Obat untuk flu Oseltamivir (dalam transkripsi lain - Oseltamavir, nama dagang - Tamiflu) adalah agen antivirus. Ini aktif terhadap strain influenza A dan B. Untuk memahami esensi dari tindakan obat, perlu untuk memahami struktur partikel virus influenza.
Struktur virus flu
Dasar dari setiap virus adalah genom. Dalam hal ini, diwakili oleh untai RNA (asam ribonukleat). Dalam influenza virion, ada 8 untai RNA, yang masing-masing tertutup dalam "film" peptida - nukleoprotein. Semua bahan genetik pada gilirannya ditutupi dengan mantel protein yang disebut kapsid. Kapsid mengandung dua enzim - hemagglutinin dan neuraminidase. Protein ini menentukan kemampuan penetrasi virus.
Hemagglutinin memberikan adhesi (perlekatan) virus ke sel inang, dan neuraminidase - pembubaran sebagian komponen membran sel untuk menembus virus ke dalam dan keluar dari sel mati setelah reproduksi.
Juga, virion memiliki shell kedua - supercapsid. Ini adalah lapisan pelindung glikoprotein tambahan yang terdiri dari protein protein itu sendiri dan komponen membran sel inang yang "terbunuh". Supercapsid mengandung protein tambahan dalam struktur - peptida, yang memberikan stabilitas dan pengawetan kulit.
Hemagglutinin (disingkat - H) dan neuraminidase (singkatan - N) terus bermutasi - mengubah struktur protein mereka. Sudah ada 10 varietas N. Dan ini bukan batasnya.
Lingkungan dan kelangsungan hidup dalam makro-organisme berkontribusi pada peningkatan "agresivitas" virus - menjadi lebih kebal terhadap sel-sel kekebalan dan obat-obatan.
Mekanisme kerja obat
Obat melawan influenza oseltamivir menghambat aktivitas enzim perusak utama virus - neuraminidase. Bahan aktif - oseltamivir fosfat dalam tubuh manusia berubah menjadi oseltamivir karboksilat. Senyawa organik ini secara aktif mengikat molekul protein neuraminidase, melanggar struktur dan sifat-sifatnya. Mikroba tidak bisa lagi memasuki sel atau membiarkannya (itu semua tergantung pada tahap reproduksi virus yang telah diblokir obat N) - dia menghadapi kematian.
Skenario pertama adalah bahwa mikroorganisme tidak punya waktu untuk memasuki sel. Virus ini memiliki "cadangan" energi kecil, tetapi mereka hanya cukup untuk berpindah dari satu sel ke sel lainnya dan "menerobos" dalam membrannya. Ketika memblokir neuraminidase untuk masuk ke kandangnya tidak nyata! Dan jika kebutuhan energi virus tidak terpenuhi dengan mengorbankan sel inang, maka, akhirnya, proses protein-sintetik berhenti - virion lenyap.
Skenario kedua adalah bahwa mikroba secara aktif merambat di dalam sel. Setelah memblokir neuraminidase, "gerombolan" virion yang baru disintesis tidak dapat keluar. Mereka mengonsumsi substrat energi sel inang - karbohidrat, lipid, protein. Tetapi cadangan nutrisi dalam sitoplasma tidak terbatas. Ketika mereka berakhir, metabolisme virion, termasuk proses replikasi RNA, menghilang. Baik sel dan virus mati.
Keuntungan dari obat antivirus dibandingkan dengan vaksin influenza:
- Keserbagunaan dan beragam aksi. Obat flu dengan Oseltamavir dirancang untuk memblokir segala jenis neuraminidase, yang berarti banyak jenis flu. Sedangkan vaksin mempromosikan pembentukan kekebalan hanya terhadap virus dengan satu tipe N;
- Kecepatan aksi. Setelah pengenalan persiapan vaksin dengan dosis virion yang melemah atau terbelah, dibutuhkan setidaknya dua minggu untuk menghasilkan antibodi anti influenza. Selama waktu ini, Anda dapat “memungut” infeksi dan sakit begitu serius, seolah vaksin itu tidak diberikan. Pil flu Oseltamivir sengaja bekerja pada jam-jam pertama setelah dicerna, dan efek klinisnya terlihat setelah 1,5 hari sejak awal penggunaan.
- Orisinalitas. Karena variabilitas mutasional yang kuat dari virus influenza, ahli virologi dan mikrobiologi harus mengembangkan vaksin influenza baru setiap tahun. Hanya vaksin baru yang siap dan dipraktikkan, dan virus influenza kembali bermutasi dan membentuk strain berikutnya. Vaksin terhadap satu jenis tidak membantu mengembangkan kekebalan dari varietas lain.
- Garansi. Telah terbukti secara klinis bahwa ketika menggunakan oseltamivir untuk influenza, kemungkinan komplikasi berkurang 60%, durasi penyakit berkurang satu setengah, dan kemungkinan kematian mengarah pada penurunan 70%! Tentu saja, vaksinasi juga membantu mengurangi jumlah bentuk infeksi influenza yang rumit dan memfasilitasi perjalanannya (jika orang tersebut masih sakit), tetapi tidak menjamin pengurangan durasi penyakit.
Beberapa fitur penggunaan oseltamivir
Idealnya, sebelum menggunakan obat, perlu untuk menentukan sensitivitas dari strain yang orang tersebut telah tertular ke Oseltamivir. Diketahui, misalnya, bahwa flu babi tidak sensitif terhadap obat ini.
Poin penting: agar obat flu Oseltamivir bekerja dengan sangat efektif, itu harus diresepkan pada awal penyakit, ketika virus secara aktif berkembang biak dan dengan cepat meninggalkan sel, yaitu. dalam dua hari pertama timbulnya gejala. Dalam bentuk influenza yang parah dan rumit (terutama pada pneumonia virus dengan perkembangan edema paru hemoragik serosa), obat ini tidak akan berguna.
Tamiflu hanya membutuhkan satu! Penggunaan dua atau lebih obat antivirus dengan satu mekanisme aksi pada saat yang sama tidak mengarah pada peningkatan efek terapeutik, tetapi hanya meningkatkan efek samping.
Dosis
Oseltamivir tersedia dalam kapsul 75 mg - sekali sehari cukup untuk orang dewasa dan anak-anak.
Meningkatkan dosis 2 kali lipat tidak menyebabkan peningkatan aktivitas antivirus, tetapi dapat mengaktifkan komponen seluler pertahanan kekebalan tubuh.
Oseltamivir - deskripsi dan instruksi
Konten artikel
Kemanjuran obat
Obat antivirus paling efektif yang saat ini digunakan adalah oseltamivir.
Menjadi penghambat enzim neuraminidase, ia bertindak pada salah satu hubungan multiplikasi virus, yang mengarah pada kematiannya. Obat ini mewakili generasi ketiga dari kelompok ini. Obat zanamivir sebelumnya hanya dapat digunakan sebagai semprotan hidung dan kemudian dengan efek samping besar yang membatasi asupannya. Pengembang telah mencoba untuk menghindari kekurangan ini dengan oseltamivir.
Obat oseltamivir (nama dagang Tamiflu) diproduksi oleh perusahaan farmasi Swiss. Dia melewati tes berulang yang serius dengan AS, Belanda, Inggris, negara-negara Asia, yang dilakukan pada hewan dan manusia. Bagian yang cukup dari karya ilmiah ini dikhususkan untuk mempelajari efek obat pada unggas yang terinfeksi virus H1N1. Hasil percobaan ini sangat menggembirakan, yang memungkinkan untuk menghubungkan Tamiflu dengan obat dengan khasiat yang terbukti melawan virus influenza.
Studi menunjukkan bahwa penggunaan obat mengurangi 30-40% durasi rata-rata penyakit, sebanyak - keparahan manifestasi klinisnya. Risiko mengembangkan komplikasi influenza berkurang 1,5 kali, dan jumlah kasus fatal di antara pasien lansia berkurang sebanyak. Semua data ini menunjukkan janji besar untuk pengobatan influenza.
Yang paling efektif adalah penerimaannya dalam 48 jam pertama sejak timbulnya penyakit.
Namun, ada bukti positif penggunaannya di kemudian hari, dan juga dengan efek yang baik.
Kekurangan
Kerugian yang signifikan dari oseltamivir, sebagai obat untuk influenza, termasuk kisaran efeknya yang sempit, yang memungkinkan obat tersebut hanya digunakan dengan virus influenza A dan B, yaitu, hanya selama epidemi, ketika patogen sudah dikonfirmasi di laboratorium. Mengingat mekanisme kerjanya, pada tahap pencegahan obat mungkin tidak efektif, walaupun produsen sangat optimis dan menawarkan rejimen pengobatan yang diperlukan untuk ini.
Kerugian signifikan dari oseltamivir untuk influenza adalah harganya. Terlepas dari kenyataan bahwa sejak 2009, ketika mulai aktif digunakan selama epidemi, harga obat telah menurun 3 kali lipat, masih tinggi dan jumlahnya sekitar 1.000 rubel untuk 10 kapsul.
Efek samping
Obat ini tersedia dalam bentuk kapsul dan bubuk untuk persiapan suspensi, yang memungkinkan untuk digunakan pada anak-anak setelah satu tahun, sehingga memperluas ruang lingkup. Dibandingkan dengan pendahulunya, zanamivir, efek samping kurang jelas. Namun, itu mungkin
- pengembangan reaksi alergi;
- gangguan pencernaan (mual, muntah, diare);
- gangguan saraf (pusing, sakit kepala, gangguan tidur, kejang);
- batuk, sakit tenggorokan, sulit bernapas, bahkan bronkospasme.
Instruksi oseltamivir untuk influenza menunjukkan bahwa obat tersebut dikontraindikasikan pada pasien dengan disfungsi ginjal berat, dengan adanya reaksi alergi terhadap komponen obat.
Selama kehamilan dan menyusui, dapat digunakan dengan sangat hati-hati.
Arbidol, obat buatan Rusia yang secara aktif diiklankan oleh media dan sumber resmi, termasuk dalam kelompok obat yang sama. Ketersediaan konstan Arbidol dalam rantai farmasi dan harga yang terjangkau membuatnya bersaing secara kompetitif dengan Tamiflu.
Namun, kriteria utama, efektivitas obat, adalah fakta yang tidak terbukti, karena tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang tes.
Namun demikian, sering ada ulasan positif tentang penggunaan arbidol sebagai obat untuk influenza.
Pilihan obat untuk influenza harus dibuat dengan cepat dan langsung oleh dokter yang hadir, yang akan meresepkan obat, berdasarkan kondisi umum pasien, serta data tentang situasi epidemiologis dan patogen yang diharapkan.
Oseltamivir: deskripsi, instruksi, harga
Harga Oseltamivir dan ketersediaan di apotek kota
Perhatian! Di atas adalah tabel referensi, informasi dapat berubah. Data tentang harga dan ketersediaan berubah secara waktu nyata untuk melihatnya - Anda dapat menggunakan pencarian (selalu ada informasi terkini dalam pencarian), dan juga jika Anda harus meninggalkan pesanan obat, pilih area kota untuk mencari atau mencari hanya dengan saat ini terbuka apotek.
Daftar di atas diperbarui setidaknya sekali dalam 6 jam (diperbarui pada 02.22.2019 pukul 00:17 - waktu Moskow). Periksa harga dan ketersediaan obat melalui pencarian (garis pencarian terletak di atas), serta dengan menghubungi apotek sebelum mengunjungi apotek. Informasi yang terkandung di situs web tidak dapat digunakan sebagai rekomendasi untuk perawatan sendiri. Sebelum menggunakan obat-obatan perlu berkonsultasi dengan dokter Anda.
Oseltamivir - petunjuk penggunaan, analog, ulasan
Petunjuk penggunaan Oseltamivir menunjukkan cara minum obat untuk mencapai aktivitas antivirus. Ini diresepkan untuk influenza yang dikonfirmasi di laboratorium. Alat ini efektif hanya jika dosis dan waktu kepatuhan. Petunjuk penggunaan ulasan harga dan analog Oseltamivir disajikan di bawah ini.
Tindakan oseltamivir
Oseltamyvir dilepaskan dalam bentuk tidak aktif. Ia memperoleh khasiat penyembuhan dalam tubuh manusia, di bawah pengaruh enzim. Di hati, itu mengambil bentuk karboksilat. Lebih dari 70% obat setelah melewati sawar hepatik memasuki darah. Sekitar 5% dari dana tetap tidak berubah dan beredar dalam darah dalam bentuk tidak aktif. Obat diekskresikan dalam urin.
Alat ini memblokir neiraminidazy virus, yang diperlukan untuk reproduksi mereka. Tanpa enzim ini, patogen tidak dapat memasuki sel, juga keluar dari sel yang sudah terinfeksi. Karena ini, virus tidak dapat mereplikasi dan menangkap jaringan baru. Oseltamyvir mempengaruhi 2 jenis infeksi yang paling umum - A, B.
Aplikasi Oseltamivir
Oseltamyvir digunakan untuk:
- pengobatan patologi virus (H3N2 dan H1N1);
- pencegahan penyakit selama wabah musiman dan setelah kontak dengan pasien.
Jika pengobatan dimulai 2 hari setelah timbulnya gejala, Oseltamyvir mungkin tidak berpengaruh. Kondisi yang sama muncul ketika terapi kedua diulangi dengan obat yang sama. Obat ini digunakan hanya untuk 2 jenis influenza. Dengan infeksi pernapasan lainnya, itu tidak efektif.
Harus diingat bahwa alat ini tidak menggantikan pengenalan vaksin influenza. Ini juga tidak mempengaruhi tingkat antibodi dan dapat dikombinasikan dengan vaksinasi.
Tablet Oseltamivir - petunjuk penggunaan
Obat ini diproduksi dalam bentuk kapsul yang dicerna. Instruksi resmi untuk penggunaan obat Oseltamivir menunjukkan bahwa mereka dapat minum air dengan volume 50-100 ml.
Tergantung pada tujuan penerimaan, dosis obat yang berbeda setiap hari. Kapsul dapat dikonsumsi pada pasien dengan berat lebih dari empat puluh kg.
Dosis maksimum yang dapat diminum dalam satu hari adalah 75 mg. Meningkatkan dosis tidak meningkatkan efektivitas obat.
Petunjuk penggunaan Tamiflu dan Zanamivir identik, karena keduanya mengandung bahan aktif yang sama.
Suspension Oseltamivir - petunjuk penggunaan
Suspensi digunakan terutama pada anak-anak, tetapi dapat diresepkan untuk pasien dewasa.
Obat dapat dibeli sebagai bubuk dalam botol, dari mana suspensi disiapkan secara independen. Dalam botol tambahkan air biasa dalam jumlah 52 mililiter. Selanjutnya, botol harus dikocok untuk membentuk zat yang homogen. Untuk penggunaan yang tepat, kit ini termasuk jarum suntik pengukur dan adaptor botol.
Sebelum setiap penggunaan, kocok botol, pasang jarum suntik dan kumpulkan jumlah suspensi yang diperlukan. Anak dapat minum obat langsung dari jarum suntik. Setelah itu, harus dicuci dengan air mengalir.
Dosis suspensi disajikan dalam tabel.
Oseltamivir - petunjuk penggunaan untuk anak-anak
Di masa kecil, kapsul atau suspensi dapat diresepkan. Petunjuk penggunaan dan harga tablet oseltamivir disajikan di bawah ini.
Dosis ini cocok untuk kapsul dan sirup.
Oseltamivir - petunjuk penggunaan untuk anak-anak dan harganya
Biaya obat bervariasi tergantung pada jumlah kapsul dalam paket dan dosis:
- 75 mg kapsul - sekitar 950 rubel.
- Kapsul 45 mg - 400 rubel.
- Penangguhan - 600-900 rubel.
Oseltamivir - petunjuk penggunaan dan analog
Oseltamyvir dapat dibeli dengan nama dagang berikut:
Mereka mengandung oseltamivir dalam berbagai dosis. Frekuensi pemberian dan dosis obat ini tidak berbeda.
Oseltamivir - petunjuk penggunaan dan harga
Biaya obat tergantung pada produsen, jumlah kapsul dalam paket, wilayah. Berarti dengan nama dagang Nomides:
- 75 mg - 700 rubel.
- 45 mg - 400 rubel.
- 30 mg - 300 rubel.
- 75 mg - 1100 rubel.
- Penangguhan - 900 rubel.
Harga Influcein 75 mg bervariasi dalam kisaran 600-700 rubel. Petunjuk penggunaan dan harga Oseltamivir dan Zanamivir serupa.
Apa efek samping setelah perawatan?
Diketahui bahwa penggunaan dosis tinggi tidak menyebabkan pelanggaran terhadap kondisi umum. Mual dan muntah jarang terjadi. Prokinetik, antiemetik, obat penenang diresepkan untuk menghilangkannya.
Efek samping utama oseltamivir disajikan pada tabel.
Kurang sering daripada efek yang terdaftar, kolitis pseudomembran, angina tidak stabil, anemia terjadi. Pada anak-anak, gangguan pendengaran, mimisan, konjungtivitis dapat terjadi. Tanda-tanda ini hilang bahkan tanpa penghentian obat. Juga di masa kanak-kanak mungkin ada eksaserbasi asma bronkial, pembengkakan kelenjar getah bening, lesi kulit.
Efek samping tambahan termasuk:
- perubahan kadar glukosa darah, yang penting pada pasien dengan diabetes mellitus;
- perubahan ritme yang menyebabkan kerusakan pada pasien usia lanjut dan orang dengan gagal jantung;
- kejang (dengan kecenderungan pada mereka);
- gangguan mental - agitasi, delirium, delirium, perubahan kesadaran (kebingungan), mimpi buruk;
- reaksi kulit: pembengkakan pada wajah, lidah, ruam alergi, urtikaria;
- lesi pada sistem pencernaan: kolitis hemoragik, hepatitis, perdarahan.
Dalam kasus apa agen diresepkan dengan hati-hati?
Pengamatan khusus diperlukan oleh orang-orang dalam kasus seperti:
- Penyakit jantung kronis.
- Penyakit paru-paru kronis.
- Keadaan dekompensasi organ internal.
- Insufisiensi hati.
- Gagal ginjal (tahap kompensasi, subkompensasi).
Sebelum meresepkan obat, Anda harus mengetahui tingkat kreatin darah. Jika lebih tinggi dari 30 ml / menit, dosis dipilih sesuai tabel. Dalam kasus di mana itu berada dalam kisaran 10-30 ml / menit, dosis obat dikurangi dua kali.
Dalam kasus infeksi virus, bakteri dapat bergabung kembali. Obat ini tidak diindikasikan untuk mencegah komplikasi bakteri (misalnya, flu). Penggunaan Oseltamyvir pada orang dengan gagal hati belum diteliti, dan oleh karena itu memerlukan pengawasan dokter.
Menurut penelitian, beberapa kasus halusinasi, delirium, dan gangguan mental lain yang berakibat fatal telah dicatat. Mereka disebabkan oleh ensefalopati atau radang zat otak. Sangat jarang, terjadi lesi kulit yang parah - eritema multiforme, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson.
Selama pengobatan dianjurkan untuk menghindari bekerja dengan mekanisme mengemudi.
Siapa yang dikontraindikasikan?
Obat ini tidak diresepkan untuk penyakit berikut:
- Gagal ginjal pada tahap terminal.
- Periode kehamilan
- Masa menyusui.
Alat ini juga tidak digunakan untuk hipersensitivitas terhadap komponen-komponennya. Oseltamyvir tidak dapat diresepkan untuk pasien di bawah 12 bulan. Ini karena penetrasi melalui penghalang darah-otak, yang belum sepenuhnya terbentuk sebelum batas waktu ini.
Penggunaan dana pada wanita hamil tidak dapat disebut aman, karena penelitian belum dilakukan. Tidak diketahui apakah Oseltamivir masuk ke dalam ASI. Berdasarkan data ini, obat ini diresepkan untuk alasan kesehatan (berisiko tinggi influenza bagi ibu).
Bagaimana Oseltamivir berinteraksi dengan obat lain?
Obat ini dapat digunakan dengan aman dengan:
- Parasetamol.
- Aluminium atau magnesium hidroksida.
- Amoksisilin.
Ketika digunakan dengan probenesid, konsentrasi Oseltamyvir dalam darah meningkat (2-2,5 kali). Ini terkait dengan penurunan sekresi ginjal. Penggunaan kombinasi dengan simetidin membutuhkan kontrol hati, karena kedua obat dikaitkan dengan enzim hati yang sama.
Penyimpanan
Botol bubuk tertutup dapat disimpan selama 2 tahun, dan sirup yang sudah jadi bisa bertahan tidak lebih dari tujuh belas hari. Persiapan yang belum dibuka bisa pada suhu kamar (15-25 ° C), dan suspensi yang sudah jadi disimpan dalam lemari es (suhu 2-8 ° C).
Kapsul disimpan pada suhu yang sama dengan vial tertutup dengan suspensi, dan disimpan tidak lebih dari lima tahun.
Oseltamyvir telah menunjukkan kemanjuran tinggi untuk profilaksis dan pengobatan jika diminum sesegera mungkin. Sebelum menggunakan alat ini, laboratorium perlu mengkonfirmasi infeksi virus (strain influenza A, B).
Oseltamivir: petunjuk penggunaan, analog dan ulasan, harga di apotek di Rusia
Oseltamivir adalah agen antivirus untuk tindakan langsung. Merupakan prodrug, zat aktif (oseltamivir carboxylate) yang secara selektif menghambat virus influenza neuraminidase tipe A dan B.
Mekanisme kerja oseltamivir karboksilat dikaitkan dengan penghambatan neuraminidase virus influenza tipe A dan B. Neuraminidase, permukaan glikoprotein dari virus influenza, merupakan salah satu enzim kunci yang terlibat dalam replikasi virus influenza A dan B.
Penghambatan neuraminidase mengganggu kemampuan partikel virus untuk menembus ke dalam sel, serta pelepasan virion dari sel yang terinfeksi, yang mengarah pada pembatasan penyebaran infeksi dalam tubuh.
Interaksi penelitian dengan vaksin influenza tidak dilakukan. Dalam studi dengan infeksi influenza alami dan eksperimental, pengobatan dengan oseltamivir fosfat tidak memengaruhi proses produksi antibodi normal dalam menanggapi infeksi.
Setelah konsumsi hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, penyerapan tidak tergantung pada asupan makanan. Ini memiliki efek "pass pertama" melalui hati.
Di bawah aksi esterase usus dan hati, itu menjadi metabolit aktif. 75% dari dosis yang dicerna memasuki sirkulasi sistemik sebagai metabolit aktif, kurang dari 5% sebagai zat awal. Konsentrasi plasma dari kedua prodrug dan metabolit aktif sebanding dengan dosis.
1 kapsul Oseltamivir termasuk:
- bahan aktif - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (dalam hal 100% zat adalah 75 mg oseltamivir);
- pengisi acuh tak acuh - pati jagung, croscarmellose sodium, povidone, talk, sodium fumarate.
Indikasi untuk digunakan
Apa yang membantu Oseltamivir? Resep obat dalam kasus berikut:
- pengobatan influenza yang disebabkan oleh virus tipe A dan B
- pengobatan flu H1N1 pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun.
Keamanan dan kemanjuran obat pada anak-anak di bawah usia 12 tahun belum ditetapkan.
Petunjuk penggunaan Oseltamivir dan dosis
Dimakan, terlepas dari makanannya.
Saat mengobati, Oseltamivir harus dimulai paling lambat 2 hari setelah timbulnya gejala penyakit dengan dosis 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari. Meningkatkan dosis lebih dari 150 mg per hari tidak meningkatkan efeknya.
Untuk mencegah infeksi flu selama epidemi atau setelah kontak dengan pasien yang terinfeksi (Anda harus segera mulai menggunakannya), disarankan untuk minum obat 75 mg 1 kali sehari selama 10 hari.
Sesuai kebijakan dokter, durasi oseltamivir sebagai cara pencegahan influenza dapat diperpanjang hingga 6 minggu.
Dosis harian maksimum obat untuk orang dewasa adalah 150 mg / hari. Penambahan dosis lebih lanjut tidak secara positif mempengaruhi efek terapi obat, tetapi hanya dapat menyebabkan overdosis.
Pada pasien dengan CC kurang dari 30 ml / menit, dosis dikurangi menjadi 75 mg 1 kali per hari selama 5 hari.
Efek samping
Resep oseltamivir dapat disertai dengan efek samping berikut:
- Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah (biasanya ketika dikonsumsi dalam dosis tinggi, atau pada hari-hari pertama perawatan); jarang - diare, sakit perut.
- Dari sisi sistem saraf pusat: insomnia, pusing, sakit kepala.
- Pada bagian dari sistem pernapasan: hidung tersumbat, sakit tenggorokan, batuk.
- Lainnya: merasa lelah, lemah.
Kontraindikasi
Merupakan kontraindikasi untuk menunjuk Oseltamivir dalam kasus berikut:
- Gagal ginjal kronis (CC kurang dari 10 ml / menit),
- Gagal hati
- Hipersensitif terhadap oseltamivir.
Overdosis
Saat ini, kasus overdosis tidak dijelaskan. Dosis tunggal oseltamivir fosfat menyebabkan mual dan / atau muntah.
Analogikan Daftar Obat Oseltamivir
Jika perlu, Oseltamivir dapat diganti dengan analog untuk zat aktif - ini adalah obat:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamivir fosfat;
- Influcein.
Obat serupa sedang beraksi:
Memilih analog, penting untuk memahami bahwa petunjuk penggunaan Oseltamivir, harga dan ulasan obat yang serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.
Harga rata-rata tablet Oseltamivir di apotek (Moskow) adalah 1.021 rubel.
Simpan obat harus tidak lebih dari 2 tahun dari tanggal pembuatan di tempat yang kering, gelap, dingin (pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C) tempat.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Ada kontraindikasi. Konsultasikan dengan dokter.
Selama beberapa tahun di puncak musim flu (Februari-Maret), Moskow dibiarkan tanpa Tamiflu. Ini tidak mengherankan, karena produsen Arbidol terlibat dalam (tiba-tiba.) Distribusi obat di Rusia (tepuk tangan meriah.). Menurut pengalaman sebelumnya, obat ini muncul kembali di apotek ketika praktis tidak ada flu. Pesan di muka!
Persiapan yang mengandung Oseltamivir atau Oseltamivir (Oseltamivir, kode ATX (ATC) J05AH02):
Nama komersial di luar negeri (luar negeri) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: ulasan dokter
Tamiflu generik pertama di Rusia. Kami mengetikkan pencarian untuk "ulasan pharmamasintez".
Situs Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Produksi hanya pengemasan. Peralatan adalah India, tidak dapat bekerja secara stabil, terus-menerus gagal, rusak, kesal, dan akibatnya digantikan oleh tenaga kerja manual. Sikap terhadap pekerja menjijikkan. Kualitas produk hanya dapat ditebak. Kualitas produk hanya dapat ditebak. Direkturnya adalah orang India. Pada level yang lebih rendah, stafnya lembut berbicara, tidak terlalu memadai (pecandu alkohol, orang yang tidak mampu secara mental, dll.). "
Karena ketertarikan, saya melihat situs yang sama dengan ulasan Antijob tentang perusahaan tempat saya bekerja (jaringan klinik federal dengan ratusan karyawan): umpan balik negatif adalah SATU. Dan di perusahaan Irkutsk kecil - puluhan ulasan buruk.
Secara umum, saya percaya bahwa pil terbuat dari zat India (zat) di Irkutsk di bawah bimbingan bijaksana seorang Hindu tentang peralatan yang buruk. Menurut pendapat saya yang sederhana, obat itu adalah "Hindu", hanya lebih buruk, karena kekacauan Rusia yang biasa.
Tamiflu dan obat flu Rusia - umpan balik medis
Di Amerika, ada sebuah organisasi bernama FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Untuk membuatnya memimpin tingkat melek hukum yang tinggi dari populasi Amerika. Pengadilan konsumen yang sering dengan produsen produk dan obat-obatan serta denda dalam jumlah besar dan kompensasi telah memaksa kepemimpinan negara untuk membuat badan yang mengatur penjualan produk dan obat-obatan di Amerika Serikat.
Jika pabrikan telah menerima persetujuan FDA untuk dijual di Amerika Serikat, pada saat validitas persetujuan, ia secara praktis diasuransikan terhadap tuntutan hukum sehubungan dengan produk-produknya.
Untuk mendapatkan izin, Anda harus menghabiskan banyak uang untuk meneliti produk pada pasien sungguhan untuk waktu yang lama, yang disebut studi acak-ganda, terkontrol plasebo. Termasuk untuk alasan ini, biaya pengembangan dan registrasi obat baru di Amerika Serikat sangat tinggi - sekitar satu miliar dolar.
Saya tidak mengidealkan FDA, hanya orang yang tidak melakukan apa pun yang tidak salah, dan volume pekerjaan departemen ini sangat besar. Namun, organisasi ini, misalnya, menghentikan penjualan lebih dari selusin obat di AS, yang setelah dimulainya komersialisasi mengungkapkan sifat berbahaya.
Sayangnya, tidak ada badan serupa di Rusia. Dan tidak ada uang seperti itu untuk produsen obat-obatan Rusia. Dan penelitian obat di klinik Rusia, banyak perusahaan farmasi internasional telah berhenti karena biaya tinggi dan tidak dapat diandalkan (dengan kata lain, karena korupsi, kurangnya kewajiban untuk memenuhi persyaratan penelitian dan manipulasi hasil).
Oleh karena itu, di Rusia dimungkinkan untuk mendaftarkan obat tanpa studi acak terkontrol plasebo (yaitu, tanpa bukti kemanjuran dan keamanan yang ketat).
Dan - lihatlah - Anda sudah melihat obat ini di rak apotek.
Dan dari layar TV seratus kali sehari mereka menyiarkan tentang sifat-sifatnya yang indah.
Dan di sini Anda - pembeli sudah cukup matang dari obat ajaib.
Ini menyimpulkan entri dan beralih ke persiapan aktual untuk pengobatan infeksi virus pernapasan.
Kebanyakan dari mereka adalah buatan Rusia (lihat pabrikan di kolom tabel yang sesuai), tidak ada FDA yang mendaftarkannya, tidak ada studi jangka panjang pada ribuan pasien yang dilakukan. Namun, semuanya berharga ratusan rubel per bungkus.
Jujur, memulai pengobatan dengan obat-obatan ini, Anda mengambil semua tanggung jawab untuk diri sendiri dan benar-benar melakukan percobaan pada diri sendiri. Efek samping serius dari obat-obatan Rusia tampaknya tidak dicatat, namun, keefektifannya belum terbukti, dan, seperti yang dikatakan iklan TV Arbidol, "obat ini dapat membantu." Ingin tahu - dan mungkin tidak membantu.
Ada hal seperti itu - efek plasebo (dot). Artinya, meminum pil yang tidak mengandung zat bermanfaat apa pun, dalam persentase tertentu, dapat menyebabkan peningkatan kondisi. Berikut ini hanya plasebo untuk ratusan rubel yang tidak semua keluarga Rusia mampu. Pilih placebo yang lebih murah, tuan-tuan.
Saya terutama akan mengatakan tentang persiapan homeopati. Dalam anotasi Anaferon disebutkan bahwa itu berisi "antibodi terhadap interferon manusia dengan konten tidak lebih dari 10 hingga minus 15 derajat Ng." Saya minta maaf, tetapi, pertama, itu jauh lebih kecil dari berat satu molekul, kedua, interferon adalah zat pelindung, dan antibodi adalah produk dari perjuangan tubuh melawan molekul asing yang berbahaya. Oleh karena itu, "antibodi terhadap interferon" adalah produk tubuh yang membunuh molekul pelindungnya sendiri. Mari kocok mie dari telinga, tuan-tuan.
Anaferon dewasa dan anaferon untuk anak-anak memiliki dosis yang persis sama (baca instruksi). Dan dalam instruksi "dewasa" tertulis bahwa obat dewasa dikontraindikasikan untuk anak-anak. Ini disebut pluralisme dalam satu kepala dan keinginan yang terang-terangan untuk memotong adonan pada cinta anak-anak.
Dan dalam instruksi untuk Anaferon, durasi kursus pengobatan bahagia - hingga 6 bulan. Artinya, warga biasa "untuk pencegahan influenza" harus membeli 9 bungkus produk yang luar biasa dengan harga rata-rata 150 rubel. Tamiflu sudah lebih murah.
Ini obat Anaferon yang luar biasa.
Sentuhan kecil terhadap obat-obatan Rusia. Jika Anda membaca anotasi untuk Tamiflu, tepat di instruksi Anda akan melihat deskripsi studi pada ribuan pasien, rejimen dosis terperinci untuk semua kategori pasien.
Saya belum menemukan deskripsi studi tentang ribuan pasien dalam abstrak Rusia.
Dan, misalnya, dalam instruksi untuk rimantadine Rusia yang berikut ini ditulis:
Individu, tergantung pada bukti, usia pasien dan rejimen pengobatan yang digunakan.
TITIK. SEGALA SESUATU, TIDAK ADA LEBIH BANYAK TENTANG DOSIS. Artinya, saya, dokter, tidak dapat menemukan dari instruksi resmi di atas bagaimana menggunakan obat ajaib ini. Ini mungkin merupakan tanda penghargaan besar bagi perusahaan Rusia untuk dokter dan pasien dan bukti kemanjuran obat yang tinggi.
Karena itu, ketika saya atau saudara saya mulai sakit, kami masih membeli Tamiflu, terdaftar di organisasi "borjuis" FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - petunjuk penggunaan. Obat ini adalah resep, informasi hanya ditujukan untuk profesional kesehatan!
Kelompok klinis-farmakologis:
Tindakan farmakologis
Obat antivirus. Oseltamivir fosfat adalah prodrug, metabolit aktifnya oseltamivir karboksilat (OC) adalah inhibitor selektif dan efektif dari virus neuraminidase influenza A dan B - enzim yang mengkatalisis proses pelepasan partikel virus yang baru terbentuk dari sel yang terinfeksi, penetrasi mereka ke dalam sel epitel dari saluran pernapasan dan penyebaran lebih lanjut dari virus ke dalam sel epitelial dari saluran pernapasan dan penyebaran lebih lanjut dari virus ke dalam sel. tubuh.
Ini menghambat pertumbuhan virus influenza in vitro dan menghambat replikasi virus dan patogenisitasnya secara in vivo, mengurangi sekresi virus influenza A dan B dari tubuh. Studi isolat klinis virus influenza menunjukkan bahwa konsentrasi OK yang diperlukan untuk menghambat neuraminidase sebesar 50% (IC50) adalah 0,1-1,3 nM untuk virus influenza A dan 2,6 nM untuk virus influenza B. Menurut penelitian yang diterbitkan nilai median IC50 untuk virus influenza B sedikit lebih tinggi dan 8,5 nM.
Kemanjuran klinis
Kemanjuran klinis Tamiflu® telah dibuktikan dalam studi influenza eksperimental pada manusia dan dalam studi Fase III infeksi influenza yang terjadi secara in vivo. Dalam penelitian yang dilakukan, Tamiflu® tidak mempengaruhi pembentukan antibodi anti-influenza, termasuk produksi antibodi sebagai respons terhadap pemberian vaksin influenza yang tidak aktif.
Studi infeksi influenza alami
Dalam uji klinis fase III yang dilakukan di Belahan Bumi Utara pada tahun 1997-1998 selama infeksi influenza musiman, pasien mulai menerima Tamiflu tidak lebih dari 40 jam setelah gejala pertama infeksi influenza muncul. 97% pasien terinfeksi virus influenza A dan 3% pasien dengan virus influenza B. Tamiflu® secara signifikan mempersingkat periode manifestasi klinis infeksi influenza (selama 32 jam). Pada pasien dengan diagnosis influenza yang dikonfirmasi yang menggunakan Tamiflu®, tingkat keparahan penyakit, dinyatakan sebagai area di bawah kurva untuk indeks gejala kumulatif, adalah 38% lebih sedikit dibandingkan dengan pasien yang menerima plasebo. Selain itu, pada pasien muda tanpa komorbiditas, Tamiflu® mengurangi sekitar 50% kejadian komplikasi influenza yang membutuhkan penggunaan antibiotik (bronkitis, pneumonia, sinusitis, otitis media). Dalam studi klinis Fase III ini, bukti yang jelas tentang kemanjuran obat dalam kaitannya dengan kriteria kemanjuran sekunder yang terkait dengan aktivitas antivirus diperoleh: Tamiflu® menyebabkan pemendekan waktu ekskresi virus dan pengurangan area di bawah kurva "viral time-titer".
Data yang diperoleh dalam sebuah studi tentang pengobatan Tamiflu® pada pasien manula dan manula menunjukkan bahwa mengonsumsi Tamiflu® dengan dosis 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari disertai dengan penurunan median yang signifikan secara klinis pada periode manifestasi klinis dari infeksi influenza, serupa dengan pada pasien dewasa. lebih muda, bagaimanapun, perbedaan tidak mencapai signifikansi statistik. Dalam studi lain, pasien dengan influenza yang lebih tua dari 13 tahun yang memiliki penyakit kronis bersamaan dengan sistem kardiovaskular dan / atau pernapasan menerima Tamiflu® dalam rejimen atau plasebo yang sama. Tidak ada perbedaan dalam median periode sebelum pengurangan manifestasi klinis infeksi influenza pada kelompok Tamiflu® dan plasebo, namun, periode peningkatan suhu saat mengambil Tamiflu® berkurang sekitar 1 hari. Proporsi pasien yang melepaskan virus pada hari ke 2 dan 4 menjadi jauh lebih sedikit. Profil keamanan Tamiflu® pada pasien yang berisiko tidak berbeda dari yang ada pada populasi umum pasien dewasa.
Pengobatan flu pada anak-anak
Anak-anak berusia 1-12 tahun (usia rata-rata 5,3 tahun) yang mengalami demam (lebih dari 37,8 ° C) dan salah satu gejala sistem pernapasan (batuk atau rinitis) selama sirkulasi virus influenza di antara populasi, memiliki plasebo ganda. studi terkontrol. 67% pasien terinfeksi dengan virus influenza A dan 33% dari pasien dengan virus influenza B. Obat Tamiflu® (bila diminum tidak lebih dari 48 jam setelah gejala pertama infeksi influenza muncul) secara signifikan mengurangi durasi penyakit (35,8 jam) dibandingkan dengan plasebo. Durasi penyakit didefinisikan sebagai waktu untuk menghentikan batuk, hidung tersumbat, hilangnya demam, dan kembali ke aktivitas normal. Pada kelompok anak-anak yang menerima Tamiflu®, insidensi otitis media akut berkurang hingga 40% dibandingkan dengan kelompok plasebo. Pemulihan dan kembali ke aktivitas normal terjadi hampir 2 hari sebelumnya pada anak-anak yang menerima Tamiflu®, dibandingkan dengan kelompok plasebo.
Studi lain melibatkan anak-anak berusia 6-12 tahun yang menderita asma bronkial; 53,6% pasien memiliki infeksi influenza yang dikonfirmasi secara serologis dan / atau dalam kultur. Durasi rata-rata penyakit pada kelompok pasien yang menerima Tamiflu® tidak menurun secara signifikan. Tetapi pada 6 hari terakhir terapi Tamiflu®, volume ekspirasi paksa per 1 detik (FEV1) meningkat 10,8% dibandingkan dengan 4,7% pada pasien yang menerima plasebo (p = 0,0148).
Pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja
Khasiat profilaksis Tamiflu® pada infeksi influenza alami A dan B telah dibuktikan dalam 3 studi klinis fase III yang terpisah.
Dalam studi Fase III, orang dewasa dan remaja yang melakukan kontak dengan anggota keluarga yang sakit mulai mengonsumsi Tamiflu® selama dua hari setelah timbulnya gejala flu pada anggota keluarga dan berlanjut selama 7 hari, yang secara signifikan mengurangi kejadian influenza dalam kontak. 92%.
Dalam studi double-blind, terkontrol plasebo pada orang dewasa yang tidak divaksinasi dan umumnya sehat berusia 18-65 tahun, memakai Tamiflu® selama epidemi flu secara signifikan mengurangi kejadian influenza (sebesar 76%). Partisipan dalam penelitian ini mengonsumsi obat selama 42 hari.
Dalam studi double-blind, terkontrol plasebo pada pasien lanjut usia dan pikun di panti jompo, 80% di antaranya divaksinasi sebelum musim ketika penelitian dilakukan, Tamiflu® secara signifikan mengurangi kejadian influenza sebesar 92%. Dalam penelitian yang sama, Tamiflu® secara signifikan (86%) mengurangi frekuensi komplikasi flu: bronkitis, pneumonia, sinusitis. Partisipan dalam penelitian ini mengonsumsi obat selama 42 hari.
Dalam ketiga studi klinis dengan Tamiflu®, sekitar 1% pasien terserang flu.
Dalam studi klinis ini, Tamiflu® juga secara signifikan mengurangi frekuensi pelepasan virus dan mencegah penularan virus dari satu anggota keluarga ke anggota keluarga lainnya.
Pencegahan influenza pada anak-anak
Khasiat profilaksis Tamiflu® pada infeksi influenza alami ditunjukkan dalam penelitian pada anak-anak dari 1 hingga 12 tahun setelah kontak dengan anggota keluarga yang sakit atau seseorang dari lingkungan permanen. Parameter efikasi primer dalam penelitian ini adalah frekuensi infeksi influenza yang dikonfirmasi oleh laboratorium. Dalam sebuah penelitian terhadap anak-anak yang menerima Tamiflu® (bubuk untuk suspensi untuk pemberian oral) dengan dosis 30-75 mg 1 kali per hari selama 10 hari dan pada awalnya tidak melepaskan virus, frekuensi influenza yang dikonfirmasi di laboratorium menurun menjadi 4% (2/47) ) dibandingkan dengan 21% (15/70) pada kelompok plasebo.
Ketika menggunakan Tamiflu® untuk tujuan profilaksis pascapajanan (7 hari), pencegahan kontak dalam keluarga (10 hari) dan profilaksis musiman (42 hari), tidak ada kasus resistensi obat yang dicatat.
Risiko resistensi obat ketika digunakan untuk pengobatan influenza telah dipelajari secara luas. Menurut semua studi klinis yang disponsori Roche mengenai pengobatan infeksi influenza ketika memakai Tamiflu® pada pasien dewasa / remaja, resistensi terhadap oseltamivir ditemukan pada 0,32% kasus (4/1245) menggunakan fenotipe dan 0,4% kasus (5/1245) menggunakan fenotipe dan genotipe, dan pada anak-anak dari 1 tahun hingga 12 tahun masing-masing dalam 4,1% (19/464) dan 5,4% (25/464) kasus. Semua pasien memiliki kereta sementara dari virus yang resistan terhadap OK. Ini tidak mempengaruhi eliminasi virus dan tidak menyebabkan penurunan kondisi klinis.
Beberapa mutasi subtipe spesifik dari virus neuraminidase ditemukan dalam studi in vitro atau literatur. Tingkat desensitisasi tergantung pada jenis mutasi, sehingga dengan mutasi I222V di N1, sensitivitas menurun 2 kali, dan dengan R292K di N2 - 30.000 kali. Tidak ada mutasi yang terdeteksi yang mengurangi sensitivitas virus neuraminidase influenza B in vitro.
Pada pasien yang diobati dengan oseltamivir, mutasi neuraminidase N1 terdaftar (termasuk virus H5N1), yang mengarah ke resistensi / penurunan sensitivitas terhadap TC, adalah H274Y, N294S (1 kasus), E119V (1 kasus), R292K (1 kasus), dan mutasi neuraminidase N2 - N294S (1 kasing) dan SASG245-248del (1 kasing). Dalam satu kasus, mutasi G402S dari virus influenza B terdeteksi, menghasilkan penurunan sensitivitas 4 kali lipat, dan dalam satu kasus, mutasi D198N dengan penurunan sensitivitas 10 kali lipat pada anak dengan defisiensi imun.
Virus dengan genotipe neuraminidase yang resisten berbeda dalam berbagai tingkat resistensi dari strain alami. Virus dengan mutasi R292K pada N2 pada hewan (tikus dan musang) jauh lebih menular, patogenik dan menular daripada virus dengan mutasi E119V pada N2 dan D198N dalam B dan sedikit berbeda dari strain tipe liar. Virus dengan mutasi H274Y di N1 dan N294S di N2 menempati posisi perantara.
Pada pasien yang tidak menerima oseltamivir, ditemukan mutasi virus influenza A / H1N1 yang terjadi dalam kondisi alami, yang mengurangi sensitivitas terhadap obat secara in vitro. Tingkat penurunan sensitivitas terhadap oseltamivir dan frekuensi terjadinya virus tersebut dapat bervariasi tergantung pada musim dan wilayah.
Hasil studi praklinis
Data praklinis diperoleh berdasarkan studi standar pada studi keamanan farmakologis, genotoksisitas dan toksisitas kronis, mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia.
Karsinogenisitas: Hasil tiga studi tentang deteksi potensi karsinogenik (dua studi 2 tahun pada tikus dan tikus untuk oseltamivir dan satu studi 6 bulan tentang Tg transgenik: tikus AC untuk metabolit aktif) negatif.
Mutagenisitas: Tes genotoksik standar untuk oseltamivir dan metabolit aktif negatif.
Dampak pada kesuburan: oseltamivir dengan dosis 1500 mg / kg / hari tidak mempengaruhi fungsi generatif pada jantan dan betina tikus.
Teratogenisitas: dalam studi tentang teratogenisitas oseltamivir dengan dosis hingga 1500 mg / kg / hari (pada tikus) dan hingga 500 mg / kg per hari (pada kelinci), tidak ada efek pada perkembangan embrio janin yang terdeteksi. Dalam studi tentang periode perkembangan antenatal dan postnatal pada tikus dengan diperkenalkannya oseltamivir dengan dosis 1500 mg / kg / hari diamati, peningkatan periode persalinan diamati: batas keamanan antara pajanan manusia dan dosis maksimum tanpa efek pada tikus (500 mg / kg / hari) untuk oseltamivir 480 kali lebih tinggi, dan untuk metabolit aktifnya - 44 kali. Paparan pada janin adalah 15-20% dari ibu.
Lainnya: oseltamivir dan metabolit aktif menembus susu tikus menyusui.
Sekitar 50% dari kelinci percobaan yang diuji dengan pengenalan zat aktif oseltamivir pada dosis maksimum mengalami sensitisasi kulit dalam bentuk eritema. Juga mengungkap iritasi mata yang dapat dibalik pada kelinci.
Sementara oseltamivir fosfat dalam dosis oral tunggal yang sangat tinggi (657 mg / kg atau lebih) tidak mempengaruhi tikus dewasa, dosis ini memiliki efek toksik pada anak tikus 7-hari yang belum dewasa, termasuk menyebabkan kematian hewan. Tidak ada efek samping yang diamati dengan pemberian kronis dengan dosis 500 mg / kg / hari dari 7 hingga 21 hari periode pascanatal.
Farmakokinetik
Oseltamivir fosfat mudah diserap dari saluran pencernaan dan sangat diubah menjadi metabolit aktif oleh aksi esterase hati dan usus. Konsentrasi metabolit aktif dalam plasma ditentukan dalam 30 menit, waktu untuk mencapai Cmax adalah 2-3 jam, dan lebih dari 20 kali konsentrasi prodrug. Setidaknya 75% dari dosis yang dicerna memasuki sirkulasi sistemik dalam bentuk metabolit aktif, kurang dari 5% dalam bentuk obat asli. Konsentrasi plasma dari kedua prodrug dan metabolit aktif sebanding dengan dosis dan tidak tergantung pada asupan makanan.
Vss metabolit aktif - 23 l.
Menurut penelitian pada hewan, setelah menelan oseltamivir fosfat, metabolit aktifnya ditemukan di semua fokus utama infeksi (paru-paru, pencucian bronkial, mukosa hidung, telinga tengah dan trakea) dalam konsentrasi yang memberikan efek antivirus.
Pengikatan metabolit dengan protein plasma adalah 3%. Pengikatan prodrug dengan protein plasma adalah 42%, yang tidak cukup untuk menyebabkan interaksi obat yang signifikan.
Oseltamivir fosfat sangat diubah menjadi metabolit aktif oleh aksi esterase, yang sebagian besar di hati. Baik oseltamivir fosfat maupun metabolit aktifnya adalah substrat atau penghambat isoenzim sitokrom P450.
Diekskresikan (> 90%) sebagai metabolit aktif yang didominasi oleh ginjal. Metabolit aktif tidak diubah lebih lanjut dan diekskresikan oleh ginjal (> 99%) dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Pembersihan ginjal (18,8 l / jam) melebihi laju filtrasi glomerulus (7,5 l / jam), yang menunjukkan bahwa obat ini juga diekskresikan melalui sekresi tubular. Kurang dari 20% dari obat yang diberikan diekskresikan melalui usus. T1 / 2 metabolit aktif adalah 6-10 jam.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Penderita kerusakan ginjal
Ketika menggunakan Tamiflu® (100 mg 2 kali sehari selama 5 hari) pada pasien dengan berbagai tingkat kerusakan ginjal, AUC berbanding terbalik dengan penurunan fungsi ginjal.
Perawatan. Pasien dengan QC lebih dari 30 ml / menit penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan CK dari 10 hingga 30 ml / menit, dosis Tamiflu® harus dikurangi menjadi 75 mg sekali sehari selama 5 hari. Rekomendasi untuk dosis pada pasien dengan hemodialisis permanen atau dialisis peritoneal kronis tentang gagal ginjal kronis stadium akhir, dan untuk pasien dengan kurang dari 10 ml / menit.
Pencegahan Pasien dengan QC lebih dari 30 ml / menit penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan CC dari 10 hingga 30 ml / menit, dianjurkan untuk mengurangi dosis Tamiflu® hingga 75 mg setiap hari; atau kapsul 30 mg setiap hari atau 30 mg suspensi setiap hari. Rekomendasi untuk dosis pada pasien dengan hemodialisis permanen atau dialisis peritoneal kronis tentang gagal ginjal kronis stadium akhir, dan untuk pasien dengan kurang dari 10 ml / menit.
Penderita kerusakan hati
Data yang diperoleh secara in vitro dan pada penelitian pada hewan tentang tidak adanya peningkatan yang signifikan dalam AUC oseltamivir fosfat dalam fungsi hati ringan dan sedang, dikonfirmasi dalam studi klinis. Keamanan dan farmakokinetik oseltamivir fosfat pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah belum diteliti.
Pasien lanjut usia dan pikun
Pada pasien usia lanjut dan usia lanjut (65-78 tahun), paparan metabolit aktif dalam keadaan setimbang adalah 25-35% lebih tinggi daripada pasien yang lebih muda ketika meresepkan Tamiflu® dengan dosis yang sama. T1 / 2 obat pada pasien lansia dan pikun tidak berbeda secara signifikan dari pada pasien yang lebih muda. Mengingat data pada paparan obat dan tolerabilitasnya pada pasien lanjut usia dan pikun, penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pengobatan dan pencegahan influenza.
Farmakokinetik Tamiflu® dipelajari pada anak-anak dari usia 1 hingga 16 tahun dalam studi farmakokinetik dengan dosis tunggal obat dan dalam studi klinis untuk mempelajari penggunaan berulang obat pada sejumlah kecil anak usia 3-12 tahun. Pada anak-anak, penghilangan prodrug dan metabolit aktif terjadi lebih cepat daripada orang dewasa, yang menyebabkan AUC lebih rendah dibandingkan dengan dosis tertentu. Mengambil obat dengan dosis 2 mg / kg memberikan AUC yang sama dari oseltamivir karboksilat, yang dicapai pada orang dewasa setelah dosis tunggal kapsul dengan 75 mg obat (yang setara dengan sekitar 1 mg / kg). Farmakokinetik oseltamivir pada anak di atas 12 tahun sama dengan orang dewasa.
Indikasi untuk penggunaan obat TAMIFLU®
- pengobatan influenza pada orang dewasa dan anak-anak di atas usia 1 tahun;
- pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja di atas usia 12 tahun yang berada dalam kelompok dengan risiko infeksi yang meningkat (dalam unit militer dan tim produksi besar, pada pasien yang lemah);
- pencegahan flu pada anak di atas 1 tahun
Regimen dosis
Obat ini diminum, dengan makanan atau terlepas dari makanan. Tolerabilitas obat dapat ditingkatkan jika diminum bersama makanan.
Orang dewasa, remaja, atau anak-anak yang tidak dapat menelan kapsul juga dapat menerima perawatan Tamiflu dalam bentuk bubuk untuk pemberian oral.
Dalam kasus ketika Tamiflu® dalam bentuk bubuk untuk menyiapkan suspensi untuk pemberian oral tidak ada, atau jika ada tanda-tanda "penuaan" kapsul, perlu untuk membuka kapsul dan menuangkan isinya ke sejumlah kecil (maks. 1 sdt) dari produk makanan manis yang cocok gula normal atau bebas gula, madu, gula merah muda atau gula meja, dilarutkan dalam air, makanan penutup manis, susu kental manis, saus apel atau yogurt) untuk menyembunyikan rasa pahit. Campuran harus dicampur secara menyeluruh dan diberikan kepada pasien secara keseluruhan. Telan campuran segera setelah persiapan.
Regimen dosis standar
Obat harus dimulai selambat-lambatnya 2 hari sejak timbulnya gejala flu.
Orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas diresepkan 75 mg (1 kapsul 75 mg, atau 1 kapsul 30 mg + 1 kapsul 45 mg, atau suspensi) 2 kali sehari selama 5 hari. Meningkatkan dosis lebih dari 150 mg per hari tidak meningkatkan efeknya.
Anak-anak berusia 8 dan lebih atau lebih dari 40 kg yang dapat menelan kapsul juga dapat diberikan Tamiflu® dalam bentuk 75 mg kapsul (1 kapsul 75 mg, atau 1 kapsul 30 mg + 1 kapsul 45 mg) 2 kali per hari.
Anak-anak berusia 1 dan lebih yang direkomendasikan bubuk untuk suspensi untuk pemberian oral atau kapsul 30 mg dan 45 mg (untuk anak di atas 2 tahun).
Regimen dosis Tamiflu® yang direkomendasikan dalam bentuk kapsul 30 mg dan 35 mg atau suspensi yang disiapkan secara ekstronal disajikan dalam tabel.