Ciprofloxacin 2 p diberikan per hari dalam kursus 500 mg selama 10 hari dari infeksi di saluran kemih. Saya dan istri saya sedang merencanakan kehamilan. Berapa lama setelah akhir resepsi Anda dapat mencoba lagi? Setelah jam berapa obat dikeluarkan dari tubuh dan apakah itu memengaruhi semen dna?
Rekam pada penerimaan pribadi:
8 (916) 1681533. MOSKOW 9.00-22.00
http://www.urologsofronov.ru Konsultasi telepon dibayar.
Konsultasi, analisis tingkat kerumitan apa pun, diagnostik ultrasonografi, prosedur medis.
Salah satu yang terakhir adalah Alexander Zakharenko, kepala kursus farmakologi klinis di Universitas Kedokteran Negeri Vitebsk.
Tes kromatogenik dilakukan pada 42 relawan pria berusia 20-24. Antibiotik diambil dalam waktu 10 hari, fragmentasi DNA sperma dipelajari selama dua bulan. Yang paling tidak berbahaya adalah antibiotik josamycin yang sedikit diketahui (mereka diobati dengan antraks, batuk rejan, sifilis, uretritis, dll.) - hampir tidak berpengaruh pada kualitas spermatozoa. Doxycycline adalah yang paling beracun bagi sperma - tetapi biayanya 20 rubel, bukan 500-600 rubel, seperti josamycin, dan diproduksi bukan di Italia, tetapi di pabrik Barnaul untuk persiapan medis.
20 hari setelah mengambil doksisiklin, fragmentasi DNA spermatozoa (dengan peningkatan fragmentasi DNA spermatozoa menurunkan viabilitas embrio) mencapai 80% percobaan pada hewan percobaan, tetapi bahkan setelah 2 bulan konsepsi tidak mungkin - fragmentasi adalah 42%. Dengan fragmentasi di atas 30%, kemungkinan konsepsi alami kurang dari 1%, sedangkan probabilitas aborsi spontan pada seorang wanita meningkat menjadi 33%, dengan fragmentasi 15-30% kemungkinan aborsi hanya 8%.
Sebagian besar antibiotik (misalnya, amoksisilin dan cefalexin) membuat pria menjadi steril selama hampir sebulan: setelah 10 hari, fragmentasi mencapai maksimum (masing-masing 35% dan 38%), dan pada akhir bulan turun menjadi 20 dan 27%.
Antibiotik Ciprofloxacin: dosis yang akan memberikan efek yang diinginkan
Ciprofloxacin adalah antimikroba dengan berbagai efek. Ini diproduksi dalam bentuk tablet 250 dan 500 mg. Dokter harus memilih dosis yang diminum.
Tetapi pasien perlu tahu dalam kondisi apa keracunan Ciprofloxacin mungkin terjadi.
Perkembangan efek samping dimulai dengan penggunaan lebih dari 1500 mg per hari dan pelanggaran terhadap frekuensi pemberian yang direkomendasikan. Petunjuk penggunaan menunjukkan bahwa tablet diminum dua kali sehari. Dosis mematikan tidak ditetapkan.
Dosis yang dianjurkan ciprofloxacin untuk orang dewasa
Antibiotik fluoroquinol diresepkan oleh dokter ketika mengkonfirmasi infeksi bakteri. Dosis, frekuensi perawatan dan lama perawatan ditentukan tergantung pada:
- pada usia, berat pasien;
- dari diagnosis;
- dari kondisi pasien.
Perhatian! Diperlukan penyesuaian dosis untuk masalah dengan fungsi ginjal. Untuk masalah dengan hati, Anda dapat minum obat dalam dosis standar. Orang lanjut usia disarankan untuk mengurangi dosis hingga 30%.
Orang dewasa yang sehat diresepkan 500-750 mg Ciprofloxacin dua kali sehari untuk infeksi saluran pernapasan dan kemih, otitis media, otitis purulen, prostatitis pada pria yang dipersulit oleh pielonefritis. Dengan infeksi pada sendi, jaringan lunak akan cukup untuk 250-500 mg. Perawatan dapat berlangsung dari 3 hari hingga 3 bulan, tergantung pada penyakitnya. Berapa banyak waktu untuk minum obat, hanya diresepkan oleh dokter.
Foto 1. Ciprofloxacin, 10 tablet dalam dosis 250 mg dari produsen LLC OZ GNTSLS.
Jika Anda tidak mematuhi dosis yang direkomendasikan oleh dokter, minum obat lebih sering daripada seharusnya, keracunan dapat terjadi.
Tanda-tanda keracunan
Overdosis mungkin terjadi dengan pemberian oral dan infus Ciprofloxacin. Pada beberapa pasien, ketika mengambil antibiotik kelompok fluoroquinol yang ditentukan, keadaan kesehatan memburuk setelah beberapa saat.
Mengenali keracunan obat yang tepat waktu, jika Anda tahu gejala apa yang menjadi ciri khas kondisi ini.
Tanda-tanda utama keracunan dengan Ciprofloxacin termasuk penampilan:
- gangguan pencernaan (mual, muntah, diare, sakit perut);
- sakit kepala, pusing;
- merasa lelah;
- insomnia;
- halusinasi dan mimpi buruk;
- edema;
- pruritus;
- kandidiasis mukosa;
- urtikaria;
- kejang kejang.
Interval QT diperpanjang. Ini adalah gejala keracunan yang paling umum. Dalam kasus yang jarang terjadi, terjadinya komplikasi seperti:
- pingsan;
- gangguan penglihatan;
- poliuria;
- disuria;
- kristaluria;
- glomerulonefritis;
- albuminuria;
- kelumpuhan kuratif;
- perdarahan urogenital;
- takikardia;
- hipotensi.
Foto 2. Obat Ciprofloxacin, 10 tablet 0,25 g dari pabrik "Sintesis".
Dalam kasus overdosis Ciprofloxacin, efek samping dari penggunaan agen antibakteri ini diperburuk. Karena itu dimungkinkan:
- demam;
- photosensitization;
- peningkatan berkeringat;
- penampilan tinnitus, perkembangan gangguan pendengaran sementara;
- pengembangan masalah dengan berfungsinya sistem hematopoietik (kondisi seperti depresi sumsum tulang, pansitopenia mengancam kehidupan pasien).
Dimungkinkan untuk mengkonfirmasi bahwa keracunan Ciprofloxacin telah terjadi, dengan fokus pada parameter laboratorium yang berubah:
- hiperglikemia berkembang;
- aktivitas amilase meningkat;
- Konsentrasi protrombin bervariasi.
Dalam kasus overdosis, periksa kondisi ginjal. Dalam beberapa kasus, efek toksik pada parenkim ginjal dicatat. Taktik tindakan ditentukan oleh dokter tergantung pada gejala keracunan dan kondisi pasien.
Prosedur untuk overdosis
Jika sejumlah besar Ciprofloxacin telah memasuki tubuh manusia (lebih dari 1,5 g di siang hari), maka Anda perlu memantau kesejahteraan Anda. Tidak ada penangkal khusus. Karena itu, pengobatan simtomatik dilakukan.
Dalam kasus di mana overdosis antibiotik Ciprofloxacin terjadi dengan latar belakang perawatan infus, perlu untuk memastikan aliran cairan dalam volume yang cukup. Untuk mencegah perkembangan kristaluria, fungsi ginjal dikendalikan, keasaman urin diperiksa.
Overdosis dengan pemberian oral Ciprofloxacin tidak kalah berbahaya. Dalam situasi ini, pasien:
- perut dicuci;
- berikan asupan cairan dalam volume besar (termasuk dengan bantuan dropper intravena);
- menunjuk penerimaan penyerap (karbon aktif, Enterosgel, Atoksila), antasida, yang mengandung magnesium dan kalsium;
- pilih terapi simtomatik tergantung pada komplikasinya.
Tergantung pada komplikasi yang muncul, taktik berikut ditugaskan:
- Jika terjadi reaksi alergi, diresepkan glukokortikoid, adrenalin, dan antihistamin. Dalam kasus yang parah, Prednisolone atau glukokortikosteroid lainnya direkomendasikan.
- Jika kejang-kejang mulai, Evipan-sodium, Valium, Diazepam diberikan secara intravena. Terkadang oksigenasi tubuh tambahan diperlukan.
- Dengan perkembangan kolaps, injeksi intramuskular fraksional atau infus Noradrenalin ditunjukan.
- Jika kelumpuhan kurarepodobny terjadi, maka tunjuk Neoazerin, 10% kalsium glukonat, Neostigmin, Prostigmin, Neoazerin, pernapasan oksigen.
Tolong! Dalam beberapa kasus, hemodialisis atau dialisis peritoneum dilakukan. Tetapi dengan bantuan prosedur ini, adalah mungkin untuk menghilangkan tidak lebih dari 10% zat obat yang tertelan dalam tubuh.
Komplikasi melawan overdosis
Dengan penunjukan antidot yang tepat waktu dengan latar belakang overdosis, kondisi pasien dalam kebanyakan kasus dinormalisasi.
Perhatian! Jika efek toksik pada parenkim ginjal dicatat ketika mengambil antibiotik, gagal ginjal berkembang. Dalam situasi ini, perawatan dilakukan di rumah sakit pengaturan rawat inap.
Dalam kasus yang jarang terjadi, dengan overdosis antibiotik, pankreatitis yang diinduksi ciprofloxacin terjadi. Komplikasi ini terjadi pada pasien yang diresepkan obat untuk pengobatan kolitis infeksi. Tetapi setelah penghentian pengobatan, kondisinya menjadi normal pada hari ke-7.
Masa ekskresi dari tubuh
Agen dikeluarkan dari tubuh praktis tidak berubah, terutama oleh ginjal. Ini diangkut oleh sekresi kanalikuli dan glomerulus. Hampir 45% dari dosis yang dicerna dilepaskan dari urin, dan 25% dari tinja.
Periode penarikan berlangsung dari 3 hingga 5 jam. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, dapat diperpanjang hingga 12 jam.
Dalam kasus overdosis, antibiotik fluoroquinol dapat memicu sejumlah komplikasi. Tetapi dengan penghapusan obat dan penunjukan pengobatan tertentu, kondisi dengan cepat menjadi normal.
Video yang bermanfaat
Dari video tersebut Anda bisa mengetahui pendapat dokter tentang efektivitas Ciprofloxacin, daya tahannya terhadap berbagai mikroba.
Ciprofloxacin
Ciprofloxacin: petunjuk penggunaan dan ulasan
Nama latin: Ciprofloxacinum
Kode ATX: S03AA07
Bahan aktif: Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum)
Pabrikan: PJSC "Farmak", PJSC "Teknolog", OJSC "Kievmedpreparat" (Ukraina), LLC "Ozon", OJSC "Veropharm", OJSC "Sintez" (Rusia), C.O. Perusahaan Rompharm S.R.L. (Romania)
Perbarui deskripsi dan foto: 30/4/2018
Harga di apotek: dari 16 rubel.
Ciprofloxacin adalah obat antimikroba dari spektrum luas aksi bakterisidal dari kelompok fluoroquinolon.
Bentuk dan komposisi rilis
- tablet salut / tablet salut film (penampilan tablet dan bentuk kemasan tergantung pada produsen dan dosis zat aktif);
- solusi untuk infus: cairan bening, tidak berwarna atau sedikit berwarna (100 ml dalam botol; jumlah botol dalam kemasan tergantung pada produsen);
- berkonsentrasi untuk solusi untuk infus: cairan bening, tidak berwarna atau agak kekuningan-kuning tanpa pengotor mekanik (masing-masing 10 ml dalam botol, 5 botol dalam kotak karton);
- Tetes mata 0,3%: cairan bening, kekuningan-kehijauan atau sedikit kuning (1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml atau 10 ml dalam tabung atau tabung penetes polietilen dengan katup / sekrup leher yang terbuat dari polietilena, 1 botol, pada 1 atau 5 tabung dropper dalam kemasan kardus);
- tetes mata dan telinga 0,3%: cairan bening, tidak berwarna atau agak kekuningan (masing-masing 5 ml dalam botol penetes plastik, dalam kemasan karton 1 botol).
Komposisi 1 tablet salut / salut film:
- bahan aktif: ciprofloxacin - 250, 500 atau 750 mg;
- komponen tambahan: pati 1500 atau tepung jagung, laktosa (gula susu), magnesium stearat, crospovidone, MCC (mikrokristalin selulosa), bedak;
- shell: konten dan jumlah komponen tergantung pada produsen.
Komposisi 1 ml larutan untuk infus:
- bahan aktif: ciprofloxacin (as monohydrate hydrochloride) - 2 mg (2,33 mg);
- komponen tambahan: asam laktat, natrium klorida, larutan natrium hidroksida 1M, garam disodium asam etilenadiaminetetraasetat, air untuk injeksi.
Komposisi 1 ml konsentrat untuk menyiapkan larutan infus:
- bahan aktif: ciprofloxacin (sebagai hidroklorida) - 100 mg (111 mg);
- Komponen tambahan: disodium edetate dihydrate, asam laktat, asam klorida, natrium hidroksida, air untuk injeksi.
Komposisi 1 ml tetes mata 0,3%:
- bahan aktif: ciprofloxacin (as monohydrate hydrochloride) - 3 mg;
- Komponen tambahan: manitol, disodium edetate, natrium asetat, benzalkonium klorida, asam asetat, air untuk injeksi.
Komposisi 1 ml tetes mata dan telinga 0,3%:
- bahan aktif: ciprofloxacin (as monohydrate hydrochloride) - 3 mg;
- Komponen tambahan: manitol, natrium asetat trihidrat, disodium edetat dihidrat, benzalkonium klorida, asam asetat glasial, air murni.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Ciprofloxacin adalah agen antimikroba spektrum luas. Derivat kuinolon ini menghambat DNA girase bakteri (topoisomerase II dan IV, yang bertanggung jawab untuk supercoiling DNA kromosom di sekitar inti RNA, yang memastikan pembacaan informasi genetik yang diperlukan), melanggar produksi DNA, menghambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri, menyebabkan perubahan nyata pada sifat morfologis (pada termasuk membran sel dan dinding) dan kematian segera sel bakteri.
Zat ini memiliki aksi bakterisidal terhadap mikroorganisme gram negatif selama periode pembelahan dan istirahat (karena tidak hanya mempengaruhi DNA girase, tetapi juga memicu lisis dinding sel). Mikroorganisme ciprofloxacin gram positif hanya mempengaruhi selama periode pembelahan.
Toksisitas yang rendah pada sel-sel mikroorganisme disebabkan oleh tidak adanya DNA girase di dalamnya. Selama pengobatan dengan ciprofloxacin, resistensi paralel terhadap antibiotik lain yang tidak termasuk dalam kelompok inhibitor girase DNA tidak dikembangkan. Ini meningkatkan efektivitas obat terhadap bakteri yang kebal terhadap tetrasiklin, aminoglikosida, sefalosporin, penisilin.
Hipersensitif terhadap ciprofloxacin berbeda:
- Bakteri aerob gram negatif: Enterobacteria (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp. mirabilis, Serratia marcescens), beberapa patogen intraseluler (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
- Bakteri aerob gram positif: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).
Ciprofloxacin aktif terhadap Bacillus anthracis. Kebanyakan stafilokokus, yang ditandai dengan resistensi terhadap metisilin, menunjukkan resistensi yang sama terhadap siprofloksasin. Sensitivitas Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (terlokalisasi secara intraseluler) moderat: diperlukan konsentrasi obat yang tinggi untuk menekan aktivitas mikroorganisme ini.
Obat ini tidak bekerja pada Nocardia asteroid, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Ini juga tidak efektif terhadap Treponema pallidum.
Perlawanan berkembang agak lambat, karena ciprofloxacin hampir sepenuhnya menghancurkan mikroorganisme persisten, dan sel-sel bakteri kekurangan enzim yang menonaktifkannya.
Farmakokinetik
Ketika diberikan pil ciprofloxacin hampir sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi diserap dari saluran pencernaan (terutama di jejunum dan duodenum). Asupan makanan menghambat penyerapan, tetapi tidak mempengaruhi bioavailabilitas dan konsentrasi maksimum. Ketersediaan hayati adalah 50-85%, dan volume distribusinya adalah 2-3,5 l / kg. Ciprofloxacin berikatan dengan protein plasma sekitar 20-40%. Tingkat maksimum suatu zat dalam tubuh ketika dikonsumsi secara oral dicapai dalam waktu sekitar 60-90 menit. Konsentrasi maksimum terkait dengan besarnya dosis yang diambil oleh ketergantungan linier dan pada dosis 1000, 750, 500 dan 250 mg, masing-masing, 5,4, 4,3, 2,4 dan 1,2 μg / ml. 12 jam setelah konsumsi 750, 500 dan 250 mg, konten ciprofloxacin plasma menurun masing-masing menjadi 0,4, 0,2 dan 0,1 μg / ml.
Zat ini terdistribusi dengan baik di jaringan tubuh (tidak termasuk jaringan yang diperkaya dengan lemak, misalnya, jaringan saraf). Kandungannya dalam jaringan 2–12 kali lebih tinggi daripada dalam plasma darah. Konsentrasi terapeutik ditemukan di kulit, saliva, cairan peritoneum, amandel, tulang rawan artikular dan cairan sinovial, jaringan tulang dan otot, usus, hati, empedu, kandung empedu, ginjal dan sistem kemih, organ perut dan panggul kecil (uterus, ovarium dan fallopi) tabung, endometria), jaringan prostat, cairan mani, sekresi bronkial, jaringan paru-paru.
Ciprofloxacin menembus ke dalam cairan serebrospinal dalam konsentrasi kecil, di mana isinya dengan tidak adanya proses inflamasi pada meninges adalah 6-10% dari yang ada dalam serum darah, dan dengan fokus inflamasi yang ada - 14–37%.
Ciprofloxacin juga dapat menembus getah bening, pleura, cairan mata, peritoneum dan melalui plasenta. Konsentrasinya dalam neutrofil darah 2-7 kali lebih tinggi daripada dalam serum. Senyawa ini dimetabolisme di hati sekitar 15-30%, membentuk metabolit tidak aktif (formyl cyprofloxacin, dietil cyrofloxacin, oxo-cyprofloxacin, sulfo cyrofloxacin).
Waktu paruh ciprofloxacin adalah sekitar 4 jam, dengan gagal ginjal kronis, meningkat menjadi 12 jam. Ini diekskresikan terutama melalui ginjal dengan sekresi kanalikuli dan penyaringan kanalikuli dalam bentuk yang tidak berubah (40-50%) dan sebagai metabolit (15%), sisanya diekskresikan melalui saluran pencernaan. Sejumlah kecil ciprofloxacin diekskresikan dalam ASI. Pembersihan ginjal adalah 3-5 ml / menit / kg, dan pembersihan total adalah 8-10 ml / menit / kg.
Pada gagal ginjal kronis (CC lebih dari 20 ml / menit), tingkat ekskresi ciprofloxacin melalui ginjal menurun, tetapi tidak terakumulasi dalam tubuh karena peningkatan kompensasi dalam metabolisme zat ini dan ekskresi melalui saluran pencernaan.
Ketika melakukan infus obat intravena dengan dosis 200 mg, konsentrasi maksimum siprofloksasin, yaitu 2,1 μg / ml, dicapai setelah 60 menit. Setelah pemberian intravena, kandungan siprofloksasin dalam urin selama 2 jam pertama setelah infus hampir 100 kali lebih tinggi daripada dalam plasma darah, yang secara signifikan melebihi konsentrasi penghambatan minimum untuk sebagian besar penyakit menular pada saluran kemih.
Ketika dioleskan, ciprofloxacin menembus ke dalam jaringan mata: ruang anterior dan kornea, terutama ketika penutup epitel kornea rusak. Dengan kekalahannya, zat tersebut terakumulasi di dalamnya dalam konsentrasi yang dapat menghancurkan sebagian besar patogen infeksi kornea.
Setelah berangsur-angsur tunggal, isi ciprofloxacin dalam kelembaban ruang anterior mata ditentukan setelah 10 menit dan 100 μg / ml. Konsentrasi maksimum senyawa dalam kelembaban ruang anterior tercapai setelah 1 jam dan sama dengan 190 μg / ml. Setelah 2 jam, konsentrasi ciprofloxacin mulai menurun, namun efek antibakteri dalam jaringan kornea memanjang dan berlangsung selama 6 jam, dalam kelembaban ruang anterior - hingga 4 jam.
Setelah berangsur-angsur, penyerapan ciprofloxacin sistemik dapat diamati. Ketika digunakan dalam bentuk tetes mata 4 kali sehari di kedua mata selama 7 hari, konsentrasi rata-rata suatu zat dalam plasma darah tidak melebihi 2–2,5 ng / ml, dan konsentrasi maksimum kurang dari 5 ng / ml.
Indikasi untuk digunakan
Penggunaan sistemik (tablet, solusi untuk infus, konsentrat untuk menyiapkan solusi untuk infus)
Pada pasien dewasa, Ciprofloxacin digunakan untuk pengobatan dan pencegahan penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan:
- bronkitis (kronis pada tahap akut dan akut), bronkiektasis, pneumonia, cystic fibrosis dan infeksi saluran pernapasan lainnya;
- sinusitis frontal, sinusitis, faringitis, otitis media, sinusitis, radang amandel, mastoiditis, dan infeksi lain pada organ THT;
- pielonefritis, sistitis dan infeksi ginjal dan saluran kemih lainnya;
- adnexitis, gonore, prostatitis, klamidia dan infeksi lain pada organ panggul dan organ genital;
- lesi bakteri pada saluran pencernaan (saluran gastrointestinal), saluran empedu, abses intraperitoneal dan infeksi lain pada organ perut;
- infeksi ulseratif, luka bakar, abses, luka, dahak dan infeksi lain pada kulit dan jaringan lunak;
- radang sendi septik, osteomielitis dan infeksi tulang dan sendi lainnya;
- operasi (untuk mencegah infeksi);
- antraks paru (untuk profilaksis dan terapi);
- infeksi pada latar belakang defisiensi imun yang timbul dari terapi dengan obat imunosupresif atau dengan neutropenia.
Anak-anak berusia 5 hingga 17 tahun harus diresepkan Ciprofloxacin untuk cystic fibrosis paru-paru untuk perawatan komplikasi yang disebabkan oleh basil pus biru (Pseudomonas aeruginosa), serta untuk pencegahan dan pengobatan antraks paru (Bacillus anthracis).
Larutan infus dan konsentrat untuk menyiapkan larutan infus juga digunakan untuk infeksi mata dan infeksi umum yang parah pada tubuh - sepsis.
Tablet diresepkan untuk KDF (selektif usus dekontaminasi) pada pasien dengan kekebalan berkurang.
Penggunaan topikal (tetes mata, tetes mata dan tetes telinga)
Tetes siprofloksasin digunakan untuk mengobati dan mencegah radang infeksi berikut yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap siprofloksasin:
- Oftalmologi (tetes mata, tetes mata dan tetes telinga): blepharitis, wabah subakut dan akut, blepharoconjunctivitis, keratitis, keratoconjunctivitis, meybomit (barley), dacryocystitis kronis, ulkus kornea mata, tetes mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, mata, penyakit mata, mata, mata, mata, mata, penyakit mata, mata, mata, penyakit mata, mata, mata, penyakit mata, mata operasi mata;
- otorhinolaryngology (tetes mata dan telinga): otitis externa, terapi komplikasi infeksi pada periode pasca operasi.
Kontraindikasi
Aplikasi sistem
- pemberian bersama dengan tizanidine [karena probabilitas tinggi dari penurunan tekanan darah yang jelas (tekanan arteri) dan kantuk];
- kolitis pseudomembran;
- kehamilan dan menyusui;
- anak-anak dan remaja hingga 18 tahun, kecuali untuk kasus-kasus perawatan dan pencegahan antraks paru (Bacillus anthracis), serta pengobatan komplikasi yang disebabkan oleh basil nanah biru (Pseudomonas aeruginosa) pada anak-anak dengan cystic fibrosis paru-paru yang berusia 5 hingga 17 tahun;
- defisiensi laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa (untuk tablet);
- meningkatkan sensitivitas individu terhadap Ciprofloxacin, fluoroquinolone lainnya, dan bahan tambahan obat.
Relatif: sistemik, Ciprofloxacin digunakan dengan hati-hati pada aterosklerosis serebral yang parah, gangguan sirkulasi serebral, penyakit mental, epilepsi, gagal ginjal / hati yang parah, di usia tua, jika ada bukti dalam riwayat lesi tendon dalam pengobatan fluoroquinolones. Solusi untuk infus (selain itu) digunakan dengan hati-hati dengan peningkatan risiko memperpanjang interval QT / pengembangan aritmia seperti pirouette, termasuk pada gagal jantung, bradikardia, infark miokard, sindrom pemanjangan kongenital Interval QT dan ketidakseimbangan elektrolit (hipokalemia, hipomagnia).
Aplikasi lokal
Kontraindikasi absolut untuk penggunaan ciprofloxacin topikal:
- ophthalmomycosis dan kerusakan mata akibat virus;
- masa kehamilan dan menyusui (untuk penanaman mata);
- usia hingga 1 tahun (untuk penanaman mata);
- peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen.
Penggunaan obat dalam otolaringologi (tetes mata dan telinga) selama kehamilan dan selama menyusui hanya diperbolehkan jika potensi manfaat terapi untuk ibu membenarkan potensi risiko pada janin atau anak.
Instruksi penggunaan Ciprofloxacin: metode dan dosis
Setelah hilangnya gejala klinis penyakit dan normalisasi suhu tubuh, pengobatan dengan Ciprofloxacin berlanjut selama setidaknya 3 hari lagi.
Tablet yang Dilapisi / Dilapisi Film
Tablet ciprofloxacin diminum secara oral setelah makan, menelan seluruh, dicuci dengan sedikit cairan. Mengkonsumsi tablet dengan perut kosong mempercepat penyerapan zat aktif.
Dosis yang dianjurkan: 250 mg 2-3 kali sehari, dengan infeksi berat - 500-750 mg 2 kali sehari (1 kali per 12 jam).
Dosis tergantung pada penyakit / kondisi:
- infeksi saluran kemih: dua kali sehari selama 250-500 mg dalam waktu 7 sampai 10 hari;
- prostatitis kronis: dua kali sehari, 500 mg saja selama 28 hari;
- gonore tanpa komplikasi: 250-500 mg sekali;
- infeksi gonokokal dalam kombinasi dengan klamidia dan mikoplasmosis: dua kali sehari (1 kali per 12 jam) dalam kursus 750 mg dengan 7 sampai 10 hari;
- chancroid: dua kali sehari, 500 mg selama beberapa hari;
- pengangkutan meningokokus di nasofaring: 500-750 mg sekali;
- pengangkutan salmonella kronis: dua kali sehari, 500 mg (jika perlu, meningkat menjadi 750 mg) dalam waktu hingga 28 hari;
- infeksi parah (fibrosis kistik berulang, infeksi rongga perut, tulang, sendi) yang disebabkan oleh pseudomonas atau stafilokokus, pneumonia akut yang disebabkan oleh streptokokus, infeksi klamidia saluran urogenital: dua kali sehari (1 kali setiap 12 jam) dengan dosis 750 mg (terapi osteomielitis) dapat bertahan hingga 60 hari);
- infeksi saluran cerna yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus: dua kali sehari (1 kali per 12 jam) dalam dosis 750 mg dalam waktu 7 hingga 28 hari;
- komplikasi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa pada anak-anak usia 5-17 tahun dengan cystic fibrosis paru-paru: dua kali sehari pada 20 mg / kg (dosis harian maksimum adalah 1500 mg) dalam 10 hingga 14 hari;
- antraks paru (pengobatan dan pencegahan): dua kali sehari untuk anak-anak dengan 15 mg / kg, untuk orang dewasa - 500 mg (dosis maksimum: satu kali - 500 mg, setiap hari - 1000 mg), pengobatan - hingga 60 hari, mulai minum obat mengikuti segera setelah infeksi (diperkirakan atau dikonfirmasi).
Dosis harian maksimum Ciprofloxacin untuk gagal ginjal:
- bersihan kreatinin (KK) 31–60 ml / menit / 1,73 m 2 atau konsentrasi kreatinin serum 1,4–1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
- QC 2 atau konsentrasi kreatinin serum> 2 mg / 100 ml - 500 mg.
Pasien yang menjalani dialisis hemo- atau peritoneum harus meminum tablet setelah sesi dialisis.
Pasien di usia tua membutuhkan pengurangan dosis 30%.
Solusi untuk infus, konsentrat untuk persiapan solusi untuk infus
Obat ini diberikan secara intravena, perlahan, ke dalam vena besar, ini mengurangi risiko komplikasi di tempat suntikan. Dengan pemberian 200 mg infus ciprofloxacin berlangsung selama 30 menit, 400 mg - 60 menit.
Konsentrat untuk menyiapkan larutan untuk infus harus diencerkan sebelum digunakan hingga volume minimum 50 ml dalam larutan infus berikut: 0,9% larutan natrium klorida, larutan Ringer, larutan dekstrosa 5% atau 10%, larutan fruktosa 10%, larutan dekstrosa 5%, larutan dekstrosa 5% dengan 0,225 –0,45% larutan natrium klorida.
Solusi untuk infus diberikan dalam isolasi atau dengan solusi yang kompatibel untuk infus: larutan natrium klorida 0,9%, larutan Ringer dan Ringer Laktat, larutan dekstrosa 5% atau 10%, larutan fruktosa 10%, larutan dekstrosa 5% dari 0,225-0,45 % larutan natrium klorida. Larutan yang diperoleh setelah pencampuran harus digunakan secepat mungkin untuk menjaga kemandulannya.
Dengan kompatibilitas yang belum dikonfirmasi dengan larutan / zat obat lain, larutan infus Ciprofloxacin diberikan secara terpisah. Tanda-tanda ketidakcocokan terlihat - presipitasi, kekeruhan atau perubahan warna cairan. Indeks hidrogen (pH) larutan infus Ciprofloxacin adalah 3,5-4,6, oleh karena itu tidak sesuai dengan semua solusi / preparasi yang secara fisik atau kimia tidak stabil pada nilai pH tersebut (larutan heparin, penisilin), khususnya dengan cara yang mengubah nilai pH di sisi basa. Karena penyimpanan larutan pada suhu rendah, pembentukan endapan yang larut pada suhu kamar dimungkinkan. Tidak disarankan untuk menyimpan larutan infus di dalam lemari es dan membekukannya, karena hanya larutan yang bersih dan bening yang cocok untuk digunakan.
Regimen dosis yang direkomendasikan dari Ciprofloxacin untuk pasien dewasa:
- infeksi saluran pernapasan: tergantung pada kondisi pasien dan tingkat keparahan infeksi, 2 atau 3 kali sehari, masing-masing 400 mg;
- infeksi pada sistem urogenital: akut, tidak rumit - 2 kali sehari, dari 200 hingga 400 mg, rumit - 2 atau 3 kali sehari, 400 mg;
- adnexitis, prostatitis bakteri kronis, orkitis, epididimitis: 400 mg 2 atau 3 kali sehari;
- diare: 2 kali sehari, 400 mg;
- infeksi lain yang tercantum di bagian "Indikasi untuk digunakan": 2 kali sehari, 400 mg;
- infeksi parah yang mengancam jiwa, terutama yang disebabkan oleh Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., termasuk pneumonia yang disebabkan oleh Streptococcus spp., peritonitis, infeksi tulang dan sendi, septikemia, kambuh infeksi dengan mucoviscidosis: 400 mg 3 kali sehari ;
- bentuk antraks paru: inhalasi: 2 kali sehari, 400 mg saja 60 hari (untuk terapi dan pencegahan).
Koreksi dosis ciprofloxacin pada pasien usia lanjut dilakukan dalam arah ke bawah tergantung pada tingkat keparahan perjalanan penyakit dan indikator CC.
Untuk pengobatan pada anak-anak berusia 5-17 tahun dari komplikasi yang disebabkan oleh tongkat pyocyanic dengan cystic fibrosis paru-paru, dosis 10 mg / kg (dosis harian maksimum 1200 mg) direkomendasikan 3 kali sehari dalam perjalanan 10-14 hari. Untuk pengobatan dan pencegahan antraks paru, 2 infus 10 mg / kg siprofloksasin per hari direkomendasikan (maksimum satu kali 400 mg, setiap hari 800 mg), kursus 60 hari.
Dosis harian maksimum ciprofloxacin untuk gagal ginjal:
- bersihan kreatinin (CC) 31–60 ml / menit / 1,73 m2 atau konsentrasi kreatinin serum 1,4–1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
- QC 2 atau konsentrasi kreatinin serum> 2 mg / 100 ml - 400 mg.
Untuk pasien yang menjalani hemodialisis, siprofloksasin diberikan segera setelah sesi.
Durasi rata-rata terapi:
- gonore akut tanpa komplikasi - 1 hari;
- infeksi pada ginjal, saluran kemih dan perut - hingga 7 hari;
- osteomielitis - tidak lebih dari 60 hari;
- infeksi streptokokus (karena bahaya komplikasi yang terlambat) - setidaknya 10 hari;
- infeksi pada latar belakang defisiensi imun yang timbul dari terapi dengan obat imunosupresif - selama seluruh periode neutropenia;
- infeksi yang tersisa adalah 7-14 hari.
Tetes mata, tetes mata dan tetes telinga
Dalam praktek mata, tetes Ciprofloxacin (mata, mata dan telinga) ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva.
Cara berangsur-angsur tergantung pada jenis infeksi dan tingkat keparahan proses inflamasi:
- konjungtivitis bakteri akut, blepharitis (sederhana, bersisik, dan ulseratif), meybomites: 1-2 tetes 4-8 kali sehari dalam perjalanan 5-14 hari;
- keratitis: 1 tetes dari 6 kali sehari dalam 14-28 hari;
- ulkus kornea bakteri: Hari pertama - 1 tetes setiap 15 menit untuk 6 jam pertama pengobatan, kemudian 1 jam setiap 30 menit selama jam bangun; Hari ke-2 - dalam jam bangun, 1 tetes setiap jam; Hari 3–14 - dalam jam bangun, 1 tetes setiap 4 jam. Jika epitelisasi tidak terjadi setelah 14 hari terapi, pengobatan diizinkan untuk melanjutkan selama 7 hari;
- Dakriosistitis akut: 1 tetes 6-12 kali sehari dengan perjalanan tidak lebih dari 14 hari;
- cedera mata, termasuk benda asing (pencegahan komplikasi infeksi): 1 tetes 4-8 kali sehari, selama 7-14 hari;
- persiapan sebelum operasi: 1 tetes 4 kali sehari selama 2 hari sebelum operasi, 1 tetes 5 kali dengan interval 10 menit segera sebelum operasi;
- periode pasca operasi (pencegahan komplikasi infeksi): 1 tetes 4-6 kali sehari selama seluruh periode, biasanya dari 5 hingga 30 hari.
Dalam otorhinolaryngology, obat (tetes mata dan telinga) ditanamkan ke saluran pendengaran eksternal, setelah dibersihkan dengan hati-hati sebelumnya.
Rejimen dosis yang dianjurkan: 2-4 kali per hari (atau lebih sering, sesuai kebutuhan), 3-4 tetes. Durasi terapi tidak boleh melebihi 5-10 hari, kecuali jika flora lokal sensitif, maka perpanjangan kursus diizinkan.
Untuk prosedur ini disarankan untuk membawa solusi ke suhu kamar atau suhu tubuh untuk menghindari rangsangan vestibular. Pasien harus berbaring miring berlawanan dengan telinga pasien, dan tetap dalam posisi ini selama 5-10 menit setelah berangsur-angsur.
Kadang-kadang, setelah pembersihan lokal saluran pendengaran eksternal, diizinkan untuk memasukkan kapas yang dibasahi dengan larutan Ciprofloxacin ke dalam telinga dan menyimpannya di sana sampai penanaman berikutnya.
Efek samping
Aplikasi sistem
- sistem pencernaan: mual / muntah, diare, perut kembung, sakit perut, kehilangan nafsu makan dan penurunan jumlah makanan yang dimakan, penyakit kuning kolestatik (terutama pada pasien dengan riwayat penyakit hati), hepatitis, hepatonekrosis;
- sistem saraf: sakit kepala, pusing, migrain, kegelisahan, kelelahan, tremor, mimpi berat (mimpi buruk), insomnia, paralgesia perifer, hiperhidrosis, trombosis arteri serebral, peningkatan tekanan intrakranial, keadaan pingsan, depresi, kebingungan, halusinasi, peningkatan tekanan intrakranial, pingsan, depresi, lucatan, lucatan, kebingungan, lucatan, loncatan, kebingungan, depresi, kebingungan, gangguan saraf, pernafasan. reaksi psikotik, sesekali berkembang menjadi keadaan di mana pasien mampu melukai dirinya sendiri;
- indra: gangguan indera penciuman dan rasa, gangguan penglihatan (perubahan persepsi warna, diplopia), kebisingan dan dering di telinga, gangguan pendengaran, hingga kehilangannya;
- sistem kardiovaskular: aritmia jantung, takikardia, penurunan tekanan darah; untuk solusi tambahan - vasodilatasi, hipertensi intrakranial jinak, kolaps kardiovaskular;
- sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, trombositopenia, granulositopenia, leukositosis, anemia hemolitik, trombositosis, depresi hematopoiesis sumsum tulang, pansitopenia;
- temuan laboratorium: peningkatan enzim hati, hiperglikemia, hipoglikemia, hipoprotrombinemia, hiperbilirubinemia, hiperkreatininemia;
- sistem kemih: kristaluria, hematuria, glomerulonefritis, retensi urin, disuria, poliuria, albuminuria, perdarahan uretra, nefritis interstitial, penurunan fungsi nitrogenasi ginjal;
- sistem muskuloskeletal: radang sendi, artralgia, tendovaginitis, mialgia, ruptur tendon;
- reaksi hipersensitivitas: dispnea, urtikaria, pruritus, peningkatan fotosensitifitas, angioedema, lepuh (disertai perdarahan), nodul kecil (pembentuk keropeng), petekia (perdarahan punctate pada kulit), demam obat, pembengkakan pada wajah, laringgiosis, temporoma, oktalmologi eritema, eritema eksudatif multiforme (termasuk sindrom Stevens-Johnson), sindrom Lyell (nekrolisis epidermal toksik);
- reaksi lain: superinfeksi (termasuk kandidiasis), asthenia, muka memerah;
- reaksi lokal (untuk solusi): pembengkakan, nyeri tekan dan flebitis di tempat injeksi.
Jika terjadi pembengkakan di atas atau manifestasi dari reaksi merugikan lainnya yang tidak tercantum dalam petunjuk, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.
Aplikasi lokal
- reaksi hipersensitivitas: terbakar dan gatal-gatal, kemerahan dan sedikit kelembutan konjungtiva (ketika ditanamkan ke dalam mata) atau di daerah telinga luar dan gendang telinga (ketika ditanamkan ke dalam telinga), pengembangan superinfeksi;
- reaksi lain (ketika ditanamkan ke mata): mual, rasa tidak enak di mulut segera setelah berangsur-angsur, fotofobia, edema kelopak mata, merobek, perasaan benda asing di mata, mengurangi ketajaman visual, endapan kristal putih (terbentuk pada pasien dengan ulkus kornea), keratopati, keratitis, pewarnaan kornea / infiltrasi kornea.
Overdosis
Gejala overdosis Ciprofloxacin ketika diberikan secara oral atau intravena adalah mual, muntah, agitasi mental, kesadaran mendung.
Penangkal spesifik tidak diketahui. Ketika mengambil obat di dalam dianjurkan untuk melakukan bilas lambung. Anda juga harus memantau kondisi pasien dengan hati-hati, jika perlu, mengambil tindakan darurat dan memastikan aliran sejumlah besar cairan ke dalam tubuh. Hanya sejumlah kecil (kurang dari 10%) dari Ciprofloxacin diekskresikan melalui dialisis hemo atau peritoneal.
Kasus overdosis Ciprofloxacin bila diterapkan secara topikal tidak terdaftar. Dalam kasus konsumsi obat yang tidak disengaja di dalam, kejadian gejala overdosis tidak mungkin terjadi, karena kandungan ciprofloxacin dalam 1 tetes botol dapat diabaikan dan hanya 15 mg dengan dosis harian maksimum untuk pasien dewasa 1000 mg, untuk anak-anak - 500 mg. Namun, jika obat ini secara tidak sengaja tertelan, perlu berkonsultasi dengan dokter.
Instruksi khusus
Aplikasi sistem
Untuk pengobatan pneumonia yang diduga / ditimbulkan yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae pneumococcus, Ciprofloxacin bukan obat pilihan.
Melebihi dosis harian yang direkomendasikan tidak dapat diterima, untuk menghindari perkembangan kristaluria, juga diperlukan untuk mengonsumsi cairan yang cukup dan mempertahankan reaksi urin yang asam.
Dalam hal diare parah jangka panjang selama terapi atau setelahnya, kehadiran kolitis pseudomembran harus dikeluarkan, dalam hal ini obat harus segera dihentikan dan pengobatan yang tepat harus dilakukan.
Nyeri muncul di tendon, atau tanda-tanda pertama tendovaginitis membutuhkan penghentian terapi segera, ada beberapa bukti peradangan dan bahkan pecah tendon selama penggunaan fluoroquinolones.
Selama terapi dengan Ciprofloxacin, dianjurkan untuk menghindari iradiasi ultraviolet buatan yang intensif dan sinar matahari langsung, dan selama reaksi fotosensitifitas (ruam kulit seperti terbakar) - untuk berhenti minum obat.
Dengan terapi jangka panjang, pemantauan teratur terhadap jumlah darah lengkap dan fungsi ginjal / hati diperlukan.
Ciprofloxacin mengandung natrium klorida dalam larutan dan konsentrat, yang harus dipertimbangkan pada pasien yang membatasi asupan natrium (untuk gagal jantung dan ginjal, sindrom nefrotik).
Ketika merawat, sehubungan dengan kemungkinan pengembangan efek yang tidak diinginkan pada bagian sistem saraf, seperti pusing, kejang-kejang, kantuk, kehati-hatian harus diikuti ketika mengendarai kendaraan dan mekanisme rumit dan terlibat dalam kegiatan berbahaya lainnya.
Aplikasi lokal
Tetes mata dan tetes telinga (tetes mata) tidak dimaksudkan untuk injeksi intraokular.
Dengan penggunaan simultan tetes Ciprofloxacin dengan sediaan oftalmik lainnya, interval antara injeksi harus minimal 5 menit.
Jika ada gejala hipersensitivitas muncul, penggunaan tetes harus dihentikan.
Dalam kasus periode yang berkepanjangan atau meningkat akibat terapi hiperemia konjungtiva karena Ciprofloxacin, penggunaan obat tetes harus dihentikan dan dokter harus berkonsultasi.
Penggunaan lensa kontak lunak bersama dengan penggunaan tetes Ciprofloxacin tidak dianjurkan. Saat mengenakan lensa kontak yang keras, lensa harus dilepaskan sebelum berangsur-angsur dan dimasukkan lagi 15-20 menit setelah berangsur-angsur.
Karena kemungkinan penglihatan yang kabur sebagai akibat dari penggunaan obat, dianjurkan untuk mulai bekerja dengan mekanisme yang kompleks dan sarana mengemudi 15 menit setelah prosedur.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Menurut petunjuk, Ciprofloxacin dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui, ketika melewati sawar plasenta dan masuk ke ASI. Studi telah mengkonfirmasi bahwa obat ini dapat memicu perkembangan artropati.
Interaksi obat
Karena aktivitas farmakologis yang tinggi dari Ciprofloxacin dan risiko efek samping dari interaksi obat, keputusan tentang kemungkinan penggunaan bersama dengan obat / obat lain dibuat oleh dokter yang hadir.
Analog
Analog Ciprofloxacin dalam bentuk tablet: Quintor, Procipro, Tseprova, Ciprinol, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprodox, Tsiprolet, Tsipropan, Tsifran, dll.
Analogi dari solusi untuk infus dan berkonsentrasi untuk persiapan solusi untuk infus Ciprofloxacin: Basigen, Ifitsipro, Quintor, Procipro, Ceprova, Ciprinol, Ciprobid, dll.
Analog-tetes mata / tetes mata Ciprofloxacin: Betaciprol, Copy, Ciprolet, Ciprolon, Cipromed, Ciprofloxacin-AKOS.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu hingga 25 ° C, solusi untuk infus, konsentrat, dan tetes - jangan membeku. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Umur simpan tablet - dari 2 hingga 5 tahun (tergantung pada pabriknya), larutan dan konsentratnya - 2 tahun, mata / mata dan tetes telinga - 3 tahun.
Tetes mata dan tetes telinga setelah membuka botol tidak boleh disimpan lebih dari 28 hari, tetes mata tidak lebih dari 14 hari.
Ketentuan penjualan farmasi
Ciprofloxacin dalam bentuk rilis apa pun tersedia dengan resep dokter.
Ulasan Ciprofloxacin
Ulasan dari Ciprofloxacin dalam bentuk tablet agak ambigu. Beberapa pasien dengan antusias berbicara tentang efektivitasnya, yang lain selama perawatan tidak melihat perubahan dalam kondisi mereka. Hampir semua pasien mencatat adanya reaksi yang merugikan, dinyatakan dalam berbagai derajat.
Menurut mereka yang menggunakan tetes untuk penggunaan lokal, mereka tidak memiliki kekurangan, berhasil dan cepat mengatasi penyakit menular.
Menurut para ahli, keuntungan dari Ciprofloxacin adalah peningkatan aktivitas bakterisidal, tolerabilitas yang baik, berbagai aksi antibakteri (obat ini bekerja pada mikroorganisme gram positif dan gram negatif, mikobakteri, klamidia, mikoplasma). Zat ini juga mampu menembus sel-sel dan jaringan tubuh, terakumulasi dalam mereka dalam konsentrasi yang dekat dengan yang ada dalam serum atau melebihi mereka.
Ciprofloxacin dapat digunakan untuk penyakit menular yang parah (di rumah sakit) sebagai terapi antibiotik empiris. Efektivitasnya telah terbukti dalam perawatan rumah sakit dan infeksi yang didapat masyarakat dari hampir semua lokalisasi (infeksi kulit, tulang, ISK, radang amandel, dll.). Obat ini memiliki paruh panjang dan ditandai dengan efek pasca-antibiotik: minum hanya 2 kali sehari sudah cukup.
Harga ciprofloxacin di apotek
Harga tablet Ciprofloxacin tergantung pada dosis mereka dan sekitar 12-20 rubel (dosis 250 mg, 10 tablet termasuk dalam paket) atau 33-40 rubel (dosis 500 mg, 10 tablet termasuk dalam paket). Solusi untuk infus akan menelan biaya 24-30 rubel (100 ml untuk 1 botol). Tetes mata 0,3% harganya sekitar 38-42 rubel (10 ml per botol). Obat tetes mata dan telinga 0,3% dapat dibeli dengan harga sekitar 22-28 rubel (per 10 ml botol).
Ciprofloxacin
Pabrikan: CJSC "Rafarma" Rusia
Kode ATC: J01MA02
Bentuk produk: Bentuk sediaan padat. Pil
Karakteristik umum. Komposisi:
Bahan aktif: 250 mg atau 500 mg siprofloksasin (sebagai monohidrat hidroklorida) dalam 1 tablet.
eksipien: selulosa mikrokristalin, pati jagung, povidone-KZO, magnesium stearat.
Shell: pelapis film (alkohol polivinil, titanium dioksida, makrogol, bedak).
Sifat farmakologis:
Farmakodinamik. Mekanisme tindakan. Ciprofloxacin memiliki aktivitas in vitro terhadap berbagai mikroorganisme gram negatif dan gram positif, aksi bakterisida ciprofloxacin dilakukan dengan menghambat topoisomerase bakteri (topoisomerase II - DNA gyrase dan topoisomerase IV), yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, reparasi dan rekombinasi bakteri di laboratorium Ciprofloxacin bekerja pada mikroorganisme gram negatif selama dormansi dan pembelahan, karena tidak hanya mempengaruhi DNA girase, tetapi juga menyebabkan lisis dinding sel, pada mikroorganisme gram positif hanya selama periode pembelahan. Toksisitas rendah pada sel-sel mikroorganisme dijelaskan oleh tidak adanya DNA girase di dalamnya.
Saat menggunakan ciprofloxacin, tidak ada perkembangan paralel dari resistensi terhadap obat antibakteri lain yang tidak termasuk dalam kelompok inhibitor gyrase, yang membuatnya sangat efektif melawan bakteri yang resisten, misalnya, terhadap aminoglikosida, penisilin, sefalosporin, tetrasiklin, dan banyak obat antibakteri lainnya.
Mekanisme perlawanan. Resistensi in vitro terhadap siprofloksasin sering disebabkan oleh mutasi titik topoisomerase bakteri dan girase DNA dan berkembang perlahan melalui mutasi multi-langkah.
Mutasi tunggal dapat menyebabkan penurunan sensitivitas, beberapa mutasi terutama mengarah pada pengembangan resistensi klinis terhadap ciprofloxacin dan resistensi silang terhadap persiapan kuinolon. Resistensi terhadap ciprofloxacin dapat dibentuk dengan mengurangi permeabilitas dinding sel bakteri dan / atau mengaktifkan ekskresi ciprofloxacin dari sel mikroba. Perkembangan resistensi karena gen pengkode Qnr yang terlokalisasi pada plasmid telah dilaporkan. Mekanisme resistensi yang mengarah pada inaktivasi penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, makrolida dan tetrasiklin mungkin tidak melanggar aktivitas antibakteri ciprofloxacin. Mikroorganisme yang kebal terhadap obat ini bisa sensitif terhadap ciprofloxacin. Konsentrasi bakterisida minimum (MBC) minimum biasanya tidak melebihi konsentrasi penghambatan minimum (MIC) lebih dari 2 kali.
Untuk strain tertentu, distribusi resistensi yang diperoleh dapat bervariasi tergantung pada wilayah geografis n seiring waktu.
Sensitivitas in vitro terhadap siprofloksasin. In vitro, aktivitas ciprofloxacin telah ditunjukkan terhadap strain mikroba sensitif berikut:
Mikroorganisme gram positif aerob: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (sensitif methicillin), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.
Mikroorganisme gram negatif aerob: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.. Hama Yersinia adalah.
Mikroorganisme anaerob: Mobiluncus spp.
Mikroorganisme lainnya: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.
Tingkat sensitivitas yang bervariasi terhadap ciprofloxacin ditunjukkan untuk mikroorganisme berikut: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Kotoran Enterococcus adalah. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Staphylococcus aureus (tahan methicillin), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes diyakini secara alami tahan terhadap ciprofloxacin. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, mikroorganisme anaerob (kecuali Mobiluncus spp. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).
Farmakokinetik. Hisap Setelah pemberian oral, siprofloksasin cepat diserap dari saluran pencernaan, terutama di duodenum dan jejunum. Konsentrasi maksimum (Smac) ciprofloxacin dalam serum tercapai dalam 1-2 jam dan 250. 500, 700, dan 1000 mg preparasi 1.2 ketika diberikan secara oral; 2.4; 4,3 dan 5,4 ug / ml, masing-masing. Ketersediaan hayati sekitar 70-80%. Nilai konsentrasi maksimum dalam plasma darah dan area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) meningkat sebanding dengan dosis. Makanan (kecuali untuk produk susu) memperlambat penyerapan, tetapi tidak mengubah Smakh dan bioavailabilitas.
Distribusi Koneksi ciprofloxacin dengan protein plasma adalah 20-30%, zat aktif hadir dalam plasma darah terutama dalam bentuk non-terionisasi. Ciprofloxacin didistribusikan secara bebas di jaringan dan cairan tubuh. Volume distribusi dalam tubuh adalah 2-3 l / kg. Konsentrasi siprofloksasin dalam jaringan secara signifikan (dari 2 hingga 12 kali) melebihi konsentrasi dalam plasma darah. Konsentrasi obat yang tinggi diamati pada empedu, paru-paru, ginjal, hati, kantong empedu, uterus, cairan mani, jaringan prostat, amandel, endometrium, saluran tuba, dan ovarium. Menembus ke dalam cairan serebrospinal dalam konsentrasi 6-10% untuk membran serebral non-inflamasi, 14–37% untuk konsentrasi serum serebrospinal yang meradang. Ini menembus dengan baik ke dalam cairan intraokular, sekresi bronkial, pleura, peritoneum, getah bening, ASI, melalui plasenta.
Metabolisme. Biotransformasi di hati (15-30%). darah dapat mendeteksi empat ciprofloxacin metabolit dalam konsentrasi kecil: dietiltsiprofloksatsin (M1), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (M3) formiltsiprofloksatsin (M4), yang tiga (M1-M3) menunjukkan aktivitas antibakteri in vitro, sebanding dengan aktivitas antibakteri nalidiksat asam. Aktivitas antibakteri in vitro dari metabolit M4, yang hadir dalam jumlah yang lebih kecil, lebih dekat dengan aktivitas norfloksasin.
Derivasi. Ciprofloxacin diekskresikan terutama oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular (50-70%); sejumlah kecil melalui saluran pencernaan (15-30%). Klirens ginjal adalah 3-5 ml / menit / kg, klirens total sekitar 8-10 ml / menit / kg. Sekitar 1% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam empedu. Dalam empedu, siprofloksasin hadir dalam konsentrasi tinggi.
Pada pasien dengan fungsi ginjal yang tidak berubah, waktu paruh eliminasi biasanya 3-5 jam.Jika fungsi ginjal terganggu, waktu paruh meningkat.
Indikasi untuk digunakan:
Infeksi tanpa komplikasi dan rumit yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap ciprofloxacin.
Orang dewasa:
• infeksi saluran pernapasan, pneumonia yang disebabkan oleh Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. dan staphylococcus;
• infeksi pada telinga tengah (otitis media), sinus paranasal (sinusitis), terutama disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif, termasuk Pseudomonas aeruginosa atau staphylococcus;
• infeksi mata;
• infeksi sistem genitourinari (termasuk sistitis, pielonefritis, adneksitis, prostatitis bakteri kronis, orkitis, epididimitis, gonore yang tidak rumit);
• infeksi intra-abdomen yang rumit (dalam kombinasi dengan metronidazole);
• infeksi pada kantong empedu dan saluran empedu;
• infeksi pada kulit dan jaringan lunak (borok yang terinfeksi, luka, luka bakar, abses, phlegmon);
• infeksi tulang dan sendi (osteomielitis, artritis septik); sepsis;
• demam tifoid;
• campylobakteriosis, shigellosis, diare “pelancong”;
• infeksi atau pencegahan infeksi pada pasien dengan kekebalan berkurang (pasien yang menggunakan imunosupresan, atau pasien dengan neutropenia);
• dekontaminasi usus selektif pada pasien immunocompromised; pencegahan dan pengobatan antraks paru (infeksi Bacillus anthracis);
• pencegahan infeksi invasif yang disebabkan oleh Neisseria meningitidis.
Anak-anak:
• terapi komplikasi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa pada anak-anak dengan fibrosis kistik paru-paru dari 5 hingga 17 tahun;
• pencegahan dan pengobatan antraks paru (infeksi Bacillus anthracis).
Dosis dan pemberian:
Tablet harus diminum, terlepas dari makanannya, tanpa dikunyah, dengan sedikit cairan. Jika obat ini digunakan pada perut kosong, zat aktif diserap lebih cepat. Dalam hal ini, tablet tidak boleh dicuci dengan produk susu atau minuman yang diperkaya dengan kalsium (lihat bagian "Interaksi dengan Obat Lain").
Dosis ciprofloxacin tergantung pada tingkat keparahan penyakit, jenis infeksi, kondisi tubuh, usia, berat badan, dan status fungsional ginjal. Rejimen dosis yang disarankan:
- infeksi saluran pernapasan dengan keparahan ringan dan sedang - 500 mg 2 kali sehari, dengan perjalanan berat - 750 mg 2 kali sehari;
- infeksi pada telinga tengah (otitis media), sinus paranasal (sinusitis) - 500 mg 2 kali sehari;
- infeksi pada sistem urogenital: akut, tidak rumit - dari 250 mg 2 kali sehari hingga 500 mg 2 kali sehari; sistitis pada wanita (sebelum menopause): 500 mg 1 kali sehari; Rumit: dari 500 mg 2 kali sehari menjadi 750 mg 2 kali sehari;
- gonore - 500 mg 1 kali sehari;
- infeksi intra-abdominal yang rumit (dalam kombinasi dengan metronidazole) 500 mg 2 kali sehari;
- infeksi pada kulit dan jaringan lunak (borok yang terinfeksi, perkosaan, luka bakar, abses, dahak) keparahan ringan dan sedang - 500 mg 2 kali sehari, tentu saja - 750 mg 2 kali sehari;
- infeksi tulang dan sendi (osteomielitis, artritis septik) - keparahan ringan hingga sedang - 500 mg 2 kali sehari, dengan perjalanan berat - 750 mg 2 kali sehari; demam tifoid - 500 mg 2 kali sehari;
- Campylobacteriosis, shigellosis, "pelancong" diare - 500 mg 2 kali sehari;
- pada penyakit menular pada pasien dengan kekebalan berkurang - 500 mg 2 kali sehari (dalam kombinasi dengan antibiotik lain);
- pencegahan dan pengobatan antraks paru - 500 mg 2 kali sehari; infeksi lain (lihat bagian "Indikasi") - 500 mg 2 kali sehari; terutama infeksi serius yang mengancam jiwa, termasuk pneumonia streptokokus, infeksi berulang dalam kasus fibrosis kistik paru-paru, infeksi tulang dan sendi, sepsis, periosis (terutama di hadapan Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. atau Streptococcus spp.) - 750 mg 2 sekali sehari;
- pencegahan infeksi invasif yang disebabkan oleh Neisseria meningitidis - 500 mg 1 kali per hari.
Regimen dosis pada pasien usia lanjut (setelah 65 tahun). Pasien lanjut usia harus diresepkan lembah yang lebih rendah dari siprofloksasin, tergantung pada tingkat keparahan penyakit dan indeks klirens kreatinin.
Anak-anak Untuk pengobatan komplikasi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa pada anak-anak dengan cystic fibrosis paru-paru dari 5 hingga 17 tahun, dosis yang dianjurkan 20 mg / kg berat badan 2 kali sehari (dosis maksimum 1500 mg). Durasi terapi adalah 10-14 hari. Pencegahan dan pengobatan antraks paru - 15 mg / kg berat badan 2 kali sehari (dosis tunggal maksimum 500 mg setiap hari - 1000 mg). Obat harus dimulai segera setelah infeksi yang diusulkan atau dikonfirmasi. Durasi penerimaan adalah 60 hari.
Regimen dosis untuk gangguan fungsi ginjal atau hati pada orang dewasa. Dosis harian yang direkomendasikan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal:
- dengan bersihan kreatinin dari 30 hingga 60 ml / menit / 1,73 m2 atau konsentrasi plasma dari 1,4 hingga 1,9 mg / 100 ml, dosis harian maksimum ciprofloxacin adalah 1000 mg:
- dengan bersihan kreatinin di bawah 30 ml / menit / 1,73 m2 atau konsentrasi plasma dari 2 mg / 100 ml atau lebih, dosis harian maksimum siprofloksasin adalah 300 mg;
Pasien dengan gagal ginjal pada hemodialisis:
- dengan bersihan kreatinin dari 30 hingga 60 ml / menit / 1,73 m2 atau konsentrasi plasma dari 1,4 hingga 1,9 mg / 100 ml, dosis harian maksimum siprofloksasin adalah 1000 mg;
- dengan bersihan kreatinin 30 ml / menit / 1,73 m2 dan kurang atau konsentrasi plasma 2 mg / 100 ml atau lebih, dosis harian maksimum ciprofloxacin adalah 500 mg.
Pada hari-hari hemodialisis, siprofloksasin diambil setelah prosedur.
Pasien rawat jalan dengan insufisiensi ginjal pada dialisis peritoneal terus menerus: dosis harian maksimum siprofloksasin adalah 500 mg.
Penderita gagal hati. Penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati. Regimen dosis mirip dengan yang untuk disfungsi ginjal.
Anak-anak dengan insufisiensi ginjal dan / atau fungsi hati abnormal. Regimen dosis pada anak-anak dengan gangguan fungsi ginjal dan hati belum diteliti.
Durasi terapi. Durasi pengobatan tergantung pada tingkat keparahan penyakit, kontrol klinis dan bakteriologis. Penting untuk melanjutkan perawatan secara sistematis setidaknya 2 hari setelah menghilangnya demam atau gejala klinis lainnya. Durasi rata-rata pengobatan: 1 hari untuk gonore dan sistitis akut tanpa komplikasi; hingga 7 hari untuk infeksi ginjal, saluran kemih, infeksi intra-abdominal; seluruh periode neutropenia pada pasien immunocompromised; tidak lebih dari 2 bulan untuk osteomielitis; dari 7 hingga 14 hari untuk infeksi lainnya. Untuk infeksi yang disebabkan oleh Streptococcus spp., Karena risiko komplikasi yang terlambat, pengobatan harus berlangsung setidaknya 10 hari; untuk infeksi yang disebabkan oleh Chlamydia spp., pengobatan juga harus dilanjutkan selama setidaknya 10 hari.
Fitur aplikasi:
Kehamilan dan menyusui. Ciprofloxacin dikontraindikasikan selama kehamilan dan selama menyusui.
Jika perlu menggunakan ciprofloxacin pada ibu selama masa menyusui, menyusui harus dihentikan sebelum pengobatan dimulai.
Ketika mengobati infeksi parah, infeksi stafilokokus dan infeksi yang disebabkan oleh bakteri anaerob, ciprofloxacin harus digunakan dalam kombinasi dengan agen antibakteri yang sesuai.
Ciprofloxacopa bukan obat pilihan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae karena kemanjurannya yang terbatas terhadap patogen.
Dalam kasus infeksi genital, mungkin disebabkan oleh strain Neisseria gonorrhoecie yang kebal terhadap fluoroquinolones, orang harus mempertimbangkan informasi tentang resistensi lokal terhadap ciprofloxacin dan memastikan sensitivitas agen penyebab dengan tes laboratorium.
Ciprofloxacin memiliki efek pada perpanjangan interval QT (lihat bagian “Efek Merugikan”). Mengingat bahwa wanita memiliki interval QT rata-rata yang besar dibandingkan dengan pria, mereka lebih sensitif terhadap obat yang menyebabkan perpanjangan interval QT. Pasien usia lanjut juga memiliki sensitivitas yang meningkat terhadap aksi obat yang menyebabkan pemanjangan interval QT. Ciprofloxacin harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat yang memperpanjang interval QT (misalnya, obat antiaritmia kelas IA dan III, antidepresan trisiklik, makrolida, neuroleptik) (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain") pada pasien dengan peningkatan risiko memperpanjang interval. QT atau aritmia tipe pirouette (misalnya, sindrom pemanjangan bawaan dari interval QT. Penyakit jantung (gagal jantung, infark miokard, bradikardia), ketidakseimbangan elektrolit (misalnya, ep, ketika hipokalemia, hipomagnesemia)).
Kadang-kadang setelah mengambil dosis pertama ciprofloxacin, hipersensitivitas terhadap obat dapat terjadi (lihat bagian "Efek Samping"), termasuk reaksi alergi, yang harus segera dilaporkan ke dokter Anda. Dalam kasus yang jarang terjadi, setelah penggunaan pertama, reaksi anafilaksis dapat terjadi hingga syok anafilaksis. Dalam kasus ini, penggunaan obat ciprofloxacin harus segera dihentikan dan pengobatan yang tepat harus dilakukan.
Jika diare parah dan berkepanjangan terjadi selama atau setelah pengobatan dengan ciprofloxacin, diagnosis kolitis pseudomembran harus dikeluarkan, yang membutuhkan penghentian segera obat dan pengobatan yang sesuai (vankomisin secara oral dengan dosis 250 mg 4 kali sehari). Dalam situasi ini, penggunaan obat-obatan yang menekan motilitas usus dikontraindikasikan.
Ketika menggunakan ciprofloxacin, ada kasus-kasus nekrosis hati dan gagal hati yang mengancam jiwa, dengan adanya gejala penyakit hati, seperti anoreksia, penyakit kuning, urin gelap, gatal, sakit perut, ciprofloxacin harus dihentikan.
Pada pasien yang menggunakan obat siprofloksasin dan menjalani penyakit hati, mungkin ada peningkatan sementara dalam aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase atau penyakit kuning kolestatik.
Pasien dengan myasthenia gravis ciprofloxacin yang parah harus digunakan dengan hati-hati, karena gejala dapat memburuk.
Ketika ciprofloxacin digunakan, kasus tendinitis dan ruptur tendon (terutama tendon Achilles), kadang-kadang bilateral, dapat terjadi, selama 48 jam pertama setelah dimulainya terapi. Peradangan dan ruptur tendon dapat terjadi bahkan beberapa bulan setelah penghentian pengobatan dengan ciprofloxacin. Ada peningkatan risiko tendinopati pada pasien yang lebih tua dan pada pasien dengan penyakit tendon yang secara bersamaan menerima pengobatan dengan glukokortikosteroid. Ketika ciprofloxacin digunakan, kasus status epilepsi dilaporkan. Ciprofloxacin, seperti fluoroquinolon lainnya, dapat memicu kejang dan menurunkan ambang batas kesiapan kejang, jika terjadi kejang, penggunaan obat harus dihentikan. Reaksi mental dapat terjadi bahkan setelah penggunaan pertama fluoroquinolones, termasuk ciprofloxacin, dalam kasus yang jarang terjadi depresi atau reaksi psikotik dapat berkembang menjadi pikiran bunuh diri dan perilaku merusak diri sendiri, seperti upaya bunuh diri, termasuk yang telah terjadi, jika salah satu dari reaksi ini berkembang pada pasien, Anda harus berhenti mengambil obat dan melaporkannya ke dokter. Pasien dengan epilepsi dan mereka yang menderita penyakit sistem saraf pusat (misalnya, menurunkan ambang kesiapan kejang, riwayat kejang, gangguan sirkulasi otak, kerusakan otak atau stroke organik) karena risiko reaksi samping dari SSP, ciprofloxacin hanya boleh digunakan dalam kasus-kasus ketika efek klinis yang diharapkan melebihi kemungkinan risiko efek samping obat.
Ketika mengambil fluoroquinolones, kasus-kasus polyneuropathy sensorik atau sensorimotor, hypoesthesia, dysesthesia, dan kelemahan dicatat. Jika Anda mengalami gejala seperti nyeri, terbakar, kesemutan, mati rasa, lemah, Anda sebaiknya tidak terus menggunakan obat sebelum berkonsultasi dengan dokter.
Karena reaksi fotosensitisasi dapat terjadi saat mengambil obat, pasien harus menghindari kontak dengan sinar matahari langsung dan sinar ultraviolet. Jika ada gejala fotosensitifitas, pengobatan harus dihentikan.
Perhatian harus dilakukan ketika menggunakan siprofloksasin dan obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP450 1A2 (seperti teofilin, metilxantin, kafein, duloxetine, clozapine, ropinirole, olanzapine).
Untuk menghindari perkembangan kristaluria, tidak dapat diterima untuk melebihi dosis harian yang direkomendasikan, juga perlu memiliki asupan cairan yang cukup dan menjaga agar urin tetap asam.
Secara in vitro, siprofloksasin dapat mengganggu studi bakteriologis Mycobacterium tuberculosis, menghambat pertumbuhan benih, yang dapat menyebabkan hasil negatif palsu dalam diagnosis patogen ini pada pasien yang menggunakan obat.
Penggunaan ciprofloxacin yang berkepanjangan dan berulang dapat menyebabkan superinfeksi dengan bakteri resisten atau patogen infeksi jamur.
Anak-anak Berdasarkan analisis keamanan ciprofloxacin pada anak di bawah 18 tahun, meskipun tidak ada hubungan yang terbukti antara tulang rawan atau kerusakan sendi dan menggunakan obat, tidak dianjurkan untuk menggunakan ciprofloxacin pada anak-anak untuk pengobatan penyakit lain selain pengobatan komplikasi fibrosis kistik paru-paru (pada anak-anak 5-17 tahun) terkait dengan Pseudomonas aeruginosa, dan untuk pengobatan dan pencegahan antraks paru (setelah infeksi yang dicurigai atau terbukti dengan Bacillus anthracis).
Berdampak pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme. Ciprofloxacin dapat mengganggu kemampuan pasien untuk mengemudi dan terlibat dalam aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik yang meningkat, karena efeknya pada sistem saraf pusat. Potensi efek samping seperti pusing, vertigo, kebingungan dan kantuk harus diperhitungkan. Ketika peristiwa buruk yang dijelaskan harus menahan diri dari melakukan jenis kegiatan ini.
Efek samping:
Reaksi merugikan yang tercantum di bawah ini diklasifikasikan sebagai berikut: "sangat sering" (≥ 10), "sering" (≥1 / 100,