Zanamivir analogi sinonim

Eksipien: laktosa monohidrat.

Rotadisk (5) - kotak plastik (1) lengkap dengan diskhaler (1 pc.) - kemasan kardus.

Tindakan farmakologis

Obat antivirus, inhibitor neuraminidase yang sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Viral neuraminidase menyediakan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan. Aktivitas penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan mencakup semua 9 subtipe virus neuraminidase influenza, termasuk beredar dan ganas untuk berbagai spesies. Setengah penghambatan konsentrasi (IC50) untuk strain virus A dan B adalah antara 0,09 dan 95,2 pM.

Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bekerja di ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza A dan B, mencegah pelepasan partikel virus dari epitel permukaan saluran pernapasan.

Efektivitas penggunaan inhalasi zanamivir dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamavir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan resistansi terhadap zanamivir tidak terdaftar.

Kemanjuran dan keamanan klinis

Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza pada kelompok sehat dan berisiko (biasanya kontak dengan yang sakit), mengurangi gejala dan mempersingkat durasi penyakit. Analisis gabungan dari hasil 3 penelitian menunjukkan bahwa waktu rata-rata untuk mengurangi gejala penyakit berkurang menjadi 1,5 hari pada pasien dalam kelompok zanamivir dibandingkan dengan pasien dalam kelompok plasebo (p

Zanamivir: deskripsi, instruksi, harga

INN
Zanamivir
Bentuk Dosis
bubuk untuk dosis inhalasi
Tindakan farmakologis

Penghambat neuroaminidase yang ampuh dan sangat selektif, enzim permukaan virus influenza yang melepaskan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga menyebabkan infeksi pada sel saluran pernapasan lainnya. Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bertindak dalam ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza (A dan B) dan mencegah pelepasan partikel virus dari sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan.
Farmakokinetik

Setelah terhirup, 10-20% dari dosis yang diberikan diserap, konsentrasi dalam serum ditentukan setelah 1-2 jam Penyerapan sistemik yang rendah (bertahan dengan inhalasi berulang) menyebabkan konsentrasi sistemik yang rendah dan AUC. Ketersediaan hayati absolut setelah pemberian oral adalah 2%. Pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, bioavailabilitas setelah pemberian 20 mg 10-20%.

Setelah inhalasi oral, zanamivir disimpan di saluran udara dalam konsentrasi tinggi. Setelah terhirup, 10 mg zanamivir dalam lapisan epitel konsentrasi saluran pernapasan melebihi nilai rata-rata 1/2 dari konsentrasi penghambatan untuk neuroaminidase 340 kali 12 jam setelah inhalasi dan 52 kali setelah 24 jam. Deposito di mulut faring dan paru-paru (sekitar 77,6% dan 13,2) % masing-masing).

Tidak dimetabolisme. T1 / 2 setelah inhalasi oral - 2,6-5,05 jam Total clearance - 2,5-10,9 l / jam. Diekskresikan oleh ginjal tidak berubah selama 24 jam.
Indikasi untuk digunakan

Influenza tipe A dan B pada orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun (pengobatan dan pencegahan).
Kontraindikasi

Hipersensitivitas, kehamilan (istilah saya), periode laktasi, usia anak (hingga 5 tahun).
Regimen dosis

Perawatan: 2 inhalasi 2 kali sehari selama 5 hari. Total dosis harian adalah 20 mg.

Pencegahan: 2 inhalasi 1 kali per hari selama 10 hari. Total dosis harian adalah 10 mg. Durasi pengobatan dapat ditingkatkan menjadi 1 bulan, jika risiko infeksi berlanjut selama lebih dari 10 hari.
Efek samping

Sangat sering - lebih dari 1/10, sering - lebih dari 1/100 dan kurang dari 1/10, kadang-kadang - lebih dari 1/1000 dan kurang dari 1/100, jarang - lebih dari 1/10000 dan kurang dari 1/1000, sangat jarang - kurang dari 1 / 10.000, termasuk kasus individu.

Pada bagian dari sistem pernapasan: sangat jarang - bronkospasme, kesulitan bernafas.

Untuk kulit: sangat jarang - ruam, urtikaria.

Reaksi alergi: sangat jarang - pembengkakan pada wajah, laring.
Interaksi

Jangan gabungkan dengan obat inhalasi lainnya (termasuk bronkodilator).
Instruksi khusus

Untuk mencapai efek optimal, pengobatan harus dimulai ketika gejala pertama penyakit muncul.

Pasien dengan penyakit pernapasan harus menggunakan bronkodilator jangka pendek untuk pengobatan zanamivir sebagai ambulans.

Tamiflu: daftar analog yang lebih murah daripada yang asli, petunjuk penggunaan dan perbandingan efektivitasnya

Selama musim dingin, infeksi virus akut menyerang anak-anak dan orang dewasa, seringkali menjadi skala epidemi. Salah satu penyakit berbahaya dengan penularan tinggi adalah flu, yang telah diucapkan dan gejala akut, sering memicu komplikasi.

Obat antivirus digunakan untuk mengobatinya. Perwakilan dari kelompok ini adalah Tamiflu, yang memiliki khasiat yang terbukti secara klinis berdasarkan versi WHO dan sangat aktif terhadap jenis influenza A dan B.

Ulasan obat-positif, pasien mengalami kelegaan di hari pertama. Selain itu, dokter mencatat bahwa meminumnya secara signifikan mengurangi risiko pengembangan komplikasi yang dapat terjadi pada latar belakang flu atau ARVI.

Namun, Tamiflu bukan antibiotik, jadi tidak diresepkan untuk infeksi bakteri, tetapi hanya untuk penyakit virus akut.

Obat tersebut adalah produk dari perusahaan farmasi Swiss F. Hoffmann-La Roche Ltd dan merupakan salah satu obat yang paling mahal - harganya lebih dari 1.200 rubel per bungkus.

Karena kelemahan ini, pasien mencoba mengganti Tamiflu dengan yang lebih murah, tetapi tidak kalah efektif. Sebelum kita mempertimbangkannya, Anda perlu membiasakan diri dengan obat, sifat-sifatnya, indikasi dan kontraindikasi.

Bentuk komposisi dan rilis

Bahan aktif dalam Tamiflu adalah oseltamivir fosfat, juga zat tambahan.

Di pasar farmakologis, obat ini disediakan dalam dua bentuk - kapsul untuk penggunaan oral dan bubuk untuk suspensi.

Satu kapsul obat mengandung 75 mg bahan aktif. Secara eksternal, kapsul memiliki tubuh berwarna kuning muda dengan tulisan perusahaan dagang "Roche". Paket berisi 1 blister dengan 10 kapsul.

Bubuk untuk persiapan suspensi disediakan dalam bentuk butiran dengan aroma buah warna kuning muda. Sebelum digunakan, bubuk diencerkan dengan air, suspensi buram terbentuk.

Obat diproduksi dalam botol 30 g, juga dalam paket karton ada sendok pengukur atau gelas untuk memudahkan dosis obat.

Obat dalam bentuk bubuk digunakan dalam pediatri, kapsul - untuk orang dewasa.

Tindakan farmakologis

Tamiflu adalah obat antivirus untuk tindakan langsung, diakui sebagai salah satu cara paling efektif untuk pencegahan dan pengobatan influenza yang disebabkan oleh strain A dan B. Tekniknya memungkinkan untuk memiliki efek antivirus yang nyata, memperlambat pertumbuhan dan replikasi mikroorganisme patogen.

Tamiflu dapat digunakan oleh orang dewasa dan anak-anak. Menurut uji klinis, diketahui bahwa mengonsumsi obat dalam 92% kasus memungkinkan Anda untuk menghindari penyakit selama epidemi atau mengurangi intensitas gejala dan meminimalkan komplikasi.

Setelah minum obat, zat aktif diserap di usus. Dalam konsentrasi plasma darah dicatat setelah 30 menit, tetapi puncaknya diamati setelah 2-3 jam.

Tidak seperti analog obat yang dapat digunakan untuk berbagai penyakit virus, Tamiflu direkomendasikan untuk dikonsumsi hanya untuk tujuan terapeutik atau profilaksis selama epidemi influenza.

Indikasi untuk penggunaan dan dosis

Tamiflu, serta beberapa analognya, direkomendasikan untuk dikonsumsi selama epidemi dan peningkatan insidensi infeksi virus.

Petunjuk penggunaan menyatakan bahwa efek dari penggunaan obat dapat diperoleh pada penyakit dan kondisi berikut:

• pengobatan dan pencegahan influenza A dan B;
• infeksi virus akut;
• komplikasi setelah penyakit (dalam terapi kombinasi).

Tamiflu dapat digunakan untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 1 tahun. Sebelum minum obat, penting untuk mempelajari instruksi, berkonsultasi dengan dokter Anda.

Dewasa dan anak-anak setelah 12 tahun, obat ini diresepkan dalam bentuk kapsul, 1 buah (75 mg) dua kali sehari.

Anak-anak yang beratnya kurang dari 15 kg diberikan suspensi masing-masing 30 mg. Dosis dihitung oleh dokter secara individual, tergantung pada berat badan, dan karakteristik tubuh. Durasi menerima obat antivirus adalah 5 hari.

Kontraindikasi dan efek samping

Tidak ada obat yang diresepkan untuk pasien dengan penyakit dan kondisi berikut:

• intoleransi terhadap komposisi obat;
• gagal ginjal berat;
• anak-anak hingga tahun pertama.

Dengan sangat hati-hati, obat ini diresepkan selama kehamilan dan menyusui.

Tamiflu dapat ditoleransi dengan baik, tetapi dalam beberapa kasus, setelah meminumnya, efek samping berikut dapat terjadi:

• rasa sakit, ketidaknyamanan di daerah epigastrium (daerah solar plexus);
• mual, minta muntah;
• pusing, migrain;
• nyeri otot;
• gangguan menstruasi pada wanita;
• reaksi alergi.

Perkembangan gejala di atas adalah alasan untuk penghentian obat. Jika seseorang memiliki tanda-tanda efek samping, Anda harus berkonsultasi dengan dokter yang dapat menyesuaikan dosis atau meresepkan obat lain.

Analog Tamiflu lebih murah untuk orang dewasa

Semua analog dibagi menjadi dua kategori - persiapan yang sinonim dalam komposisi (generik, analog struktural) dan substitusi dengan efek terapi yang serupa.

Obat Tamiflu hanya memiliki satu analog struktural - "Nomides", diproduksi di Rusia dalam bentuk kapsul dengan harga 75 mg №10 - 635 rubel, 45 mg №10 - 360 rubel dan 30 mg №10 - 275 rubel, yang dua kali lebih murah dari aslinya.

Namun, bentuk suspensi tidak ada, oleh karena itu, hanya diresepkan dari 12 tahun. Sisa obat itu sama.

Obat-obatan yang lebih murah Tamiflu dengan bahan aktif lain termasuk obat-obatan berikut yang telah membuktikan kemanjuran klinis:

• Relenza adalah agen antivirus yang berbasis zanamivir, dalam bentuk inhaler. Ini digunakan untuk tujuan terapeutik dan profilaksis pada infeksi virus dan influenza A, B strain, termasuk unggas (H5N1) dan H1N1 / 09. Biaya obat sekitar 1.100 rubel per paket, penerimaan mungkin dari 5 tahun.
• "Rimantadine" adalah analog Belarusia yang lebih murah, lebih murah daripada Tamiflu berdasarkan amantadine, dengan khasiat yang terbukti secara klinis. Tersedia dalam bentuk tablet. Ini aktif terhadap virus influenza A dan digunakan selama epidemi dan untuk pencegahan. Diangkat dari 7 tahun, biayanya bervariasi dari 80 hingga 180 rubel. per bungkus 20 tablet. Obat identik - "Mediatan" dari 66 rubel. untuk 50 tablet.

Rekan-rekan berbiaya rendah dengan efek terapi yang serupa, tetapi efektivitasnya belum dibuktikan oleh WHO:

• "Ingavirin" - pil yang digunakan untuk infeksi virus pernapasan akut, influenza, tersedia dalam dosis yang berbeda, digunakan untuk orang dewasa dan anak-anak setelah 6 tahun. Harga obat untuk 7 kapsul adalah sekitar 350 rubel, yang 3 kali lebih rendah daripada di Tamiflu.
• "Arbidol" - obat antivirus umum produksi dalam negeri. Tersedia dalam dua dosis - untuk orang dewasa dan anak-anak. Lebih umum digunakan dalam pengobatan SARS. Harga untuk 10 kapsul adalah sekitar 250 kemudi.
• "Kagocel" (12 mg) adalah obat rumah tangga, digunakan pada hari-hari pertama sakit atau sebagai agen profilaksis. Harga untuk 12 tablet - 280 rubel.

Pengganti untuk anak-anak

Obat antivirus sangat populer di pediatri. Penerimaan mereka tidak hanya dapat mengurangi risiko infeksi, tetapi juga mengurangi intensitas tanda-tanda klinis penyakit dan mencegah komplikasi.

Sebagian besar obat antivirus sangat efektif pada hari-hari awal penyakit. Pada hari ke-4, efeknya cenderung nol. Dalam praktiknya, obat-obatan berikut lebih umum digunakan untuk anak-anak:

• "Grippferon" - obat dalam bentuk tetes atau semprotan. Komposisi mengandung interferon alfa-2b. Ini memiliki aktivitas antivirus yang jelas, serta efek anti-inflamasi, imunomodulator moderat. Dapat digunakan sejak lahir. Harganya sekitar 270 rubel.
• "Orvirem" - obat yang mengandung rimantadine. Untuk anak-anak, ia datang dalam bentuk sirup manis. Diangkat setelah 1 tahun untuk tujuan terapeutik dan profilaksis. Biaya sirup adalah 320 rubel.
• "Arbidol" adalah alat pediatrik yang efektif dan umum untuk pengobatan infeksi virus. Komposisi mengandung umifenovir. Anak-anak diberi resep obat dalam kapsul (dari 3 hingga 0 tahun) dan sirup (dari 1 tahun). Harganya sekitar 280 rubel.
• "Anaferon" adalah obat homeopati dengan efek antiinflamasi dan antivirus. Mengkonsumsi obat dapat meningkatkan kekebalan dan menghambat pertumbuhan dan reproduksi virus. Anak-anak dapat diterapkan sejak bulan pertama kehidupan. Harga obat tidak melebihi 350 rubel.
• "Amiksin" - agen antivirus, komponen aktifnya adalah "tilaran". Obat ini merangsang sintesis interferon dan imunoglobulin, menghambat aktivitas virus dalam sel-sel tubuh. Ini dapat diberikan kepada anak-anak dari 6 tahun. Biaya - 450 rubel.
• "Viferon" - supositoria dubur, yang digunakan untuk anak-anak sejak lahir. Daftar indikasi cukup luas, termasuk tidak hanya infeksi virus pernapasan akut dangkal, tetapi juga infeksi herpes, pneumonia virus, kandidiasis dan patologi lainnya. Harga obat-obatan adalah 350 rubel.

Ingavirin atau Tamiflu

Ingavirin - padanan Tamiflu dari Rusia, memiliki harga yang lebih terjangkau. Obat dalam komposisinya mengandung bahan aktif - vitagluta atau asam pentanediic imidazolylethanamide, serta eksipien.

Ingavirin tidak hanya antiviral, tetapi juga anti-inflamasi, tindakan imunostimulasi.

Tidak seperti Tamiflu, yang dianjurkan untuk mengatasi flu, daftar indikasi Ingavirin lebih luas. Ini digunakan untuk SARS, adenoviral, dan infeksi pernapasan lainnya.

Obat ini menghambat agresivitas virus, mengurangi peradangan, menghilangkan racun, meningkatkan kekebalan tubuh.

Kerugian dari Ingavirin adalah bahwa obat ini jarang digunakan dalam pediatri, dan dapat diberikan dari 18 tahun dengan dosis 90 mg dan dari 7 tahun - 60 mg. Keuntungan dari obat ini adalah harganya yang murah, dan penggantinya yang tidak mahal dapat ditemukan di artikel ini.

Tamiflu atau Amiksin

Agen antivirus umum termasuk Amiksin, yang merupakan penginduksi sintetis interferon.

Obat ini memiliki kemampuan untuk merangsang sintesis interferon, efektif melawan infeksi virus, termasuk influenza, SARS.

Dasarnya adalah Amixin (Amixin), yang memiliki kemampuan untuk menggunakan efek antivirus, antivirus.

Tidak seperti Tamiflu, Amixin hanya dapat digunakan sejak usia tujuh tahun. Daftar indikasi dari analog lebih luas: digunakan tidak hanya untuk influenza, tetapi juga untuk infeksi lain - herpes, cytomegalovirus, hepatitis dan patologi lain dari genesis virus.

Dibandingkan dengan Tamiflu, Amiksin memiliki efek toksik yang lebih rendah dan lebih jarang menyebabkan efek samping. Daftar obat-obatan murah yang dapat digunakan untuk menggantikan Amixin ada di sini.

Tamiflu atau Relenza - mana yang lebih baik?

Pengganti Tamiflu yang paling mirip (setelah Nomidades) dianggap sebagai obat antivirus - Relenza, yang juga digunakan untuk flu, tetapi sangat jarang digunakan untuk infeksi virus lainnya.

Kedua obat memiliki komposisi yang berbeda, tetapi mekanisme kerjanya serupa.

Bahan aktif Relenza adalah zanamivir, dan Tamiflu memiliki oseltamivir. Namun, kedua obat ini secara efektif mengatasi virus, menekan agresivitas dan reproduksi mereka.

Ciri khas kedua obat ini adalah bentuk pelepasannya. Jadi Relenza datang dalam bentuk bubuk untuk inhalasi 5 mg, dan Tamiflu - dalam kapsul dan suspensi untuk pemberian oral.

Keuntungan dari analog adalah tindakan lokal - di perapian saluran pernapasan, tetapi inhalasi hanya dapat diberikan kepada anak-anak dari usia 5 tahun, untuk menghindari perkembangan bronkospasme.

Harga dua obat sedikit berbeda. Jadi Relenza harganya 100 rubel lebih murah dari Tamiflu.

Tamiflu atau Arbidol

Arbidol memiliki efek antivirus dan imunostimulasi.

Mengambil obat memungkinkan Anda untuk merangsang produksi interferon, mengaktifkan kekebalan humoral dan seluler, meningkatkan aktivitas fagositosis makrofag (sel pelindung tubuh yang bertanggung jawab untuk menangkap dan mengarahkan kembali struktur dan partikel patogen yang beracun bagi manusia).

Obat ini dapat mengurangi intensitas gejala infeksi virus pernapasan akut dan infeksi pernapasan akut, meningkatkan masa remisi dengan seringnya eksaserbasi infeksi kronis yang bersifat bakteri.

Tidak seperti Tamiflu, Arbidol adalah obat yang lebih lemah, ia bertindak lebih lembut, dan dianjurkan untuk menggunakannya dalam 2 hari pertama setelah timbulnya tanda-tanda penyakit.

Pada saat yang sama, ia memiliki toleransi yang baik, jarang menyebabkan reaksi buruk pada tubuh dan dapat diresepkan untuk anak-anak dari 2 tahun. Obat-obatan dengan sifat yang mirip dengan Arbidol dijelaskan di sini.

Rimantadine atau Tamiflu

Rimantadine adalah obat antivirus sintetis dengan efek anti-toksik yang nyata, yang dapat digunakan sebagai pengganti Tamiflu.

Instruksi penggunaan menunjukkan bahwa Rimantandin efektif terhadap influenza A, ensefalitis viral tick-borne dan dapat diberikan kepada anak-anak dari usia 7 tahun. Seperti rekan-rekannya, itu lebih meningkatkan pertahanan kekebalan tubuh.

Efektivitas penerimaan yang terbesar diamati dalam 24 jam sejak gejala pertama penyakit muncul. Tidak seperti Tamiflu, rimantadine kurang efektif dalam infeksi virus pernapasan akut dan influenza B, tetapi juga kurang toksik.

Mengambil satu dari dua obat hanya bisa setelah penunjukan dokter. Rimantadine - merujuk pada obat-obatan murah, harganya tidak melebihi 150 rudder.

Kesimpulannya

Daftar obat antivirus sangat luas, dengan sebagian besar dari mereka memiliki sifat serupa.

Namun, jika seseorang mencari obat yang lebih murah, Anda harus memperhatikan produk dari perusahaan farmasi dalam negeri, khususnya Nomida, dan juga berkonsultasi dengan dokter Anda tanpa gagal.

Penting untuk dicatat bahwa keefektifan penggunaan Tamiflu dalam kasus flu telah dibuktikan oleh uji klinis, oleh karena itu, jika dokter meresepkan obat khusus ini, jangan mencari pengganti. Bagaimanapun, analog mungkin tidak memiliki efek yang diinginkan, yang penuh dengan komplikasi berbahaya.

Zanamivir - analog

Bagaimana cara menggunakan

• Tambahkan obat dari Pencarian Cepat di panel atas menggunakan Analog, dan lihat hasilnya.
• Analog aksi menunjukkan bahan aktif mereka.
• Daftar analog lengkap (memiliki bahan aktif yang sama) ditampilkan untuk persiapan dengan bahan aktif.
• Untuk banyak obat, ada kisaran harga di apotek di Moskow.

Mengapa Anda perlu mencari analog

• Layanan online medis dirancang untuk memilih penggantian obat yang optimal.
• Temukan rekanan murah untuk obat-obatan mahal.
• Untuk obat yang tidak memiliki analog lengkap, lihat daftar obat yang paling mirip yang digunakan.
• Jika Anda seorang profesional, bantuan kecerdasan buatan akan membantu dalam pemilihan perawatan.

Obat "Zanamivir": 1 obat yang termasuk (termurah - Relenza untuk 904-1180ք); 30 analog dalam aksi, yang paling mirip - Enisamia iodide

Informasi singkat tentang alat ini

Kemungkinan pengganti obat "Zanamivir"

Zanamivir adalah bagian dari

Analog untuk aksi

Keuntungan dari Cyberis adalah keserbagunaannya, berkat itu ia dapat memilih analog untuk obat apa pun. Kecerdasan buatan menganalisis indikasi, kontraindikasi, komponen, kelompok farmakologis, serta informasi tentang penggunaan praktis obat-obatan, dan menampilkan penggantian terbaik dengan tingkat kesamaan dalam persen.
Analog penuh obat tidak selalu tersedia, dan penggunaannya tidak selalu memungkinkan karena adanya interaksi obat yang berbahaya. Oleh karena itu, perlu untuk menggunakan obat yang sama saja, kadang-kadang bahkan dari kelompok farmakologis yang berbeda.

Zanamivir - petunjuk, penggunaan, indikasi, kontraindikasi, aksi, efek samping, analog, dosis, komposisi

Zanamivir adalah obat yang termasuk dalam kelompok obat antivirus yang digunakan untuk mencegah atau mengobati infeksi virus pada saluran pernapasan.

• Apa komposisi dan bentuk obat?

Bahan aktif obat Zanamivir diwakili oleh senyawa kimia yang sama dalam jumlah 5 miligram dalam setiap dosis obat. Informasi tentang komposisi eksipien tidak tersedia.

Obat Zanamivir tersedia dalam bentuk bubuk putih halus. Dikirim dalam karton yang berisi rotadisk dan dischaler. Lembaga farmasi mengeluarkan obat ini hanya setelah presentasi resep.

• Apa efek dari bubuk Zanamivir?

Obat Zanamivir memiliki efek antivirus yang nyata, yang didasarkan pada penekanan aktivitas enzim neuraminidase yang sangat penting bagi organisme virus, yang memberikan agen penyebab dengan kemampuan untuk menembus ke dalam sel hidup.

Virus influenza menembus ke dalam sel, di mana ia memberikan efek patogeniknya. Partikel virus yang terkumpul yang mampu menginfeksi sel-sel hidup harus dilepaskan ke ruang ekstraseluler, serta menembus di dalam sel-sel lain dari lapisan epitel.

Neuraminidase, yang disebutkan di atas, menyediakan pelepasan partikel virus dari sel-sel yang terkena dan mempercepat proses penetrasi patogen penyakit melalui penghalang mukosa, yang memengaruhi area baru jaringan hidup.

Obat Zanamivir mampu menekan aktivitas enzim virus, melokalisasi lesi, mencegah penyebaran agen infeksi lebih lanjut pada selaput lendir saluran pernapasan.

Dalam banyak percobaan, kemanjuran obat telah terbukti dalam kaitannya dengan 9 subtipe neuraminidase virus, termasuk strain tipe A dan B. Penggunaan obat untuk tujuan profilaksis mengurangi risiko infeksi. Selama pengobatan, inhalasi obat menyebabkan penurunan pelepasan virus. Munculnya resistensi terhadap obat-obatan saat ini tidak tetap.

Dengan penggunaan inhalasi di lapisan permukaan selaput lendir saluran pernapasan terbentuk konsentrasi obat saat ini. Hampir tidak ada darah yang mengalir ke sirkulasi sistemik, tidak lebih dari 2 persen dari obat yang diminum dapat dideteksi dalam darah.

Kandungan maksimum zat aktif obat diamati di jaringan orofaring dan paru-paru. Penghapusan obat dilakukan dengan urin dalam bentuk yang tidak berubah.

• Apa indikasi untuk Zanamivir?

Penggunaan obat antivirus Zanamivir diresepkan instruksi untuk digunakan hanya untuk pengobatan dan profilaksis pengembangan infeksi yang dipicu oleh virus influenza A dan B.

Saya mengingatkan Anda bahwa mungkin untuk menggunakan agen terapi dan profilaksis ini hanya jika ditunjuk oleh seorang spesialis. Penggunaan yang tidak terkontrol dapat menyebabkan efek negatif.

• Apa saja kontraindikasi dari pengobatan Zanamivir?

Penggunaan Zanamivir dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

• Hipersensitif terhadap obat;

• Usia kurang dari 5 tahun;

• Reaksi bronkospastik (secara tegas, bukan merupakan kontraindikasi, tetapi serangan pertama harus segera berhenti menggunakan obat).

Selama kehamilan, dan juga pada periode laktasi, Anda harus menahan diri dari menggunakan obat-obatan, karena itu menembus dengan baik melalui ASI dan cairan ketuban. Studi khusus yang mengkonfirmasi keamanan obat pada kelompok pasien ini belum dilakukan.

• Apa penggunaan dan dosis Zanamivir?

Obat Zanamivir dimaksudkan hanya untuk penggunaan inhalasi, dengan penggunaan wajib diskhaler tertutup. Dosis tergantung pada indikasi.

Untuk pengobatan penyakit ini, anak-anak dan orang dewasa diresepkan 2 inhalasi 2 kali sehari. Durasi perawatan harus 5 hari. Untuk memaksimalkan efektivitas obat untuk mulai menghirup sesegera mungkin.

Untuk tujuan profilaksis, 2 inhalasi diberikan 1 kali per hari. Durasi tindakan pencegahan harus tepat 10 hari. Jika diindikasikan, dokter dapat merekomendasikan perpanjangan penggunaan obat hingga satu bulan.

• Overdosis dari zanamivir

Data tentang overdosis Zanamivir, yang kami pertimbangkan di halaman ini www.rasteniya-lecarstvennie.ru, hilang. Selain itu, overdosis berulang juga tidak menyebabkan munculnya konsekuensi negatif. Namun demikian, perlu diingat bahwa peningkatan jumlah obat yang digunakan tidak mengarah pada peningkatan tindakan terapeutiknya.

Resep obat untuk anak di atas usia 5 tahun dapat memicu munculnya gejala neurologis, termasuk halusinasi, perilaku menyimpang (abnormal), delirium, kejang, dan beberapa lainnya.

• Apa efek samping zanamivir?

Selama menggunakan agen antivirus Zanamivir, reaksi alergi dapat berkembang: bronkospasme, pembengkakan wajah atau laring, kesulitan bernafas, sindrom Stevens-Johnson, dan ruam kulit.

• Bagaimana cara mengganti Zanamivir, analog mana yang digunakan?

Obat Zanamivir dapat diganti dengan obat Relenza.

Pengobatan harus dimulai segera setelah tanda-tanda awal penyakit, jika tidak, manfaat obat mungkin tidak terlalu terasa. Selain itu, penting untuk mengingat langkah-langkah orientasi umum: terapi vitamin, nutrisi yang tepat, pembatasan tinggal di tempat konsentrasi tinggi orang selama epidemi.

Zanamivir

Sinonim Zanamivir

Komposisi dan bentuk rilis Zanamivir

Zanamivir. Dosis inhalasi bubuk (1 dosis - 5 mg, 1 rotadisk - 20 mg).

Tindakan farmakologis Zanamivir

Obat antivirus, inhibitor neuraminidase yang sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Viral neuraminidase menyediakan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan.

Aktivitas penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan mencakup semua 9 subtipe virus neuraminidase influenza, termasuk yang bersirkulasi dan virulen untuk berbagai spesies. Setengah dari konsentrasi penghambatan (IC50) untuk strain virus A dan B adalah antara 0,09 dan 95,2 pM. Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan.

Zanamivir bertindak dalam ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza A dan B, mencegah pelepasan partikel virus dari sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan. Efektivitas penggunaan inhalasi zanamivir dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamavir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan resistansi terhadap zanamivir tidak terdaftar.

Kemanjuran dan keamanan klinis.
Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza pada kelompok sehat dan berisiko (biasanya kontak dengan yang sakit), mengurangi gejala dan mempersingkat durasi penyakit.

Analisis gabungan dari hasil 3 penelitian menunjukkan bahwa median waktu untuk meringankan gejala penyakit berkurang, jumlah komplikasi berkurang. Kemanjuran optimal zanamivir ditunjukkan dalam kasus inisiasi pengobatan sesegera mungkin setelah timbulnya gejala pertama penyakit.

Farmakokinetik Zanamivir

Dengan penggunaan inhalasi, bioavailabilitas absolut obat rendah (rata-rata 2%). Penyerapan sistemik adalah sekitar 10-20%. Setelah dosis tunggal 10 mg C maks adalah 97 ng / ml dan dicapai setelah 1,25 jam.

Karena penyerapan rendah, konsentrasi zat aktif dalam plasma darah rendah (tingkat penyerapan yang rendah dipertahankan selama inhalasi berulang). Setelah terhirup, zanamivir didistribusikan di jaringan saluran pernapasan, mencapai konsentrasi tinggi.

Ketika digunakan dalam dosis tunggal 10 mg zanamivir ditentukan dalam lapisan epitel saluran pernapasan, yang merupakan situs replikasi utama virus influenza. Konsentrasi zanamivir 12 jam dan 24 jam setelah inhalasi adalah masing-masing sekitar 340 dan 52 kali, median neuraminidase virus. Zanamivir konsentrasi tinggi dalam saluran pernapasan memberikan penghambatan neuraminidase virus dengan cepat. Zanamivir terakumulasi terutama di jaringan orofaring dan paru-paru (rata-rata, 77,6% dan 13,2%, masing-masing).

Diekskresikan oleh ginjal tidak berubah dan tidak dimetabolisme. T 1/2 setelah inhalasi bervariasi dari 2,6 hingga 5,05 jam Karena zanamivir tidak dimetabolisme, tidak perlu koreksi rejimen dosis untuk fungsi hati yang tidak normal.

Kesaksian Zanamivir

Pengobatan dan pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza tipe A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa.

Aplikasi Zanamivir

Dimaksudkan hanya untuk pemberian inhalasi ke saluran pernapasan menggunakan inhaler yang disediakan. Obat inhalasi lain, seperti bronkodilator berkecepatan tinggi, harus diminum sebelum dimulainya inhalasi dengan obat. Dalam pengobatan influenza A dan B, orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun disarankan untuk mengambil 2 inhalasi (2 dosis masing-masing 5 mg) 2 kali sehari selama 5 hari. Dosis harian - 20 mg.

Pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan penyesuaian dosis hati diperlukan. Untuk efek yang optimal, perawatan harus dimulai sedini mungkin. Untuk mencegah influenza A dan B, orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun disarankan untuk mengambil 2 inhalasi (2 dosis masing-masing 5 mg) untuk 1 p / hari selama 10 hari. Dosis harian - 10 mg.

Kursus pencegahan dapat diperpanjang hingga 1 bulan, jika risiko penyakit berlanjut selama lebih dari 10 hari.

Efek samping Zanamivir

AR: pembengkakan pada wajah dan laring.
Dari sisi DS: bronkospasme, kesulitan bernapas.
Reaksi dermatologis: ruam, urtikaria.

Kontraindikasi Zanamivir

Hipersensitif terhadap komponen obat, kehamilan, laktasi. Kewaspadaan harus diresepkan obat untuk penyakit pada saluran pernapasan, disertai dengan bronkospasme (termasuk dalam sejarah).

Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan

Instruksi dari tablet Listel.Ru

Menu utama

Hanya instruksi resmi terkini untuk penggunaan obat-obatan! Petunjuk untuk obat-obatan di situs kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka melekat pada obat-obatan.

Zanamivir *

OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DIIZINKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.

Deskripsi bahan aktif Zanamivir / Zanamivirum.

Formula: C12H20N4O7, nama kimia: (2R, 3R, 4S) - 4 - [(diaminomelidene) amino] - 3-acetamido-2 - [(1R, 2R) - 1,2,3-trihydroxypropyl] - 3,4- asam dihydro-2H-pyran-6-karboksilat.
Kelompok farmakologis: obat antimikroba, antiparasit, dan antihelminthic / obat antivirus / antivirus (kecuali untuk HIV).
Tindakan farmakologis: antivirus.

Sifat farmakologis

Zanamivir adalah inhibitor neuroaminidase yang sangat selektif dan kuat. Neuroaminidase adalah enzim permukaan virus influenza, yang menyediakan pembebasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan mempercepat perjalanan virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel-sel lain dari sistem pernapasan. Replikasi virus influenza terbatas pada epitel superfisial saluran udara. Zanamivir bertindak di luar sel, mencegah pelepasan partikel virus dari sel epitel permukaan sistem pernapasan dan mengurangi reproduksi virus influenza tipe A dan B. Zanamivir menghambat semua 9 subtipe neuroaminidase dari virus influenza. Setengah dari konsentrasi penghambatan untuk strain virus A dan B adalah 0,09 - 95,2 nM. Pada orang dengan kekebalan normal, pengembangan resistensi obat belum terdaftar.
Ketika inhalasi zanamivir diserap 10 - 20% dari dosis. Konsentrasi maksimum dalam plasma tercapai dalam 1-2 jam. Konsentrasi maksimum pada dosis tunggal 10 mg adalah 97 ng / ml. Penyerapan sistemik yang rendah, yang bertahan dengan pemberian obat yang berulang, mengarah ke area yang rendah di bawah kurva konsentrasi - waktu dan konsentrasi sistemik yang rendah. Ketersediaan hayati absolut bila diberikan secara oral adalah 2%. Pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan gagal ginjal kronis, bioavailabilitas dengan pemberian 20 mg obat adalah 10 - 20%. Obat pengikat protein plasma rendah (kurang dari 10%). Volume distribusi zanamivir kira-kira sama dengan volume cairan ekstraseluler dan sekitar 16 liter. Zanamivir konsentrasi tinggi disimpan di saluran udara melalui inhalasi oral. 12 jam setelah inhalasi, 10 mg obat dalam epitel saluran udara menentukan konsentrasi zanamivir, yang 340 kali lebih tinggi dari nilai rata-rata 1/2 dari konsentrasi penghambatan untuk neuroaminidase, sehari kemudian, konsentrasi zanamivir adalah 52 kali lebih tinggi. Zanamivir mengendap di paru-paru (sekitar 13,2%) dan bagian oral dari faring dan (sekitar 77,6%). Zanamivir tidak dimetabolisme. Total pembersihan zanamivir adalah 2.510.9 l / jam. Waktu paruh untuk inhalasi oral adalah 2,6-5,05 jam. Pada siang hari diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.

Indikasi

Terapi dan pencegahan influenza tipe A dan B pada pasien yang lebih tua dari 5 tahun.

Dosis dan Administrasi Zanamivir

Zanamivir digunakan jika terhirup. Pencegahan influenza: 2 inhalasi 1 kali per hari selama 10 hari; total dosis harian adalah 10 mg; durasi penggunaan obat dapat ditingkatkan menjadi 1 bulan sambil mempertahankan risiko infeksi selama lebih dari 10 hari. Pengobatan influenza: 2 inhalasi 2 kali sehari selama 5 hari; total dosis harian adalah 20 mg.
Pasien di bawah 18 tahun, lansia, fungsi hati abnormal, dosis koreksi ginjal tidak diperlukan.
Dengan perkembangan gejala neuropsikiatrik apa pun harus menilai rasio manfaat dan risiko terapi lebih lanjut dengan zanamivir.
Dengan perkembangan bronkospasme atau / dan kemunduran fungsi paru setelah menghirup zanamivir, pasien harus menghentikan pengobatan dengan zanamivir dan berkonsultasi dengan spesialis. Ketika mengobati zanamivir pada pasien dengan patologi pernapasan, perlu memiliki bronkodilator jangka pendek sebagai sarana perawatan darurat. Pada pasien dengan asma bronkial berat, manfaat yang diharapkan dan risiko potensial menggunakan obat harus dinilai. Jangan meresepkan zanamivir jika pengawasan medis yang diperlukan tidak dilakukan. Pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronis dan asma bronkial, pengobatan penyakit yang mendasari harus dioptimalkan selama pengobatan dengan zanamivir. Pasien harus diberitahu tentang kemungkinan risiko terkena bronkospasme.
Untuk mencapai efek optimal, terapi harus dimulai pada tanda-tanda pertama flu.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, laktasi, kehamilan, usia hingga 5 tahun.

Pembatasan penggunaan

Patologi saluran pernapasan, yang disertai dengan bronkospasme (termasuk riwayatnya).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan zanamivir dikontraindikasikan selama kehamilan dan selama menyusui. Penelitian pada kelinci dan tikus menunjukkan bahwa zanamivir menembus penghalang plasenta. Tidak ada efek pada kesuburan, tanda-tanda teratogenisitas, penurunan klinis yang signifikan dari perkembangan anak setelah atau setelah kelahiran setelah menggunakan zanamivir dalam penelitian pada tikus. Keamanan dan kemanjuran zanamivir selama kehamilan belum ditetapkan. Tidak ada data tentang penetrasi obat melalui penghalang plasenta pada manusia. Zanamivir diekskresikan dalam ASI pada tikus. Tidak ada informasi tentang alokasi zanamivir dengan ASI.

Efek samping zanamivir

Sistem pernapasan: kesulitan bernafas, bronkospasme, sesak napas.
Sistem saraf: reaksi vasovagal, kebingungan, halusinasi, kecemasan, kejang-kejang, gangguan perilaku, agitasi, delirium.
Sistem kardiovaskular: aritmia, sinkop.
Kulit: ruam, urtikaria, reaksi kulit parah, termasuk sindrom Stevens-Johnson, eritema polimorfik, nekrolisis epidermal toksik.
Reaksi alergi: pembengkakan pada laring, wajah, reaksi anafilaktoid dan anafilaksis.

Interaksi zanamivir dengan zat lain

Jangan gabungkan zanamivir dengan inhalansia lain (termasuk bronkodilator). Zanamivir tidak dimetabolisme dan tidak mengalami perubahan dalam hati, tidak berikatan dengan protein, oleh karena itu pengembangan interaksi obat yang signifikan secara klinis tidak mungkin.

Overdosis

Tidak ada data. Dengan overdosis zanamivir, hemodialisis dapat dianggap sebagai pilihan pengobatan.

Zanamivir

Tindakan farmasi

Penghambat neuroaminidase yang ampuh dan sangat selektif, enzim permukaan virus influenza yang melepaskan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga menyebabkan infeksi pada sel saluran pernapasan lainnya. Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bertindak dalam ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza (A dan B) dan mencegah pelepasan partikel virus dari sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan.

Farmakokinetik

Setelah terhirup, 10-20% dari dosis yang diberikan diserap, konsentrasi dalam serum ditentukan setelah 1-2 jam Penyerapan sistemik yang rendah (bertahan dengan inhalasi berulang) menyebabkan konsentrasi sistemik yang rendah dan AUC. Ketersediaan hayati absolut setelah pemberian oral adalah 2%. Pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, bioavailabilitas setelah pemberian 20 mg 10-20%. Setelah inhalasi oral, zanamivir disimpan di saluran udara dalam konsentrasi tinggi. Setelah terhirup, 10 mg zanamivir dalam lapisan epitel konsentrasi saluran pernapasan melebihi nilai rata-rata 1/2 dari konsentrasi penghambatan untuk neuroaminidase 340 kali 12 jam setelah inhalasi dan 52 kali setelah 24 jam. Deposito di mulut faring dan paru-paru (sekitar 77,6% dan 13,2) % masing-masing). Tidak dimetabolisme. T1 / 2 setelah inhalasi oral - 2,6-5,05 jam Total clearance - 2,5-10,9 l / jam. Diekskresikan oleh ginjal tidak berubah selama 24 jam.

Indikasi

Influenza tipe A dan B pada orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun (pengobatan dan pencegahan).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, kehamilan (istilah saya), periode laktasi, usia anak (hingga 5 tahun).

Takaran

Inhalasi.
Perawatan: 2 inhalasi 2 kali sehari selama 5 hari. Total dosis harian adalah 20 mg.
Pencegahan: 2 inhalasi 1 kali per hari selama 10 hari. Total dosis harian adalah 10 mg. Durasi pengobatan dapat ditingkatkan menjadi 1 bulan, jika risiko infeksi berlanjut selama lebih dari 10 hari.

Efek samping

Sangat sering - lebih dari 1/10, sering - lebih dari 1/100 dan kurang dari 1/10, kadang-kadang - lebih dari 1/1000 dan kurang dari 1/100, jarang - lebih dari 1/10000 dan kurang dari 1/1000, sangat jarang - kurang dari 1 / 10.000, termasuk kasus individu. Pada bagian dari sistem pernapasan: sangat jarang - bronkospasme, kesulitan bernafas.
Untuk kulit: sangat jarang - ruam, urtikaria. Reaksi alergi: sangat jarang - pembengkakan pada wajah, laring.

Interaksi

Jangan gabungkan dengan obat inhalasi lainnya (termasuk bronkodilator).

Instruksi khusus

Untuk mencapai efek optimal, pengobatan harus dimulai ketika gejala pertama penyakit muncul. Pasien dengan penyakit pernapasan harus menggunakan bronkodilator jangka pendek untuk pengobatan zanamivir sebagai ambulans.

Relenza atau Tamiflu - mana yang lebih baik?

Influenza berbahaya tidak hanya dengan sendirinya, tetapi juga oleh komplikasinya. Menurut Pusat Pengendalian dan Pencegahan Penyakit AS, komplikasi influenza dalam bentuk pneumonia adalah di antara sepuluh penyebab utama kematian di Amerika Serikat dalam beberapa tahun terakhir. Risiko komplikasi tertinggi ditemukan pada anak-anak, orang tua, terutama mereka yang menderita penyakit kronis pada sistem pernapasan dan kardiovaskular. Obat-obatan seperti Tamiflu atau Relenza dirancang khusus untuk melawan virus flu. Kondisi penting: untuk mencapai hasil maksimal, perlu menggunakan obat dalam waktu 30-48 jam sejak awal penyakit. Mari kita lihat lebih dekat sifat dasar dari obat ini.

Apa perbedaan antara Tamiflu dan Relenza?

Obat-obatan hanya digunakan dengan resep dokter.

Kedua obat tersebut termasuk dalam kelompok farmakologis dari obat antivirus. Zat aktif di dalamnya berbeda dalam struktur kimia, tetapi serupa dalam aksi biologis. Jadi, jenis zat aktif dalam sediaan adalah sebagai berikut:

• oseltamivir - Tamiflu dan
• Zanamivir - Relenza.

Relenza diproduksi oleh Glaxo Wellcome Production di Perancis. Mempertimbangkan bahwa infeksi dengan virus influenza dimulai dengan epitel saluran pernapasan, para pengembang menerapkan pendekatan inovatif pada bentuk pelepasan obat. Relenza adalah bubuk untuk penghirupan. Ketika dihirup, obat ini langsung menuju ke situs propagasi virus.

Kit Relenza mencakup inhaler dalam bentuk perangkat berbentuk oval (diskhaler) kompak dan 5 lepuh bulat (rotadisks), yang masing-masing dirancang untuk 4 inhalasi zanamivir 5 mg.

Tamiflu diproduksi oleh perusahaan farmasi Swiss Roche dalam bentuk:

1. 75 mg kapsul oseltamivir,
2. bubuk untuk suspensi untuk penerimaan per os 12 mg / ml.

Bagaimana tindakan oseltamivir dan zanamivir?

Virus influenza memiliki struktur yang cukup sederhana. Bahkan, itu adalah genom virus (RNA), "dibungkus" dalam amplop membran lipid. Di permukaan membran ada beberapa protein, salah satunya disebut neuraminidase. Neuraminidase adalah enzim yang menghilangkan asam sialic.

Virus influenza "dipertajam" secara alami sedemikian rupa sehingga menembus ke dalam sel-sel tubuh manusia. Dan ini terjadi dengan partisipasi neuraminidase. Sel-sel epitel saluran pernapasan ditutupi dengan lapisan mukosa pelindung yang mengandung asam sialic. Namun, di bawah aksi neuraminidase, lapisan pelindung melemah, dan ketersediaan sel untuk aksi virus meningkat.

Selain itu, neuraminidase berkontribusi terhadap:

• pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi,
• mencegah agregasi partikel virus setelah dilepaskan dari sel inang,
• mencegah inaktivasi virus.

Obat flu oseltamivir dan zanamivir telah dikembangkan untuk memperhitungkan pengetahuan tentang peran neuraminidase ini. Kedua zat tersebut adalah inhibitor enzim, mengikat secara ireversibel ke pusat aktifnya. Akibatnya, partikel virus tidak dapat menyebar dari satu sel ke sel lainnya, dan tubuh pulih.

Apa yang lebih kuat - zanamivir (Relenza) atau oseltamivir (Tamiflu)?

Sepanjang sejarah penciptaan dan pengenalannya dalam praktik klinis, oseltamivir dan zanamivir telah menjadi pesaing, hampir saling berhadapan dalam banyak indikator kemanjuran terapi. Mereka disintesis pada tahun 90-an abad lalu, dan sejak tahun 2000an mereka telah diterapkan di klinik.

Zat serupa dalam hal itu:

• efektif terhadap kedua jenis flu (A dan B),
• mengurangi durasi gejala flu hingga 1,5–2 hari,
• mengurangi angka kematian pada pasien dengan influenza berat.

Dengan demikian, zanamivir dan oseltamivir serupa dalam efek antivirusnya. Poin positif juga adalah fakta bahwa, menurut pengamatan 8-9 tahun terakhir, 99% dari strain virus influenza terus rentan terhadap kedua penghambat neuraminidase.

Apa yang lebih aman: Tamiflu atau Relenza?

Jika kita terus berbicara tentang efektivitas pengobatan dengan Tamiflu dan Relenza, perbandingan juga harus dibuat pada keamanan obat dan jumlah kontraindikasi.

Selama uji klinis, tercatat bahwa Relenza memperburuk gejala asma dan penyakit paru obstruktif lainnya, dan juga dapat menyebabkan bronkospasme.

Tamiflu tidak memiliki efek samping seperti itu, tetapi mual, muntah, sakit perut, diare, sakit kepala, ruam, dan reaksi alergi dapat terjadi. Di Jepang, yang dianggap konsumen terbesar obat ini, sejumlah besar kasus kegembiraan, kebingungan, kegelisahan dan halusinasi telah dilaporkan, terutama ketika menggunakan obat dalam kelompok usia 10 hingga 19 tahun.

Menurut instruksi, Tamiflu diindikasikan untuk orang dewasa dan anak-anak, mulai dari usia satu tahun. Relenza direkomendasikan mulai usia 5 tahun. Namun, di beberapa negara, aturan penggunaan diatur sebagai berikut:

• Usia di mana obat dapat diminum telah meningkat di Kanada menjadi 12 (Relenza) dan 18 (Tamiflu) tahun, di Amerika Serikat menjadi 7 tahun (Relenza);
• di Jepang, usia yang dilarang minum obat adalah dari 10 hingga 19 tahun (Tamiflu).

Oseltamivir dan zanamivir menjalani banyak uji klinis di mana kemanjuran terapi dibandingkan pada kelompok usia pasien yang berbeda yang terinfeksi dengan serotipe virus yang berbeda.

Misalnya, di antara anak-anak dari kelompok umur 6 hingga 10 tahun, yang sakit influenza B dan influenza AH1N1, AH3N2, kedua obat mengurangi masa demam hingga 2,5 hari. Setelah 2 hari meminum obat pada 90% pasien influenza A dan 80% pasien influenza B, suhu tubuh turun menjadi normal.

Beberapa penelitian telah menemukan bahwa oseltamivir (Tamiflu) kurang efektif melawan influenza B daripada zanamivir (Relenza). Untuk pasien dengan serotipe ini, durasi rata-rata demam lebih lama dengan oseltamivir (46,8 jam) dibandingkan dengan zanamivir (36,2 jam).

Menurut data umum, untuk semua kelompok umur, nilai rata-rata konsentrasi penghambatan zanamivir dan oseltamivir, masing-masing, adalah:

• untuk influenza AH1N1 - 1,14 dan 0,90 nmol / l,
• untuk influenza AH3N2 - 2,09 dan 0,73 nmol / l,
• untuk influenza B - 4.15 dan 11.53 nmol / l.

Ini berarti Tamiflu lebih aktif melawan strain influenza A, dan Relenza lebih aktif melawan influenza B.

Untuk menggunakan atau tidak menggunakan inhibitor neuraminididase?

Dipercaya bahwa dengan menggunakan penghambat neuraminidase, pasien menang hanya 1,5 hari dibandingkan dengan mereka yang tidak meminumnya. Jadi, apakah mereka dibutuhkan sama sekali? Mungkin dengan perawatan yang tepat tubuh akan mengatasinya sendiri? Pernyataan ini berlaku untuk orang paruh baya dengan kesehatan yang baik dan tanpa penyakit kronis.

Namun, pada pasien yang berisiko tinggi untuk komplikasi (orang dengan sistem kekebalan yang lemah, penyakit kronis, anak-anak dan orang tua) dan mereka yang telah dianalisis dan mengidentifikasi jenis flu tertentu, menggunakan Tamiflu atau Relenza adalah masuk akal.

Pengembang Tamiflu mengklaim bahwa ketika mengambil obat, jumlah kasus yang membutuhkan rawat inap berkurang 63%. Selain itu, telah terbukti bahwa jumlah komplikasi dalam bentuk pneumonia selama perawatan dengan obat berkurang sebesar 44%. Secara alami, penunjukan dan pengobatan dengan inhibitor neuraminidase harus di bawah pengawasan dokter.

Perbedaan biaya obat-obatan

Setelah memilih pengobatan dengan dokter, akan masuk akal untuk memperkirakan biaya perawatan. Karena produksi Tamiflu dan Relenza di luar negeri, harganya tidak kecil.

Menurut instruksi, orang dewasa harus mengonsumsi Tamiflu 2 kapsul per hari selama 5 hari, hanya 10 kapsul yang diperlukan. Kemasan Tamiflu, mengandung jumlah ini, biaya 1250 hingga 1360 rubel.

Jumlah lepuh yang ada dalam kemasan Relenza dihitung secara ketat untuk perawatan. Harga obat ini sekitar 20% lebih rendah dari Tamiflu.

Zanamivir

Zanamivir adalah obat yang memiliki aktivitas antivirus (virus flu).

Bentuk sediaan: bubuk untuk inhalasi dosis 5 mg / dosis.

• Sinonim dan nama yang dipatenkan: "Relenza" English Relenza

Konten

Tindakan farmakologis

Inhibitor neuraminidase yang ampuh dan sangat selektif, enzim permukaan virus influenza, yang melepaskan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan mempercepat penetrasi virus melalui penghalang mukosa ke permukaan sel epitel, sehingga menyebabkan infeksi pada sel lain pada saluran pernapasan. Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bertindak dalam ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza (A dan B) dan mencegah pelepasan partikel virus dari sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan.

Farmakokinetik

Setelah terhirup, 10-20% dari dosis yang diberikan diserap, konsentrasi serum ditentukan setelah 1-2 jam. Penyerapan sistemik yang rendah (bertahan dengan inhalasi berulang) menghasilkan konsentrasi sistemik yang rendah dan AUC. Ketersediaan hayati absolut setelah pemberian oral adalah 2%. Pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan gagal ginjal kronis, bioavailabilitas setelah pemberian 20 mg 10-20%. Setelah inhalasi oral, zanamivir disimpan di saluran udara dalam konsentrasi tinggi. Setelah menghirup 10 mg zanamivir di lapisan epitel saluran pernapasan, konsentrasi melebihi nilai rata-rata 1/2 dari konsentrasi penghambatan untuk neuroaminidase, 340 kali 12 jam setelah inhalasi dan 52 kali 24 jam. Ini disimpan di bagian oral dari faring dan paru-paru (masing-masing sekitar 77,6% dan 13,2%). Tidak dimetabolisme. T1 / 2 setelah inhalasi oral - 2,6-5,05 jam Total clearance - 2,5-10,9 l / jam. Diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah dalam waktu 24 jam.

Indikasi

Influenza tipe A dan B pada orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun (pengobatan dan pencegahan).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, kehamilan (istilah saya), periode laktasi, usia anak (hingga 5 tahun). Oseltamivir, zanamivir, amantadine, dan rimantadine adalah obat yang berhubungan dengan Kategori C untuk wanita hamil,

“Dan tidak ada penelitian klinis tentang keamanan obat ini untuk wanita hamil yang telah dilakukan. Hanya dua kasus penggunaan amantadine untuk pengobatan influenza parah pada wanita hamil pada trimester ketiga telah dilaporkan. Namun, telah ditunjukkan dalam penelitian pada hewan bahwa amantadine dan rimantadine bersifat teratogenik dan embriotoksik ketika diberikan dalam dosis yang cukup tinggi [1].

Efek samping

Pada bagian dari sistem pernapasan: bronkospasme, kesulitan bernafas - sangat jarang.

Untuk kulit: ruam, urtikaria - sangat jarang.

Reaksi alergi: pembengkakan pada wajah, laring - sangat jarang.

Regimen dosis

2 inhalasi 2 kali sehari selama 5 hari. Total dosis harian adalah 20 mg.

Untuk mencapai efek yang optimal, pengobatan harus dimulai ketika gejala pertama penyakit muncul dalam 48 jam pertama. Pasien dengan penyakit pernapasan harus menggunakan bronkodilator jangka pendek untuk pengobatan zanamivir sebagai ambulans.

2 inhalasi 1 kali per hari selama 10 hari. Total dosis harian adalah 10 mg. Durasi pengobatan dapat ditingkatkan menjadi 1 bulan, jika risiko infeksi berlanjut selama lebih dari 10 hari.

Jangan gabungkan dengan obat inhalasi lainnya (termasuk bronkodilator).