Valaciclovir: petunjuk penggunaan, analog dan ulasan, harga di apotek di Rusia

Valacyclovir adalah obat antivirus yang efektif melawan virus herpes tipe 1 dan 2, cytomegalovirus, virus Epstein-Barr dan lain-lain.

Setelah memasuki tubuh, valasiklovir ditransformasikan menjadi asiklovir dan L-valin, kemudian terjadi reaksi fosforilasi dan asiklovir diubah menjadi asiklovir trifosfat. Senyawa yang dihasilkan mampu menekan DNA polimerase dari agen berbahaya (virus) dengan mekanisme kompetitif.

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral putih, ditutupi dengan lapisan film pelindung. Tablet dikemas dalam kotak kardus dalam blister 10 buah. Setiap tablet Valaciclovir mengandung 500 1000 mg bahan aktif.

Bahan 1 tablet:

• bahan aktif: valaciclovir hydrochloride - 556.2 mg atau 1112.4 mg, yang sesuai dengan kandungan 500 mg atau 1000 mg valaciclovir;
• komponen tambahan: povidone K25, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
• komposisi kulit: titanium dioksida, makrogol 4000, hypromellose.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang membantu tablet Valaciclovir? Menurut petunjuk, obat ini diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• bibir herpes ("dingin" di bibir dan di zona pinggiran);
• herpes zoster;
• herpes genital pada stadium primer, serta dengan kekambuhan;
• pencegahan infeksi herpes genital;
• mengurangi risiko penularan ke pasangan seksual dengan herpes genital yang didiagnosis;
• pencegahan infeksi cytomegalovirus selama operasi intracavitary (termasuk di bidang transplantasi, tidak termasuk anak-anak dari usia 12 tahun).

Petunjuk penggunaan Valaciclovir 500 mg, tablet dosis

Tablet diminum secara oral, terlepas dari makanannya.

Dosis standar Valaciclovir, sesuai dengan petunjuk penggunaan:

• Infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex: 500 mg / 2 kali sehari. Dalam kasus kekambuhan - dalam 3 atau 5 hari, dalam kasus herpes primer - durasi kursus harus diperpanjang hingga 10 hari. Dalam kasus kambuh, perlu untuk mulai mengambil obat dalam periode prodromal atau dari saat tanda-tanda pertama penyakit muncul. Atau, dalam mengobati herpes simpleks, asupan ganda 2000 mg selama 1 hari dengan interval minimal 6 jam dianggap efektif;
• Pencegahan infeksi berulang pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simpleks (termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun): pasien imunokompeten - 1 tablet Valaciclovir 500 mg sekali sehari, 500 mg 2 kali sehari untuk orang dewasa dengan defisiensi imun. Durasi kursus adalah 6-12 bulan, maka perlu untuk mengevaluasi efektivitas terapi;
• Pencegahan infeksi dan penyakit sitomegalovirus setelah transplantasi (transplantasi) organ parenkim: 2000 mg / 4 kali sehari, durasi pengobatan - 3 bulan atau lebih. Penerimaan Valaciclovir harus dimulai segera setelah transplantasi. Dosis harus dikurangi mengingat izin kreatinin;
• Pengobatan herpes zoster (herpes zoster) dan herpes zoster mata pada pasien dewasa: 1000 mg / 3 kali sehari, tentu saja 7 hari.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal yang parah, dosis harian obat agak disesuaikan. Pasien semacam itu secara konstan dipantau oleh gambaran klinis darah dan kondisi umum selama terapi obat.

Instruksi khusus

Pasien lanjut usia, orang dengan dehidrasi selama periode pengobatan harus meningkatkan volume cairan yang dikonsumsi (risiko mengembangkan gagal ginjal akut).

Dalam pengobatan herpes genital, kontak seksual harus dihindari, karena Obat tidak melindungi terhadap penularan.

Valaciclovir dosis tinggi untuk waktu yang lama dalam kondisi yang disertai dengan defisiensi imun yang jelas (transplantasi sumsum tulang, bentuk infeksi HIV yang signifikan secara klinis, transplantasi ginjal) menyebabkan pengembangan purpura trombositopenik dan sindrom uremik hemolitik, hingga hasil yang mematikan.

Jika terjadi efek samping dari sistem saraf pusat (termasuk agitasi, halusinasi, kebingungan, delusi, kejang dan ensefalopati), obat dibatalkan.

Efek samping

Instruksi ini memperingatkan tentang kemungkinan pengembangan efek samping berikut ketika meresepkan Valacyclovir:

• Dari sisi saluran pencernaan - rasa sakit di perut, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, diare;
• Pada bagian dari sistem saraf - pusing dan sakit kepala, kelelahan dan kelemahan umum, kemungkinan gangguan tidur dan iritabilitas psiko-emosional;
• Pada bagian dari gambaran klinis darah - penurunan jumlah trombosit, anemia hemolitik, peningkatan transaminase hati;
• Perkembangan gagal ginjal.

Kontraindikasi

Dikontraindikasikan untuk menunjuk tablet Valaciclovir dalam kasus berikut:

• Hipersensitif terhadap zat aktif;
• Infeksi HIV dengan kadar limfosit CD4 + kurang dari 100 / μl;
• Usia anak-anak (hingga 12 tahun dengan CMV, hingga 18 tahun - sesuai dengan indikasi lainnya).

Praktis tidak ada penelitian yang membuktikan keamanan obat untuk wanita hamil dan menyusui. Dalam hal ini, dokter harus meresepkan obat.

Overdosis

Gejala utama overdosis adalah muntah, mual, gagal ginjal akut, gangguan neurologis (termasuk halusinasi, kebingungan, depresi kesadaran, agitasi, koma).

Dalam kebanyakan kasus, perkembangan kondisi seperti itu dicatat dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pasien usia lanjut yang menerima berulang melebihi dosis yang disarankan obat.

Analog Valaciclovir, harga di apotek

Jika perlu, Valaciclovir dapat diganti dengan analog untuk zat aktif - ini adalah obat:

Memilih analog, penting untuk memahami bahwa petunjuk penggunaan Valaciclovir 500 mg, harga dan ulasan, tidak berlaku untuk obat dengan tindakan serupa. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.

Harga di apotek Rusia: Valaciclovir 500 mg 10 pcs. - Dari 321 hingga 390 rubel, harga tablet Valacyclovir Canon 500 mg 10 pcs. - dari 410 hingga 448 rubel, menurut 508 apotek.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap. Umur simpan - 3 tahun.

Suntikan herpes: Suntikan Antiviral dan Imunomodulasi

Suntikan herpes diperlukan hanya dalam kasus infeksi yang luas atau sering berulang. Biasanya, kondisi seperti itu terjadi tanpa adanya pengobatan penyakit pada tahap akut atau kekebalan yang cukup rendah yang disebabkan oleh ritme kehidupan yang tidak sehat, transplantasi sumsum tulang atau virus lain (misalnya, HIV).

Obat suntik antiherpetic harus dilakukan secara eksklusif dengan resep dokter yang telah mempelajari sejarah lengkap pasien. Pilihan pengobatan didasarkan pada kondisi pasien dan karakteristik individualnya yang lain. Penggunaan cara serius seperti itu tanpa berkonsultasi dengan dokter dapat secara signifikan memperburuk situasi.

Pengobatan herpes dengan suntikan dapat berupa antivirus, imunomodulator atau kombinasi. Terapi yang memadai akan menunda kekambuhan selama 3-5 tahun (dengan mempertimbangkan gaya hidup sehat pasien). Untuk memperpanjang periode remisi, profilaksis tahunan dengan agen non-injeksi dianjurkan.

Suntikan Virus Herpes

Persiapan kelompok ini dibagi menjadi dua jenis - herbal dan asiklovir. Beberapa bertindak berdasarkan gejala penyakit, menumpulkannya dan mentransfernya menjadi remisi, yang lain - menembus ke dalam sel yang terinfeksi dan memblokir reproduksi dan aktivitasnya pada tingkat DNA (disebut kemoterapi).

Obat yang paling umum digunakan adalah:

Obat-obatan ini menghambat aktivitas sel herpes yang terinfeksi, menembus ke dalam DNA mereka. Sel-sel sehat tidak terpengaruh. Pilihan obat tertentu tergantung pada ada / tidaknya resistensi virus terhadapnya dan riwayat pasien. Semua zat diproduksi dalam bentuk bubuk encer untuk larutan injeksi 250 dan 500 mg.

Aturan untuk penggunaan Acyclovir dan analognya (Zovirax, Gerpevir):

1. Setiap 250 mg bubuk diencerkan dalam 10 ml air steril atau larutan 0,9% natrium klorida. Dalam larutan yang dihasilkan tambahkan 40 ml pelarut lagi.
2. Dosis untuk orang dewasa dan anak di atas 12 tahun - 5 mg / kg berat badan pasien. Anak kecil mengurangi dosis hingga setengahnya. Untuk 3 bulan untuk menggunakan obat ini tidak dianjurkan.
3. Jika pasien menderita herpes meningoensefalitis, dosis dinaikkan menjadi 10 mg / kg.
4. Dosis harian maksimum adalah 30 mg / kg.
5. Frekuensi suntikan - setiap 8 jam tiga kali sehari.
6. Obat ini diberikan infus, bertahan setidaknya satu jam.
7. Terapi biasanya berlangsung 5-7 hari, kadang-kadang diperpanjang selama 3 hari.
8. Jika pasien memiliki defisiensi imun yang jelas, kursus terapi berlangsung selama sebulan, setelah itu mereka beralih ke pil.

Penggunaan Valaciclovir. Dokter meresepkan dosis yang tepat, tetapi biasanya itu adalah 450 mg sekali atau dua kali sehari. Anak-anak di bawah 12 tahun merupakan kontraindikasi. Pengobatan membutuhkan waktu lebih sedikit daripada menggunakan asiklovir.

Petunjuk untuk menggunakan Ganciclovir:

1. Dosis zat yang diperlukan dikumpulkan dari vial dan dicampur dengan 100 ml larutan infus.
2. Obat ini diberikan secara intravena, mirip dengan Acyclovir (perlahan).
3. Dosis dewasa - 5 mg / kg, mengalami gagal ginjal - 2,5 mg / kg.
4. Obat ini diminum dua kali sehari secara berkala (12 jam).
5. Durasi pengobatan adalah 2-3 minggu.
6. Jika Ganciclovir diresepkan sebagai terapi pemeliharaan (untuk imunodefisiensi berat), itu diambil dengan 5 mg / kg setiap hari atau 6, dengan istirahat dua hari setiap 5 hari.
7. Pasien perlu minum banyak air.

Rekomendasi untuk penggunaan Panavir:

1. Panavir tidak perlu diencerkan - itu dijual dalam 200 ml ampul, yang merupakan dosis dewasa yang dianjurkan. Obat ini diberikan perlahan secara intravena.
2. Kursus ini dua suntikan, intervalnya antara 1-2 hari.
3. Jika perlu, terapi diulang setelah sebulan.
4. Infeksi herpes pada orang dengan rheumatoid arthritis dirawat lebih lama - 5 suntikan diperlukan pada interval yang sama. Kursus bisa diulangi dalam 2 bulan.
5. Pasien 12-18 tahun diresepkan dosis terbelah dua. Anak-anak yang lebih muda dari obat ini dikontraindikasikan.

Imunomodulator

Asiklovir dan semua turunannya, serta sediaan herbal (Panavir) tidak mampu menekan virus herpes secara andal. Mereka menghilangkan gejala, "menekan" infeksi, tetapi hanya sementara. Relaps tidak bisa dihindari, tetapi periode kemunculannya bisa tertunda, jika Anda memberi dorongan pada sistem kekebalan tubuh untuk bekerja.

Karena itu, 20 tahun terakhir dalam pengobatan herpes digunakan imunomodulator. Obat-obatan ini diresepkan setelah serangkaian obat antivirus untuk memulihkan pertahanan alami tubuh, sehingga menghalangi kemungkinan pengaktifannya.

Dalam praktiknya, suntikan imunomodulator berikut lebih umum digunakan:

Cycloferon adalah obat luas yang dengan cepat mengalahkan virus herpes. Skema terapi: suntikan intramuskular atau intravena 2-4 ml 10 kali - dalam dua hari pertama tanpa istirahat, suntikan ke 3 pada hari 4, dua suntikan lagi setiap 2 hari. Sisa 4 injeksi dilakukan dengan interval 3 hari. Total 23 hari, pasien menerima 2,5-5 g obat.

Leukinferon - obat berdasarkan interferon. Dosis yang ditentukan diencerkan dalam natrium klorida 0,9% (50 ml). Rata-rata, pasien disarankan untuk mengonsumsi 1-3 juta IU pada awal pengobatan setiap hari, ketika penyakitnya mereda - dengan interval 1-3 hari. Kursus berlangsung 2-3 minggu (10-15 suntikan).

Neovir - dengan bentuk akut herpes yang diresepkan untuk menerima 250-500 mg obat setiap hari selama 3 hari, kemudian 3 suntikan lagi dengan istirahat dalam dua hari. Terapi suportif untuk imunodefisiensi berat - 1 suntikan 250 mg empat kali seminggu, kemudian istirahat selama sebulan.

Polyoxidonium adalah obat rumah tangga tanpa analog, efektif bahkan ketika virus resisten terhadap asiklovir. Orang dewasa biasanya meresepkan 6 mg obat intramuskular atau menetes setiap hari selama 3 hari, kemudian 2-7 suntikan setiap hari. Dengan herpes berulang, dosis obat yang sama diberikan 10 kali setiap hari dalam kombinasi dengan obat antivirus.

Juga, untuk herpes, dokter meresepkan imunomodulator lain - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Semua informasi disediakan hanya untuk tujuan informasi. Dan bukan instruksi untuk pengobatan sendiri. Jika Anda merasa tidak sehat, hubungi dokter Anda.

Valaciclovir

Valaciclovir: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Valacyclovir

Kode ATX: J05AB11

Bahan aktif: valaciclovir (valaciclovir)

Pabrikan: Ozon, LLC (Rusia), Teknologi Obat-obatan (Rusia), Sintez, OAO (Rusia), Izvarino Pharma, LLC (Rusia)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 07/26/2018

Harga di apotek: dari 272 rubel.

Valacyclovir adalah obat antivirus.

Bentuk dan komposisi rilis

Valaciclovir diproduksi dalam bentuk tablet yang dilapisi film: bentuk bikonveks oval, inti dan cangkangnya hampir putih atau putih, masing-masing tablet 1000 mg memiliki risiko pemisahan di satu sisi (7, 10, 28 atau 30 buah dalam kemasan blister, dalam kemasan karton 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, atau 10 bungkus; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 atau 100 buah dalam toples, karton paket 1 bank; setiap paket juga berisi instruksi untuk menggunakan Valaciclovir).

1 tablet mengandung:

• bahan aktif: valaciclovir hydrochloride - 556.2 mg atau 1112.4 mg, yang sesuai dengan kandungan 500 mg atau 1000 mg valaciclovir;
• komponen tambahan: povidone K25, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
• komposisi kulit: titanium dioksida, makrogol 4000, hypromellose.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Valaciclovir adalah agen antivirus. Ini adalah ester L-valin asiklovir, analog nukleotida purin (guanin), penghambat spesifik DNA polimerase (deoksiribonukleat asam polimerase) dari virus herpes. Memblokir biosintesis DNA virus dan replikasi virus.

Zat dalam tubuh manusia di bawah pengaruh enzim valacyclovirhydrolase dengan cepat dan sepenuhnya diubah menjadi asiklovir dan L-valin. Dari asiklovir, sebagai akibat dari fosforilasi, asiklovir trifosfat aktif terbentuk, yang mampu menekan secara kompetitif virus DNA polimerase.

Tahap pertama fosforilasi dilakukan di bawah pengaruh enzim spesifik virus (untuk Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - virus timidin kinase, yang terdeteksi hanya dalam sel yang terinfeksi virus). Selektivitas obat untuk sitomegalovirus disebabkan oleh fakta bahwa fosforilasi sampai batas tertentu dimediasi oleh produk gen UL97 phosphotransferase.

Zat ini aktif melawan cytomegalovirus, virus Herpes simplex tipe 1 dan tipe 2, Varicella zoster, Epstein-Barr dan virus herpes manusia tipe 6.

Farmakokinetik

Valacyclovir ditandai dengan tingkat penyerapan yang tinggi. Zat ini dengan cepat dan hampir sepenuhnya dikonversi menjadi asiklovir dan L-valin.

Ketika memakai 1 g valasiklovir, bioavailabilitas asiklovir adalah 54% (3-5 kali lebih tinggi daripada setelah pemberian asiklovir oral).

Setelah mengambil 3 g valasiklovir 4 kali sehari, nilai AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) kira-kira sama dengan AUC asiklovir ketika diberikan secara intravena dengan dosis 5 mg setiap 8 jam.

C_maks (konsentrasi maksimum dalam plasma) setelah dosis tunggal 1 g zat berkisar dari 15 hingga 25 μmol / ml, waktu untuk mencapainya adalah dalam kisaran 1,6-2,1 jam; valacyclovir yang tidak dimetabolisme setelah 3 jam dalam plasma tidak ditentukan. Tingkat pengikatan protein plasma: valasiklovir - 13-18%, asiklovir - 933%.

Asiklovir didistribusikan secara luas dalam cairan dan jaringan tubuh, termasuk cairan vesikula herpes, otak, hati, ginjal, paru-paru, usus, limpa, otot, uterus, selaput lendir dan cairan vagina, sperma, cairan lakrimal, amniotik dan spinal. Konsentrasi tertinggi ditemukan di ginjal, usus, dan hati. Zat itu melewati plasenta dan masuk ke ASI.

T_1/2 (paruh) valasiklovir kurang dari 30 menit, asiklovir adalah 2,5-3,3 jam, pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir –14 jam, pada pasien usia lanjut (dari 65 hingga 83 tahun) - dari 3,3 hingga 3,7 jam

Ekskresi dilakukan oleh ginjal (45,6%), terutama sebagai asiklovir dan metabolitnya (9-karboksimetoksimetilguanin), kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah, dan juga melalui usus (47,12%) selama 96 jam.

Indikasi untuk digunakan

Untuk pasien yang lebih tua dari 12 tahun, penggunaan Valaciclovir diindikasikan:

• pengobatan dan profilaksis (termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun) penyakit menular pada selaput lendir dan kulit yang disebabkan oleh virus herpes simpleks [termasuk herpes labialis (Herpes labialis) dan herpes genitalis yang baru didiagnosis atau berulang (Herpes genitalis)];
• pencegahan patologi infeksius setelah transplantasi organ parenkim;
• pencegahan infeksi sitomegalovirus.

Selain itu, hanya pil orang dewasa yang diresepkan untuk pengobatan herpes zoster (Herpes zoster), termasuk herpes zoster mata.

Kontraindikasi

• Infeksi HIV dengan kandungan total CD4 dan limfosit kurang dari 100 dalam 1 μl;
• usia hingga 12 tahun (ketika diresepkan untuk mencegah infeksi yang disebabkan oleh cytomegalovirus, dan penyakit setelah transplantasi organ padat);
• usia hingga 18 tahun (ketika diresepkan untuk semua indikasi lainnya; karena kurangnya data klinis);
• hipersensitif terhadap asiklovir atau komponen obat.

Perhatian harus diberikan tablet Valasiklovir dengan risiko dehidrasi, gagal ginjal, bersamaan dengan minum obat nefrotoksik, selama kehamilan dan menyusui, usia tua, pasien dengan bentuk infeksi HIV yang signifikan secara klinis.

Valaciclovir, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Valaciclovir dikonsumsi secara oral, air minum, terlepas dari makanannya.

• pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex: 500 mg 2 kali sehari. Dalam kasus kekambuhan - dalam 3 atau 5 hari, dalam kasus herpes primer - durasi kursus harus diperpanjang hingga 10 hari. Dalam kasus kambuh, perlu untuk mulai mengambil obat dalam periode prodromal atau dari saat tanda-tanda pertama penyakit muncul. Atau, dalam mengobati herpes simpleks, asupan ganda 2000 mg selama 1 hari dengan interval minimal 6 jam dianggap efektif;
• penindasan atau pencegahan kekambuhan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simplex (termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun): pasien imunokompeten - 500 mg 1 kali sehari, orang dewasa dengan defisiensi imun - 500 mg 2 kali sehari. Durasi kursus adalah 6-12 bulan, maka perlu untuk mengevaluasi efektivitas terapi;
• pencegahan infeksi cytomegalovirus dan penyakit setelah transplantasi (transplantasi) organ parenkim: 2000 mg 4 kali sehari, durasi pengobatan - 3 bulan atau lebih. Obat harus dimulai segera setelah transplantasi. Dosis harus dikurangi mengingat izin kreatinin;
• pengobatan herpes zoster (Herpes zoster) dan herpes zoster oftalmikus pada pasien dewasa: 1000 mg 3 kali sehari, kursus 7 hari.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis obat.

Rejimen dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal berat tergantung pada pembersihan kreatinin (CK):

• Terapi herpes zoster oftalmik dan herpes zoster pada pasien dewasa imunokompeten: QC 50 ml / menit dan lebih - 1000 mg 3 kali sehari, KK 30–49 ml / mnt - 1000 mg 2 kali sehari, KK 10–29 ml / mnt 1000 mg sekali sehari, CC kurang dari 10 ml / menit - 500 mg sekali sehari;
• terapi herpes simpleks virus pada pasien imunokompeten berusia di atas 12 tahun: QC 30 ml / menit dan lebih tinggi - 500 mg 2 kali sehari, QC hingga 30 ml / menit - 500 mg 1 kali sehari;
• terapi herpes labial pada pasien imunokompeten: CC 50 ml / mnt dan lebih tinggi - 2000 mg 2 kali sehari, CC 30-49 ml / mnt - 1000 mg 2 kali sehari, CC 10-29 ml / mnt - 500 mg 2 kali sehari, QC hingga 10 ml / menit - 500 mg sehari sekali;
• pencegahan (penekanan) herpes simpleks virus pada pasien imunokompeten di atas 12 tahun: QC 30 ml / menit dan lebih - 500 mg sekali sehari, QC hingga 30 ml / menit - 500 mg 1 kali setiap dua hari;
• pencegahan (penekanan) herpes simpleks virus pada orang dewasa dengan defisiensi imun: QC 30 ml / menit - 500 mg 2 kali sehari, QC hingga 30 ml / menit - 500 mg 1 kali sehari;
• pencegahan infeksi sitomegalovirus: CC hingga 75 ml / menit - 2000 mg 4 kali sehari, CC 50-75 ml / menit - 1500 mg 4 kali sehari, CC 25-50 ml / menit - 1500 mg 3 kali sehari, QC 10–25 ml / menit - 1500 mg 2 kali sehari, QC hingga 10 ml / menit atau selama hemodialisis - 1500 mg 1 kali sehari. Tablet diminum setelah hemodialisis.

Pasien harus memastikan pemeliharaan air dan keseimbangan elektrolit yang memadai.

Dengan sirosis hati tingkat keparahan ringan dan sedang pada pasien dewasa (dengan fungsi hati sintetis yang dipertahankan), adalah mungkin untuk memberikan obat dalam dosis 1000 mg sekali sehari.

Efek samping

• pada bagian jiwa dan sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - kebingungan, pusing, depresi kesadaran, halusinasi; sangat jarang - gejala psikotik, agitasi, tremor, ensefalopati, ataksia, disartria, kejang, koma;
• dari saluran pencernaan: sering - mual; jarang - muntah, ketidaknyamanan perut, diare;
• pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang - anafilaksis;
• pada bagian dari sistem darah dan organ hematopoietik: sangat jarang - trombositopenia, leukopenia (lebih sering dengan latar belakang kekebalan berkurang);
• sistem pernapasan: jarang - sesak napas;
• pada bagian dari sistem hepatobilier: sangat jarang - gangguan reversibel dari tes hati fungsional;
• pada bagian dari sistem kemih: jarang - hematuria (biasanya dengan gangguan patologis ginjal); jarang, gangguan ginjal; sangat jarang - kolik ginjal, gagal ginjal akut; mungkin - akumulasi kristal obat dalam lumen tubulus ginjal;
• reaksi dermatologis: jarang - ruam kulit, fotosensitifitas; jarang gatal; sangat jarang - urtikaria, angioedema;
• lainnya: dengan latar belakang terapi jangka panjang dalam dosis tinggi (pasien dengan infeksi HIV) - gagal ginjal, anemia hemolitik mikroangiopatik, trombositopenia (tingkat pengaruh obat belum ditetapkan).

Overdosis

Gejala utamanya adalah muntah, mual, gagal ginjal akut, gangguan neurologis (termasuk halusinasi, kebingungan, depresi kesadaran, agitasi, koma). Dalam kebanyakan kasus, perkembangan kondisi seperti itu dicatat dengan gangguan fungsi ginjal pada pasien lansia yang menerima valaciclovir dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan, yang dikaitkan dengan ketidakpatuhan dengan rejimen dosis.

Terapi: Pasien harus dipantau dengan cermat. Hemodialisis berkontribusi secara signifikan terhadap penghapusan asiklovir dari darah, dapat dianggap sebagai metode pilihan dalam pengobatan overdosis asiklovir.

Instruksi khusus

Pengobatan dengan Valaciclovir harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter, ini akan memungkinkan untuk menentukan pengembangan efek yang tidak diinginkan secara tepat waktu dan mengambil langkah-langkah yang memadai.

Penggunaan valasiklovir sejak saat tanda-tanda pertama kambuh muncul mungkin memiliki efek terapeutik yang lebih besar dan akan memungkinkan untuk menghindari pengembangan lesi yang disebabkan oleh virus herpes simplex. Gejala herpes labial meliputi: gatal, kesemutan, terbakar.

Untuk mencegah perkembangan dehidrasi, dalam periode minum pil perlu minum cairan dalam jumlah yang cukup, terutama untuk pasien usia lanjut.

Penentuan bersihan kreatinin secara teratur, terutama setelah transplantasi atau engraftment organ, memungkinkan untuk menyesuaikan dosis valasiklovir secara memadai dan mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan pada fungsi ginjal.

Dengan adanya gejala herpes genital, kontak seksual tanpa alat kontrasepsi penghalang yang dapat diandalkan merupakan kontraindikasi, bahkan dengan latar belakang terapi antivirus.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Mengambil valaciclovir dosis tinggi sering menyebabkan efek samping, terutama pada bagian sistem saraf, oleh karena itu selama masa pengobatan dianjurkan untuk berhati-hati saat mengemudi.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Valasiklovir selama kehamilan / menyusui diresepkan dengan hati-hati setelah menilai rasio manfaat yang diharapkan dengan risiko yang mungkin terjadi.

Menurut catatan hasil kehamilan pada wanita yang memakai Valacyclovir dan obat lain yang mengandung asiklovir, tidak ditemukan peningkatan jumlah cacat lahir pada anak-anak mereka dibandingkan dengan populasi umum. Namun, kesimpulan yang dapat diandalkan dan pasti tentang keamanan penggunaan valasiklovir selama kehamilan tidak dapat dibuat, karena hanya sejumlah kecil perempuan yang menggunakan valasiklovir selama kehamilan dimasukkan dalam daftar.

Gunakan di masa kecil

• hingga 12 tahun: ketika diresepkan untuk mencegah infeksi yang disebabkan oleh cytomegalovirus, dan penyakit setelah transplantasi organ padat;
• hingga 18 tahun: ketika diresepkan untuk semua indikasi lainnya (karena kurangnya data klinis).

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Pasien dengan gagal ginjal Valaciclovir diresepkan dengan hati-hati.

Gunakan di usia tua

Valaciclovir untuk pasien usia lanjut diresepkan di bawah pengawasan medis.

Interaksi obat

Karena Valacyclovir diekskresikan tidak berubah oleh sekresi ginjal, kehati-hatian harus dilakukan dengan terapi bersamaan dengan obat-obatan dengan mekanisme pembersihan yang serupa. Ini termasuk: obat nefrotoksik, aminoglikosida, agen kontras beryodium, pentamidin, senyawa organik platinum, metotreksat, foskarnet, siklosporin, tacrolimus.

Risiko meningkatkan tingkat konsentrasi plasma dari masing-masing obat atau metabolitnya meningkat ketika mengambil valacyclovir dosis tinggi per hari (4000 mg dan lebih tinggi).

Analog

Analog Valaciclovir adalah: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Valaciclovir

Ulasan Valaciclovir sebagian besar positif. Pasien mencatat khasiat obat yang tinggi. Biaya dinilai terjangkau, terutama karena tidak adanya kebutuhan untuk kursus yang lama. Perkembangan efek samping dilaporkan jarang terjadi.

Harga Valaciclovir di apotek

Perkiraan harga untuk Valaciclovir adalah 328-467 rubel. (10 tablet) atau 1998-29595 gosok. (50 tablet).

Petunjuk penggunaan tablet, salep, tetes, suntikan, foya

Apa itu valacyclovir (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh jenis virus tertentu.

Ini memperlambat pertumbuhan dan penyebaran virus herpes untuk membantu tubuh melawan infeksi.

Anak Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) diresepkan untuk pengobatan pilek pada bibir (disebabkan oleh herpes simplex) dan cacar air (disebabkan oleh cacar air).

Valaciclovir dapat digunakan untuk pengobatan herpes pada anak-anak yang telah mencapai usia 12 tahun.

Untuk pengobatan cacar air, anak harus berusia 2 tahun.

Untuk pasien dewasa, itu diresepkan untuk pengobatan herpes zoster (yang disebut herpes Zoster atau herpes zoster), serta selama letusan herpes di daerah mulut.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) juga digunakan untuk mengobati wabah herpes genital.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) adalah obat antivirus, namun, itu tidak dapat membantu Anda sepenuhnya menghancurkan virus yang dijelaskan di atas dalam tubuh.

Virus yang disebabkan oleh infeksi semacam itu terus hidup dalam tubuh bahkan di antara kasus-kasus eksaserbasi dan manifestasi eksternal mereka.

Valaciclovir mengurangi keparahan dan durasi manifestasi eksternal dari virus ini. Yang pada gilirannya membantu luka sembuh lebih cepat, mempersulit pengembangan infeksi virus dan mengurangi rasa sakit, gatal.

Obat ini juga dapat membantu mengurangi rasa sakit yang tersisa setelah penyembuhan borok.

Kegunaan lain untuk valacyclovir (Valtrex, Valtrex):

Bagian ini berisi informasi tentang penggunaan obat, dalam kasus yang tidak ditentukan dalam instruksi.

Obat ini juga dapat digunakan oleh beberapa orang untuk melawan infeksi virus seperti cytomegalovirus.

Namun, sebelum menggunakan obat ini untuk pengobatan cytomegalovirus, konsultasikan dengan dokter Anda.

Cara menggunakan valacyclovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) harus dikonsumsi secara oral, sebelum atau setelah makan - dengan mempertimbangkan rekomendasi dokter Anda.

Minumlah banyak cairan selama masa pengobatan untuk mengurangi kemungkinan efek samping.

Dosis dan lamanya pengobatan tergantung pada jenis infeksi, kondisi kesehatan pasien dan respons terhadap pengobatan.

Ketika mengobati cacar air pada anak-anak, berat badan anak mempengaruhi tingkat dosis.

Obat ini bekerja paling baik ketika Anda mulai menggunakannya pada gejala pertama infeksi. Namun, mungkin tidak membantu jika Anda menunda terlalu lama dengan pengobatan dan membiarkan virus berkembang.

Jika Anda mengalami herpes zoster atau gejala cacar air, mulailah minum Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) sesegera mungkin setelah ruam muncul.

Mulai minum obat pada tanda pertama herpes atau herpes genital (kesemutan, gatal atau terbakar).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) bekerja paling baik dalam kasus-kasus ketika jumlah zat aktif dalam tubuh Anda dijaga pada tingkat yang konstan.

Karena itu, minumlah obat ini secara berkala (direkomendasikan oleh dokter).

Terus minum obat ini sampai semua gejala virus hilang.

Jangan mengubah dosis obat.

Usahakan untuk tidak melewatkan waktu minum obat, dan juga jangan berhenti meminumnya lebih awal dari yang akan disetujui oleh dokter Anda.

Beri tahu dokter Anda jika kondisi Anda tidak membaik atau, sebaliknya, memburuk.

Selama kehamilan, obat ini harus digunakan hanya ketika jelas dibutuhkan. Obat menembus ke dalam ASI, tetapi tidak bisa membahayakan bayi.

Tidak diketahui apakah Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) dapat membahayakan anak dalam kandungan. Namun, telah ditetapkan bahwa virus herpes dapat ditularkan dari ibu yang terinfeksi ke bayi selama persalinan.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) sangat mirip dengan asiklovir, jadi jangan menggunakan obat yang mengandung asiklovir saat menggunakan obat ini.

Dosis valasiklovir selama pengobatan.

Dosis umum untuk orang dewasa yang menerima valasiklovir (Valtrex, Valtrex) termasuk:

Penerimaan 2 g. Setiap 12 jam, total 2 dosis diperoleh (dengan berat total 4 g)

Terapi harus dimulai pada tanda pertama herpes (misalnya, kesemutan, terbakar, gatal).

Dalam kasus herpes genital pada tahap pertama pengobatan, 1 g harus diminum dua kali sehari selama 7-10 hari.

Tidak diketahui apakah valasiklovir akan membantu Anda (Valtrex, Valtrex) jika awal asupan obat terjadi 72 jam setelah timbulnya tanda dan gejala penyakit.

Pada tahap kedua pengobatan, valacyclovir (Valtrex, Valtrex) harus diminum 500 mg per oral dua kali sehari selama 3 hari.

Terapi harus dimulai pada tanda pertama herpes genital. Kemanjuran obat tidak dikonfirmasi jika pengobatan dimulai 24 jam setelah manifestasi pertama dari tanda dan gejala infeksi.

Dosis valasiklovir (Valtrex, Valtrex) yang direkomendasikan untuk orang dewasa dengan herpes zoster (Zoster herpes) mencakup penggunaan 1 g. Secara oral setiap 8 jam selama 7 hari.

Perawatan yang paling efektif adalah jika Anda mulai minum obat dalam waktu 48 jam setelah ruam muncul. Kemanjuran obat belum ditetapkan jika pengobatan dimulai 72 jam setelah timbulnya ruam.

Pengobatan herpes genital pada pasien yang terinfeksi HIV membutuhkan mengambil 1 g obat secara oral dua kali sehari selama 7-14 hari, pada tahap pertama.

Pada tahap kedua pengobatan, perlu untuk mengambil 1 gram per oral dua kali sehari selama 5-14 hari.

Terapi harus dimulai pada tanda pertama herpes genital. Efektivitas pengobatan belum ditetapkan jika pemberian obat dimulai 24 jam setelah timbulnya tanda dan gejala infeksi.

Penggunaan valasiklovir (Valtrex, Valtrex) untuk pengobatan herpes genital primer dan berulang pada pasien yang terinfeksi HIV tidak disetujui oleh FDA.

Untuk pencegahan CMV (infeksi cytomegalovirus), dosis standar valacyclovir (Valtrex, Valtrex) akan menjadi pemberian obat 2 g. Secara oral 4 kali sehari.

Penggunaan valasiklovir (Valtrex, Valtrex) untuk pencegahan infeksi cytomegalovirus tidak disetujui oleh FDA.

Dosis pediatrik standar untuk pengobatan herpes labial adalah penerimaan anak-anak dari 12 tahun ke atas - 2 g. Secara oral setiap 12 jam, hanya 2 dosis (berat total 4 g)

Terapi harus dimulai pada tanda pertama herpes (misalnya, kesemutan, terbakar, gatal).

Dosis pediatrik yang biasa digunakan untuk melawan virus varicella-zoster adalah mengonsumsi 20 mg obat secara oral 3 kali sehari selama 5 hari.

Dosis maksimum dapat ditingkatkan menjadi 1 gram per oral 3 kali sehari.

Terapi harus dimulai ketika tanda-tanda pertama penyakit muncul dan paling lambat 24 jam setelah munculnya ruam.

Efek samping:

Efek samping saat mengambil valasiklovir (Valtrex, Valtrex) dapat memicu:

• Mual
• Sakit perut
• Sakit kepala atau pusing.
• Jika salah satu dari efek samping ini berlanjut atau memburuk dalam waktu yang lama, segera beri tahu dokter atau apoteker Anda.
• Sebagian besar orang yang menggunakan obat ini belum mengalami efek samping yang serius.
• Namun, beberapa orang memiliki efek samping yang serius, termasuk:
• Perubahan suasana hati (mis., Kecemasan, kebingungan, halusinasi),
• Kesulitan bicara
• Goyah saat bergerak
• Masalah ginjal (misalnya, perubahan warna urin).

Secara umum, gangguan ini lebih umum pada orang dengan sistem kekebalan yang melemah (misalnya, pasien dengan HIV, pasien yang telah menjalani transplantasi sumsum tulang atau transplantasi ginjal).

Segera dapatkan bantuan medis jika Anda memiliki efek samping serius, termasuk:

• Meningkat kelelahan
• Detak jantung lambat / cepat / tidak teratur,
• Pendarahan
• Tanda-tanda demam,
• Ekskresi darah saat buang air kecil,
• Berat di perut atau sakit perut,
• Mata / kulit menguning,
• Tiba-tiba perubahan ketajaman pandangan
• Hilangnya kesadaran
• Kram.

Reaksi alergi serius terhadap obat ini sangat jarang. Namun, gejalanya terutama bermanifestasi sebagai ruam, gatal, edema (terutama wajah / lidah / tenggorokan), pusing parah dan masalah pernapasan.

Ingatlah bahwa valacyclovir (Valtrex, Valtrex) dapat membahayakan ginjal Anda. Efek samping ini meningkat dengan penggunaan beberapa obat lain, termasuk obat antivirus, kemoterapi, antibiotik, obat untuk gangguan usus, obat untuk mencegah penolakan organ yang ditransplantasikan, obat untuk osteoporosis injeksi.

Obat lain juga dapat berinteraksi dengan valasiklovir (Valtrex, Valtrex). Karena itu, jangan lupa untuk memberi tahu dokter Anda tentang nama semua obat yang Anda pakai.

Sebelum menggunakan valasiklovir (Valtrex, Valtrex), ingatlah bahwa obat ini mungkin mengandung bahan-bahan yang tidak aktif yang dapat menyebabkan reaksi alergi atau masalah lain.

Sebelum menggunakan obat ini, beri tahu dokter Anda jika Anda memiliki masalah ginjal.

Orang yang menggunakan obat ini mungkin mengalami pusing, jadi jangan mengendarai mobil atau mengambil tindakan apa pun yang membutuhkan perhatian lebih sampai Anda yakin bahwa Anda dapat melakukan tindakan tersebut dengan aman.

Batasi asupan alkohol selama perawatan dengan obat ini.

Orang yang lebih tua mungkin lebih sensitif terhadap efek samping dari obat ini.

Ingatlah bahwa herpes dapat dengan mudah menyebar ke area kulit lainnya. Hindari kontak fisik yang dekat dengan orang lain (misalnya, ciuman) selama lonjakan infeksi dan sampai Anda menyembuhkan herpes sepenuhnya.

Cobalah untuk tidak menyentuh herpes, dan jika Anda telah melakukan ini, cuci tangan Anda sampai bersih.

Jika Anda menyentuh area yang terinfeksi, jangan menyentuh mata Anda dengan cara apa pun.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) tidak mencegah penyebaran herpes.

Untuk mengurangi kemungkinan penularan herpes genital ke pasangan Anda, jangan berhubungan seks dengannya selama sakitnya. Anda dapat menyebarkan herpes genital, bahkan jika Anda tidak memiliki gejala penyakit.

Gunakan kontrasepsi (kondom / kondom lateks atau poliuretan untuk seks oral) selama seluruh waktu hubungan seksual. Konsultasikan dengan dokter Anda untuk informasi lebih lanjut tentang ini.

Overdosis:

Dalam kasus overdosis valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (gejala serius adalah pingsan atau masalah pernapasan) memanggil ambulans.

Juga, gejala overdosis dapat meliputi: perubahan jumlah dan warna urin saat buang air kecil, peningkatan kelelahan, perubahan suasana hati yang tajam, kehilangan kesadaran, kejang.

Seringkali obat ini digunakan untuk memerangi infeksi spesifik (diidentifikasi saat ini), jadi jangan menggunakannya di masa depan tanpa rekomendasi dokter.

Penyimpanan:

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) harus disimpan pada suhu kamar jauh dari cahaya dan kelembaban. Jangan menyimpan valacyclovir di kamar mandi (karena kelembaban tinggi). Jauhkan obat dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan.

Beberapa infeksi herpes harus dirawat lebih lama dari yang lain. Gunakan obat ini untuk seluruh periode waktu yang ditentukan.

Gejala Anda dapat membaik sebelum infeksi benar-benar hilang, dan melewatkan pengobatan dapat meningkatkan risiko resistensi obat antivirus.

Area kulit yang terkena virus herpes harus sebersih dan sekering mungkin.

Untuk melakukan ini, kenakan pakaian longgar saat sakit untuk mencegah iritasi.

Valaciclovir Canon - instruksi resmi untuk digunakan

Nomor pendaftaran:

Nama Dagang:

Nama non-kepemilikan atau pengelompokan internasional:

Bentuk dosis:

tablet berlapis film

Komposisi

1 tablet, dilapisi film, mengandung:
bahan aktif: valaciclovir hydrochloride 1112.40 mg, berdasarkan valaciclovir 1000.00 mg;
eksipien: pati jagung 113,60 mg, silikon dioksida koloid 4,00 mg, natrium lintas karmelosa 58,00 mg, magnesium stearat 8,00 mg, selulosa mikrokristalin 144,00 mg;
komposisi pelapis film: Opadry II putih 44,00 mg, termasuk: makrogol (polietilen glikol) 10,38 mg, alkohol polivinil 20,64 mg, bedak 7,66 mg, titanium dioksida 5,32 mg.

Deskripsi:

pil bikonveks oval dengan berisiko, dilapisi putih film atau hampir putih.

Kelompok farmakoterapi:

Kode ATX:

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
Mekanisme tindakan
Valacyclovir adalah agen antivirus, adalah ester L-valin asiklovir. Asiklovir adalah analog nukleotida purin (guanin).
Pada manusia, valasiklovir dengan cepat dan hampir sepenuhnya dikonversi menjadi asiklovir dan valin, mungkin di bawah pengaruh enzim valasiklovirhidrolase. Acyclovir adalah penghambat spesifik virus herpes dengan aktivitas in vitro terhadap virus herpes simpleks (HSV) tipe 1 dan tipe 2, virus varicella zoster (VZV) (virus Varicella zoster), virus cytomegalovirus (CMV), virus Epstein-Barr (EBV ), dan virus herpes manusia tipe 6. Asiklovir menghambat sintesis asam deoksiribonukleat virus (DNA) segera setelah fosforilasi dan konversi menjadi bentuk aktif, asiklovir trifosfat. Tahap pertama fosforilasi membutuhkan aktivitas enzim spesifik virus. Untuk HSV, VZV dan EBV, enzim ini adalah virus timidin kinase, yang hanya ada dalam sel yang dipengaruhi oleh virus. Selektivitas fosforilasi parsial dipertahankan secara tidak langsung dalam CMV melalui produk gen UL97 phosphotransferase. Kebutuhan akan aktivasi asiklovir oleh enzim virus spesifik ini sebagian besar menjelaskan selektivitasnya.
Proses fosforilasi asiklovir (konversi dari mono menjadi trifosfat) diselesaikan oleh kinase seluler. Asiklovirfosfat secara kompetitif menghambat DNA polimerase virus dan, sebagai analog nukleosida, berintegrasi ke dalam DNA virus, yang mengarah pada pemutusan wajib terhadap rantai, penghentian sintesis DNA dan, sebagai akibatnya, menghalangi replikasi virus.
Resistansi terhadap asiklovir biasanya disebabkan oleh defisiensi timidin kinase, yang menyebabkan penyebaran virus yang berlebihan di host. Dalam kasus yang jarang terjadi, penurunan sensitivitas terhadap asiklovir disebabkan oleh munculnya jenis virus dengan pelanggaran struktur timidin kinase virus atau DNA polimerase. Virulensi varietas virus ini menyerupai strain liarnya.
Menurut hasil penelitian ekstensif terhadap jenis HSV dan VZV yang dipilih dari pasien yang menerima terapi dengan asiklovir atau menggunakannya untuk pencegahan, ditemukan bahwa virus dengan sensitivitas yang menurun terhadap valasiklovir sangat jarang, tetapi dapat ditemukan dalam kasus yang jarang pada pasien dengan kekebalan yang parah. misalnya, penerima sumsum tulang atau transplantasi organ, pasien yang menerima kemoterapi untuk neoplasma ganas, dan pada pasien yang terinfeksi HIV.
Valacyclovir berkontribusi untuk menghilangkan rasa sakit: mengurangi durasinya dan mengurangi persentase pasien dengan rasa sakit yang disebabkan oleh herpes zoster, termasuk neuralgia postherpetic akut.

Farmakokinetik
Hisap
Setelah pemberian oral, valasiklovir diserap dengan baik dari saluran pencernaan (GIT), dengan cepat dan hampir sepenuhnya berubah menjadi asiklovir dan valin. Transformasi ini mungkin dilakukan oleh enzim hati valacyclovirhydrolase.
Ketika mengambil valacyclovir dalam dosis 1000 mg bioavailabilitas acyclovir adalah 54% dan tidak menurun dari asupan makanan.
Farmakokinetik valasiklovir tidak tergantung pada dosis. Tingkat dan tingkat penyerapan menurun dengan meningkatnya dosis, yang menyebabkan peningkatan yang kurang proporsional dalam konsentrasi plasma maksimum (C_maks) dibandingkan dengan kisaran dosis terapeutik dan mengurangi ketersediaan hayati pada dosis di atas 500 mg.

Tabel 1. Hasil evaluasi farmakokinetik asiklovir ketika mengambil valacyclovir dosis tunggal dari 250 mg hingga 2000 mg oleh sukarelawan sehat dengan fungsi hati normal

Nilai C_maks dan AUC mencerminkan standar deviasi rata-rata. Nilai untuk T_maks mencerminkan nilai median dan rentang nilai.

Konsentrasi maksimum valasiklovir dalam plasma darah hanya 4% dari konsentrasi asiklovir, median waktu untuk mencapai itu adalah 30 hingga 100 menit setelah minum obat. 3 jam setelah minum obat, konsentrasi valasiklovir mencapai tingkat kuantisasi atau di bawah. Valacyclovir dan acyclovir memiliki parameter farmakokinetik yang sama setelah dosis tunggal dan ganda. RHD dan HSV tidak secara signifikan mengubah farmakokinetik valasiklovir dan asiklovir setelah mengambil valasiklovir di dalam.
Distribusi
Tingkat pengikatan valasiklovir dengan protein plasma sangat rendah (15%). Tingkat penetrasi ke dalam cairan serebrospinal (CSF) didefinisikan sebagai rasio AUC dalam CSF terhadap AUC dalam plasma dan sekitar 25% untuk asiklovir dan metabolit 8-hidroksiaklolo (8-OH-ACV); sekitar 2,5% untuk metabolit 9- (karboksimetoksi) metil guanin (CMMG).
Metabolisme
Setelah pemberian oral, valasiklovir dikonversi menjadi asiklovir dan L-valin melalui metabolisme jalur pertama dalam metabolisme usus dan / atau hati. Asiklovir berubah menjadi metabolit kecil: CMMG di bawah pengaruh etil alkohol dan aldehyde dehydrogenase; 8-OH-ACV di bawah pengaruh aldehyde oxidase. Sekitar 88% dari total efek kumulatif pada akun plasma darah untuk asiklovir, 11% untuk CMMG dan 1% untuk 8-OH-ACV. Valasiklovir dan asiklovir tidak dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450.
Penghapusan
Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, paruh asiklovir dari plasma darah setelah dosis valasiklovir tunggal atau ganda adalah sekitar 3 jam. Kurang dari 1% dari dosis valasiklovir diekskresikan oleh ginjal tidak berubah. Valasiklovir diekskresikan oleh ginjal terutama dalam bentuk asiklovir (lebih dari 80% dari dosis yang diminum) dan metabolit asiklovir, CMMG.
Kelompok pasien khusus
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Ekskresi asiklovir berkorelasi dengan fungsi ginjal, pajanan asiklovir meningkat dengan meningkatnya keparahan gagal ginjal. Pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir, waktu paruh rata-rata asiklovir setelah pemberian valasiklovir adalah sekitar 14 jam dibandingkan dengan sekitar 3 jam dengan fungsi ginjal normal.
Pajanan asiklovir dan metabolitnya CMMG dan 8-OH-ACV dalam plasma dan CSF dinilai dalam keadaan stabil setelah pemberian berulang valasiklovir pada 6 pasien dengan fungsi ginjal normal (rata-rata pembersihan kreatinin 111 ml / menit, kisaran 91-144 ml / menit), yang menerima 2.000 mg setiap 6 jam, dan pada 3 pasien dengan gagal ginjal berat (rata-rata bersihan kreatinin 26 ml / menit, kisaran 17-31 ml / menit) yang menerima 1500 mg setiap 12 jam. Dengan gagal ginjal yang parah dibandingkan dengan fungsi ginjal normal dalam plasma, serta dalam CSF, konsentrasi asiklovir, CMMG dan 8-OH-ACV masing-masing 2, 4 dan 5-6 kali lebih tinggi. Tidak ada perbedaan dalam tingkat penetrasi asiklovir dalam CSF (didefinisikan sebagai rasio AUC dalam CSF dengan AUC plasma), CMMG atau 8-OH-ACV antara dua populasi dengan insufisiensi ginjal berat dan fungsi ginjal normal.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Data farmakokinetik menunjukkan bahwa pada pasien dengan insufisiensi hati, tingkat konversi valasiklovir menjadi asiklovir menurun, tetapi tidak pada derajat transformasi ini. Waktu paruh asiklovir tidak tergantung pada fungsi hati.
Kehamilan
Penelitian farmakokinetik valasiklovir dan asiklovir pada akhir kehamilan menunjukkan peningkatan AUC harian dalam keadaan stabil dengan asupan harian valacyclovir dengan dosis 1000 mg per hari, yang kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada AUC ketika mengonsumsi asiklovir dengan dosis 1.200 mg per hari.
Infeksi HIV
Pada pasien dengan infeksi HIV, distribusi dan karakteristik farmakokinetik asiklovir setelah pemberian oral satu atau lebih dosis 1000 mg atau 2000 mg valasiklovir tetap tidak berubah dibandingkan dengan sukarelawan sehat.
Transplantasi organ
Konsentrasi maksimum asiklovir pada pasien setelah transplantasi organ yang menerima valaciclovir 2000 mg 4 kali sehari sebanding atau lebih tinggi dari konsentrasi maksimum yang diamati pada sukarelawan sehat yang menerima dosis yang sama. Nilai-nilai AUC harian yang ditetapkan dapat ditandai sebagai lebih tinggi.

Indikasi untuk digunakan

Orang dewasa dan remaja berusia 12 hingga 18 tahun

• pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh HSV, termasuk herpes genital yang baru didiagnosis dan berulang (Herpes genitalis), dan juga herpes labial (Herpes labialis);
• pencegahan (penekanan) infeksi berulang pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh HSV, termasuk herpes genital, termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun;
• pencegahan infeksi cytomegalovirus (CMV) dan penyakit setelah transplantasi organ parenkim.

Orang dewasa

• pengobatan herpes zoster (Herpes zoster) dan ophthalmic herpes zoster.

Kontraindikasi

• Hipersensitif terhadap valasiklovir, asiklovir, atau komponen obat lainnya;
• anak-anak hingga 12 tahun;
• anak-anak hingga usia 18 tahun dalam pengobatan herpes zoster dan herpes zoster

Gunakan selama kehamilan dan selama menyusui

Kesuburan
Dalam penelitian pada hewan, valasiklovir tidak memiliki efek pada kesuburan. Namun, penggunaan asiklovir dosis tinggi ketika diberikan secara parenteral menyebabkan efek testis pada tikus dan anjing. Studi tentang efek valasiklovir pada kesuburan pada manusia belum dilakukan. Namun, perubahan dalam jumlah, mobilitas, dan morfologi spermatozoa pada 20 pasien setelah 6 bulan penggunaan valasiklovir setiap hari dalam dosis mulai dari 400 mg hingga 1000 mg telah dilaporkan ke ns.
Kehamilan
Ada data terbatas tentang penggunaan valasiklovir selama kehamilan.
Obat harus digunakan selama kehamilan hanya jika potensi manfaat bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Register hamil mendokumentasikan hasil kehamilan pada wanita yang menggunakan valasiklovir atau obat lain yang mengandung asiklovir (asiklovir adalah metabolit aktif valasiklovir), 111 dan 1246 pengamatan, masing-masing (di mana 29 dan 756 menggunakan obat pada trimester pertama kehamilan), adalah hasil kehamilan terdaftar secara prospektif. Analisis data yang disajikan dalam daftar ibu hamil yang terpapar asiklovir tidak mengungkapkan peningkatan jumlah cacat lahir pada anak-anak mereka dibandingkan dengan populasi umum, atau untuk setiap malformasi mengungkapkan spesifisitas atau pola yang menunjukkan penyebab umum. Karena sejumlah kecil perempuan yang menggunakan valasiklovir selama kehamilan dimasukkan dalam daftar ibu hamil, kesimpulan yang dapat dipercaya dan pasti tentang keamanan valasiklovir selama kehamilan tidak dapat dibuat.
Masa menyusui
Asiklovir, metabolit utama valasiklovir, masuk ke dalam ASI. Setelah mengambil valacyclovir dalam dosis 500 mg per oral_maks dalam ASI, 0,5-2,3 kali (rata-rata, 1,4 kali) melebihi konsentrasi asiklovir yang sesuai dalam plasma darah ibu. Rasio nilai AUC dari asiklovir dalam ASI dengan AUC dalam serum ibu berkisar antara 1,4 hingga 2,6 (nilai rata-rata 2,2). Konsentrasi rata-rata asiklovir dalam ASI adalah 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Ketika seorang ibu menggunakan valasiklovir dengan dosis 500 mg 2 kali sehari, anak-anak yang disusui terkena efek asiklovir yang sama seperti ketika diminum secara oral dengan dosis sekitar 0,61 mg / kg / hari. Waktu paruh asiklovir dari ASI sama dengan paruh darah plasma. Valaciclovir dalam bentuk tidak berubah tidak terdeteksi dalam plasma darah ibu, ASI atau urin anak. Obat Valaciclovir Canon harus diberikan dengan hati-hati kepada wanita selama menyusui.
Namun, asiklovir untuk pemberian intravena digunakan untuk mengobati HSV pada bayi dengan dosis 30 mg / kg / hari.

Dosis dan pemberian

Obat Valaciclovir Canon dapat dikonsumsi terlepas dari makanan, tablet harus diambil dengan air.
Pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh HSV, termasuk herpes genital yang baru didiagnosis dan berulang (Herpes genitalis), dan juga herpes labial (Herpes labialis)
Orang dewasa dan remaja yang tidak kompeten berusia 12 hingga 18 tahun
Dosis yang disarankan adalah 500 mg 2 kali sehari.
Dalam kasus kekambuhan, pengobatan harus berlangsung 3 atau 5 hari. Dalam kasus herpes primer, yang dapat terjadi dalam bentuk yang lebih parah, pengobatan harus dimulai sedini mungkin, dan durasinya harus ditingkatkan dari 5 hingga 10 hari. Ketika HSV berulang dianggap yang paling akurat adalah penunjukan obat Valaciclovir Canon pada periode prodromal atau segera setelah timbulnya gejala pertama penyakit. Penggunaan valacyclovir dapat mencegah perkembangan lesi jika diterapkan pada tanda dan gejala pertama dari kekambuhan yang disebabkan oleh HSV.
Sebagai pengobatan alternatif untuk herpes labial, pemberian obat Valacyclovir Canon dengan dosis 2000 mg 2 kali sehari selama 1 hari efektif. Dosis kedua harus diminum sekitar 12 jam (tetapi tidak lebih awal dari 6 jam) setelah dosis pertama. Ketika menggunakan rejimen dosis seperti itu, durasi pengobatan tidak boleh melebihi 1 hari, karena melebihi durasi pengobatan ini tidak mengarah pada manfaat klinis tambahan.
Terapi harus dimulai pada awal gejala paling awal dari herpes labial (yaitu, kesemutan, gatal, terbakar).
Pencegahan (penekanan) infeksi berulang pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh HSV, termasuk herpes genital, termasuk pada orang dewasa dengan defisiensi imun
Orang dewasa dan remaja yang tidak kompeten berusia 12 hingga 18 tahun
Pada pasien imunokompeten, dosis yang dianjurkan adalah 500 mg 1 kali per hari.
Setelah 6-12 bulan perawatan, perlu untuk membatasi efektivitas terapi.
Orang dewasa dengan defisiensi imun
Pada pasien dewasa dengan defisiensi imun, dosis yang dianjurkan adalah 500 mg 2 kali sehari.
Setelah 6-12 bulan perawatan, perlu untuk membatasi efektivitas terapi.
Pencegahan infeksi yang disebabkan oleh CMV dan penyakit setelah transplantasi organ parenkim
Orang dewasa dan remaja berusia 12 hingga 18 tahun
Dosis yang disarankan adalah 2000 mg 4 kali sehari, diberikan sedini mungkin setelah transplantasi. Dosis harus dikurangi tergantung pada pembersihan kreatinin. Durasi pengobatan biasanya 90 hari, tetapi pada pasien berisiko tinggi, pengobatan dapat diperpanjang.
Pengobatan herpes zoster (Herpes zoster) dan ophthalmic herpes zoster
Orang dewasa
Dosis yang dianjurkan adalah 1000 mg 3 kali sehari selama 7 hari.
Kelompok pasien khusus
Anak-anak
Efektivitas obat Valaciclovir Canon pada anak-anak belum diselidiki.
Pasien lanjut usia
Hal ini diperlukan untuk mempertimbangkan kemungkinan gangguan fungsi ginjal pada pasien usia lanjut, dosis obat Valaciclovir Canon harus disesuaikan.
Hal ini diperlukan untuk menjaga keseimbangan air-elektrolit yang memadai.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Dosis Valaciclovir Canon direkomendasikan untuk dikurangi pada pasien dengan gangguan ginjal berat (lihat rejimen dosis pada Tabel 2). Pada pasien tersebut, perlu untuk menjaga keseimbangan air-elektrolit yang memadai.

Tabel 2. Penyesuaian dosis obat Valaciclovir Canon untuk digunakan pada orang dewasa dan remaja berusia 12 hingga 18 tahun dengan gangguan fungsi ginjal