loader

Utama

Laringitis

Oseltamivir: petunjuk penggunaan, analog dan ulasan, harga di apotek di Rusia

Oseltamivir adalah agen antivirus untuk tindakan langsung. Merupakan prodrug, zat aktif (oseltamivir carboxylate) yang secara selektif menghambat virus influenza neuraminidase tipe A dan B.

Mekanisme kerja oseltamivir karboksilat dikaitkan dengan penghambatan neuraminidase virus influenza tipe A dan B. Neuraminidase, permukaan glikoprotein dari virus influenza, merupakan salah satu enzim kunci yang terlibat dalam replikasi virus influenza A dan B.

Penghambatan neuraminidase mengganggu kemampuan partikel virus untuk menembus ke dalam sel, serta pelepasan virion dari sel yang terinfeksi, yang mengarah pada pembatasan penyebaran infeksi dalam tubuh.

Interaksi penelitian dengan vaksin influenza tidak dilakukan. Dalam studi dengan infeksi influenza alami dan eksperimental, pengobatan dengan oseltamivir fosfat tidak memengaruhi proses produksi antibodi normal dalam menanggapi infeksi.

Setelah konsumsi hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, penyerapan tidak tergantung pada asupan makanan. Ini memiliki efek "pass pertama" melalui hati.

Di bawah aksi esterase usus dan hati, itu menjadi metabolit aktif. 75% dari dosis yang dicerna memasuki sirkulasi sistemik sebagai metabolit aktif, kurang dari 5% sebagai zat awal. Konsentrasi plasma dari kedua prodrug dan metabolit aktif sebanding dengan dosis.

1 kapsul Oseltamivir termasuk:

  • bahan aktif - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (dalam hal 100% zat adalah 75 mg oseltamivir);
  • pengisi acuh tak acuh - pati jagung, croscarmellose sodium, povidone, talk, sodium fumarate.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang membantu Oseltamivir? Resep obat dalam kasus berikut:

  • pengobatan influenza yang disebabkan oleh virus tipe A dan B
  • pengobatan flu H1N1 pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun.

Keamanan dan kemanjuran obat pada anak-anak di bawah usia 12 tahun belum ditetapkan.

Petunjuk penggunaan Oseltamivir dan dosis

Dimakan, terlepas dari makanannya.

Saat mengobati, Oseltamivir harus dimulai paling lambat 2 hari setelah timbulnya gejala penyakit dengan dosis 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari. Meningkatkan dosis lebih dari 150 mg per hari tidak meningkatkan efeknya.

Untuk mencegah infeksi flu selama epidemi atau setelah kontak dengan pasien yang terinfeksi (Anda harus segera mulai menggunakannya), disarankan untuk minum obat 75 mg 1 kali sehari selama 10 hari.

Sesuai kebijakan dokter, durasi oseltamivir sebagai cara pencegahan influenza dapat diperpanjang hingga 6 minggu.

Dosis harian maksimum obat untuk orang dewasa adalah 150 mg / hari. Penambahan dosis lebih lanjut tidak secara positif mempengaruhi efek terapi obat, tetapi hanya dapat menyebabkan overdosis.

Pada pasien dengan CC kurang dari 30 ml / menit, dosis dikurangi menjadi 75 mg 1 kali per hari selama 5 hari.

Efek samping

Resep oseltamivir dapat disertai dengan efek samping berikut:

  • Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah (biasanya ketika dikonsumsi dalam dosis tinggi, atau pada hari-hari pertama perawatan); jarang - diare, sakit perut.
  • Dari sisi sistem saraf pusat: insomnia, pusing, sakit kepala.
  • Pada bagian dari sistem pernapasan: hidung tersumbat, sakit tenggorokan, batuk.
  • Lainnya: merasa lelah, lemah.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menunjuk Oseltamivir dalam kasus berikut:

  • Gagal ginjal kronis (CC kurang dari 10 ml / menit),
  • Gagal hati
  • Hipersensitif terhadap oseltamivir.

Overdosis

Saat ini, kasus overdosis tidak dijelaskan. Dosis tunggal oseltamivir fosfat menyebabkan mual dan / atau muntah.

Analogikan Daftar Obat Oseltamivir

Jika perlu, Oseltamivir dapat diganti dengan analog untuk zat aktif - ini adalah obat:

  1. Tamiflu;
  2. Nomides;
  3. Oseltamivir fosfat;
  4. Influcein.

Obat serupa sedang beraksi:

Memilih analog, penting untuk memahami bahwa petunjuk penggunaan Oseltamivir, harga dan ulasan obat yang serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.

Harga rata-rata tablet Oseltamivir di apotek (Moskow) adalah 1.021 rubel.

Simpan obat harus tidak lebih dari 2 tahun dari tanggal pembuatan di tempat yang kering, gelap, dingin (pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C) tempat.

Oseltamivir

Oseltamivir (oseltamivir) adalah obat yang direkomendasikan oleh Organisasi Kesehatan Dunia untuk pengobatan dan pencegahan influenza tipe A dan B. Agen antivirus ini mencegah reproduksi dan penyebaran virus dalam tubuh.

Pada artikel ini, kami akan mempertimbangkan mengapa dokter meresepkan Oseltamivir, termasuk petunjuk penggunaan, analog, dan harga obat ini di apotek. Ulasan nyata dari orang-orang yang sudah menggunakan Oseltamivir dapat dibaca di komentar.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini datang dalam bentuk kapsul putih-kuning. Oseltamivir adalah prodrug. Ketika dicerna, ia mengalami hidrolisis dan dikonversi menjadi zat aktif - oseltamivir carboxylate.

Apa yang membantu Oseltamivir?

Apa obat yang diresepkan "Oseltamivir" (farm. Group - antivirus)? Menurut petunjuk terlampir, obat ini digunakan untuk mengobati influenza A dan B. Juga sering digunakan untuk mencegah penyakit virus ini.

Tindakan farmakologis

Oseltamivir adalah prodrug, jika diambil secara oral, ia mengalami hidrolisis dan diubah menjadi bentuk aktif - oseltamivir karboksilat. Mekanisme kerja oseltamivir karboksilat dikaitkan dengan penghambatan neuraminidase virus influenza tipe A dan B. Neuraminidase, permukaan glikoprotein dari virus influenza, merupakan salah satu enzim kunci yang terlibat dalam replikasi virus influenza A dan B.

Neuraminidase mengkatalisasi pembelahan ikatan antara asam sialat terminal dan gula, sehingga berkontribusi pada penyebaran virus di saluran pernapasan (pelepasan virion dari sel yang terinfeksi dan penetrasi sel epitel saluran pernapasan ke sel, mencegah virus dari lendir epitelial yang tidak aktif).

Ada 9 subtipe neuraminidase antigenik yang diketahui dari virus influenza A - N1, N2, dan seterusnya, yang, bersama dengan 16 subtipe hemagglutinin antigenik - H1, H2, dan sebagainya, menentukan jenis-jenis berbeda dari jenis virus yang sama. Pada populasi manusia, beberapa jenis virus influenza A secara bersamaan bersirkulasi dengan hemagglutinin 1-5 dan neuraminidase 1 dan 2, yang utama adalah H3N2 dan H1N1.

Penghambatan neuraminidase mengganggu kemampuan partikel virus untuk menembus ke dalam sel, serta pelepasan virion dari sel yang terinfeksi, yang membatasi penyebaran infeksi melalui saluran pernapasan.

Instruksi untuk digunakan

Menurut petunjuk penggunaan, penggunaan Oseltamivir harus dimulai selambat-lambatnya 2 hari sejak timbulnya gejala flu;

  1. Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun - dengan dosis 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari; peningkatan dosis lebih dari 150 mg / hari tidak menyebabkan peningkatan efek.
  2. Anak-anak dari 1 tahun hingga 12 tahun - tergantung pada berat badan.
  3. Pencegahan: Dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun - 75 mg 1 kali sehari selama 6 minggu (selama epidemi flu).

Pada pasien dengan kreatinin Cl kurang dari 30 ml / menit, penyesuaian dosis diperlukan (75 mg 1 kali per hari selama 5 hari); dengan kreatinin Cl kurang dari 10 ml / mnt, tidak ada data aplikasi

Ditemukan paku MUSHROOM musuh bersumpah! Kuku akan dibersihkan dalam 3 hari! Ambillah.

Bagaimana cara cepat menormalkan tekanan darah setelah 40 tahun? Resepnya sederhana, tuliskan.

Bosan dengan wasir? Ada jalan! Itu dapat disembuhkan di rumah dalam beberapa hari, yang Anda butuhkan.

Tentang keberadaan cacing mengatakan aroma dari mulut! Minumlah air dengan setetes sekali sehari..

Kontraindikasi

Secara kategoris tidak direkomendasikan penunjukan obat untuk pasien yang lebih muda dari 13 tahun, serta dengan adanya intoleransi individu terhadap zat aktif atau komponen lain dari komposisi.

Efek samping

Efek samping Oseltamivir yang paling sering dimanifestasikan dalam bentuk kelemahan umum, sakit kepala, dan pusing; gejala catarrhal (rinore, pembengkakan mukosa hidung, sakit tenggorokan, batuk); mual, muntah, diare, sakit perut; gangguan tidur, kejang; reaksi alergi (urtikaria, bronkospasme, konjungtivitis); perdarahan dari hidung, aritmia jantung, peningkatan aktivitas enzim hati.

Halusinasi dan gangguan mental mungkin terjadi.

Overdosis

Sampai saat ini, laporan dana dosis berlebihan tidak disajikan. Telah ditetapkan bahwa dalam mual dan muntah overdosis akut dapat terjadi, dengan penampilan yang direkomendasikan pengobatan simtomatik.

Instruksi khusus

  1. Selama studi pasca pemasaran, kasus reaksi kulit yang parah, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme dilaporkan; perilaku abnormal, delirium, halusinasi. Sangat jarang, reaksi di atas fatal.
  2. Kemanjuran dan keamanan penggunaan oseltamivir pada pasien dengan sistem imun yang terganggu, pada penyakit pada sistem pernapasan dan kardiovaskular, 40 jam setelah gejala influenza pertama belum ditetapkan.
  3. Dengan sangat hati-hati, obat ini digunakan dalam praktik pediatrik.
  4. Tidak ada data tentang keamanan mengambil zat jika izin kreatinin kurang dari 10 ml per menit.
  5. Obatnya tidak efektif dalam mengobati penyakit virus lain atau infeksi bakteri.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan simultan oseltamivir dengan obat-obatan seperti methotrexate, phenylbutazone, dan chlorpropamide tidak diinginkan karena kemungkinan perlambatan dalam penghapusan metabolitnya dari tubuh.

Ulasan dan evaluasi efektivitas obat

Menurut hasil tes yang diperoleh di Amerika Serikat dan Meksiko, virus baru sensitif terhadap inhibitor neuraminidase (Zanamivir dan Oseltamivir), tetapi mereka resisten terhadap kelompok lain - adamantanes (Rimantadine, Amantadine). Perlu juga dicatat bahwa para ahli belum menetapkan efektivitas obat ini dalam pengobatan influenza pada orang dengan penyakit jantung dan pernapasan kronis.

Menurut ulasan dokter, obat ini mengurangi durasi gejala 1 hari, tetapi ini hanya jika pengobatan dimulai dalam beberapa jam pertama setelah kontak dengan pasien. Sampai saat ini, tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang apakah asupan obat ini mempengaruhi frekuensi komplikasi virus atau penyakit menular.

Analog

Sinonim dari Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.

Perhatian: penggunaan analog harus disetujui oleh dokter yang hadir.

Harga rata-rata tablet oseltamivir di apotek (Moskow) adalah 1.000 rubel.

Tamiflu (oseltamivir) dan analognya - instruksi, bentuk pelepasan (kapsul dan bubuk untuk suspensi), digunakan selama kehamilan dan pada anak-anak, deskripsi dan basis bukti obat. Inhibitor dan Ulasan Neuraminidase Lainnya

Obat Tamiflu (Oseltamivir atau Oseltamivir) ke dalam epidemi flu babi 2009 menjadi tongkat yang nyata bagi dokter, meskipun obat ini sebelumnya dikenal, tetapi tingkat pandemi flu H1N1 mengarah pada kebangkitan obat ini. Mari kita lihat apa yang terjadi pada basis bukti, efek samping dan sifat-sifat lainnya dari Tamiflu di luar negeri dari 2009 hingga saat ini.

Saya menemukan banyak informasi tentang obat itu, karena obat itu asing dan informasi mengenai obat itu milik orang asing, dan ada nama-nama seperti itu yang sulit dilihat dengan kamus medis khusus bahasa Inggris, saya tidak akan memberikan referensi ke sumber spesifik yang mengkonfirmasikan ini atau studi Tamiflu lainnya, dan saya akan mencoba menggambarkan apa yang tertulis dalam studi ini dalam bahasa manusia yang jelas (yang sebenarnya saya coba lakukan semampu saya di situs ini).

Jadi, obat dari perusahaan farmasi Swiss Roche (Roche) Tamiflu (zat aktif oseltamivir fosfat atau bagaimana beberapa sumber menerjemahkan oseltamivir fosfat). Di dalam tubuh, zat aktif ini diubah menjadi bentuk aktif - oseltamivir karboksilat, yang berinteraksi dengan virus influenza.

Formulir pelepasan obat

Kapsul dengan dosis zat aktif 75 mg, 45 mg dan 30 mg. Dalam cangkang gelatin keras, setengah kapsul warna kuning muda, setengah biru muda, dengan tulisan ROCHE pada tubuh dan indikasi dosis (misalnya, 75mg). Isi kapsul adalah bubuk putih, yang mengandung bahan aktif oseltamivir fosfat dalam dosis yang sesuai (75, 45, 30 mg). Volume yang tersisa - eksipien: pati, povidone, talk. Setiap paket berisi blister 10 caspules.

Bubuk untuk persiapan suspensi untuk penerimaan obat di dalam dengan kandungan 30 mg zat aktif dalam 1 gram obat dalam botol kaca gelap dengan gelas ukur dan jarum suntik dosis. Saya ingin memberikan perhatian khusus pada fakta keberadaan Tamiflu yang larut dalam air, karena saya melihat pada pencarian di situs tersebut, orang mencari Tamiflu, yang dapat larut dalam air. Formulir ini ada dan dapat digunakan dalam perawatan, dan bahkan di apotek kami di sana, jadi tidak ada masalah, akan ada uang. Bentuk obat ini sangat nyaman ketika digunakan pada anak-anak yang kesulitan menelan kapsul.

Dia memiliki sertifikat pendaftaran di Rusia sejak 2005.

Dalam artikel tentang virus influenza itu sendiri, saya telah menyebutkan bahwa komposisinya mengandung protein permukaan - enzim neuraminidase. Dalam siklus reproduksi virus, enzim ini memainkan peran penting - ia membelah ikatan dalam sel epitel saluran pernapasan dan berkontribusi pada pelepasan partikel virus baru dan infeksi sel epitel baru. Selain itu, ada bukti bahwa enzim ini memecah asam neuramin dari lendir hidung dan dengan demikian memfasilitasi perjalanan virus melalui saluran pernapasan (ini bukan karena fungsi enzim virus ini, seperti yang saya tulis dalam gejala flu, dan selaput lendir yang sangat kering muncul). organ saluran pernapasan?!).

Apa lagi yang diperhatikan, tidak seperti protein hemagglutinin dari virus influenza, enzim neuraminidase hanya memiliki 9 subtipe dari N1 hingga N9 dan juga dicatat bahwa obat tersebut adalah penghambat neuraminidase (dan salah satu wakil dari golongan obat ini adalah Tamiflu), efektif melawan subtipe neuraminidase, yang membuat obat-obatan dari kelompok ini efektif dalam pengobatan influenza.

Berikut ini adalah latar belakang historis penghambat neuraminidase - zat pertama dari kelompok ini adalah diene alpha-sialic acid (Neu5Ac2en), disintesis pada tahun 1969, tetapi tidak digunakan dalam perang melawan virus, tetapi hanya digunakan untuk menguji penghambat neuraminidase. Obat kedua (masing-masing, mengacu pada inhibitor generasi kedua) adalah Zanamivir (merek dagang Relenza). Tetapi ia memiliki kelemahan serius seperti ketersediaan hayati yang rendah, sehingga ia dapat digunakan dalam bentuk tetes hidung atau semprotan hidung, yaitu, di tempat-tempat tindakan langsungnya, ditambah lagi memiliki efek samping (dalam bentuk selaput lendir kering, setelah aplikasi) dan komplikasi (misalnya, dalam bentuk kejang pada pasien asma). Itulah sebabnya Roche mulai mengembangkan obat penghambat neuraminidase, Zanamivir, efek yang efektif dan tidak merugikan, dan penghambat neuraminidase generasi ketiga, Tamiflu (Oseltamivir), muncul di pasar.

Setelah memasuki tubuh oseltamivir fosfat di bawah pengaruh enzim usus dan hati diubah menjadi metabolit karboksilat aktif, yang, pada gilirannya, diekskresikan oleh ginjal.

Dengan demikian, dalam kasus fungsi hati yang abnormal, tidak ada penyesuaian dosis obat yang diperlukan, dalam kasus gagal ginjal kronis (QA kurang dari 10 ml / menit), obat ini dikontraindikasikan. Dari kontraindikasi lain untuk mengambil obat - itu adalah reaksi alergi terhadap komponen obat.

Berhati-hatilah dengan minum obat selama kehamilan dan menyusui.

Indikasi untuk digunakan

  • pengobatan influenza tipe A dan B pada orang dewasa dan anak-anak di atas 1 tahun
  • Pencegahan influenza pada orang dewasa dan anak-anak di atas 1 tahun yang berada dalam kelompok berisiko tinggi terinfeksi virus

Overdosis
Ambang efek dalam overdosis sangat tinggi, tidak ada cukup uang dan volume lambung untuk jumlah obat :)

Seperti yang bisa dilihat di atas, obat Tamiflu bukan antibiotik (saya menemukan kesalahan seperti itu di forum dan orang-orang di situs mencari). Ini adalah obat yang bekerja pada salah satu tautan multiplikasi virus, tetapi tidak dapat dianggap sebagai antibiotik. Tamiflu adalah kelompok obat antivirus yang terpisah.

Sekarang kita sampai pada yang paling menarik, yaitu ke basis bukti obat antivirus Tamiflu. Bagaimanapun, semua yang lebih tinggi adalah apa yang ingin disampaikan oleh produsen obat kepada kami, dan tidak terlalu murah, dan kami perlu tahu apa yang kami investasikan dalam uang ini.

Saya harus mengatakan bahwa, seperti halnya obat Eropa, produsen Tamiflu dalam hal ini, pesanan penuh.

Ini juga didukung oleh geografi luas penelitian tentang obat - hanya daftar beberapa negara yang berpartisipasi dalam penelitian obat ini pada aktivitas antivirusnya adalah Belanda, Amerika Serikat, Vietnam, Hong Kong, Inggris. Studi pertama kali dilakukan pada hewan, kemudian bermigrasi ke eksperimen manusia.

Satu skala penelitian di Amerika Serikat sangat mengejutkan - ia melakukan penelitian multisenter terkontrol plasebo, tersamar ganda, acak, tersamar ganda, pada sekelompok besar subjek, dan ini adalah 629 orang, yang dilakukan di 60 pusat medis AS. Studi ini memperhitungkan sejumlah besar faktor yang beragam, tetapi penting - tidak adanya kehamilan pada wanita, usia 18 hingga 65 tahun, vaksinasi influenza subyek (lebih tepatnya, ketidakhadirannya), adanya penyakit kronis, infeksi HIV. Pasien dinilai dua kali sehari selama 21 hari. Penelitian itu sendiri berlangsung selama 3 bulan.

Di negara-negara Asia, obat ini diuji khasiatnya melawan flu burung, tetapi hanya pada burung, karena flu burung tidak pernah benar-benar berkembang dalam populasi orang.

Oleh karena itu, saya ulangi, tidak seperti obat Arbidol dan lainnya, yang dapat dan secara aktif diiklankan, tetapi tidak memiliki basis bukti yang substansial (bahkan di negara tempat mereka diproduksi, belum lagi studi asing), Tamiflu diuji dengan serius di klinik serius dan memiliki setumpuk publikasi dan monograf, referensi sumber asing.

Efek menguntungkan dari Tamiflu

Apa yang telah ditetapkan dalam berbagai penelitian ini:

  1. 37% penurunan durasi rata-rata penyakit
  2. gejala flu berkurang 38%
  3. frekuensi komplikasi sekunder dari influenza berkurang sebesar 67%
  4. probabilitas kematian akibat flu pada orang tua berkurang 71%

Penggunaan Oseltamivir mengakibatkan penurunan konsentrasi enzim neuraminidase dari virus influenza dalam kultur sel dan menekan reproduksinya.

Dari para pendatang baru, para peneliti Cina sangat senang, yang membandingkan Oseltamivir dengan satu set beberapa campuran herbal Cina dan efeknya terhadap penyembuhan flu. Sampel 410 relawan ditemukan, 11 rumah sakit mengambil bagian dalam penelitian ini, yaitu, semuanya sesuai dengan aturan, dengan kelompok kontrol. Hasilnya, ternyata Oseltamivir melampaui rebusan 12 ramuan Cina (dengan nama yang sulit disebutkan) hampir 4 kali lipat. Mengapa kita tidak dapat melakukan studi perbandingan Tamiflu dan Arbidol yang sama, Ingavirin dan obat-obatan lainnya tidak jelas, maka semua orang akan menunjukkan dalam persentase apa nilai obat ini atau itu.

Rencana penelitian lain yang menarik dan masih belum dipublikasikan adalah studi para ilmuwan Kanada tentang efek Oseltamivir pada pasien obesitas pada 2011. Ternyata Tamiflu tidak menyebabkan efek samping (seperti yang disarankan oleh ide) pada orang dengan obesitas.

Juga, dokter Prancis mencoba untuk menggabungkan Oseltamivir dan Zanamivir (penghambat neuraminidase generasi ke-2 yang dijelaskan di atas) ternyata menggunakan kombinasi dua penghambat neuraminidase ini tidak meningkatkan efek antivirus, tetapi meningkatkan risiko komplikasi dan efek samping (mual, muntah).

Saya berpikir bahwa pada 2012 dan tahun-tahun berikutnya, basis bukti Tamiflu akan dikembangkan, serta fitur individu dari efek obat ini pada tubuh.

Tentu saja ada satu pertanyaan yang secara aktif dipromosikan oleh perusahaan obat-pabrikan obat, yang tidak mengurangi efek terapeutik dari obat itu sendiri, tetapi mempertanyakan apa yang dinyatakan - ini adalah pemberian profilaksis Oseltamivir, yang diduga mengarah pada pengurangan 80-90% dalam kejadian influenza. Saya, sebagai spesialis, yang memiliki mekanisme efek obat pada virus, tidak melihat kemungkinan efek pencegahan Tamiflu.

Saya dapat berasumsi bahwa itu memungkinkan Anda untuk melawan virus pada tahap masa inkubasi, ketika satu partikel virus bereplikasi (berlipat ganda) dalam sel, tetapi tidak bisa keluar karena pemblokiran enzim neuraminidase dan dengan demikian virus dihilangkan dari tubuh, tetapi ini tidak lagi pencegahan, dan pengobatan penyakit ultralight.

Jika Anda tidak sakit, lebih baik tidak mengonsumsi Tamiflu, "sintetis" tambahan untuk tubuh yang sehat tidak menghasilkan apa-apa. Jadi, dalam penggunaan profilaksis obat Tamiflu, saya melihat lebih banyak kebutuhan komersial untuk perusahaan manufaktur Roche untuk memperluas pasar obatnya bahkan untuk orang sehat yang mungkin tidak muak dengan virus itu. Tetapi poin ini, saya ulangi, tidak mengurangi efek terapeutik dari obat ini.

Oseltamivir dikombinasikan dengan berbagai obat. Itu tidak berinteraksi dengan mereka dan tidak menyebabkan persaingan dalam tubuh untuk pembawa protein. Ini dapat dikombinasikan dalam pengobatan dengan antibiotik, kontrasepsi oral, dan obat-obatan untuk mengurangi tekanan. Dalam hal ini, Anda bisa tenang, interaksi dengan obat-obatan di atas dan banyak lainnya belum terbukti secara klinis.

Dosis dan rejimen

Obat ini serius, memiliki efek samping dan kontraindikasi, tidak dapat benar-benar cocok untuk semua orang, terutama mereka yang dibebani dengan berbagai penyakit kronis. Oleh karena itu, untuk rejimen tertentu yang menggunakan obat ini, lebih baik beralih ke dokter Anda, daripada mencari kebenaran tentang sumber daya, di mana Anda akan disarankan tentang skema dan dosis yang dapat menyebabkan kematian. Jadi Tamiflu hanya diresepkan oleh dokter dan skema, dan sekali lagi hanya dokter yang hadir yang meresepkan dosis.

Untuk informasi, saya dapat menunjukkan rejimen standar obat yang dijelaskan dalam petunjuk penggunaan, tetapi hanya untuk informasi.

Dosis standar untuk orang dewasa adalah 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari. Untuk pencegahan influenza A dan B digunakan dengan dosis 75 mg 1 kali per ketukan selama 6 minggu. Efek pencegahan berlangsung selama obat diminum. Tetapi saya telah menyatakan keraguan saya tentang pencegahan influenza dengan Tamiflu di atas, lebih baik menggunakan langkah-langkah pencegahan bebas obat tradisional yang tidak membahayakan.

Penyesuaian dosis di usia tua tidak diperlukan.

Untuk pengobatan dan pencegahan influenza pada anak-anak, lebih baik menggunakan bubuk Tamiflu untuk suspensi. Dokter akan meresepkan dosis berdasarkan usia dan berat anak Anda.

Satu-satunya hal yang ingin saya sebutkan dalam rejimen pemberian obat adalah waktu dimulainya pemberian selama 2 hari pertama setelah timbulnya penyakit (setelah gejala pertama flu muncul). Tetapi, seperti yang ditunjukkan oleh pengalaman mengonsumsi obat dalam kondisi perawatan intensif, maka asupan yang terlambat (setelah 4-5 hari sejak awal penyakit) membantu meringankan kondisi pasien dan mempercepat kesembuhannya. Namun, dalam 2 hari bentuk parah flu tidak mungkin berkembang (tapi saya tidak mengesampingkan hal ini, dan ada cukup banyak kasus), dan untuk mengobati bentuk ringan flu, pengobatan flu standar dan dukungan tubuh akan cukup.

Ini adalah gejala yang harus menghentikan setiap orang yang masuk akal dari pengobatan sendiri dengan Tamiflu:

  • mual, muntah, diare, sakit perut;
  • pusing, sakit kepala, lemas, gangguan tidur
  • batuk, sakit tenggorokan, hidung tersumbat
  • rasa sakit di berbagai bagian tubuh, merasa lelah, lemah

Setuju, daftarnya mengesankan, pada anak-anak itu jauh lebih lama (misalnya, baru-baru ini anotasi telah memungkinkan untuk menyebabkan gangguan, kejang, dan melukai diri sendiri pada anak-anak setelah mengambil Tamiflu, yang memerlukan kontrol khusus atas anak saat mengambil obat), tetapi jika Anda mulai mengambil Oseltamivir, dan kemudian menyajikan gejala-gejala ini kepada dokter, dia, tidak tahu apa yang Anda ambil sekarang (dokter tidak meresepkannya untuk Anda), dapat mulai memperlakukan dengan sepenuhnya berbeda dan sama sekali tidak apa yang diperlukan.

Media sering muncul pesan tentang penampilan analog Tamiflu. Secara khusus, kelompok farmasi Kharkiv "Kesehatan" terkenal karena rekannya dengan nama Oseltamivir. Di Belarus, mereka merilis analog mereka - obat Flustop yang diproduksi oleh "Academpharm".

Paten untuk bahan aktif Oseltamivir dari obat Tamiflu milik perusahaan Gilead Sciences dan Roche dan berlaku hingga 2016. Artinya, sebelum periode ini, tidak ada perusahaan yang dapat secara legal menghasilkan produk yang mengandung Oseltamivir. Asumsi sedang dibuat bahwa WHO dapat membuat lampu hijau dan memungkinkan produksi analog obat yang efektif, tetapi mahal untuk mencegah epidemi di negara-negara di mana penduduknya tidak mampu membayar Tamiflu mahal karena alasan keuangan, tetapi ini semua berada pada tingkat rumor.

Setidaknya, sejak 2009 dan epidemi flu babi, tidak ada lagi tentang Tamiflu Belarusia Flustop dan analog Ukraina Oseltamivir. Mungkin itu dangkal bebek, serta segala macam ulasan tentang obat-obatan ini, analog, membanjiri internet, sekarang banyak yang menulis apa yang mereka inginkan.

Juga, tidak ada reaksi resmi dan perusahaan Roche, yang memproduksi merek Tamiflu. Perwakilan resmi perusahaan ini kemudian menyatakan bahwa mereka akan bereaksi terhadap hak paten mereka yang dilanggar hanya jika mereka melihat formula obat generik baru. Jadi sepertinya lebih seperti rumor atau teori konspirasi seperti bahwa pasien Belarusia atau Ukraina diracun di rumah sakit dengan obat yang tidak diketahui berdasarkan Oseltamivir. Meskipun bahkan dokter dalam kotak pertolongan pertama darurat mereka menerima dan masih menerima Tamiflu, bukan Flostop atau Oseltamivir.

Apa lagi yang ingin saya katakan. Setiap alarmis yang mengklaim bahwa obat ini murni untuk pengayaan, dan orang Amerika (dan khususnya Donald Rumsfeld, mantan Menteri Pertahanan AS, yang memiliki bagian dari saham perusahaan Rosh), mengirim orang-orang seperti itu ke alamat, untuk fuflomycins seperti Arbidol, tanpa bukti dan yang lebih banyak orang diuntungkan, tetapi "milik mereka" bukan argumen bagi saya. Jika Anda mencoba masuk ke pasar farmasi dengan produk medis Anda, jika Anda pas dengan pasar ini dan memenuhi setidaknya persyaratan minimum yang diperlukan dan persyaratan untuk obat-obatan yang dipromosikan, terutama setelah histeria 2009, banyak perusahaan farmasi berhasil meningkatkan anggaran mereka ke ketinggian luar biasa. Dapat bagian dari investasi dalam penelitian normal obat-obatan mereka, seperti yang dilakukan produsen Tamiflu. Kecuali, tentu saja, mereka percaya diri dalam persiapan mereka, yang secara pribadi saya ragu.

Berikut ini adalah artikel tentang Tamiflu obat luar negeri, dia adalah Oseltamivir, tolong cinta dan gunakan, belum datang dengan alternatif yang layak. Saya berharap virus influenza tidak akan dapat beradaptasi dengan obat ini terlalu cepat, dan kita semua akan sehat dan bahagia.

Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Ada kontraindikasi. Konsultasikan dengan dokter.

Selama beberapa tahun di puncak musim flu (Februari-Maret), Moskow dibiarkan tanpa Tamiflu. Ini tidak mengherankan, karena produsen Arbidol terlibat dalam (tiba-tiba.) Distribusi obat di Rusia (tepuk tangan meriah.). Menurut pengalaman sebelumnya, obat ini muncul kembali di apotek ketika praktis tidak ada flu. Pesan di muka!

Persiapan yang mengandung Oseltamivir atau Oseltamivir (Oseltamivir, kode ATX (ATC) J05AH02):

Nama komersial di luar negeri (luar negeri) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomides: ulasan dokter

Tamiflu generik pertama di Rusia. Kami mengetikkan pencarian untuk "ulasan pharmamasintez".

Situs Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"Produksi hanya pengemasan. Peralatan adalah India, tidak dapat bekerja secara stabil, terus-menerus gagal, rusak, kesal, dan akibatnya digantikan oleh tenaga kerja manual. Sikap terhadap pekerja menjijikkan. Kualitas produk hanya dapat ditebak. Kualitas produk hanya dapat ditebak. Direkturnya adalah orang India. Pada level yang lebih rendah, stafnya lembut berbicara, tidak terlalu memadai (pecandu alkohol, orang yang tidak mampu secara mental, dll.). "

Karena ketertarikan, saya melihat situs yang sama dengan ulasan Antijob tentang perusahaan tempat saya bekerja (jaringan klinik federal dengan ratusan karyawan): umpan balik negatif adalah SATU. Dan di perusahaan Irkutsk kecil - puluhan ulasan buruk.

Secara umum, saya percaya bahwa pil terbuat dari zat India (zat) di Irkutsk di bawah bimbingan bijaksana seorang Hindu tentang peralatan yang buruk. Menurut pendapat saya yang sederhana, obat itu adalah "Hindu", hanya lebih buruk, karena kekacauan Rusia yang biasa.

Tamiflu dan obat flu Rusia - umpan balik medis

Di Amerika, ada sebuah organisasi bernama FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Untuk membuatnya memimpin tingkat melek hukum yang tinggi dari populasi Amerika. Pengadilan konsumen yang sering dengan produsen produk dan obat-obatan serta denda dalam jumlah besar dan kompensasi telah memaksa kepemimpinan negara untuk membuat badan yang mengatur penjualan produk dan obat-obatan di Amerika Serikat.

Jika pabrikan telah menerima persetujuan FDA untuk dijual di Amerika Serikat, pada saat validitas persetujuan, ia secara praktis diasuransikan terhadap tuntutan hukum sehubungan dengan produk-produknya.

Untuk mendapatkan izin, Anda harus menghabiskan banyak uang untuk meneliti produk pada pasien sungguhan untuk waktu yang lama, yang disebut studi acak-ganda, terkontrol plasebo. Termasuk untuk alasan ini, biaya pengembangan dan registrasi obat baru di Amerika Serikat sangat tinggi - sekitar satu miliar dolar.

Saya tidak mengidealkan FDA, hanya orang yang tidak melakukan apa pun yang tidak salah, dan volume pekerjaan departemen ini sangat besar. Namun, organisasi ini, misalnya, menghentikan penjualan lebih dari selusin obat di AS, yang setelah dimulainya komersialisasi mengungkapkan sifat berbahaya.

Sayangnya, tidak ada badan serupa di Rusia. Dan tidak ada uang seperti itu untuk produsen obat-obatan Rusia. Dan penelitian obat di klinik Rusia, banyak perusahaan farmasi internasional telah berhenti karena biaya tinggi dan tidak dapat diandalkan (dengan kata lain, karena korupsi, kurangnya kewajiban untuk memenuhi persyaratan penelitian dan manipulasi hasil).

Oleh karena itu, di Rusia dimungkinkan untuk mendaftarkan obat tanpa studi acak terkontrol plasebo (yaitu, tanpa bukti kemanjuran dan keamanan yang ketat).

Dan - lihatlah - Anda sudah melihat obat ini di rak apotek.

Dan dari layar TV seratus kali sehari mereka menyiarkan tentang sifat-sifatnya yang indah.

Dan di sini Anda - pembeli sudah cukup matang dari obat ajaib.

Ini menyimpulkan entri dan beralih ke persiapan aktual untuk pengobatan infeksi virus pernapasan.

Kebanyakan dari mereka adalah buatan Rusia (lihat pabrikan di kolom tabel yang sesuai), tidak ada FDA yang mendaftarkannya, tidak ada studi jangka panjang pada ribuan pasien yang dilakukan. Namun, semuanya berharga ratusan rubel per bungkus.

Jujur, memulai pengobatan dengan obat-obatan ini, Anda mengambil semua tanggung jawab untuk diri sendiri dan benar-benar melakukan percobaan pada diri sendiri. Efek samping serius dari obat-obatan Rusia tampaknya tidak dicatat, namun, keefektifannya belum terbukti, dan, seperti yang dikatakan iklan TV Arbidol, "obat ini dapat membantu." Ingin tahu - dan mungkin tidak membantu.

Ada hal seperti itu - efek plasebo (dot). Artinya, meminum pil yang tidak mengandung zat bermanfaat apa pun, dalam persentase tertentu, dapat menyebabkan peningkatan kondisi. Berikut ini hanya plasebo untuk ratusan rubel yang tidak semua keluarga Rusia mampu. Pilih placebo yang lebih murah, tuan-tuan.

Saya terutama akan mengatakan tentang persiapan homeopati. Dalam anotasi Anaferon disebutkan bahwa itu berisi "antibodi terhadap interferon manusia dengan konten tidak lebih dari 10 hingga minus 15 derajat Ng." Saya minta maaf, tetapi, pertama, itu jauh lebih kecil dari berat satu molekul, kedua, interferon adalah zat pelindung, dan antibodi adalah produk dari perjuangan tubuh melawan molekul asing yang berbahaya. Oleh karena itu, "antibodi terhadap interferon" adalah produk tubuh yang membunuh molekul pelindungnya sendiri. Mari kocok mie dari telinga, tuan-tuan.

Anaferon dewasa dan anaferon untuk anak-anak memiliki dosis yang persis sama (baca instruksi). Dan dalam instruksi "dewasa" tertulis bahwa obat dewasa dikontraindikasikan untuk anak-anak. Ini disebut pluralisme dalam satu kepala dan keinginan yang terang-terangan untuk memotong adonan pada cinta anak-anak.

Dan dalam instruksi untuk Anaferon, durasi kursus pengobatan bahagia - hingga 6 bulan. Artinya, warga biasa "untuk pencegahan influenza" harus membeli 9 bungkus produk yang luar biasa dengan harga rata-rata 150 rubel. Tamiflu sudah lebih murah.

Ini obat Anaferon yang luar biasa.

Sentuhan kecil terhadap obat-obatan Rusia. Jika Anda membaca anotasi untuk Tamiflu, tepat di instruksi Anda akan melihat deskripsi studi pada ribuan pasien, rejimen dosis terperinci untuk semua kategori pasien.

Saya belum menemukan deskripsi studi tentang ribuan pasien dalam abstrak Rusia.

Dan, misalnya, dalam instruksi untuk rimantadine Rusia yang berikut ini ditulis:

Individu, tergantung pada bukti, usia pasien dan rejimen pengobatan yang digunakan.

TITIK. SEGALA SESUATU, TIDAK ADA LEBIH BANYAK TENTANG DOSIS. Artinya, saya, dokter, tidak dapat menemukan dari instruksi resmi di atas bagaimana menggunakan obat ajaib ini. Ini mungkin merupakan tanda penghargaan besar bagi perusahaan Rusia untuk dokter dan pasien dan bukti kemanjuran obat yang tinggi.

Karena itu, ketika saya atau saudara saya mulai sakit, kami masih membeli Tamiflu, terdaftar di organisasi "borjuis" FDA.

Tamiflu (Oseltamivir) - petunjuk penggunaan. Obat ini adalah resep, informasi hanya ditujukan untuk profesional kesehatan!

Kelompok klinis-farmakologis:

Tindakan farmakologis

Obat antivirus. Oseltamivir fosfat adalah prodrug, metabolit aktifnya oseltamivir karboksilat (OC) adalah inhibitor selektif dan efektif dari virus neuraminidase influenza A dan B - enzim yang mengkatalisis proses pelepasan partikel virus yang baru terbentuk dari sel yang terinfeksi, penetrasi mereka ke dalam sel epitel dari saluran pernapasan dan penyebaran lebih lanjut dari virus ke dalam sel epitelial dari saluran pernapasan dan penyebaran lebih lanjut dari virus ke dalam sel. tubuh.

Ini menghambat pertumbuhan virus influenza in vitro dan menghambat replikasi virus dan patogenisitasnya secara in vivo, mengurangi sekresi virus influenza A dan B dari tubuh. Studi isolat klinis virus influenza menunjukkan bahwa konsentrasi OK yang diperlukan untuk menghambat neuraminidase sebesar 50% (IC50) adalah 0,1-1,3 nM untuk virus influenza A dan 2,6 nM untuk virus influenza B. Menurut penelitian yang diterbitkan nilai median IC50 untuk virus influenza B sedikit lebih tinggi dan 8,5 nM.

Kemanjuran klinis

Kemanjuran klinis Tamiflu® telah dibuktikan dalam studi influenza eksperimental pada manusia dan dalam studi Fase III infeksi influenza yang terjadi secara in vivo. Dalam penelitian yang dilakukan, Tamiflu® tidak mempengaruhi pembentukan antibodi anti-influenza, termasuk produksi antibodi sebagai respons terhadap pemberian vaksin influenza yang tidak aktif.

Studi infeksi influenza alami

Dalam uji klinis fase III yang dilakukan di Belahan Bumi Utara pada tahun 1997-1998 selama infeksi influenza musiman, pasien mulai menerima Tamiflu tidak lebih dari 40 jam setelah gejala pertama infeksi influenza muncul. 97% pasien terinfeksi virus influenza A dan 3% pasien dengan virus influenza B. Tamiflu® secara signifikan mempersingkat periode manifestasi klinis infeksi influenza (selama 32 jam). Pada pasien dengan diagnosis influenza yang dikonfirmasi yang menggunakan Tamiflu®, tingkat keparahan penyakit, dinyatakan sebagai area di bawah kurva untuk indeks gejala kumulatif, adalah 38% lebih sedikit dibandingkan dengan pasien yang menerima plasebo. Selain itu, pada pasien muda tanpa komorbiditas, Tamiflu® mengurangi sekitar 50% kejadian komplikasi influenza yang membutuhkan penggunaan antibiotik (bronkitis, pneumonia, sinusitis, otitis media). Dalam studi klinis Fase III ini, bukti yang jelas tentang kemanjuran obat dalam kaitannya dengan kriteria kemanjuran sekunder yang terkait dengan aktivitas antivirus diperoleh: Tamiflu® menyebabkan pemendekan waktu ekskresi virus dan pengurangan area di bawah kurva "viral time-titer".

Data yang diperoleh dalam sebuah studi tentang pengobatan Tamiflu® pada pasien manula dan manula menunjukkan bahwa mengonsumsi Tamiflu® dengan dosis 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari disertai dengan penurunan median yang signifikan secara klinis pada periode manifestasi klinis dari infeksi influenza, serupa dengan pada pasien dewasa. lebih muda, bagaimanapun, perbedaan tidak mencapai signifikansi statistik. Dalam studi lain, pasien dengan influenza yang lebih tua dari 13 tahun yang memiliki penyakit kronis bersamaan dengan sistem kardiovaskular dan / atau pernapasan menerima Tamiflu® dalam rejimen atau plasebo yang sama. Tidak ada perbedaan dalam median periode sebelum pengurangan manifestasi klinis infeksi influenza pada kelompok Tamiflu® dan plasebo, namun, periode peningkatan suhu saat mengambil Tamiflu® berkurang sekitar 1 hari. Proporsi pasien yang melepaskan virus pada hari ke 2 dan 4 menjadi jauh lebih sedikit. Profil keamanan Tamiflu® pada pasien yang berisiko tidak berbeda dari yang ada pada populasi umum pasien dewasa.

Pengobatan flu pada anak-anak

Anak-anak berusia 1-12 tahun (usia rata-rata 5,3 tahun) yang mengalami demam (lebih dari 37,8 ° C) dan salah satu gejala sistem pernapasan (batuk atau rinitis) selama sirkulasi virus influenza di antara populasi, memiliki plasebo ganda. studi terkontrol. 67% pasien terinfeksi dengan virus influenza A dan 33% dari pasien dengan virus influenza B. Obat Tamiflu® (bila diminum tidak lebih dari 48 jam setelah gejala pertama infeksi influenza muncul) secara signifikan mengurangi durasi penyakit (35,8 jam) dibandingkan dengan plasebo. Durasi penyakit didefinisikan sebagai waktu untuk menghentikan batuk, hidung tersumbat, hilangnya demam, dan kembali ke aktivitas normal. Pada kelompok anak-anak yang menerima Tamiflu®, insidensi otitis media akut berkurang hingga 40% dibandingkan dengan kelompok plasebo. Pemulihan dan kembali ke aktivitas normal terjadi hampir 2 hari sebelumnya pada anak-anak yang menerima Tamiflu®, dibandingkan dengan kelompok plasebo.

Studi lain melibatkan anak-anak berusia 6-12 tahun yang menderita asma bronkial; 53,6% pasien memiliki infeksi influenza yang dikonfirmasi secara serologis dan / atau dalam kultur. Durasi rata-rata penyakit pada kelompok pasien yang menerima Tamiflu® tidak menurun secara signifikan. Tetapi pada 6 hari terakhir terapi Tamiflu®, volume ekspirasi paksa per 1 detik (FEV1) meningkat 10,8% dibandingkan dengan 4,7% pada pasien yang menerima plasebo (p = 0,0148).

Pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja

Khasiat profilaksis Tamiflu® pada infeksi influenza alami A dan B telah dibuktikan dalam 3 studi klinis fase III yang terpisah.

Dalam studi Fase III, orang dewasa dan remaja yang melakukan kontak dengan anggota keluarga yang sakit mulai mengonsumsi Tamiflu® selama dua hari setelah timbulnya gejala flu pada anggota keluarga dan berlanjut selama 7 hari, yang secara signifikan mengurangi kejadian influenza dalam kontak. 92%.

Dalam studi double-blind, terkontrol plasebo pada orang dewasa yang tidak divaksinasi dan umumnya sehat berusia 18-65 tahun, memakai Tamiflu® selama epidemi flu secara signifikan mengurangi kejadian influenza (sebesar 76%). Partisipan dalam penelitian ini mengonsumsi obat selama 42 hari.

Dalam studi double-blind, terkontrol plasebo pada pasien lanjut usia dan pikun di panti jompo, 80% di antaranya divaksinasi sebelum musim ketika penelitian dilakukan, Tamiflu® secara signifikan mengurangi kejadian influenza sebesar 92%. Dalam penelitian yang sama, Tamiflu® secara signifikan (86%) mengurangi frekuensi komplikasi flu: bronkitis, pneumonia, sinusitis. Partisipan dalam penelitian ini mengonsumsi obat selama 42 hari.

Dalam ketiga studi klinis dengan Tamiflu®, sekitar 1% pasien terserang flu.

Dalam studi klinis ini, Tamiflu® juga secara signifikan mengurangi frekuensi pelepasan virus dan mencegah penularan virus dari satu anggota keluarga ke anggota keluarga lainnya.

Pencegahan influenza pada anak-anak

Khasiat profilaksis Tamiflu® pada infeksi influenza alami ditunjukkan dalam penelitian pada anak-anak dari 1 hingga 12 tahun setelah kontak dengan anggota keluarga yang sakit atau seseorang dari lingkungan permanen. Parameter efikasi primer dalam penelitian ini adalah frekuensi infeksi influenza yang dikonfirmasi oleh laboratorium. Dalam sebuah penelitian terhadap anak-anak yang menerima Tamiflu® (bubuk untuk suspensi untuk pemberian oral) dengan dosis 30-75 mg 1 kali per hari selama 10 hari dan pada awalnya tidak melepaskan virus, frekuensi influenza yang dikonfirmasi di laboratorium menurun menjadi 4% (2/47) ) dibandingkan dengan 21% (15/70) pada kelompok plasebo.

Ketika menggunakan Tamiflu® untuk tujuan profilaksis pascapajanan (7 hari), pencegahan kontak dalam keluarga (10 hari) dan profilaksis musiman (42 hari), tidak ada kasus resistensi obat yang dicatat.

Risiko resistensi obat ketika digunakan untuk pengobatan influenza telah dipelajari secara luas. Menurut semua studi klinis yang disponsori Roche mengenai pengobatan infeksi influenza ketika memakai Tamiflu® pada pasien dewasa / remaja, resistensi terhadap oseltamivir ditemukan pada 0,32% kasus (4/1245) menggunakan fenotipe dan 0,4% kasus (5/1245) menggunakan fenotipe dan genotipe, dan pada anak-anak dari 1 tahun hingga 12 tahun masing-masing dalam 4,1% (19/464) dan 5,4% (25/464) kasus. Semua pasien memiliki kereta sementara dari virus yang resistan terhadap OK. Ini tidak mempengaruhi eliminasi virus dan tidak menyebabkan penurunan kondisi klinis.

Beberapa mutasi subtipe spesifik dari virus neuraminidase ditemukan dalam studi in vitro atau literatur. Tingkat desensitisasi tergantung pada jenis mutasi, sehingga dengan mutasi I222V di N1, sensitivitas menurun 2 kali, dan dengan R292K di N2 - 30.000 kali. Tidak ada mutasi yang terdeteksi yang mengurangi sensitivitas virus neuraminidase influenza B in vitro.

Pada pasien yang diobati dengan oseltamivir, mutasi neuraminidase N1 terdaftar (termasuk virus H5N1), yang mengarah ke resistensi / penurunan sensitivitas terhadap TC, adalah H274Y, N294S (1 kasus), E119V (1 kasus), R292K (1 kasus), dan mutasi neuraminidase N2 - N294S (1 kasing) dan SASG245-248del (1 kasing). Dalam satu kasus, mutasi G402S dari virus influenza B terdeteksi, menghasilkan penurunan sensitivitas 4 kali lipat, dan dalam satu kasus, mutasi D198N dengan penurunan sensitivitas 10 kali lipat pada anak dengan defisiensi imun.

Virus dengan genotipe neuraminidase yang resisten berbeda dalam berbagai tingkat resistensi dari strain alami. Virus dengan mutasi R292K pada N2 pada hewan (tikus dan musang) jauh lebih menular, patogenik dan menular daripada virus dengan mutasi E119V pada N2 dan D198N dalam B dan sedikit berbeda dari strain tipe liar. Virus dengan mutasi H274Y di N1 dan N294S di N2 menempati posisi perantara.

Pada pasien yang tidak menerima oseltamivir, ditemukan mutasi virus influenza A / H1N1 yang terjadi dalam kondisi alami, yang mengurangi sensitivitas terhadap obat secara in vitro. Tingkat penurunan sensitivitas terhadap oseltamivir dan frekuensi terjadinya virus tersebut dapat bervariasi tergantung pada musim dan wilayah.

Hasil studi praklinis

Data praklinis diperoleh berdasarkan studi standar pada studi keamanan farmakologis, genotoksisitas dan toksisitas kronis, mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia.

Karsinogenisitas: Hasil tiga studi tentang deteksi potensi karsinogenik (dua studi 2 tahun pada tikus dan tikus untuk oseltamivir dan satu studi 6 bulan tentang Tg transgenik: tikus AC untuk metabolit aktif) negatif.

Mutagenisitas: Tes genotoksik standar untuk oseltamivir dan metabolit aktif negatif.

Dampak pada kesuburan: oseltamivir dengan dosis 1500 mg / kg / hari tidak mempengaruhi fungsi generatif pada jantan dan betina tikus.

Teratogenisitas: dalam studi tentang teratogenisitas oseltamivir dengan dosis hingga 1500 mg / kg / hari (pada tikus) dan hingga 500 mg / kg per hari (pada kelinci), tidak ada efek pada perkembangan embrio janin yang terdeteksi. Dalam studi tentang periode perkembangan antenatal dan postnatal pada tikus dengan diperkenalkannya oseltamivir dengan dosis 1500 mg / kg / hari diamati, peningkatan periode persalinan diamati: batas keamanan antara pajanan manusia dan dosis maksimum tanpa efek pada tikus (500 mg / kg / hari) untuk oseltamivir 480 kali lebih tinggi, dan untuk metabolit aktifnya - 44 kali. Paparan pada janin adalah 15-20% dari ibu.

Lainnya: oseltamivir dan metabolit aktif menembus susu tikus menyusui.

Sekitar 50% dari kelinci percobaan yang diuji dengan pengenalan zat aktif oseltamivir pada dosis maksimum mengalami sensitisasi kulit dalam bentuk eritema. Juga mengungkap iritasi mata yang dapat dibalik pada kelinci.

Sementara oseltamivir fosfat dalam dosis oral tunggal yang sangat tinggi (657 mg / kg atau lebih) tidak mempengaruhi tikus dewasa, dosis ini memiliki efek toksik pada anak tikus 7-hari yang belum dewasa, termasuk menyebabkan kematian hewan. Tidak ada efek samping yang diamati dengan pemberian kronis dengan dosis 500 mg / kg / hari dari 7 hingga 21 hari periode pascanatal.

Farmakokinetik

Oseltamivir fosfat mudah diserap dari saluran pencernaan dan sangat diubah menjadi metabolit aktif oleh aksi esterase hati dan usus. Konsentrasi metabolit aktif dalam plasma ditentukan dalam 30 menit, waktu untuk mencapai Cmax adalah 2-3 jam, dan lebih dari 20 kali konsentrasi prodrug. Setidaknya 75% dari dosis yang dicerna memasuki sirkulasi sistemik dalam bentuk metabolit aktif, kurang dari 5% dalam bentuk obat asli. Konsentrasi plasma dari kedua prodrug dan metabolit aktif sebanding dengan dosis dan tidak tergantung pada asupan makanan.

Vss metabolit aktif - 23 l.

Menurut penelitian pada hewan, setelah menelan oseltamivir fosfat, metabolit aktifnya ditemukan di semua fokus utama infeksi (paru-paru, pencucian bronkial, mukosa hidung, telinga tengah dan trakea) dalam konsentrasi yang memberikan efek antivirus.

Pengikatan metabolit dengan protein plasma adalah 3%. Pengikatan prodrug dengan protein plasma adalah 42%, yang tidak cukup untuk menyebabkan interaksi obat yang signifikan.

Oseltamivir fosfat sangat diubah menjadi metabolit aktif oleh aksi esterase, yang sebagian besar di hati. Baik oseltamivir fosfat maupun metabolit aktifnya adalah substrat atau penghambat isoenzim sitokrom P450.

Diekskresikan (> 90%) sebagai metabolit aktif yang didominasi oleh ginjal. Metabolit aktif tidak diubah lebih lanjut dan diekskresikan oleh ginjal (> 99%) dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Pembersihan ginjal (18,8 l / jam) melebihi laju filtrasi glomerulus (7,5 l / jam), yang menunjukkan bahwa obat ini juga diekskresikan melalui sekresi tubular. Kurang dari 20% dari obat yang diberikan diekskresikan melalui usus. T1 / 2 metabolit aktif adalah 6-10 jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Penderita kerusakan ginjal

Ketika menggunakan Tamiflu® (100 mg 2 kali sehari selama 5 hari) pada pasien dengan berbagai tingkat kerusakan ginjal, AUC berbanding terbalik dengan penurunan fungsi ginjal.

Perawatan. Pasien dengan QC lebih dari 30 ml / menit penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan CK dari 10 hingga 30 ml / menit, dosis Tamiflu® harus dikurangi menjadi 75 mg sekali sehari selama 5 hari. Rekomendasi untuk dosis pada pasien dengan hemodialisis permanen atau dialisis peritoneal kronis tentang gagal ginjal kronis stadium akhir, dan untuk pasien dengan kurang dari 10 ml / menit.

Pencegahan Pasien dengan QC lebih dari 30 ml / menit penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan CC dari 10 hingga 30 ml / menit, dianjurkan untuk mengurangi dosis Tamiflu® hingga 75 mg setiap hari; atau kapsul 30 mg setiap hari atau 30 mg suspensi setiap hari. Rekomendasi untuk dosis pada pasien dengan hemodialisis permanen atau dialisis peritoneal kronis tentang gagal ginjal kronis stadium akhir, dan untuk pasien dengan kurang dari 10 ml / menit.

Penderita kerusakan hati

Data yang diperoleh secara in vitro dan pada penelitian pada hewan tentang tidak adanya peningkatan yang signifikan dalam AUC oseltamivir fosfat dalam fungsi hati ringan dan sedang, dikonfirmasi dalam studi klinis. Keamanan dan farmakokinetik oseltamivir fosfat pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah belum diteliti.

Pasien lanjut usia dan pikun

Pada pasien usia lanjut dan usia lanjut (65-78 tahun), paparan metabolit aktif dalam keadaan setimbang adalah 25-35% lebih tinggi daripada pasien yang lebih muda ketika meresepkan Tamiflu® dengan dosis yang sama. T1 / 2 obat pada pasien lansia dan pikun tidak berbeda secara signifikan dari pada pasien yang lebih muda. Mengingat data pada paparan obat dan tolerabilitasnya pada pasien lanjut usia dan pikun, penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pengobatan dan pencegahan influenza.

Farmakokinetik Tamiflu® dipelajari pada anak-anak dari usia 1 hingga 16 tahun dalam studi farmakokinetik dengan dosis tunggal obat dan dalam studi klinis untuk mempelajari penggunaan berulang obat pada sejumlah kecil anak usia 3-12 tahun. Pada anak-anak, penghilangan prodrug dan metabolit aktif terjadi lebih cepat daripada orang dewasa, yang menyebabkan AUC lebih rendah dibandingkan dengan dosis tertentu. Mengambil obat dengan dosis 2 mg / kg memberikan AUC yang sama dari oseltamivir karboksilat, yang dicapai pada orang dewasa setelah dosis tunggal kapsul dengan 75 mg obat (yang setara dengan sekitar 1 mg / kg). Farmakokinetik oseltamivir pada anak di atas 12 tahun sama dengan orang dewasa.

Indikasi untuk penggunaan obat TAMIFLU®

  • pengobatan influenza pada orang dewasa dan anak-anak di atas usia 1 tahun;
  • pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja di atas usia 12 tahun yang berada dalam kelompok dengan risiko infeksi yang meningkat (dalam unit militer dan tim produksi besar, pada pasien yang lemah);
  • pencegahan flu pada anak di atas 1 tahun

Regimen dosis

Obat ini diminum, dengan makanan atau terlepas dari makanan. Tolerabilitas obat dapat ditingkatkan jika diminum bersama makanan.

Orang dewasa, remaja, atau anak-anak yang tidak dapat menelan kapsul juga dapat menerima perawatan Tamiflu dalam bentuk bubuk untuk pemberian oral.

Dalam kasus ketika Tamiflu® dalam bentuk bubuk untuk menyiapkan suspensi untuk pemberian oral tidak ada, atau jika ada tanda-tanda "penuaan" kapsul, perlu untuk membuka kapsul dan menuangkan isinya ke sejumlah kecil (maks. 1 sdt) dari produk makanan manis yang cocok gula normal atau bebas gula, madu, gula merah muda atau gula meja, dilarutkan dalam air, makanan penutup manis, susu kental manis, saus apel atau yogurt) untuk menyembunyikan rasa pahit. Campuran harus dicampur secara menyeluruh dan diberikan kepada pasien secara keseluruhan. Telan campuran segera setelah persiapan.

Regimen dosis standar

Obat harus dimulai selambat-lambatnya 2 hari sejak timbulnya gejala flu.

Orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas diresepkan 75 mg (1 kapsul 75 mg, atau 1 kapsul 30 mg + 1 kapsul 45 mg, atau suspensi) 2 kali sehari selama 5 hari. Meningkatkan dosis lebih dari 150 mg per hari tidak meningkatkan efeknya.

Anak-anak berusia 8 dan lebih atau lebih dari 40 kg yang dapat menelan kapsul juga dapat diberikan Tamiflu® dalam bentuk 75 mg kapsul (1 kapsul 75 mg, atau 1 kapsul 30 mg + 1 kapsul 45 mg) 2 kali per hari.

Anak-anak berusia 1 dan lebih yang direkomendasikan bubuk untuk suspensi untuk pemberian oral atau kapsul 30 mg dan 45 mg (untuk anak di atas 2 tahun).

Regimen dosis Tamiflu® yang direkomendasikan dalam bentuk kapsul 30 mg dan 35 mg atau suspensi yang disiapkan secara ekstronal disajikan dalam tabel.