Amoxiclav

Amoxiclav: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Amoksiklav

Kode ATX: J01CR02

Bahan aktif: amoksisilin + asam klavulanat (amoksisilin + asam klavulanat)

Pabrikan: Sandoz (Austria)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 07/12/2018

Harga di apotek: dari 57 rubel.

Amoxiclav adalah obat antibiotik kombinasi.

Bentuk dan komposisi rilis

Amoxiclav diproduksi dalam bentuk:

• Tablet yang dilapisi mengandung 250 mg, 500 mg atau 875 mg amoksisilin, 125 mg asam klavulanat dan eksipien: koloid silikon dioksida, crospovidone, natrium croscarmellose, magnesium stearate, talk, MCC. Dalam lepuh dan botol kaca gelap;
• Serbuk untuk suspensi untuk pemberian oral dengan kandungan dalam 5 ml suspensi yang disiapkan dari amoksisilin dan asam klavulanat dalam perbandingan 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg dan eksipien: asam sitrat, natrium sitrat, MCC dan natrium carmellose, permen karet xanthan, silikon dioksida koloidal, rasa cherry liar dan rasa lemon, natrium sakarinat, manitol. Dalam botol kaca gelap;
• Bubuk untuk larutan injeksi dengan isi dalam 1 botol amoksisilin dan asam klavulanat dengan perbandingan 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Amoksisilin adalah penisilin semi-sintetis yang bekerja pada banyak mikroorganisme gram negatif dan gram positif. Ini menghambat biosintesis peptidoglikan - komponen yang termasuk dalam struktur dinding sel bakteri. Berkurangnya produksi peptidoglikan menyebabkan penurunan kekuatan dinding sel, yang selanjutnya mengarah pada lisis dan kematian sel mikroorganisme patogen. Pada saat yang sama, amoksisilin sensitif terhadap aksi beta-laktamase, menghancurkannya, sehingga spektrum aktivitas antibakterinya tidak termasuk mikroorganisme yang mensintesis enzim ini.

Asam klavulanat adalah penghambat beta-laktamase, yang strukturnya mirip dengan penisilin. Ia memiliki kemampuan untuk menonaktifkan sejumlah beta-laktamase yang menghasilkan mikroorganisme dengan resistensi yang terbukti terhadap sefalosporin dan penisilin. Terbukti khasiat relatif asam klavulanat terhadap plasmid beta-lactamase, paling sering menyebabkan resistensi bakteri terhadap antibiotik. Namun, zat ini tidak memengaruhi kromosom beta-laktamase tipe I, tidak dihambat oleh asam klavulanat.

Kehadiran asam klavulanat dalam Amoxiclav dapat mencegah penghancuran amoksisilin oleh enzim khusus - beta-laktamase - dan memperluas spektrum aktivitas antibakteri amoksisilin.

Studi in vitro klinis membuktikan sensitivitas tinggi mikroorganisme berikut terhadap aksi Amoxiclav:

• anaerob gram negatif: spesies genus Prevotella, Bacteroides fragilis, subspesies lain dari genus Bacteroides, spesies genus Porphyromonas, spesies genus Capnocytophaga, spesies genus Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
• anaerob gram positif: spesies dari genus Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, spesies dari genus Clostridium;
• Aerob Gram negatif: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• di atas kota, Nocardia asteroid, Listeria monocytogenes;
• Lainnya: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganisme berikut ditandai dengan resistensi yang diperoleh terhadap komponen aktif Amoxiclav:

• Aerob Gram-positif: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bakteri dari genus Corynebacterium;
• Aerobik Gram-negatif: bakteri dari genus Shigella, Escherichia coli, bakteri dari genus Salmonella, bakteri dari genus Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (studi klinis mengkonfirmasi efektivitas zat aktif Amoxiclav sehubungan dengan mikroorganisme ini, strain-nya tidak mensintesis beta-laktamase), kata dia., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Resistensi alami terhadap kombinasi amoksisilin dan asam klavulanat ditunjukkan oleh mikroorganisme tersebut:

• Aerobik Gram-negatif: bakteri dari genus Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, bakteri dari genus Enterobacter, bakteri dari genus Pseudomonas, Hafnia alvei, bakteri dari gen Serratia, Legionella pneumophila, bakteri, jenis kelamin, bakteri dari Arabia
• lainnya: bakteri dari genus Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bakteri dari genus Chlamydia, Coxiella burnetii.

Sensitivitas bakteri terhadap monoterapi amoksisilin paling sering berarti sensitivitas yang serupa dengan kombinasi amoksisilin dan asam klavulanat.

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik utama dari amoksisilin dan asam klavulanat dalam banyak hal serupa. Kedua zat menunjukkan kemampuan yang baik untuk larut dalam larutan air yang memiliki nilai pH fisiologis, dan setelah pemberian oral Amoksiklava, mereka dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Tingkat penyerapan asam klavulanat dan amoksisilin dianggap optimal dalam kasus minum obat di awal makan.

Setelah pemberian oral, ketersediaan hayati bahan aktif Amoxiclav mencapai 70%.

Ketika meresepkan obat dalam berbagai dosis, parameter farmakokinetik amoksisilin dan asam klavulanat adalah sebagai berikut:

• dengan dosis 875 mg / 125 mg 2 kali sehari untuk amoksisilin: konsentrasi plasma maksimum adalah 11,64 ± 2,78 μg / ml, waktu untuk mencapai itu adalah 1,5 jam (kisaran dari 1 hingga 2,5 jam), area di bawah kurva "konsentrasi - waktu" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, waktu paruh eliminasi - 1,19 ± 0,21 jam; untuk asam klavulanat: konsentrasi plasma maksimum adalah 2,18 ± 0,99 μg / ml, waktu mencapai 1,25 jam (kisaran 1 hingga 2 jam), area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) - 10,16 ± 3,04 μg × h / ml, waktu paruh - 0,96 ± 0,12 jam;
• dengan dosis 500 mg / 125 mg 2 kali sehari untuk amoksisilin: konsentrasi maksimum dalam plasma darah adalah 7,19 ± 2,26 μg / ml, waktu untuk mencapai itu adalah 1,5 jam (kisaran 1 hingga 2,5 jam), area di bawah kurva "konsentrasi - waktu" (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg × h / ml, waktu paruh adalah 1,15 ± 0,2 jam; untuk asam klavulanat: konsentrasi plasma maksimum adalah 2,4 ± 0,83 μg / ml, waktu untuk mencapai itu adalah 1,5 jam (kisaran 1 hingga 2 jam), area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) - 15,72 ± 3,86 μg × h / ml, waktu paruh - 0,98 ± 0,12 jam;
• dengan dosis 250 mg / 125 mg 3 kali sehari untuk amoksisilin: konsentrasi plasma maksimum adalah 3,3 ± 1,12 μg / ml, waktu untuk mencapai itu adalah 1,5 jam (kisarannya dari 1 hingga 2 jam), area di bawah kurva "konsentrasi - waktu" (AUC) - 26,7 ± 4,56 μg × h / ml, waktu paruh - 1,36 ± 0,56 jam; untuk asam klavulanat: konsentrasi plasma maksimum adalah 1,5 ± 0,7 μg / ml, waktu untuk mencapai itu adalah 1,2 jam (kisaran 1 hingga 2 jam), area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) - 12,6 ± 3,25 μg × h / ml, waktu paruh adalah 1,01 ± 0,11 jam.

Semua nilai di atas berasal dari studi klinis yang melibatkan sukarelawan sehat.

Amoksisilin dan asam klavulanat ditandai oleh volume distribusi yang tinggi di berbagai jaringan, sistem organ dan cairan tubuh (termasuk otot, tulang, dan jaringan adiposa, organ perut, paru-paru, cairan interstitial, peritoneal, sinovial dan pleura, sputum, empedu, pengeluaran cairan, urin dan kulit).

Bahan aktif secara moderat terikat dengan protein plasma: amoksisilin dalam jumlah 18% dan asam klavulanat dalam jumlah 25% dari dosis yang diminum. Volume distribusi sekitar 0,2 L / kg untuk asam klavulanat dan 0,3-0,4 L / kg untuk amoksisilin. Kedua zat tersebut tidak mengatasi sawar darah-otak tanpa adanya peradangan pada meninges. Amoksisilin, seperti banyak penisilin, menembus ke dalam ASI, yang juga mengandung asam klavulanat dalam konsentrasi kecil. Bahan aktif Amoxiclav menembus penghalang plasenta.

Sekitar 10–25% dari dosis awal amoksisilin diekskresikan dalam urin dalam bentuk asam penicillic, yang tidak memiliki aktivitas farmakologis. Asam klavulanat dimetabolisme secara luas dalam tubuh, membentuk asam 1-amino-4-hidroksi-butan-2-satu dan 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-oxo-1H-pyrrol-3-karboksilat, yang diekskresikan melalui saluran pencernaan, ginjal, serta dengan udara yang dihembuskan (berubah menjadi karbon dioksida).

Amoksisilin diekskresikan terutama dengan filtrasi ginjal, sedangkan eliminasi asam klavulanat dilakukan dengan menggunakan mekanisme ginjal dan ekstrarenal. Setelah dosis oral tunggal 1 tablet 500 mg / 125 mg atau 250 mg / 125 mg, sekitar 40-65% asam klavulanat dan 60-70% amoksisilin diekskresikan dalam urin tidak berubah selama 6 jam pertama.

Rata-rata, waktu paruh bahan aktif Amoxiclav adalah sekitar 1 jam, dan total pembersihan rata-rata sekitar 25 l / jam pada pasien sehat. Sebagian besar asam klavulanat dihilangkan dari tubuh selama 2 jam pertama setelah konsumsi.

Pada pasien dengan disfungsi ginjal, pembersihan total asam klavulanat dan amoksisilin menurun secara proporsional dengan penurunan fungsi ginjal. Pengurangan clearance lebih jelas dalam kasus amoksisilin dibandingkan dengan asam klavulanat, karena sebagian besar dosis amoksisilin diekskresikan melalui ginjal. Dalam kasus insufisiensi ginjal, dosis Amoxiclav harus dipilih dengan mempertimbangkan tidak diinginkannya penumpukan amoksisilin terhadap latar belakang konsentrasi asam klavulanat yang stabil sesuai dengan norma. Pada pasien dengan gagal ginjal berat, paruh amoksisilin meningkat menjadi 7,5 jam, dan asam klavulanat menjadi 4,5 jam.

Pasien dengan disfungsi hati Amoxiclav diresepkan dengan hati-hati, pemantauan terus menerus terhadap fungsi hati juga dianjurkan. Baik amoksisilin dan asam klavulanat dihilangkan dengan hemodialisis, dan dalam konsentrasi yang tidak signifikan dengan dialisis peritoneal.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuk, Amoxiclav diresepkan untuk pengobatan penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat. Obat ini diindikasikan untuk infeksi ginekologis, infeksi odontogenik, serta infeksi:

• Organ THT dan saluran pernapasan atas, termasuk sinusitis akut dan kronis, otitis media, radang amandel, abses faring, faringitis;
• Jaringan ikat dan tulang;
• Saluran pernapasan bawah, termasuk bronkitis kronis, bronkitis akut dengan superinfeksi bakteri, pneumonia;
• Saluran kemih;
• Kulit dan jaringan lunak, termasuk gigitan hewan dan manusia;
• Saluran empedu.

Penggunaan Amoxiclav dalam bentuk injeksi ditunjukkan:

• Dengan infeksi pada rongga perut;
• Dengan infeksi menular seksual - gonore, chancre lunak;
• Untuk mencegah perkembangan infeksi setelah intervensi bedah.

Kontraindikasi

Amoxiclav tidak diresepkan untuk penyakit kuning kolestatik dan hepatitis yang terkait dengan penggunaan antibiotik penisilin. Selain itu, alat ini dikontraindikasikan dalam:

• Sensitivitas terhadap sediaan penisilin, asam klavulanat, amoksisilin, komponen Amoxiclav lainnya;
• Mononukleosis menular;
• Leukemia limfositik.

Amoxiclav diresepkan dengan hati-hati ketika:

• Kolitis pseudomembran dalam sejarah;
• Gagal hati;
• Disfungsi ginjal berat.

Kemungkinan menggunakan wanita hamil dan menyusui Amoksiklava harus ditangani secara individual dengan dokter.

Petunjuk penggunaan Amoksiklava: metode dan dosis

Tablet dan solusi untuk suspensi untuk pemberian oral

Rejimen obat dan durasi terapi ditentukan tergantung pada tingkat keparahan infeksi, usia, fungsi ginjal pasien dan berat badan. Dalam tablet dan suspensi, Amoxiclav dianjurkan untuk dikonsumsi bersama makanan, yang akan mengurangi risiko efek samping dari sistem pencernaan.

Kursus pengobatan rata-rata adalah dari 5-14 hari. Perawatan yang lebih lama hanya mungkin setelah pemeriksaan medis ulang.

Rejimen dosis yang dianjurkan dari tablet Amoxiclav untuk anak-anak di bawah usia 12 adalah 40 mg / kg per hari, yang dibagi menjadi 3 dosis. Untuk anak-anak dengan berat lebih dari 40 kg, dosis obat dewasa ditunjukkan. Untuk anak di bawah 6 tahun, lebih baik menggunakan suspensi Amoxiclav.

Ada dua rejimen yang mungkin untuk mengambil Amoxiclav dengan infeksi ringan dan sedang:

• Setiap 8 jam, 1 tablet 250 + 125 mg;
• Setiap 12 jam, 1 tablet 500 + 125 mg.

Terhadap latar belakang infeksi parah dan infeksi saluran pernapasan, ambil 1 tablet 500 + 125 mg setiap 8 jam atau 1 tablet 875 + 125 mg setiap 12 jam.

Untuk infeksi odontogenik, 5 tablet Amoxiclav 250 + 125 mg setiap 8 jam atau 1 tablet 500 + 125 mg setiap 12 jam diindikasikan selama 5 hari.

Bayi baru lahir dan anak-anak hingga 3 bulan Amoxiclav diresepkan sebagai suspensi pada tingkat 30 mg / kg per hari (untuk amoksisilin). Obat ini diminum setiap 12 jam. Untuk mematuhi dosis harus menggunakan pipet dosis yang terpasang pada paket.

Dosis harian Amoxiclav untuk anak di atas 3 bulan adalah:

• Dengan tingkat keparahan penyakit ringan dan sedang - dari 20 mg / kg per hari;
• Dengan infeksi parah dan dalam pengobatan infeksi pada saluran pernapasan bagian bawah, otitis media, sinusitis - hingga 40 mg / kg (amoksisilin) ​​per hari.

Harus diingat bahwa ketika menghitung dosis, perlu untuk tidak bergantung pada usia anak, tetapi pada berat badan dan tingkat keparahan penyakitnya.

Solusi untuk injeksi

Amoxiclav dalam bentuk solusi untuk injeksi diberikan secara intravena.

Anak-anak yang berusia kurang dari 3 bulan dihitung berdasarkan informasi berikut:

• berat badan kurang dari 4 kg: Amoxiclav diberikan dalam dosis 30 mg / kg (dengan mempertimbangkan total obat) setiap 12 jam;
• berat badan lebih dari 4 kg: Amoxiclav diberikan dalam dosis 30 mg / kg (dengan mempertimbangkan total obat) setiap 8 jam.

Untuk anak-anak yang belum mencapai 3 bulan, solusi untuk injeksi harus diberikan secara perlahan setelah 30-40 menit.

Untuk anak-anak yang berat tubuhnya tidak melebihi 40 kg, dosis dipilih dengan mempertimbangkan berat badan.

Untuk anak-anak dari 3 bulan hingga 12 tahun, obat ini diberikan dengan dosis 30 mg / kg berat badan (dalam hal semua obat) setiap 8 jam, dan dalam kasus infeksi parah, setiap 6 jam.

Pada anak-anak dengan disfungsi ginjal yang didiagnosis, penyesuaian dosis berdasarkan dosis maksimum yang disarankan dari amoksisilin mungkin diperlukan. Jika pada pasien semacam itu kreatinin melebihi 30 ml / menit, perubahan dosis adalah opsional. Dalam kasus lain, anak-anak yang berat tubuhnya tidak melebihi 40 kg, disarankan untuk menggunakan Amoksiklava dalam dosis berikut:

• CC 10–30 ml / menit: 25 mg / 5 mg per 1 kg berat badan setiap 12 jam;
• QC kurang dari 10 ml / menit: 25 mg / 5 mg per 1 kg berat badan setiap 24 jam;
• hemodialisis: 25 mg / 5 mg per 1 kg berat badan setiap 24 jam dalam kombinasi dengan dosis tambahan 12,5 mg / 2,5 mg per 1 kg berat badan pada akhir sesi dialisis (terkait dengan penurunan konsentrasi asam klavulanat dan amoksisilin dalam serum).

Setiap 30 mg obat mengandung 25 mg amoksisilin dan 5 mg asam klavulanat.

Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun atau dengan berat badan lebih dari 40 kg Amoxiclav disuntikkan dengan dosis 1200 mg obat (1000 mg + 200 mg) setiap 8 jam, dan dalam kasus perjalanan akut penyakit menular - setiap 6 jam.

Amoxiclav juga diresepkan untuk intervensi bedah pada dosis profilaksis, yang biasanya 1.200 mg untuk anestesi induksi dalam kasus di mana operasi berlangsung kurang dari 2 jam. Dengan intervensi bedah yang lebih lama, pasien menerima obat dengan dosis 1.200 mg hingga 4 kali selama 1 hari.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis dan / atau interval waktu antara dosis Amoxiclav harus disesuaikan tergantung pada derajat gangguan fungsi ginjal sesuai dengan instruksi berikut:

• QC lebih dari 30 ml / menit: tidak perlu penyesuaian dosis;
• QC 10–30 ml / menit: dosis pertama adalah 1200 mg (1000 mg + 200 mg), setelah itu obat diberikan secara intravena dengan dosis 600 mg (500 mg + 100 mg) setiap 12 jam;
• QC kurang dari 10 ml / menit: dosis pertama adalah 1200 mg (1000 mg + 200 mg), setelah itu obat diberikan secara intravena dengan dosis 600 mg (500 mg + 100 mg) setiap 24 jam;
• anuria: interval antara dosis obat harus ditingkatkan menjadi 48 jam atau lebih.

Karena selama prosedur hemodialisis, hingga 85% dari dosis Amoxiclav yang diberikan diberikan, pada akhir setiap sesi, dosis injeksi yang biasa harus diberikan. Pada dialisis peritoneal, tidak perlu penyesuaian dosis.

Durasi pengobatan adalah dari 5 hingga 14 hari (durasi persisnya hanya dapat ditentukan oleh dokter yang hadir). Ketika gejala berkurang dalam keparahan, transisi ke bentuk oral Amoxiclav direkomendasikan sebagai kelanjutan terapi.

Saat menyiapkan larutan untuk injeksi, isi vial dalam jumlah 600 mg (500 mg + 100 mg) dilarutkan dalam 10 ml air untuk injeksi, dan dalam jumlah 1200 mg (1000 mg + 200 mg) dalam 20 ml air untuk injeksi (volume ini tidak dianjurkan melebihi). Obat ini diberikan secara intravena perlahan (lebih dari 3-4 menit), dan introduksi harus dilakukan dalam waktu 20 menit setelah persiapan larutan.

Larutan amoxiclav juga dapat digunakan untuk infus intravena. Dalam hal ini, larutan yang disiapkan yang mengandung 1.200 mg (1000 mg + 200 mg) atau 600 mg (500 mg + 100 mg) sediaan diencerkan lebih lanjut dalam 100 ml atau 50 ml larutan infus, masing-masing. Durasi infus mencapai 30-40 menit.

Penggunaan cairan berikut dalam volume yang disarankan memungkinkan Anda untuk menyimpan konsentrasi amoksisilin yang diperlukan dalam larutan infus. Periode stabilitas mereka bervariasi dan adalah:

• untuk air untuk injeksi: 4 jam pada 25 ° C dan 8 jam pada 5 ° C;
• untuk larutan natrium klorida dan kalsium klorida untuk infus intravena: 3 jam pada 25 ° C;
• untuk larutan laktat untuk infus intravena: 3 jam pada 25 ° C;
• untuk larutan natrium klorida 0,9% untuk infus intravena: 4 jam pada 25 ° C dan 8 jam pada 5 ° C.

Larutan amoxiclav tidak boleh dicampur dengan larutan natrium bikarbonat, dekstran, atau dekstrosa. Hanya solusi transparan yang tunduk pada administrasi. Solusi yang disiapkan dilarang untuk dibekukan.

Efek samping

Penggunaan Amoxiclav dapat menyebabkan pengembangan efek samping:

• Sistem darah: anemia, eosinofilia, trombositopenia, agranulositosis, leukopenia;
• Sistem pencernaan: diare, perut kembung, gastritis, mual, dispepsia, glositis, stomatitis, anoreksia, enterokolitis, muntah;
• Sistem saraf: kecemasan, perilaku yang tidak pantas, kegembiraan berlebihan, kejang-kejang, kebingungan, insomnia, hiperaktif, pusing, sakit kepala;
• Kulit: urtikaria, bengkak, ruam; lebih jarang, dermatitis eksfoliatif, nekrolisis toksik epidermal, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme;
• Sistem kemih: nefritis interstitial, hematuria.

Mungkin juga pengembangan superinfeksi (termasuk kandidiasis).

Dalam kebanyakan kasus, efek samping terhadap latar belakang penggunaan Amoksiklava bersifat ringan dan sementara.

Overdosis

Laporan bahwa overdosis Amoxiclav memprovokasi efek samping serius yang membawa nyawa, atau kematian, tidak ada.

Paling sering, overdosis dimanifestasikan oleh gejala seperti gangguan keseimbangan air dan elektrolit dan disfungsi saluran pencernaan (muntah, diare, nyeri di perut). Kadang-kadang mengambil amoksisilin dapat menyebabkan perkembangan kristaluria, dan kemudian - gagal ginjal. Pada pasien dengan disfungsi ginjal atau mereka yang menerima obat dalam dosis tinggi, kejang dapat terjadi.

Dalam kasus overdosis Amoxiclav, pasien harus di bawah pengawasan seorang spesialis yang, jika perlu, meresepkan terapi simtomatik. Jika Amoxiclav dikonsumsi kurang dari 4 jam yang lalu, disarankan untuk mencuci perut dan mengambil arang aktif untuk mengurangi penyerapan. Komponen aktif obat diekskresikan dengan baik dari tubuh melalui hemodialisis.

Instruksi khusus

Mengambil Amoxiclav sambil makan mengurangi kemungkinan efek samping dari saluran pencernaan.

Dengan terapi saja, perlu untuk memantau fungsi hati, darah dan ginjal.

Terhadap latar belakang gangguan ginjal yang parah, dokter harus menyesuaikan rejimen dosis atau meningkatkan interval antar obat.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Jika selama pengobatan, pasien didiagnosis dengan reaksi merugikan dari sistem saraf pusat (misalnya, kejang-kejang atau pusing), disarankan untuk menahan diri dari mengemudi dan melakukan pekerjaan yang memerlukan konsentrasi tinggi perhatian dan reaksi psikomotorik langsung.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Selama percobaan pada hewan, bahaya mengonsumsi Amoxiclav selama kehamilan dan efek obat pada perkembangan janin belum dikonfirmasi. Dalam sebuah studi tunggal yang melibatkan wanita dengan ketuban pecah dini, ditemukan bahwa penggunaan profilaksis kombinasi amoksisilin dan asam klavulanat dapat meningkatkan risiko necrotizing enterocolitis pada bayi baru lahir.

Pada kehamilan dan menyusui, penggunaan Amoxiclav direkomendasikan hanya jika potensi manfaat pengobatan untuk ibu secara signifikan melebihi risiko yang mungkin terhadap kesehatan janin dan anak. Asam klavulanat dan amoksisilin dalam konsentrasi kecil ditentukan dalam ASI. Pada bayi yang disusui, adalah mungkin untuk mengalami diare, kepekaan, dan kandidiasis lendir oral, oleh karena itu, jika perlu, pengobatan dengan obat ini disarankan untuk berhenti menyusui.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (CC bervariasi dari 10 hingga 30 ml / menit) disarankan untuk menggunakan Amoxiclav 1 tablet (dosis 500 mg / 125 mg atau 250 mg / 125 mg tergantung pada tingkat keparahan penyakit) setiap 12 jam, dan gagal ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit) - 1 tablet (dosis 500 mg / 125 mg atau 250 mg / 125 mg tergantung pada tingkat keparahan penyakit) setiap 24 jam.

Dosis pertama larutan untuk pemberian intravena dengan CC 10-30 ml / menit adalah 1000 mg / 200 mg, kemudian 500 mg / 100 mg setiap 12 jam. Ketika QA kurang dari 10 ml / menit, dosis pertama larutan untuk pemberian intravena adalah 1000 mg / 200 mg, kemudian - 500 mg / 100 mg setiap 24 jam.

Dengan anuria, interval antara dosis Amoxiclav meningkat menjadi 48 jam atau lebih.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Pasien dengan gangguan fungsi hati yang mengonsumsi Amoxiclav dianjurkan dengan hati-hati. Selama terapi, perlu untuk melakukan pemantauan fungsi hati secara teratur.

Gunakan di usia tua

Pasien lanjut usia tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.

Interaksi obat

Mengambil asam askorbat bersama dengan Amoxiclav meningkatkan penyerapan bahan aktifnya, sambil mengambil aminoglikosida, antasida, obat pencahar, dan glukosamin mengurangi penyerapannya. Penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), diuretik, fenilbutazon, allopurinol dan obat lain yang merupakan penghambat sekresi tubular (probenecid), meningkatkan kadar amoksisilin dalam tubuh (penghilangan asam klavulanat dilakukan terutama melalui filtrasi glomerulus). Kombinasi Amoxiclav dan probenecid dapat menyebabkan peningkatan ketekunan dalam darah konsentrasi amoksisilin, tetapi tidak dengan asam klavulanat, oleh karena itu penggunaan obat secara simultan dilarang.

Kombinasi amoksisilin, asam klavulanat dan metotreksat meningkatkan sifat toksik metotreksat. Penggunaan obat bersama dengan allopurinol dapat memicu perkembangan reaksi alergi pada kulit. Tidak dianjurkan untuk meresepkan Amoxiclav bersama dengan disulfiram.

Kombinasi dari amoksisilin dan asam klavulanat mengurangi efektivitas obat-obatan, metabolisme yang mengarah pada pembentukan asam para-aminobenzoat, dan ketika diminum dengan etinil estradiol meningkatkan risiko perdarahan "terobosan".

Dalam literatur, ada laporan terisolasi dari peningkatan rasio normalisasi internasional (INR) pada pasien saat mengambil amoksisilin dan warfarin atau acenocoumarol. Jika Anda memerlukan kombinasi Amoksiklava dengan antikoagulan, pemantauan rutin INR atau waktu protrombin direkomendasikan ketika Anda membatalkan atau memulai pengobatan dengan obat, karena Anda mungkin perlu menyesuaikan dosis antikoagulan yang diminum secara oral.

Pemberian bersama asam amoksisilin / klavulanat dengan rifampisin dapat menyebabkan melemahnya aksi antibakteri. Amoxiclav tidak direkomendasikan untuk digunakan sekali dalam kombinasi dengan antibiotik bakteriostatik (tetrasiklin, makrolida) dan sulfonamida karena kemungkinan penurunan efektivitas efektivitas asam amoksisilin / klavulanat.

Obat ini mengarah pada penurunan efektivitas kontrasepsi oral. Pada pasien yang menggunakan mikofenolat mofetil, setelah dimulainya pengobatan dengan Amoxiclav, diamati penurunan metabolit aktif tubuh, asam mikofenolat, sebelum mengambil dosis obat berikutnya sekitar 50%. Memvariasikan konsentrasinya tidak dapat secara akurat mencerminkan perubahan keseluruhan dalam paparan metabolit ini.

Analog

Analog dari Amoxiclav adalah:

• Pada zat aktif - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoksivan;
• Menurut mekanisme aksi - Libaccyl, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Umur simpan tablet dan solusi - 2 tahun. Simpan di tempat kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan dari suspensi jadi - 7 hari. Suspensi yang sudah jadi disimpan pada suhu 2-8 ° C.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Amoxiclav Ulasan

Dalam kebanyakan kasus, dokter dan pasien meninggalkan umpan balik positif tentang Amoxiclav. Mereka membuktikan keefektifan obat antibakteri ini dalam pengobatan penyakit pada saluran pernapasan, dan tidak hanya orang dewasa tetapi juga anak-anak dapat menjalani terapi. Ada laporan hasil pengobatan Amoxiclav yang baik terhadap penyakit menular pada saluran genital, otitis, dan antritis. Untuk pasien dewasa, obat ini biasanya diresepkan dengan dosis 875 mg / 125 mg, dan dengan pemilihan dosis yang tepat, gejala penyakit yang tidak menyenangkan dihilangkan dengan cukup cepat. Namun, pasien melaporkan bahwa setelah menjalani pengobatan dengan antibiotik, ada baiknya menggunakan obat yang bertanggung jawab untuk menormalkan mikroflora usus.

Orang tua juga berbicara positif tentang suspensi Amoxiclav, yang disukai anak-anak karena rasanya yang menyenangkan dan kemudahan penggunaan.

Harga Amoxiclav di apotek

Perkiraan harga Amoxiclav dalam bentuk tablet dengan dosis 875 mg / 125 mg adalah 401-436 rubel (14 buah dalam paket), 500 mg / 125 mg dalam dosis adalah 330-399 rubel (15 buah dalam paket), dan dosis 250 mg. / 125 mg - 170‒241 rubel (dalam paket berisi 15 pcs.) Bubuk untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral dengan dosis 400 mg / 57 mg dapat dibeli untuk sekitar 158‒273 rubel, dosis 250 mg / 62,5 mg - untuk 212-299 rubel, dosis 125 mg / 31.25 mg - 99‒123 rubel. Bubuk untuk menyiapkan solusi untuk injeksi dengan dosis 1000 mg / 200 mg akan menelan biaya sekitar 675‒862 rubel, dengan dosis 500 mg / 100 mg - 465‒490 rubel (dalam kemasan 5 botol).

Amoxiclav: petunjuk penggunaan

Amoxiclav adalah obat antibiotik populer. Ia sering ditunjuk oleh dokter umum dan dokter anak dalam pengobatan penyakit menular kronis. Apa saja fitur medis Amoxiclav, apa kontraindikasinya, dan bagaimana cara menerapkannya dengan benar?

Deskripsi obat

Amoxiclav terdiri dari dua komponen utama. Pertama-tama, itu adalah penisilin semi-sintetik - amoksisilin, serta asam klavulanat. Setiap komponen memiliki fungsinya sendiri. Amoksisilin termasuk di antara antibiotik, tetapi asam klavulanat tidak memiliki efek antibakteri yang nyata. Lalu, apa tujuannya?

Seperti yang Anda tahu, penisilin adalah salah satu antibiotik pertama yang diperoleh pada pertengahan abad terakhir. Selama penggunaannya, mereka telah menunjukkan efisiensi tinggi. Tetapi pada saat yang sama, banyak bakteri berhasil mengembangkan resistensi terhadap mereka. Bagaimana cara perlindungan bakteri terhadap antibiotik bekerja?

Amoksisilin mempengaruhi dinding sel bakteri dengan mengikat salah satu enzim yang membentuknya. Akibatnya, dinding sel kehilangan kekuatannya, dihancurkan dan bakteri mati. Namun, banyak jenis bakteri mulai menghasilkan zat khusus - beta-laktamase, yang menghambat aksi antibiotik. Jadi, amoksisilin tidak berbahaya bagi sebagian besar bakteri.

Asam klavulanat dirancang khusus untuk memerangi beta-laktamase. Dengan mengikat amoksisilin, itu membuat antibiotik kebal terhadap beta-laktamase. Efek ini dimanifestasikan dalam kaitannya dengan sebagian besar jenis beta-laktamase yang diproduksi oleh bakteri.

Dengan demikian, kombinasi amoksisilin dan asam klavulanat memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang lebih luas daripada amoksisilin murni. Jika amoksisilin hanya dapat mempengaruhi sejumlah bakteri yang tidak mampu memproduksi beta-laktamase, maka amoksisilin, ditambah dengan asam klavulanat, aktif terhadap sebagian besar bakteri yang menyebabkan penyakit menular. Di antara bakteri yang dapat dihancurkan Amoxiclav, ada bakteri gram positif dan gram negatif.

Jenis-jenis utama bakteri yang sensitif terhadap Amoxiclav:

• streptokokus
• staphylococcus,
• shigella
• Klebsiella,
• Brucella,
• Echinococcus,
• Helicobacter,
• Clostridium
• hemophilus bacillus,
• salmonella,
• protei.

Bakteri tahan terhadap Amoxiclav:

• enterobacter,
• pseudomonads,
• klamidia
• mikoplasma
• legionella,
• Yersinia

dan beberapa lainnya.

Farmakokinetik

Komponen Amoksiklava diserap dengan baik ke dalam darah dan didistribusikan secara merata di jaringan utama dan cairan tubuh, yang memberikan efek terapi universal obat. Pada saat yang sama, komponen tidak menembus sawar darah-otak. Namun, zat yang membentuk Amoxiclav dapat menembus penghalang plasenta selama kehamilan dan dalam jumlah kecil memasukkan ASI pada wanita menyusui. Amoksisilin dimetabolisme dengan buruk dan diekskresikan hampir tidak berubah melalui ginjal. Sebaliknya, asam klavulanat diubah menjadi metabolit, yang diekskresikan dalam urin. Masa eliminasi setengah komponen pada ginjal yang sehat adalah 1-1,5 jam, obat ini juga dapat dikeluarkan dari tubuh menggunakan hemodialisis.

Formulir rilis

Amoxiclav diproduksi terutama dalam bentuk tablet. Ada dua jenis formulir ini. Yang utama adalah tablet berlapis film yang dimaksudkan untuk menelan dan melarutkan dalam usus. Ada juga pil instan yang diserap di mulut. Anda juga dapat membeli obat dalam bentuk suspensi (bubuk yang membutuhkan pengenceran), dan dalam botol berisi bubuk, dari mana Anda dapat menyiapkan solusi untuk pemberian intravena.

Tablet Amoxiclav dapat memiliki dosis berikut:

• 250 mg + 125 mg,
• 500 mg + 125 mg,
• 875 mg + 125 mg.

Gambar pertama menunjukkan dosis amixicillin, dan yang kedua - asam klavulanat. Obat yang diproduksi perusahaan farmasi Slovenia "Lek".

Bubuk untuk persiapan larutan Amoxiclav untuk pemberian intravena memiliki dosis 500 dan 1000 mg (amoksisilin), 100 dan 200 mg (asam klavulanat). Varian dosis bubuk untuk persiapan suspensi Amoxiclav - 125, 250 dan 500 mg (amoksisilin). Obat dalam bentuk suspensi dianjurkan untuk pengobatan anak di bawah 12 tahun, meskipun penggunaannya tidak dikecualikan oleh orang dewasa. Tablet instan Amoxiclav Quiktab juga tersedia dengan dosis 875 mg + 125 mg.

Indikasi

Ruang lingkup amoksisilin dan asam klavulanat termasuk pengobatan berbagai penyakit menular, agen penyebabnya adalah bakteri. Tetapi paling sering kombinasi ini diresepkan dalam pengobatan penyakit pernapasan akut. Amoxiclav mengurangi keparahan gejala penyakit dan mempersingkat durasinya.

Untuk infeksi yang diresepkan obat:

• penyakit pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah, paru-paru;
• penyakit urologis, andrologi, dan ginekologis;
• penyakit kulit yang disebabkan oleh infeksi bakteri;
• infeksi pada jaringan ikat dan tulang;
• kolesistitis menular dan kolangitis.

Penyakit bakteri pada organ pernapasan, di mana obat dapat diresepkan:

Infeksi bakteri pada organ kemih dan alat kelamin di mana obat dapat digunakan:

Juga disarankan untuk meresepkan obat untuk pencegahan dan pengobatan infeksi yang berhubungan dengan gigi dan gusi. Obat ini juga diresepkan untuk pengobatan luka, gigitan, dahak.

Kontraindikasi

Obat ini memiliki beberapa kontraindikasi. Amoxiclav dapat diobati pada anak-anak, termasuk bayi. Untuk bayi, Anda dapat menggunakan suspensi dan solusi untuk pemberian intravena. Dapat menggunakan obat dan ibu hamil (di bawah pengawasan dokter). Kontraindikasi utama untuk mengambil Amoxiclav adalah intoleransi terhadap obat-obatan dari kelompok penisilin, serta sefalosporin dan antibiotik beta-laktam lainnya. Juga, Amoxiclav tidak boleh dikonsumsi oleh orang yang menderita insufisiensi hati berat, mononukleosis infeksiosa dan leukemia limfositik, mereka yang sebelumnya menggunakan amoksisilin menyebabkan perkembangan penyakit kuning kolestatik.

Obat tersebut juga tergantung pada kondisi ginjal pasien. Orang dengan insufisiensi ginjal (dengan bersihan kreatinin di bawah normal) harus diberi dosis Amoxiclav yang lebih rendah dibandingkan dengan normal.

Anak-anak di bawah 12 tahun tidak diberikan resep tablet Amoxiclav. Bagi mereka, lebih baik menggunakan suspensi. Berhati-hatilah menunjuk Amoxiclav selama kehamilan. Penggunaannya mungkin dalam kasus-kasus di mana potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada kerusakan yang dapat dilakukan pada janin yang sedang berkembang. Saat obat laktasi juga bisa digunakan. Namun, jika ada kebutuhan untuk menggunakan Amoxiclav saat menyusui, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda terlebih dahulu.

Efek samping

Obat ini ditoleransi dengan baik, dan efek samping ketika mengambil Amoksiklava jarang muncul. Efek samping paling umum yang terkait dengan saluran pencernaan. Seperti halnya antibiotik, Amoxiclav tidak hanya menghancurkan patogen, tetapi juga mikroflora usus normal. Oleh karena itu, dengan pengobatan Amoxiclav yang lama, fenomena yang berhubungan dengan dysbiosis mungkin terjadi - dispepsia, mual, diare, dan sakit perut.

Setelah akhir pengobatan dengan Amoxiclav, persiapan probiotik Bifidumbacterin, Linex dan lain-lain harus diambil untuk mengembalikan mikroflora usus.

Pada kulit, selaput lendir dan di rongga mulut dapat mengembangkan kandidiasis - kekalahan jamur dari genus Candida. Efek samping yang terkait dengan dysbacteriosis paling sering terjadi ketika mengambil Amoxiclav. Juga, saat menggunakan Amoxiclav, banyak wanita mungkin menderita kolpitis kandida (kandidiasis).

Kelompok lain dari efek samping Amoxiclav adalah reaksi alergi. Mereka dapat bermanifestasi, misalnya, dalam bentuk ruam kulit, urtikaria, dermatitis. Dalam hal ini, disarankan untuk berhenti minum obat dan berkonsultasi dengan dokter Anda. Jarang sekali, karena mengonsumsi Amoxiclav, edema dan syok anafilaksis Quincke dapat muncul.

Ketika Anda menggunakan Amoxiclav dapat muncul efek samping yang terkait dengan gangguan fungsi hati - penyakit kuning kolestatik dan hepatitis. Fenomena ini paling sering diamati pada orang tua dan pria, terutama dengan pengobatan jangka panjang.

Mungkin juga ada efek samping lain, seperti sakit kepala, pusing, susah tidur, perubahan komposisi darah (leukopenia, neutropenia, trombositopenia, agranulositosis), anemia, perubahan urin (kristalografi, penampilan darah), kolitis pseudomembranous.

Instruksi untuk digunakan

Dosis Amoxiclav dapat bergantung pada banyak faktor - jenis penyakit, keparahannya, usia pasien, fungsi ginjalnya, dll. Karena itu, dokter atau terapis penyakit menular harus meresepkan dosis yang tepat. Dosis Amoxiclav yang terlalu rendah dapat menyebabkan fakta bahwa bakteri akan kebal terhadapnya dan akan dapat mengembangkan resistensi, dan terlalu tinggi mengandung risiko efek samping.

Untuk infeksi dengan intensitas rendah, satu tablet Amoksiklava 250 + 125 mg tiga kali sehari biasanya diresepkan atau 500 + 125 tablet dua kali sehari. Untuk penyakit parah, 3 tablet Amoksiklava 500 + 125 mg per hari atau 2 tablet 875 + 125 mg per hari dapat diresepkan.

Dosis anak-anak ditentukan berdasarkan berat badan mereka. Harus diingat bahwa untuk anak-anak lebih baik menggunakan suspensi daripada tablet. Untuk infeksi yang terjadi dalam bentuk ringan dan sedang, disarankan untuk menggunakan dosis 20 mg / kg berat badan, untuk infeksi berat harus digandakan. Kemasan Amoksiklava dilengkapi dengan instruksi khusus yang memungkinkan Anda menghitung dosis untuk anak-anak dalam berbagai kasus.

Ada dua opsi untuk bubuk dosis untuk suspensi. Dalam satu kasus, 5 ml bubuk mengandung dosis amoksisilin 125 mg dan asam klavulanat 31,5, dan dalam kasus lain, 5 ml mengandung 250 mg zat pertama dan 62,5 - yang kedua.

Dosis harian maksimum asam klavulanat dan amoksisilin yang direkomendasikan untuk anak-anak dan orang dewasa:

• Dewasa, amoksisilin - 6 g
• Dewasa, asam klavulanat - 0, 6 g
• Anak-anak, Amoksisilin - 45 mg / kg berat badan
• Anak-anak, asam klavulanat - 10 mg / kg berat badan

Dengan kurangnya fungsi ginjal, dosis harus disesuaikan. Dengan pengurangan kreatinin berkurang (10-30 ml / menit), dosis maksimum Amoxiclav adalah satu tablet 500 + 125 mg dua kali sehari setelah 12 jam, dengan pembersihan kurang dari 10 ml - tablet ini dapat dikonsumsi tidak lebih dari sekali setiap 24 jam.

Obat harus diminum pada interval yang ditentukan secara ketat. Jadi, jika Anda diminta mengonsumsi tiga pil sehari, maka pil itu harus dikonsumsi tepat setelah 8 jam, misalnya pada 8, 16 dan 24 jam. Jika obat ini diresepkan dua kali sehari, maka tablet harus diminum setelah 12 jam. Metode ini memungkinkan Anda untuk menyimpan dalam darah konsentrasi obat yang konstan, sehingga efektivitas Amoksiklava akan maksimal.

Penyerapan zat aktif ke dalam darah terjadi terlepas dari makanan, sehingga Amoxiclav dapat diambil sebelum, setelah, dan selama makan, dari sini efektivitasnya tidak akan berkurang. Namun, dokter tetap merekomendasikan minum pil di awal makan. Ini akan mengurangi kemungkinan efek samping yang tidak menyenangkan terkait dengan saluran pencernaan.

Anak-anak di atas 12 tahun dan memiliki berat badan lebih dari 40 kg mengambil suspensi atau tablet dosis dewasa. Bagi mereka dengan disfungsi ginjal yang terkait dengan penurunan bersihan kreatinin, penyesuaian dosis diperlukan.

Durasi pengobatan adalah 5-14 hari. Melampaui periode ini memerlukan instruksi khusus dari dokter yang hadir. Dalam kasus kegagalan perawatan obat, perlu untuk mengambil penggantinya. Jika Amoxiclav ditunjuk, dan peningkatan terjadi sebelum kursus selesai, itu masih harus diselesaikan untuk menghindari kekambuhan.

Saat menggunakan Amoxiclav Quiktab, tablet harus dilarutkan dalam air sebelum digunakan, atau diserap di mulut.

Analogi obat

Analog struktural lengkap dari Amoksiklava termasuk obat-obatan yang mengandung amoksisilin dan asam klavulanat, misalnya, Augmentin, Flemoklav Solyutab. Sediaan yang mengandung amoksisilin saja tidak akan menjadi pengganti yang memadai, karena daftar mikroorganisme yang sensitif terhadap amoksisilin murni jauh lebih sedikit daripada Amoxiclav. Hal yang sama dapat dikatakan tentang persiapan lain dari kelompok penisilin - ruang lingkup aplikasi mereka mungkin tidak sesuai dengan Amoxiclav.

Interaksi dengan zat dan obat lain

Efektivitas Amoxiclav biasanya meningkat ketika mengambilnya dengan antibiotik bakterisida lainnya. Namun, makrolida, tetrasiklin, sulfonamid, dan antibiotik bakteriostatik lainnya mengurangi efektivitas obat. Oleh karena itu, perlu untuk menghindari pemberian obat secara simultan dan agen bakteriostatik. Harus juga diingat bahwa asupan simultan Amoxiclav dengan kontrasepsi hormonal melemahkan aksi yang terakhir.

Asupan simultan alkohol dan Amoksiklava dilarang, karena ini dapat memiliki efek negatif pada hati dan penurunan efek obat.

Pemberian simultan Amoxiclav dan Methotrexate juga dilarang, karena Amoxiclav meningkatkan toksisitas yang terakhir. Anda tidak dapat meresepkan obat secara bersamaan dengan Disulfiram, karena ini meningkatkan kemungkinan reaksi alergi. Ketika diminum bersamaan dengan Allopurinol meningkatkan risiko eksantema.

Ketika mengambil suspensi atau tablet dalam kombinasi dengan antikoagulan oral, hati-hati harus dilakukan, karena obat dapat meningkatkan waktu protrombin.

Tablet Amoxiclav - instruksi resmi untuk digunakan

PETUNJUK
tentang penggunaan obat
untuk penggunaan medis

Baca instruksi ini dengan seksama sebelum Anda mulai menggunakan / menggunakan obat ini.
• Simpan instruksi, mungkin diperlukan lagi.
• Jika Anda memiliki pertanyaan, konsultasikan dengan dokter Anda.
• Obat ini diresepkan untuk Anda secara pribadi, dan tidak boleh diberikan kepada orang lain, karena dapat membahayakan mereka bahkan jika Anda memiliki gejala yang sama seperti Anda.

Nomor pendaftaran

Nama dagang

Nama pengelompokan

amoksisilin + asam klavulanat

Bentuk Dosis

Tablet Dilapisi Film

Komposisi

Zat aktif (inti): setiap tablet 250mg + 125mg mengandung 250 mg amoksisilin dalam bentuk trihydrate dan 125 mg asam klavulanat dalam bentuk garam kalium;
setiap tablet 500mg + 125mg mengandung 500 mg amoksisilin dalam bentuk trihidrat dan 125 mg asam klavulanat dalam bentuk garam kalium;
setiap tablet 875 mg + 125 mg mengandung 875 mg amoksisilin dalam bentuk trihidrat dan 125 mg asam klavulanat dalam bentuk garam kalium.
Eksipien (masing-masing untuk masing-masing dosis): koloid silikon dioksida 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, crospovidone 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, croscarmellose sodium 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnesium stearate 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talk 13,40 mg (untuk dosis 250 mg + 125 mg), selulosa mikrokristalin hingga 650 mg / hingga 1060 mg / ke 1435 mg;
tablet pelapis film 250mg + 125mg - hipromelosa 14,378 mg, etilselulosa 0,702 mg, polisorbat 80 - 0,780 mg, trietil sitrat 0,793 mg, titanium dioksida 7,605 mg, bedak 1,742 mg;
tablet pelapis film 500mg + 125mg - hipromelosa 17,696 mg, etilselulosa 0,864 mg, polisorbat 80-0,960 mg, trietil sitrat 0,976 mg, titanium dioksida 9,360 mg, bedak 2,144 mg;
tablet pelapis film 875mg + 125mg - hipromelosa 23,266 mg, etilselulosa 1,134 mg, polisorbat 80 - 1,260 mg, trietil sitrat 1,280 mg, titanium dioksida 12,286 mg, talc 2,814 mg.

Deskripsi

Tablet 250 mg + 125 mg: tablet berlapis putih atau hampir putih, lonjong, segi delapan, bikonveks, dengan tayangan 250/125 di satu sisi dan AMC di sisi lainnya.
Tablet 500 mg + 125 mg: tablet putih atau hampir putih, oval, bikonveks, dilapisi film.
Tablet 875 mg + 125 mg: tablet putih atau hampir putih, lonjong, bikonveks, dilapisi film, dengan takik dan cetak "875/125" di satu sisi dan "AMC" di sisi lain.
Jenis ketegaran: massa kekuningan.

Kelompok farmakoterapi

Antibiotik - penisilin semi-sintetik + beta-laktamase inhibitor

Kode ATC: J01CR02.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
Mekanisme tindakan
Amoksisilin adalah penisilin semi-sintetik, yang aktif melawan banyak mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Amoksisilin melanggar biosintesis peptidoglikan, yang merupakan komponen struktural dari dinding sel bakteri. Pelanggaran sintesis peptidoglikan menyebabkan hilangnya kekuatan dinding sel, yang menyebabkan lisis dan kematian sel mikroorganisme. Pada saat yang sama, amoksisilin dihancurkan oleh beta-laktamase, dan karenanya spektrum aktivitas amoksisilin tidak meluas ke mikroorganisme yang memproduksi enzim ini.
Asam klavulanat, penghambat beta-laktamase yang secara struktural terkait dengan penisilin, memiliki kemampuan untuk menonaktifkan berbagai beta-laktamase yang ditemukan dalam mikroorganisme yang resisten terhadap penisilin dan sefalosporin. Asam klavulanat cukup efektif terhadap plasmid beta-laktamase, yang paling sering menyebabkan resistensi bakteri, dan tidak efektif terhadap kromosom beta-laktamase tipe I, yang tidak dihambat oleh asam klavulanat.
Kehadiran asam klavulanat dalam sediaan melindungi amoksisilin dari penghancuran oleh enzim beta-laktamase, yang memungkinkan untuk memperluas spektrum antibakteri dari amoksisilin.
Di bawah ini adalah kombinasi in vitro dari amoksisilin dengan asam klavulanat.

Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik utama dari amoksisilin dan asam klavulanat serupa. Amoksisilin dan asam klavulanat larut dengan baik dalam larutan air dengan pH fisiologis dan, setelah mengambil Amoxiclav ®, dengan cepat dan sepenuhnya diserap di dalam saluran pencernaan (GIT). Penyerapan zat aktif amoksisilin dan asam klavulanat adalah optimal dalam hal penerimaan pada awal makan.
Ketersediaan hayati amoksisilin dan asam klavulanat setelah pemberian oral sekitar 70%.
Di bawah ini adalah parameter farmakokinetik amoksisilin dan asam klavulanat setelah pemberian 875 mg / 125 mg dan 500 mg / 125 mg dua kali sehari, 250 mg / 125 mg tiga kali sehari dengan sukarelawan sehat.

Distribusi
Kedua komponen ditandai oleh volume distribusi yang baik di berbagai organ, jaringan dan cairan tubuh (termasuk di paru-paru, organ perut; jaringan adiposa, tulang dan otot; cairan pleura, sinovial dan peritoneum; di kulit, empedu, urin, purulen debit, dahak, cairan interstitial).
Ikatan protein plasma moderat: 25% untuk asam klavulanat dan 18% untuk amoksisilin.
Volume distribusi sekitar 0,3-0,4 l / kg untuk amoksisilin dan sekitar 0,2 l / kg untuk asam klavulanat.
Amoksisilin dan asam klavulanat tidak menembus sawar darah-otak pada meninge otak non-inflamasi.
Amoksisilin (seperti kebanyakan penisilin) ​​diekskresikan dalam ASI. Sejumlah kecil asam klavulanat juga ditemukan dalam ASI. Amoksisilin dan asam klavulanat menembus penghalang plasenta.
Metabolisme
Sekitar 10-25% dari dosis awal amoksisilin diekskresikan oleh ginjal sebagai asam penicillic yang tidak aktif. Asam klavulanat dalam tubuh manusia dimetabolisme secara luas untuk membentuk 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid dan 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one dan diekskresikan oleh ginjal, melalui saluran pencernaan, serta dengan udara yang dihembuskan, dalam bentuk karbon dioksida.
Penghapusan
Amoksisilin diekskresikan terutama oleh ginjal, sedangkan asam klavulanat melalui mekanisme ginjal dan ekstrarenal. Setelah dosis tunggal 250 mg / 125 mg atau 500 mg / 125 mg, sekitar 60-70% amoksisilin dan 40-65% asam klavulanat dalam 6 jam pertama diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.
Waktu paruh rata-rata (T1 / 2) dari amoksisilin / asam klavulanat adalah sekitar satu jam, rata-rata total pembersihan sekitar 25 l / jam pada pasien sehat.
Jumlah terbesar asam klavulanat diekskresikan dalam 2 jam pertama setelah konsumsi.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Total pembersihan asam amoksisilin / klavulanat menurun secara proporsional dengan penurunan fungsi ginjal. Pengurangan clearance lebih jelas untuk amoksisilin daripada untuk asam klavulanat, karena sebagian besar amoksisilin diekskresikan oleh ginjal. Dosis obat untuk gagal ginjal harus dipilih dengan mempertimbangkan kumulasi amoksisilin yang tidak diinginkan sambil mempertahankan kadar asam klavulanat yang normal.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, obat ini digunakan dengan hati-hati, perlu untuk terus memantau fungsi hati.
Kedua komponen dikeluarkan oleh hemodialisis dan jumlah kecil dengan dialisis peritoneal.

Indikasi untuk digunakan

Infeksi yang disebabkan oleh strain mikroorganisme yang rentan:
• infeksi pada saluran pernapasan atas dan saluran pernapasan atas (termasuk sinusitis akut dan kronis, otitis media akut dan kronis, abses faring, radang amandel, faringitis);
• infeksi saluran pernapasan bawah (termasuk bronkitis akut dengan superinfeksi bakteri, bronkitis kronis, pneumonia);
• infeksi saluran kemih;
• infeksi pada ginekologi;
• infeksi pada kulit dan jaringan lunak, serta luka akibat gigitan manusia dan hewan;
• infeksi tulang dan jaringan ikat;
• infeksi saluran empedu (kolesistitis, kolangitis);
• infeksi odontogenik.

Kontraindikasi

• Hipersensitif terhadap obat;
• riwayat hipersensitif terhadap penisilin, sefalosporin, dan antibiotik beta-laktam lainnya;
• ikterus kolestatik dan / atau disfungsi hati lainnya yang disebabkan oleh riwayat amoksisilin / asam klavulanat;
• mononukleosis menular dan leukemia limfositik;
• usia anak-anak hingga 12 tahun atau dengan berat badan kurang dari 40 kg.

Dengan hati-hati

Kolitis pseudomembran dalam sejarah, penyakit pada saluran pencernaan, gagal hati, gangguan ginjal berat, kehamilan, laktasi, saat digunakan dengan antikoagulan.

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

Penelitian pada hewan tidak mengungkapkan data tentang bahaya penggunaan obat selama kehamilan dan pengaruhnya terhadap perkembangan embrio janin.
Dalam satu penelitian pada wanita dengan ketuban pecah dini, ditemukan bahwa penggunaan profilaksis amoksisilin / asam klavulanat dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko enterokolitis nekrotikan pada bayi baru lahir.
Pada kehamilan dan menyusui, obat ini digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin dan anak.
Amoksisilin dan asam klavulanat dalam jumlah kecil menembus ke dalam ASI.
Pada bayi yang menerima ASI, dapat mengalami sensitisasi, diare, kandidiasis pada selaput lendir rongga mulut. Ketika mengambil obat Amoksiklav ® perlu untuk memecahkan masalah berhenti menyusui.

Dosis dan pemberian

Di dalam
Regimen dosis ditetapkan secara individual tergantung pada usia, berat badan, fungsi ginjal pasien, serta tingkat keparahan infeksi.
Amoxiclav ® direkomendasikan untuk dikonsumsi pada awal makan untuk penyerapan optimal dan pengurangan kemungkinan efek samping dari sistem pencernaan.
Kursus pengobatan adalah 5-14 hari. Durasi perawatan ditentukan oleh dokter yang hadir. Perawatan tidak boleh dilanjutkan selama lebih dari 14 hari tanpa pemeriksaan medis ulang.
Dewasa dan anak-anak berusia 12 tahun atau lebih atau berat 40 kg atau lebih:
Untuk pengobatan infeksi ringan hingga sedang - 1 tablet 250 mg + 125 mg setiap 8 jam (3 kali sehari).
Untuk pengobatan infeksi parah dan infeksi saluran pernapasan - 1 tablet 500 mg + 125 mg setiap 8 jam (3 kali sehari) atau 1 tablet 875 mg + 125 mg setiap 12 jam (2 kali sehari).
Karena tablet kombinasi amoksisilin dan asam klavulanat 250 mg + 125 mg dan 500 mg + 125 mg mengandung jumlah asam klavulanat yang sama - 125 mg, 2 tablet 250 mg + 125 mg tidak setara dengan 1 tablet 500 mg + 125 mg.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Penyesuaian dosis didasarkan pada dosis maksimum yang disarankan amoksisilin dan didasarkan pada nilai-nilai clearance kreatinin (CK).

Efek samping

Menurut Organisasi Kesehatan Dunia (WHO), efek yang tidak diinginkan diklasifikasikan berdasarkan frekuensi perkembangan mereka sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, ® dan probenecid dapat menyebabkan peningkatan dan persistensi dalam tingkat darah amoksisilin, tetapi bukan asam klavulanat, oleh karena itu penggunaan simultan dengan probenesid tidak dianjurkan. Penggunaan simultan obat Amoxiclav ® dan metotreksat meningkatkan toksisitas metotreksat.
Penggunaan obat dalam hubungannya dengan allopurinol dapat menyebabkan perkembangan reaksi alergi kulit. Saat ini tidak ada data tentang penggunaan simultan kombinasi amoksisilin dengan asam klavulanat dan allopurinol. Penggunaan bersamaan dengan disulfiram harus dihindari.
Mengurangi efektivitas obat, dalam proses metabolisme yang membentuk asam para-aminobenzoat, etinil estradiol - risiko mengembangkan perdarahan "terobosan".
Literatur menjelaskan kasus langka peningkatan rasio normalisasi internasional (INR) pada pasien dengan pemberian bersama acenocumarol atau warfarin dan amoksisilin. Jika perlu, penggunaan antikoagulan secara simultan harus secara teratur dipantau waktu protrobinovannoe atau INR dalam penunjukan atau pembatalan obat, Anda mungkin perlu penyesuaian dosis antikoagulan untuk pemberian oral.
Pada penggunaan simultan dengan rifampisin, saling memperlemah efek antibakteri mungkin terjadi. Obat Amoxiclav ® tidak boleh digunakan secara bersamaan dalam kombinasi dengan antibiotik bakteriostatik (makrolida, tetrasiklin), sulfonamida karena kemungkinan penurunan efektivitas obat Amoksiklav ®.
Amoxiclav ® mengurangi efektivitas kontrasepsi oral.
Pada pasien yang menerima mikofenolat mofetil, setelah dimulainya kombinasi asam amoksisilin-klavulanat, terjadi penurunan konsentrasi metabolit aktif, asam mikofenolat, diamati, sebelum meminum dosis obat berikutnya sekitar 50%. Perubahan konsentrasi ini mungkin tidak secara akurat mencerminkan perubahan umum dalam paparan asam mikofenolat.

Instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan, pasien harus diwawancarai untuk mengetahui riwayat reaksi hipersensitif terhadap penisilin, sefalosporin, atau antibiotik beta-laktam lainnya. Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap penisilin, reaksi silang alergi dengan antibiotik sefalosporin mungkin terjadi. Dalam perjalanan pengobatan, perlu untuk memantau keadaan fungsi organ pembentuk darah, hati, dan ginjal. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah memerlukan penyesuaian dosis yang memadai atau peningkatan interval antara dosis. Untuk mengurangi risiko efek samping dari saluran pencernaan harus mengambil obat selama makan.
Superinfeksi dapat terjadi karena pertumbuhan mikroflora yang tidak sensitif terhadap amoksisilin, yang memerlukan perubahan yang sesuai dalam terapi antibakteri.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, serta ketika mengambil dosis tinggi obat dapat memanifestasikan kejang.
Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada pasien dengan dugaan mononukleosis menular.
Jika kolitis terkait antibiotik terjadi, Anda harus segera menghentikan penggunaan Amoxiclav ®, konsultasikan dengan dokter dan mulai perawatan yang tepat. Obat-obatan yang menghambat peristaltik dikontraindikasikan dalam situasi seperti itu.
Pada pasien dengan berkurangnya diuresis, kristaluria terjadi sangat jarang. Selama penggunaan dosis besar amoksisilin, dianjurkan untuk mengambil jumlah cairan yang cukup dan mempertahankan diuresis yang memadai untuk mengurangi kemungkinan pembentukan kristal amoksisilin.
Tes laboratorium: konsentrasi tinggi amoksisilin memberikan reaksi positif palsu terhadap glukosa urin menggunakan reagen Benedict atau larutan Fehling.
Dianjurkan untuk menggunakan reaksi enzimatik dengan glukosidase.
Asam klavulanat dapat menyebabkan pengikatan imunoglobulin G (IgG) dan albumin yang tidak spesifik pada membran eritrosit, yang mengarah pada hasil positif palsu dari tes Coombs.

Tindakan pencegahan khusus saat membuang obat yang tidak digunakan.

Tidak perlu untuk tindakan pencegahan khusus ketika menghancurkan Amoxiclav ® yang tidak digunakan.

Pengaruh pada kemampuan mengarahkan kendaraan, mekanisme

Dengan berkembangnya reaksi yang merugikan dari sistem saraf (misalnya, pusing, kejang), Anda harus menahan diri dari mengemudi dan aktivitas lain yang memerlukan konsentrasi tinggi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Formulir rilis

Kemasan utama:
Tablet, dilapisi film, 250 mg + 125 mg: 15, 20 atau 21 tablet dan 2 desikan (silika gel), ditempatkan dalam wadah merah bulat dengan tulisan "tidak dapat dimakan" dalam botol kaca gelap, disegel dengan tutup sekrup-on logam dengan cincin kontrol dengan perforasi dan gasket dari polietilen densitas rendah di dalamnya.
Tablet berlapis film, 500 mg + 125 mg: 15 atau 21 tablet dan 2 desikan (silika gel) ditempatkan dalam wadah merah bulat dengan tulisan “tidak dapat dimakan” dalam botol kaca gelap yang disegel dengan tutup sekrup logam dengan cincin berlubang dan bantalan dari polietilen densitas rendah di dalam atau 5, 6, 7 atau 8 tablet dalam lepuh aluminium kaku / kertas aluminium lunak.
Tablet berlapis film, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 atau 8 tablet dalam blister yang terbuat dari aluminium kaku yang dipernis / aluminium lunak.
Kemasan sekunder:
Tablet, dilapisi film, 250 mg + 125 mg: satu botol dalam kemasan kardus bersama dengan instruksi untuk penggunaan medis.
Tablet, dilapisi film, 500 mg + 125 mg: satu botol atau satu, dua, tiga, empat atau sepuluh lepuh 5, 6, 7 atau 8 tablet dalam kotak karton bersama dengan petunjuk penggunaan medis.
Tablet salut film, 875 mg + 125 mg: satu, dua, tiga, empat atau sepuluh lepuh 2, 5, 6, 7 atau 8 tablet per kemasan karton bersama dengan petunjuk penggunaan medis.

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

2 tahun.
Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada kemasan.

Kondisi liburan

Resep

Pabrikan

Pemegang RU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Ljubljana, Slovenia;
Diproduksi: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovenia.
Klaim konsumen untuk dikirim ke CJSC Sandoz:
125315, Moskow, Prospek Leningradsky, 72, bld. 3