasi

  • pengobatan dan pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa.

Bentuk rilis

Bubuk untuk inhalasi diberi dosis 5 mg per dosis dalam rotadisk.

Tidak ada bentuk sediaan lain, baik itu pil, kapsul, atau tetes.

Instruksi penggunaan dan dosis

Ini dimaksudkan hanya untuk pemberian inhalasi ke saluran pernapasan menggunakan inhaler pelepasan yang disediakan. Obat inhalasi lain, seperti bronkodilator berkecepatan tinggi, harus diminum sebelum dimulainya inhalasi dengan Relenza.

Dalam pengobatan influenza A dan B, orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun dianjurkan untuk meresepkan 2 inhalasi (2 × 5 mg) 2 kali sehari selama 5 hari. Dosis harian - 20 mg.

Pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan penyesuaian dosis hati diperlukan.

Untuk efek yang optimal, perawatan harus dimulai sedini mungkin.

Untuk mencegah influenza A dan B, orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun disarankan untuk mengambil 2 inhalasi (2 × 5 mg) sekali sehari selama 10 hari. Dosis harian - 10 mg. Kursus pencegahan dapat diperpanjang hingga 1 bulan, jika risiko penyakit berlanjut selama lebih dari 10 hari.

Penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati.

Aturan Aplikasi

Perangkat Diskhaler digunakan untuk inhalasi rotadisk (bentuk rilis Relenza). Diskhaler terdiri dari bagian-bagian berikut:

  • bungkus dengan tutup dan jarum plastik untuk menembus sel rotadisk;
  • case untuk juru bicara;
  • nampan geser dengan corong dan roda berputar di mana Rotadisk ditempatkan.

Rotadisk terdiri dari 4 lepuh, yang masing-masing berisi dosis obat tertentu.

Rotadisk dapat disimpan dalam Dischaler untuk alat inhalasi, namun, lepuh harus ditusuk tepat sebelum obat dihirup. Kegagalan untuk mematuhi rekomendasi ini dapat mengganggu operasi Diskhaler dan, karenanya, mengurangi efektivitas obat.

Penting: jangan menusuk rotadisk sebelum ditempatkan di Diskhaler.

Unduh rotadisk di Diskhaler

1. Lepaskan wadah dari corong, pastikan corong bersih di dalam dan luar.

2. Tarik keluar laci dengan hati-hati hingga klip plastik keluar, pegang sudut-sudut baki. Tarik baki sampai keluar sehingga lekukan di sisi klem terlihat.

3. Tarik keluar baki sepenuhnya, remas takik di sisi klem dengan ibu jari dan jari telunjuk.

4. Tempatkan rotadisk pada sel roda ke bawah dan masukkan kembali baki ke dalam Diskhaler.

1. Angkat Sampul Cakram hingga berhenti untuk menembus foil atas dan bawah Rotadisc. Tutup penutupnya.

Penting: Jangan mengangkat tutupnya sampai laci terpasang sepenuhnya.

2. Setelah mengembuskan napas penuh, tempatkan corong di antara gigi, pegang erat corong dengan bibir Anda, tanpa menutup lubang udara di kedua sisi corong. Ambil napas dalam-dalam yang lambat (selalu melalui mulut, bukan melalui hidung). Hapus corong dari mulut. Tahan napas Anda sebanyak mungkin. Buang napas perlahan. Jangan menghembuskan napas ke penghirup.

3. Tarik keluar baki penarik dengan hati-hati satu kali sampai berhenti, tanpa menekan klipnya, dan dorong ke dalam. Dalam hal ini, rotadisk akan mengubah satu sel dan siap untuk inhalasi berikutnya.

Penting: menusuk sel harus dilakukan segera sebelum menghirup.

Untuk melakukan inhalasi berulang, ulangi langkah 1 dan 2.

Mengganti rotadisk yang kosong

Setiap rotadisk mengandung 4 sel. Setelah empat kali inhalasi, rotadisc yang kosong harus diganti dengan yang baru (mengikuti instruksi 2-4).

Penting: Anak-anak harus menggunakan alat inhalasi di bawah pengawasan orang dewasa.

Efek samping

  • reaksi alergi, termasuk pembengkakan pada wajah dan laring;
  • bronkospasme;
  • kesulitan bernafas;
  • ruam;
  • urtikaria;
  • reaksi kulit yang parah, termasuk eritema polimorfik, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik.

Kontraindikasi

  • hipersensitif terhadap obat.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kemanjuran dan keamanan Relenza dalam kehamilan dan menyusui (menyusui) belum diteliti.

Studi eksperimental pada hewan telah menunjukkan bahwa zanamivir menembus sawar plasenta dan diekskresikan dalam ASI, namun, tidak ada efek teratogenik atau penurunan kesuburan atau manifestasi klinis dari setiap kelainan pada periode pra dan pasca kelahiran yang telah diamati. Tidak ada informasi tentang penetrasi melalui penghalang plasenta atau ke dalam ASI pada manusia.

Namun, Relenzu tidak boleh digunakan selama kehamilan dan selama menyusui, terutama pada trimester pertama, kecuali dalam kasus-kasus di mana penggunaan penggunaan yang diharapkan untuk ibu melebihi risiko yang mungkin terjadi pada janin.

Gunakan pada anak-anak

Obat ini diresepkan untuk anak di atas 5 tahun.

Gunakan pada pasien usia lanjut

Pasien lanjut usia tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Instruksi khusus

Laporan individu yang sangat jarang telah dicatat pada perkembangan bronkospasme dan / atau gangguan fungsi pernapasan setelah penggunaan Relenza, termasuk tanpa riwayat penyakit sebelumnya. Jika salah satu dari fenomena di atas berkembang, seseorang harus berhenti minum zanamivir dan berkonsultasi dengan dokter.

Pasien dengan penyakit pernapasan harus menggunakan bronkodilator jangka pendek untuk pengobatan zanamivir sebagai ambulans.

Infeksi yang disebabkan oleh virus influenza dapat dikaitkan dengan berbagai gangguan neurologis dan perilaku. Laporan yang diterima pada periode pasca pemasaran (kebanyakan dicatat pada anak-anak di Jepang) telah dikaitkan dengan kejang kejang, delirium, halusinasi, dan perilaku menyimpang pada pasien yang terinfeksi virus influenza dan memakai penghambat neuraminidase, termasuk zanamivir. Fenomena ini diamati terutama pada tahap awal penyakit, sering memiliki onset yang tiba-tiba dan onset yang cepat. Hubungan sebab akibat antara asupan zanamivir dan efek samping di atas belum terbukti. Jika ada gejala neuropsikiatrik yang terjadi, perlu untuk mengevaluasi rasio risiko / manfaat dari pengobatan lebih lanjut dengan zanamivir untuk setiap pasien.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Interaksi obat

Data tentang interaksi obat obat Relenza tidak disediakan.

Analog dari obat Relenza

Analog struktural dari zat aktif obat Relenza belum. Obat ini mengandung bahan aktif unik yang tidak memiliki analog langsung.

Analog tentang efek terapeutik (berarti untuk pengobatan influenza):

  • Algirem;
  • Alfarona;
  • Ambin;
  • Amizon;
  • Amixin;
  • Anaferon;
  • Anak-anak anaferon;
  • Antigrippin;
  • Arbidol;
  • Aflubin;
  • Bronhikum;
  • Vaxigrip;
  • Vaksin influenza tidak aktif;
  • Viferon;
  • Hexapneumine;
  • Genferon Light;
  • Grippferon;
  • Isoprinosine;
  • Ibuprofen;
  • Immunal;
  • Imunoglobulin;
  • Imunorm;
  • Ingavirin;
  • Rec 19;
  • Kagocel;
  • Lovemax;
  • Levopront;
  • Libexin;
  • Linkage;
  • Liprokhin;
  • Nurofen;
  • Orvirem;
  • Oseltamivir;
  • Oscillococcinum;
  • Pakseladin;
  • Panavir;
  • Polyoxidonium;
  • IFN EU Lipint;
  • Rimantadine;
  • Rengalin;
  • Sahol;
  • Sulfadimethoxine;
  • Tamiflu;
  • Trekrezan;
  • Fluarix;
  • Cycloferon;
  • CigaPan;
  • Eifitol;
  • Eladon;
  • Endobulin;
  • Ergoferon;
  • Erespal;
  • Echinacea.

Digunakan untuk mengobati penyakit: flu, pencegahan flu

Relenza: petunjuk penggunaan, analog dan ulasan, harga di apotek di Rusia

Relenza adalah obat antivirus tindakan selektif pada virus influenza A dan B. Mekanisme kerjanya adalah menghambat neuraminidase virus influenza.

Bahan aktif - Zanamivir adalah penghambat neuraminidase yang kuat dan sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Dengan kata-kata sederhana, berkat aksinya, virus tidak dapat menempel pada sel yang sehat dan menginfeksinya.

Setelah kontak dengan selaput lendir saluran pernapasan, yang dirawat dengan zanamivir melalui penghirupan, virus tetap berada di permukaan dan tidak memasuki sel epitel (pencegahan penyisipan).

Saat memproses sel nasofaring dan saluran pernapasan yang sudah terinfeksi virus, penyebaran infeksi dari sel-sel selaput lendir permukaan saluran pernapasan terjadi lebih jauh ke seluruh tubuh (efek terapeutik dan profilaksis).

Efektivitas penggunaan inhalasi Relenza dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamivir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo).

Indikasi untuk digunakan

Apa yang membantu Relenza? Menurut petunjuk, obat ini diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

  • pengobatan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa;
  • pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa.

Instruksi penggunaan dosis Relenza

Digunakan dengan Diskhaler inhaler khusus, yang dibundel dengan obat.

Menurut petunjuk penggunaan, untuk semua kelompok umur, dosis Relenza adalah sama - 20 mg / hari. Inhalasi dilakukan ketika mendeteksi gejala influenza pertama - ini secara signifikan meningkatkan efektivitas pengobatan.

Bagilah penggunaan obat menjadi 2 dosis, yang masing-masing memberikan introduksi dalam bentuk inhalasi 10 mg zanamivir (dua inhalasi 5 mg). Durasi penggunaan - 5 hari.

Untuk profilaksis, gunakan Relenzu 10 hari, membuat 2 inhalasi (10 mg zanamivir) sekali sehari. Jika perlu, profilaksis diperpanjang hingga satu bulan jika risiko infeksi berlanjut.

Instruksi untuk inhaler

Untuk menempatkan rotadisk di Diskhaler:

  • periksa integritas rotadisk;
  • lepaskan penutup dari corong dan pastikan corong bersih;
  • tarik baki ke atas hingga berhenti di sudut-sudut sehingga klip plastik keluar (perlu agar serif terlihat);
  • kompres klip dan rentangkan sepenuhnya baki;
  • rotadisk ditempatkan pada sel roda ke bawah;
  • Masukkan baki ke tempatnya.

Untuk penghirupan, Anda harus:

  • Angkat penutup dischaler hingga berhenti untuk menusuk foil atas dan bawah rotadisk, kemudian tutup penutup;
  • Buat pernafasan penuh dan letakkan corong di antara gigi, sambil tidak menutup lubang udara di kedua sisi corong, kencangkan dengan erat dengan bibir Anda. Perlahan-lahan tarik napas dalam-dalam melalui mulut Anda dan lepaskan corong mulut dari mulut, sejauh mungkin untuk menahan napas dan perlahan-lahan menghembuskan napas. Pernafasan dalam inhaler dilarang;
  • Sekali hati-hati, tarik keluar laci sampai berhenti, jangan tekan klip, dan geser ke dalam untuk memutar rotadisk satu sel, setelah itu akan siap untuk inhalasi berikutnya. Perlu mempertimbangkan bahwa dimungkinkan untuk menembus sel hanya segera sebelum inhalasi.

Setiap rotadisk memiliki empat sel. Setelah empat kali terhirup, rotadisk yang kosong harus diganti dengan yang baru.

Anak-anak harus menggunakan alat inhalasi di bawah pengawasan orang dewasa.

Opsional

Efektivitas inhalasi Relenza secara langsung tergantung pada waktu dimulainya penggunaan obat (semakin dini, semakin efektif).

Dalam kasus penyakit bronkial, sangat penting untuk memiliki bronkodilator berkecepatan tinggi dalam peran obat pertolongan pertama.

Efek samping

Instruksi ini memperingatkan kemungkinan pengembangan efek samping berikut ketika meresepkan Relenza:

  • Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: sangat jarang - reaksi alergi, termasuk pembengkakan wajah dan laring.
  • Pada bagian saluran pernapasan: sangat jarang - bronkospasme, kesulitan bernapas.
  • Pada bagian kulit dan pelengkapnya: sangat jarang - ruam, urtikaria, reaksi kulit yang parah, termasuk eritema polimorfik, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik.

Kontraindikasi

Dikontraindikasikan untuk menunjuk Relenza dalam kasus berikut:

  • laktasi;
  • kehamilan trimester pertama;
  • usia hingga 5 tahun;
  • peningkatan reaksi bronkial terhadap obat untuk inhalasi;
  • penyakit yang disertai dengan bronkospasme;
  • intoleransi laktosa.

Overdosis

Karena sifat bentuk sediaan, rute pemberian dan bioavailabilitas rendah dari zat aktif, overdosis tidak disengaja tidak mungkin.

Di bawah kondisi studi klinis, reaksi merugikan dengan pemberian intravena dalam dosis harian 1200 mg selama 5 hari tidak terdaftar.

Hemodialisis dapat dianggap sebagai pilihan pengobatan, karena zanamivir memiliki berat molekul rendah, ikatan rendah dengan protein plasma dan Vd rendah.

Analog Relenza, harga di apotek

Jika perlu, Relenza dapat diganti dengan analog untuk tindakan terapeutik - ini adalah obat:

Memilih analog, penting untuk memahami bahwa petunjuk penggunaan Relenza, harga dan ulasan obat dari tindakan serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.

Harga di apotek di Rusia: Serbuk Relenza untuk inhalasi 5 mg / dosis No. 5 botol dengan inhaler - dari 900 hingga 1121 rubel, menurut 802 apotek.

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Umur simpan - 7 tahun. Ketentuan penjualan dari apotek - resep.

Instruksi khusus

Influenza dapat terjadi dengan peningkatan hiperreaktivitas saluran napas. Ada laporan yang sangat jarang tentang memburuknya fungsi paru dan / atau serangan bronkospasme setelah zanamivir inhalasi pada pasien dengan terapi influenza. Dalam beberapa kasus, riwayat penyakit pernapasan kronis yang terbebani tidak ada. Jika Anda mengalami gejala-gejala ini, Anda harus menghentikan Relenzu dan berkonsultasi dengan dokter untuk pemeriksaan medis. Pasien dengan penyakit pernapasan kronis selama penggunaan obat harus memiliki bronkodilator yang bekerja cepat.

Untuk asma bronkial berat, penilaian manfaat yang dirasakan dan risiko yang mungkin harus dilakukan sebelum memulai pengobatan. Untuk melakukan terapi tanpa pengawasan medis yang tepat tidak boleh. Pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronis yang parah dan asma bronkial, selama pengobatan dengan obat, terapi penyakit yang mendasarinya harus dioptimalkan. Penting untuk mempertimbangkan potensi bahaya pengembangan bronkospasme.

Bedak untuk persiapan larutan untuk nebulizer atau ventilator tidak dapat digunakan.

Influenza dapat disertai dengan berbagai gejala perilaku dan neurologis. Menurut laporan dalam periode studi pasca-pendaftaran, pasien yang terinfeksi virus influenza dan penggunaan inhalasi zanamivir mengembangkan kelainan berikut: delirium, kejang kejang, halusinasi dan perilaku menyimpang. Paling sering mereka muncul pada tahap awal penyakit, dalam kebanyakan kasus mereka mulai secara tiba-tiba dan memiliki resolusi cepat.

Tidak ada hubungan sebab-akibat yang dibangun antara Relenza dan pelanggaran di atas. Dalam kasus gejala neuropsikiatri, sebelum melakukan perawatan lebih lanjut, perlu untuk mengevaluasi rasio manfaat terhadap risiko.

Relenza - ulasan obat dan daftar analog murah

Begitu musim dingin mulai mendekat, kita masing-masing berusaha dengan segala cara untuk melindungi tubuh kita dari flu yang sedang berkembang saat ini. Di negara kami, Relenza, agen terapi antivirus, paling efektif dapat mengatasi tugas ini. Artikel ini akan membahas cara mengonsumsi obat, apakah analog dan momen lainnya ada.

Analog Relenza

Obat Relenza memiliki banyak analog, beberapa di antaranya lebih murah, yang lain mungkin memiliki efek tambahan pada tubuh. Perhatikan beberapa contoh analog obat yang ada.

Arbidol

Obat antivirus ini, obat Relenza. Selain itu, jauh lebih murah, harganya bervariasi antara 340-350 rubel, sedangkan Relenza memiliki harga hingga 950-1000 rubel.

Ketika menerapkan kursus terapi zat imunostimulasi ini dalam tubuh manusia, tindakan berikut dapat terjadi:

  • pengurangan yang signifikan dalam gejala penyakit influenza;
  • karena paparan obat, konsentrasi zat beracun dalam sistem peredaran darah berkurang;
  • insiden rendah efek samping atau komplikasi.

Obat ini dapat digunakan untuk terapi medis, tergantung pada tingkat kerusakan oleh mikroorganisme berbahaya. Dalam persiapan, zat aktif utama adalah molekul umifenovir dan senyawa aktifnya dalam berbagai konsentrasi yang dapat mempengaruhi infeksi.

Nomides

Nomida generik Rusia dalam komposisinya mengandung senyawa molekul oseltamivir fosfat. Ketika melakukan analisis komparatif, di mana perhitungan bioekivalensi dibuat, menjadi jelas bahwa Nomides memiliki efek yang hampir sama pada strain dan tubuh manusia dengan Relenza, sehingga mereka dapat digantikan satu sama lain.

Sebelum membeli obat ini di apotek, Anda harus berkonsultasi dengan dokter anak atau dokter umum Anda. Ini disebabkan oleh kenyataan bahwa setelah minum obat efek samping yang tidak diinginkan dapat terjadi. Harga analog dalam negeri obat Relenza tidak melebihi 680-700 rubel.

Menurut petunjuk, obat Nomides merekomendasikan untuk mengambil dua kali sehari, satu kapsul. Obat ini diindikasikan untuk penerimaan orang dewasa dan anak-anak di atas usia 12 tahun. Anak kecil tidak dianjurkan untuk memberikan, karena komposisi obat termasuk senyawa yang tidak aman untuk tubuh anak.

Amiksin

Untuk pasien yang menderita sistem kekebalan tubuh yang lemah, analog Relenza, obat Amixin, yang memiliki sifat imunomodulator, sangat cocok.

Obat ini memiliki berbagai macam aplikasi, misalnya:

  • itu diresepkan untuk influenza;
  • digunakan dalam terapi terapi terhadap penyakit menular, termasuk herpes;
  • untuk pengobatan sitomegalovirus;
  • SARS dan pilek lainnya.

Tidak semua analog dari obat antivirus mungkin memiliki sifat yang sama dengan Amixin. Obat ini diindikasikan untuk anak di atas 7 tahun. Dari kontraindikasi harus dicatat intoleransi individu ke salah satu komponen obat ini.

Kagocel

Obat antibakteri dalam komposisinya mengandung zat aktif yang sama - Kagocel, serta komponen tambahan. Pil obat cembung di kedua sisi.

Obat ini memiliki sifat sebagai berikut:

  • Kagotsel mampu menghasilkan molekul interferon;
  • dengan penggunaannya pada pasien mengungkapkan penurunan yang signifikan pada pilek;
  • membantu merangsang aktivitas limfosit.

Obat memiliki efek antibakteri, oleh karena itu, setelah melewati terapi terapi, dimungkinkan untuk menggunakan obat yang berkontribusi pada proses pemulihan fungsi normal usus dan mikroflora-nya.

Dengan analog Relenza ini, anak-anak dengan penyakit influenza dirawat, sejak lahir, Relenza sendiri dapat diberikan kepada anak-anak yang telah mencapai usia tiga tahun. Harga obat rata-rata 220-230 rubel / bungkus.

Bagaimana Relenza lebih baik daripada Tamiflu

Kedua obat ini milik obat antivirus. Komponen utamanya berbeda, walaupun pengaruhnya terhadap tubuh manusia dan basil serta struktur kimianya hampir sama. Mari berkenalan dengan bahan aktif obat:

  • Relenza. Bahan aktif adalah zanamivir;
  • Tamiflu. Bahan aktifnya adalah oseltamivir.

Relenza

Produser Relenza adalah perusahaan Perancis Glaxo Wellcome Production. Ketika mengembangkan obat, ahli biologi telah memperhitungkan fakta bahwa infeksi dengan mikroorganisme berbahaya terjadi melalui sistem pernapasan dan selaput lendir dari daerah hidung dan laring. Oleh karena itu, pendekatan inovatif untuk penggunaan obat dikembangkan.

Apa itu obat Relenza? Bubuk ini digunakan untuk prosedur inhalasi. Ketika seseorang menghirup bubuk, ia langsung pergi ke tempat yang sama dengan basil.

Paket berisi perangkat yang ringkas - inhaler oval. Lima lepuh bulat melekat padanya, yang dirancang untuk prosedur inhalasi (4 kali). Dalam setiap blister 5 mg. zat aktif - zanamivir.

Tamiflu

Obat ini adalah produk dari produsen farmasi Roche (Swiss).

Tamiflu tersedia dalam bentuk berikut:

  • zat terapeutik dikemas dalam kapsul yang mengandung 75 mg bahan aktif, oseltamivir;
  • komposisi bubuk dimaksudkan untuk persiapan suspensi. Setiap vial mengandung 12 mg zat.

Apa yang lebih kuat: Relenza atau Tamiflu?

Bahan aktif - zanamivir dan oseltamivir setiap saat saling bersaing. Indikator klinis mereka hampir selalu "sejalan" satu sama lain, memberikan kemanjuran terapi yang sama pada tubuh.

Kami akan mengerti apa sebenarnya persiapan Relenza dan Tamiflu yang mirip satu sama lain.

  • Kedua obat menunjukkan efek efektif yang sama pada penyakit influenza, seperti tipe A dan B;
  • Pengurangan signifikan gejala gejala influenza, yang mengakibatkan terapi dipersingkat 1,5-2 hari;
  • Pada pasien dengan influenza berat, angka kematian menurun.

Dapat disimpulkan bahwa kedua obat memiliki tingkat efek antivirus yang hampir sama.

Apa yang dikatakan instruksi Relenza?

Bahan aktif utama obat ini adalah zanamivir, yang merupakan penghambat kuat dan selektif enzim permukaan virus influenza. Karena efek berbahaya dari zat aktif pada infeksi virus, itu mencegahnya menyusup ke membran sel yang sehat dan menginfeksi itu.

Setelah mengoleskan inhaler dan menyemprotkan zat aktif, bidang pelindung dibuat pada permukaan laring. Masuk ke dalamnya, infeksi tidak bisa masuk ke sel epitel, dan tetap di permukaan. Tanpa makanan, dia mati. Ini terjadi selama prosedur profilaksis terapi.

Jika permukaan hidung dan faring dirawat dengan alat inhaler setelah seseorang terinfeksi flu, maka sel bakteri terbunuh oleh bahan aktif obat, zanamivir. Mulai sekarang, mikroorganisme berbahaya berhenti menyebar melalui selaput lendir saluran pernapasan.

Indikasi

Sesuai dengan instruksi yang dilampirkan pada inhaler, obat diresepkan untuk pasien dalam kasus-kasus berikut:

  • digunakan dalam terapi terapi terhadap penyakit influenza tipe A dan B. Diindikasikan untuk digunakan pada orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun;
  • direkomendasikan untuk penggunaan profilaksis terhadap penyakit influenza seperti A dan B. Relenzu diresepkan untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun.

Kontraindikasi

Obat untuk semua indikator positif, tidak semua pasien diindikasikan untuk digunakan. Tidak dianjurkan untuk mengambil:

  • anak-anak balita;
  • wanita yang hamil 1-3 bulan;
  • ibu menyusui tidak dianjurkan untuk minum obat;
  • dalam kasus di mana pasien mengalami peningkatan reaksi alergi terhadap komponen obat selama inhalasi;
  • toleransi laktosa yang buruk;
  • pada penyakit yang mungkin disertai dengan kejang bronkodilator.

Komposisi

Obat relenza terdiri atas zat bubuk. Satu dosis bubuk mengandung 5 mg. zat aktif - zanamivir. Komponen tambahan adalah laktosa monohidrat. Dalam satu rotadiski 4 dosis total volume obat 20 mg.

Dosis

Zat obat diberikan kepada pasien dengan bantuan Diskhaller, inhaler khusus yang tersedia di setiap paket obat. Menurut instruksi, dosis yang sama ditetapkan untuk semua kategori umur yang diizinkan.

Relenza

Relenza: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Relenza

Kode ATX: J05AH01

Bahan aktif: zanamivir (zanamivir)

Pabrikan: Glaxo Wellcome Production (Prancis)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 11/23/2018

Harga di apotek: dari 776 rubel.

Relenza adalah obat antivirus yang digunakan dalam pengobatan influenza A dan B.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan pelepasan Relenza adalah bubuk takaran terukur untuk inhalasi: dari hampir putih menjadi putih [dalam bundel karton satu botol berisi 20 dosis (masing-masing 5 rotadisks dari 4 sel), lengkap dengan Discaller].

Bahan 1 dosis bubuk:

  • bahan aktif: zanamivir (mikronisasi) - 5 mg;
  • komponen tambahan: laktosa monohidrat - hingga 25 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Relenza adalah obat antivirus, penghambat neuraminidase yang kuat dan sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Karena neuraminidase virus, partikel virus dilepaskan dari sel yang terinfeksi, dan penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel dimungkinkan, yang memungkinkan untuk menginfeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan.

Aktivitas penghambatan Zanamivir mencakup semua 9 subtipe virus influensa neuraminidase, termasuk virulen dan bersirkulasi untuk berbagai spesies. Konsentrasi penghambatan setengah (IC50) untuk strain virus A dan B adalah 0,09-95,2 pM.

Replikasi virus influenza terbatas pada sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan. Karena efek zanamivir dalam ruang ekstraseluler, ada penurunan reproduksi dua jenis virus influenza A dan B dan pelepasan partikel virus dari sel epitel saluran napas dicegah.

Dengan penggunaan inhalasi, kemanjuran zanamivir dikonfirmasi sebagai hasil uji klinis terkontrol. Penggunaan obat sebagai terapi untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza dibandingkan dengan plasebo mengakibatkan penurunan pelepasan virus. Perkembangan resistansi terhadap zanamivir dengan kekebalan normal tidak diamati.

Penggunaan Relenza pada orang sehat berisiko dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza, telah menyebabkan berkurangnya gejala dan pengurangan durasi penyakit. Analisis gabungan dari hasil studi fase III menunjukkan bahwa waktu rata-rata untuk meringankan gejala penyakit berkurang menjadi satu setengah hari. Ada juga penurunan jumlah komplikasi setelah menderita flu dan penggunaan antibiotik yang digunakan dalam pengobatan mereka.

Zanamivir paling efektif dalam kasus inisiasi terapi sesegera mungkin setelah gejala pertama penyakit muncul. Juga terbukti efektif dalam penggunaannya sebagai agen profilaksis.

Farmakokinetik

Zanamivir ditandai dengan bioavailabilitas absolut yang rendah (rata-rata 2% setelah pemberian oral). Setelah inhalasi oral, sekitar 10-20% dari dosis yang diberikan diserap. Cmaks (konsentrasi maksimum zat) setelah dosis tunggal 10 mg adalah 97 ng / ml, waktu itu mencapai 1,25 jam Karena tingkat penyerapan yang rendah, konsentrasi sistemik yang rendah dan area yang tidak signifikan di bawah kurva farmakokinetik konsentrasi waktu diamati. Karena penyerapannya rendah, konsentrasi plasma zanamivir dalam darah rendah (dengan penghirupan berulang, parameternya tetap rendah).

Mengikat zat dengan protein plasma - 10% - sangat sering; > 1% dan 0,1% dan 0,01% dan

Relenza ® (Relenza ®)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Bentuk komposisi dan rilis

dalam botol ada 5 rotadisks, masing-masing dengan 4 sel (lengkap dengan Discholder); dalam kemasan kardus 1 botol.

Deskripsi bentuk sediaan

Bubuk untuk inhalasi tertutup: dari putih hingga hampir putih.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik

Zanamivir adalah penghambat neuraminidase yang kuat dan sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Viral neuraminidase menyediakan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan. Aktivitas penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan mencakup semua 9 subtipe virus neuraminidase influenza, termasuk beredar dan ganas untuk berbagai spesies. Untuk strain virus A dan B, konsentrasi penghambatan 50% (IC)50) berkisar dari 0,09 hingga 95,2 nM.

Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bertindak dalam ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza (A dan B), mencegah pelepasan partikel virus dari sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan. Efektivitas penggunaan inhalasi zanamivir dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamivir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan resistansi terhadap zanamivir tidak terdaftar.

Farmakokinetik

Hisap Ketersediaan hayati absolut rendah dan rata-rata 2% setelah pemberian oral. Setelah inhalasi oral, sekitar 10 hingga 20% dari dosis yang diberikan diserap. Setelah dosis tunggal 10 mg Cmaks tingkat plasma adalah 97 ng / ml setelah 1,25 jam, hasil penyerapan rendah dalam konsentrasi sistemik rendah dan AUC tidak signifikan. Tingkat penyerapan yang rendah dipertahankan selama inhalasi berulang.

Distribusi Setelah inhalasi oral, zanamivir disimpan di saluran udara dalam konsentrasi tinggi, memastikan pengiriman obat ke "gerbang masuk" infeksi. Setelah terhirup, 10 mg zanamivir di lapisan epitel dari konsentrasi saluran pernapasan melebihi setengah rata-rata konsentrasi penghambatan untuk neuraminidase 340 kali 12 jam setelah inhalasi dan 52 kali setelah 24 jam, memberikan penghambatan cepat enzim virus. Situs utama sedimentasi adalah bagian oral dari faring dan paru-paru (masing-masing 77,6 dan 13,2%).

Metabolisme dan ekskresi. Tidak dimetabolisme, diekskresikan oleh ginjal tidak berubah. T1/2 dari plasma darah setelah inhalasi oral bervariasi dari 2,6 hingga 5,05 jam. Total pembersihan adalah 2,5-10,9 l / jam.

Populasi pasien khusus

Lansia Ketersediaan hayati setelah pemberian dosis terapeutik 20 mg adalah 10-20%, menghasilkan konsentrasi yang tidak signifikan dalam sirkulasi sistemik. Koreksi rejimen dosis tidak diperlukan, karena perubahan terkait usia, biasanya mengarah pada perubahan profil farmakokinetik dari berbagai obat, dalam hal ini tidak mempengaruhi farmakokinetik zanamivir.

Anak-anak Farmakokinetik zanamivir dievaluasi dalam studi pediatrik terkontrol pada 24 pasien berusia 3 bulan hingga 12 tahun menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler bubuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada anak-anak tidak berbeda dari orang dewasa.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Dengan penggunaan dosis terapi 20 mg, bioavailabilitas rendah pada 10-20%, oleh karena itu, konsentrasi zanamivir sistemik tidak signifikan. Mengingat berbagai keamanan obat, kemungkinan peningkatan konsentrasi sistemik pada pasien dengan gagal ginjal berat tetap tidak signifikan secara klinis dan tidak memerlukan koreksi rejimen dosis.

Pasien dengan gangguan fungsi hati. Karena zanamivir tidak dimetabolisme, rejimen dosis tidak perlu disesuaikan.

Kemanjuran dan keamanan klinis. Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza pada kelompok sehat dan berisiko (biasanya kontak dengan yang sakit), mengurangi gejala dan mempersingkat durasi penyakit. Analisis gabungan dari hasil 3 penelitian menunjukkan bahwa waktu rata-rata untuk mengurangi gejala penyakit berkurang menjadi 1,5 hari pada pasien dalam kelompok zanamivir dibandingkan dengan pasien dalam kelompok plasebo (p ®

pengobatan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa;

pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap salah satu komponen obat.

Dengan perawatan: penyakit pada saluran pernapasan, disertai dengan bronkospasme (termasuk riwayat).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kemanjuran dan keamanan zanamivir selama kehamilan dan menyusui belum diteliti.

Studi eksperimental pada hewan telah menunjukkan bahwa zanamivir menembus melalui plasenta dan ke dalam ASI, bagaimanapun, tidak ada efek teratogenik atau penurunan kesuburan atau manifestasi klinis dari setiap kelainan pada periode peri dan postnatal. Tidak ada informasi tentang penetrasi melalui penghalang plasenta atau ke dalam ASI pada manusia.

Namun, zanamivir tidak boleh digunakan selama kehamilan dan selama menyusui, terutama pada trimester pertama, penggunaan hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan dari penggunaan untuk ibu melebihi risiko yang mungkin terjadi pada janin.

Efek samping

Dalam uji klinis terkontrol, kejadian efek samping serupa pada kelompok zanamivir dan kelompok plasebo. Laporan spontan berisi informasi tentang reaksi yang tidak diinginkan terhadap penggunaan zanamivir dan diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, ® harus digunakan hanya setelah obat ini.

Dewasa dan anak-anak dari 5 tahun: dosis zanamivir yang direkomendasikan adalah 2 inhalasi (2 × 5 mg), 2 kali sehari selama 5 hari. Total dosis harian adalah 20 mg. Untuk mencapai efek optimal, pengobatan harus dimulai ketika gejala pertama penyakit muncul.

Pasien lanjut usia: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Pasien dengan gangguan fungsi hati: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Dewasa dan anak-anak dari 5 tahun: dosis zanamivir yang dianjurkan adalah 2 inhalasi (2 × 5 mg) 1 kali per hari selama 10 hari. Total dosis harian adalah 10 mg. Durasi penggunaan dapat ditingkatkan menjadi 1 bulan, jika risiko infeksi berlanjut selama lebih dari 10 hari (misalnya, diasumsikan kontak yang lebih lama dengan penyakit).

Pasien lanjut usia: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Pasien dengan gangguan fungsi hati: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Petunjuk penggunaan Diskhalera dengan rotadiskami

Perangkat Diskhaler digunakan untuk inhalasi rotadisk (bentuk rilis Relenza ®).

Diskhaler terdiri dari bagian-bagian berikut:

- bungkus dengan tutup dan jarum plastik untuk menembus sel rotadisk;

- case untuk juru bicara;

- nampan geser dengan corong dan roda berputar di mana rotadisk ditempatkan.

Rotadisk terdiri dari 4 lepuh, yang masing-masing berisi dosis obat tertentu.

Rotadisk dapat disimpan dalam Dischaler untuk alat inhalasi, namun, lepuh harus ditusuk tepat sebelum obat dihirup. Kegagalan untuk mematuhi rekomendasi ini dapat mengganggu operasi Diskhaler dan, karenanya, mengurangi efektivitas obat.

Itu penting! Jangan menusuk rotadisk sebelum ditempatkan di Diskhaler.

Unduh rotadisk di Diskhaler

1. Lepaskan wadah dari corong, pastikan corong bersih di dalam dan luar.

2. Tarik keluar laci dengan hati-hati hingga klip plastik keluar, pegang sudut-sudut baki. Tarik baki sampai keluar sehingga lekukan di sisi klem terlihat.

3. Tarik keluar baki sepenuhnya dengan menekan takik di sisi klem dengan ibu jari dan jari telunjuk.

4. Tempatkan rotadisk pada sel roda ke bawah dan masukkan kembali baki ke dalam Diskhaler.

5. Angkat Penutup Disc hingga berhenti untuk menembus foil atas dan bawah rotadisk. Tutup penutupnya.

Itu penting! Jangan angkat tutupnya sampai laci terpasang sepenuhnya.

6. Setelah mengembuskan napas penuh, tempatkan corong di antara gigi, pegang corong dengan erat, tanpa menutup lubang udara di kedua sisi corong. Ambil napas dalam-dalam yang lambat (selalu melalui mulut, bukan melalui hidung). Hapus corong dari mulut. Tahan napas Anda sebanyak mungkin. Buang napas perlahan. Jangan menghembuskan napas ke penghirup.

7. Tarik keluar baki penarik dengan hati-hati satu kali sampai berhenti, tanpa menekan klipnya, dan dorong masuk. Dalam hal ini, rotadisk akan mengubah satu sel dan siap untuk inhalasi berikutnya.

Itu penting! Tusuk sel hanya harus segera sebelum terhirup!

Untuk penghirupan berulang, ulangi poin 5 dan 6.

Mengganti rotadisk yang kosong

Setiap rotadisk mengandung 4 sel. Setelah 4 inhalasi, ganti rotadisk yang kosong dengan yang baru (poin 2-4).

Itu penting! Anak-anak harus menggunakan alat inhalasi di bawah pengawasan orang dewasa.

Overdosis

Overdosis tidak disengaja tidak mungkin karena sifat bentuk pelepasan, rute pemberian dan bioavailabilitas yang rendah setelah pemberian zanamivir oral.

Dengan penggunaan inhalasi 64 mg per hari (lebih dari 3 kali dosis harian yang direkomendasikan), tidak ada efek samping yang terdaftar. Juga, mereka tidak terdaftar dengan penggunaan parenteral selama 5 hari dengan dosis 1.200 mg / hari.

Instruksi khusus

Laporan individu yang sangat jarang tentang pengembangan bronkospasme dan / atau gangguan fungsi pernapasan setelah penggunaan zanamivir, termasuk tanpa riwayat penyakit sebelumnya. Jika salah satu dari fenomena di atas berkembang, seseorang harus berhenti minum zanamivir dan berkonsultasi dengan dokter. Pasien dengan penyakit pernapasan harus menggunakan bronkodilator jangka pendek untuk pengobatan zanamivir sebagai ambulans.

Infeksi yang disebabkan oleh virus influenza dapat dikaitkan dengan berbagai gangguan neurologis dan perilaku. Laporan yang diterima selama periode pasca pemasaran termasuk kejang kejang, delirium, halusinasi, dan perilaku menyimpang pada pasien yang terinfeksi virus influenza dan memakai penghambat neuraminidase, termasuk zanamivir (terutama pada anak-anak di Jepang). Fenomena ini diamati terutama pada tahap awal penyakit, sering memiliki onset yang tiba-tiba dan onset yang cepat. Hubungan sebab akibat antara asupan zanamivir dan efek samping di atas belum terbukti. Jika ada gejala neuropsikiatri, perlu untuk menilai rasio risiko-manfaat dari pengobatan lebih lanjut dengan zanamivir untuk setiap pasien.

Dampak pada kemampuan mengendarai mobil dan mekanisme lainnya: tidak dicatat.

Ketentuan penjualan farmasi

Kondisi penyimpanan obat Relenza ®

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

RELENZA

Obat: RELENZA
Bahan aktif: zanamivir
Kode ATX: J05AH01
Cfg: obat antivirus
Reg. Nomor: LSR-000095
Tanggal pendaftaran: 05/31/07
Pemilik reg. ID: PRODUKSI WELLCOME GLAXO

FORMULIR DOSIS, KOMPOSISI, DAN KEMASAN

Bubuk untuk inhalasi berdosis putih atau hampir putih.

Eksipien: laktosa monohidrat.

Rotadisk (5) - kotak plastik (1) lengkap dengan diskhaler (1 pc.) - kemasan kardus.

Deskripsi obat didasarkan pada petunjuk penggunaan yang disetujui secara resmi.

AKSI FARMAKOLOGI

Obat antivirus, inhibitor neuraminidase yang sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Viral neuraminidase menyediakan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan. Aktivitas penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan mencakup semua 9 subtipe virus neuraminidase influenza, termasuk beredar dan ganas untuk berbagai spesies. Konsentrasi penghambatan setengah (IC50) untuk strain virus A dan B, berkisar antara 0,09 hingga 95,2 pM.

Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bertindak dalam ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza A dan B, mencegah pelepasan partikel virus dari sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan.

Efektivitas penggunaan inhalasi zanamivir dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamavir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan resistansi terhadap zanamivir tidak terdaftar.

Kemanjuran dan keamanan klinis

Telah terbukti bahwa zanamivir juga efektif sebagai cara mencegah influenza pada anak di atas 5 tahun dan pada orang dewasa. Persentase perlindungan efektif adalah 67-79% dibandingkan dengan plasebo dan 56-61% dibandingkan dengan kontrol aktif.

FARMAKOKINETIKA

Dengan penggunaan inhalasi, bioavailabilitas absolut obat rendah (rata-rata 2%). Penyerapan sistemik adalah sekitar 10-20%. Setelah dosis tunggal 10 mg Cmaks adalah 97 ng / ml dan tercapai setelah 1,25 jam. Karena penyerapan rendah, konsentrasi zat aktif dalam plasma darah rendah (tingkat penyerapan yang rendah tetap selama inhalasi berulang).

Setelah terhirup, zanamivir didistribusikan di jaringan saluran pernapasan, mencapai konsentrasi tinggi. Ketika digunakan dalam dosis tunggal 10 mg zanamivir ditentukan dalam lapisan epitel saluran pernapasan, yang merupakan situs replikasi utama virus influenza.

Konsentrasi zanamivir 12 jam dan 24 jam setelah inhalasi adalah masing-masing sekitar 340 dan 52 kali, median neuraminidase virus. Zanamivir konsentrasi tinggi dalam saluran pernapasan memberikan penghambatan neuraminidase virus dengan cepat.

Zanamivir terakumulasi terutama di jaringan orofaring dan paru-paru (rata-rata, 77,6% dan 13,2%, masing-masing).

Metabolisme dan ekskresi

Zanamivir diekskresikan oleh ginjal tidak berubah dan tidak dimetabolisme.

T1/2 Zanamivir setelah inhalasi berkisar antara 2,6 hingga 5,05 jam. Total pembersihan dari 2,5 hingga 10,9 l / jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien lanjut usia dengan dosis terapi 20 mg / hari memiliki bioavailabilitas rendah (10-20%), akibatnya tidak ada efek sistemik dari zanamivir. Perubahan farmakokinetik terkait dengan usia tidak mungkin (penyesuaian dosis tidak diperlukan).

Pada anak-anak, farmakokinetik zanamivir dievaluasi dalam penelitian terkontrol pada 24 pasien berusia 3 bulan hingga 12 tahun menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler bubuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada anak-anak tidak berbeda dari orang dewasa.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ketika menggunakan dosis terapi 20 mg, bioavailabilitas rendah pada 10-20%, oleh karena itu, konsentrasi zanamivir sistemik tidak signifikan. Mengingat berbagai keamanan obat, kemungkinan peningkatan konsentrasi sistemik pada pasien dengan gagal ginjal berat tetap tidak signifikan secara klinis dan tidak memerlukan koreksi rejimen dosis.

Karena zanamivir tidak dimetabolisme, melanggar fungsi hati tidak memerlukan rejimen dosis koreksi.

INDIKASI

- pengobatan dan pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa.

MODE DOSIS

Ini dimaksudkan hanya untuk pemberian inhalasi ke saluran pernapasan menggunakan inhaler pelepasan yang disediakan. Obat inhalasi lain, seperti bronkodilator berkecepatan tinggi, harus diminum sebelum dimulainya inhalasi dengan Relenza.

Dalam pengobatan influenza A dan pada orang dewasa dan anak-anak yang lebih tua dari 5 tahun, dianjurkan untuk meresepkan 2 inhalasi (2-5 mg) 2 kali / hari selama 5 hari. Dosis harian - 20 mg.

Pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan penyesuaian dosis hati diperlukan.

Untuk efek yang optimal, perawatan harus dimulai sedini mungkin.

Untuk mencegah influenza A dan pada orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun, dianjurkan untuk meresepkan 2 inhalasi (2-5 mg) 1 kali / hari selama 10 hari. Dosis harian - 10 mg. Kursus pencegahan dapat diperpanjang hingga 1 bulan, jika risiko penyakit berlanjut selama lebih dari 10 hari.

Penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati.

Aturan Aplikasi

Perangkat Diskhaler digunakan untuk inhalasi rotadisk (bentuk rilis Relenza). Diskhaler terdiri dari bagian-bagian berikut:

- rumah dengan penutup dan jarum plastik untuk menusuk sel rotadisk;

- case untuk juru bicara;

- nampan geser dengan corong dan roda berputar tempat Rotadisk diletakkan;

Rotadisk terdiri dari 4 lepuh, yang masing-masing berisi dosis obat tertentu.

Rotadisk dapat disimpan dalam Dischaler untuk alat inhalasi, namun, lepuh harus ditusuk tepat sebelum obat dihirup. Kegagalan untuk mematuhi rekomendasi ini dapat mengganggu operasi Diskhaler dan, karenanya, mengurangi efektivitas obat.

Jangan menusuk rotadisk sebelum ditempatkan di Diskhaler.

Unduh rotadisk di Diskhaler

1. Lepaskan wadah dari corong, pastikan corong bersih di dalam dan luar.

2. Tarik keluar laci dengan hati-hati hingga klip plastik keluar, pegang sudut-sudut baki. Tarik baki sampai keluar sehingga lekukan di sisi klem terlihat.

3. Tarik keluar baki sepenuhnya, remas takik di sisi klem dengan ibu jari dan jari telunjuk.

4. Tempatkan rotadisk pada sel roda ke bawah dan masukkan kembali baki ke dalam Diskhaler. Lakukan penghirupan.

5. Angkat Penutup Disk hingga berhenti untuk menembus foil atas dan bawah Rotadisc. Tutup penutupnya.

Jangan angkat tutupnya sampai laci terpasang sepenuhnya.

6. Setelah mengembuskan napas penuh, tempatkan corong di antara gigi, pegang corong dengan erat, tanpa menutup lubang udara di kedua sisi corong. Ambil napas dalam-dalam yang lambat (selalu melalui mulut, bukan melalui hidung). Hapus corong dari mulut. Tahan napas Anda sebanyak mungkin. Buang napas perlahan. Jangan menghembuskan napas ke penghirup.

7. Tarik keluar baki penarik dengan hati-hati satu kali sampai berhenti, tanpa menekan klipnya, dan dorong masuk. Dalam hal ini, rotadisk akan mengubah satu sel dan siap untuk inhalasi berikutnya.

Menusuk sel hanya harus segera sebelum terhirup.

Untuk inhalasi berulang, ulangi hal.5 dan hal.6.

Mengganti rotadisk yang kosong

Setiap rotadisk mengandung 4 sel. Setelah empat kali inhalasi, rotadisk yang kosong harus diganti dengan yang baru (hal.2-4).

Anak-anak harus menggunakan alat inhalasi di bawah pengawasan orang dewasa.

EFEK SAMBUNGAN

Dalam uji klinis terkontrol, kejadian efek samping serupa pada kelompok zanamivir dan kelompok plasebo. Laporan spontan berisi informasi tentang reaksi yang tidak diinginkan terhadap penggunaan zanamivir dan diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering (? 1/10), sering (? 1/100, <1/10) иногда (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Reaksi alergi: sangat jarang - reaksi alergi, termasuk pembengkakan wajah dan laring.

Pada bagian dari sistem pernapasan: sangat jarang - bronkospasme, kesulitan bernafas.

Reaksi dermatologis: sangat jarang - ruam, urtikaria.

KONTRAINDIKASI

- Hipersensitif terhadap obat.

Kewaspadaan harus diresepkan obat untuk penyakit pada saluran pernapasan, disertai dengan bronkospasme (termasuk dalam sejarah).

KEHAMILAN DAN Laktasi

Kemanjuran dan keamanan zanamivir selama kehamilan dan menyusui (menyusui) belum diteliti.

Studi eksperimental pada hewan telah menunjukkan bahwa zanamivir melewati plasenta dan diekskresikan dalam ASI, namun, tidak ada efek teratogenik atau penurunan kesuburan atau manifestasi klinis dari setiap gangguan pada periode peri dan pascakelahiran. Tidak ada informasi tentang penetrasi melalui penghalang plasenta atau ke dalam ASI pada manusia.

Namun, zanamivir tidak boleh digunakan selama kehamilan dan selama menyusui, terutama pada trimester pertama, kecuali dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan dari penggunaan untuk ibu melebihi risiko yang mungkin terjadi pada janin.

INSTRUKSI KHUSUS

Laporan individu yang sangat jarang tentang pengembangan bronkospasme dan / atau gangguan fungsi pernapasan setelah penggunaan zanamavir telah dicatat, termasuk tanpa riwayat penyakit sebelumnya. Jika salah satu dari fenomena di atas berkembang, seseorang harus berhenti minum zanamivir dan berkonsultasi dengan dokter.

Pasien dengan penyakit pernapasan harus menggunakan bronkodilator jangka pendek untuk pengobatan zanamivir sebagai ambulans.

Infeksi yang disebabkan oleh virus influenza dapat dikaitkan dengan berbagai gangguan neurologis dan perilaku. Laporan yang diterima pada periode pasca pemasaran (kebanyakan dicatat pada anak-anak di Jepang) telah dikaitkan dengan kejang kejang, delirium, halusinasi, dan perilaku menyimpang pada pasien yang terinfeksi virus influenza dan memakai penghambat neuraminidase, termasuk zanamivir. Fenomena ini diamati terutama pada tahap awal penyakit, sering memiliki onset yang tiba-tiba dan onset yang cepat. Hubungan sebab akibat antara asupan zanamivir dan efek samping di atas belum terbukti. Jika ada gejala neuropsikiatri, perlu untuk menilai rasio risiko / manfaat dari pengobatan lebih lanjut dengan zanamivir untuk setiap pasien.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Overdosis

Overdosis tidak disengaja tidak mungkin karena pemberian meteran, rute pemberian dan bioavailabilitas obat yang rendah.

Dengan penggunaan inhalasi 64 mg / hari (lebih dari 3 kali lebih tinggi dari yang direkomendasikan setiap hari), tidak ada efek samping yang terdaftar. Juga, mereka tidak terdaftar dengan penggunaan parenteral obat dengan dosis 1,2 g / hari selama 5 hari.

INTERAKSI OBAT

Data tentang interaksi obat obat Relenza tidak disediakan.

KONDISI UNTUK LIBURAN DARI DRUGSTOR

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

SYARAT DAN KETENTUAN

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Umur simpan - 5 tahun.