Cara menerapkan tablet Valaciclovir

Valacyclovir adalah obat yang menghilangkan segala manifestasi infeksi seperti herpes di epidermis dan selaput lendir.

Komponen utama obat ini adalah valasiklovir hidrida. Zat aktif pada tingkat sintesis DNA bekerja pada virus, menekan proses pengembangannya, tidak membiarkannya berkembang biak di tingkat sel. Obat ini diresepkan untuk menghilangkan infeksi herpes, serta cytomegalovirus.

Pada halaman ini Anda akan menemukan semua informasi tentang Valaciclovir: petunjuk lengkap untuk penggunaan obat ini, harga rata-rata di apotek, analog lengkap dan tidak lengkap dari obat, serta ulasan dari orang-orang yang telah menggunakan Valacyclovir. Ingin meninggalkan opini Anda? Silakan tulis di komentar.

Kelompok klinis-farmakologis

Kelompok agen antivirus dari analog nukleosida.

Ketentuan penjualan farmasi

Dijual tanpa resep.

Berapa biaya Valaciclovir? Harga rata-rata di apotek adalah 400 rubel.

Bentuk dan komposisi rilis

Tablet dalam cangkang film, dalam kemasan karton atau bank kaca 10 buah.

• Komposisi satu tablet mengandung 556 mg valaciclovir hydrochloride (500 mg dalam bentuk valaciclovir).

Efek farmakologis

Mempengaruhi sel-sel aktif virus herpes dan herpes zoster, zat aktif Valaciclovir menghancurkan selaput dan menstimulasi gangguan dalam fungsinya. Sejauh obat ini memengaruhi virus herpes, membersihkan kulit dan mencegah penyebarannya.

Obat ini juga aktif dalam lesi yang signifikan, yang penting dalam pengobatan stadium lanjut penyakit. Menjalani serangkaian modifikasi, zat aktif dari agen bertindak pada sintesis DNA virus herpes, menghentikan perkembangannya dan mengganggu proses yang berfungsi.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan obat diindikasikan untuk pasien dewasa dan untuk anak-anak dengan indikasi tertentu. Untuk pasien dewasa, obat ini diresepkan untuk pengobatan:

• untuk mengurangi risiko penularan herpes genital secara seksual;
• herpes simplex (di bibir);
• genital herpes (pada episode pertama, dengan kekambuhan, jika perlu, penekanan virus pada pasien yang terinfeksi HIV);
• herpes zoster (herpes zoster).

Pada pediatri, indikasi berikut diperlukan untuk meresepkan obat:

• pengobatan herpes simpleks (area bibir);
• pengobatan varicella zoster.

Kontraindikasi

Obat ini tidak digunakan pada pasien dengan intoleransi individu terhadap bahan aktif utama atau komponen tambahan tablet. Obat ini juga tidak diresepkan untuk pengobatan anak-anak yang usianya kurang dari 12 tahun.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penelitian yang memadai dan terkontrol ketat tentang keamanan valasiklovir selama kehamilan dan menyusui belum dilakukan. Penggunaan dalam kategori pasien ini dimungkinkan dalam kasus-kasus di mana manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi risiko potensial pada janin atau bayi.

Diketahui bahwa asiklovir, yang merupakan metabolit valasiklovir, diekskresikan dalam ASI dalam konsentrasi 0,6-4,1 kali konsentrasi plasma. T1 / 2 asiklovir dari ASI adalah 2,8 jam, yang sebanding dengan T1 / 2 dari plasma.

Dalam penelitian eksperimental, valasiklovir tidak memiliki efek teratogenik pada tikus dan kelinci. Ketika diberikan secara oral, valasiklovir tidak menyebabkan gangguan kesuburan pada tikus jantan dan betina.

Instruksi untuk digunakan

Instruksi penggunaan menunjukkan bahwa tablet Valaciclovir dikonsumsi secara oral dengan air, terlepas dari makanannya.

1. Menekan atau mencegah terulangnya infeksi kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex (termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun): pasien imunokompeten - 500 mg 1 kali sehari, orang dewasa dengan defisiensi imun - 500 mg 2 kali sehari. Durasi kursus adalah 6-12 bulan, maka perlu untuk mengevaluasi efektivitas terapi;
2. Pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex: 500 mg 2 kali sehari. Dalam kasus kekambuhan - dalam 3 atau 5 hari, dalam kasus herpes primer - durasi kursus harus diperpanjang hingga 10 hari. Dalam kasus kambuh, perlu untuk mulai mengambil obat dalam periode prodromal atau dari saat tanda-tanda pertama penyakit muncul. Atau, dalam mengobati herpes simpleks, asupan ganda 2000 mg selama 1 hari dengan interval minimal 6 jam dianggap efektif;
3. Pengobatan herpes zoster (Herpes zoster) dan herpes zoster ophthalmic pada pasien dewasa: 1000 mg 3 kali sehari, kursus 7 hari.
4. Pencegahan infeksi dan penyakit sitomegalovirus setelah transplantasi (transplantasi) organ parenkim: 2000 mg 4 kali sehari, durasi pengobatan - 3 bulan atau lebih. Obat harus dimulai segera setelah transplantasi. Dosis harus dikurangi mengingat izin kreatinin;

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis obat.

Efek samping

Mengambil obat dapat menyebabkan efek samping berikut:

1. sakit kepala (pada 15% kasus);
2. mual (menurut penelitian medis, tidak lebih dari 8% dari mereka yang diobati dengan valasiklovir);
3. terkadang ada gangguan penglihatan sementara (hanya pada 3% orang).

Obat ini dipecah di hati dan diekskresikan melalui ginjal. Orang dengan penyakit ginjal, hati yang sakit harus mengurangi dosis obat (agar tidak membebani organ yang sakit dan tidak memperburuk kondisinya).

Overdosis

Dengan overdosis obat pada pasien ada pengendapan zat aktif dalam tubulus ginjal, sebagai akibatnya mereka mulai bekerja secara tidak lengkap. Pengobatan overdosis terdiri dari hemodialisis - tergantung pada perkembangan anuria dan gagal ginjal.

Instruksi khusus

Di usia tua, kehati-hatian harus dilakukan ketika menggunakan segala bentuk sediaan obat, karena kemungkinan konsekuensi negatif penggunaannya meningkat.

Interaksi obat

1. Dengan penggunaan simultan Valaciclovir dengan obat-obatan yang melanggar fungsi ginjal (termasuk cyclosporine, tacrolimus), ini dapat memperburuk fungsi ginjal.
2. Sementara mengambil asiklovir dan metabolit aktif mikofenolat mofetil (imunosupresan yang digunakan dalam transplantasi), peningkatan AUC asiklovir dan mikofenolat mofetil diamati.

Ulasan

Kami mengambil beberapa umpan balik dari orang-orang tentang Valaciclovir:

1. Eve. Dalam keluarga kami, herpes adalah masalah nomor satu! Tidak hanya di bibir, tetapi di tempat lain juga. Ada banyak obat untuk melawan virus ini, dan dalam kotak P3K kami tidak terkecuali! Untuk saya sendiri, saya menemukan obat ini. Valaciclovir, bagi saya, membantu, lebih nyaman bagi saya, karena tidak selalu nyaman untuk diurapi dengan salep, dan lebih mudah untuk minum pil pada siang hari!
2. Pepatah Saya mulai menggunakan Valaciclovir karena fakta bahwa menjadi tidak tertahankan untuk menanggung ruam herpes - dengan gaya hidup sehat, genital. Saya tidak berhasil memulihkan dengan segera. Menurut dokter, saya memiliki bentuk kronis. Hanya perawatan jangka panjang yang membantu. Skema ini diresepkan oleh ahli virus dari poliklinik. Sudah 8 bulan karena tidak ada kekambuhan, tidak ada gejala sedikit pun. Hasilnya sesuai.
3. Tatiana. Acyclovir harganya 90 rubel, Valatsiklovir (buatan Rusia) harganya 600 rubel. Dan di Ukraina biaya Valaciclovir 90 hryvnia - ini bukan 600 rubel sama sekali. Apakah sudah waktunya untuk menyesuaikan harga obat-obatan? Bukan saja dia tidak yakin bahwa dia membeli bukan yang palsu, seperti kapur yang dipres, begitu juga harganya dicabut secara tak terduga. Menjijikkan untuk hidup dengan harga-harga ini.

Secara keseluruhan, ulasannya bagus. Obat ini mengurangi herpes untuk waktu yang lama dari efek samping yang paling sering mual dan masalah dengan saluran pencernaan. Banyak yang puas dengan biaya pengobatan yang relatif rendah.

Analog

Valaciclovir adalah bahan aktif. Ini adalah bagian dari berbagai obat (dari produsen yang berbeda):

• Valaciclovir canon (Chinese valaciclovir) - 500 mg tablet.
• Valvir (persiapan produksi Islandia) - tablet dalam dua dosis - masing-masing 500 mg dan 1000 mg.
• Valacyclovir dan Valcicon (produsen - Rusia) - 500 mg tablet. Valacyclovir mungkin dalam konsentrasi yang lebih besar - 1000 mg.
• Valavir (Ukraina) - 500 mg tablet.
• Vayrova, Virdel, Valmik (obat yang diproduksi di India) - 500 mg tablet, Valmik juga bisa 250 mg.
• Valtrex (valacyclovir dari Polandia) - 500 mg tablet.

Sebelum menggunakan analog, konsultasikan dengan dokter Anda.

Kondisi penyimpanan dan umur simpan

Simpan obat harus di tempat yang aman, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 25 derajat. Umur simpan obat adalah 3 tahun dari tanggal pembuatan yang tertera pada kemasan. Setelah periode ini, tablet tidak dapat diminum.

Valaciclovir: petunjuk penggunaan, analog dan ulasan, harga di apotek di Rusia

Valacyclovir adalah obat antivirus yang efektif melawan virus herpes tipe 1 dan 2, cytomegalovirus, virus Epstein-Barr dan lain-lain.

Setelah memasuki tubuh, valasiklovir ditransformasikan menjadi asiklovir dan L-valin, kemudian terjadi reaksi fosforilasi dan asiklovir diubah menjadi asiklovir trifosfat. Senyawa yang dihasilkan mampu menekan DNA polimerase dari agen berbahaya (virus) dengan mekanisme kompetitif.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral putih, ditutupi dengan lapisan film pelindung. Tablet dikemas dalam kotak kardus dalam blister 10 buah. Setiap tablet Valaciclovir mengandung 500 1000 mg bahan aktif.

Bahan 1 tablet:

• bahan aktif: valaciclovir hydrochloride - 556.2 mg atau 1112.4 mg, yang sesuai dengan kandungan 500 mg atau 1000 mg valaciclovir;
• komponen tambahan: povidone K25, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
• komposisi kulit: titanium dioksida, makrogol 4000, hypromellose.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang membantu tablet Valaciclovir? Menurut petunjuk, obat ini diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• bibir herpes ("dingin" di bibir dan di zona pinggiran);
• herpes zoster;
• herpes genital pada stadium primer, serta dengan kekambuhan;
• pencegahan infeksi herpes genital;
• mengurangi risiko penularan ke pasangan seksual dengan herpes genital yang didiagnosis;
• pencegahan infeksi cytomegalovirus selama operasi intracavitary (termasuk di bidang transplantasi, tidak termasuk anak-anak dari usia 12 tahun).

Petunjuk penggunaan Valaciclovir 500 mg, tablet dosis

Tablet diminum secara oral, terlepas dari makanannya.

Dosis standar Valaciclovir, sesuai dengan petunjuk penggunaan:

• Infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex: 500 mg / 2 kali sehari. Dalam kasus kekambuhan - dalam 3 atau 5 hari, dalam kasus herpes primer - durasi kursus harus diperpanjang hingga 10 hari. Dalam kasus kambuh, perlu untuk mulai mengambil obat dalam periode prodromal atau dari saat tanda-tanda pertama penyakit muncul. Atau, dalam mengobati herpes simpleks, asupan ganda 2000 mg selama 1 hari dengan interval minimal 6 jam dianggap efektif;
• Pencegahan infeksi berulang pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simpleks (termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun): pasien imunokompeten - 1 tablet Valaciclovir 500 mg sekali sehari, 500 mg 2 kali sehari untuk orang dewasa dengan defisiensi imun. Durasi kursus adalah 6-12 bulan, maka perlu untuk mengevaluasi efektivitas terapi;
• Pencegahan infeksi dan penyakit sitomegalovirus setelah transplantasi (transplantasi) organ parenkim: 2000 mg / 4 kali sehari, durasi pengobatan - 3 bulan atau lebih. Penerimaan Valaciclovir harus dimulai segera setelah transplantasi. Dosis harus dikurangi mengingat izin kreatinin;
• Pengobatan herpes zoster (herpes zoster) dan herpes zoster mata pada pasien dewasa: 1000 mg / 3 kali sehari, tentu saja 7 hari.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal yang parah, dosis harian obat agak disesuaikan. Pasien semacam itu secara konstan dipantau oleh gambaran klinis darah dan kondisi umum selama terapi obat.

Instruksi khusus

Pasien lanjut usia, orang dengan dehidrasi selama periode pengobatan harus meningkatkan volume cairan yang dikonsumsi (risiko mengembangkan gagal ginjal akut).

Dalam pengobatan herpes genital, kontak seksual harus dihindari, karena Obat tidak melindungi terhadap penularan.

Valaciclovir dosis tinggi untuk waktu yang lama dalam kondisi yang disertai dengan defisiensi imun yang jelas (transplantasi sumsum tulang, bentuk infeksi HIV yang signifikan secara klinis, transplantasi ginjal) menyebabkan pengembangan purpura trombositopenik dan sindrom uremik hemolitik, hingga hasil yang mematikan.

Jika terjadi efek samping dari sistem saraf pusat (termasuk agitasi, halusinasi, kebingungan, delusi, kejang dan ensefalopati), obat dibatalkan.

Efek samping

Instruksi ini memperingatkan tentang kemungkinan pengembangan efek samping berikut ketika meresepkan Valacyclovir:

• Dari sisi saluran pencernaan - rasa sakit di perut, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, diare;
• Pada bagian dari sistem saraf - pusing dan sakit kepala, kelelahan dan kelemahan umum, kemungkinan gangguan tidur dan iritabilitas psiko-emosional;
• Pada bagian dari gambaran klinis darah - penurunan jumlah trombosit, anemia hemolitik, peningkatan transaminase hati;
• Perkembangan gagal ginjal.

Kontraindikasi

Dikontraindikasikan untuk menunjuk tablet Valaciclovir dalam kasus berikut:

• Hipersensitif terhadap zat aktif;
• Infeksi HIV dengan kadar limfosit CD4 + kurang dari 100 / μl;
• Usia anak-anak (hingga 12 tahun dengan CMV, hingga 18 tahun - sesuai dengan indikasi lainnya).

Praktis tidak ada penelitian yang membuktikan keamanan obat untuk wanita hamil dan menyusui. Dalam hal ini, dokter harus meresepkan obat.

Overdosis

Gejala utama overdosis adalah muntah, mual, gagal ginjal akut, gangguan neurologis (termasuk halusinasi, kebingungan, depresi kesadaran, agitasi, koma).

Dalam kebanyakan kasus, perkembangan kondisi seperti itu dicatat dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pasien usia lanjut yang menerima berulang melebihi dosis yang disarankan obat.

Analog Valaciclovir, harga di apotek

Jika perlu, Valaciclovir dapat diganti dengan analog untuk zat aktif - ini adalah obat:

Memilih analog, penting untuk memahami bahwa petunjuk penggunaan Valaciclovir 500 mg, harga dan ulasan, tidak berlaku untuk obat dengan tindakan serupa. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.

Harga di apotek Rusia: Valaciclovir 500 mg 10 pcs. - Dari 321 hingga 390 rubel, harga tablet Valacyclovir Canon 500 mg 10 pcs. - dari 410 hingga 448 rubel, menurut 508 apotek.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap. Umur simpan - 3 tahun.

Valaciclovir - deskripsi tablet, ulasan, dan kontraindikasi

Valacyclovir - obat untuk herpes, analog dari asiklovir. Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet. Rejimen pengobatan obat dapat ditemukan dalam instruksi untuk obat farmasi. Bagaimana cara mengobati herpes dengan valacyclovir? Dan analog apa yang dihasilkan industri farmasi?

Valaciclovir - komposisi dan aksi

Tablet termasuk valaciclovir hidroklorida (valacyclovirum) dan eksipien - selulosa, pati, minyak jarak, senyawa kimia - titanium dioksida, polisorbat, polietilen glikol. Komponen tambahan obat menyediakan bentuk tablet, tekstur dan warna seragam.

Di hati manusia, valasiklovir dikonversi menjadi asiklovir (suatu zat dengan efek antivirus spesifik terhadap jenis herpes 1 - 6). Setelah transformasi, memperlambat dan menghentikan multiplikasi virus. Tindakan asiklovir spesifik, tidak menyentuh sel-sel sehat, tetapi hanya menghancurkan sel-sel yang terinfeksi.

Virus tidak memiliki sel sendiri. Mereka dimasukkan ke dalam DNA sel inang (manusia) dan menggunakan strukturnya untuk reproduksi mereka sendiri. Sel manusia yang terinfeksi berhenti menjalankan fungsinya, dan menjadi pabrik untuk produksi sel asing. Karena itu, herpes disebut parasit intraseluler. Untuk reproduksi, ia membutuhkan "tuan", jus vital yang akan ia gunakan.

Karena masuknya virus ke dalam sel-sel hidup, sulit untuk melawan, perlu untuk menghancurkan sel-sel organisme Anda sendiri. Efek spesifik asiklovir adalah hanya menghancurkan sel yang terinfeksi. Ini dimasukkan ke dalam DNA sel (pada kenyataannya, sudah menjadi DNA virus) dan menghentikan sintesis virus baru. Akibatnya, ruam baru berhenti muncul, penyembuhan luka yang terbentuk semakin cepat, kerak mengering.

Penggunaan narkoba

Valacyclovir digunakan sebagai obat dan agen profilaksis. Ini efektif untuk pengobatan penyakit yang disebabkan oleh virus herpes (dari tipe 1 hingga 6), namun lebih sering digunakan terhadap tiga jenis virus pertama - oral, genital dan herpes zoster (varicella). Petunjuk penggunaan merekomendasikan pengobatan dengan valasiklovir untuk penyakit berikut:

• Herpes labial atau oral (HSV-1, yang kariernya adalah 95% dari populasi dunia).
• Genital atau genital herpes (HSV-2) - pengobatan dengan valasiklovir mengurangi frekuensi kambuh dan mengurangi kemungkinan infeksi melalui kontak seksual. Serta kemungkinan penularan herpes genital ke pasangan seksual.
• Herpes zoster (HSV-3, yang juga menginfeksi 95% populasi) - pengobatan dengan valasiklovir mengurangi rasa sakit, mencegah kekambuhan dan komplikasi seperti neuralgia postherpetic.

Penggunaan valacyclovir memungkinkan Anda untuk menghentikan perkembangan penyakit - untuk mengurangi luasnya ruam, mengurangi suhu. Pada infeksi primer - untuk mempercepat pemulihan. Saat pengangkutan - untuk mengurangi frekuensi kambuh.

Saat meminum obat lebih awal, Anda dapat menghentikan penyakit tanpa munculnya gejala-gejala berikutnya (untuk ini Anda perlu menggunakan dosis kejutan obat pada tanda-tanda pertama penyakit - terbakar, kemerahan, gatal).

Selain itu, valasiklovir digunakan untuk transplantasi organ dalam terapi kompleks untuk mengurangi kemungkinan penolakannya.

Dosis dan waktu perawatan

1 tablet dapat mengandung valasiklovir 250, 500 atau 1000 mg. Ketika mengobati valasiklovir, satu dosis obat bervariasi dari 250 mg hingga 2 g (tergantung pada tahap perkembangan penyakit, usia orang tersebut dan waktu dimulainya pengobatan). Sebagian besar rejimen pengobatan herpes dewasa menggunakan dosis 500 mg. Oleh karena itu, valacyclovir 500 adalah bentuk tablet obat yang paling populer. Bagaimana cara menggunakan valasiklovir untuk mengobati berbagai jenis herpes?

Pengobatan herpes oral / genital

Pengobatan jenis herpes 1 dan 2 (oral dan genital) tergantung pada apakah itu infeksi primer atau kambuh. Selama infeksi awal dosis tunggal lebih tinggi - masing-masing 1 g, diminum 2 kali sehari. Dalam kasus kambuh, dosis tunggal dikurangi menjadi 500 mg obat (juga 2 kali sehari). Durasi perawatan tergantung pada reaksi tubuh dan dapat memakan waktu 3 atau 5 hari.

Rejimen pengobatan adalah standar, tindakannya tidak selalu efektif. Rejimen pengobatan ini digunakan ketika ruam sudah muncul. Jika Anda memulai perawatan lebih awal (dengan tanda-tanda pertama terbakar, gatal dan tidak nyaman pada kulit), maka lebih baik menggunakan rejimen yang berbeda. Maka Anda dapat mencegah ruam sepenuhnya.

Tip: rejimen untuk minum obat pada tanda-tanda pertama penyakit - dosis pemuatan (2 g) pada hari pertama penyakit, dua kali, dengan interval 12 jam.

Skema pengobatan untuk herpes zoster

Pengobatan virus zoster (HSV-3 atau Zoster) memerlukan dosis obat yang lebih tinggi daripada pengobatan HSV-1 dan 2. Skema standar untuk herpes zoster adalah 1000 mg (1 atau 2 tablet, tergantung pada bentuk pelepasan) valacyclovir tiga kali sehari. selama seminggu (herpes zoster - selalu kambuh, bentuk akut dari jenis infeksi ini disebut cacar air).

Penerimaan profilaksis

Untuk mencegah kekambuhan, mereka menggunakan Valaciclovir 500 mg setiap hari. Pada saat yang sama, Anda dapat membagi dosis harian menjadi dua dosis, gunakan tablet 250 mg di pagi dan sore hari. Durasi perawatan pencegahan adalah beberapa bulan (tiga, empat dan lebih - hingga satu tahun).

Efek samping

Mengambil obat dapat menyebabkan efek samping berikut:

1. sakit kepala (pada 15% kasus);
2. mual (menurut penelitian medis, tidak lebih dari 8% dari mereka yang diobati dengan valasiklovir);
3. terkadang ada gangguan penglihatan sementara (hanya pada 3% orang).

Obat ini dipecah di hati dan diekskresikan melalui ginjal. Orang dengan penyakit ginjal, hati yang sakit harus mengurangi dosis obat (agar tidak membebani organ yang sakit dan tidak memperburuk kondisinya).

Valaciclovir adalah obat yang relatif baru. Oleh karena itu, penelitian medis yang cukup belum dilakukan dan efek obat pada tubuh anak belum dijelaskan. Secara umum, ia memiliki efek antivirus. Menurut penelitian, ia memperlakukan anak-anak dengan cara yang sama seperti orang dewasa. Tetapi karena kurangnya penelitian klinis, dokter tidak meresepkan valacyclovir untuk anak di bawah 12 tahun. Instruksi medis merekomendasikan pemberian resep valasiklovir untuk pengobatan anak di atas 12 tahun hanya dengan indikasi khusus (untuk pencegahan cytomegalovirus (satu jenis herpes) dan untuk mencegah penolakan organ setelah transplantasi).

Persiapan dengan bahan aktif - valaciclovir

Valaciclovir adalah bahan aktif. Ini adalah bagian dari berbagai obat (dari produsen yang berbeda):

• Valacyclovir dan Valcicon (produsen - Rusia) - 500 mg tablet. Valacyclovir mungkin dalam konsentrasi yang lebih besar - 1000 mg.
• Valavir (Ukraina) - 500 mg tablet.
• Vayrova, Virdel, Valmik (obat yang diproduksi di India) - 500 mg tablet, Valmik juga bisa 250 mg.
• Valaciclovir canon (Chinese valaciclovir) - 500 mg tablet.
• Valvir (persiapan produksi Islandia) - tablet dalam dua dosis - masing-masing 500 mg dan 1000 mg.
• Valtrex (valacyclovir dari Polandia) - 500 mg tablet.

Harga obat ini dapat bervariasi beberapa kali. Dalam hal ini, bahan aktif di dalamnya adalah satu, dan karenanya efek terapi dalam pengobatan herpes adalah sama. Tablet dari berbagai produsen dibedakan berdasarkan bahan pengikat tambahan, kemasan, dan harga.

Analogi obat

Valaciclovir adalah salah satu obat generik asiklovir. Selain dia, ada dua obat lagi yang analog dengan asiklovir - penciclovir dan famciclovir. Mereka juga digunakan untuk mengobati infeksi herpes, dan mereka lebih efektif dan cepat. Harga penciclovir dan famciclovir lebih tinggi.

Kebutuhan untuk sintesis obat antivirus baru muncul beberapa tahun setelah menerima asiklovir. Ini adalah obat spesifik pertama untuk herpes. Ini juga digunakan dalam pengobatan, tetapi kurang efektif. Ini memiliki harga paling terjangkau dan karenanya menikmati permintaan yang layak dari pembeli farmasi. Pengobatan dengan asiklovir paling efektif pada asupan awal. Dengan perawatan berulang, efeknya tidak begitu terlihat.

Selain itu, obat ini memiliki beberapa kelemahan. Sebagai contoh, persentase ketersediaan hayati yang rendah adalah jumlah zat yang benar-benar memasuki aliran darah dan memblokir herpes (semua yang lain dihilangkan melalui ginjal dan usus). Oleh karena itu, ada kebutuhan untuk mensintesis obat baru yang lebih baik.

Famciclovir - analog Valaciclovir

Valaciclovir, famciclovir - obat-analog. Ini adalah pil yang bertindak lebih efisien daripada asiklovir (mereka lebih baik diserap ke dalam darah dan memiliki efek yang lebih lama). Famciclovir memiliki bioavailabilitas tertinggi - 77-80% zat aktif masuk ke dalam darah. Konsentrasi ini tercapai setelah 45 menit setelah minum obat (tidak seperti asiklovir, yang mencapai konsentrasi maksimum hanya setelah 2 jam). Oleh karena itu, famciclovir adalah obat yang paling efektif dan bertindak cepat untuk herpes.

Obat ini harganya mahal (di antara obat antiherpetik lainnya), sehingga dikonsumsi dalam kasus-kasus sulit - dengan infeksi berulang atau dengan herpes zoster. Jenis infeksi ini ditandai dengan morbiditas tinggi dan komplikasi jangka panjang (nyeri menetap di tempat penyembuhan luka dan erupsi selama beberapa minggu).

Sediaan yang mengandung famciclovir bahan aktif utama dalam komposisi adalah:

• Famvir (dibuat di Swiss) - tablet 125, 250 dan 500 mg.
• Famciclovir-teva (obat dari Israel) - tablet 125, 250 atau 500 mg.

Untuk pengobatan infeksi herpes, famciclovir diresepkan dalam skema berikut:

• Dengan herpes zoster (varicella), tiga kali sehari, masing-masing 250 mg, pengobatannya adalah 7 hari.
• Dengan komplikasi herpes zoster (postherpetic neuralgia) - 500 mg, tiga kali sehari, selama 7 hari.
• Dalam kasus penyakit primer herpes genital atau oral, dosisnya sama (250 mg), tetapi pengobatannya kurang dari 5 hari. Ambil tiga kali sehari.
• Dengan kekambuhan herpes genital atau oral - dosis dan jumlah metode kurang - 125 mg dua kali sehari, 5 hari.
• Sebagai tindakan pencegahan untuk mengurangi jumlah kambuh, dosis minimum adalah 250 mg per hari selama sebulan.

Selain rejimen pengobatan standar, Anda dapat menggunakan dosis pemuatan - 1500 mg obat pada hari pertama pengobatan penyakit, jika Anda menemukan tanda-tanda pertama (terbakar, kemerahan di lokasi ruam gelembung di masa depan).

Asiklovir atau valasiklovir

Apa perbedaan antara dua obat serupa - asiklovir dan valasiklovir? Acyclovir - memiliki bioavailabilitas yang rendah. Itu hanya 15-30%. Ini berarti bahwa tidak lebih dari 30% zat yang dicerna memasuki darah dan menangkal virus.

Untuk meningkatkan bioavailabilitas obat menggunakan salep dan krim dengan asiklovir. Dalam hal ini, jumlah asiklovir yang masuk ke jaringan dapat mencapai 45-50%, tetapi hanya secara lokal (di daerah-daerah di mana salep diterapkan).

Konsentrasi tertinggi zat obat aktif terjadi 2 jam setelah tablet memasuki lambung. Artinya, obat dimulai tidak lebih awal dari waktu yang ditentukan.

Valacyclovir - memiliki bioavailabilitas yang lebih tinggi (55-60%). Pada saat yang sama, persentase tinggi dari zat aktif dalam darah disediakan oleh pemberian obat secara oral (tablet). Valaciclovir sendiri hanya tersedia dalam bentuk pil.

Catatan: Valaciclovir tidak hanya memiliki bioavailabilitas yang lebih tinggi, tetapi juga durasi tindakan yang lebih lama. Karena itu, obat ini cukup untuk diminum hanya dua kali sehari. Dalam kasus yang sulit (atau dengan herpes zoster), diminum lebih sering - tiga kali sehari.

Valacyclovir adalah obat untuk pengobatan oral, genital, dan herpes zoster. Ini mencegah kekambuhan, komplikasi dan membantu menyembuhkan ruam yang melepuh lebih cepat. Ini adalah obat modern yang efektif dan cukup terjangkau untuk herpes.

Ulasan narkoba

Menurut ulasan dari orang yang telah mengobati herpes dengan valacyclovir, itu adalah obat rata-rata antara acyclovir murah dan famvir yang lebih mahal. Valaciclovir sedikit lebih mahal daripada asiklovir. Tetapi pada saat yang sama, tidak hanya ruam sederhana, tetapi juga herpes zoster, dirawat lebih efektif dan lebih baik.

Umpan balik statistik adalah sebagai berikut:

1. Obat ini tersedia di apotek (Anda dapat membelinya di sebagian besar apotek);
2. Efek samping mungkin tidak jarang;
3. Efisiensi rata-rata;
4. Rasio harga dan kualitas yang memadai;
5. 60% dari mereka yang diobati dengan obat ini akan merekomendasikan obat ini kepada teman-teman.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex diresepkan untuk mengobati herpes genital sekaligus dalam dosis besar (tiga kali sehari selama 1 g). Keesokan harinya, ada sakit punggung yang parah dan diare. Ginjal saya sehat. Mungkin, Anda tidak dapat segera mulai dengan dosis besar obat, Anda harus yakin bahwa tubuh Anda tidak menanggapinya seperti milik saya.

   Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex dan famvir kurang toksik pada hati dibandingkan asiklovir. Itu mahal, tetapi hati saya lebih berharga bagi saya. Perlu diobati untuk kekambuhan herpes secara berkala. Karena itu, lebih baik membayar lebih dan pastikan tidak akan ada komplikasi samping atau apa pun.

   Orina, Vanadzor: Bagi saya, Valavir adalah keselamatan. Sebuah penyakit menular yang diresepkan, saya menderita erupsi herpetik selama bertahun-tahun dengan berbagai keberhasilan - penyakit itu berlalu, kemudian muncul kembali. Secara umum, itu membantu saya, walaupun mahal, saya ingin lebih murah.

   Sergey, Khabarovsk: Valavir diresepkan oleh dokter. Herpes muncul di sudut bibir. Saya tidak sering menderita herpes, tetapi itu terjadi. Gelembung hampir sepenuhnya menghilang dalam tiga hari (bintik merah muda tetap). Itu menyenangkan - biasanya memakan waktu lebih lama. Alergi tidak.

   Semua informasi disediakan hanya untuk tujuan informasi. Dan bukan instruksi untuk pengobatan sendiri. Jika Anda merasa tidak sehat, hubungi dokter Anda.

   Valaciclovir

   Valaciclovir: petunjuk penggunaan dan ulasan

   Nama latin: Valacyclovir

   Kode ATX: J05AB11

   Bahan aktif: valaciclovir (valaciclovir)

   Pabrikan: Ozon, LLC (Rusia), Teknologi Obat-obatan (Rusia), Sintez, OAO (Rusia), Izvarino Pharma, LLC (Rusia)

   Aktualisasi deskripsi dan foto: 07/26/2018

   Harga di apotek: dari 272 rubel.

   Valacyclovir adalah obat antivirus.

   Bentuk dan komposisi rilis

   Valaciclovir diproduksi dalam bentuk tablet yang dilapisi film: bentuk bikonveks oval, inti dan cangkangnya hampir putih atau putih, masing-masing tablet 1000 mg memiliki risiko pemisahan di satu sisi (7, 10, 28 atau 30 buah dalam kemasan blister, dalam kemasan karton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, atau 10 bungkus; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 atau 100 buah dalam toples, karton paket 1 bank; setiap paket juga berisi instruksi untuk menggunakan Valaciclovir).

   1 tablet mengandung:

   • bahan aktif: valaciclovir hydrochloride - 556.2 mg atau 1112.4 mg, yang sesuai dengan kandungan 500 mg atau 1000 mg valaciclovir;
   • komponen tambahan: povidone K25, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
   • komposisi kulit: titanium dioksida, makrogol 4000, hypromellose.

   Sifat farmakologis

   Farmakodinamik

   Valaciclovir adalah agen antivirus. Ini adalah ester L-valin asiklovir, analog nukleotida purin (guanin), penghambat spesifik DNA polimerase (deoksiribonukleat asam polimerase) dari virus herpes. Memblokir biosintesis DNA virus dan replikasi virus.

   Zat dalam tubuh manusia di bawah pengaruh enzim valacyclovirhydrolase dengan cepat dan sepenuhnya diubah menjadi asiklovir dan L-valin. Dari asiklovir, sebagai akibat dari fosforilasi, asiklovir trifosfat aktif terbentuk, yang mampu menekan secara kompetitif virus DNA polimerase.

   Tahap pertama fosforilasi dilakukan di bawah pengaruh enzim spesifik virus (untuk Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - virus timidin kinase, yang terdeteksi hanya dalam sel yang terinfeksi virus). Selektivitas obat untuk sitomegalovirus disebabkan oleh fakta bahwa fosforilasi sampai batas tertentu dimediasi oleh produk gen UL97 phosphotransferase.

   Zat ini aktif melawan cytomegalovirus, virus Herpes simplex tipe 1 dan tipe 2, Varicella zoster, Epstein-Barr dan virus herpes manusia tipe 6.

   Farmakokinetik

   Valacyclovir ditandai dengan tingkat penyerapan yang tinggi. Zat ini dengan cepat dan hampir sepenuhnya dikonversi menjadi asiklovir dan L-valin.

   Ketika memakai 1 g valasiklovir, bioavailabilitas asiklovir adalah 54% (3-5 kali lebih tinggi daripada setelah pemberian asiklovir oral).

   Setelah mengambil 3 g valasiklovir 4 kali sehari, nilai AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) kira-kira sama dengan AUC asiklovir ketika diberikan secara intravena dengan dosis 5 mg setiap 8 jam.

   C_maks (konsentrasi maksimum dalam plasma) setelah dosis tunggal 1 g zat berkisar dari 15 hingga 25 μmol / ml, waktu untuk mencapainya adalah dalam kisaran 1,6-2,1 jam; valacyclovir yang tidak dimetabolisme setelah 3 jam dalam plasma tidak ditentukan. Tingkat pengikatan protein plasma: valasiklovir - 13-18%, asiklovir - 933%.

   Asiklovir didistribusikan secara luas dalam cairan dan jaringan tubuh, termasuk cairan vesikula herpes, otak, hati, ginjal, paru-paru, usus, limpa, otot, uterus, selaput lendir dan cairan vagina, sperma, cairan lakrimal, amniotik dan spinal. Konsentrasi tertinggi ditemukan di ginjal, usus, dan hati. Zat itu melewati plasenta dan masuk ke ASI.

   T_1/2 (paruh) valasiklovir kurang dari 30 menit, asiklovir adalah 2,5-3,3 jam, pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir –14 jam, pada pasien usia lanjut (dari 65 hingga 83 tahun) - dari 3,3 hingga 3,7 jam

   Ekskresi dilakukan oleh ginjal (45,6%), terutama sebagai asiklovir dan metabolitnya (9-karboksimetoksimetilguanin), kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah, dan juga melalui usus (47,12%) selama 96 jam.

   Indikasi untuk digunakan

   Untuk pasien yang lebih tua dari 12 tahun, penggunaan Valaciclovir diindikasikan:

   • pengobatan dan profilaksis (termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun) penyakit menular pada selaput lendir dan kulit yang disebabkan oleh virus herpes simpleks [termasuk herpes labialis (Herpes labialis) dan herpes genitalis yang baru didiagnosis atau berulang (Herpes genitalis)];
   • pencegahan patologi infeksius setelah transplantasi organ parenkim;
   • pencegahan infeksi sitomegalovirus.

   Selain itu, hanya pil orang dewasa yang diresepkan untuk pengobatan herpes zoster (Herpes zoster), termasuk herpes zoster mata.

   Kontraindikasi

   • Infeksi HIV dengan kandungan total CD4 dan limfosit kurang dari 100 dalam 1 μl;
   • usia hingga 12 tahun (ketika diresepkan untuk mencegah infeksi yang disebabkan oleh cytomegalovirus, dan penyakit setelah transplantasi organ padat);
   • usia hingga 18 tahun (ketika diresepkan untuk semua indikasi lainnya; karena kurangnya data klinis);
   • hipersensitif terhadap asiklovir atau komponen obat.

   Perhatian harus diberikan tablet Valasiklovir dengan risiko dehidrasi, gagal ginjal, bersamaan dengan minum obat nefrotoksik, selama kehamilan dan menyusui, usia tua, pasien dengan bentuk infeksi HIV yang signifikan secara klinis.

   Valaciclovir, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

   Tablet Valaciclovir dikonsumsi secara oral, air minum, terlepas dari makanannya.

   • pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex: 500 mg 2 kali sehari. Dalam kasus kekambuhan - dalam 3 atau 5 hari, dalam kasus herpes primer - durasi kursus harus diperpanjang hingga 10 hari. Dalam kasus kambuh, perlu untuk mulai mengambil obat dalam periode prodromal atau dari saat tanda-tanda pertama penyakit muncul. Atau, dalam mengobati herpes simpleks, asupan ganda 2000 mg selama 1 hari dengan interval minimal 6 jam dianggap efektif;
   • penindasan atau pencegahan kekambuhan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex (termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun): pasien imunokompeten - 500 mg 1 kali sehari, orang dewasa dengan defisiensi imun - 500 mg 2 kali sehari. Durasi kursus adalah 6-12 bulan, maka perlu untuk mengevaluasi efektivitas terapi;
   • pencegahan infeksi cytomegalovirus dan penyakit setelah transplantasi (transplantasi) organ parenkim: 2000 mg 4 kali sehari, durasi pengobatan - 3 bulan atau lebih. Obat harus dimulai segera setelah transplantasi. Dosis harus dikurangi mengingat izin kreatinin;
   • pengobatan herpes zoster (Herpes zoster) dan herpes zoster oftalmikus pada pasien dewasa: 1000 mg 3 kali sehari, kursus 7 hari.

   Pasien dengan gangguan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis obat.

   Rejimen dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal berat tergantung pada pembersihan kreatinin (CK):

   • Terapi herpes zoster oftalmik dan herpes zoster pada pasien dewasa imunokompeten: QC 50 ml / menit dan lebih - 1000 mg 3 kali sehari, KK 30–49 ml / mnt - 1000 mg 2 kali sehari, KK 10–29 ml / mnt 1000 mg sekali sehari, CC kurang dari 10 ml / menit - 500 mg sekali sehari;
   • terapi herpes simpleks virus pada pasien imunokompeten berusia di atas 12 tahun: QC 30 ml / menit dan lebih tinggi - 500 mg 2 kali sehari, QC hingga 30 ml / menit - 500 mg 1 kali sehari;
   • terapi herpes labial pada pasien imunokompeten: CC 50 ml / mnt dan lebih tinggi - 2000 mg 2 kali sehari, CC 30-49 ml / mnt - 1000 mg 2 kali sehari, CC 10-29 ml / mnt - 500 mg 2 kali sehari, QC hingga 10 ml / menit - 500 mg sehari sekali;
   • pencegahan (penekanan) herpes simpleks virus pada pasien imunokompeten di atas 12 tahun: QC 30 ml / menit dan lebih - 500 mg sekali sehari, QC hingga 30 ml / menit - 500 mg 1 kali setiap dua hari;
   • pencegahan (penekanan) herpes simpleks virus pada orang dewasa dengan defisiensi imun: QC 30 ml / menit - 500 mg 2 kali sehari, QC hingga 30 ml / menit - 500 mg 1 kali sehari;
   • pencegahan infeksi sitomegalovirus: CC hingga 75 ml / menit - 2000 mg 4 kali sehari, CC 50-75 ml / menit - 1500 mg 4 kali sehari, CC 25-50 ml / menit - 1500 mg 3 kali sehari, QC 10–25 ml / menit - 1500 mg 2 kali sehari, QC hingga 10 ml / menit atau selama hemodialisis - 1500 mg 1 kali sehari. Tablet diminum setelah hemodialisis.

   Pasien harus memastikan pemeliharaan air dan keseimbangan elektrolit yang memadai.

   Dengan sirosis hati tingkat keparahan ringan dan sedang pada pasien dewasa (dengan fungsi hati sintetis yang dipertahankan), adalah mungkin untuk memberikan obat dalam dosis 1000 mg sekali sehari.

   Efek samping

   • pada bagian jiwa dan sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - kebingungan, pusing, depresi kesadaran, halusinasi; sangat jarang - gejala psikotik, agitasi, tremor, ensefalopati, ataksia, disartria, kejang, koma;
   • dari saluran pencernaan: sering - mual; jarang - muntah, ketidaknyamanan perut, diare;
   • pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang - anafilaksis;
   • pada bagian dari sistem darah dan organ hematopoietik: sangat jarang - trombositopenia, leukopenia (lebih sering dengan latar belakang kekebalan berkurang);
   • sistem pernapasan: jarang - sesak napas;
   • pada bagian dari sistem hepatobilier: sangat jarang - gangguan reversibel dari tes hati fungsional;
   • pada bagian dari sistem kemih: jarang - hematuria (biasanya dengan gangguan patologis ginjal); jarang, gangguan ginjal; sangat jarang - kolik ginjal, gagal ginjal akut; mungkin - akumulasi kristal obat dalam lumen tubulus ginjal;
   • reaksi dermatologis: jarang - ruam kulit, fotosensitifitas; jarang gatal; sangat jarang - urtikaria, angioedema;
   • lainnya: dengan latar belakang terapi jangka panjang dalam dosis tinggi (pasien dengan infeksi HIV) - gagal ginjal, anemia hemolitik mikroangiopatik, trombositopenia (tingkat pengaruh obat belum ditetapkan).

   Overdosis

   Gejala utamanya adalah muntah, mual, gagal ginjal akut, gangguan neurologis (termasuk halusinasi, kebingungan, depresi kesadaran, agitasi, koma). Dalam kebanyakan kasus, perkembangan kondisi seperti itu dicatat dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien lansia yang menerima valaciclovir dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan, yang dikaitkan dengan ketidakpatuhan dengan rejimen dosis.

   Terapi: Pasien harus dipantau dengan cermat. Hemodialisis berkontribusi secara signifikan terhadap penghapusan asiklovir dari darah, dapat dianggap sebagai metode pilihan dalam pengobatan overdosis asiklovir.

   Instruksi khusus

   Pengobatan dengan Valaciclovir harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter, ini akan memungkinkan untuk menentukan pengembangan efek yang tidak diinginkan secara tepat waktu dan mengambil langkah-langkah yang memadai.

   Penggunaan valasiklovir sejak saat tanda-tanda pertama kambuh muncul mungkin memiliki efek terapeutik yang lebih besar dan akan memungkinkan untuk menghindari pengembangan lesi yang disebabkan oleh virus herpes simplex. Gejala herpes labial meliputi: gatal, kesemutan, terbakar.

   Untuk mencegah perkembangan dehidrasi, dalam periode minum pil perlu minum cairan dalam jumlah yang cukup, terutama untuk pasien usia lanjut.

   Penentuan bersihan kreatinin secara teratur, terutama setelah transplantasi atau engraftment organ, memungkinkan untuk menyesuaikan dosis valasiklovir secara memadai dan mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan pada fungsi ginjal.

   Dengan adanya gejala herpes genital, kontak seksual tanpa alat kontrasepsi penghalang yang dapat diandalkan merupakan kontraindikasi, bahkan dengan latar belakang terapi antivirus.

   Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

   Mengambil valaciclovir dosis tinggi sering menyebabkan efek samping, terutama pada bagian sistem saraf, oleh karena itu selama masa pengobatan dianjurkan untuk berhati-hati saat mengemudi.

   Gunakan selama kehamilan dan menyusui

   Valasiklovir selama kehamilan / menyusui diresepkan dengan hati-hati setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan risiko yang mungkin terjadi.

   Menurut catatan hasil kehamilan pada wanita yang memakai Valacyclovir dan obat lain yang mengandung asiklovir, tidak ditemukan peningkatan jumlah cacat lahir pada anak-anak mereka dibandingkan dengan populasi umum. Namun, kesimpulan yang dapat diandalkan dan pasti tentang keamanan penggunaan valasiklovir selama kehamilan tidak dapat dibuat, karena hanya sejumlah kecil perempuan yang menggunakan valasiklovir selama kehamilan dimasukkan dalam daftar.

   Gunakan di masa kecil

   • hingga 12 tahun: ketika diresepkan untuk mencegah infeksi yang disebabkan oleh cytomegalovirus, dan penyakit setelah transplantasi organ padat;
   • hingga 18 tahun: ketika diresepkan untuk semua indikasi lainnya (karena kurangnya data klinis).

   Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

   Pasien dengan gagal ginjal Valaciclovir diresepkan dengan hati-hati.

   Gunakan di usia tua

   Valaciclovir untuk pasien usia lanjut diresepkan di bawah pengawasan medis.

   Interaksi obat

   Karena Valacyclovir diekskresikan tidak berubah oleh sekresi ginjal, kehati-hatian harus dilakukan dengan terapi bersamaan dengan obat-obatan dengan mekanisme pembersihan yang serupa. Ini termasuk: obat nefrotoksik, aminoglikosida, agen kontras beryodium, pentamidin, senyawa organik platinum, metotreksat, foskarnet, siklosporin, tacrolimus.

   Risiko meningkatkan tingkat konsentrasi plasma dari masing-masing obat atau metabolitnya meningkat ketika mengambil valacyclovir dosis tinggi per hari (4000 mg dan lebih tinggi).

   Analog

   Analog Valaciclovir adalah: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Syarat dan ketentuan penyimpanan

   Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

   Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.

   Umur simpan - 3 tahun.

   Ketentuan penjualan farmasi

   Resep

   Ulasan Valaciclovir

   Ulasan Valaciclovir sebagian besar positif. Pasien mencatat khasiat obat yang tinggi. Biaya dinilai terjangkau, terutama karena tidak adanya kebutuhan untuk kursus yang lama. Perkembangan efek samping dilaporkan jarang terjadi.

   Harga Valaciclovir di apotek

   Perkiraan harga untuk Valaciclovir adalah 328-467 rubel. (10 tablet) atau 1998-29595 gosok. (50 tablet).

   Valaciclovir Canon - instruksi resmi untuk digunakan

   Nomor pendaftaran:

   Nama Dagang:

   Nama non-kepemilikan atau pengelompokan internasional:

   Bentuk dosis:

   tablet berlapis film

   Komposisi

   1 tablet, dilapisi film, mengandung:
   bahan aktif: valaciclovir hydrochloride 1112.40 mg, berdasarkan valaciclovir 1000.00 mg;
   eksipien: pati jagung 113,60 mg, silikon dioksida koloid 4,00 mg, natrium lintas karmelosa 58,00 mg, magnesium stearat 8,00 mg, selulosa mikrokristalin 144,00 mg;
   komposisi pelapis film: Opadry II putih 44,00 mg, termasuk: makrogol (polietilen glikol) 10,38 mg, alkohol polivinil 20,64 mg, bedak 7,66 mg, titanium dioksida 5,32 mg.

   Deskripsi:

   pil bikonveks oval dengan berisiko, dilapisi putih film atau hampir putih.

   Kelompok farmakoterapi:

   Kode ATX:

   Sifat farmakologis

   Farmakodinamik
   Mekanisme tindakan
   Valacyclovir adalah agen antivirus, adalah ester L-valin asiklovir. Asiklovir adalah analog nukleotida purin (guanin).
   Pada manusia, valasiklovir dengan cepat dan hampir sepenuhnya dikonversi menjadi asiklovir dan valin, mungkin di bawah pengaruh enzim valasiklovirhidrolase. Acyclovir adalah penghambat spesifik virus herpes dengan aktivitas in vitro terhadap virus herpes simpleks (HSV) tipe 1 dan tipe 2, virus varicella zoster (VZV) (virus Varicella zoster), virus cytomegalovirus (CMV), virus Epstein-Barr (EBV ), dan virus herpes manusia tipe 6. Asiklovir menghambat sintesis asam deoksiribonukleat virus (DNA) segera setelah fosforilasi dan konversi menjadi bentuk aktif, asiklovir trifosfat. Tahap pertama fosforilasi membutuhkan aktivitas enzim spesifik virus. Untuk HSV, VZV dan EBV, enzim ini adalah virus timidin kinase, yang hanya ada dalam sel yang dipengaruhi oleh virus. Selektivitas fosforilasi parsial dipertahankan secara tidak langsung dalam CMV melalui produk gen UL97 phosphotransferase. Kebutuhan akan aktivasi asiklovir oleh enzim virus spesifik ini sebagian besar menjelaskan selektivitasnya.
   Proses fosforilasi asiklovir (konversi dari mono menjadi trifosfat) diselesaikan oleh kinase seluler. Asiklovirfosfat secara kompetitif menghambat DNA polimerase virus dan, sebagai analog nukleosida, berintegrasi ke dalam DNA virus, yang mengarah pada pemutusan wajib terhadap rantai, penghentian sintesis DNA dan, sebagai akibatnya, menghalangi replikasi virus.
   Resistansi terhadap asiklovir biasanya disebabkan oleh defisiensi timidin kinase, yang menyebabkan penyebaran virus yang berlebihan di host. Dalam kasus yang jarang terjadi, penurunan sensitivitas terhadap asiklovir disebabkan oleh munculnya jenis virus dengan pelanggaran struktur timidin kinase virus atau DNA polimerase. Virulensi varietas virus ini menyerupai strain liarnya.
   Menurut hasil penelitian ekstensif terhadap jenis HSV dan VZV yang dipilih dari pasien yang menerima terapi dengan asiklovir atau menggunakannya untuk pencegahan, ditemukan bahwa virus dengan sensitivitas yang menurun terhadap valasiklovir sangat jarang, tetapi dapat ditemukan dalam kasus yang jarang pada pasien dengan kekebalan yang parah. misalnya, penerima sumsum tulang atau transplantasi organ, pasien yang menerima kemoterapi untuk neoplasma ganas, dan pada pasien yang terinfeksi HIV.
   Valacyclovir berkontribusi untuk menghilangkan rasa sakit: mengurangi durasinya dan mengurangi persentase pasien dengan rasa sakit yang disebabkan oleh herpes zoster, termasuk neuralgia postherpetic akut.

   Farmakokinetik
   Hisap
   Setelah pemberian oral, valasiklovir diserap dengan baik dari saluran pencernaan (GIT), dengan cepat dan hampir sepenuhnya berubah menjadi asiklovir dan valin. Transformasi ini mungkin dilakukan oleh enzim hati valacyclovirhydrolase.
   Ketika mengambil valacyclovir dalam dosis 1000 mg bioavailabilitas acyclovir adalah 54% dan tidak menurun dari asupan makanan.
   Farmakokinetik valasiklovir tidak tergantung pada dosis. Tingkat dan tingkat penyerapan menurun dengan meningkatnya dosis, yang menyebabkan peningkatan yang kurang proporsional dalam konsentrasi plasma maksimum (C_maks) dibandingkan dengan kisaran dosis terapeutik dan mengurangi ketersediaan hayati pada dosis di atas 500 mg.

   Tabel 1. Hasil evaluasi farmakokinetik asiklovir ketika mengambil valacyclovir dosis tunggal dari 250 mg hingga 2000 mg oleh sukarelawan sehat dengan fungsi hati normal

   Nilai C_maks dan AUC mencerminkan standar deviasi rata-rata. Nilai untuk T_maks mencerminkan nilai median dan rentang nilai.
   

   Konsentrasi maksimum valasiklovir dalam plasma darah hanya 4% dari konsentrasi asiklovir, median waktu untuk mencapai itu adalah 30 hingga 100 menit setelah minum obat. 3 jam setelah minum obat, konsentrasi valasiklovir mencapai tingkat kuantisasi atau di bawah. Valacyclovir dan acyclovir memiliki parameter farmakokinetik yang sama setelah dosis tunggal dan ganda. RHD dan HSV tidak secara signifikan mengubah farmakokinetik valasiklovir dan asiklovir setelah mengambil valasiklovir di dalam.
   Distribusi
   Tingkat pengikatan valasiklovir dengan protein plasma sangat rendah (15%). Tingkat penetrasi ke dalam cairan serebrospinal (CSF) didefinisikan sebagai rasio AUC dalam CSF terhadap AUC dalam plasma dan sekitar 25% untuk asiklovir dan metabolit 8-hidroksiaklolo (8-OH-ACV); sekitar 2,5% untuk metabolit 9- (karboksimetoksi) metil guanin (CMMG).
   Metabolisme
   Setelah pemberian oral, valasiklovir dikonversi menjadi asiklovir dan L-valin melalui metabolisme jalur pertama dalam metabolisme usus dan / atau hati. Asiklovir berubah menjadi metabolit kecil: CMMG di bawah pengaruh etil alkohol dan aldehyde dehydrogenase; 8-OH-ACV di bawah pengaruh aldehyde oxidase. Sekitar 88% dari total efek kumulatif pada akun plasma darah untuk asiklovir, 11% untuk CMMG dan 1% untuk 8-OH-ACV. Valasiklovir dan asiklovir tidak dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450.
   Penghapusan
   Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, paruh asiklovir dari plasma darah setelah dosis valasiklovir tunggal atau ganda adalah sekitar 3 jam. Kurang dari 1% dari dosis valasiklovir diekskresikan oleh ginjal tidak berubah. Valasiklovir diekskresikan oleh ginjal terutama dalam bentuk asiklovir (lebih dari 80% dari dosis yang diminum) dan metabolit asiklovir, CMMG.
   Kelompok pasien khusus
   Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
   Ekskresi asiklovir berkorelasi dengan fungsi ginjal, pajanan asiklovir meningkat dengan meningkatnya keparahan gagal ginjal. Pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir, waktu paruh rata-rata asiklovir setelah pemberian valasiklovir adalah sekitar 14 jam dibandingkan dengan sekitar 3 jam dengan fungsi ginjal normal.
   Pajanan asiklovir dan metabolitnya CMMG dan 8-OH-ACV dalam plasma dan CSF dinilai dalam keadaan stabil setelah pemberian berulang valasiklovir pada 6 pasien dengan fungsi ginjal normal (rata-rata pembersihan kreatinin 111 ml / menit, kisaran 91-144 ml / menit), yang menerima 2.000 mg setiap 6 jam, dan pada 3 pasien dengan gagal ginjal berat (rata-rata bersihan kreatinin 26 ml / menit, kisaran 17-31 ml / menit) yang menerima 1500 mg setiap 12 jam. Dengan gagal ginjal yang parah dibandingkan dengan fungsi ginjal normal dalam plasma, serta dalam CSF, konsentrasi asiklovir, CMMG dan 8-OH-ACV masing-masing 2, 4 dan 5-6 kali lebih tinggi. Tidak ada perbedaan dalam tingkat penetrasi asiklovir dalam CSF (didefinisikan sebagai rasio AUC dalam CSF dengan AUC plasma), CMMG atau 8-OH-ACV antara dua populasi dengan insufisiensi ginjal berat dan fungsi ginjal normal.
   Pasien dengan gangguan fungsi hati
   Data farmakokinetik menunjukkan bahwa pada pasien dengan insufisiensi hati, tingkat konversi valasiklovir menjadi asiklovir menurun, tetapi tidak pada derajat transformasi ini. Waktu paruh asiklovir tidak tergantung pada fungsi hati.
   Kehamilan
   Penelitian farmakokinetik valasiklovir dan asiklovir pada akhir kehamilan menunjukkan peningkatan AUC harian dalam keadaan stabil dengan asupan harian valacyclovir dengan dosis 1000 mg per hari, yang kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada AUC ketika mengonsumsi asiklovir dengan dosis 1.200 mg per hari.
   Infeksi HIV
   Pada pasien dengan infeksi HIV, distribusi dan karakteristik farmakokinetik asiklovir setelah pemberian oral satu atau lebih dosis 1000 mg atau 2000 mg valasiklovir tetap tidak berubah dibandingkan dengan sukarelawan sehat.
   Transplantasi organ
   Konsentrasi maksimum asiklovir pada pasien setelah transplantasi organ yang menerima valaciclovir 2000 mg 4 kali sehari sebanding atau lebih tinggi dari konsentrasi maksimum yang diamati pada sukarelawan sehat yang menerima dosis yang sama. Nilai-nilai AUC harian yang ditetapkan dapat ditandai sebagai lebih tinggi.

   Indikasi untuk digunakan

   Orang dewasa dan remaja berusia 12 hingga 18 tahun

   • pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh HSV, termasuk herpes genital yang baru didiagnosis dan berulang (Herpes genitalis), dan juga herpes labial (Herpes labialis);
   • pencegahan (penekanan) infeksi berulang pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh HSV, termasuk herpes genital, termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun;
   • pencegahan infeksi cytomegalovirus (CMV) dan penyakit setelah transplantasi organ parenkim.

   Orang dewasa

   • pengobatan herpes zoster (Herpes zoster) dan ophthalmic herpes zoster.

   Kontraindikasi

   • Hipersensitif terhadap valasiklovir, asiklovir, atau komponen obat lainnya;
   • anak-anak hingga 12 tahun;
   • anak-anak hingga usia 18 tahun dalam pengobatan herpes zoster dan herpes zoster

   Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

   Kesuburan
   Dalam penelitian pada hewan, valasiklovir tidak memiliki efek pada kesuburan. Namun, penggunaan asiklovir dosis tinggi ketika diberikan secara parenteral menyebabkan efek testis pada tikus dan anjing. Studi tentang efek valasiklovir pada kesuburan pada manusia belum dilakukan. Namun, perubahan dalam jumlah, mobilitas, dan morfologi spermatozoa pada 20 pasien setelah 6 bulan penggunaan valasiklovir setiap hari dalam dosis mulai dari 400 mg hingga 1000 mg telah dilaporkan ke ns.
   Kehamilan
   Ada data terbatas tentang penggunaan valasiklovir selama kehamilan.
   Obat harus digunakan selama kehamilan hanya jika potensi manfaat bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.
   Register hamil mendokumentasikan hasil kehamilan pada wanita yang menggunakan valasiklovir atau obat lain yang mengandung asiklovir (asiklovir adalah metabolit aktif valasiklovir), 111 dan 1246 pengamatan, masing-masing (di mana 29 dan 756 menggunakan obat pada trimester pertama kehamilan), adalah hasil kehamilan terdaftar secara prospektif. Analisis data yang disajikan dalam daftar ibu hamil yang terpapar asiklovir tidak mengungkapkan peningkatan jumlah cacat lahir pada anak-anak mereka dibandingkan dengan populasi umum, atau untuk setiap malformasi mengungkapkan spesifisitas atau pola yang menunjukkan penyebab umum. Karena sejumlah kecil perempuan yang menggunakan valasiklovir selama kehamilan dimasukkan dalam daftar ibu hamil, kesimpulan yang dapat dipercaya dan pasti tentang keamanan valasiklovir selama kehamilan tidak dapat dibuat.
   Masa menyusui
   Asiklovir, metabolit utama valasiklovir, masuk ke dalam ASI. Setelah mengambil valacyclovir dalam dosis 500 mg per oral_maks dalam ASI, 0,5-2,3 kali (rata-rata, 1,4 kali) melebihi konsentrasi asiklovir yang sesuai dalam plasma darah ibu. Rasio nilai AUC dari asiklovir dalam ASI dengan AUC dalam serum ibu berkisar antara 1,4 hingga 2,6 (nilai rata-rata 2,2). Konsentrasi rata-rata asiklovir dalam ASI adalah 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Ketika seorang ibu menggunakan valasiklovir dengan dosis 500 mg 2 kali sehari, anak-anak yang disusui terkena efek asiklovir yang sama seperti ketika diminum secara oral dengan dosis sekitar 0,61 mg / kg / hari. Waktu paruh asiklovir dari ASI sama dengan paruh darah plasma. Valaciclovir dalam bentuk tidak berubah tidak terdeteksi dalam plasma darah ibu, ASI atau urin anak. Obat Valaciclovir Canon harus diberikan dengan hati-hati kepada wanita selama menyusui.
   Namun, asiklovir untuk pemberian intravena digunakan untuk mengobati HSV pada bayi dengan dosis 30 mg / kg / hari.

   Dosis dan pemberian

   Obat Valaciclovir Canon dapat dikonsumsi terlepas dari makanan, tablet harus diambil dengan air.
   Pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh HSV, termasuk herpes genital yang baru didiagnosis dan berulang (Herpes genitalis), dan juga herpes labial (Herpes labialis)
   Orang dewasa dan remaja yang tidak kompeten berusia 12 hingga 18 tahun
   Dosis yang disarankan adalah 500 mg 2 kali sehari.
   Dalam kasus kekambuhan, pengobatan harus berlangsung 3 atau 5 hari. Dalam kasus herpes primer, yang dapat terjadi dalam bentuk yang lebih parah, pengobatan harus dimulai sedini mungkin, dan durasinya harus ditingkatkan dari 5 hingga 10 hari. Ketika HSV berulang dianggap yang paling akurat adalah penunjukan obat Valaciclovir Canon pada periode prodromal atau segera setelah timbulnya gejala pertama penyakit. Penggunaan valacyclovir dapat mencegah perkembangan lesi jika diterapkan pada tanda dan gejala pertama dari kekambuhan yang disebabkan oleh HSV.
   Sebagai pengobatan alternatif untuk herpes labial, pemberian obat Valacyclovir Canon dengan dosis 2000 mg 2 kali sehari selama 1 hari efektif. Dosis kedua harus diminum sekitar 12 jam (tetapi tidak lebih awal dari 6 jam) setelah dosis pertama. Ketika menggunakan rejimen dosis seperti itu, durasi pengobatan tidak boleh melebihi 1 hari, karena melebihi durasi pengobatan ini tidak mengarah pada manfaat klinis tambahan.
   Terapi harus dimulai pada awal gejala paling awal dari herpes labial (yaitu, kesemutan, gatal, terbakar).
   Pencegahan (penekanan) infeksi berulang pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh HSV, termasuk herpes genital, termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun
   Orang dewasa dan remaja yang tidak kompeten berusia 12 hingga 18 tahun
   Pada pasien imunokompeten, dosis yang dianjurkan adalah 500 mg 1 kali per hari.
   Setelah 6-12 bulan perawatan, perlu untuk membatasi efektivitas terapi.
   Orang dewasa dengan defisiensi imun
   Pada pasien dewasa dengan defisiensi imun, dosis yang dianjurkan adalah 500 mg 2 kali sehari.
   Setelah 6-12 bulan perawatan, perlu untuk membatasi efektivitas terapi.
   Pencegahan infeksi yang disebabkan oleh CMV dan penyakit setelah transplantasi organ parenkim
   Orang dewasa dan remaja berusia 12 hingga 18 tahun
   Dosis yang disarankan adalah 2000 mg 4 kali sehari, diberikan sedini mungkin setelah transplantasi. Dosis harus dikurangi tergantung pada pembersihan kreatinin. Durasi pengobatan biasanya 90 hari, tetapi pada pasien berisiko tinggi, pengobatan dapat diperpanjang.
   Pengobatan herpes zoster (Herpes zoster) dan ophthalmic herpes zoster
   Orang dewasa
   Dosis yang dianjurkan adalah 1000 mg 3 kali sehari selama 7 hari.
   Kelompok pasien khusus
   Anak-anak
   Efektivitas obat Valaciclovir Canon pada anak-anak belum diselidiki.
   Pasien lanjut usia
   Hal ini diperlukan untuk mempertimbangkan kemungkinan gangguan fungsi ginjal pada pasien usia lanjut, dosis obat Valaciclovir Canon harus disesuaikan.
   Hal ini diperlukan untuk menjaga keseimbangan air-elektrolit yang memadai.
   Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
   Dosis Valaciclovir Canon direkomendasikan untuk dikurangi pada pasien dengan gangguan ginjal berat (lihat rejimen dosis pada Tabel 2). Pada pasien tersebut, perlu untuk menjaga keseimbangan air-elektrolit yang memadai.

   Tabel 2. Penyesuaian dosis obat Valaciclovir Canon untuk digunakan pada orang dewasa dan remaja berusia 12 hingga 18 tahun dengan gangguan fungsi ginjal