Antihistamin generasi baru: apa yang harus dipilih alergi?

Mengapa obat alergi dibagi menjadi beberapa generasi? Efek samping apa yang mereka berikan? Kami mengerti bersama dengan Natalia Melekhova.

Pengobatan Alergi: Sejarah Singkat

Pada tahun 1936, obat-obatan pertama disintesis yang dapat memblokir reseptor N-1-histamin. Eksperimen menunjukkan bahwa setelah minum obat ini, histamin dalam tubuh manusia tidak dapat lagi mengikat reseptor-reseptor ini, dan karenanya reaksi alergi tidak berkembang.

Obat anti-alergi pertama adalah antegran dan pyrilamine. Tampaknya, apa yang bisa lebih indah? Masalah terpecahkan. Tetapi percobaan lebih lanjut menunjukkan bahwa semuanya ternyata jauh lebih rumit. Ternyata pekerjaan seluruh organisme yang terkoordinasi dengan baik tergantung pada histamin.

Mengapa kita membutuhkan histamin, dan di mana alergi

Ketika terkena histamin, cairan lambung dikeluarkan, otot polos berkontraksi, pembuluh darah melebar. Adalah histamin yang bertanggung jawab atas berapa lama Anda tidur dan berapa lama Anda bangun, mengendalikan konsumsi makanan dan air, termoregulasi tubuh dan aktivitas kejang-kejangnya. Bahkan ketertarikan seksual adalah suatu tindakan, termasuk histamin.

Mari mengambil dan menulis
ke dokter secara gratis

Dan, tentu saja, histamin terlibat dalam respons imun tubuh yang terkendali terhadap rangsangan: hidung berair, sobek, gatal, bersin, bronkospasme - semua ini adalah pekerjaannya.

Ada empat jenis reseptor histamin dalam tubuh manusia, yang terletak di berbagai jaringan dan organ:

• H1 - reseptor tipe pertama - terletak di otak, otot polos usus, pembuluh darah.
• H2 - reseptor tipe kedua - di jaringan jantung, mukosa lambung, otot polos, jaringan tulang rawan.
• H3 - reseptor tipe ketiga - terletak di sistem saraf pusat.
• Reseptor H4 dari tipe keempat - di sumsum tulang, jaringan usus, leukosit, limpa, timus.

Dari apa reseptor histamin akan mengikat, dan efeknya dan reaksi lebih lanjut tergantung pada - dari bersin sederhana dan pilek hingga angioedema instan.
Oleh karena itu, untuk mengatasi berbagai masalah yang menghalangi reseptor tertentu, kita memerlukan obat yang berbeda: H1-, H2-, H3-, H4-blocker.

Apa itu generasi baru antihistamin

Dengan frasa “antihistamin generasi baru”, pasien harus memahami bahwa ini adalah penghambat H1 yang dengannya mereka menghentikan alergi mereka. Ini adalah H1-blocker dalam berbagai bentuk dan dengan nama berbeda yang dijual di apotek.

H2 blocker umumnya tidak dibagi menjadi beberapa generasi. Blocker H3 adalah zat yang masih diuji, dan blocker H4 hanya sedang dikembangkan di laboratorium medis.

Obat alergi: menghitung generasi

Saat ini hanya ada dua generasi pemblokir H1.

Generasi pertama: diphenhydramine, chloropyramine (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastine (tavegil), fenistil dan lainnya.

Obat-obatan ini, selain menghalangi reseptor H-1-histamin, memiliki sifat yang tidak menyenangkan - mereka dapat mengatasi penghalang antara darah dan otak.

Karena itu, ada banyak efek samping: mulai dari tidak adanya perhatian dan berkurangnya responsif hingga koordinasi gerakan yang buruk dan memburuknya persepsi informasi.

Selain itu, obat generasi pertama memiliki efek buruk pada sistem kardiovaskular, saluran pencernaan, dan penglihatan. Selain itu, semua obat generasi pertama memiliki efek jangka pendek. Pasien harus meminumnya beberapa kali sehari, karena itu efek sampingnya hanya meningkat.

Secara umum, Konsorsium Eropa untuk Studi Penyakit Alergi dan Asma (Global Alergi dan Jaringan Asma Eropa), setelah analisis panjang risiko untuk obat-obatan ini pada tahun 2010, merekomendasikan untuk melarang penjualan obat-obatan ini secara bebas.

Generasi kedua: acrivastine, cetirizine, azelastine, olopatadin, loratadine, rupatadine, mizolastine, ebastine, bilastin, bepotastin, terfenadine, hifenadine, levocabastine, astemizol.

Obat-obatan ini secara selektif memblokir reseptor H-1-histamin, tidak berinteraksi dengan reseptor lain. Obat generasi kedua tidak menembus sawar darah-otak, dan tidak menyebabkan kecanduan dan sedasi. Obat ini dibatasi satu tablet per hari.

Sayangnya, obat generasi kedua memiliki efek buruk pada jantung. Dalam astemizole dan terfenadine, efek ini sangat jelas sehingga di banyak negara penjualan obat ini dilarang.

Obat generasi ketiga: legenda atau kenyataan

Upaya meningkatkan generasi kedua obat alergi sedang berlangsung. Para ilmuwan mendapatkan obat generasi kedua yang lebih berkualitas, yang oleh beberapa apoteker disebut sebagai "obat generasi ketiga."

Menurut produsen, zat ini telah menjadi lebih efektif, dan tidak menimbulkan efek samping yang serius, seperti pendahulu. Kami menyebut zat-zat ini dan nama dagang di mana mereka diterapkan:

• levocetirizine (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadine ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadine ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Namun, Perhimpunan Ahli Alergi dan Imunologi Inggris pada tahun 2003 menolak untuk mengakui obat ini sebagai obat generasi ketiga.

Menurut pendapat 17 spesialis dari Inggris, Italia, Kanada, Jepang, dan Amerika Serikat, obat generasi ketiga ini dibedakan oleh

• Kurangnya kardiotoksisitas;
• Kurang interaksi dengan obat lain;
• Tidak berpengaruh pada sistem saraf pusat.

Tidak ada obat generasi kedua yang lebih baik yang memenuhi standar ketat ini.

Obat generasi kedua: kelebihan dan kekurangan

Alergi bukan untuk apa-apa yang disebut "wabah abad ke-21." Reaksi terhadap suatu produk, serbuk sari, atau bahan kimia dapat terjadi kapan saja, tanpa memandang jenis kelamin, usia, atau ras.

Yang “paling mudah” dilakukan dengan reaksi terhadap jenis makanan tertentu adalah melepaskan produk, dan reaksi alergi tidak akan terjadi. Mereka yang tubuhnya bereaksi terhadap serbuk sari atau debu memerlukan bantuan obat-obatan setiap hari.

Makanan yang paling sering menyebabkan alergi

Dokter harus memilih obat * berdasarkan tes.

Levocetirizine

Itu mulai bertindak satu jam setelah masuk, bekerja setidaknya selama 24 jam.

Efek samping yang umum: kantuk, sakit kepala, pusing, mulut kering, kelelahan, lemah, nasofaringitis, faringitis, sakit perut, mual, demam.

Hamil, ibu menyusui, anak di bawah 6 bulan (dan tetes, dan tablet), anak di bawah 6 tahun (tablet, tetes sudah tersedia), orang dengan hipersensitif terhadap levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine, atau komponen lain dari obat, gagal ginjal stadium akhir, dan yang menjalani hemodialisis.

Tidak dianjurkan untuk menggabungkan obat dengan alkohol dan depresan lainnya.

Desloratadine

Itu mulai beroperasi 2 jam setelah masuk, bekerja 24 jam.

Efek samping yang umum: sakit kepala, mulut kering, kelelahan, gangguan pencernaan, kantuk, pusing, nyeri otot, dismenore.

Wanita hamil, ibu menyusui, anak di bawah 6 bulan (dan sirup, dan tablet), anak di bawah 12 tahun tidak dapat minum pil (sirup dapat), orang dengan hipersensitif terhadap desloratadine, loratadine, atau komponen lain dari obat.

Fexofenadine

Itu mulai beroperasi 2 jam setelah masuk, bekerja 24 jam.

Efek samping yang umum: sakit kepala, pusing, kantuk, diare, mual, nyeri otot, batuk.

Tidak mungkin bagi ibu hamil, menyusui, anak di bawah 12 tahun, orang dengan hipersensitif terhadap salah satu komponen obat.

* Perhatian! Artikel ini tidak mencantumkan semua efek samping antihistamin! Sebelum menggunakan salah satu obat, pastikan untuk membaca instruksi atau berkonsultasi dengan dokter.

Antihistamin: mengapa tidak melakukannya tanpa mereka

Seperti yang dapat kita lihat, sampai saat ini, "prajurit universal" untuk memerangi alergi belum dibuat. Tetapi bahkan jika kita membandingkan obat-obatan dari generasi pertama dan yang dapat disebut "2.0+", ada perbedaan yang nyata.

Terlepas dari semua kesulitannya, penderita alergi tidak dapat melewatkan obat antihistamin. Jika Anda mengabaikan perawatan, alergi pada akhirnya bisa berubah menjadi asma. Agar tidak lupa minum obat tepat waktu, kami sarankan untuk menginstal aplikasi Catatan Medis di ponsel Anda.

Aplikasi ini memiliki kalender medis yang nyaman yang akan mengingatkan Anda untuk minum obat tepat waktu. Waktu yang ditetapkan dengan tepat untuk minum obat akan menyelamatkan Anda dari efek negatif dari reaksi histamin, yang terjadi pada saat yang paling tidak tepat.

Antihistamin generasi 1, 2 dan 3

Antihistamin adalah zat yang menghambat aksi histamin bebas. Ketika alergen dicerna, histamin dilepaskan dari sel mast jaringan ikat yang membentuk sistem kekebalan tubuh. Ia mulai berinteraksi dengan reseptor spesifik dan menyebabkan gatal, bengkak, ruam, dan manifestasi alergi lainnya. Antihistamin bertanggung jawab untuk memblokir reseptor ini. Ada tiga generasi obat ini.

Antihistamin generasi 1

Mereka muncul pada tahun 1936 dan terus digunakan. Obat ini masuk ke dalam hubungan yang dapat dibalikkan dengan reseptor H1, yang menjelaskan perlunya dosis tinggi dan frekuensi pemberian yang tinggi.

Antihistamin generasi 1 ditandai dengan sifat farmakologis berikut:

mengurangi tonus otot;

memiliki efek sedatif, hipnotik dan antikolinergik;

mempotensiasi efek alkohol;

memiliki efek anestesi lokal;

berikan efek terapi yang cepat dan kuat, tetapi jangka pendek (4-8 jam);

penerimaan yang lama mengurangi aktivitas antihistamin, sehingga setiap 2-3 minggu dana berubah.

Sebagian besar obat antihistamin generasi pertama larut dalam lemak, mereka dapat melewati sawar darah-otak dan berikatan dengan reseptor H1 otak, yang menjelaskan efek sedatif dari obat-obatan ini, yang meningkat setelah mengonsumsi alkohol atau obat-obatan psikotropika. Agitasi psikomotor dapat diamati ketika mengambil dosis mediotherapeutic pada anak-anak dan orang dewasa yang tinggi toksik. Karena adanya sedasi, antihistamin generasi pertama tidak diresepkan untuk orang yang aktivitasnya membutuhkan perhatian lebih.

Sifat antikolinergik dari obat ini menyebabkan reaksi seperti atropin, seperti takikardia, nasofaring kering dan rongga mulut, retensi urin, konstipasi, penglihatan kabur. Fitur-fitur ini dapat bermanfaat dalam kasus-kasus rhinitis, tetapi mereka dapat meningkatkan obstruksi jalan napas yang disebabkan oleh asma bronkial (peningkatan viskositas dahak), berkontribusi pada eksaserbasi adenoma prostat, glaukoma dan penyakit lainnya. Pada saat yang sama, obat-obatan ini memiliki efek anti-emetik dan anti-pemompaan, mengurangi manifestasi parkinsonisme.

Sejumlah antihistamin ini termasuk dalam cara gabungan, yang digunakan untuk migrain, pilek, mabuk perjalanan, atau memiliki efek sedatif atau hipnosis.

Daftar panjang efek samping dari mengambil antihistamin ini membuat mereka lebih kecil kemungkinannya untuk digunakan dalam pengobatan penyakit alergi. Banyak negara maju telah melarang implementasi mereka.

Diphenhydramine

Dimedrol diresepkan untuk demam, urtikaria, laut, penyakit udara, rinitis vasomotor, asma bronkial, reaksi alergi yang disebabkan oleh pengenalan obat (misalnya, antibiotik), dalam pengobatan tukak lambung, dermatosis, dll.

Keuntungan: aktivitas antihistamin tinggi, mengurangi keparahan alergi, reaksi alergi semu. Dimedrol memiliki efek antiemetik dan antitusif, memiliki efek anestesi lokal, sehingga merupakan alternatif untuk Novocainum dan Lidocaine ketika mereka tidak toleran.

Cons: efek yang tidak terduga dari penggunaan obat, efeknya pada sistem saraf pusat. Ini dapat menyebabkan retensi urin dan selaput lendir kering. Efek samping termasuk efek sedatif dan hipnosis.

Diazolin

Diazolin memiliki indikasi yang sama untuk digunakan sebagai antihistamin lain, tetapi efeknya berbeda dari mereka.

Keuntungan: efek sedatif ringan memungkinkan Anda untuk menerapkannya di tempat yang tidak diinginkan untuk memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat.

Cons: mengiritasi selaput lendir saluran pencernaan, menyebabkan pusing, gangguan buang air kecil, kantuk, memperlambat respons mental dan motorik. Ada informasi tentang efek toksik obat pada sel saraf.

Suprastin

Suprastin diresepkan untuk pengobatan konjungtivitis alergi musiman dan kronis, urtikaria, dermatitis atopik, angioedema, pruritus berbagai etiologi, eksim. Ini digunakan dalam bentuk parenteral untuk kondisi alergi akut yang membutuhkan perawatan darurat.

Keuntungan: serum darah tidak menumpuk, oleh karena itu, bahkan dengan penggunaan jangka panjang tidak menyebabkan overdosis. Karena aktivitas antihistamin yang tinggi, ada efek terapi yang cepat.

Minus: efek samping - kantuk, pusing, penghambatan reaksi, dll. - ada, meskipun mereka kurang jelas. Efek terapeutik adalah jangka pendek, untuk memperpanjangnya, Suprastin dikombinasikan dengan H1-blocker yang tidak memiliki sifat sedatif.

Tavegil

Tavegil dalam bentuk injeksi digunakan untuk angioedema, serta syok anafilaksis, sebagai agen pencegahan dan terapi untuk reaksi alergi dan alergi semu.

Manfaat: memiliki efek antihistamin yang lebih lama dan lebih kuat daripada diphenhydramine, dan memiliki efek sedatif yang lebih moderat.

Cons: dapat menyebabkan reaksi alergi, memiliki beberapa efek penghambatan.

Fancarol

Fenkarol diresepkan dengan munculnya kecanduan antihistamin lainnya.

Keuntungan: memiliki keparahan sifat sedatif yang lemah, tidak memiliki efek penghambatan yang jelas pada sistem saraf pusat, memiliki toksisitas rendah, menghambat reseptor H1, dan mampu mengurangi kandungan histamin dalam jaringan.

Cons: aktivitas antihistamin lebih sedikit dibandingkan dengan diphenhydramine. Fencarol digunakan dengan hati-hati di hadapan penyakit pada saluran pencernaan, sistem kardiovaskular dan hati.

Obat antihistamin 2 generasi

Mereka memiliki keunggulan dibandingkan obat generasi pertama:

tidak ada efek sedatif dan kolinolitik, karena obat ini tidak mengatasi sawar darah-otak, hanya beberapa orang yang mengalami kantuk sedang;

aktivitas mental, aktivitas fisik tidak menderita;

efek obat mencapai 24 jam, sehingga diminum satu kali sehari;

mereka tidak membuat ketagihan, yang memungkinkan Anda untuk menetapkan mereka untuk waktu yang lama (3-12 bulan);

pada penghentian pemberian obat, efek terapeutik berlangsung sekitar satu minggu;

Obat-obatan tidak diserap dengan makanan di saluran pencernaan.

Tetapi antihistamin generasi ke-2 memiliki efek kardiotoksik dengan berbagai tingkat, oleh karena itu, ketika dikonsumsi, aktivitas jantung dipantau. Mereka dikontraindikasikan pada pasien usia lanjut dan pasien yang menderita gangguan sistem kardiovaskular.

Terjadinya efek kardiotoksik dijelaskan oleh kemampuan obat antihistamin generasi ke-2 untuk memblokir saluran kalium jantung. Risiko meningkat ketika dana ini dikombinasikan dengan obat antijamur, makrolida, antidepresan, dari makan jus jeruk bali, dan jika pasien memiliki gangguan fungsi hati yang parah.

Claridol dan clarisens

Claridol digunakan untuk mengobati rinitis alergi musiman dan siklik, urtikaria, konjungtivitis alergi, angioedema, dan sejumlah penyakit lain yang memiliki asal alergi. Dia mengatasi sindrom alergi semu dan alergi terhadap gigitan serangga. Termasuk dalam langkah-langkah komprehensif untuk pengobatan dermatosis pruritus.

Keuntungan: Claridol memiliki tindakan antipruritic, anti-alergi, dan anti-eksudatif. Obat ini mengurangi permeabilitas kapiler, mencegah perkembangan edema, mengurangi kejang otot polos. Ini tidak memiliki efek pada sistem saraf pusat, tidak memiliki efek antikolinergik dan obat penenang.

Cons: kadang-kadang setelah mengambil Claridol, pasien mengeluh mulut kering, mual dan muntah.

Klarotadin

Klarotadin mengandung zat aktif loratadine, yang merupakan pemblokir selektif dari reseptor H1-histamin, yang memiliki efek langsung pada, memungkinkan Anda untuk menghindari efek yang tidak diinginkan yang melekat dalam antihistamin lain. Indikasi untuk digunakan adalah konjungtivitis alergi, urtikaria kronis dan idiopatik akut, rinitis, reaksi alergi semu yang terkait dengan pelepasan histamin, gigitan serangga alergi, dermatosis gatal.

Keuntungan: obat tidak memiliki efek sedatif, tidak menyebabkan kecanduan, bertindak cepat dan untuk waktu yang lama.

Cons: konsekuensi yang tidak diinginkan dari mengambil Klarodin termasuk gangguan sistem saraf: asthenia, kecemasan, kantuk, depresi, amnesia, tremor, agitasi pada anak. Dermatitis dapat muncul pada kulit. Buang air kecil yang sering dan menyakitkan, sembelit, dan diare. Pertambahan berat badan karena gangguan endokrin. Kerusakan pada sistem pernapasan dapat dimanifestasikan oleh batuk, bronkospasme, sinusitis dan manifestasi serupa.

Lomilan

Lomilan diindikasikan untuk rinitis alergi (rinitis) yang bersifat musiman dan persisten, ruam kulit yang berasal dari alergi, alergi semu, reaksi terhadap gigitan serangga, radang alergi pada mukosa mata.

Manfaat: Lomilan mampu meredakan gatal, mengurangi tonus otot polos dan produksi eksudat (cairan khusus yang muncul selama proses inflamasi), mencegah pembengkakan jaringan setelah setengah jam setelah minum obat. Efisiensi terbesar datang dalam 8-12 jam, lalu berkurang. Lomilan tidak membuat ketagihan dan tidak memiliki dampak negatif pada aktivitas sistem saraf.

Cons: reaksi merugikan jarang terjadi, dimanifestasikan oleh sakit kepala, kelelahan dan kantuk, radang mukosa lambung, mual.

Laura Hexal

Laura Hexal direkomendasikan untuk rinitis alergi sepanjang tahun dan musiman, konjungtivitis, dermatosis pruritus, urtikaria, angioedema, gigitan serangga alergi dan berbagai reaksi alergi semu.

Keuntungan: obat tidak memiliki antikolinergik atau aksi sentral, penerimaannya tidak mempengaruhi perhatian, fungsi psikomotorik, kinerja dan kualitas mental pasien.

Cons: LauraHexal biasanya ditoleransi dengan baik, tetapi kadang-kadang menyebabkan peningkatan kelelahan, mulut kering, sakit kepala, takikardia, pusing, reaksi alergi, batuk, muntah, gastritis, fungsi hati abnormal.

Claritin

Claritin mengandung komponen aktif - loratadine, yang memblokir reseptor H1-histamin dan mencegah pelepasan histamin, bradicanin, dan serotonin. Khasiat antihistamin bertahan sehari, dan terapi datang setelah 8-12 jam. Claritin diresepkan untuk pengobatan rinitis alergi, reaksi alergi kulit, alergi makanan dan asma ringan.

Keuntungan: efisiensi tinggi dalam pengobatan penyakit alergi, obat tidak menyebabkan kecanduan, kantuk.

Cons: efek samping jarang terjadi, mereka dimanifestasikan oleh mual, sakit kepala, gastritis, agitasi, reaksi alergi, kantuk.

Rupafin

Rupafin memiliki bahan aktif unik - rupatadine, ditandai dengan aktivitas antihistamin dan efek selektif pada reseptor perifer H1-histamin. Ini diresepkan untuk urtikaria idiopatik kronis dan rinitis alergi.

Keuntungan: Rupafin secara efektif mengatasi gejala penyakit alergi di atas dan tidak mempengaruhi kerja sistem saraf pusat.

Cons: efek samping dari minum obat - asthenia, pusing, kelelahan, sakit kepala, kantuk, mulut kering. Ini dapat mempengaruhi sistem pernapasan, saraf, muskuloskeletal dan pencernaan, serta metabolisme dan kulit.

Zyrtec

Zyrtec adalah antagonis kompetitif dari metabolit hidroksizin, histamin. Obat memfasilitasi kursus dan kadang-kadang mencegah perkembangan reaksi alergi. Zyrtec membatasi pelepasan mediator, mengurangi migrasi eosinofil, basofil, neutrofil. Obat ini digunakan untuk rinitis alergi, asma, urtikaria, konjungtivitis, dermatitis, demam, pruritus, angioedema.

Keuntungan: secara efektif mencegah terjadinya edema, mengurangi permeabilitas kapiler, menekan kejang otot polos. Zyrtec tidak memiliki aksi antikolinergik dan antiserotonin.

Cons: penggunaan obat yang tidak tepat dapat menyebabkan pusing, migrain, kantuk, dan reaksi alergi.

Kestin

Kestin memblokir reseptor histamin yang meningkatkan permeabilitas pembuluh darah, menyebabkan kejang otot, yang mengarah pada manifestasi reaksi alergi. Ini digunakan untuk mengobati konjungtivitis alergi, rinitis, dan urtikaria idiopatik kronis.

Keuntungan: obat bekerja satu jam setelah aplikasi, efek terapi berlangsung 2 hari. Penerimaan lima hari dari Kestin memungkinkan Anda untuk menyimpan efek antihistamin selama sekitar 6 hari. Efek sedatif praktis tidak terjadi.

Cons: Kestin dapat menyebabkan insomnia, sakit perut, mual, kantuk, asthenia, sakit kepala, sinusitis, mulut kering.

Antihistamin baru, 3 generasi

Zat-zat ini adalah prodrug, yang berarti bahwa, sekali dalam tubuh, mereka dikonversi dari bentuk aslinya menjadi metabolit aktif secara farmakologis.

Semua antihistamin generasi ke-3 tidak memiliki efek kardiotoksik dan obat penenang, oleh karena itu, antihistamin dari generasi ke-3 tidak dapat digunakan oleh orang yang aktivitasnya dikaitkan dengan konsentrasi perhatian yang tinggi.

Obat ini memblokir reseptor H1, dan juga memiliki efek tambahan pada manifestasi alergi. Mereka memiliki selektivitas tinggi, tidak mengatasi penghalang darah-otak, sehingga mereka tidak memiliki konsekuensi negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada efek samping pada jantung.

Kehadiran efek tambahan berkontribusi pada penggunaan obat antihistamin 3 generasi dengan pengobatan jangka panjang dari sebagian besar manifestasi alergi.

Gismanal

Gismanal diresepkan sebagai agen terapi dan profilaksis untuk demam, reaksi alergi kulit, termasuk urtikaria, rinitis alergi. Efek obat berkembang selama 24 jam dan mencapai maksimum setelah 9-12 hari. Durasi terapi tergantung pada terapi sebelumnya.

Keuntungan: obat ini hampir tidak memiliki efek sedatif, tidak meningkatkan efek minum obat tidur atau alkohol. Ini juga tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau aktivitas mental.

Cons: Gismanal dapat menyebabkan peningkatan nafsu makan, selaput lendir kering, takikardia, kantuk, aritmia, perpanjangan interval QT, palpitasi, kolaps.

Trexil

Trexil adalah antagonis reseptor H1 aktif bertindak selektif cepat, berasal dari buterophenol, yang berbeda dalam struktur kimia dari analog. Ini digunakan dalam rinitis alergi untuk meringankan gejalanya, manifestasi alergi dermatologis (dermografi, dermatitis kontak, urtikaria, eksim atopik), asma, olahraga atopik dan terprovokasi, serta sehubungan dengan reaksi alergi akut terhadap berbagai rangsangan.

Keuntungan: tidak ada efek sedatif dan antikolinergik, pengaruhnya terhadap aktivitas psikomotorik dan kesejahteraan manusia. Obat ini aman digunakan oleh pasien dengan glaukoma dan menderita kelainan kelenjar prostat.

Kekurangan: ketika melebihi dosis yang disarankan, manifestasi sedasi yang diamati, serta reaksi dari saluran pencernaan, kulit dan saluran pernapasan.

Telfast

Telfast adalah obat antihistamin yang sangat efektif, yang merupakan metabolit terfenadine, dan karenanya memiliki kemiripan yang besar dengan reseptor histamin H1. Telfast mengikat dan memblokir mereka, mencegah manifestasi biologis mereka sebagai gejala alergi. Selaput sel mast distabilkan dan pelepasan histamin dari mereka berkurang. Indikasi untuk digunakan adalah angioedema, urtikaria, demam.

Keuntungan: tidak menunjukkan sifat obat penenang, tidak mempengaruhi kecepatan reaksi dan konsentrasi perhatian, kerja jantung, tidak menimbulkan kecanduan, sangat efektif melawan gejala dan penyebab penyakit alergi.

Kekurangan: efek yang jarang diminum adalah sakit kepala, mual, pusing, sesak napas, reaksi anafilaksis, pembilasan kulit jarang terjadi.

Fexadine

Obat ini digunakan untuk mengobati rinitis alergi musiman dengan manifestasi demam jerami: pruritus, bersin, rinitis, kemerahan pada selaput lendir mata, serta untuk pengobatan urtikaria idiopatik kronis dan gejalanya: pruritus, kemerahan.

Keuntungan - ketika mengambil obat, tidak ada efek samping khas untuk antihistamin: gangguan penglihatan, sembelit, mulut kering, penambahan berat badan, efek negatif pada kerja otot jantung. Obat ini dapat dibeli di apotek tanpa resep dokter, tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk lansia, pasien, dan insufisiensi ginjal dan hati. Obat tersebut bertindak cepat, mempertahankan efeknya di siang hari. Harga obat ini tidak terlalu tinggi, tersedia untuk banyak orang yang menderita alergi.

Kerugian - setelah beberapa waktu, mungkin membuat ketagihan terhadap tindakan obat, ia memiliki efek samping: dispepsia, dismenore, takikardia, sakit kepala dan pusing, reaksi anafilaksis, penyimpangan rasa. Ketergantungan pada obat dapat terbentuk.

Fexofast

Obat ini diresepkan untuk penampilan rinitis alergi musiman, serta untuk urtikaria kronis.

Manfaat - obat ini cepat diserap, mencapai yang diinginkan satu jam setelah masuk, tindakan ini berlanjut sepanjang hari. Pengakuannya tidak memerlukan pembatasan bagi orang yang mengelola mekanisme yang rumit, mengendarai kendaraan, tidak menyebabkan sedasi. Fexofast dibagikan tanpa resep, memiliki harga yang terjangkau, memanifestasikan dirinya sangat efektif.

Kerugian - untuk beberapa pasien, obat hanya membawa bantuan sementara, tidak membawa pemulihan penuh dari manifestasi alergi. Ini memiliki efek samping: pembengkakan, peningkatan kantuk, gugup, susah tidur, sakit kepala, kelemahan, peningkatan gejala alergi dalam bentuk pruritus, ruam kulit.

Levocetirizin-Teva

Obat ini diresepkan untuk pengobatan simtomatik demam berdarah (pollinosis), urtikaria, rinitis alergi, dan konjungtivitis alergi dengan gatal, merobek, konjungtiva hiperemia, dermatosis dengan ruam dan ruam, angioedema.

Keuntungan - Levocytirizin-Teva cepat menunjukkan efektivitasnya (dalam 12-60 menit) dan pada siang hari melakukan pencegahan penampilan dan mengurangi aliran reaksi alergi. Obat ini cepat diserap, menunjukkan bioavailabilitas 100%. Ini dapat digunakan untuk perawatan jangka panjang dan untuk perawatan darurat jika terjadi alergi musiman yang semakin parah. Tersedia untuk perawatan anak-anak dari 6 tahun.

Kerugian - memiliki efek samping seperti kantuk, lekas marah, mual, sakit kepala, penambahan berat badan, takikardia, sakit perut, angioedema, migrain. Harga obat ini cukup tinggi.

Xyzal

Obat ini digunakan untuk pengobatan simtomatik dari manifestasi seperti polinosis dan urtikaria, seperti pruritus, bersin, radang konjungtiva, rinore, angioedema, dermatitis alergi.

Keuntungan - Xyzal memiliki orientasi anti alergi yang jelas, menjadi cara yang sangat efektif. Ini mencegah timbulnya gejala alergi, memfasilitasi perjalanan mereka, tidak memiliki efek sedatif. Obat ini bertindak sangat cepat, mempertahankan efeknya pada hari sejak tanggal masuk. Ksizal dapat digunakan untuk mengobati anak-anak dari 2 tahun, tersedia dalam dua bentuk sediaan (tablet, tetes) yang dapat diterima untuk digunakan dalam pediatri. Ini menghilangkan hidung tersumbat, gejala alergi kronis cepat berhenti, tidak memiliki efek toksik pada jantung dan sistem saraf pusat

Kerugian - obat mungkin menunjukkan efek samping berikut: mulut kering, kelelahan, sakit perut, pruritus, halusinasi, sesak napas, hepatitis, kejang, nyeri otot.

Erius

Obat ini diindikasikan untuk pengobatan polinosis musiman, rinitis alergi, urtikaria idiopatik kronis dengan gejala seperti lakrimasi, batuk, gatal, bengkak pada mukosa nasofaring.

Keuntungan - Erius memiliki efek yang sangat cepat pada gejala alergi, dapat digunakan untuk merawat anak-anak dari tahun ke tahun, karena memiliki tingkat keamanan yang tinggi. Ditoleransi dengan baik, baik orang dewasa maupun anak-anak, tersedia dalam beberapa bentuk sediaan (tablet, sirup), yang sangat nyaman untuk digunakan dalam pediatri. Ini dapat diambil dalam jangka waktu yang lama (hingga satu tahun) tanpa menimbulkan kecanduan (penolakan terhadapnya). Andal menghentikan manifestasi fase awal dari respons alergi. Setelah menjalani pengobatan, efeknya berlangsung selama 10-14 hari. Gejala overdosis tidak ditandai bahkan dengan peningkatan dosis obat Erius lima kali lipat.

Kerugian - efek samping dapat terjadi (mual dan muntah, sakit kepala, takikardia, gejala alergi lokal, diare, hipertermia). Anak-anak biasanya mengalami insomnia, sakit kepala, demam.

Desal

Obat ini ditujukan untuk pengobatan alergi seperti rinitis alergi, dan urtikaria, ditandai dengan gatal dan ruam kulit. Obat ini mengurangi gejala rinitis alergi, seperti bersin, gatal di hidung dan di langit, merobek.

Manfaat - Desal mencegah munculnya edema, kejang otot, mengurangi permeabilitas kapiler. Efek dari minum obat dapat dilihat setelah 20 menit, itu berlangsung selama sehari. Dosis tunggal obat ini sangat nyaman, dua bentuk pelepasannya adalah sirup dan tablet, yang asupannya tidak tergantung pada makanan. Karena Desal diminum untuk merawat anak-anak sejak 12 bulan, bentuk obat dalam bentuk sirup sangat diminati. Obat ini sangat aman sehingga dosis berlebih 9 kali lipat tidak menyebabkan gejala negatif.

Kerugian - jarang gejala seperti efek samping seperti kelelahan, sakit kepala, kekeringan pada mukosa mulut dapat terjadi. Efek samping tambahan seperti insomnia, takikardia, munculnya halusinasi, diare, hiperaktif. Manifestasi alergi dari efek samping mungkin terjadi: gatal, urtikaria, angioedema.

Antihistamin generasi ke-4 - apakah ada?

Semua klaim pembuat iklan, menempatkan merek obat-obatan sebagai "antihistamin generasi keempat", tidak lebih dari aksi publisitas. Kelompok farmakologis ini tidak ada, meskipun pemasar tidak hanya mencakup obat yang baru dibuat, tetapi juga obat generasi kedua.

Klasifikasi resmi menunjukkan hanya dua kelompok antihistamin - obat-obatan dari generasi pertama dan kedua. Kelompok ketiga metabolit aktif secara farmakologis diposisikan dalam industri farmasi sebagai "H₁ penghambat histamin generasi ketiga. "

Antihistamin untuk anak-anak

Untuk pengobatan manifestasi alergi pada anak-anak, gunakan antihistamin dari ketiga generasi.

Antihistamin generasi pertama dibedakan oleh fakta bahwa antihistamin dengan cepat menunjukkan sifat terapeutik mereka dan dikeluarkan dari tubuh. Mereka dibutuhkan untuk pengobatan manifestasi akut dari reaksi alergi. Mereka diberikan kursus singkat. Yang paling efektif dari grup ini adalah Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Persentase signifikan dari efek samping menyebabkan penurunan penggunaan obat-obatan ini untuk alergi anak-anak.

Antihistamin generasi ke-2 tidak menyebabkan efek sedatif, mereka bertindak untuk jangka waktu yang lebih lama dan biasanya digunakan sekali sehari. Sedikit efek samping. Di antara obat dalam kelompok ini untuk pengobatan manifestasi alergi masa kanak-kanak menggunakan Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Generasi ke-3 antihistamin untuk anak-anak termasuk Gismanal, Terfen, dan lainnya. Mereka digunakan dalam proses alergi kronis, karena mereka dapat tinggal di dalam tubuh untuk waktu yang lama. Tidak ada efek samping.

Untuk obat-obatan yang lebih baru termasuk Erius.

Generasi pertama: sakit kepala, sembelit, takikardia, kantuk, mulut kering, penglihatan kabur, retensi urin dan kurang nafsu makan;

Generasi ke-2: efek negatif pada jantung dan hati;

Generasi ke-3: tidak ada, direkomendasikan untuk digunakan sejak 3 tahun.

Untuk anak-anak, mereka melepaskan antihistamin dalam bentuk salep (reaksi alergi pada kulit), tetes, sirup dan tablet untuk pemberian oral.

Antihistamin selama kehamilan

Pada trimester pertama kehamilan dilarang mengonsumsi antihistamin. Yang kedua, mereka hanya diresepkan dalam kasus-kasus ekstrim, karena tidak ada solusi yang benar-benar aman.

Antihistamin alami seperti vitamin C, B12, asam pantotenat, asam oleat dan nikotinat, seng, minyak ikan dapat membantu menghilangkan beberapa gejala alergi.

Antihistamin teraman - Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, tetapi penggunaannya harus disetujui oleh dokter.

Penulis artikel: Alekseeva Maria Y. | Dokter umum

Tentang dokter: Dari 2010 hingga 2016 Praktisi rumah sakit terapeutik dari unit medis dan sanitasi pusat No. 21, kota Elektrostal. Sejak 2016 ia telah bekerja di pusat diagnostik №3.

Antihistamin generasi baru: daftar. Gambaran obat antihistamin 4 generasi

Untuk menekan perkembangan reaksi alergi, perlu untuk mengambil antihistamin. Saat ini, ada sejumlah besar obat-obatan dari grup ini. Semuanya dipisahkan oleh generasi. Daftar antihistamin generasi baru cukup luas dan memungkinkan Anda memilih obat terbaik untuk perawatan. Dalam artikel ini kita akan melihat lebih dekat obat-obatan paling efektif dalam kategori ini.

Konsep umum

Kebanyakan orang telah mendengar tentang obat antihistamin, tetapi tidak semua orang tahu apa obat itu dan bagaimana mereka bertindak. Disebut demikian sekelompok obat yang dapat memengaruhi reseptor histamin - mediator reaksi alergi. Setelah kontak dengan iritan, tubuh manusia mulai menghasilkan zat khusus, di antaranya histamin adalah yang paling aktif. Ketika zat ini "ditemukan" dengan reseptor tertentu, gejala seperti robek, kemerahan pada kulit, gatal, ruam muncul.

Obat anti alergi dapat memblokir reseptor ini dan, sebagai akibatnya, menahan munculnya gejala yang tidak menyenangkan. Tanpa mereka, proses negatif dalam tubuh akan berlanjut.

Saat ini, ada peningkatan yang signifikan dalam jumlah orang yang menderita jenis alergi ini atau itu. Reaksi sistem imun yang tidak memadai dapat berkembang terhadap latar belakang gangguan sistem endokrin atau sistem saraf, tetapi paling sering rangsangan eksternal disebabkan oleh: serbuk sari tanaman, wol, debu, bahan kimia, beberapa makanan.

Pengobatan antihistamin

Dalam kebanyakan kasus, alergi tidak mungkin disembuhkan sepenuhnya. Menyingkirkan gejala yang tidak menyenangkan atau mencegah penampilan mereka akan membantu obat yang memengaruhi reseptor histamin.

Hingga saat ini, ada beberapa generasi obat-obatan ini. Dan jika obat anti alergi pertama membawa tidak hanya bantuan yang ditunggu-tunggu, tetapi juga banyak efek samping, antihistamin generasi baru, daftar yang akan dibahas di bawah ini, secara praktis tanpa kelemahan dan praktis tidak memiliki kontraindikasi untuk digunakan.

Resep obat dalam kategori ini dalam kasus berikut:

• dengan rinitis sepanjang tahun atau musiman;
• dengan reaksi negatif terhadap tanaman berbunga;
• jika Anda memiliki gejala alergi makanan dan obat-obatan;
• dengan dermatitis atopik;
• dengan urtikaria dan gatal-gatal pada kulit;
• dengan asma bronkial;
• dengan angioedema;
• dengan konjungtivitis alergi.

Antihistamin generasi baru: tinjauan umum

Di antara semua obat anti alergi, yang paling aman adalah obat generasi terakhir. Mereka termasuk dalam prodrug, yang berarti bahwa ketika dilepaskan ke dalam tubuh, zat yang terkandung dalam komposisi diubah menjadi metabolit aktif. Agen tersebut hanya mempengaruhi reseptor histamin H-1 dan tidak mempengaruhi sistem saraf pusat.

Daftar antihistamin generasi baru ini kecil, namun, dibandingkan dengan obat-obatan prekursor, mereka dapat diresepkan untuk hampir semua pasien yang menderita berbagai jenis reaksi alergi. Dana tersebut memungkinkan Anda untuk dengan cepat menangkap gejala yang sudah muncul dan tidak memiliki efek toksik pada jantung. Obat-obatan berikut ini populer:

Fitur obat-obatan

Obat anti alergi yang paling umum dari generasi terakhir adalah yang mengandung fexofenadine. Zat ini milik inhibitor selektif reseptor histamin H-1 dan mampu menstabilkan membran sel mast. Komponen menghambat proses migrasi leukosit ke tempat proses inflamasi.

Antihistamin generasi ke-4 berdasarkan cetirizine dianggap yang paling efektif. Mereka mampu dengan cepat menghentikan perkembangan reaksi kulit alergi. Memiliki tindakan antipruritic dan antiexudative yang diucapkan.

Setiap obat anti alergi modern diresepkan hanya setelah pemeriksaan. Regimen dosis dan durasi penggunaan ditentukan secara ketat secara terpisah.

"Erius": deskripsi obat

Antihistamin berdasarkan desloratadine diproduksi oleh cabang perusahaan farmasi Schering-Plau Corporation / USA di Belgia. Anda dapat membeli obat-obatan dalam bentuk pil dan dalam bentuk sirup. Selain komponen aktif utama, tablet mengandung titanium dioksida, bedak, kalsium fosfat dihidrat, laktosa monohidrat, lilin putih, pati jagung, selulosa mikrokristalin.

Sirup mengandung komponen tambahan seperti asam sitrat, sorbitol, natrium benzoat, propilen glikol, natrium sitrat dihidrat, sukrosa. Tablet tersebut dikemas dalam kemasan 7 dan 10 lembar blister. Sirup memiliki penampilan cairan kuning dan berada dalam botol 60 dan 120 ml.

Indikasi untuk pengangkatan

Tablet "Erius" petunjuk penggunaan merekomendasikan untuk mengambil rhinitis musiman, merobek, gatal pada mukosa hidung, polinosis musiman, urtikaria dari jenis idiopatik kronis. Seperti yang diresepkan oleh spesialis, obat ini juga dapat digunakan untuk kondisi alergi lainnya. Sebagai contoh, banyak pasien mengatakan bahwa "Erius" mengatasi tanda-tanda neurodermatitis, alergi makanan, dermatitis atopik.

Sebagai bagian dari terapi kombinasi, antihistamin dapat dikonsumsi pada cacar air, lichen rosacea, scabies dan pseudo-scab. Erius secara efektif akan menghilangkan gatal parah dan membantu Anda tertidur.

Dalam praktik pediatrik, obat anti alergi digunakan dalam bentuk sirup. Pabrikan mengklaim bahwa itu dapat diberikan kepada anak-anak yang lebih tua dari 1 tahun. Dosis akan tergantung pada kategori umur. Pasien dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun akan dapat meminum tablet Erius. Petunjuk penggunaan merekomendasikan untuk mengonsumsi 1 tablet (5 mg) per hari.

Cetirizine: ulasan

Obat anti alergi modern dapat menghentikan perkembangan penyakit pada tahap yang sangat awal. Ini sangat penting untuk reaksi alergi parah. Itulah sebabnya banyak spesialis dalam daftar obat antihistamin generasi baru di tempat pertama adalah Cetirizine. Sebuah obat berdasarkan bahan aktif dengan nama yang sama dengan cepat menekan bronkospasme, serangan asma bronkial, mencegah perkembangan angioedema. Selain itu, obat ini akan efektif untuk urtikaria, pollinosis, demam, eksim, dermatitis alergi.

Obat antihistamin Cetirizine tersedia dalam bentuk tetes untuk penggunaan oral, sirup dan tablet. 1 ml larutan cair mengandung 10 mg cetirizine. Jumlah zat aktif yang sama mengandung satu tablet. Efek nyata dari penggunaan penghambat reseptor histamin tipe H-1 dapat dilihat satu jam setelah konsumsi. Durasi tindakan adalah 24 jam. Dalam kasus asma bronkial digunakan dalam kombinasi dengan obat bronkodilator "Fenspirid".

Kontraindikasi dan efek samping

Penting untuk menolak pengobatan dengan "Cetirizine" jika terjadi hipersensitif terhadap komponen utama dan hidroksizin. Dilarang meresepkan antihistamin pada orang yang menjalani hemodialisis atau mengalami gagal ginjal selama menyusui dan kehamilan. Kontraindikasi juga merupakan kondisi yang berhubungan dengan defisiensi laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa, dan intoleransi laktosa. Mereka mengonsumsi Cetirizine dengan hati-hati bersamaan dengan barbiturat, obat yang mengandung etanol, dan analgesik opioid.

Toleransi yang luar biasa - keuntungan besar dari obat ini. Efek samping pada latar belakang minum pil, tetes atau sirup sangat jarang. Ini terutama disebabkan oleh overdosis zat aktif. Dalam kasus seperti itu, gejala berikut dapat berkembang:

• pusing;
• migrain;
• kegembiraan gugup;
• takikardia;
• insomnia;
• retensi urin;
• mialgia;
• ruam kulit, eksim.

Untuk menormalkan kondisi tersebut, disarankan untuk sementara menolak mengonsumsi Cetirizine. Untuk mempercepat proses menghilangkan zat aktif dari tubuh, perlu untuk mengambil adsorben.

Apa itu Kestin?

Pemblokir reseptor histamin lain yang efektif adalah Kestin. Ini diproduksi oleh perusahaan farmasi Nycomed Danmark ApS (Denmark). Obat anti alergi modern memiliki biaya yang relatif tinggi. Harga rata-rata tablet (10 buah per bungkus) adalah 380-400 rubel.

Apa komposisi obat ini? Ebastine adalah komponen utama yang menghambat reseptor histamin H-1. Zat ini dengan cepat menghilangkan kejang otot polos bronkus, mengurangi eksudasi, menghentikan manifestasi reaksi alergi kulit. "Kestin" tersedia dalam bentuk tablet, yang mungkin mengandung jumlah Ebastine (10 atau 20 mg) dan sirup yang berbeda. Pabrikan juga menawarkan tablet hisap, yang mengandung 20 mg zat aktif.

Siapa yang cocok?

Antihistamin generasi ke-4, termasuk Kestin, hanya dapat dikonsumsi setelah berkonsultasi dengan ahli alergi. Paling sering, obat ini diresepkan untuk pasien dewasa. Instruksi memungkinkan penggunaan tablet dalam praktek pediatrik, tetapi hanya jika anak berusia di atas 12 tahun. Tablet untuk resorpsi ditunjuk hanya dengan 15 tahun. Sirup dapat diterima untuk digunakan untuk pengobatan anak-anak dari 6 tahun.

"Kestin" secara efektif menghilangkan gejala rinitis musiman dan musiman dari berbagai asal, konjungtivitis, urtikaria, angioedema. Obat ini mengurangi gejala yang disebabkan oleh obat, makanan, alergi serangga.

Perlu untuk menahan diri dari penggunaan "Kestin" selama kehamilan, menyusui, dengan intoleransi terhadap Ebastine atau komponen lain dari obat. Tablet resorpsi tidak diresepkan untuk pasien yang menderita fenilketonuria. Di bawah pengawasan dokter, antihistamin digunakan untuk penyakit iskemik, hipokalemia, dan gagal ginjal dan hati.

Deskripsi obat "Xizal"

Jika perlu, pengobatan simtomatik reaksi alergi pada kulit, urtikaria, rinore, angioedema, demam, banyak yang lebih menyukai cara modern Xyzal. Biaya satu paket adalah 420-460 rubel. Menghasilkan obat di pabrik-pabrik farmasi di Belgia, Swiss dan Italia.

Komponen aktif utama "Xyzal" adalah levocetirizine. Zat ini memiliki sifat anti alergi. Metabolit aktif mampu mencegah perkembangan alergi atau secara signifikan meringankan jalannya kondisi patologis. Zat ini mengurangi permeabilitas dinding pembuluh darah, menghambat aktivitas sitokin dan mediator inflamasi, menghambat pergerakan eosinofil. Efek klinis obat berlangsung selama 24 jam.

Kapan diresepkan?

Dalam daftar obat anti-alergi baru, Xizal berada di peringkat pertama karena efek dan keamanannya yang cepat. Obat modern praktis tidak memiliki kontraindikasi untuk pemberian dan jarang memicu perkembangan efek samping. Dianjurkan untuk digunakan untuk berbagai reaksi alergi: angioedema, pollinosis, dermatitis alergi, gatal, bersin, hidung tersumbat dengan latar belakang rhinitis musiman atau sepanjang tahun.

Dalam bentuk tetes "Xizal" dapat diberikan kepada anak-anak dari 2 tahun. Tablet cocok untuk digunakan pada anak-anak dari 6 tahun dan orang dewasa. Obat ini telah menerima banyak rekomendasi positif terkait kemudahan penggunaan. Satu tablet "Kzizala" dapat meredakan gejala alergi sepanjang hari.

"Levocetirizine" untuk alergi

Obat "Levocetirizine" - analog yang lebih murah dari "Xizala." Biaya satu bungkus (10 tablet) berkisar 230-250 rubel. Juga, obat dapat dibeli dalam bentuk sirup dan tetes.

Bahan aktif obat ini mampu memblokir ujung reseptor histamin H-1, sehingga mencegah perkembangan respon yang tidak memadai dari sistem kekebalan tubuh. Tablet alergi Levocetirizine akan efektif untuk pollinosis, dermatitis alergi, rinitis musiman dan kronis, lakrimasi, bersin, angioedema, dan urtikaria.

Obat ini tidak digunakan untuk pengobatan anak-anak di bawah 6 tahun, selama kehamilan dan menyusui, dengan hipersensitif terhadap komponen-komponen dalam komposisi dan gagal ginjal yang parah.

Obat "Bamipin"

Dalam daftar antihistamin generasi baru, ada cara yang dimaksudkan untuk penggunaan sistemik. Namun, dalam beberapa kasus, paparan obat lokal diperlukan. Untuk mengatasi manifestasi alergi pada kulit, Anda harus menggunakan gel khusus. Salah satu obat luar ini adalah Bamipin. Ini dapat digunakan saat gejala urtikaria pertama kali muncul, serta reaksi alergi terhadap gigitan serangga, gatal pada kulit, luka bakar termal. Juga, alat ini tersedia dalam bentuk tablet.

Ulasan "Bamipin" menerima sebagian besar positif. Alat ini dengan cepat menghilangkan rasa tidak nyaman, dapat digunakan dalam praktik pediatrik (dari 12 tahun) dan selama kehamilan (trimester kedua dan ketiga). Gel dioleskan ke kulit dengan lapisan tipis beberapa kali sehari.

Antihistamin: Mitos dan Realita

Diterbitkan dalam jurnal:

"FARMAKOTERAPI EFEKTIF"; No. 5; 2014; hlm. 50-56.

T.G. Fedoskov
Lembaga Penelitian Negara Institut Imunologi FMBA Rusia, Moskow

Obat utama yang mempengaruhi gejala peradangan dan mengendalikan jalannya penyakit dari genesis alergi dan non-alergi termasuk antihistamin.
Artikel ini menganalisis poin diskusi mengenai pengalaman menggunakan antihistamin modern, serta beberapa karakteristik utama mereka. Ini akan memungkinkan pendekatan berbeda untuk pemilihan obat yang optimal selama terapi kompleks berbagai penyakit.
Kata kunci: antihistamin, penyakit alergi, cetirizine, Cetrin

ANTIHISTAMINES: MITOS DAN KENYATAAN

T.G. Fedoskova
Badan Medis dan Biologi Federal, Moskow

Antihistamin termasuk dalam gejala-gejala utama yang mempengaruhi peradangan dan tentu saja mengendalikan penyakit alergi dan non-alergi. Dalam tulisan ini, masih bisa diperdebatkan. Ini adalah terapi kombinasi untuk berbagai jenis penyakit.
Kata kunci: antihistamin, penyakit alergi, setirizin, setrine

Antihistamin tipe 1 (N₁-AGP), atau antagonis reseptor histamin tipe 1, telah banyak dan berhasil digunakan dalam praktik klinis selama lebih dari 70 tahun. Mereka digunakan dalam terapi simptomatik dan dasar reaksi alergi dan pseudo-alergi, pengobatan kompleks penyakit menular akut dan kronis dari berbagai asal, sebagai premedikasi selama studi kontras dan sinar-X yang kontras, intervensi bedah, untuk mencegah efek samping vaksinasi, dll. Dengan kata lain, H₁-AGP disarankan untuk digunakan dalam kondisi yang disebabkan oleh pelepasan mediator aktif peradangan yang bersifat spesifik dan tidak spesifik, yang utamanya adalah histamin.

Histamin memiliki spektrum aktivitas biologis yang luas, diwujudkan dengan aktivasi reseptor spesifik permukaan sel. Depot utama histamin dalam jaringan adalah sel mast, di dalam darah - basofil. Ini juga hadir dalam trombosit, mukosa lambung, sel endotel dan neuron otak. Histamin memiliki efek hipotensi yang jelas dan merupakan mediator biokimia yang penting untuk semua gejala klinis peradangan dari berbagai asal [1]. Itulah sebabnya antagonis mediator ini tetap menjadi agen farmakologis yang paling populer.

Pada tahun 1966, reseptor histamin terbukti heterogen. Saat ini, ada 4 jenis reseptor histamin - H₁, H₂, H₃, H₄, Superfamil terkait reseptor G-protein (reseptor G-protein-coupled -GPCRs [2]). Stimulasi H₁-reseptor mengarah pada pelepasan histamin dan realisasi gejala peradangan terutama genesis alergi. Aktivasi H₂-Reseptor meningkatkan peningkatan sekresi jus lambung dan keasamannya. Reseptor Ns sebagian besar ada di organ sistem saraf pusat (SSP). Mereka melakukan fungsi reseptor presinaptik yang sensitif terhadap histamin di otak, mengatur sintesis histamin dari ujung saraf presinaptik. Baru-baru ini, kelas baru reseptor histamin, terutama diekspresikan pada monosit dan granulosit, telah diidentifikasi - H₄. Reseptor ini ada di sumsum tulang, timus, limpa, paru-paru, hati, usus [3]. Mekanisme tindakan H₁-AGP didasarkan pada penghambatan kompetitif reversibel histamin N₁-reseptor: mereka mencegah atau meminimalkan reaksi inflamasi, mencegah perkembangan efek yang diinduksi histamin, dan efektivitasnya adalah karena kemampuan untuk secara kompetitif menghambat efek histamin pada lokasi H tertentu₁-zona reseptor dalam struktur efektor jaringan [4].

Saat ini, lebih dari 150 jenis obat anti-histamin terdaftar di Rusia. Bukan hanya H₁-AGP, tetapi juga obat-obatan yang meningkatkan kemampuan serum untuk mengikat histamin, serta obat-obatan yang menghambat pelepasan histamin dari sel mast [1, 5]. Karena keragaman antihistamin, cukup sulit untuk memilih di antara mereka untuk penggunaan yang paling efektif dan rasional dalam kasus klinis tertentu. Dalam hal ini, ada saat-saat yang dapat diperdebatkan, dan sering kali muncul mitos tentang penggunaan banyak digunakan dalam praktik klinis H₁-AGP. Dalam literatur domestik ada banyak karya tentang topik ini [1, 2, 5-7], tetapi tidak ada konsensus tentang penggunaan klinis obat-obatan ini (LS).

Mitos tiga generasi antihistamin
Banyak orang salah dalam berpikir bahwa ada tiga generasi antihistamin. Beberapa perusahaan farmasi menghadirkan produk baru yang muncul di pasar farmasi, sebagai AGP generasi ketiga - terbaru. Generasi ketiga mencoba memasukkan metabolit dan stereoisomer AGP modern. Saat ini, diyakini bahwa obat-obatan ini - AGP generasi kedua, karena antara mereka dan persiapan sebelumnya dari generasi kedua tidak ada perbedaan yang signifikan. Menurut Konsensus tentang obat antihistamin, diputuskan untuk mencadangkan nama "generasi ketiga" untuk menunjuk obat antihipertensi yang disintesis di masa depan, yang kemungkinan berbeda dari senyawa yang diketahui dalam sejumlah karakteristik dasar [8].

Perbedaan antara AGP generasi pertama dan kedua banyak. Ini terutama ada tidaknya obat penenang. Efek sedatif ketika mengambil AGP generasi pertama secara subjektif mencatat 40-80% pasien. Ketidakhadirannya pada masing-masing pasien tidak mengesampingkan efek negatif objektif dari agen-agen ini pada fungsi kognitif, yang mungkin tidak dikeluhkan pasien (kemampuan mengemudi, melatih, dll.). Disfungsi CHS diamati bahkan dengan penggunaan dosis minimal dana ini. Efek AGP generasi pertama pada CHS sama dengan ketika menggunakan alkohol dan obat penenang (benzodiazepin, dll.) [5].

Obat generasi kedua hampir tidak menembus sawar darah-otak, jadi jangan kurangi aktivitas mental dan fisik pasien. Selain itu, AGP dari generasi pertama dan kedua dibedakan oleh ada atau tidak adanya efek samping yang terkait dengan stimulasi reseptor dari jenis yang berbeda, durasi tindakan, dan pengembangan kecanduan [5].

AGP pertama - fenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) mulai digunakan pada tahun 1942 [4]. Selanjutnya, AGP baru muncul untuk digunakan dalam praktik klinis. Sampai tahun 1970-an. Lusinan senyawa yang terkait dengan obat kelompok ini disintesis.

Di satu sisi, banyak pengalaman klinis telah diperoleh dalam menggunakan AGP generasi pertama, di sisi lain, obat-obatan ini belum diperiksa dalam uji klinis yang memenuhi persyaratan modern kedokteran berbasis bukti.

Karakteristik komparatif AGP generasi pertama dan kedua disajikan dalam tabel. 1 [5].

Tabel 1.

Karakteristik komparatif AGP generasi pertama dan kedua

Sejak 1977, pasar farmasi telah diperbarui dengan N baru₁-AGP yang memiliki keunggulan jelas dibandingkan obat-obatan generasi pertama dan memenuhi persyaratan AGP modern yang ditetapkan dalam dokumen konsensus EAACI (Akademi Alergi Eropa dan Imunologi Klinis - Akademi Alergi dan Imunologi Klinis Eropa).

Mitos tentang manfaat efek sedatif AGP generasi pertama
Ada kesalahpahaman bahkan mengenai sejumlah efek samping AGP generasi pertama. Dengan efek sedatif H₁-AGP generasi pertama dikaitkan dengan mitos bahwa penggunaannya lebih disukai dalam merawat pasien dengan insomnia yang terjadi bersamaan, dan jika efek ini tidak diinginkan, dapat ditingkatkan dengan menggunakan obat tersebut semalaman. Harus diingat bahwa AGP generasi pertama menghambat fase tidur cepat, sehingga proses tidur fisiologis terganggu, tidak ada pemrosesan informasi yang lengkap dalam mimpi. Saat menggunakannya, ada kemungkinan bahwa irama pernapasan dan jantung terganggu, yang meningkatkan risiko mengembangkan apnea tidur. Selain itu, dalam beberapa kasus, penggunaan dosis tinggi obat ini berkontribusi pada pengembangan gairah paradoks, yang juga berdampak buruk pada kualitas tidur. Penting untuk mempertimbangkan perbedaan dalam durasi pelestarian efek anti alergi (1,5-6 jam) dan sedasi (24 jam), serta fakta bahwa sedasi yang berkepanjangan disertai dengan gangguan fungsi kognitif [6].

Kehadiran sifat penenang diucapkan mengusir mitos kelayakan menggunakan H₁-AGP generasi pertama pada pasien usia lanjut yang menggunakan obat ini, dipandu oleh stereotip pengobatan mandiri yang berlaku, serta rekomendasi dari dokter yang tidak cukup informasi tentang sifat farmakologis dari obat dan kontraindikasi untuk penggunaannya. Karena kurangnya efek selektivitas pada reseptor alfa-adrenergik, reseptor muscarinic, serotonin, bradikinin dan reseptor lainnya kontraindikasi untuk tujuan tertentu PM adalah kehadiran yang cukup umum di antara pasien penyakit kontingen lansia - glaukoma, hiperplasia benign prostatic, asma, paru-paru kronis dan penyakit obstruktif lainnya [2, 6].

Mitos tentang tidak adanya praktik klinis tempat AGP generasi pertama
Meskipun H₁-AGP generasi pertama (kebanyakan dari mereka dikembangkan pada pertengahan abad terakhir) dapat menyebabkan efek samping yang diketahui, dan mereka masih banyak digunakan dalam praktik klinis saat ini. Oleh karena itu, mitos bahwa dengan munculnya AGP generasi baru tidak ada ruang untuk AGP generasi sebelumnya tidak kompeten. YN₁-AGP generasi pertama memiliki satu keuntungan yang tak terbantahkan - adanya bentuk injeksi, yang sangat diperlukan untuk pemberian bantuan darurat, sedasi sebelum jenis pemeriksaan diagnostik, intervensi bedah, dll. Selain itu, beberapa obat memiliki efek antiemetik, mengurangi keadaan cemas, efektif untuk goyang. Efek antikolinergik tambahan dari sejumlah obat dari kelompok ini dimanifestasikan dalam pengurangan yang signifikan pada gatal dan ruam kulit pada dermatosis pruritus [9], reaksi alergi dan toksik akut terhadap makanan, obat, gigitan serangga dan sengatan [6, 7]. Namun, perlu meresepkan obat ini dengan akun yang ketat dari indikasi, kontraindikasi, keparahan gejala klinis, usia, dosis terapi, efek samping. Adanya efek samping yang jelas dan ketidaksempurnaan N₁-Generasi pertama AGP berkontribusi pada pengembangan obat antihistamin baru dari generasi kedua. Arah utama peningkatan obat adalah untuk meningkatkan selektivitas dan spesifisitas, menghilangkan sedasi dan toleransi terhadap obat (tachyphylaxis).

Modern H₁-AGP generasi kedua memiliki kemampuan untuk mempengaruhi H secara selektif₁-reseptor tidak menghalangi mereka, dan, sebagai antagonis, ditransfer ke keadaan "tidak aktif", tanpa mengganggu sifat fisiologis mereka [10], memiliki efek anti alergi yang nyata, efek klinis yang cepat, bertahan untuk waktu yang lama (24 jam), tidak menyebabkan tachyphylaxis. Obat-obatan ini hampir tidak menembus sawar darah-otak, oleh karena itu, tidak menyebabkan efek sedatif, mengganggu fungsi kognitif.

Modern H₁-AGPs generasi kedua memiliki efek anti alergi yang signifikan - mereka menstabilkan membran sel mast, menghambat sekresi interleukin-8 yang diinduksi eosinophilus, faktor penstimulasi koloni granulosit-makrofag (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) dan interfacing antar muka (GM-interfase dengan interfering dengan GM) dan interferensi antar antarmuka (GM-interfase) 1, sICAM-1) dari sel epitel, yang berkontribusi pada efisiensi yang lebih besar dibandingkan dengan H₁-AGP generasi pertama selama terapi dasar penyakit alergi, dalam genesis yang mediator dari fase akhir peradangan alergi memainkan peran penting [2, 6].

Selain itu, karakteristik penting dari H1-AGP generasi kedua adalah kemampuan mereka untuk memberikan efek anti-inflamasi tambahan karena penghambatan kemotaksis eosinofil dan granulosit neutrofilik, pengurangan ekspresi molekul adhesi pada sel endotel (ICAM-1), penghambatan aktivasi tergantung-tergantung trombosit dan pelepasan mediator sitotoksik [ 1, 4]. Banyak dokter tidak memperhatikan hal ini, tetapi properti yang terdaftar menentukan kemungkinan menggunakan obat tersebut untuk peradangan, tidak hanya yang bersifat alergi, tetapi juga dari sumber infeksi.

Mitos tentang keamanan yang sama dari semua generasi kedua AGP
Di antara dokter, ada mitos bahwa semua H1-AGP generasi kedua sama-sama aman. Namun, pada kelompok obat ini ada perbedaan yang terkait dengan kekhasan metabolisme mereka. Mereka mungkin tergantung pada variabilitas ekspresi enzim sitokrom P 450 hati CYP3A4. Keragaman seperti itu mungkin disebabkan oleh faktor genetik, penyakit pada sistem hepatobilier, pemberian simultan sejumlah obat (antibiotik makrolida, beberapa antimikotik, obat antivirus, antidepresan, dll.), Produk (grapefruit), atau alkohol, yang memiliki efek penghambatan terhadap aktivitas oksigen dari sitokor CYP3A4 P450 [2, 6].

Di antara emisi generasi kedua H1-AGP: