Kapsul Tamiflu - instruksi resmi untuk digunakan

Nomor pendaftaran:

№ П N012090 / 01 tanggal 15 Juli 2005
Nama dagang obat:

Nama non-kepemilikan internasional:

Nama rasional kimia:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester, fosfat

Bentuk Dosis

Komposisi

Satu kapsul mengandung:
oseltamivir 75 mg
(dalam bentuk oseltamivir fosfat 98,5 mg)
eksipien:
pati pregelatinisasi, povidone K30, natrium croscarmellose, bedak, natrium stearil fumarate

Deskripsi

Kapsul

Kapsul gelatin keras, ukuran 2. Badan - abu-abu, buram; topi - kuning muda, buram. Isi kapsul adalah bubuk putih sampai kekuningan. "Roche" diaplikasikan pada tubuh kapsul, "75 mg" diaplikasikan pada tutupnya.

Kelompok farmakoterapi

Kode ATX [J05AH02]

Tindakan farmakologis

Mekanisme tindakan

Obat antivirus. Oseltamivir fosfat adalah pro-obat, metabolit aktifnya (oseltamivir karboksilat) secara kompetitif dan selektif menghambat neuraminidase virus influenza tipe A dan B - enzim yang mengkatalisis proses pelepasan partikel virus yang baru terbentuk dari sel yang terinfeksi, penetrasi mereka ke dalam sel epitel saluran pernapasan dan penyebaran lebih lanjut dari virus pada saluran pernapasan. di dalam tubuh.

Oseltamivir carboxylate bekerja di luar sel. Ini menghambat pertumbuhan virus influenza in vitro dan menghambat replikasi virus dan patogenisitasnya secara in vivo, mengurangi sekresi virus influenza A dan B dari tubuh. Konsentrasinya diperlukan untuk menekan aktivitas enzim hingga 50% (IC₅₀), terletak di batas bawah kisaran nanomolar.

Keefektifan

Tamiflu telah terbukti efektif dalam mencegah dan mengobati influenza pada remaja (≥ 12 tahun), dewasa, lansia, dan pengobatan influenza pada anak di atas 1 tahun. Ketika memulai pengobatan selambat-lambatnya 40 jam setelah gejala pertama flu muncul, Tamiflu secara signifikan mengurangi periode manifestasi klinis infeksi influenza, mengurangi keparahannya dan mengurangi timbulnya komplikasi influenza yang memerlukan antibiotik (bronkitis, pneumonia, sinusitis, otitis media), mempersingkat waktu isolasi virus dari tubuh dan mengurangi area di bawah kurva "waktu titer virus."

Ketika digunakan untuk tujuan profilaksis, Tamiflu secara signifikan (sebesar 92%) secara signifikan mengurangi kejadian influenza di antara orang yang kontak, mengurangi frekuensi pelepasan virus dan mencegah penularan virus dari satu anggota keluarga ke anggota keluarga lainnya.

Tamiflu tidak mempengaruhi pembentukan antibodi anti-influenza, termasuk produksi antibodi sebagai tanggapan terhadap pengenalan vaksin influenza yang tidak aktif.

Selama sirkulasi virus flu di antara populasi, satu percobaan double-blind, terkontrol plasebo dilakukan pada anak-anak berusia 1-12 tahun (usia rata-rata 5,3) yang mengalami demam (> 100 F) dan salah satu gejala pernapasan (batuk atau rinitis akut). Dalam penelitian ini, 67% pasien terinfeksi virus A dan 33% pasien terinfeksi virus B. Pengobatan dengan Tamiflu, yang dimulai 48 jam setelah timbulnya gejala, secara signifikan mengurangi durasi penyakit hingga 35,8 jam dibandingkan dengan plasebo. Durasi penyakit didefinisikan sebagai periode waktu yang dibutuhkan untuk mengurangi batuk, pilek, mengatasi demam dan kembali ke aktivitas normal dan normal. Proporsi pasien anak yang menderita otitis media akut dan yang menggunakan Tamiflu menurun hingga 40% dibandingkan dengan plasebo. Anak-anak yang menerima Tamiflu kembali ke aktivitas normal dan normal hampir 2 hari lebih awal daripada anak-anak yang menerima plasebo.

Resistensi virus

Menurut data yang tersedia saat ini, ketika mengambil Tamiflu untuk tujuan pasca-kontak (7 hari) dan musiman (42 hari) pencegahan resistensi obat influenza tidak diamati.

Frekuensi pelepasan sementara virus influenza dengan penurunan sensitivitas neuraminidase terhadap oseltamivir karboksilat pada pasien dewasa dengan influenza adalah 0,4%. Eliminasi virus yang resisten dari tubuh pasien yang menerima Tamiflu terjadi tanpa memperburuk kondisi klinis pasien.

Frekuensi resistensi dari isolat klinis virus influenza A tidak melebihi 1,5%. Di antara isolat klinis virus influenza, tidak ditemukan jenis yang resistan terhadap obat.

Farmakokinetik

Hisap

Setelah pemberian oseltamivir oral, fosfat mudah diserap dalam saluran pencernaan dan sangat diubah menjadi metabolit aktif oleh aksi esterase hati. Konsentrasi plasma dari metabolit aktif ditentukan dalam 30 menit, mencapai tingkat maksimum hampir 2-3 jam setelah pemberian dan secara signifikan (lebih dari 20 kali) melebihi konsentrasi pro-obat. Setidaknya 75% dari dosis yang dicerna memasuki sirkulasi sistemik dalam bentuk metabolit aktif, kurang dari 5% dalam bentuk obat asli. Konsentrasi plasma pro-obat dan metabolit aktif sebanding dengan dosis dan tidak tergantung pada asupan makanan.

Distribusi

Pada manusia, volume distribusi rata-rata (V_ss) Metabolit aktif sekitar 23 liter.

Seperti yang ditunjukkan oleh percobaan pada musang, tikus dan kelinci, metabolit aktif mencapai semua situs utama infeksi influenza. Dalam percobaan ini, setelah pemberian oral oseltamivir fosfat, metabolit aktifnya terdeteksi di paru-paru, pencucian bronkial, mukosa hidung, telinga tengah dan trakea dalam konsentrasi yang memberikan efek antivirus.

Pengikatan metabolit aktif dengan protein plasma manusia tidak signifikan (sekitar 3%). Ikatan pro-obat dengan protein plasma manusia adalah 42%, yang tidak cukup untuk menyebabkan interaksi obat yang signifikan.

Metabolisme

Oseltamivir fosfat sangat diubah menjadi metabolit aktif di bawah aksi esterase, yang sebagian besar di hati dan usus. Baik oseltamivir fosfat maupun metabolit aktifnya adalah substrat atau penghambat isoenzim sitokrom P450.

Penghapusan

Oseltamivir yang diserap diekskresikan terutama (> 90%) dengan menjadi metabolit aktif. Metabolit aktif tidak mengalami transformasi lebih lanjut dan diekskresikan dalam urin (> 99%). Pada sebagian besar pasien, paruh metabolit aktif dari plasma adalah 6-10 jam.

Metabolit aktif dihilangkan sepenuhnya (> 99%) dengan ekskresi ginjal. Pembersihan ginjal (18,8 l / jam) melebihi laju filtrasi glomerulus (7,5 l / jam), yang menunjukkan bahwa obat ini juga diekskresikan melalui sekresi tubular. Dengan tinja kurang dari 20% dari obat yang dicap radioaktif yang tertelan dikeluarkan.

Farmakokinetik dalam Kelompok Khusus

Penderita kerusakan ginjal

Ketika Tamiflu diresepkan, 100 mg 2 kali sehari selama 5 hari pada pasien dengan berbagai tingkat kerusakan ginjal di bawah kurva "konsentrasi plasma waktu metabolit aktif" (AUC) berbanding terbalik dengan penurunan fungsi ginjal.

Penderita kerusakan hati

Eksperimen in vitro menunjukkan bahwa pada pasien dengan patologi hati, nilai AUC oseltamivir fosfat tidak meningkat secara signifikan, dan AUC dari metabolit aktif tidak berkurang.

Pasien lanjut usia

Pada pasien usia lanjut (65-78 tahun), AUC dari metabolit aktif dalam keadaan setimbang adalah 25-35% lebih tinggi daripada pasien yang lebih muda ketika meresepkan Tamiflu dengan dosis yang sama. Waktu paruh eliminasi obat pada orang tua tidak berbeda secara signifikan dari pada pasien yang lebih muda dari usia dewasa. Dengan mempertimbangkan data pada AUC obat dan tolerabilitas, pasien dengan usia pikun tidak memerlukan penyesuaian dosis dalam pengobatan dan pencegahan influenza.

Anak-anak

Farmakokinetik Tamiflu telah dipelajari pada anak-anak dari 1 tahun hingga 16 tahun dalam studi farmakokinetik dengan dosis tunggal obat dan dalam studi klinis pada sejumlah kecil anak berusia 3-12 tahun. Pada anak-anak, ekskresi pro-obat dan metabolit aktif lebih cepat daripada pada orang dewasa, yang menghasilkan AUC lebih rendah dibandingkan dengan dosis tertentu. Mengambil obat dengan dosis 2 mg / kg memberikan AUC yang sama dari oseltamivir karboksilat, yang dicapai pada orang dewasa setelah dosis tunggal 75 mg kapsul (setara dengan sekitar 1 mg / kg). Farmakokinetik oseltamivir pada anak di atas 12 tahun sama dengan orang dewasa.

Indikasi

• Pengobatan influenza pada orang dewasa dan anak-anak di atas usia 1 tahun.
• Pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja di atas usia 12 tahun yang berada dalam kelompok dengan risiko infeksi yang meningkat (dalam unit militer dan tim produksi besar, pada pasien yang lemah).
• Pencegahan influenza pada anak lebih dari 1 tahun.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap oseltamivir fosfat atau komponen obat apa pun.

Gagal ginjal kronis (hemodialisis permanen, dialisis peritoneum kronis, pengeluaran kreatinin £ 10 ml / menit).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Pada tikus menyusui, oseltamivir dan metabolit aktif memasukkan susu. Apakah ekskresi oseltamivir atau metabolit aktif terjadi dengan susu pada manusia tidak diketahui. Namun, ekstrapolasi data yang diperoleh pada hewan menunjukkan bahwa jumlah mereka dalam ASI masing-masing adalah 0,01 mg / hari dan 0,3 mg / hari.

Saat ini, data tentang penggunaan obat pada wanita hamil tidak cukup untuk menilai efek teratogenik atau fetotoksik oseltamivir fosfat.

Dengan pemikiran ini, Tamiflu harus diresepkan selama kehamilan atau menyusui hanya jika kemungkinan manfaat dari penggunaannya melebihi potensi risiko pada janin atau bayi.

Dosis dan pemberian

Tamiflu dikonsumsi secara oral, dengan atau tanpa makanan. Pada beberapa pasien, tolerabilitas obat ditingkatkan jika diminum bersama makanan.

Regimen dosis standar

Perawatan

Pengobatan harus dimulai pada hari pertama atau kedua dari timbulnya gejala flu.

Dewasa dan remaja ≥ 12 tahun. Regimen dosis yang direkomendasikan Tamiflu - satu kapsul 75 mg 2 kali sehari di dalam selama 5 hari atau 75 mg suspensi 2 kali sehari di dalam selama 5 hari. Meningkatkan dosis lebih dari 150 mg / hari tidak meningkatkan efeknya.

Anak-anak> 40 kg atau ≥ 8 tahun yang dapat menelan kapsul juga dapat menerima pengobatan, meminum satu kapsul 75 mg 2 kali sehari, sebagai alternatif dari dosis yang direkomendasikan dari suspensi Tamiflu (lihat di bawah).

Anak-anak ≥ 1 tahun. Rejimen dosis yang direkomendasikan dari suspensi Tamiflu untuk pemberian oral:
Rejimen dosis yang direkomendasikan dari suspensi Tamiflu untuk pemberian oral:

Berat badan

Dosis yang dianjurkan selama 5 hari

Tamiflu: petunjuk penggunaan, analog dan ulasan, harga di apotek di Rusia

Tamiflu adalah obat antivirus, obat yang digunakan untuk mencegah dan mengobati flu.

Ini mengandung oseltamivir, prodrug yang dimetabolisme dalam tubuh menjadi oseltamivir karboksilat. Metabolit aktif oseltamivir secara kompetitif dan selektif menghambat neurominidase virus influenza B dan A, sebagai akibatnya pelepasan virus yang baru terbentuk dari sel yang terinfeksi dan penetrasi mereka ke dalam sel yang sehat dicegah.

Tamiflu mencegah perkembangan penyakit pada tahap awal - oseltamivir carboxylate menghambat replikasi virus dan mengurangi patogenisitasnya.

Dalam peran profilaksis, secara signifikan (sebesar 92%) mengurangi kejadian influenza pada orang yang pernah kontak dengan orang yang terinfeksi.

Tidak mempengaruhi pembentukan antibodi terhadap virus influenza, termasuk pada pasien yang menjalani vaksinasi dengan vaksin influenza yang tidak aktif. Tidak ada perkembangan resistensi obat dalam pasca pajanan dan pencegahan flu musiman.

Komposisi 1 kapsul Tamiflu 75 meliputi:

• Bahan aktif: oseltamivir - 75 mg (dalam bentuk oseltamivir fosfat - 98,5 mg);
• Komponen tambahan: bedak, povidone K30, pati pregelatinized, croscarmellose sodium, sodium stearyl fumarate;
• Tubuh kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna besi oksida hitam;
• Kapsul topi: gelatin, titanium dioksida, pewarna besi oksida merah dan kuning.

Tidak ada bukti kemanjuran dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh patogen lain selain virus influenza A dan B.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang membantu Tamiflu? Menurut petunjuk, obat ini diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• pengobatan influenza pada orang dewasa dan anak-anak di atas usia 1 tahun;
• pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja di atas usia 12 tahun yang berada dalam kelompok dengan risiko infeksi yang meningkat (dalam unit militer dan tim produksi besar, pada pasien yang lemah);
• pencegahan flu pada anak di atas 1 tahun.

Petunjuk penggunaan Tamiflu 75mg, dosis

Obat ini diminum, dengan makanan atau terlepas dari makanan. Tolerabilitas obat dapat ditingkatkan jika diminum bersama makanan.

Orang dewasa, remaja, atau anak-anak yang tidak dapat menelan kapsul juga dapat menerima Tamiflu dalam bentuk bubuk untuk mempersiapkan penangguhan pemberian oral.

Obat harus dimulai selambat-lambatnya 2 hari sejak timbulnya gejala flu.

Untuk pengobatan influenza, dosis standar Tamiflu 75 mg digunakan sesuai dengan instruksi:

• Orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas - 1 kapsul obat 2 kali sehari - 5 hari. Meningkatkan dosis lebih dari 150 mg / hari tidak meningkatkan efeknya.
• Anak-anak berusia 8 tahun ke atas dengan berat badan lebih dari 40 kg yang mampu menelan kapsul - 1 kapsul 2 kali sehari selama 5 hari.

Untuk tujuan profilaksis, petunjuk penggunaan merekomendasikan dosis berikut:

• Orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun ke atas - 1 kapsul Tamiflu 75 mg 1 kali per hari selama setidaknya 10 hari setelah kontak dengan pasien. Selama epidemi flu musiman, 75 mg 1 kali per hari selama 6 minggu.
• Anak-anak berusia 8 tahun ke atas dengan berat badan lebih dari 40 kg - 1 kapsul 75 mg 1 kali per hari.

Efek pencegahan berlangsung selama mengonsumsi obat.

Instruksi khusus

Pasien dengan gangguan hati dari keparahan ringan dan sedang, pasien dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin lebih dari 30 ml / menit), serta orang tua, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Dengan bersihan kreatinin 10-30 ml / menit, perlu untuk mengurangi dosis Tamiflu menjadi 75 mg sekali sehari setiap hari selama 5 hari (selama perawatan).

Ketika mencegah influenza pada pasien dengan bersihan kreatinin 10-30 ml / menit, kurangi dosis menjadi 30 mg setiap hari sebagai suspensi atau pindahkan pasien untuk menerima obat setiap hari dengan dosis 75 mg per hari.

Efek samping

Instruksi ini memperingatkan kemungkinan pengembangan efek samping berikut ketika Tamiflu diresepkan:

• mual, muntah (biasanya ketika mengambil dosis tinggi, atau pada hari-hari pertama perawatan), insomnia, pusing;
• jarang - diare, kelemahan, kelelahan, sakit kepala, hidung tersumbat, sakit tenggorokan, batuk, sakit perut.

Kontraindikasi

Tamiflu dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

• intoleransi individu terhadap komponen obat;
• gagal ginjal berat;
• usia anak di bawah 1 tahun.

• selama kehamilan dan menyusui.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, dimungkinkan untuk meningkatkan atau menyebabkan efek samping. Pengobatan simtomatik.

Analog dari Tamiflu, harga di apotek

Jika perlu, Anda dapat mengganti Tamiflu 75mg dengan imbangan untuk efek terapeutik - ini adalah obat:

Memilih analog, penting untuk memahami bahwa petunjuk penggunaan Tamiflu, harga dan ulasan obat dari tindakan serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.

Harga di apotek Rusia: kapsul Tamiflu 75 mg 10 pcs. - dari 1210 hingga 1321 rubel, menurut 728 apotek.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan bubuk - 2 tahun, kapsul - 7 tahun. Ketentuan penjualan dari apotek - resep.

Apa yang dikatakan oleh ulasan?

Menurut ulasan para dokter, Tamiflu bertindak secara efektif terhadap virus influenza - pasien mencatat bahwa mereka mengonsumsi obat ini jauh lebih jarang dan lebih mudah. Dalam beberapa kasus, ada efek samping, yang paling umum adalah mual dan diare (terutama pada anak-anak).

Kebanyakan ibu puas dengan efek obat ketika meresepkannya untuk anak-anak. Dalam banyak kasus, tingkat Prem Tamiflu sebagai tindakan pencegahan sebelum pergi ke taman kanak-kanak atau sekolah memungkinkan Anda untuk menghindari menginfeksi anak Anda dengan virus flu.

Interaksi dengan obat-obatan lain

Obat ini dapat secara bersamaan diresepkan untuk pasien dengan obat antipiretik berdasarkan Paracetamol dan analgesik. Dengan interaksi obat ini, tidak ada efek samping yang serius dan reaksi negatif dari tubuh yang diamati.

Tamiflu tidak boleh dikombinasikan dengan enterosorben atau obat antasid, karena dalam kasus ini, efek terapeutik oseltamivir berkurang secara signifikan.

Dalam studi klinis, tidak ada efek samping dan lesi tubuh yang ditemukan ketika kapsul Tamiflu dikombinasikan dengan obat-obatan seperti diuretik thiazide, penghambat reseptor H2 histamin, xantin, analgesik non-narkotika, kortikosteroid, antibiotik penicillin, sefalosporin, azithromycin, saya, saya, saya, saya, saya, saya, saya menggunakan, saya, saya, saya, saya, saya, saya menggunakan.

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Komposisi

Tindakan farmakologis

Dosis dan pemberian

Di dalam, saat makan atau terlepas dari makanan. Tolerabilitas obat dapat ditingkatkan jika diminum bersama makanan.

Orang dewasa, remaja, atau anak-anak yang tidak dapat menelan kapsul juga dapat menerima pengobatan Tamiflu® dalam bentuk sediaan sebagai bubuk untuk suspensi oral.

Dalam kasus di mana Tamiflu ® dalam bentuk sediaan tidak mengandung bubuk untuk menyiapkan suspensi untuk pemberian oral, atau jika ada tanda-tanda kapsul penuaan (misalnya, peningkatan kerapuhan atau gangguan fisik lainnya), buka kapsul dan kosongkan isinya dalam jumlah kecil (maks. 1 sdt ) produk makanan manis yang cocok (sirup cokelat dengan kadar gula normal atau tanpa gula, madu, gula merah muda atau gula meja yang dilarutkan dalam air, makanan penutup manis, crut susu bubuk dengan gula, saus apel atau yogurt) untuk menyembunyikan rasa pahit. Campuran harus dicampur secara menyeluruh dan diberikan kepada pasien secara keseluruhan. Telan campuran segera setelah persiapan. Rekomendasi terperinci diberikan di bagian Persiapan ekstrusif suspensi Tamiflu ®.

Regimen dosis standar

Perawatan. Obat harus dimulai selambat-lambatnya 2 hari sejak timbulnya gejala.

Dewasa dan remaja ≥12 tahun. 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari. Meningkatkan dosis lebih dari 150 mg / hari tidak meningkatkan efeknya.

Anak-anak dengan berat> 40 kg atau dari 8 hingga 12 tahun. Anak-anak yang dapat menelan kapsul juga dapat menerima perawatan dengan mengambil 1 caps. 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari.

Anak-anak dari 1 tahun hingga 8 tahun. Bubuk Tamiflu® direkomendasikan untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 12 mg / ml atau 30 dan 45 mg kapsul (untuk anak di atas 2 tahun). Untuk menentukan rejimen dosis yang direkomendasikan, lihat bubuk Tamiflu® untuk petunjuk penggunaan medis untuk persiapan suspensi oral 12 mg / ml atau 30 dan 45 mg kapsul.

Pencegahan Obat harus dimulai paling lambat 2 hari setelah kontak dengan pasien.

Dewasa dan remaja ≥12 tahun. 75 mg 1 kali sehari di dalam setidaknya 10 hari setelah kontak dengan pasien. Selama epidemi flu musiman, 75 mg sekali sehari selama 6 minggu. Efek pencegahan berlangsung selama mengonsumsi obat.

Anak-anak dengan berat> 40 kg atau dari 8 hingga 12 tahun. Anak-anak yang dapat menelan kapsul juga dapat menerima terapi profilaksis, mengambil 1 caps. 75 mg 1 kali sehari.

Anak-anak dari 1 tahun hingga 8 tahun. Bubuk Tamiflu® direkomendasikan untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 12 mg / ml atau 30 dan 45 mg kapsul. Untuk menentukan regimen dosis yang direkomendasikan, lihat petunjuk pemberian serbuk Tamiflu ® untuk menyiapkan suspensi pemberian oral 12 mg / ml atau tutup. 30 dan 45 mg. Kemungkinan persiapan sementara suspensi menggunakan 75 mg kapsul (lihat Persiapan ekstamporal dari suspensi Tamiflu ®).

Dosis dalam kasus khusus

Pasien dengan kerusakan ginjal, perawatan. Pasien dengan Cl kreatinin> 60 mL / menit penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan kreatinin Cl dari 30 hingga 60 ml / menit, dosis Tamiflu ® harus dikurangi menjadi 30 mg 1 kali per hari selama 5 hari.

Pasien dengan hemodialisis permanen, Tamiflu ® dalam dosis awal 30 mg dapat diambil sebelum dialisis, jika gejala flu muncul dalam waktu 48 jam antara sesi dialisis. Untuk mempertahankan konsentrasi plasma pada tingkat terapeutik, Tamiflu ® harus diambil pada 30 mg setelah setiap sesi dialisis. Pasien dengan dialisis peritoneal, Tamiflu ® harus diminum dalam dosis awal 30 mg sebelum dimulainya dialisis, kemudian 30 mg setiap 5 hari (lihat juga Dosis dalam kasus khusus dan "Instruksi khusus").

Farmakokinetik oseltamivir pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir (dengan kreatinin Cl ≤ 10 ml / mnt) yang tidak menggunakan dialisis belum diteliti. Dalam hal ini, rekomendasi untuk pemberian dosis pada kelompok pasien ini tidak ada.

Pasien dengan kerusakan ginjal, pencegahan. Pasien dengan Cl kreatinin> 60 mL / menit penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan kreatinin Cl dari 30 hingga 60 ml / menit, dosis Tamiflu ® harus dikurangi menjadi 30 mg 1 kali sehari. Pasien dengan hemodialisis permanen, Tamiflu ® dalam dosis awal 30 mg dapat diambil sebelum dimulainya dialisis (sesi 1). Untuk mempertahankan konsentrasi plasma pada tingkat terapeutik, Tamiflu ® harus diambil pada 30 mg setelah setiap sesi dialisis aneh berikutnya. Pasien dengan dialisis peritoneal, Tamiflu ® harus diminum dalam dosis awal 30 mg sebelum dialisis, kemudian 30 mg setiap 7 hari (lihat juga Dosis dalam kasus khusus dan "Instruksi khusus"). Farmakokinetik oseltamivir pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir (dengan kreatinin Cl ≤ 10 ml / mnt) yang tidak menggunakan dialisis belum diteliti. Dalam hal ini, rekomendasi untuk pemberian dosis pada kelompok pasien ini tidak ada.

Pasien dengan kerusakan hati. Penyesuaian dosis dalam pengobatan dan pencegahan influenza pada pasien dengan fungsi hati yang ringan dan sedang tidak diperlukan. Keamanan dan farmakokinetik Tamiflu ® pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah belum diteliti.

Pasien usia lanjut dan usia lanjut. Penyesuaian dosis untuk pencegahan atau pengobatan influenza tidak diperlukan.

Pasien dengan kekebalan yang melemah (setelah transplantasi). Untuk pencegahan musiman influenza pada pasien immunocompromised berusia ≥1 tahun - selama 12 minggu, penyesuaian dosis tidak diperlukan (lihat Dosis dan Administrasi).

Anak-anak Tamiflu ® dalam bentuk sediaan ini tidak boleh diberikan kepada anak di bawah 1 tahun.

Persiapan termal suspensi Tamiflu ®

Dalam kasus di mana orang dewasa, remaja dan anak-anak memiliki masalah dengan menelan kapsul, dan Tamiflu ® dalam bentuk sediaan tidak mengandung bubuk untuk suspensi oral atau jika ada tanda-tanda kapsul menua (misalnya, peningkatan kerapuhan atau gangguan fisik lainnya), Anda harus membuka kapsul dan tuangkan isinya ke dalam jumlah kecil (maks. 1 sdt) produk makanan manis yang cocok (lihat di atas) untuk menyembunyikan rasa pahit. Campuran harus dicampur secara menyeluruh dan diberikan kepada pasien secara keseluruhan. Telan campuran segera setelah persiapan.

Jika pasien memerlukan dosis 75 mg, maka instruksi berikut harus diikuti:

1. Memegang 1 topi. 75 mg Tamiflu ® di atas wadah kecil, buka kapsul dengan lembut dan tuangkan bubuk ke dalam wadah.

2. Tambahkan sedikit (tidak lebih dari 1 sdt) produk makanan manis yang cocok (untuk menyembunyikan rasa pahit) dan aduk rata.

3. Aduk campuran sampai bersih dan segera diminum setelah persiapan. Jika sedikit campuran tetap berada di dalam wadah, bilas wadah dengan sedikit air dan minum sisa campuran.

Jika pasien memerlukan dosis 30-60 mg, maka untuk dosis yang tepat, Anda harus mengikuti instruksi berikut:

1. Memegang 1 topi. 75 mg Tamiflu ® di atas wadah kecil, buka kapsul dengan lembut dan tuangkan bubuk ke dalam wadah.

2. Tambahkan 5 ml air ke bubuk menggunakan jarum suntik dengan label yang menunjukkan jumlah cairan yang dikumpulkan. Aduk rata selama 2 menit.

3. Ketikkan jarum suntik jumlah campuran yang dibutuhkan dari tangki sesuai dengan tabel di bawah ini.

TAMIFLU

Kapsul gelatin keras, ukuran №2, abu-abu tubuh, buram, tutup kuning muda, buram; dengan tulisan "ROCHE" (pada case) dan "75 mg" (pada penutup) berwarna biru muda; isi kapsul berwarna putih sampai bubuk putih kekuningan.

Eksipien: pati pregelatinisasi, Povidone K30, natrium silangarmosa, bedak, natrium stearil fumarat.

Komposisi kulit kapsul: case - gelatin, iron oxide black oxide (E172), titanium dioxide (E171); tutup - gelatin, pewarna besi oksida merah (E172), pewarna besi oksida kuning (E172), titanium dioksida (E171).
Komposisi tinta untuk dicetak pada kapsul: etanol, lak, butanol, titanium dioksida (E171), pernis aluminium berdasarkan indigo carmine, denaturasi etanol (alkohol teralkilasi).

10 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.

Catatan: setelah 5 tahun penyimpanan obat, mungkin ada tanda-tanda penuaan kapsul, yang dapat menyebabkan peningkatan kerapuhan atau gangguan fisik lainnya yang tidak mempengaruhi kemanjuran atau keamanan obat.

Obat antivirus. Oseltamivir fosfat adalah prodrug, metabolit aktifnya (oseltamivir karboksilat, OK) adalah inhibitor selektif dan efektif dari virus neuraminidase influenza A dan B - enzim yang mengkatalisis proses melepaskan partikel virus yang baru terbentuk dari sel yang terinfeksi, penetrasi mereka ke dalam sel epitel saluran pernapasan dan menyebar lebih jauh virus dalam tubuh.

Ini menghambat pertumbuhan virus influenza in vitro dan menghambat replikasi virus dan patogenisitasnya secara in vivo, mengurangi sekresi virus influenza A dan B dari tubuh. Konsentrasi OK diperlukan untuk menghambat neuraminidase sebesar 50% (IC₅₀) adalah 0,1–1,3 nM untuk virus influenza A dan 2,6 nM untuk virus influenza B. Nilai median IC₅₀ untuk virus influenza B sedikit lebih tinggi dan 8,5 nM.

Dalam penelitian yang dilakukan, Tamiflu tidak mempengaruhi pembentukan antibodi anti-influenza, termasuk. pada produksi antibodi dalam menanggapi pengenalan vaksin influenza yang tidak aktif.

Studi infeksi influenza alami

Dalam studi klinis yang dilakukan selama infeksi influenza musiman, pasien mulai menerima Tamiflu selambat-lambatnya 40 jam setelah gejala pertama infeksi influenza. 97% pasien terinfeksi virus influenza A dan 3% pasien dengan virus influenza B. Tamiflu secara signifikan memperpendek periode manifestasi klinis infeksi influenza (selama 32 jam). Pada pasien dengan diagnosis influenza yang dikonfirmasi yang menggunakan Tamiflu, tingkat keparahan penyakit, dinyatakan sebagai daerah di bawah kurva untuk indeks gejala kumulatif, adalah 38% lebih sedikit dibandingkan dengan pasien yang menerima plasebo. Selain itu, pada pasien muda tanpa penyakit yang menyertai, Tamiflu mengurangi sekitar 50% kejadian komplikasi influenza, membutuhkan penggunaan antibiotik (bronkitis, pneumonia, sinusitis, otitis media). Bukti yang jelas tentang kemanjuran obat sehubungan dengan kriteria kemanjuran sekunder yang terkait dengan aktivitas antivirus diperoleh: Tamiflu menyebabkan pemendekan waktu ekskresi virus dan penurunan area di bawah kurva "viral time-titer".

Data yang diperoleh dalam sebuah studi tentang pengobatan Tamiflu pada pasien usia tua dan tua menunjukkan bahwa mengambil Tamiflu dengan dosis 75 mg 2 kali / hari selama 5 hari disertai dengan penurunan yang signifikan secara klinis pada median periode manifestasi klinis infeksi influenza, serupa dengan pasien dewasa. usia, bagaimanapun, perbedaan tidak mencapai signifikansi statistik. Dalam studi lain, pasien dengan influenza yang lebih tua dari 13 tahun yang memiliki penyakit kronis bersamaan dengan sistem kardiovaskular dan / atau pernapasan menerima Tamiflu dengan rejimen atau plasebo yang sama. Tidak ada perbedaan dalam median periode sebelum pengurangan manifestasi klinis infeksi influenza pada kelompok Tamiflu dan plasebo, namun, periode kenaikan suhu ketika mengambil Tamiflu menurun sekitar 1 hari. Proporsi pasien yang melepaskan virus pada hari ke-2 dan ke-4 menjadi jauh lebih sedikit. Profil keamanan Tamiflu pada pasien yang berisiko tidak berbeda dari pada populasi umum pasien dewasa.

Pengobatan flu pada anak-anak

Anak-anak berusia 1-12 tahun (usia rata-rata 5,3 tahun) yang mengalami demam (≥37,8 ° C) dan salah satu gejala sistem pernapasan (batuk atau rinitis) selama sirkulasi virus influenza di antara populasi, memiliki plasebo ganda. studi terkontrol. 67% pasien terinfeksi dengan virus influenza A dan 33% dari pasien dengan virus influenza B. Obat Tamiflu (bila diminum tidak lebih dari 48 jam setelah gejala pertama infeksi influenza muncul) secara signifikan mengurangi durasi penyakit (35,8 jam) dibandingkan dengan plasebo. Durasi penyakit didefinisikan sebagai waktu untuk menghentikan batuk, hidung tersumbat, hilangnya demam, dan kembali ke aktivitas normal. Pada kelompok anak-anak yang menerima Tamiflu, insiden otitis media akut berkurang hingga 40% dibandingkan dengan kelompok plasebo. Pemulihan dan kembali ke aktivitas normal terjadi hampir 2 hari sebelumnya pada anak-anak yang menerima Tamiflu dibandingkan dengan kelompok plasebo.

Studi lain melibatkan anak-anak berusia 6-12 tahun yang menderita asma bronkial; 53,6% pasien memiliki infeksi influenza yang dikonfirmasi secara serologis dan / atau dalam kultur. Durasi rata-rata penyakit pada kelompok pasien yang diobati dengan Tamiflu tidak menurun secara signifikan. Tetapi pada 6 hari terakhir terapi Tamiflu, volume ekspirasi paksa dalam 1 detik (FEV₁) meningkat 10,8% dibandingkan dengan 4,7% pada pasien yang menerima plasebo (p = 0,0148).

Pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja

Khasiat profilaksis Tamiflu pada infeksi influenza alami A dan B telah dibuktikan dalam 3 studi klinis fase III yang terpisah. Sekitar 1% dari pasien sakit dengan menerima flu Tamiflu. Tamiflu juga secara signifikan mengurangi frekuensi ekskresi virus dari saluran pernapasan dan mencegah penularan virus dari satu anggota keluarga ke anggota keluarga lainnya.

Orang dewasa dan remaja yang berhubungan dengan anggota keluarga yang sakit mulai meminum Tamiflu dalam waktu dua hari setelah timbulnya gejala flu pada anggota keluarga dan berlanjut selama 7 hari, yang secara signifikan mengurangi kejadian kasus influenza dengan menghubungi orang hingga 92%.

Pada orang dewasa yang tidak divaksinasi dan umumnya sehat berusia 18-65 tahun, mengonsumsi Tamiflu selama epidemi flu secara signifikan mengurangi kejadian influenza (sebesar 76%). Pasien minum obat selama 42 hari.

Lansia dan orang tua yang berada di panti jompo, 80% di antaranya divaksinasi sebelum musim ketika penelitian dilakukan, Tamiflu secara signifikan mengurangi kejadian influenza sebesar 92%. Dalam studi yang sama, Tamiflu secara signifikan (86%) mengurangi frekuensi komplikasi flu: bronkitis, pneumonia, sinusitis. Pasien minum obat selama 42 hari.

Pencegahan influenza pada anak-anak

Khasiat profilaksis Tamiflu pada infeksi influenza alami telah dibuktikan dalam penelitian terhadap anak-anak berusia 1 hingga 12 tahun setelah kontak dengan anggota keluarga yang sakit atau seseorang dari lingkungan permanen. Parameter kemanjuran utama adalah frekuensi infeksi influenza yang dikonfirmasi oleh laboratorium. Pada anak-anak yang menerima Tamiflu / bubuk untuk menyiapkan suspensi untuk pemberian oral / dengan dosis 30 hingga 75 mg 1 kali / hari selama 10 hari dan tidak melepaskan virus pada awalnya, frekuensi influenza yang dikonfirmasi laboratorium menurun menjadi 4% (2/47) dibandingkan dengan 21% (15/70) pada kelompok plasebo.

Mencegah influenza pada orang dengan gangguan kekebalan

Pada individu dengan gangguan imun dengan infeksi influenza musiman dan tanpa adanya pelepasan virus, awalnya, penggunaan Tamiflu sebagai profilaksis mengurangi frekuensi infeksi influenza yang dikonfirmasi laboratorium, disertai dengan gejala klinis, menjadi 0,4% (1/232) dibandingkan dengan 3% (7/231) kelompok plasebo. Infeksi influenza yang dikonfirmasi oleh laboratorium, disertai dengan gejala klinis, didiagnosis ketika ada suhu oral di atas 37,2 ° C, batuk dan / atau rinitis akut (semua terdaftar pada hari yang sama saat menggunakan obat / plasebo), serta hasil positif transcriptase polymerase chain reaction untuk RNA virus influenza.

Risiko virus influenza dengan sensitivitas atau resistensi terhadap obat yang lebih rendah dipelajari dalam studi klinis yang disponsori oleh Roche. Pada semua pasien dengan virus yang resisten terhadap OK, pembawa memiliki karakter sementara, tidak mempengaruhi eliminasi virus dan tidak menyebabkan penurunan kondisi klinis.

Tamiflu
Tamiflu

Pertanian grup

Analog

Resep

Rp: Caps. "Tamiflu" nomor 10.
DS. Menurut skema.

Tindakan farmakologis

Obat antivirus. Oseltamivir fosfat adalah prodrug, metabolit aktifnya oseltamivir karboksilat secara kompetitif dan selektif menghambat influenza A dan B neuraminidase, suatu enzim yang mengkatalisis proses pelepasan partikel virus yang baru terbentuk dari sel yang terinfeksi, penetrasi mereka ke dalam sel epitel saluran pernapasan dan penyebaran lebih lanjut dari virus dalam tubuh. Oseltamivir carboxylate bekerja di luar sel.

Ini menghambat pertumbuhan virus influenza in vitro dan menghambat replikasi virus dan patogenisitasnya secara in vivo, mengurangi sekresi virus influenza A dan B dari tubuh.

Konsentrasinya, diperlukan untuk menekan aktivitas enzim hingga 50% (IC50), berada pada batas bawah kisaran nanomolar. Ketika mengambil Tamiflu untuk tujuan pasca pajanan (7 hari) dan musiman (42 hari) pencegahan resistensi influenza terhadap obat tidak diamati. Frekuensi pelepasan sementara virus influenza dengan penurunan sensitivitas neuraminidase terhadap oseltamivir karboksilat pada pasien dewasa dengan influenza adalah 0,4%. Eliminasi virus resisten dari tubuh pasien yang menerima Tamiflu terjadi tanpa memperburuk kondisi klinis.

Metode penggunaan

Tamiflu dikonsumsi secara oral dengan makanan atau terlepas dari makanannya. Pada beberapa pasien, tolerabilitas obat ditingkatkan jika diminum bersama makanan.
Jika sulit menelan kapsul pada orang dewasa, remaja 12 tahun dan anak-anak dengan berat> 40 kg atau 8 tahun, perlu untuk membuka kapsul dan menuangkan isinya ke dalam sejumlah kecil (maks 1 sendok teh) produk makanan manis yang cocok (sirup cokelat dengan kadar gula normal atau tanpa gula, madu, dilarutkan dalam air, makanan penutup manis, susu kental manis, saus apel atau yogurt) untuk menyembunyikan rasa pahit. Campuran harus dicampur secara menyeluruh dan diberikan kepada pasien secara keseluruhan. Telan campuran segera setelah persiapan.
Regimen dosis standar.
Pengobatan harus dimulai pada hari pertama atau kedua dari gejala flu.
Orang dewasa dan remaja berusia di atas 13 tahun (dengan berat badan lebih dari 40 kg) memiliki dosis yang direkomendasikan 75 mg (1 kapsul) 2 selama 5 hari atau suspensi 75 mg 2 selama 5 hari.

Dewasa dan remaja di atas 13 tahun (beratnya lebih dari 40 kg), dosis yang direkomendasikan untuk mencegah influenza setelah kontak dengan orang yang terinfeksi adalah 75 mg 1 kali / selama 10 hari.

Obat harus dimulai selambat-lambatnya 2 hari pertama setelah kontak.
Dosis yang dianjurkan untuk profilaksis selama epidemi flu musiman adalah 75 mg 1 kali /; Kemanjuran dan keamanan obat saat meminumnya selama 6 minggu ditunjukkan. Efek pencegahan berlangsung selama mengonsumsi obat.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Dalam pengobatan pasien influenza dengan QA lebih dari 30 ml / menit penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan QA dari 10 hingga 30 ml / menit, dosis Tamiflu harus dikurangi menjadi 75 mg 1 kali / dalam 5 hari. Pasien yang menjalani hemodialisis kronis, Tamiflu dapat diberikan dengan dosis 30 mg sebelum sesi dialisis. Untuk mempertahankan konsentrasi oseltamivir dalam plasma, Tamiflu dengan dosis 30 mg harus diberikan setelah setiap sesi hemodialisis. Dalam dialisis peritoneal, Tamiflu diresepkan dengan dosis 30 mg sebelum sesi dialisis, dan kemudian selama 30 hari dengan 30 mg /. Farmakokinetik Oseltamivir belum diteliti pada pasien dengan gagal ginjal kronis stadium akhir (QA kurang dari 10 ml / menit).

Dalam pencegahan influenza pada pasien dengan QA lebih dari 30 ml / menit penyesuaian dosis tidak diperlukan. Pada pasien dengan QA dari 10 hingga 30 ml / menit, dosis Tamiflu harus dikurangi menjadi 75 mg setiap hari atau 30 mg setiap hari. Untuk pasien dengan hemodialisis kronis, Tamiflu dapat diberikan dengan dosis 30 mg sebelum sesi dialisis. Untuk mempertahankan konsentrasi oseltamivir dalam plasma, Tamiflu dengan dosis 30 mg harus diberikan setelah satu sesi hemodialisis, di akhir prosedur. Untuk dialisis peritoneal, Tamiflu diresepkan dengan dosis 30 mg sebelum sesi dialisis, dan kemudian 30 mg setiap 7 hari.

Pasien dengan gangguan fungsi hati
Penyesuaian dosis dalam pengobatan dan pencegahan influenza tidak diperlukan.

Pasien lanjut usia
Penyesuaian dosis dalam pengobatan dan pencegahan influenza tidak diperlukan.

Indikasi

- pengobatan influenza tipe A dan B pada orang dewasa dan anak-anak;
- pencegahan influenza pada orang dewasa dan anak-anak.

Kontraindikasi

- gagal ginjal kronis (hemodialisis permanen, dialisis peritoneal kronis, QC? 10 ml / menit);

- hipersensitif terhadap oseltamivir fosfat atau komponen obat apa pun.

Efek samping

- Pada bagian dari sistem pencernaan: sangat sering (> 10%) - mual, muntah; sering (1-10%) - diare, nyeri di daerah epigastrium; jarang (10%) - sakit kepala; sering (1-10%) - lekas marah, kelelahan; jarang (1-0,1%) - insomnia; jarang (

Tamiflu: petunjuk penggunaan, indikasi, ulasan, dan analog

Tamiflu adalah obat antivirus yang aktif melawan virus influenza tipe B dan A. Tamiflu mengandung oseltamivir, sebuah prodrug yang dimetabolisme dalam tubuh menjadi oseltamivir karboksilat.

Oseltamivir fosfat adalah pro-obat dari inhibitor selektif yang kuat dari enzim kelas virus influenza neuraminidase. Neuraminidase virus sangat penting untuk pelepasan partikel virus baru dari sel yang terinfeksi dan penyebaran virus lebih lanjut dalam tubuh.

Tamiflu sangat memudahkan perjalanan penyakit, mempersingkat waktu perjalanannya, mengurangi kemungkinan bronkitis, sinusitis, otitis atau pneumonia.

Terapi obat yang tepat waktu tidak hanya dapat mempersingkat durasi penyakit dan mengurangi intensitas gejala patologis, tetapi juga menghindari perkembangan komplikasi berbahaya seperti meningitis, pneumonia, radang selaput dada, miokarditis, dll.

Kapsul foto Tamiflu

Pada anak usia 1 hingga 12 tahun, Tamiflu secara signifikan mengurangi durasi penyakit (hingga 35,8 jam), kejadian otitis media akut. Pemulihan dan kembali ke aktivitas normal terjadi hampir 2 hari sebelumnya.

Tamiflu tersedia dalam bentuk berikut:

1. Kapsul digunakan untuk pengobatan dan pencegahan penyakit virus pada remaja dan kelompok yang lebih tua. Mereka mengandung oseltamivir 30, 45 atau 75 mg (1 kapsul).

2. Bedak untuk suspensi untuk anak-anak. 1 g bubuk mengandung oseltamivir 30 mg dalam bentuk oseltamivir fosfat 39,4 mg.
1 ml suspensi yang disiapkan mengandung 6 mg oseltamivir sebagai oseltamivir fosfat 7,88 mg. Kit ini dilengkapi dengan adaptor plastik dan jarum suntik dosis dengan gelas ukur.

Instruksi untuk penggunaan Tamiflu menyatakan bahwa agen antivirus memfasilitasi manifestasi negatif dari penyakit virus seperti:

- panas terik
- Memotong sendi, tulang dan otot
- Nyeri migrain,
- hidung tersumbat,
- Batuk,
- Kelemahan, pusing, gangguan visual,
- Sensasi sakit tenggorokan.

Indikasi Tamiflu

• Pengobatan flu.

Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 1 tahun yang memiliki gejala flu selama sirkulasi virus influenza.

Efektivitas obat ditunjukkan pada awal pengobatan dalam waktu 2 hari setelah timbulnya gejala. Indikasi ini didasarkan pada studi klinis influenza dengan prevalensi influenza tipe A.

Perawatan anak-anak berusia 6 hingga 12 bulan selama pandemi flu.

Sebagai agen profilaksis, Tamiflu diresepkan untuk pasien yang telah melakukan kontak dengan pasien yang secara klinis didiagnosis flu selama sirkulasi virus influenza.

Menurut dokter, Tamiflu tidak menggantikan vaksin flu. Anak-anak yang divaksinasi flu di atas 1 tahun dan orang dewasa Tamiflu dapat diresepkan jika ada perbedaan antara virus flu yang bersirkulasi dan virus vaksin.

Instruksi penggunaan dosis Tamiflu

Suspensi dan kapsul diminum terlepas dari makanannya. Dosis oseltamivir dan lamanya terapi ditentukan oleh dokter.

Dosis standar Tamiflu adalah 75 mg per hari, dapat dibagi menjadi 2 bagian, satu kapsul 30 mg dan satu 45 mg.

Pengobatan dengan obat adalah yang terbaik untuk memulai pada hari-hari pertama penyakit, yaitu segera setelah gejala pertama.

Kursus pengobatan adalah 10 hari. Meningkatkan dosis secara independen dilarang keras! Efek penyembuhan yang nyata tidak dapat dicapai, tetapi reaksi samping dimungkinkan.

Instruksi untuk anak-anak Tamiflu

• anak-anak yang berat badannya kurang dari 15 kilogram harus mengambil 30 mg / 1 kali per hari;
• dari 15 hingga 23 kilogram - Anda harus menggunakan obat dalam kisaran 45 mg./1 p. per hari;
• dari 23 hingga 40 kilogram - dapat diterima untuk meningkatkan dosis menjadi 60 mg / 1 kali per hari;
• dari 41 kilogram - obat ini diresepkan dengan cara yang sama seperti orang dewasa.

Selama epidemi musiman penyakit virus, Tamiflu harus diambil sebagai program profilaksis - dengan dosis usia sekali sehari selama seminggu.

Anak-anak dari 12 tahun dan orang dewasa cukup minum kapsul per hari.

Fitur aplikasi

Oseltamivir hanya efektif melawan penyakit yang disebabkan oleh virus influenza. Tidak ada data tentang kemanjuran oseltamivir pada penyakit yang disebabkan oleh patogen lain selain virus influenza.

Penting untuk secara hati-hati menggabungkan oseltamivir dengan zat-zat seperti fenylbutazone, chlorpropamide, dan juga methotrexate, karena mereka diturunkan dengan cara yang sama, sebagai akibatnya, saat mengambil obat ini, proses ekskresi dapat melambat.

Disarankan untuk berhati-hati saat mengendarai mobil dan mengendalikan mekanisme yang berpotensi tidak aman selama perawatan dengan oseltamivir.

Tidak disarankan untuk menggabungkan minuman beralkohol dan Tamiflu.

Efek samping dan kontraindikasi Tamiflu

Dari efek samping, obat ini paling sering menyebabkan mual dan tinja longgar. Sebagai aturan, reaksi tersebut terjadi terutama pada anak-anak.

Selain itu, reaksi negatif berikut dari tubuh mungkin terjadi:

• Gejala dispepsia
• Mual dan muntah,
• Nyeri epigastrium,
• Batuk
• Keluarnya lendir dari hidung,
• Migrain
• Pusing
• Pendarahan dari saluran hidung,
• Manifestasi alergi.

Sebagai aturan, efek yang tidak diinginkan ini muncul pada awal terapi, diteruskan sendiri dan tidak memerlukan pembatalan oseltamivir.

Overdosis

Efek samping yang dilaporkan dalam overdosis memiliki sifat dan jenis yang mirip dengan yang diamati dengan penggunaan dosis terapi Tamiflu.

Mual, pusing, dan muntah dapat terjadi. Dalam kasus overdosis, perlu untuk berhenti mengambil dana dan menghasilkan pengobatan simptomatik.

Obat itu tidak memiliki obat penawar khusus.

Kontraindikasi:

• alergi terhadap bahan-bahan Tamiflu;
• usia bayi hingga enam bulan (Tamiflu dalam bentuk penskorsan dalam praktik pediatrik hanya boleh digunakan untuk pengobatan anak-anak yang berusia di atas 6 bulan);
• gagal ginjal kronis, dengan kreatinin Cl kurang dari 10 ml per menit.

Perawatan harus diambil ibu hamil dan menyusui, anak-anak dari 6 hingga 12 bulan.

Analog dari Daftar Obat Tamiflu

• Oseltamivir,
• Floostop,

Untuk pencegahan flu musiman dan pengobatan ARVI, analog Tamiflu (daftar) secara aktif digunakan:

Semua analog Tamiflu adalah obat antivirus dengan kemanjuran yang berbeda. Penting untuk dipahami - petunjuk penggunaan Tamiflu, harga dan ulasan untuk analog tidak berlaku dan tidak dapat digunakan sebagai panduan untuk penggunaan atau resep obat lain, bahkan yang serupa. Setiap kali Anda mengganti Tamiflu dengan analog atau perubahan lain, Anda harus berkonsultasi dengan dokter.

Perhatikan bahwa kebutuhan akan penggunaan obat, tujuan rejimen pengobatan, metode dan dosis obat ditentukan semata-mata oleh dokter yang merawat. Informasi tentang obat disediakan hanya untuk tujuan informasi dan tidak boleh digunakan sebagai panduan untuk pengobatan sendiri.

Tamiflu (75 mg) Oseltamivir

Instruksi

• Rusia
• азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

Komposisi

Satu kapsul mengandung

bahan aktif - oseltamivir phosphate 98.50 (setara dengan oseltamivir) (75.00)

eksipien: pati pregelatinized, povidone K30, croscarmellose sodium, talk, sodium fumarate,

komposisi kapsul: - besi (III) oksida hitam E 172, titanium dioksida E 171, gelatin; tutup - besi (III) oksida merah E 172, besi (III) oksida kuning E 172, titanium dioksida E 171, gelatin; tinta dicetak.

Deskripsi

Kapsul gelatin padat, ukuran No. 2, dengan tubuh abu-abu buram dan tutup buram warna kuning muda, dengan tanda "ROCHE" biru pada tubuh dan "75 mg" pada tutupnya.

Isi kapsul adalah bubuk putih sampai putih kekuningan.

Kelompok farmakoterapi

Obat antivirus tindakan langsung. Inhibitor neuraminidase.

Kode ATC J05AH02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian oseltamivir oral, fosfat mudah diserap dalam saluran pencernaan dan sangat diubah menjadi metabolit aktif oleh aksi esterase hati. Konsentrasi plasma dari metabolit aktif ditentukan dalam 30 menit, mencapai tingkat maksimum 2–3 jam setelah pemberian dan secara signifikan (lebih dari 20 kali) melebihi konsentrasi pro-obat. Setidaknya 75% dari dosis yang dicerna memasuki sirkulasi sistemik dalam bentuk metabolit aktif, kurang dari 5% dalam bentuk obat asli. Konsentrasi plasma pro-obat dan metabolit aktif sebanding dengan dosis dan tidak tergantung pada asupan makanan.

Volume distribusi rata-rata (Vss) dari metabolit aktif adalah sekitar 23 liter. Pengikatan metabolit aktif dengan protein plasma tidak signifikan (sekitar 3%). Ikatan pro-obat terhadap protein plasma adalah 42%, yang tidak cukup untuk menyebabkan interaksi obat yang signifikan.

Oseltamivir fosfat sangat diubah menjadi metabolit aktif di bawah aksi esterase, yang sebagian besar di hati dan usus. Baik oseltamivir fosfat maupun metabolit aktifnya adalah substrat atau penghambat isoenzim sitokrom P450.

Oseltamivir yang diserap diekskresikan terutama (> 90%) dengan menjadi metabolit aktif. Metabolit aktif tidak mengalami transformasi lebih lanjut dan diekskresikan dalam urin (> 99%). Pada kebanyakan pasien, paruh metabolit aktif dari plasma adalah 6-10 jam. Metabolit aktif dihilangkan sepenuhnya (> 99%) dengan ekskresi ginjal. Pembersihan ginjal (18,8 l / jam) melebihi laju filtrasi glomerulus (7,5 l / jam), yang menunjukkan bahwa obat ini juga diekskresikan melalui sekresi tubular. Dengan tinja kurang dari 20% dari obat yang dicap radioaktif yang tertelan dikeluarkan.

Farmakokinetik dalam Kelompok Khusus

Penderita kerusakan ginjal

Ketika Tamiflu diresepkan, 100 mg 2 kali sehari selama 5 hari pada pasien dengan berbagai tingkat kerusakan ginjal di bawah kurva "konsentrasi plasma waktu metabolit aktif" (AUC) berbanding terbalik dengan penurunan fungsi ginjal. Farmakokinetik oseltamivir pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir (dengan bersihan kreatinin ≤ 10 ml / menit) yang tidak menggunakan dialisis belum diteliti.

Penderita kerusakan hati

Sebuah studi in vitro menunjukkan bahwa pada pasien dengan patologi hati, nilai AUC oseltamivir fosfat tidak meningkat secara signifikan, dan AUC dari metabolit aktif tidak berkurang.

Pasien lanjut usia

Pada pasien usia lanjut (65-78 tahun), AUC dari metabolit aktif dalam keadaan setimbang adalah 25-35% lebih tinggi daripada pasien yang lebih muda ketika meresepkan Tamiflu dengan dosis yang sama. Waktu paruh eliminasi obat pada orang tua tidak berbeda secara signifikan dari pada pasien yang lebih muda dari usia dewasa. Dengan mempertimbangkan data pada AUC obat dan tolerabilitas, pasien dengan usia pikun tidak memerlukan penyesuaian dosis dalam pengobatan dan pencegahan influenza.

Farmakokinetik Tamiflu dipelajari pada anak-anak dari 1 tahun hingga 16 tahun dalam studi farmakokinetik dengan dosis tunggal obat dan dalam studi klinis pada sejumlah kecil anak usia 3-12 tahun. Pada anak kecil, ekskresi prodrug dan metabolit aktif lebih cepat daripada pada orang dewasa, yang menghasilkan AUC lebih rendah dibandingkan dengan dosis tertentu. Mengambil obat dengan dosis 2 mg / kg memberikan AUC yang sama dari oseltamivir karboksilat, yang dicapai pada orang dewasa setelah dosis tunggal 75 mg kapsul (setara dengan sekitar 1 mg / kg). Farmakokinetik oseltamivir pada anak di atas 12 tahun sama dengan orang dewasa.

Pada anak-anak usia 6-12 bulan, pemberian oseltamivir dengan dosis 3 mg / kg dua kali sehari menyediakan tingkat plasma metabolit aktif, mirip dengan tingkat yang menunjukkan kemanjuran klinis pada anak-anak yang lebih tua dan orang dewasa.

Farmakodinamik

Obat antivirus. Oseltamivir fosfat adalah prodrug, metabolit aktifnya (oseltamivir karboksilat) secara kompetitif dan selektif menghambat neuraminidase virus influenza A dan enzim yang mengkatalisasi pelepasan partikel virus yang baru terbentuk dari sel yang terinfeksi, penetrasi mereka ke dalam sel epitel saluran pernapasan dan penyebaran lebih lanjut dari virus dalam tubuh..

Oseltamivir carboxylate bekerja di luar sel. Ini menghambat pertumbuhan virus influenza in vitro dan menghambat replikasi virus dan patogenisitasnya secara in vivo, mengurangi sekresi virus influenza A dan B dari tubuh. Konsentrasinya, diperlukan untuk menekan aktivitas enzim hingga 50% (IC50), berada pada batas bawah kisaran nanomolar.

Ketika mengambil Tamiflu untuk tujuan pasca-kontak (7 hari) dan musiman (42 hari) pencegahan resistensi influenza terhadap obat tidak diamati.

Frekuensi pelepasan sementara virus influenza dengan penurunan sensitivitas neuraminidase terhadap oseltamivir karboksilat pada pasien dewasa dengan influenza adalah 0,4%. Penghapusan virus resisten dari tubuh pasien yang menerima Tamiflu terjadi tanpa memperburuk kondisi klinis pasien.

Indikasi untuk digunakan

pengobatan influenza pada orang dewasa dan anak-anak, termasuk bayi baru lahir jangka penuh, yang mengalami gejala flu ketika virus flu beredar di antara populasi. Kemanjuran ditunjukkan pada awal pengobatan dalam waktu 2 hari setelah timbulnya gejala flu pertama.

Pencegahan influenza pada orang dewasa dan anak-anak:

pencegahan influenza pada orang dewasa dan anak-anak yang lebih dari 1 tahun setelah kontak dengan orang-orang dengan influenza yang dikonfirmasi secara klinis, ketika virus flu menyebar di antara populasi

pencegahan flu pada anak di bawah 1 tahun selama pandemi flu.

Dosis dan pemberian

Tamiflu dikonsumsi secara oral, dengan atau tanpa makanan. Pada beberapa pasien, tolerabilitas obat ditingkatkan jika diminum bersama makanan. Pengobatan harus dimulai pada hari pertama atau kedua dari timbulnya gejala flu.

Dalam kasus di mana orang dewasa, remaja ≥12 tahun dan anak-anak dengan berat> 40 kg atau ≥8 tahun memiliki masalah dengan menelan kapsul, Anda perlu membuka kapsul dan menuangkan isinya ke dalam jumlah kecil (maksimum 1 sdt) dari produk makanan manis yang cocok ( sirup cokelat (dengan kadar gula normal atau tidak), madu dilarutkan dalam air, makanan penutup manis, susu kental manis, saus apel atau yogurt) untuk menyembunyikan rasa pahit. Campuran harus dicampur secara menyeluruh dan diberikan kepada pasien secara keseluruhan. Telan campuran segera setelah persiapan.

Regimen dosis standar

Dewasa dan remaja di atas 13 tahun (dengan berat badan lebih dari 40 kg):

Regimen dosis yang direkomendasikan Tamiflu - satu kapsul 75 mg 2 kali sehari di dalam selama 5 hari atau 75 mg suspensi 2 kali sehari di dalam selama 5 hari.

Dosis Tamiflu yang direkomendasikan untuk pencegahan influenza setelah kontak dengan orang yang terinfeksi adalah 75 mg 1 kali sehari secara oral selama 10 hari.

Obat harus dimulai selambat-lambatnya 2 hari pertama setelah kontak.

Dosis yang dianjurkan untuk profilaksis selama epidemi flu musiman - 75 mg 1 kali sehari; Kemanjuran dan keamanan obat saat meminumnya selama 6 minggu ditunjukkan. Efek pencegahan berlangsung selama mengonsumsi obat.