Antihistamin generasi baru

Antihistamin sekarang tersebar luas sehingga tersedia di lemari obat di hampir setiap keluarga. Baik anak-anak dan orang dewasa sering mengambilnya tanpa memikirkan apa arti nama ini.

Namun, setidaknya sedikit pemahaman tentang mekanisme kerja obat-obatan ini diperlukan bagi setiap orang yang menggunakannya, jika ia peduli dengan kondisi kesehatannya. Untuk lebih memahami prinsip kerja antihistamin, perlu diketahui bagaimana alergi berkembang.

Konten

Mekanisme Pengembangan Alergi

Ketika alergen pertama kali dimasukkan ke dalam tubuh manusia (memiliki alergen untuk setiap orang), sebagai aturan, tidak ada manifestasi klinis yang berkembang, tetapi sintesis antibodi khusus untuk senyawa ini, yang disebut immunoglobulin E, dimulai.

Secara bertahap, itu menumpuk di dalam tubuh, dan setelah kontak berulang dengan alergen berinteraksi dengannya, membentuk kompleks yang disebut "angiene-antibody", yang melekat pada membran sel mast, sehingga menyebabkan degranulasi (penghancuran dinding sel).

Pada saat yang sama, banyak zat aktif dilepaskan, termasuk histamin. Ketika dikombinasikan dengan reseptornya di berbagai organ, zat ini menyebabkan munculnya efek biologis seperti peningkatan permeabilitas membran sel (pembengkakan jaringan), kemerahan pada kulit, gatal. Beberapa orang mengembangkan bronkospasme, yang menyebabkan serangan tersedak pada asma bronkial, sementara yang lain mengembangkan rinitis.

Bentuk manifestasi alergi tergantung pada rute penerimaan alergen dan karakteristik individu organisme.

Efek obat antihistamin

Antihistamin berikatan dengan reseptor histamin H1 di berbagai jaringan tubuh. Oleh karena itu, histamin sendiri tidak dapat lagi menghubungi mereka dan memprovokasi perkembangan efek samping bagi manusia.

Para ahli tidak setuju pada apakah obat ini menggantikan histamin dari interaksi dengan reseptor H1 yang telah terjadi sebelum diperkenalkan. Sebagian besar ilmuwan cenderung percaya bahwa tidak ada. Obat bekas adalah reseptor "bebas". Karena itu, perlu memasukkannya sesegera mungkin.

Ada beberapa klasifikasi antihistamin. Yang paling umum dari mereka adalah divisi mereka dengan mengorbankan generasi 1, 2 dan 3.

Efek obat antihistamin generasi I

Generasi pertama termasuk diphenhydramine (diphenhydramine), clemensin (tavegil), chloropyramine (suprastin), quifenadine (phencarol), diazolin dan sejumlah obat-obatan lainnya. Mereka tidak memiliki afinitas yang sangat jelas untuk reseptor H1-histamin. Oleh karena itu, pada histamin konsentrasi tinggi, ia dapat menggantikan obat-obatan ini dari senyawa dengan reseptor dan menyebabkan kelanjutan pengembangan reaksi alergi.

Itu sebabnya dosis obat yang diperlukan untuk mencapai efek klinis cukup tinggi. Selain itu, frekuensi pengenalan sebagian besar dari mereka dalam tubuh harus setidaknya 2-3 kali sehari.

Hampir semua obat dari kelompok ini, selain reseptor histamin, juga dapat memblokir kolinergik dan muskarinik, serta menembus sawar darah-otak, sehingga menyebabkan efek pada sistem saraf pusat (obat penenang, dalam beberapa kasus hipnosis), mengurangi sekresi kelenjar eksokrin dan meningkatkan viskositas rahasia mereka ( misalnya dahak). Karena itu, untuk pengobatan asma bronkial, kelompok obat ini tidak dianjurkan.

Selain itu, antihistamin generasi pertama memiliki efek anestesi lokal, dan obat-obatan seperti ketotifen juga memiliki efek menstabilkan membran (mencegah penghancuran membran sel mantel dan pelepasan histamin).

Pada orang dengan penyakit jantung, dana ini harus digunakan dengan hati-hati, karena, karena efek seperti quinidine, mereka dapat memprovokasi aritmia yang mengerikan seperti takikardia ventrikel.

Efek generasi antihistamin II

Antihistamin generasi kedua termasuk loratadine (claritin), astemizole (hismanal), dimetinden (phenystyle). Mereka dicirikan oleh afinitas yang lebih nyata untuk reseptor H1-histamin dan tidak adanya blokade jenis reseptor lainnya, serta efek pada sistem saraf pusat.

Oleh karena itu, mereka tidak meningkatkan viskositas dahak dan dapat digunakan dalam pengobatan kompleks asma bronkial. Penggunaan obat ini pada pengemudi dan orang lain yang profesinya berhubungan dengan kebutuhan untuk berkonsentrasi, juga sangat mungkin, karena mereka tidak memiliki efek sedatif dan tidak menyebabkan kantuk.

Frekuensi masuk dalam kebanyakan kasus adalah 1 kali per hari. Episode takikardia ventrikel sebagai respons terhadap pengenalan kelompok obat ini tidak dijelaskan dalam kasus kepatuhan dengan instruksi untuk penggunaannya. Namun, dengan perjanjian bersama dengan obat-obatan psikotropika dan beberapa obat antiaritmia (quinidine, soteksal), terjadinya efek aritmogenik sangat mungkin terjadi.

Efek generasi antihistamin III

Perlu dicatat bahwa sebagian besar obat generasi kedua adalah prodrug. Ini berarti bahwa molekul yang dimasukkan ke dalam tubuh tidak dapat memiliki efek penyembuhan, tetapi di bawah pengaruh faktor-faktor lingkungan internal, ia dengan cepat diubah menjadi metabolit aktif.

Dalam beberapa kasus, proses ini dapat terganggu, mengarah ke akumulasi dalam tubuh dari peningkatan jumlah senyawa yang dapat menyebabkan efek samping (pada konsentrasi normal, mereka praktis tidak dapat terwujud).

Oleh karena itu, preparat antihistamin generasi ketiga disintesis, yang secara inheren merupakan metabolit aktif dari obat generasi kedua. Yang paling terkenal adalah cetirizine (zyrtec) dan fexofenadine (telfast). Perlu dicatat bahwa sejumlah spesialis memasukkan setirizin sebagai produk generasi kedua, karena itu adalah produk dari perubahan dalam molekul hidroksizin (generasi pertama).

Obat-obat ini memiliki afinitas yang tinggi untuk reseptor H1-histamin, sehingga histamin sendiri tidak dapat lagi memindahkan mereka dari interaksi ini. Selain itu, mereka dicirikan oleh efek yang agak tahan lama dan tidak memprovokasi perkembangan aritmia.

Reseptor histamin dalam CNS dari obat generasi III tidak mempengaruhi, karena mereka tidak lipofilik dan tidak dapat melewati sawar darah-otak. Ini berarti bahwa ada kemungkinan bagi orang yang tak kenal takut untuk mengendarai kendaraan dan melakukan jenis pekerjaan lain yang membutuhkan perhatian konsentrasi tinggi.

Ciri khas dari obat generasi ketiga adalah kemampuannya menghambat pelepasan sejumlah faktor lain dari respons alergi, seperti, misalnya, interleukin -8. Selain itu, dana ini berkontribusi untuk mengurangi keparahan bronkospasme.

Antihistamin untuk alergi

Untuk pertama kalinya dalam artikel ini, setelah membaca ungkapan "antihistamin untuk alergi," sejumlah orang mungkin bertanya-tanya di mana lagi obat ini dapat digunakan.

Faktanya adalah bahwa ada beberapa jenis reseptor histamin. Tentang H1 dikatakan di atas. Blocker reseptor H2, seperti famotidine, ranitidine, banyak digunakan untuk mengobati penyakit lambung.

I generasi H1-receptor blocker kadang-kadang digunakan sebagai obat hipnotis, serta untuk pengobatan simtomatik edema dan gatal-gatal dengan ARVI.

Dengan demikian, antihistamin adalah kelompok agen yang luas untuk pengobatan berbagai manifestasi penyakit alergi. Mekanisme utama tindakan mereka adalah hubungan dengan reseptor histamin, yang mencegah histamin berinteraksi dengan mereka.

Obat alergi generasi baru

Penyakit alergi adalah salah satu kondisi patologis manusia yang paling umum. Dalam kondisi kehidupan modern ada peningkatan frekuensi dan keparahan jenis patolog ini. Dan meskipun penyakit alergi dan manifestasi tidak menimbulkan ancaman bagi kehidupan, mereka secara signifikan mempengaruhi kualitasnya, dan karena itu memerlukan intervensi terapeutik yang memadai, efektif dan aman, komponen penting di antaranya adalah pemberian antihistamin.

Prinsip kerja obat antihistamin

Manifestasi gejala alergi disebabkan oleh efek biologis histamin, senyawa biogenik yang disintesis dalam sel mast dan basofil selama aktivasi yang dimediasi imunoglobulin sebagai respons terhadap paparan alergen. Histamin bebas memiliki aktivitas tinggi dan, berikatan dengan reseptor H1-histamin, menyebabkan perluasan kapiler, peningkatan permeabilitas dindingnya, iritasi ujung saraf, sekresi lendir dan sejumlah efek lainnya. Ini diwujudkan dalam bentuk sesak napas, pilek, gatal, bengkak, terbakar, kemerahan dan gejala alergi lainnya.

Penggunaan antihistamin dalam pengobatan alergi didasarkan pada kemampuan mereka untuk secara kompetitif memblokir reseptor H1-histamin di berbagai jaringan, sehingga menghilangkan efek biologis histamin. Dengan melindungi reseptor histamin H1, antihistamin untuk alergi dapat melawan gejala penyakit alergi. Menjadi antagonis kompetitif reseptor histamin dari tipe pertama, antihistamin hanya mengikat reseptor bebas, itulah sebabnya penerimaan mereka harus dimulai pada tahap awal penyakit, ketika tindakan mereka akan paling efektif.

Saat ini, ada 3 generasi obat yang digunakan untuk meredakan gejala alergi. Antihistamin generasi ketiga memiliki khasiat maksimum dan efek samping minimal.

Obat alergi generasi baru: ciri khas

Keuntungan utama dari obat alergi generasi ketiga adalah tidak adanya karakteristik efek kardiotoksik dan obat penenang dari obat generasi pertama dan kedua. Obat-obatan alergi dari generasi baru memiliki efek selektif pada reseptor H1 perifer histamin, mereka tidak menembus penghalang darah-otak, dan karena itu tidak memiliki efek samping negatif dari sistem saraf pusat. Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki efek klinis tambahan yang signifikan, sehingga dapat digunakan untuk pengobatan jangka panjang penyakit alergi.

Antihistamin modern memiliki aktivitas yang lebih tinggi dan efek terapi yang panjang (durasi kerja hingga 48 jam memungkinkan Anda meminum tablet 1 hingga 2 kali sehari, menghindari dosis berulang). Efektivitas obat anti alergi modern telah terbukti dalam pengobatan penyakit-penyakit berikut:

• urtikaria kronis, dermatitis atopik dan sejumlah dermatosis pruritus lainnya;
• rinitis alergi sepanjang tahun dan musiman;
• konjungtivitis alergi musiman dan sepanjang tahun;
• angioedema;
• sindrom atopik dini pada anak-anak;
• reaksi alergi semu.

Produk alergi modern

Obat antihistamin yang paling menjanjikan yang diminum secara oral dianggap analog dan turunan loratadine dan cetirizine.

Claritin (loratadine) adalah obat aksi panjang yang aktivitas antihistaminnya berlangsung selama 24 jam. Efek terapeutik obat mencapai maksimum 8 - 12 jam setelah pemberian. Obat ini diresepkan untuk pengobatan rinitis alergi dan konjungtivitis, urtikaria, angioedema, alergi makanan, asma ringan.

Obat berdasarkan metabolit primer aktif loratadine - Erius (desloratadine) secara efektif memblokir tidak hanya reseptor histamin H1, tetapi juga sejumlah mediator yang bertanggung jawab untuk peradangan alergi sistemik, memberikan efek anti-alergi dan anti-inflamasi 30 menit setelah pemberian. Alat ini tidak memiliki efek sedatif dan tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular.

Zyrtec (cetirizine) - obat antihistamin, terbukti sebagai agen antipruritik dan antiinflamasi. Terbukti efektivitas obat dalam pengobatan asma ringan, sehingga dapat digunakan pada anak kecil, ketika rute inhalasi pemberian obat sulit.

Secara efektif membatasi pelepasan mediator inflamasi obat xyzal, bahan aktif yang levocetirizine, aktivitas farmakologis yang hampir dua kali lipat aktivitas cetirizine.

Telfast (fexofenadine) adalah antihistamin yang sangat efektif dari generasi baru, yang telah membuktikan dirinya dalam pengobatan rhinitis alergi musiman dan urtikaria idiopatik. Obat ini tidak dimetabolisme di hati dan tidak memiliki efek kumulatif.

Seiring dengan agen oral, obat anti-alergi dengan efek topikal telah menemukan penggunaan luas.

Agen tersebut hanya memiliki tindakan lokal, yang secara signifikan mengurangi risiko efek samping yang tidak diinginkan.

Karena, ketika dioleskan, konsentrasi zat dalam darah secara signifikan lebih rendah daripada yang dapat menyebabkan efek sistemik, frekuensi efek samping yang sesuai berkurang secara signifikan. Dari kelompok obat ini, levocabastine dan azelastine dalam bentuk semprotan hidung dan obat tetes mata banyak digunakan dalam praktik medis.

Tetes hidung levokabastin (livostin, tizin) dengan rinitis alergi secara efektif mengurangi rinore, bersin, gatal di rongga hidung, membantu menghilangkan pembengkakan mukosa hidung, sehingga memudahkan pernapasan hidung. Obat yang sama dalam bentuk tetes mata mengurangi manifestasi konjungtivitis alergi (gatal, kemerahan dan pembengkakan kelopak mata, merobek, kemosis). Agen anti alergi modern ini mulai bertindak dalam beberapa menit setelah aplikasi. Obat tetes mata dan semprotan hidung azelastine (allergodil) memiliki efek yang sama.

Anak-anak kecil untuk pengobatan rinitis alergi diresepkan agen lokal seperti obat asam cromoglycic (cromohexal, cromoglin) dan obat gabungan vibrocyl.

Antihistamin - generasi, prinsip kerja, tinjauan obat

Menurut statistik medis, jumlah reaksi alergi terus meningkat - ini dikaitkan dengan kemunduran konstan dari situasi ekologis dan penurunan kekebalan dalam peradaban.

Alergi adalah reaksi peningkatan sensitivitas tubuh terhadap zat asing (alergen). Karena itu alergen dapat berupa iritan eksternal dan internal - makanan, bulu hewan, virus, debu, vaksin, serbuk sari, matahari, bakteri, obat-obatan dan banyak lagi. Respons tubuh terhadap alergen yang masuk ke dalamnya adalah produksi histamin yang intens - ini adalah zat khusus yang menyebabkan reaksi alergi.

Harap dicatat: jika Anda menghilangkan alergen dari kehidupan seseorang, semua gejala reaksi alergi akan hilang. Tetapi masalahnya adalah bahwa kekebalan "mengingat" alergen ini dan penetrasi sekundernya ke dalam tubuh dapat menyebabkan reaksi yang kuat, terkadang mematikan,.

Prinsip kerja obat antihistamin

Semuanya cukup sederhana: obat jenis ini memblokir reseptor histamin, yang menyebabkan penurunan manifestasi alergi - ruam memudar dan kemudian menghilang, pernapasan hidung dipulihkan, gatal dan terbakar menjadi hampir tidak terlihat, konjungtivitis menghilang.

Obat antihistamin (anti alergi) pertama kali muncul pada usia 30-an abad terakhir. Ilmu pengetahuan dan kedokteran terus berkembang, sehingga seiring berjalannya waktu, alat yang sama dari generasi kedua dan ketiga ini muncul. Saat ini, dokter menggunakan ketiga generasi obat anti-alergi, tetapi ada juga yang paling populer.

Generasi pertama obat antihistamin - obat penenang

Obat-obatan semacam itu menyebabkan efek sedatif, hipnotis, dan menekan pikiran, tetapi masing-masing obat dalam kelompok ini akan memiliki tingkat keparahan efek yang serupa pada tubuh. Perlu dicatat secara khusus bahwa antihistamin generasi pertama adalah periode yang terlalu pendek - seseorang hanya merasa lega hanya selama 4-8 jam. Selain itu, kerugian dari obat-obatan ini adalah tubuh terlalu cepat terbiasa dengannya.

Terlepas dari kekurangan yang jelas dari antihistamin generasi pertama, mereka tetap populer, karena mereka dianggap telah teruji oleh waktu, dan biayanya menyenangkan. Dokter mempertimbangkan cara yang sering diresepkan tidak hanya untuk meredakan manifestasi alergi, tetapi juga dengan rasa gatal pada latar belakang patologi infeksi kulit, untuk mencegah risiko komplikasi pasca vaksinasi.

Antihistamin generasi pertama dapat menyebabkan sejumlah efek samping:

• selaput lendir kering yang parah;
• rasa haus meningkat;
• penurunan tekanan darah;
• nafsu makan meningkat;
• peningkatan denyut jantung;
• gangguan pencernaan - mual, muntah, dan rasa tidak nyaman di perut.

Harap dicatat: Obat generasi pertama yang dipermasalahkan tidak pernah diresepkan untuk orang yang aktivitas kerjanya dikaitkan dengan peningkatan perhatian (pilot, pengemudi), karena efek sampingnya bisa berupa pengurangan tonus otot dan konsentrasi perhatian yang buruk.

Suprastin

Obat ini diproduksi dalam bentuk pil dan dalam ampul, dianggap sebagai obat antihistamin paling populer, digunakan untuk mengobati rinitis musiman / kronis, urtikaria, eksim, dermatitis alergi, dan angioedema.

Suprastin mengurangi rasa gatal, mempercepat proses menghilangkan ruam kulit. Obat ini disetujui untuk perawatan bayi (mulai usia 30 hari), tetapi dosisnya harus dipilih secara individual - dokter akan memperhitungkan usia dan berat bayi.

Antihistamin yang dianggap digunakan sebagai komponen terapi kompleks melawan cacar air (mengurangi rasa gatal), adalah bagian dari "triad" - suatu zat yang digunakan untuk mengurangi suhu tubuh.

Harap dicatat: Suprastin dikontraindikasikan untuk penggunaan oleh wanita hamil dan wanita yang sedang dalam masa menyusui.

Tavegil

Ini digunakan dalam kasus yang sama dengan suprastin. Ini memiliki efek antihistamin yang panjang - efeknya berlangsung selama 12 jam. Tavegil tidak menyebabkan penurunan tekanan darah, dan efek hipnotis pada dirinya lebih sedikit daripada di Suprastin.

Di masa kanak-kanak, obat tersebut digunakan sejak 1 tahun ke depan - sirup diresepkan untuk bayi, dan anak-anak di atas 6 tahun juga dapat minum pil. Dosis dipilih oleh dokter yang hadir, dengan mempertimbangkan usia dan berat pasien.

Perhatikan: Tavegil dilarang untuk digunakan selama kehamilan.

Fancarol

Dari obat ini, efek antihistamin lebih panjang, karena tidak hanya memblokir reseptor histamin, tetapi juga meluncurkan enzim spesifik yang dapat memanfaatkan histamin. Fencarol tidak menyebabkan efek sedatif atau sedatif, ia dapat digunakan sebagai agen antiaritmia.

Dianggap obat anti alergi digunakan untuk mengobati semua jenis alergi, itu sangat berharga dalam pengobatan alergi musiman. Fenkarol adalah bagian dari terapi kompleks untuk parkinsonisme, itu juga digunakan dalam operasi - mereka diberi persiapan obat untuk anestesi.

Di masa kanak-kanak, obat ini diresepkan dari 12 bulan, diinginkan untuk memberikan bayi suspensi yang memiliki rasa oranye. Dosis dan durasi obat ditentukan oleh dokter yang hadir.

Harap dicatat: Fencarol dikontraindikasikan secara ketat pada trimester pertama kehamilan, dan pada trimester kedua dan ketiga dapat digunakan untuk mengobati alergi hanya di bawah pengawasan dokter spesialis.

Phenystyle

Obat ini digunakan untuk mengobati:

Fenistil menyebabkan rasa kantuk hanya pada awal pengobatan, secara harfiah dalam beberapa hari efek obat penenang menghilang. Fenistil memiliki beberapa efek samping:

• kekeringan mukosa mulut yang parah;
• pusing;
• kejang otot.

Tersedia alat ini dalam bentuk tablet, tetes untuk anak-anak, gel dan krim. Bentuk-bentuk farmakologis terbaru dari fenistil digunakan untuk gigitan serangga, dermatitis kontak dan kulit terbakar.

Fenistil diresepkan untuk anak-anak dari usia satu bulan dalam bentuk tetes, jika pasien berusia di atas 12 tahun, maka pil yang diresepkan.

Harap dicatat: selama kehamilan Fenistil dapat digunakan dalam bentuk gel dan tetes, dari trimester kedua janji semacam itu hanya dapat terjadi jika ada kondisi yang mengancam kehidupan seorang wanita - angioedema, alergi makanan akut.

Diazolin

Berbeda dalam aktivitas antihistamin rendah, tetapi memiliki banyak efek samping:

• pusing;
• jantung berdebar;
• mual, muntah;
• sering buang air kecil.

Diazolin memiliki keunggulan tertentu - tidak menyebabkan kantuk, sehingga dapat diresepkan untuk pengobatan reaksi alergi pada pilot dan pengemudi. Durasi aksi anti alergi dari obat yang dipertimbangkan adalah maksimum 8 jam.

Diazolin dapat diberikan kepada anak-anak dari 2 tahun, dan hingga 5 tahun lebih baik untuk memberikan obat dalam penangguhan, yang lebih tua juga dapat ditawarkan pil.

Harap dicatat: Diazolin benar-benar kontraindikasi untuk digunakan pada trimester pertama kehamilan.

Terlepas dari kenyataan bahwa antihistamin generasi pertama memiliki banyak kekurangan, mereka secara aktif digunakan dalam praktik medis: setiap alat dipelajari dengan baik, dalam banyak kasus mereka diizinkan untuk digunakan oleh anak-anak.

Antihistamin generasi kedua

Mereka disebut non-sedatif, memiliki efek antihistamin yang jelas, durasinya sering mencapai 24 jam. Obat tersebut diminum 1 kali sehari, tidak menyebabkan gangguan kantuk dan perhatian.

Paling sering, alat ini digunakan untuk mengobati eksim, urtikaria, angioedema, dan demam. Seringkali, antihistamin generasi kedua digunakan dalam pengobatan cacar air - mereka sangat baik untuk mengurangi rasa gatal. Keuntungan khas dari kelompok obat ini adalah bahwa mereka tidak membuat ketagihan. Ada juga nuansa dalam penggunaan obat anti-alergi generasi kedua - mereka tidak dianjurkan untuk orang tua dan mereka yang memiliki riwayat penyakit jantung.

Loratadine

Obat ini bekerja pada reseptor histamin secara selektif, yang memungkinkan kita mencapai efek cepat. Tersedia dalam bentuk tablet dan sirup, dapat dijual dengan nama "Claritin" atau "Lomilan." Sirup sangat mudah dosis dan diberikan kepada anak-anak, dan efek obat mulai muncul dalam satu jam setelah digunakan.

Pada usia anak-anak Loratadin ditunjuk sejak 2 tahun, dosis dan lamanya penerimaan harus dipilih hanya oleh dokter yang hadir.

Harap dicatat: antihistamin ini tidak direkomendasikan untuk wanita hamil pada tahap awal (hingga 12 minggu). Dalam kasus yang ekstrim, penggunaan Loratadine harus dilakukan di bawah pengawasan seorang spesialis.

Kestin

Obat ini memiliki sejumlah keunggulan berbeda:

• secara selektif memblokir reseptor histamin;
• tidak menyebabkan kantuk;
• efeknya terlihat setelah satu jam setelah digunakan;
• efek anti-alergi bertahan selama 48 jam.

Dalam praktik pediatrik, Kestin digunakan sejak usia 12, tetapi mampu memiliki efek toksik pada hati dan mengurangi denyut jantung.

Kestin benar-benar kontraindikasi selama kehamilan.

Rupafin

Obat ini paling sering digunakan untuk mengobati urtikaria, setelah konsumsi, ia cepat diserap, dan konsumsi makanan secara simultan sangat meningkatkan efek Rupafin.

Obat yang dimaksud tidak digunakan untuk anak-anak di bawah 12 tahun dan wanita hamil. Jika Anda memerlukan penggunaan obat ini pada anak-anak yang disusui, maka ini hanya mungkin dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Antihistamin generasi kedua sepenuhnya memenuhi persyaratan modern untuk obat-obatan - mereka sangat efektif, memiliki efek jangka panjang, dan mudah digunakan. Harus diingat bahwa obat ini harus digunakan dalam dosis yang diresepkan secara ketat, karena kelebihannya menyebabkan kantuk dan peningkatan efek samping.

Antihistamin generasi ketiga

Harus segera dikatakan bahwa Anda dapat menemukan pemisahan antihistamin pada generasi ketiga dan keempat - sangat bersyarat dan tidak membawa apa pun kecuali slogan pemasaran yang indah dan efektif.

Antihistamin generasi ketiga adalah yang paling modern, tidak memiliki efek sedatif, tidak memengaruhi fungsi jantung. Dana tersebut secara aktif digunakan untuk mengobati semua jenis alergi, dermatitis, bahkan pada anak-anak dan orang-orang dengan kondisi jantung dalam sejarah.

Allegra, Cetirizine, Xizal dan Desloratadine - obat ini milik obat anti alergi generasi ketiga. Semua alat ini harus digunakan dengan sangat hati-hati untuk wanita hamil - sebagian besar merupakan kontraindikasi. Selain itu, Anda harus benar-benar memperhatikan dosis yang diresepkan, karena kelebihannya dapat menyebabkan sakit kepala, pusing dan detak jantung terlalu sering.

Antihistamin harus diresepkan oleh dokter, ia akan memilih dosis, akan memberikan rekomendasi tentang durasi pengobatan. Jika pasien melanggar rejimen pengobatan, ini dapat memicu tidak hanya munculnya efek samping, tetapi juga peningkatan reaksi alergi.

Tsygankova Yana Alexandrovna, komentator medis, terapis dari kategori kualifikasi tertinggi

9.886 total dilihat, 11 dilihat hari ini

Obat anti alergi - tinjauan analitik. Bagian 1

Ada beberapa kelompok obat yang digunakan dalam penyakit alergi. Ini adalah:

• antihistamin;
• preparasi penstabil membran - preparasi asam kromoglikat (kromon) dan ketotifen;
• glukokortikosteroid topikal dan sistemik;
• dekongestan intranasal.

Pada artikel ini kita hanya akan berbicara tentang kelompok pertama - obat antihistamin. Ini adalah obat yang memblokir reseptor H1-histamin dan, sebagai akibatnya, mengurangi keparahan reaksi alergi. Saat ini, ada lebih dari 60 antihistamin untuk penggunaan sistemik. Bergantung pada struktur kimianya dan efeknya pada tubuh manusia, obat-obat ini dikelompokkan bersama, yang akan kita diskusikan di bawah ini.

Apa itu reseptor histamin dan histamin, prinsip kerja obat antihistamin

Histamin adalah senyawa biogenik yang terbentuk sebagai hasil dari sejumlah proses biokimia, dan merupakan salah satu mediator yang terlibat dalam pengaturan fungsi tubuh vital dan memainkan peran utama dalam pengembangan banyak penyakit.

Dalam kondisi normal, zat ini berada di dalam tubuh dalam keadaan tidak aktif dan terikat, dengan berbagai proses patologis (luka bakar, radang dingin, syok anafilaksis, polinosis, urtikaria, dll.), Jumlah histamin bebas meningkat berkali-kali, yang memanifestasikan dirinya dengan sejumlah gejala spesifik dan tidak spesifik.

Histamin bebas memiliki efek berikut pada tubuh manusia:

• menyebabkan kejang pada otot polos (termasuk otot bronkus);
• melebarkan kapiler dan menurunkan tekanan darah;
• menyebabkan stagnasi darah di kapiler dan peningkatan permeabilitas dindingnya, yang menyebabkan penebalan darah dan pembengkakan jaringan di sekitar pembuluh yang terkena;
• refleks merangsang sel-sel medula adrenal - akibatnya, adrenalin dilepaskan, yang berkontribusi pada penyempitan arteriol dan peningkatan denyut jantung;
• meningkatkan sekresi jus lambung;
• memainkan peran neurotransmitter dalam sistem saraf pusat.

Secara eksternal, efek ini muncul sebagai berikut:

• ada bronkospasme;
• selaput lendir hidung membengkak - hidung tersumbat dan pelepasan lendir dari itu muncul;
• gatal, kemerahan pada kulit muncul, segala macam elemen dari bentuk ruam dari itu - dari bintik-bintik ke lepuh;
• saluran pencernaan untuk peningkatan kadar histamin dalam darah merespons kejang otot polos organ - ditandai nyeri kram di seluruh perut, serta peningkatan sekresi enzim pencernaan;
• pada bagian dari sistem kardiovaskular, mungkin ada penurunan tekanan darah dan gangguan irama jantung.

Di dalam tubuh ada reseptor khusus yang histamin memiliki afinitas - reseptor H1, H2, dan H3-histamin. Dalam pengembangan reaksi alergi terutama reseptor H1-histamin berperan, terletak di otot polos organ internal, khususnya, bronkus, di membran dalam - endotelium - pembuluh, di kulit, serta di sistem saraf pusat.

Antihistamin berdampak pada kelompok reseptor ini, menghalangi efek histamin dengan jenis penghambatan kompetitif. Artinya, zat obat tidak menggantikan histamin, yang sudah terikat pada reseptor, tetapi menempati reseptor bebas, mencegah histamin melekat pada itu.

Jika semua reseptor ditempati, tubuh mengenali ini dan memberikan sinyal untuk mengurangi produksi histamin. Dengan demikian, antihistamin mencegah pelepasan bagian histamin yang baru, dan juga merupakan sarana untuk mencegah terjadinya reaksi alergi.

Klasifikasi obat antihistamin

Beberapa klasifikasi obat dari kelompok ini telah dikembangkan, tetapi tidak ada satupun yang diterima secara umum.

Tergantung pada karakteristik struktur kimia antihistamin dibagi menjadi kelompok-kelompok berikut:

• ethylenediamine;
• etanolamina;
• alkylamines;
• turunan quinuclidine;
• turunan alpha karbolin;
• turunan fenotiazin;
• turunan piperidin;
• turunan piperazine.

Dalam praktik klinis, klasifikasi antihistamin dari generasi ke generasi, yang saat ini menonjol 3, telah menerima penggunaan yang lebih luas:

1. Antihistamin generasi pertama:

• diphenhydramine (diphenhydramine);
• doxylamine (donormil);
• clemastine (tavegil);
• chloropyramine (suprastin);
• mebhydrolin (diazolin);
• promethazine (pipolfen);
• quifenadine (fencarol);
• siproheptadin (peritol) dan lainnya.

1. Antihistamin generasi ke-2:

• acrivastine (semprex);
• dimetinden (phenystyle);
• terfenadine (histadine);
• azelastine (alergi);
• loratadine (lorano);
• cetirizine (cephrine);
• bamipine (soventol).

1. Antihistamin generasi ke-3:

• fexofenadine (telfast);
• desloratodine (erius);
• levocetirizine.

Obat antihistamin generasi pertama

Dengan efek samping yang berlaku, obat-obatan dari kelompok ini juga disebut obat penenang. Mereka berinteraksi tidak hanya dengan histamin, tetapi juga dengan sejumlah reseptor lain, yang menyebabkan efek individual mereka. Mereka bertindak singkat, karena apa yang mereka butuhkan administrasi berulang pada siang hari. Efeknya datang dengan cepat. Tersedia dalam berbagai bentuk sediaan - untuk pemberian oral (dalam bentuk tablet, tetes) dan pemberian parenteral (dalam bentuk larutan untuk injeksi). Tersedia dengan harga tertentu.

Dengan penggunaan jangka panjang dari obat-obatan ini, kemanjuran antihistamin mereka menurun secara signifikan, yang memerlukan perubahan obat secara berkala - setiap 2-3 minggu sekali.

Beberapa antihistamin generasi 1 termasuk dalam obat-obatan kombinasi untuk pengobatan pilek, serta obat penenang dan obat penenang.

Efek utama dari obat antihistamin generasi 1 adalah:

• anestesi lokal - terkait dengan penurunan permeabilitas membran terhadap natrium; anestesi lokal yang paling kuat dari obat dalam kelompok ini adalah promethazine dan diphenhydramine;
• Obat penenang - karena tingginya tingkat penetrasi obat kelompok ini melalui sawar darah-otak (yaitu, ke dalam otak); keparahan efek ini pada obat yang berbeda berbeda, ini paling jelas di doxylamine (sering digunakan sebagai hipnosis); sedasi meningkat dengan penggunaan simultan alkohol atau obat-obatan psikotropika; ketika menerima dosis obat yang sangat tinggi daripada efek sedasi yang ditandai gairah;
• anti-kecemasan, efek sedatif juga berhubungan dengan penetrasi zat aktif dalam sistem saraf pusat; paling jelas di hidroksizin;
• protivokachivayuschy dan antiemetik - beberapa perwakilan obat dalam kelompok ini menghambat fungsi labirin telinga bagian dalam dan mengurangi stimulasi pada reseptor alat vestibular - mereka kadang-kadang digunakan pada penyakit Meniere dan mabuk perjalanan; efek ini paling menonjol pada obat-obatan seperti diphenhydramine, promethazine;
• aksi atropinopodobnoe - menyebabkan kekeringan pada selaput lendir rongga mulut dan hidung, peningkatan denyut jantung, gangguan penglihatan, retensi urin, konstipasi; dapat mengintensifkan obstruksi bronkial, menyebabkan eksaserbasi glaukoma dan obstruksi dalam kasus adenoma prostat - karena penyakit ini tidak berlaku; efek ini paling menonjol pada etilenadiamin dan etanolamina;
• protivokashlevy - obat-obatan dari kelompok ini, khususnya, diphenhydramine, berdampak langsung pada pusat batuk, yang terletak di medula;
• efek anti-Parkinson dengan menghambat efek asetilkolin oleh antihistamin;
• efek antiserotoninovy ​​- obat berikatan dengan reseptor serotonin, memfasilitasi kondisi pasien yang menderita migrain; terutama diucapkan dalam siproheptadin;
• ekspansi pembuluh perifer - menyebabkan penurunan tekanan darah; paling banyak diucapkan dalam obat fenotiazin.

Karena obat-obatan dalam kelompok ini memiliki sejumlah efek yang tidak diinginkan, mereka bukan obat pilihan untuk pengobatan alergi, tetapi mereka sering digunakan dengannya.

Berikut ini adalah perwakilan obat yang paling umum digunakan dalam kelompok ini.

Diphenhydramine (diphenhydramine)

Salah satu obat antihistamin pertama. Ini telah diucapkan aktivitas antihistamin, di samping itu, ia memiliki efek anestesi lokal, dan juga melemaskan otot-otot halus organ internal dan merupakan agen antiemetik yang lemah. Efek sedatifnya sama kuatnya dengan efek neuroleptik. Dalam dosis tinggi, dan memiliki efek hipnosis.

Cepat diserap oleh konsumsi, menembus sawar darah-otak. Waktu paruh adalah sekitar 7 jam. Mengalami biotransformasi di hati, diekskresikan oleh ginjal.

Ini digunakan untuk semua jenis penyakit alergi, sebagai obat penenang dan hipnotis, serta dalam terapi kompleks penyakit radiasi. Lebih jarang digunakan untuk korea, muntah pada wanita hamil, mabuk laut.

Di dalam diresepkan dalam bentuk tablet 0,03-0,05 g 1-3 kali sehari selama 10-14 hari, atau satu tablet pada waktu tidur (sebagai pil tidur).

Diinjeksi secara intramuskular dengan 1-5 ml larutan 1%, menetes intravena pada 0,02-0,05 g obat dalam 100 ml larutan natrium klorida 0,9%.

Dapat digunakan sebagai obat tetes mata, supositoria dubur, atau krim dan salep.

Efek samping dari obat ini adalah: mati rasa jangka pendek pada selaput lendir, sakit kepala, pusing, mual, mulut kering, lemah, mengantuk. Efek samping lewat dengan sendirinya, setelah pengurangan dosis atau penghentian total obat.

Kontraindikasi adalah kehamilan, laktasi, hipertrofi kelenjar prostat, glaukoma sudut tertutup.

Chloropyramine (Suprastin)

Ia memiliki aktivitas antispasmodik antihistamin, antikolinergik, myotropik. Ini juga memiliki efek antipruritic dan obat penenang.

Diserap dengan cepat dan sepenuhnya oleh konsumsi, konsentrasi maksimum dalam darah dicatat 2 jam setelah konsumsi. Ini menembus sawar darah-otak. Ditransformasi secara biologis di hati, diekskresikan oleh ginjal dan dengan feses.

Ini diresepkan untuk semua jenis reaksi alergi.

Ini diterapkan di dalam, secara intravena dan intramuskular.

Di dalam Anda harus mengambil 1 tablet (0,025 g) 2-3 kali sehari, selama makan. Dosis harian dapat ditingkatkan hingga maksimum 6 tablet.

Dalam kasus yang parah, obat diberikan secara parenteral - intramuskular atau intravena dalam 1-2 ml larutan 2%.

Ketika mengambil obat, efek samping seperti itu mungkin terjadi, seperti kelemahan umum, kantuk, reaksi lambat, koordinasi gerakan yang buruk, mual, mulut kering.

Meningkatkan efek pil tidur dan obat penenang, serta analgesik narkotika dan alkohol.

Kontraindikasi mirip dengan Dimedrol.

Clemastine (tavegil)

Struktur dan sifat farmakologis sangat dekat dengan Dimedrol, tetapi memiliki durasi yang lebih lama (dalam 8-12 jam setelah pemberian) dan lebih aktif.

Sedasi sedang.

Ini diterapkan di dalam pada 1 tablet (0,001 g) untuk makanan, mencuci dengan sejumlah besar air, 2 kali sehari. Dalam kasus yang parah, dosis harian dapat ditingkatkan 2, maksimum - 3 kali. Kursus pengobatan adalah 10-14 hari.

Ini dapat digunakan secara intramuskular atau intravena (dalam 2-3 menit) - 2 ml larutan 0,1% per dosis, 2 kali sehari.

Efek samping saat mengambil obat ini jarang terjadi. Sakit kepala, kantuk, mual dan muntah, dan sembelit mungkin terjadi.

Berhati-hatilah menunjuk orang yang profesinya membutuhkan aktivitas mental dan fisik yang kuat.

Mebhydroline (diazolin)

Selain antihistamin, ia memiliki efek anestesi antikolinergik dan lokal. Efek sedatif dan hipnotis sangat lemah.

Saat dicerna perlahan-lahan diserap. Waktu paruh hanya 4 jam. Biotransformasi di hati, diekskresikan dalam urin.

Ini diterapkan secara oral, setelah makan, dalam dosis tunggal 0,05-0,2 g, 1-2 kali sehari selama 10-14 hari. Dosis tunggal maksimum untuk orang dewasa adalah 0,3 g, setiap hari - 0,6 g.

Umumnya ditoleransi dengan baik. Kadang-kadang dapat menyebabkan pusing, iritasi pada mukosa lambung, penglihatan kabur, retensi urin. Dalam kasus yang sangat jarang - ketika mengambil dosis besar obat - laju reaksi lambat dan kantuk.

Kontraindikasi adalah penyakit radang saluran pencernaan, tukak lambung dan tukak duodenum, glaukoma sudut-tertutup dan hipertrofi prostat.

Obat antihistamin generasi ke-2

Tujuan pengembangan obat dalam kelompok ini adalah untuk meminimalkan efek sedatif dan efek samping lainnya dengan aktivitas anti alergi yang diawetkan atau bahkan lebih kuat. Dan itu berhasil! Obat antihistamin generasi ke-2 memiliki afinitas tinggi khusus untuk reseptor H1-histamin, dengan hampir tidak ada efek pada kolin dan serotonin. Kelebihan obat ini adalah:

• tindakan cepat;
• durasi aksi yang lebih lama (zat aktif berikatan dengan protein, yang memastikan peredarannya lebih lama di dalam tubuh; di samping itu, ia menumpuk di organ dan jaringan, dan juga secara perlahan dilepaskan);
• mekanisme tambahan efek anti alergi (mereka menekan akumulasi eosinofil di saluran udara yang terkait dengan alergen yang masuk ke dalam tubuh, dan juga menstabilkan membran sel mast) yang menyebabkan jangkauan indikasi yang lebih luas untuk penggunaannya (rinitis alergi, pollinosis, asma bronkial);
• dengan penggunaan jangka panjang, keefektifan obat ini tidak berkurang, yaitu tidak ada efek takifilaksis - tidak diperlukan perubahan obat secara berkala;
• karena obat ini tidak menembus atau menembus dalam jumlah yang sangat kecil melalui sawar darah-otak, efek sedatifnya minimal dan hanya diamati pada pasien yang sangat sensitif;
• jangan berinteraksi dengan obat-obatan psikotropika dan dengan etil alkohol.

Salah satu efek paling merugikan dari obat antihistamin generasi ke-2 adalah kemampuannya untuk menyebabkan aritmia yang fatal. Mekanisme terjadinya mereka terkait dengan pemblokiran cara anti-alergi saluran kalium dari otot jantung, yang mengarah pada perpanjangan interval QT dan terjadinya aritmia (biasanya flicker atau flutter of ventricles). Efek ini paling menonjol pada obat-obatan seperti terfenadine, astemizole dan ebastine. Risiko perkembangan meningkat secara signifikan dengan overdosis obat ini, serta dalam kasus kombinasi menerima mereka dengan antidepresan (paroxetine, fluoxetine), antijamur (itraconazole dan ketoconazole) dan agen antibakteri tertentu (antibiotik makrolida - klaritromisin, oleandomycin, eritromisin), beberapa antiaritmikami (Disopyramide, quinidine), ketika pasien mengkonsumsi jus jeruk dan gagal hati yang parah.

Bentuk utama pelepasan antihistamin generasi ke-2 adalah tablet, tetapi obat parenteral tidak ada. Beberapa obat (seperti levocabastin, azelastine) tersedia dalam bentuk krim dan salep dan ditujukan untuk administrasi lokal.

Pertimbangkan obat-obatan utama dalam kelompok ini secara lebih rinci.

Acrivastine (semprex)

Diserap dengan baik oleh konsumsi, mulai bertindak dalam 20-30 menit setelah konsumsi. Waktu paruh adalah 2-5,5 jam, melalui sawar darah-otak menembus dalam jumlah kecil, diekskresikan dalam urin tidak berubah.

Memblokir reseptor H1-histamin, sedikit banyak memiliki aksi sedatif dan antikolinergik.

Ini digunakan untuk semua jenis penyakit alergi.

Dianjurkan untuk mengambil 8 mg (1 caps.) 3 kali sehari.

Pada latar belakang penerimaan dalam beberapa kasus, kantuk dan penurunan laju reaksi dimungkinkan.

Obat ini dikontraindikasikan pada kehamilan, menyusui, hipertensi berat, gagal jantung dan ginjal yang parah, serta anak-anak di bawah usia 12 tahun.

Dimetinden (phenystyle)

Selain antihistamin, ia memiliki efek antikolinergik, anti-bradikinin dan obat penenang yang lemah.

Cepat dan sepenuhnya diserap oleh konsumsi, bioavailabilitas (tingkat kecernaan) pada saat yang sama adalah sekitar 70% (dibandingkan dengan, dengan penggunaan bentuk kulit obat, angka ini jauh lebih rendah - 10%). Konsentrasi maksimum suatu zat dalam darah dicatat 2 jam setelah pemberian, waktu paruh adalah 6 jam untuk yang biasa dan 11 jam untuk bentuk retard. Melalui menembus penghalang darah-otak, diekskresikan dalam empedu dan urin dalam bentuk produk metabolisme.

Oleskan obat di dalam dan dioleskan.

Orang dewasa dalam mengambil 1 kapsul retard di malam hari atau 20-40 tetes 3 kali sehari. Kursus pengobatan adalah 10-15 hari.

Gel diterapkan pada kulit yang sakit 3-4 kali sehari.

Efek samping jarang terjadi.

Kontraindikasi hanya trimester pertama kehamilan.

Memperkuat dampak pada sistem saraf pusat alkohol, obat tidur dan obat penenang.

Terfenadine (Histadine)

Selain anti alergi, ia memiliki efek antikolinergik yang lemah. Tidak ada efek sedatif yang nyata.

Diserap dengan baik ketika dikonsumsi secara oral (bioavailabilitas memberikan 70%). Konsentrasi maksimum zat aktif dalam darah dicatat setelah 60 menit. Melalui penghalang darah-otak tidak menembus. Ditransformasi secara biologis di hati dengan pembentukan fexofenadine, diekskresikan dalam feses dan urin.

Efek antihistamin berkembang dalam 1-2 jam, mencapai maksimum dalam 4-5 jam, berlangsung selama 12 jam.

Indikasinya sama dengan obat lain dalam kelompok ini.

Tetapkan 60 mg 2 kali sehari atau 120 mg 1 kali sehari di pagi hari. Dosis harian maksimum adalah 480 mg.

Dalam beberapa kasus, ketika mengambil obat ini, pasien mengalami efek samping seperti eritema, kelelahan, sakit kepala, kantuk, pusing, selaput lendir kering, galaktorea (pengeluaran susu dari kelenjar susu), peningkatan nafsu makan, mual, muntah, dalam kasus overdosis - aritmia ventrikel.

Kontraindikasi adalah kehamilan dan menyusui.

Azelastine (alergi)

Memblokir reseptor H1-histamin, dan juga mencegah pelepasan histamin dan mediator alergi lainnya dari sel mast.

Cepat diserap di saluran pencernaan dan selaput lendir, waktu paruh adalah sebanyak 20 jam. Diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam urin.

Terapkan, sebagai aturan, dengan rinitis alergi dan konjungtivitis.

Dianjurkan untuk mengambil oral 2 mg per malam, intranasal - 1-2 suntikan ke setiap saluran hidung 1-2 kali sehari, berangsur-angsur (mata berangsur-angsur) 1 tetes di setiap mata 2-4 kali sehari.

Ketika mengambil obat mungkin memiliki efek samping seperti kekeringan dan iritasi mukosa hidung, perdarahan darinya dan gangguan rasa dengan penggunaan intranasal; iritasi konjungtiva dan kepahitan di mulut - saat menggunakan obat tetes mata.

Kontraindikasi: kehamilan, menyusui, anak di bawah 6 tahun.

Loratadine (lorano, claritin, lorizal)

Blocker H1-histamine reseptor yang bekerja lama. Efeknya setelah satu dosis obat berlangsung selama sehari.

Tidak ada efek sedatif yang nyata.

Ketika tertelan, ia diserap dengan cepat dan sepenuhnya, mencapai konsentrasi maksimum dalam darah setelah 1,3-2,5 jam, setengah dikeluarkan dari tubuh setelah 8 jam. Biotransformasi di hati.

Indikasi adalah penyakit alergi.

Orang dewasa disarankan untuk mengonsumsi 0,01 g (ini adalah 1 tablet atau 2 sendok teh sirup) dari obat 1 kali per hari.

Itu ditransfer, sebagai suatu peraturan, yah. Dalam beberapa kasus, Anda mungkin mengalami mulut kering, nafsu makan meningkat, mual, muntah, berkeringat, nyeri pada persendian dan otot, hiperkinesis.

Kontraindikasi adalah hipersensitif terhadap loratadine dan laktasi.

Perhatian diresepkan untuk wanita hamil.

Bamipin (soventol)

Blocker H1-histamine reseptor untuk penggunaan lokal. Tetapkan dengan lesi kulit alergi (urtikaria), alergi kontak, serta radang dingin dan luka bakar.

Gel diaplikasikan dalam lapisan tipis pada kulit yang terkena. Setelah setengah jam Anda dapat menggunakan kembali obat tersebut.

Cetirizine (Cetrin)

Ini memiliki kemampuan untuk dengan mudah menembus kulit dan cepat menumpuk di dalamnya - ini menyebabkan timbulnya aksi yang cepat dan aktivitas antihistamin yang tinggi dari obat ini. Tidak ada efek aritmogenik.

Diserap dengan cepat oleh konsumsi, konsentrasi maksimum dalam darah dicatat 1 jam setelah konsumsi. Waktu paruh adalah 7-10 jam, tetapi dalam kasus gangguan fungsi ginjal, diperpanjang hingga 20 jam.

Kisaran indikasi untuk digunakan adalah sama dengan antihistamin lainnya. Namun, karena kekhasan setirizin, itu adalah obat pilihan dalam pengobatan penyakit yang dimanifestasikan oleh ruam kulit - urtikaria dan dermatitis alergi.

Ambil 0,01 g di malam hari atau 0,005 g dua kali sehari.

Efek samping jarang terjadi. Ini adalah rasa kantuk, pusing dan sakit kepala, mulut kering, mual.

Antihistamin generasi ke-3

Obat-obatan ini adalah metabolit aktif (produk metabolisme) dari generasi sebelumnya. Mereka tidak memiliki efek kardiotoksik (aritmogenik), tetapi tetap mempertahankan keunggulan pendahulunya. Selain itu, antihistamin generasi ketiga memiliki sejumlah efek yang meningkatkan aktivitas anti-alergi mereka, itulah sebabnya efektivitas mereka dalam mengobati alergi sering kali lebih tinggi daripada zat-zat dari mana mereka diproduksi.

Fexofenadine (Telfast, Allegra)

Ini adalah metabolit terfenadine.

Blok reseptor H1-histamin, mencegah pelepasan mediator alergi dari sel mast, tidak berinteraksi dengan reseptor kolinergik, tidak menghambat sistem saraf pusat. Diekskresikan tidak berubah dengan feses.

Efek antihistamin berkembang dalam 60 menit setelah dosis tunggal obat, mencapai maksimum dalam 2-3 jam, berlangsung selama 12 jam.

Dianjurkan untuk mengambil 60 mg 2 kali sehari.

Efek samping, seperti pusing, sakit kepala, lemah, jarang terjadi.

Desloratadine (Erius, Edem)

Ini adalah metabolit aktif loratadine.

Ini memiliki efek anti-alergi, anti-edema dan antipruritic. Ketika diminum dalam dosis terapi, efek sedatif praktis tidak ada.

Konsentrasi maksimum obat dalam darah mencapai 2-6 jam setelah konsumsi. Waktu paruh adalah 20-30 jam. Tidak menembus sawar darah-otak. Dimetabolisme di hati, diekskresikan dalam urin dan feses.

Dianjurkan untuk mengambil 5 mg dan sekali sehari.

Dalam 2% kasus di latar belakang mengambil obat dapat menyebabkan sakit kepala, kelelahan dan mulut kering.

Ketika gagal ginjal diresepkan dengan hati-hati.

Kontraindikasi adalah hipersensitif terhadap desloratadine. Serta masa kehamilan dan menyusui.

Levocetirizine (aleron, L-tset)

Afinitas untuk reseptor H1-histamin dalam obat ini 2 kali lebih tinggi dari pendahulunya.

Ini memfasilitasi jalannya reaksi alergi, memiliki efek antipruritik dekongestan, antiinflamasi. Praktis tidak berinteraksi dengan reseptor serotonin dan kolinergik, tidak memiliki efek sedatif.

Ketika dicerna dengan cepat diserap, bioavailabilitasnya cenderung 100%. Efek obat ini berkembang 12 menit setelah dosis tunggal. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicatat dalam 50 menit. Diekskresikan terutama oleh ginjal. Itu diekskresikan dalam ASI.

Dianjurkan untuk mengambil 5 mg (1 tab.) 1 kali sehari, dengan makanan atau perut kosong, air minum. Tetes ambil 20 tutup. 1 kali sehari, juga perut kosong. Sirup - 10 ml (2 sendok teh) 1 kali sehari.

Kontraindikasi jika hipersensitif terhadap levocetirizine, gagal ginjal berat, intoleransi galaktosa berat, defisiensi enzim laktase atau gangguan ambilan glukosa dan galaktosa, serta selama kehamilan dan menyusui.

Efek samping jarang terjadi: sakit kepala, kantuk, lemah, lelah, mual, mulut kering, nyeri otot, jantung berdebar.

Antihistamin dan laktasi kehamilan

Terapi penyakit alergi pada wanita hamil terbatas, karena banyak obat berbahaya bagi janin, terutama pada 12-16 minggu pertama kehamilan.

Dalam penunjukan antihistamin pada wanita hamil harus mempertimbangkan tingkat teratogenisitasnya. Semua zat obat, khususnya dan anti alergi, dibagi menjadi 5 kelompok tergantung pada seberapa berbahayanya bagi janin:

Studi khusus telah menunjukkan bahwa tidak ada efek berbahaya dari obat pada janin;

B - ketika melakukan percobaan pada hewan, tidak ada efek negatif pada janin yang ditemukan, studi khusus pada manusia tidak dilakukan;

Eksperimen C pada hewan mengungkapkan efek negatif obat pada janin, namun, itu belum terbukti untuk manusia; obat-obatan dalam kelompok ini diresepkan untuk wanita hamil hanya ketika efek yang diharapkan melebihi risiko efek berbahaya;

D - dampak negatif obat ini pada janin manusia telah terbukti, tetapi tujuannya dibenarkan pada ibu-ibu tertentu yang mengancam jiwa, situasi di mana obat yang lebih aman terbukti tidak efektif;

X - obat ini tentu berbahaya bagi janin, dan bahayanya melebihi manfaat teoretis yang mungkin bagi tubuh ibu. Obat ini benar-benar kontraindikasi pada wanita hamil.

Antihistamin sistemik selama kehamilan hanya digunakan ketika manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin terjadi pada janin.

Dari obat dalam kelompok ini, kategori A tidak termasuk. Kategori B termasuk obat-obatan generasi 1 - tavegil, diphenhydramine, peritol; Generasi ke 2 - loratadine, cetirizine. Kategori C termasuk allergodil, pipolfen.

Cetirizine adalah obat pilihan untuk mengobati penyakit alergi selama kehamilan. Loratadine dan fexofenadine juga direkomendasikan.

Penggunaan astemizol dan terfenadine tidak dapat diterima karena tindakan aritmogenik dan embriotoksiknya yang jelas.

Desloratadine, suprastin, levocetirizine menembus plasenta, oleh karena itu sangat dikontraindikasikan untuk wanita hamil.

Mengenai periode laktasi, berikut ini dapat dikatakan... Sekali lagi, asupan obat-obatan yang tidak terkontrol oleh ibu menyusui tidak dapat diterima, karena tidak ada penelitian yang dilakukan mengenai sejauh mana penetrasi mereka ke dalam ASI. Jika perlu, dalam persiapan ini ibu muda diizinkan mengambil yang diizinkan menerima anaknya (tergantung usia).

Sebagai kesimpulan, saya ingin mencatat bahwa meskipun fakta bahwa artikel ini menjelaskan secara rinci obat yang paling sering digunakan dalam praktek terapi dan dosisnya ditunjukkan, pasien harus memulai penerimaan mereka hanya setelah berkonsultasi dengan dokter!

Dokter mana yang harus dihubungi

Jika Anda memiliki gejala alergi akut, Anda dapat menghubungi dokter umum atau dokter anak, dan kemudian ahli alergi. Jika perlu, berkonsultasilah dengan dokter spesialis mata, dokter kulit, spesialis THT, dokter paru.

Dokter anak E. O. Komarovsky berbicara tentang obat alergi:

Uni Periator Rusia, seorang spesialis, berbicara tentang efek antihistamin pada aktivitas kognitif anak-anak: