loader

Utama

Laringitis

Buku Pegangan Ekologi

Antibiotik - zat "terhadap kehidupan" - obat yang digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh agen hidup, sebagai aturan, berbagai patogen.

Antibiotik dibagi menjadi banyak jenis dan kelompok karena berbagai alasan.

Klasifikasi antibiotik memungkinkan Anda untuk secara paling efektif menentukan ruang lingkup setiap jenis obat.

Klasifikasi antibiotik modern

1. Tergantung pada asalnya.

  • Alami (natural).
  • Semi-sintetik - pada tahap awal produksi, zat ini diperoleh dari bahan baku alami, dan kemudian terus mensintesis obat secara artifisial.
  • Sintetis.

Sebenarnya, hanya persiapan yang berasal dari bahan baku alami adalah antibiotik.

Semua obat lain disebut "obat antibakteri." Di dunia modern, konsep "antibiotik" menyiratkan semua jenis obat yang dapat bertarung dengan patogen hidup.

Dari apa antibiotik alami dihasilkan?

  • dari jamur cetakan;
  • dari actinomycetes;
  • dari bakteri;
  • dari tanaman (phytoncides);
  • dari jaringan ikan dan hewan.

Tergantung dampaknya.

  • Antibakteri.
  • Antineoplastik.
  • Antijamur.

3. Menurut spektrum dampak pada sejumlah mikroorganisme yang berbeda.

  • Antibiotik dengan spektrum aksi yang sempit.
    Obat-obat ini lebih disukai untuk perawatan, karena mereka menargetkan jenis spesifik (atau kelompok) mikroorganisme dan tidak menekan mikroflora sehat pasien.
  • Antibiotik dengan berbagai efek.

Dengan sifat dampak pada bakteri sel.

  • Obat bakterisida - menghancurkan patogen.
  • Bakteriostatik - menunda pertumbuhan dan reproduksi sel.

Selanjutnya, sistem kekebalan tubuh harus secara mandiri mengatasi sisa bakteri di dalamnya.

5. Dengan struktur kimia.
Bagi mereka yang mempelajari antibiotik, klasifikasi berdasarkan struktur kimianya menentukan, karena struktur obat menentukan perannya dalam pengobatan berbagai penyakit.

1. Obat beta-laktam

Penisilin adalah zat yang diproduksi oleh koloni jamur cetakan dari spesies Penicillinum. Turunan alami dan buatan dari penicillin memiliki efek bakterisidal. Zat ini menghancurkan dinding sel bakteri, yang menyebabkan kematiannya.

Bakteri patogen beradaptasi dengan obat dan menjadi resisten terhadapnya.

Generasi baru penisilin ini dilengkapi dengan tazobactam, sulbactam dan asam klavulanat, yang melindungi obat dari kerusakan di dalam sel bakteri.

Sayangnya, penisilin sering dianggap oleh tubuh sebagai alergen.

Kelompok antibiotik penisilin:

  • Penisilin alami tidak dilindungi dari penisilinase, enzim yang menghasilkan bakteri termodifikasi dan yang menghancurkan antibiotik.
  • Semisintetik - tahan terhadap efek enzim bakteri:
    penisilin biosintetik G - benzilpenisilin;
    aminopenicillin (amoksisilin, ampisilin, bekampitselin);
    penisilin semi-sintetik (obat methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Digunakan dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh bakteri yang resisten terhadap penisilin.

Saat ini, 4 generasi sefalosporin telah dikenal.

  1. Cefalexin, cefadroxil, rantai.
  2. Cefamezin, cefuroxime (asetil), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
  4. Cefpyr, cefepime.

Sefalosporin juga menyebabkan reaksi alergi.

Sefalosporin digunakan dalam intervensi bedah untuk mencegah komplikasi dalam pengobatan penyakit THT, gonore dan pielonefritis.

Makrolida
Mereka memiliki efek bakteriostatik - mereka mencegah pertumbuhan dan pembelahan bakteri. Macrolides bertindak langsung di tempat peradangan.
Di antara antibiotik modern, makrolida dianggap paling toksik dan memberikan reaksi alergi minimal.

Makrolida menumpuk di dalam tubuh dan menerapkan kursus singkat 1-3 hari.

Digunakan dalam pengobatan radang organ-organ THT internal, paru-paru dan bronkus, infeksi pada organ-organ panggul.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides, dan ketolides.

Sekelompok obat yang berasal dari alam dan buatan. Memiliki tindakan bakteriostatik.

Tetrasiklin digunakan dalam pengobatan infeksi parah: brucellosis, antraks, tularemia, organ pernapasan, dan saluran kemih.

Kelemahan utama dari obat ini adalah bakteri sangat cepat beradaptasi dengannya. Tetrasiklin paling efektif bila dioleskan sebagai salep.

  • Tetrasiklin alami: tetrasiklin, oxytetracycline.
  • Tetrasiklin semisventhite: chlorotethrin, doxycycline, metacycline.

Aminoglikosida adalah bakterisida, obat yang sangat toksik yang aktif melawan bakteri aerob gram negatif.
Aminoglikosida dengan cepat dan efisien menghancurkan bakteri patogen, bahkan dengan kekebalan yang lemah. Untuk memulai mekanisme penghancuran bakteri, diperlukan kondisi aerobik, yaitu antibiotik kelompok ini tidak "bekerja" di jaringan dan organ mati dengan sirkulasi darah yang buruk (rongga, abses).

Aminoglikosida digunakan dalam pengobatan kondisi berikut: sepsis, peritonitis, furunculosis, endokarditis, pneumonia, kerusakan ginjal bakteri, infeksi saluran kemih, radang telinga bagian dalam.

Sediaan aminoglikosida: streptomisin, kanamisin, amikasin, gentamisin, neomisin.

Obat dengan mekanisme aksi bakteriostatik pada bakteri patogen. Ini digunakan untuk mengobati infeksi usus serius.

Efek samping yang tidak menyenangkan dari pengobatan kloramfenikol adalah kerusakan sumsum tulang, di mana ada pelanggaran proses pembuatan sel darah.

Persiapan dengan berbagai efek dan efek bakterisida yang kuat. Mekanisme aksi pada bakteri adalah pelanggaran sintesis DNA, yang menyebabkan kematian mereka.

Fluoroquinolones digunakan untuk perawatan topikal mata dan telinga, karena efek samping yang kuat.

Obat-obatan memiliki efek pada sendi dan tulang, dikontraindikasikan dalam pengobatan anak-anak dan wanita hamil.

Fluoroquinolon digunakan dalam kaitannya dengan patogen berikut: gonococcus, shigella, salmonella, kolera, mikoplasma, klamidia, basil pseudomonas, legionella, meningokokus, mikobakterium tuberkulosis.

Persiapan: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Jenis efek campuran antibiotik pada bakteri. Ini memiliki efek bakterisida pada sebagian besar spesies, dan efek bakteriostatik pada streptokokus, enterokokus, dan stafilokokus.

Persiapan glikopeptida: teikoplanin (targocid), daptomycin, vankomisin (vancatsin, diatracin).

8 Antibiotik tuberkulosis
Persiapan: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazid.

Antibiotik dengan efek antijamur
Hancurkan struktur membran sel jamur, menyebabkan kematiannya.

10 Obat anti kusta
Digunakan untuk pengobatan kusta: solusulfon, diutsifon, diaphenylsulfone.

11 Obat antineoplastik - antrasiklin
Doksorubisin, rubomisin, carminomisin, aclarubicin.

12 Linkosamides
Dalam hal sifat terapeutik mereka, mereka sangat dekat dengan makrolida, meskipun komposisi kimianya adalah kelompok antibiotik yang sama sekali berbeda.
Obat: casein S.

Antibiotik yang digunakan dalam praktik medis, tetapi tidak termasuk klasifikasi yang diketahui.
Fosfomisin, fusidin, rifampisin.

Tabel obat - antibiotik

Klasifikasi antibiotik ke dalam kelompok, tabel mendistribusikan beberapa jenis obat antibakteri, tergantung pada struktur kimianya.

Kelompok antibiotik dan meja perwakilan mereka

Kontraindikasi pada anak-anak dan wanita hamil.

Klasifikasi utama obat antibakteri dilakukan tergantung pada struktur kimianya.

ZAT NITROGEN - mengandung nitrogen dan merupakan bagian dari makanan, pakan, larutan tanah dan humus, dan juga disiapkan secara artifisial untuk penggunaan teknis...

Ringkasan kelompok antibiotik

ZAT ANABOLIK - lek. sintetis obat yang merangsang sintesis protein dalam tubuh dan kalsifikasi tulang. Tindakan A. terwujud, khususnya, dalam meningkatkan massa otot rangka...

BACTERIOSTATIC SUBSTANCES - agen bakteriostatik, zat dengan sifat sementara menangguhkan reproduksi bakteri.

Menonjol oleh banyak mikroorganisme, serta beberapa tanaman tingkat tinggi...

zat alkilasi - zat yang memiliki kemampuan untuk memperkenalkan radikal monovalen hidrokarbon lemak ke dalam molekul senyawa organik...

Kamus Besar Medis

zat antihormonal - zat obat yang memiliki khasiat untuk melemahkan atau menghentikan aksi hormon...

Kamus Besar Medis

zat antiserotonin - zat obat yang menghambat sintesis serotonin atau memblokir berbagai manifestasi aksinya...

Kamus Besar Medis

zat anti-enzim - zat obat yang secara selektif menghambat aktivitas enzim tertentu...

Kamus Besar Medis

zat anti-folia - zat obat yang anti-metabolit asam folat; memiliki aksi antitumor sitostatik...

Kamus Besar Medis

Bactericides - bahan kimia yang memiliki sifat bakterisida, digunakan sebagai desinfektan atau untuk kemoprofilaksis dan kemoterapi penyakit menular...

Kamus Besar Medis

Aktivitas suatu zat adalah kemampuan suatu zat untuk mengubah tegangan permukaan, menyerap dalam lapisan permukaan pada antarmuka. Sumber: Roadbook...

SUBSTANSI ANTI-ISOTYPIC - Lihat ANTI-ISOTYPY...

SALDAN SUBSTANSI - ekspresi kuantitatif redistribusi elemen dalam proses penggantian item yang dapat didaur ulang

penambang neoplasma rb dan bijih yang muncul kembali, menunjukkan perubahan isi...

ZAT ALOPATIK - zat penghambat yang disekresikan oleh daun dan akar tanaman tingkat tinggi dan yang merupakan reaksi perlindungan terhadap berbagai rangsangan negatif...

Zat bakteriostatik - antibiotik, ion logam, agen kemoterapi dan zat lain yang menunda reproduksi penuh bakteri atau mikroorganisme lainnya, yaitu, menyebabkan bakteriostasis...

Ensiklopedia Besar Soviet

Zat Bakterisida - zat yang dapat membunuh bakteri dan mikroorganisme lainnya...

Ensiklopedia Besar Soviet

SUBSTANSI anestesi - membuat tubuh atau bagian dari itu tidak sensitif terhadap rasa sakit...

Kamus kata-kata asing dari bahasa Rusia

Menurut metode memperoleh antibiotik dibagi menjadi:

3 semi-sintetis (pada tahap awal diperoleh secara alami, maka sintesis dilakukan secara artifisial).

Antibiotik menurut Asal dibagi menjadi beberapa kelompok utama berikut:

disintesis oleh jamur (benzylpenicillin, griseofulvin, sefalosporin, dll.);

Tentang kelompok antibiotik, jenis dan kompatibilitasnya

actinomycetes (streptomisin, eritromisin, neomisin, nistatin, dll.);

3. bakteri (gramicidin, polymyxins, dll.);

4. hewan (lysozyme, ecmoline, dll);

disekresikan oleh tanaman tingkat tinggi (phytoncides, allicin, rafanin, imanin, dll);

6. sintetis dan semi-sintetik (levometsitin, metisilin, syntomycin ampicillin, dll.)

Antibiotik berdasarkan fokus (spektrum) Tindakan termasuk dalam kelompok utama berikut:

1) aktif terutama terhadap mikroorganisme gram positif, terutama antistaphylococcal, penisilin alami dan semi-sintetik, makrolida, fuzidin, lincomycin, fosfomycin;

2) aktif melawan mikroorganisme gram positif dan gram negatif (spektrum luas) - tetrasiklin, aminoglikosida, kloramfenikol, kloramfenikol, penisilin semi-sintetik dan sefalosporin;

3) anti-TB - streptomisin, kanamisin, rifampisin, biomisin (florimitsin), sikloserin, dll.;

4) antijamur - nistatin, amfoterisin B, griseofulvin dan lainnya;

5) bekerja pada yang paling sederhana - doksisiklin, klindamisin, dan monomitsin;

6) bekerja pada cacing - hygromycin B, ivermectin;

7) antitumor - aktinomisin, antrasiklin, bleomisin, dll.

8) obat antivirus - rimantadine, amantadine, azidothymidine, vidarabine, acyclovirin, dll.

9) imunomodulator - antibiotik siklosporin.

Menurut spektrum aksi - Jumlah spesies mikroorganisme yang dipengaruhi oleh antibiotik:

  • obat yang memengaruhi terutama bakteri gram positif (benzilpenisilin, oksasilin, erythromycin, cefazolin);
  • obat yang memengaruhi terutama bakteri gram negatif (polimiksin, monobaktam);
  • obat spektrum luas yang bekerja pada bakteri gram positif dan gram negatif (sefalosporin generasi ke-3, makrolida, tetrasiklin, streptomisin, neomisin);

Antibiotik termasuk dalam golongan senyawa kimia utama berikut ini:

beta-laktam antibiotik secara molekul beta-laktam cincin: (. bertindak atas staphylococci - oksasilin, serta obat spektrum luas - ampisilin, karbenisilin, azlocillin, paperatsillin et al) alami (benzilpenisilin, fenoksimetil penisilin), penisilin semisintetik, sefalosporin - kelompok besar antibiotik yang sangat efektif (sefaleksin, sefalotin, sefotaksim, dll.) dengan spektrum aksi antimikroba yang berbeda;

aminoglikosida mengandung gula amino yang dihubungkan oleh ikatan glikosidik dengan yang lain (fragmen aglikon), molekul - obat alami dan semi-sintetik (streptomisin, kanamisin, gentamisin, sisomisin, tobramycin, netilmisin, amikasin, dll.);

3. tetrasiklin adalah alami dan semi-sintetik, dasar dari molekul mereka terdiri dari empat siklus enam anggota terkondensasi - (tetrasiklin, oxytetracycline, metacycline, doxycycline);

4. makrolida mengandung dalam molekulnya cincin lakton makrosiklik yang terkait dengan satu atau beberapa residu karbohidrat, - (erythromycin, oleandomycin - antibiotik utama kelompok dan turunannya);

Anzamicins memiliki struktur kimia yang aneh, yang meliputi cincin makrosiklik (rifampisin - antibiotik semisintetik adalah yang paling penting);

6. polipeptida dalam molekulnya mengandung beberapa ikatan rangkap terkonjugasi - (gramicidin C, polymyxins, bacitracin, dll.);

7. glikopeptida (vankomisin, teikoplanin, dll.);

8. linkosamides - clindamycin, lincomycin;

9. anthracyclines - salah satu kelompok utama antibiotik antikanker: doxorubicin (adriamycin) dan turunannya, aclarubicin, daunorubicin (rubomycin), dll.

Menurut mekanisme kerjanya pada sel mikroba antibiotik dibagi menjadi bakterisida (cepat menyebabkan kematian sel) dan bakteriostatik (menghambat pertumbuhan dan pembelahan sel) (tabel 1)

- Jenis tindakan antibiotik pada mikroflora.

Kelompok farmakologis - Penisilin

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Deskripsi

Penisilin (penicillina) adalah sekelompok antibiotik yang diproduksi oleh banyak jenis jamur dari genus Penicillium, aktif terhadap sebagian besar gram positif, serta beberapa mikroorganisme gram negatif (gonococci, meningococci dan spirochetes). Penisilin milik yang disebut. antibiotik beta-laktam (beta-laktam).

Beta-laktam adalah kelompok besar antibiotik yang keberadaan cincin beta-laktam beranggota empat dalam struktur molekul adalah umum. Beta laktam termasuk penisilin, sefalosporin, karbapenem, monobaktam. Beta-laktam adalah kelompok obat antimikroba yang paling banyak digunakan dalam praktik klinis, yang menempati posisi terdepan dalam pengobatan penyakit yang paling menular.

Informasi sejarah. Pada tahun 1928, ilmuwan Inggris A. Fleming, yang bekerja di Rumah Sakit St.Mary di London, menemukan kemampuan jamur berfilamen dari jamur hijau (Penicillium notatum) untuk menyebabkan kematian stafilokokus dalam kultur sel. Zat aktif dari jamur, yang memiliki aktivitas antibakteri, A. Fleming disebut penisilin. Pada tahun 1940 di Oxford, sekelompok peneliti yang dipimpin oleh Kh.V. Flory dan E.B. Cheyna diisolasi dalam bentuk murni sejumlah besar penisilin pertama dari kultur Penicillium notatum. Pada tahun 1942, peneliti Rusia terkemuka Z.V. Yermolyeva menerima penisilin dari jamur penicillium crustosum. Sejak 1949, praktis jumlah tak terbatas benzylpenicillin (penicillin G) telah tersedia untuk penggunaan klinis.

Kelompok penisilin termasuk senyawa alami yang diproduksi oleh berbagai jenis jamur cetakan Penicillium, dan sejumlah semi-sintetis. Penisilin (seperti beta-laktam lainnya) memiliki efek bakterisida pada mikroorganisme.

Sifat paling umum dari penisilin termasuk: toksisitas rendah, berbagai dosis, alergi silang antara semua penisilin dan sefalosporin dan karbapenem sebagian.

Efek antibakteri beta-laktam dikaitkan dengan kemampuan spesifiknya untuk mengganggu sintesis dinding sel bakteri.

Dinding sel pada bakteri memiliki struktur yang kaku, memberi bentuk pada mikroorganisme dan memberikan perlindungan terhadap kerusakan. Ini didasarkan pada heteropolymer - peptidoglikan, yang terdiri dari polisakarida dan polipeptida. Struktur mesh yang saling terhubung memberikan kekuatan dinding sel. Komposisi polisakarida meliputi gula amino seperti N-acetylglucosamine, serta asam N-acetylmuramic, yang hanya ditemukan pada bakteri. Rantai peptida pendek, termasuk beberapa asam L- dan D-amino, berhubungan dengan gula amino. Pada bakteri gram positif, dinding sel mengandung 50-100 lapisan peptidoglikan, pada bakteri gram negatif, 1-2 lapisan.

Sekitar 30 enzim bakteri terlibat dalam proses biosintesis peptidoglikan, proses ini terdiri dari 3 tahap. Penisilin diyakini melanggar tahap akhir sintesis dinding sel, mencegah pembentukan ikatan peptida dengan menghambat enzim transpeptidase. Transpeptidase adalah salah satu protein pengikat penisilin yang berinteraksi dengan antibiotik beta-laktam. Protein pengikat penisilin, enzim yang terlibat dalam tahap akhir pembentukan dinding sel bakteri, selain transpeptidase, termasuk karboksipeptidase dan endopeptidase. Semua bakteri memilikinya (misalnya, Staphylococcus aureus memiliki 4 di antaranya, Escherichia coli - 7). Penisilin mengikat protein-protein ini pada tingkat yang berbeda untuk membentuk ikatan kovalen. Ketika ini terjadi, inaktivasi protein pengikat penisilin terjadi, kekuatan dinding sel bakteri rusak dan sel-sel menjalani lisis.

Farmakokinetik. Ketika konsumsi penisilin diserap dan didistribusikan ke seluruh tubuh. Penisilin menembus ke dalam jaringan dan cairan tubuh (sinovial, pleural, perikardial, empedu), di mana konsentrasi terapeutik dengan cepat tercapai. Pengecualiannya adalah cairan serebrospinal, media internal mata, dan rahasia kelenjar prostat - di sini konsentrasi penisilin rendah. Konsentrasi penisilin dalam cairan serebrospinal dapat bervariasi tergantung pada kondisi: dalam normal - kurang dari 1% serum, dengan peradangan dapat meningkat hingga 5%. Konsentrasi terapeutik dalam cairan serebrospinal dibuat dengan meningitis dan pemberian obat-obatan dalam dosis tinggi. Penisilin dengan cepat diekskresikan dari tubuh, terutama oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Waktu paruh mereka pendek (30-90 menit), konsentrasi dalam urin tinggi.

Ada beberapa klasifikasi obat yang termasuk dalam kelompok penisilin: menurut struktur molekul, berdasarkan sumber, oleh spektrum aktivitas, dll.

Menurut klasifikasi yang disediakan oleh D.A. Kharkevich (2006), penisilin dibagi lagi sebagai berikut (klasifikasi didasarkan pada sejumlah fitur, termasuk perbedaan cara mendapatkan):

I. Sediaan penisilin yang diperoleh dengan sintesis biologis (penisilin biosintetik):

I.1. Untuk pemberian parenteral (hancur di lingkungan asam lambung):

benzylpenisilin (garam natrium),

benzylpenisilin (garam kalium);

benzylpenicillin (garam Novocain)

I.2. Untuk pemberian enteral (tahan asam):

phenoxymethylpenicillin (penicillin V).

Ii. Penisilin Semisintetik

II.1. Untuk pemberian parenteral dan enteral (tahan asam):

- tahan terhadap aksi penicillinase:

oxacillin (garam natrium),

- spektrum luas:

II.2. Untuk pemberian parenteral (hancur di lingkungan asam lambung)

- spektrum luas, termasuk Pseudomonas aeruginosa:

karbenisilin (garam disodium),

II.3. Untuk pemberian enteral (tahan asam):

karbenisilin (indanyl sodium),

Menurut klasifikasi penisilin yang diberikan oleh I. B. Mikhailov (2001), penisilin dapat dibagi menjadi 6 kelompok:

1. Penisilin alami (benzilpenisilin, bisilin, fenoksimetilpenisilin).

2. Isoxazolpenicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocilin).

4. Aminopenicillins (ampisilin, amoksisilin, talampisilin, bacampisilin, pivampisilin).

5. Carboxypenicillins (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenitsillin (azlotsillin, mezlocillin, piperacillin).

Sumber tanda terima, spektrum tindakan, serta kombinasi dengan beta-laktamase diperhitungkan saat membuat klasifikasi yang diberikan dalam Manual Federal (sistem formularium), edisi VIII.

benzylpenicillin (penicillin G),

phenoxymethylpenicillin (penicillin V),

3. Spektrum yang diperluas (aminopenicillins):

4. Aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa:

5. Dikombinasikan dengan inhibitor beta-laktamase (inhibitor-protected):

Penisilin alami (natural) - Ini adalah antibiotik spektrum sempit yang memengaruhi bakteri gram positif dan kokus. Penisilin biosintetik diperoleh dari media kultur di mana strain jamur cetakan (Penicillium) tertentu ditanam. Ada beberapa jenis penisilin alami, salah satu yang paling aktif dan tahan dari mereka adalah benzylpenisilin. Dalam praktik medis, benzilpenisilin digunakan dalam bentuk berbagai garam - natrium, kalium dan novocainic.

Semua penisilin alami memiliki aktivitas antimikroba yang serupa. Penisilin alami dihancurkan oleh beta-laktamase, oleh karena itu mereka tidak efektif untuk pengobatan infeksi stafilokokus, karena dalam kebanyakan kasus, stafilokokus menghasilkan beta-laktamase. Mereka efektif terutama terhadap bakteri gram positif (termasuk Streptococcus spp., Termasuk Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram cocci negatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaerob tertentu (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Mikroorganisme gram negatif biasanya resisten, dengan pengecualian Haemophilus ducreyi dan Pasteurella multocida. Sehubungan dengan virus (agen penyebab influenza, poliomielitis, cacar, dll), mycobacterium tuberculosis, agen penyebab amebiasis, rickettsia, penisilin jamur tidak efektif.

Benzilpenisilin aktif terutama terhadap cocci gram positif. Spektrum aksi antibakteri benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin hampir identik. Namun, benzilpenisilin 5–10 kali lebih aktif daripada fenoksimetilpenisilin untuk Neisseria spp yang sensitif. dan beberapa anaerob. Fenoksimetilpenisilin diresepkan untuk infeksi dengan tingkat keparahan sedang. Aktivitas preparat penisilin ditentukan secara biologis oleh efek antibakteri pada strain tertentu dari Staphylococcus aureus. Per unit tindakan (1 U) lakukan aktivitas 0,5988 μg garam natrium kristal benzilpenisilin yang secara kimiawi murni.

Kerugian yang signifikan dari benzylpenisilin adalah ketidakstabilannya terhadap beta-laktamase (ketika pembelahan enzim dari cincin beta-laktam oleh beta-laktamase (penisilinase) untuk membentuk asam penicillanic, antibiotik kehilangan aktivitas antimikroba), absorpsi yang signifikan dalam lambung, dalam suatu kebutuhan, dalam kebutuhan in vitro inhaline in forant, inhaline in forantine, in needine in needine in vitro terhadap sebagian besar mikroorganisme gram negatif.

Dalam kondisi normal, preparat benzilpenisilin tidak dapat menembus ke dalam cairan serebrospinal, dengan peradangan pada meninges, permeabilitas melalui BBB meningkat.

Benzilpenisilin, digunakan dalam bentuk garam natrium dan kalium yang sangat larut, memiliki durasi pendek 3-4 jam, karena cepat dikeluarkan dari tubuh, dan ini membutuhkan suntikan yang sering. Dalam hal ini, garam-garam benzilpenisilin yang tidak larut dengan baik (termasuk garam novokain) dan benzathine benzylpenisilin telah diusulkan untuk digunakan dalam praktik medis.

Bentuk yang Berkepanjangan ), adalah suspensi yang hanya dapat diberikan secara intramuskular. Mereka perlahan-lahan diserap dari situs injeksi, menciptakan depot di jaringan otot. Ini memungkinkan Anda untuk mempertahankan konsentrasi antibiotik dalam darah untuk waktu yang cukup lama sehingga mengurangi frekuensi pemberian obat.

Semua garam benzilpenisilin digunakan secara parenteral mereka hancur di lingkungan asam lambung. Dari penisilin alami, hanya fenoksimetilpenisilin (penicillin V) yang memiliki sifat-sifat yang stabil terhadap asam, meskipun dalam tingkat yang lemah. Fenoksimetilpenisilin berbeda dalam struktur kimia dari benzilpenisilin dengan adanya gugus fenoksimetil dalam molekul, bukan gugus benzil.

Benzilpenisilin digunakan dalam infeksi yang disebabkan oleh streptokokus, termasuk Streptococcus pneumoniae (pneumonia yang didapat dari masyarakat, meningitis), Streptococcus pyogenes (tonsilitis streptokokus, impetigo, erysipelas, demam berdarah, demam scarlet, endokarditis), pada infeksi meningokokus. Benzilpenisilin adalah antibiotik pilihan dalam pengobatan difteri, gangren gas, leptospirosis, penyakit Lyme.

Bicillins diperlihatkan, pertama-tama, jika perlu, pemeliharaan jangka panjang untuk konsentrasi efektif dalam tubuh. Mereka digunakan untuk sifilis dan penyakit lain yang disebabkan oleh treponema pucat (frambusia), infeksi streptokokus (tidak termasuk infeksi yang disebabkan oleh streptokokus kelompok B) - radang amandel akut, demam kirmizi, infeksi luka, erisipelas, rematik, leishmaniasis.

Pada tahun 1957, asam 6-aminopenicillanic diisolasi dari penisilin alami dan pengembangan sediaan semi-sintetik dimulai atas dasar.

6-aminopenicillanic acid - dasar dari molekul semua penisilin ("inti penisilin") - senyawa heterosiklik kompleks yang terdiri dari dua cincin: thiazolidinic dan beta-lactam. Dengan cincin beta-laktam terpasang radikal samping, yang menentukan sifat farmakologis penting dari molekul obat yang dihasilkan. Dalam penisilin alami, struktur radikal tergantung pada komposisi medium tempat Penicillium spp.

Penisilin semisintetik diproduksi oleh modifikasi kimia, menempel berbagai radikal ke molekul asam 6-aminopenicillanic. Demikianlah diperoleh penisilin dengan sifat-sifat tertentu:

- resisten terhadap aksi penisilinase (beta-laktamase);

- cepat asam, efektif pada penunjukan di dalam;

- memiliki spektrum aksi yang luas.

Isoxazolpenisilin (isoksazolil penisilin, penisilin-stabil, penisilin antistaphylococcal). Kebanyakan stafilokokus menghasilkan enzim spesifik, beta-laktamase (penicillinase) dan tahan terhadap benzylpenisilin (80-90% dari strain Staphylococcus aureus adalah pembentuk penisilin).

Obat anti-stafilokokus utama adalah oksasilin. Kelompok obat yang resisten terhadap penisilin juga termasuk cloxacillin, flucloxacillin, methicillin, nafcillin dan dicloxacillin, yang, karena toksisitasnya yang tinggi dan / atau kemanjuran yang rendah, tidak menemukan penggunaan klinis.

Spektrum aksi antibakteri oksasilin mirip dengan spektrum aksi benzilpenisilin, tetapi karena resistensi oksasilin terhadap penisilinase, ia aktif terhadap stafilokokus pembentuk penisilin yang tahan terhadap benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin, juga resisten terhadap antibiotik lain.

Dengan aktivitas melawan cocci gram positif (termasuk stafilokokus yang tidak menghasilkan beta-laktamase), isoxazolpenisilin, termasuk oksasilin, secara signifikan lebih rendah daripada penisilin alami, oleh karena itu, untuk penyakit yang patogennya sensitif terhadap mikroorganisme benzilpenisilin, mereka kurang efektif dibandingkan dengan yang terakhir. Oxacillin tidak aktif melawan bakteri gram negatif (kecuali Neisseria spp.), Anaerob. Dalam hal ini, obat-obatan dari kelompok ini hanya ditampilkan dalam kasus-kasus di mana diketahui bahwa infeksi disebabkan oleh strain stafilokokus pembentuk penisilin.

Perbedaan farmakokinetik utama antara isoksazolpenisilin dan benzilpenisilin:

- penyerapan cepat, tetapi tidak lengkap (30-50%) dari saluran pencernaan. Anda dapat menggunakan antibiotik ini sebagai parenteral (dalam / m, in / in), dan di dalam, tetapi 1-1,5 jam sebelum makan, karena mereka memiliki resistensi yang rendah terhadap asam klorida;

- pengikatan albumin plasma tingkat tinggi (90-95%) dan ketidakmampuan untuk menghilangkan isoxazolpenicillins dari tubuh selama hemodialisis;

- tidak hanya ginjal, tetapi juga ekskresi hati, tidak perlu untuk koreksi rejimen dosis dengan gagal ginjal ringan.

Signifikansi klinis utama oksasilin adalah pengobatan infeksi stafilokokus yang disebabkan oleh strain Staphylococcus aureus yang resisten terhadap penisilin (kecuali untuk infeksi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus yang resisten methicillin, MRSA). Perlu diingat bahwa di rumah sakit, strain Staphylococcus aureus, resisten terhadap oxacillin dan methicillin (methicillin, penicillin yang resisten terhadap penicillin pertama, sudah tidak diproduksi) adalah umum. Staphylococcus aureus yang resisten oksosilin / metisilin yang resisten terhadap komunitas dan biasanya bersifat multiresisten - mereka resisten terhadap semua beta-laktam lainnya, dan sering terhadap makrolida, aminoglikosida, fluoroquinolon. Obat pilihan untuk infeksi yang disebabkan oleh MRSA adalah vankomisin atau linezolid.

Nafcillin sedikit lebih aktif daripada oxacillin dan penisilin yang resisten terhadap penicillinase lainnya (tetapi kurang aktif daripada benzylpenisilin). Nafcillin menembus melalui BBB (konsentrasi dalam cairan serebrospinal cukup untuk pengobatan meningitis stafilokokus), diekskresikan terutama dengan empedu (konsentrasi maksimum dalam empedu jauh lebih tinggi daripada serum), pada tingkat lebih rendah oleh ginjal. Dapat diberikan secara oral dan parenteral.

Amidinopenitsillin - Ini adalah penisilin dengan spektrum aksi yang sempit, tetapi dengan aktivitas dominan terhadap enterobacteria gram negatif. Sediaan amidinopenicillin (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocilin) ​​tidak terdaftar di Rusia.

Penisilin dengan spektrum aktivitas yang luas

Sesuai dengan klasifikasi yang disajikan oleh D.A. Kharkevich, antibiotik spektrum luas semisintetik dibagi menjadi kelompok-kelompok berikut:

I. Obat-obatan yang tidak mempengaruhi nanah biru:

- Aminopenicillins: ampisilin, amoksisilin.

Ii. Obat aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxypenicillins: carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- Ureidopenitsillin: piperasilin, azlotsilin, mezlotsilin.

Aminopenicillins - antibiotik spektrum luas. Semuanya dihancurkan oleh beta-laktamase dari bakteri gram positif dan gram negatif.

Dalam praktik medis, amoksisilin dan ampisilin banyak digunakan. Ampisilin adalah nenek moyang kelompok aminopenicillins. Mengenai bakteri gram positif, ampisilin, seperti semua penisilin semi-sintetik, lebih rendah aktivitasnya daripada benzilpenisilin, tetapi lebih unggul daripada oksasilin.

Ampisilin dan amoksisilin memiliki spektrum aksi yang serupa. Dibandingkan dengan penisilin alami, spektrum antimikroba dari ampisilin dan amoksisilin meluas ke strain sensitif enterobacteria, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Penisilin alami lebih baik bekerja pada Listeria monocytogenes dan enterococci sensitif.

Dari semua beta-laktam oral, amoksisilin paling aktif melawan Streptococcus pneumoniae yang resisten terhadap penisilin alami.

Ampisilin tidak efektif terhadap strain pembentuk penisilin Staphylococcus spp., Semua strain Pseudomonas aeruginosa, sebagian besar strain Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indole-positive).

Obat kombinasi tersedia, misalnya, Ampioks (ampisilin + oksasilin). Kombinasi ampisilin atau benzilpenisilin dengan oksasilin adalah rasional, karena spektrum aksi dengan kombinasi ini menjadi lebih luas.

Perbedaan antara amoksisilin (yang merupakan salah satu antibiotik oral terkemuka) dan ampisilin adalah profil farmakokinetiknya: bila diberikan amoksisilin lebih cepat dan diserap dengan baik di usus (75-90%) daripada ampisilin (35-50%), ketersediaan hayati tidak tergantung pada asupan makanan. Amoksisilin menembus lebih baik ke beberapa jaringan, termasuk. dalam sistem bronkopulmonalis, di mana konsentrasinya 2 kali lebih tinggi dari konsentrasi dalam darah.

Perbedaan paling signifikan dalam parameter farmakokinetik aminopenicillins dari benzylpenicillin:

- kemungkinan penunjukan di dalam;

- sedikit mengikat protein plasma - 80% aminopenicillins tetap dalam darah dalam bentuk bebas - dan penetrasi yang baik ke jaringan dan cairan tubuh (dengan meningitis, konsentrasi dalam cairan serebrospinal dapat 70-95% dari konsentrasi dalam darah);

- frekuensi meresepkan obat kombinasi - 2-3 kali sehari.

Indikasi utama untuk meresepkan aminopenicillins adalah infeksi pada saluran pernapasan bagian atas dan organ THT, infeksi pada ginjal dan infeksi saluran kemih, infeksi saluran pencernaan, pemberantasan Helicobacter pylori (amoxicillin), meningitis.

Ciri dari tindakan aminopenicillins yang tidak diinginkan adalah pengembangan ruam "ampicillin", yang merupakan ruam makulopapular non-alergi, yang dengan cepat menghilang ketika obat dibatalkan.

Salah satu kontraindikasi untuk penunjukan aminopenicillins adalah infeksi mononukleosis.

Ini termasuk carboxypenicillins (carbenicillin, ticarcillin) dan ureidopenicillins (azlocillin, piperacillin).

Carboxypenicillins - Ini adalah antibiotik dengan spektrum antimikroba yang mirip dengan aminopenicillins (dengan pengecualian aksi pada Pseudomonas aeruginosa). Karbenisilin adalah penisilin anti purulen pertama, aktivitasnya lebih rendah daripada penisilin anti pseudomonas lainnya. Karboksipenilin bekerja pada Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) dan spesies Proteus indol-positif (Proteus spp.). Tahan terhadap ampisilin dan aminopenicilin lainnya. Signifikansi klinis karboksipenilin saat ini menurun. Meskipun mereka memiliki spektrum aksi yang luas, mereka tidak aktif terhadap sebagian besar strain Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Hampir tidak melewati BBB. Banyaknya janji - 4 kali sehari. Resistensi sekunder dari mikroorganisme berkembang dengan cepat.

Ureidopenicillins - itu juga antibiotik anti-hama, spektrum aksi mereka bertepatan dengan karboksipenilin. Obat yang paling aktif dalam kelompok ini adalah piperasilin. Dari obat-obatan kelompok ini, hanya azlocillin yang mempertahankan nilainya dalam praktik medis.

Ureidopenicillins lebih aktif daripada carboxypenicillins untuk Pseudomonas aeruginosa. Mereka digunakan dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Klebsiella spp.

Semua penisilin anti-pestisida dihancurkan oleh beta-laktamase.

Fitur farmakokinetik ureidopenicillins:

- masukkan hanya secara parenteral (in / m dan / in);

- tidak hanya ginjal, tetapi juga hati terlibat dalam ekskresi;

- frekuensi penggunaan - 3 kali sehari;

- resistensi sekunder bakteri berkembang pesat.

Karena munculnya strain dengan resistensi yang tinggi terhadap penisilin anti selaput dan kurangnya keunggulan dibandingkan antibiotik lain, penisilin anti selinal secara praktis kehilangan arti pentingnya.

Indikasi utama untuk dua kelompok ini penisilin anti-peroksidatif adalah infeksi nosokomial yang disebabkan oleh strain rentan Pseudomonas aeruginosa, dalam kombinasi dengan aminoglikosida dan fluoroquinolon.

Penisilin dan antibiotik beta-laktam lainnya memiliki aktivitas antimikroba yang tinggi, tetapi banyak dari mereka dapat mengembangkan resistensi mikroorganisme.

Perlawanan ini disebabkan oleh kemampuan mikroorganisme untuk menghasilkan enzim spesifik - beta-laktamase (penicillinase), yang menghancurkan (menghidrolisis) cincin beta-laktam penisilin, yang menghilangkan aktivitas antibakteri dan menyebabkan perkembangan strain mikroorganisme yang resisten.

Beberapa penisilin semisintetik resisten terhadap beta-laktamase. Selain itu, untuk mengatasi resistensi yang diperoleh, senyawa telah dikembangkan yang dapat secara ireversibel menghambat aktivitas enzim ini, yang disebut. inhibitor beta-laktamase. Mereka digunakan dalam pembuatan penisilin penghambat.

Inhibitor beta-laktamase, seperti penisilin, adalah senyawa beta-laktam, tetapi pada dirinya sendiri memiliki aktivitas antibakteri minimal. Zat-zat ini secara ireversibel mengikat beta-laktamase dan menonaktifkan enzim-enzim ini, sehingga melindungi antibiotik beta-laktam dari hidrolisis. Inhibitor beta-laktamase paling aktif terhadap beta-laktamase yang dikodekan oleh gen plasmid.

Penisilin Inhibitor adalah kombinasi antibiotik penisilin dengan inhibitor beta-laktamase spesifik (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitor beta-laktamase tidak digunakan sendiri, tetapi digunakan dalam kombinasi dengan beta-laktam. Kombinasi ini memungkinkan untuk meningkatkan stabilitas antibiotik dan aktivitasnya melawan mikroorganisme yang menghasilkan enzim ini (beta-laktamase): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus. Protect. h Bacteroides fragilis. Akibatnya, strain mikroorganisme yang resisten terhadap penisilin menjadi peka terhadap obat kombinasi. Spektrum aktivitas antibakteri dari beta-laktam penghambatan sesuai dengan spektrum penisilin yang terkandung dalam komposisi mereka, hanya tingkat resistensi yang diperoleh berbeda. Penisilin inhibitor digunakan untuk mengobati infeksi berbagai lokalisasi dan untuk profilaksis perioperatif pada operasi abdomen.

Penisilin penghambat termasuk amoksisilin / klavulanat, ampisilin / sulbaktam, amoksisilin / sulbaktam, piperasilin / tazobaktam, tikarsilin / klavulanat. Ticarcilin / clavulanate memiliki aktivitas antiseptik dan aktif terhadap Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam memiliki aktivitas antibakteri sendiri terhadap kokus gram negatif dari keluarga Neisseriaceae dan keluarga Acinetobacter non-fermentasi.

Indikasi untuk penggunaan penisilin

Penisilin digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadapnya. Sebagian besar digunakan dalam infeksi saluran pernapasan bagian atas, dalam pengobatan angina, demam scarlet, otitis, sepsis, sifilis, gonore, infeksi saluran pencernaan, infeksi saluran kemih, dll.

Penisilin hanya boleh digunakan sesuai petunjuk dan di bawah pengawasan dokter. Harus diingat bahwa penggunaan dosis penisilin yang tidak mencukupi (juga antibiotik lain) atau penghentian pengobatan yang terlalu dini dapat menyebabkan perkembangan strain mikroorganisme yang resisten (ini terutama berlaku untuk penisilin alami). Jika resistensi terjadi, lanjutkan terapi dengan antibiotik lain.

Penggunaan penisilin dalam oftalmologi. Dalam oftalmologi, penisilin diterapkan secara topikal dalam bentuk suntikan, injeksi subkonjungtiva dan intravitreal. Penisilin tidak melewati sawar hematophthalmic dengan baik. Terhadap latar belakang proses inflamasi, penetrasi mereka ke dalam struktur internal mata meningkat dan konsentrasi di dalamnya mencapai signifikan secara terapeutik. Jadi, ketika ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva, konsentrasi terapeutik penisilin ditentukan dalam stroma kornea, bila diterapkan secara topikal, ruang anterior secara praktis tidak menembus. Ketika pemberian obat subkonjungtiva ditentukan dalam kornea dan kelembaban ruang anterior mata, dalam tubuh vitreous - konsentrasi lebih rendah daripada terapi.

Solusi untuk administrasi topikal disiapkan ex tempore. Penicilli digunakan untuk perawatan dll) dan penyakit mata lainnya. Selain itu, penisilin digunakan untuk mencegah komplikasi infeksi pada cedera kelopak mata dan orbit, terutama ketika benda asing menembus jaringan orbit (ampisilin / klavulanat, ampisilin / sulbaktam, dll.).

Penggunaan penisilin dalam praktik urologis. Dalam praktik urologis antibiotik-penisilin, obat yang dilindungi inhibitor banyak digunakan (penggunaan penisilin alami, serta penggunaan penisilin semi-sintetik sebagai obat pilihan dianggap tidak dapat dibenarkan karena tingginya tingkat resistensi strain uropatogenik.

Efek samping dan efek toksik dari penisilin. Penisilin memiliki toksisitas terendah di antara antibiotik dan luasnya tindakan terapi (terutama alami). Kebanyakan efek samping yang serius dikaitkan dengan hipersensitivitas terhadapnya. Reaksi alergi diamati pada sejumlah besar pasien (menurut berbagai sumber, dari 1 hingga 10%). Penisilin, lebih sering daripada obat dari kelompok farmakologis lainnya, menyebabkan alergi obat. Pada pasien yang memiliki reaksi alergi terhadap penisilin dalam sejarah, dengan penggunaan selanjutnya dari reaksi ini diamati pada 10-15% kasus. Pada kurang dari 1% orang yang belum pernah mengalami reaksi serupa, reaksi alergi terhadap penisilin terjadi setelah pemberian berulang.

Penisilin dapat menyebabkan reaksi alergi dalam dosis apa pun dan dalam bentuk sediaan apa pun.

Saat menggunakan penisilin, reaksi alergi tipe langsung dan tertunda mungkin terjadi. Dipercayai bahwa reaksi alergi terhadap penisilin dikaitkan terutama dengan produk antara dari metabolisme mereka - kelompok penisilin. Ini disebut penentu antigenik besar dan terbentuk ketika cincin beta-laktam pecah. Penentu antigenik kecil dari penisilin termasuk, khususnya, molekul penisilin yang tidak berubah, benzilpenisilin. Mereka dibentuk in vivo, tetapi juga ditentukan dalam larutan penisilin yang disiapkan untuk pemberian. Reaksi alergi awal terhadap penisilin diyakini dimediasi terutama oleh antibodi IgE terhadap penentu antigenik kecil, tertunda dan terlambat (urtikaria), biasanya antibodi IgE terhadap penentu antigenik besar.

Reaksi hipersensitivitas disebabkan oleh pembentukan antibodi dalam tubuh dan biasanya terjadi beberapa hari setelah dimulainya penggunaan penisilin (periode dapat bervariasi dari beberapa menit hingga beberapa minggu). Dalam beberapa kasus, reaksi alergi bermanifestasi sebagai ruam kulit, dermatitis, demam. Dalam kasus yang lebih parah, reaksi ini dimanifestasikan oleh pembengkakan selaput lendir, radang sendi, artralgia, kerusakan ginjal dan gangguan lainnya. Syok anafilaksis, bronkospasme, nyeri perut, pembengkakan otak dan manifestasi lainnya adalah mungkin.

Reaksi alergi yang parah adalah kontraindikasi absolut terhadap pemberian penisilin di masa depan. Penting bagi pasien untuk menjelaskan bahwa bahkan sejumlah kecil penisilin, yang dicerna dengan makanan atau selama tes kulit, dapat mematikan baginya.

Kadang-kadang satu-satunya gejala dari reaksi alergi terhadap penisilin adalah demam (sifatnya konstan, timbul atau terputus-putus, kadang disertai rasa dingin). Demam biasanya menghilang dalam 1-11 hari setelah penghentian obat, tetapi kadang-kadang bisa berlangsung selama beberapa hari.

Semua penisilin ditandai dengan sensitisasi silang dan reaksi alergi silang. Sediaan apa pun yang mengandung penisilin, termasuk kosmetik, dan makanan, dapat menyebabkan sensitisasi.

Penisilin dapat menyebabkan berbagai efek buruk dan toksik yang bersifat non-alergi. Ini termasuk: tertelan - iritan, termasuk. glositis, stomatitis, mual, diare; dengan pemberian i / m - nyeri, infiltrasi, nekrosis otot aseptik; dengan a / dalam pendahuluan - flebitis, tromboflebitis.

Mungkin peningkatan rangsangan refleks dari sistem saraf pusat. Ketika menggunakan dosis tinggi, efek neurotoksik dapat terjadi: halusinasi, delusi, disregulasi tekanan darah, kejang. Kejang konvulsif lebih mungkin terjadi pada pasien yang menerima penisilin dosis tinggi dan / atau pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah. Karena risiko reaksi neurotoksik yang parah, penisilin tidak dapat diberikan secara endolyumbal (dengan pengecualian garam natrium benzilpenisilin, yang diberikan dengan sangat hati-hati, untuk alasan kehidupan).

Dalam pengobatan penisilin dapat mengembangkan superinfeksi, kandidiasis oral, vagina, dysbiosis usus. Penisilin (biasanya ampisilin) ​​dapat menyebabkan diare terkait antibiotik.

Penggunaan ampisilin menyebabkan ruam "ampisilin" (pada 5-10% pasien), disertai rasa gatal, demam. Efek samping ini paling sering terjadi pada 5-10 hari menggunakan dosis besar ampisilin pada anak-anak dengan limfadenopati dan infeksi virus atau dengan penggunaan allopurinol secara bersamaan, serta pada hampir semua pasien dengan mononukleosis infeksiosa.

Reaksi merugikan spesifik dengan penggunaan bicillin adalah infiltrat lokal dan komplikasi vaskular dalam bentuk Satu sindrom (iskemia dan gangren ekstremitas dengan injeksi acak ke dalam arteri) atau Nicolau (emboli paru dan otak vaskuler).

Saat menggunakan oksasilin, hematuria, proteinuria, dan nefritis interstitial mungkin terjadi. Penggunaan penisilin anti-pelagis (karboksipenilin, ureidopenicilin) ​​dapat disertai dengan munculnya reaksi alergi, gejala neurotoksisitas, nefritis interstitial akut, dysbacteriosis, trombositopenia, neutropenia, leukopenia, eosinofilia. Dengan penggunaan carbenicillin, sindrom hemoragik mungkin terjadi. Obat kombinasi yang mengandung asam klavulanat dapat menyebabkan kerusakan hati akut.

Gunakan selama kehamilan. Penisilin melewati plasenta. Meskipun tidak ada studi keamanan yang memadai dan dikontrol secara ketat pada manusia, penisilin, termasuk. inhibitor, banyak digunakan pada wanita hamil, tanpa komplikasi terdaftar.

Dalam studi pada hewan laboratorium dengan penisilin dalam dosis 2-25 (untuk penisilin berbeda) melebihi terapi, gangguan kesuburan dan efek pada fungsi reproduksi tidak terdeteksi. Sifat teratogenik, mutagenik, embriotoksik dengan pengenalan hewan penisilin tidak diidentifikasi.

Sesuai dengan rekomendasi FDA (Food and Drug Administration) yang berlaku umum di seluruh dunia, yang menentukan kemungkinan menggunakan obat-obatan selama kehamilan, obat-obatan dari kelompok penisilin pada efek pada janin termasuk dalam kategori FDA (studi reproduksi hewan tidak mengungkapkan efek samping obat pada janin, dan memadai serta tidak ada penelitian terkontrol ketat pada wanita hamil telah dilakukan).

Ketika meresepkan penisilin selama kehamilan harus (seperti cara lain) untuk memperhitungkan durasi kehamilan. Dalam proses terapi perlu untuk benar-benar mengontrol kondisi ibu dan janin.

Gunakan saat menyusui. Penisilin menembus ke dalam ASI. Meskipun tidak ada komplikasi manusia yang signifikan telah terdaftar, penggunaan penisilin oleh ibu menyusui dapat menyebabkan kepekaan anak, perubahan mikroflora usus, diare, perkembangan kandidiasis dan munculnya ruam kulit pada bayi.

Pediatri Ketika menggunakan penisilin pada anak-anak, masalah pediatrik tertentu tidak terdaftar, namun, harus diingat bahwa fungsi ginjal yang kurang berkembang pada bayi baru lahir dan anak-anak dapat menyebabkan penumpukan penisilin (oleh karena itu, ada peningkatan risiko aksi neurotoksik dengan perkembangan kejang).

Geriatrik Masalah geriatri spesifik dalam penerapan penisilin tidak terdaftar. Namun, harus diingat bahwa orang tua lebih cenderung mengalami disfungsi ginjal yang berkaitan dengan usia, dan karena itu mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Ggn fungsi ginjal dan hati. Dalam kasus kumulasi gagal ginjal / hati dimungkinkan. Pada gagal ginjal dan / atau gagal hati sedang dan berat, penyesuaian dosis dan peningkatan periode antara pemberian antibiotik diperlukan.

Interaksi penisilin dengan obat lain. Antibiotik bakterisida (termasuk sefalosporin, sikloserin, vankomisin, rifampisin, aminoglikosida) memiliki efek sinergis, antibiotik bakteriostatik (termasuk makrolida, kloramfenikol, linkosamid, tetrasiklin) bersifat antagonis. Perawatan harus diambil ketika menggabungkan penisilin yang aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) dengan antikoagulan dan agen antiplatelet (potensi risiko peningkatan perdarahan). Tidak dianjurkan untuk menggabungkan penisilin dengan trombolitik. Ketika dikombinasikan dengan sulfonamida dapat mengurangi efek bakterisida. Penisilin oral dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral karena gangguan sirkulasi enterohepatik estrogen. Penisilin dapat memperlambat penghapusan metotreksat dari tubuh (menghambat sekresi tubularnya). Kombinasi ampisilin dengan allopurinol meningkatkan kemungkinan ruam kulit. Penggunaan garam potasium dosis tinggi benzilpenisilin dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, preparat kalium atau penghambat ACE meningkatkan risiko hiperkalemia. Penisilin tidak kompatibel secara farmasi dengan aminoglikosida.

Karena kenyataan bahwa dengan pemberian antibiotik secara oral yang berkepanjangan, mikroflora usus dapat ditekan, menghasilkan vitamin B1, Masuk6, Masuk12, PP, pasien untuk pencegahan hipovitaminosis disarankan untuk meresepkan vitamin kelompok B.

Sebagai kesimpulan, perlu dicatat bahwa penisilin adalah kelompok besar antibiotik alami dan semi-sintetik yang memiliki efek bakterisida. Tindakan antibakteri dikaitkan dengan gangguan sintesis peptidoglikan dinding sel. Efeknya adalah karena inaktivasi enzim transpeptidase, salah satu protein pengikat penisilin yang terletak di membran dalam dinding sel bakteri, yang terlibat dalam tahap akhir sintesisnya. Perbedaan antara penisilin dikaitkan dengan karakteristik spektrum aksinya, sifat farmakokinetik, dan spektrum efek yang tidak diinginkan.

Selama beberapa dekade keberhasilan penggunaan penisilin, timbul masalah terkait penggunaannya yang salah. Dengan demikian, pemberian penisilin yang beresiko infeksi bakteri sering tidak masuk akal. Regimen pengobatan yang salah - pemilihan dosis yang salah (terlalu tinggi atau terlalu rendah) dan frekuensi pemberian dapat menyebabkan pengembangan efek samping, mengurangi efisiensi dan pengembangan resistensi obat.

Jadi, saat ini, sebagian besar strain Staphylococcus spp. tahan terhadap penisilin alami. Dalam beberapa tahun terakhir, frekuensi deteksi galur resisten Neisseria gonorrhoeae telah meningkat.

Mekanisme utama resistensi yang didapat terhadap penisilin dikaitkan dengan produksi beta-laktamase. Untuk mengatasi resistensi yang didapat umum di antara mikroorganisme, senyawa telah dikembangkan yang dapat menekan aktivitas enzim-enzim ini, yang disebutnya. inhibitor beta-laktamase - asam klavulanat (klavulanat), sulbaktam, dan tazobaktam. Mereka digunakan untuk membuat penisilin kombinasi (yang dilindungi inhibitor).

Harus diingat bahwa pilihan obat antibakteri, termasuk penisilin, harus disebabkan, pertama-tama, oleh kepekaan patogen terhadapnya, yang menyebabkan penyakit, serta tidak adanya kontraindikasi untuk tujuannya.

Penisilin adalah antibiotik pertama yang telah digunakan dalam praktik klinis. Meskipun keragaman agen antimikroba modern, termasuk sefalosporin, makrolida, fluoroquinolon, penisilin, sampai saat ini tetap menjadi salah satu kelompok utama agen antibakteri yang digunakan dalam pengobatan penyakit menular.