Antibiotik fluorokuinolon: nama obat, penggunaan

Fluoroquinolon - obat milik kelompok kuinolon dan memiliki sifat antibakteri. Digunakan dalam praktik klinis pulmonologi, otolaringologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Luasnya penggunaan karena spektrum aksi, efektivitas obat ini. Pada saat yang sama, mereka memiliki sejumlah pengaruh negatif. Resep antibiotik yang tepat waktu sesuai dengan indikasi, dalam dosis yang tepat, dengan mempertimbangkan kontraindikasi, memastikan kemanjuran serta keamanan terapi.

Pendekatan ke sistematisasi

Daftar obat berbagai fluoroquinolones dan kuinolon memiliki sekitar 4 lusin dana. Mereka dipisahkan oleh ada atau tidak adanya atom fluor, oleh jumlah itu dalam molekul (monofluoroquinolones, diflutoquinolones), oleh spektrum aksi preferensial (gram negatif, anaerob), bidang penggunaan (pernapasan).

Gambar yang paling lengkap terkandung dalam klasifikasi kuinolon menjadi generasi yang terpisah. Pendekatan ini lazim dalam praktik.

Klasifikasi kuinolon umum:

• Generasi pertama (non-fluorinated): asam nalidixic, asam oxolinic;
• Generasi ke-2 (gram-negatif): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
• Generasi ke-3 (pernapasan): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
• Generasi ke-4 (pernapasan dan anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Perbedaan karakteristik kimia, spektrum patogen, dalam interaksi dengan tubuh pasien menentukan tempat masing-masing obat dalam terapi.

Fitur farmakologis

Mekanisme kerja obat karena efeknya pada enzim bakteri yang terlibat dalam pembentukan DNA dan RNA. Hasilnya adalah gangguan permanen dari sintesis molekul protein sel mikroba. Kelangsungan hidupnya menurun, aktivitas struktur toksik dan enzim menurun, kemungkinan sel bakteri ditangkap oleh fagosit (sebuah elemen dari sistem pertahanan manusia) meningkat.

Fluoroquinolon menghambat pembelahan sel bakteri

Perwakilan semua kelompok fluoroquinolon memiliki dampak pada sel bakteri aktif, dan juga dapat mengganggu setiap tahap siklus hidupnya. Mereka bertindak pada pertumbuhan mikroorganisme, pada sel saat istirahat, ketika sebagian besar obat tidak efektif.

Efek terapeutik dari fluoroquinolones adalah karena:

• aksi bakterisida;
• penetrasi di dalam sel bakteri;
• kelanjutan dari efek antimikroba setelah penghentian kontak dengan molekul obat;
• penciptaan konsentrasi tinggi di jaringan dan organ pasien;
• penghapusan obat yang lama dari tubuh.

Asam nalidiksat adalah kuinolon pertama. Obat kedua adalah asam oxolinic, yang memiliki aktivitas 3 kali lebih banyak dari pendahulunya. Namun, setelah pembuatan fluoroquinolones generasi ke-2 (ciprofloxacin, norfloxacin) alat ini praktis tidak digunakan.

Dari kuinolon, hanya asam nalidiksat (nevigramone) yang saat ini digunakan. Ini diindikasikan untuk infeksi saluran kemih (pielitis, sistitis, prostatitis, uretritis), untuk pencegahan komplikasi intraoperatif pada ginjal, ureter, kandung kemih. Diminum hingga 4 kali sehari (pil).

Fluoroquinolon, seperti generasi kuinolon berikutnya, memiliki perubahan dalam spektrum mikroba yang rentan, serta sifat farmakokinetik (penyerapan, distribusi, dan eliminasi dari tubuh).

Keuntungan umum dari fluoroquinolones dibandingkan dengan kuinolon:

• aktivitas antimikroba yang luas;
• konsentrasi efektif dalam organ internal saat menggunakan bentuk tablet, tidak tergantung pada asupan makanan;
• penetrasi yang baik ke sistem pernapasan, ginjal, sistem kemih, organ THT;
• untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik di jaringan yang terkena, cukup meresepkan 1-2 kali sehari;
• efek samping dalam bentuk gangguan pada organ pencernaan, sistem saraf terjadi lebih jarang;
• digunakan untuk gangguan fungsi ginjal, meskipun ekskresi mereka melambat dalam patologi ini.

Hingga saat ini, ada empat generasi perwakilan dari grup ini.

Aplikasi dalam praktik klinis

Obat-obatan memiliki jangkauan yang sangat luas, bekerja pada sebagian besar mikroorganisme. Persiapan generasi ke-2 terutama mempengaruhi bakteri gram negatif aerob (salmonella, shigella, campylobacter, gonore pathogen), gram positif (staph emas, patogen tuberkulosis).

Pada saat yang sama, pneumokokus, patogen oportunistik (klamidia, legionella, mikoplasma), serta anaerob tidak peka terhadap mereka. Karena pneumococcus adalah agen penyebab utama pneumonia dan sering mempengaruhi organ THT, penggunaan obat-obatan ini dalam otolaringologi dan pulmonologi memiliki keterbatasan.

Norfloxacin (generasi ke-2) memiliki berbagai macam efek, namun, ia menciptakan konsentrasi terapeutik yang tinggi hanya dalam sistem kemih. Karena itu, ruang lingkupnya terbatas pada nefrologi, patologi urologis.

Fluoroquinolones pernapasan (generasi ke-3) memiliki pengaruh yang sama dengan obat-obatan dari kelompok sebelumnya, dan juga memiliki efek pada pneumokokus, termasuk bentuk-bentuk yang stabil, pada mikroba atipikal (klamidia, mikoplasma). Ini memungkinkan untuk secara luas menggunakan kelompok ini untuk perawatan sistem pernapasan (organ pernapasan), serta dalam praktik terapi umum.

Fluoroquinolon 3 generasi digunakan untuk mengobati infeksi:

• sistem pernapasan;
• jaringan ginjal;
• sistem kemih;
• sebuah mata;
• sinus paranasal;
• kulit dan jaringan lemak.

Fluoroquinolon generasi ke-4, generasi terakhir hingga saat ini, memiliki efek pada flora gram positif, gram negatif, dan juga efektif terhadap anaerob yang tidak mampu melakukan sporulasi. Ini memperluas ruang lingkup aplikasi mereka, memungkinkan penggunaan lesi kulit yang dalam dengan perkembangan infeksi anaerob, pneumonia aspirasi, intra-abdominal, infeksi panggul.

Keuntungan dari fluoroquinolones modern adalah kemampuan untuk hanya menggunakan obat ini (monoterapi).

Mereka diindikasikan untuk penyakit yang sama dengan fluoroquinolone pernapasan. Pada saat yang sama, moskifloksatsin mempengaruhi strain staphylococcus yang resisten, sehingga dapat digunakan dalam pengobatan pneumonia yang paling parah, didapat di rumah sakit.

Keuntungan besar dari sejumlah obat ini (levofloxacin, pefloxacin) adalah kemungkinan penggunaannya tidak hanya untuk pemberian oral, tetapi juga untuk pemberian intravena. Ini memastikan pengiriman obat yang cepat ke jaringan yang terkena, yang dapat menjadi sangat penting bagi pasien yang berat. Dimungkinkan juga untuk menggunakan apa yang disebut terapi langkah. Ketika, setelah menerima hasil positif dari metode infus pemberian obat, mereka dipindahkan ke bentuk tablet. Ketersediaan fluoroquinolon yang tinggi dengan metode pemberian ini memastikan kemanjuran dan membantu menghindari efek negatif dari pengenalan sejumlah besar obat secara intravena.

Efek dan kontraindikasi yang tidak diinginkan

Seperti halnya obat apa pun, antibiotik fluoroquinolone memiliki sejumlah efek samping. Mereka harus dibedakan dari perubahan kondisi pasien, yang disebabkan oleh penyakit yang mendasarinya (misalnya, kenaikan sementara suhu tubuh) dan menunjukkan efek terapi dari obat-obatan.

Daftar efek samping:

• ketidaknyamanan, sakit di perut, kehilangan nafsu makan, mulas, mual, muntah, gangguan tinja seperti diare;
• gangguan tidur, sakit kepala, pusing, penglihatan dan pendengaran kabur, perubahan sensitivitas, sentakan;
• peradangan tulang rawan, pecah tendon;
• nyeri otot;
• radang sementara dari jaringan ginjal, terutama interstitium (nefritis);
• perubahan elektrokardiogram, yang dapat menyebabkan aritmia;
• ruam kulit, yang bisa disertai dengan gatal, pembengkakan alergi;
• pengembangan sensitivitas yang meningkat terhadap sinar matahari;
• pelanggaran dalam struktur flora mikroba tubuh, pengembangan infeksi jamur pada mukosa mulut, organ genital.

Juga sangat jarang untuk kolitis pseudomembran untuk mengembangkan clostridia usus pada pasien-pasien dengan dysbacteriosis dan lesi-lesi usus yang ditandai. Ini adalah penyakit usus yang serius dan berbahaya. Karena itu, jika ada perubahan tinja, darah, atau kotoran lain dalam tinja, gelombang suhu, yang tidak dapat dijelaskan oleh penyakit yang mendasarinya, perlu segera berkonsultasi dengan dokter.

• kehamilan kapan saja;
• masa menyusui;
• usia kurang dari 18 tahun;
• alergi atau reaksi terhadap kuinolon dan fluoroquinolon di masa lalu.

Fluoroquinolon untuk pengobatan anak-anak tidak digunakan karena efek negatif yang diucapkan pada jaringan tulang rawan organisme yang tumbuh.

Jika perlu, obat-obatan ini digantikan oleh obat-obatan dengan spektrum pengaruh yang serupa pada patogen.

Dalam kasus penyakit jantung dengan risiko aritmia ventrikel, dan dalam patologi hati dan ginjal, perlu untuk memantau kondisi organ-organ ini dengan hati-hati.

Obat yang berbeda memiliki berbagai kemungkinan efek negatif. Karena itu, penggunaan alat-alat ini harus di bawah pengawasan ketat dokter.

Penggunaan fluoroquinolones untuk penyakit pada saluran pernapasan bagian atas

Pada penyakit radang saluran hidung, orofaring, amandel, sinus paranasal, telinga yang bersifat infeksius, preparat penisilin, makrolida, sefalosporin, dan fluoroquinolon digunakan. Obat-obatan yang digunakan 3 dan 4 generasi: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Sebagian besar sarana generasi ini adalah bahwa mereka mempengaruhi pneumokokus. Ini adalah streptokokus ini dalam banyak kasus yang merupakan agen penyebab baik sendirian atau dalam hubungannya dengan mikroba lain dari penyakit inflamasi pada saluran pernapasan bagian atas, sistem pernapasan.

Oleskan dengan proses inflamasi akut dan kronis yang disebabkan oleh antibiotik yang sensitif terhadap fluoroquinolon.

Paling sering digunakan dalam terapi:

• penyakit pada sinus paranasal;
• rinitis;
• rinosinusitis.

Fluoroquinolon digunakan tanpa adanya efek pengobatan dengan beta-laktam (penisilin dan sefalosporin) dan makrolida.

Jadi, obat fluoroquinolone adalah yang paling banyak digunakan dalam terapi antibakteri modern pada orang dewasa. Pemeriksaan hati-hati pasien, identifikasi risiko dampak negatif, pemilihan obat yang paling akurat di bawah spektrum mikroba patogen penyakit tertentu, penentuan metode dan cara pemberian memastikan efek positif dari terapi, serta keamanannya.

Fluoroquinolon - empat generasi antibiotik spektrum luas

Antibiotik fluorokuinolon adalah agen antibakteri yang diperoleh melalui sintesis kimia yang dapat menekan aktivitas mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Mereka ditemukan pada pertengahan abad terakhir dan sejak itu mereka berhasil mengatasi berbagai penyakit berbahaya.

Fluoroquinolon melawan bakteri

Manusia modern terus-menerus terkena stres, banyak faktor lingkungan yang merugikan karena kegagalan sistem kekebalannya atau melemah. Pada gilirannya, bakteri patogen terus berevolusi, bermutasi, memperoleh kekebalan terhadap antibiotik penisilin, yang berhasil digunakan untuk mengobati penyakit radang beberapa dekade yang lalu. Akibatnya, penyakit berbahaya dengan cepat memengaruhi seseorang dengan sistem kekebalan yang melemah, dan pengobatan antibiotik pada generasi tua tidak memberikan hasil yang tepat.

Bakteri adalah mikroorganisme uniseluler yang tidak memiliki nukleus. Ada bakteri menguntungkan yang diperlukan untuk pembentukan mikroflora manusia. Ini termasuk bifidobacteria, lactobacilli. Pada saat yang sama, ada mikroorganisme patogen kondisional yang, dalam kondisi bersamaan, menjadi agresif terhadap organisme.

Para ilmuwan membagi bakteri menjadi 2 kelompok utama:

Ini termasuk stafilokokus, streptokokus, clostridia, corynebacterium, listeria. Mereka menyebabkan perkembangan penyakit nasofaring, mata, telinga, paru-paru, bronkus.

Ini adalah E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Mereka memiliki efek negatif pada sistem urogenital dan usus.

Berdasarkan diferensiasi seri bakteri ini, dokter memilih terapi. Jika sebagai akibat dari penyemaian bakteri agen penyebab penyakit terdeteksi, maka antibiotik yang diresepkan mengatasi bakteri dari kelompok ini. Jika patogen tidak dapat dideteksi atau tidak mungkin untuk melakukan analisis untuk bacposa, antibiotik spektrum luas yang diresepkan, yang memiliki efek merusak pada sebagian besar bakteri patogen.

Klasifikasi

Antibiotik spektrum luas termasuk kelompok kuinolon, yang mengandung fluoroquinolon, yang menghancurkan bakteri gram positif dan gram negatif dan kuinolon non-terfluorinasi, yang terutama menghancurkan bakteri gram negatif.

Sistematisasi fluoroquinolon didasarkan pada perbedaan dalam struktur kimia dan spektrum aktivitas antibakteri. Antibiotik fluorokuinolon dibagi menjadi 4 generasi sesuai dengan waktu perkembangannya.

Ini termasuk asam nalidixic, oxolinic, pipimidic. Atas dasar asam nalidiksat, mereka menghasilkan uro-antiseptik, yang memiliki efek merusak pada Klebsiella, Salmonella, Shigella, tetapi tidak dapat mengatasi bakteri gram positif dan anaerob.

Generasi pertama termasuk obat Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, bahan aktif utama di antaranya adalah asam nalidiksat. Ini juga serta pipemidievoy dan asam oxolinic mengatasi dengan baik penyakit yang tidak rumit pada sistem urogenital dan usus (enterocolitis, disentri). Efektif melawan enterobacteria, tetapi jaringan yang penetrasi buruk, memiliki bio-permeabilitas rendah, memiliki banyak efek samping, yang tidak memungkinkan menggunakan kuinolon non-fluorinasi sebagai terapi yang kompleks.

Meskipun antibiotik generasi pertama memiliki sejumlah besar kekurangan, itu dianggap menjanjikan dan pengembangan di daerah ini terus berlanjut. Setelah 20 tahun, obat generasi berikutnya telah dikembangkan. Mereka disintesis dengan memasukkan atom-atom fluor ke dalam molekul quinoline. Efektivitas obat-obatan ini secara langsung tergantung pada jumlah atom fluor yang dimasukkan dan lokalisasi mereka pada posisi yang berbeda dari atom kuinolin.

Generasi fluoroquinolon ini terdiri dari Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Mereka menghancurkan sejumlah besar gram dan kokus gram negatif, melawan batang gram positif, stafilokokus, menekan aktivitas bakteri jamur yang berkontribusi pada perkembangan tuberkulosis, tetapi tidak cukup efektif melawan anaerob, mikoplasma, klamidia, pneumokokus.

Tujuan utama pengembangan, yang dikejar oleh para ilmuwan dalam penciptaan antibiotik, dicapai oleh generasi kedua fluoroquinolones. Dengan bantuan mereka, Anda dapat memerangi bakteri berbahaya, menyembuhkan pasien dari patologi yang mengancam jiwa. Namun perkembangan terus berlanjut dan segera muncul persiapan generasi ke-3 dan ke-4.

Generasi ketiga termasuk fluoroquinolones pernapasan, yang telah terbukti efektif dalam pengobatan penyakit pernapasan. Mereka jauh lebih efektif dalam memerangi klamidia, mikoplasma, dan patogen penyakit pernapasan lainnya daripada pendahulunya, dan memiliki efek yang luas. Aktif melawan pneumokokus, yang telah mengembangkan resistensi terhadap penisilin, yang menjamin keberhasilan dalam pengobatan bronkitis, sinusitis, pneumonia. Levofloxacin paling umum digunakan, serta Temafloxacin, Sparfloxacin. Ketersediaan hayati obat-obatan ini adalah 100%, sehingga dapat mengobati penyakit yang paling serius.

Fluoroquinolon pernapasan generasi keempat atau anti-anaerob.

Obat-obatan ini serupa dalam aksinya dengan fluoroquinolon - antibiotik dari kelompok sebelumnya. Mereka bertindak melawan anaerob, bakteri atipikal, makrolida, pneumokokus yang resisten terhadap penisilin. Bantuan yang baik dalam pengobatan saluran pernapasan bagian atas dan bawah, radang kulit dan jaringan lunak. Persiapan generasi terbaru termasuk Moxifloxacin, juga dikenal sebagai Avelox, yang paling efektif dalam memerangi pneumokokus, mikroorganisme patogen atipikal, tetapi tidak terlalu efektif terhadap mikroorganisme usus gram negatif dan basil Pseudomonas bacillus.

Obat-obatan tersebut termasuk Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Tetapi mereka sangat beracun, memiliki banyak efek samping. Saat ini, 3 jenis obat terakhir dalam pengobatan tidak digunakan.

Keuntungan dan kerugian dari fluoroquinolones

Obat-obatan, yang meliputi fluoroquinolones, menemukan tempat mereka di berbagai bidang kedokteran. Daftar penyakit yang diobati dengan antibiotik fluoroquinol sangat luas. Mereka digunakan dalam ginekologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaringologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Juga, obat-obatan ini adalah pilihan terbaik untuk ketidakefektifan makrolida dan penisilin atau dalam kasus bentuk penyakit yang parah.

Mereka dicirikan oleh sifat-sifat berikut:

• hasil tinggi dalam perang melawan infeksi sistemik dari semua tingkat keparahan;
• toleransi yang mudah oleh tubuh;
• efek samping minimal;
• efektif melawan bakteri gram positif, gram negatif, anaerob, mikoplasma, klamidia;
• paruh panjang;
• bioavailabilitas tinggi (menembus dengan baik ke semua jaringan dan organ, memberikan efek terapi yang kuat).

Terlepas dari efektivitas antibiotik fluoroquinolone, ketika memilih terapi, harus dipertimbangkan bahwa mereka memiliki kontraindikasi untuk digunakan. Mereka dilarang selama kehamilan dan menyusui, karena mereka menyebabkan malformasi intrauterin janin pada janin, dan pada bayi hidrosefalus. Pada bayi, fluoroquinolon memperlambat pertumbuhan tulang, dan karena itu diresepkan hanya jika manfaat terapi antibiotik melebihi bahaya bagi tubuh anak. Asam oxolinic dan nalidixic memiliki efek toksik pada ginjal, sehingga obat-obatan dengan mereka dilarang untuk masalah ginjal.

Bidang aplikasi

Antibiotik fluorokuinolon adalah posisi yang tepat dalam pengobatan patologi yang disebabkan oleh bakteri patogen. Mereka memiliki tingkat bioaktivitas yang tinggi, dapat ditoleransi dengan baik oleh manusia, menembus membran bakteri dengan baik, dan menciptakan zat pelindung dalam sel yang dekat dengan konsentrasi serum.

Daftar obat dan nama obat yang mengandung fluoroquinolones, keefektifannya dibahas di bawah ini.

Ciprofloxacin. Ini ditujukan untuk pengobatan penyakit THT, organ sistem genitourinari, saluran pencernaan. Efektif dengan masalah ginekologis. Ini digunakan dalam bentuk tetes pada penyakit radang mata.

Pefloxacin. Efektif dalam pengobatan penyakit menular pada sistem kemih. Baik membantu dengan gonore, prostatitis bakteri. Mengobati penyakit gastrointestinal, tenggorokan, saluran pernapasan bagian bawah, nasofaring.

Ofloxacin. Efektif melawan mikroorganisme patogen yang menyebabkan peradangan pada saluran kemih, otitis, sinusitis. Dengan Ofloxacin, meningitis, klamidia, dan gonore dirawat. Dalam bentuk tetesan, antibiotik digunakan untuk mengobati penyakit mata seperti borok kornea, konjungtivitis, dan jelai. Obat ini juga tersedia sebagai salep, yang memungkinkan untuk dioleskan.

Norfloxacin. Ini digunakan dalam pengobatan gonore, prostatitis, penyakit pada sistem genitourinari.

Ofloxacin. Efektif melawan klamidia, pneumokokus, dan bentuk TB yang resisten.

Moxifloxacin. Antibiotik adalah yang terbaik dalam menghilangkan infeksi yang disebabkan oleh mikoplasma, klamidia, pneumokokus, anaerob. Ini digunakan untuk radang paru-paru, sinusitis, radang organ panggul. Dalam bentuk cair (tetes) digunakan oleh dokter mata dalam pengobatan blepharitis, ulkus kornea, jelai.

Gatifloxacin. Ini digunakan dalam pengobatan fibrosis kistik, bronkitis, pneumonia, konjungtivitis yang disebabkan oleh infeksi bakteri, penyakit THT, penyakit sendi, kulit.

Hemifloxacin. Mereka dirawat dengan sinusitis, bronkitis yang bersifat kronis, pneumonia.

Sparfloxacin. Ini aktif dan efektif melawan mikobakteri, sementara aksinya berlangsung lebih lama daripada fluoroquinolon lainnya. Ini digunakan untuk mengobati penyakit yang berhubungan dengan peradangan telinga tengah, sinus maksilaris, lesi infeksi pada ginjal, kulit dan jaringan lunak, sistem genital dan urin, saluran pencernaan, sendi dan tulang.

Levofloxacin. Digunakan untuk mengobati penyakit infeksi THT, sistem pernapasan bagian bawah, organ kemih, PMS, pielonefritis akut, prostatitis kronis. Untuk infeksi mata, Levofloxacin digunakan dalam bentuk tetes. Antibiotik dua kali lebih kuat dan kuat melawan antibiotik patogen, sementara ditoleransi oleh tubuh lebih baik daripada pendahulunya, Ofloxacin.

Norfloxacin. Digunakan sebagai obat utama dalam ginekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotik bahkan dalam konsentrasi kecil berupaya dengan persentase besar mikroorganisme bakteri sebesar 5. Ini diresepkan dengan adanya penyakit pada sistem urogenital, TBC, sebagai obat lokal untuk penyakit mata. Itu tidak efektif dalam perang melawan klamidia, pneumokokus, mikoplasma.

PENTING! Beberapa fluoroquinolones (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) termasuk dalam daftar obat-obatan esensial yang disetujui oleh Pemerintah Federasi Rusia.

Untuk waktu yang lama, struktur kimia spesifik fluoroquinolones tidak memungkinkan persiapan obat-obatan jenis cair dengan penggunaannya, oleh karena itu, mereka diproduksi hanya dalam bentuk tablet. Dalam industri farmasi modern ada banyak pilihan salep, tetes dan varietas lain dari persiapan antimikroba yang mengandung fluoroquinolone. Ini memungkinkan Anda untuk secara efektif menangani penyakit mematikan yang bersifat bakteri.

Kelompok fluorokuinolon. Jelaskan, peringatkan, saran

Apoteker yang terhormat, halo!

Baru-baru ini, kami menganalisis kelompok antibiotik yang paling populer.

Hari ini saya ingin membahas tentang agen antibakteri lain yang sangat populer. Saya berbicara tentang fluoroquinolones.

Mereka bukan antibiotik karena mereka tidak memiliki rekan alami. Tetapi dalam hal efisiensi, mereka tidak kalah dengan mereka.

Anda tidak dapat membaca lebih lanjut jika Anda dengan cepat menjawab pertanyaan:

• Berapa banyak generasi fluoroquinolones saat ini ada di pasar?
• Sebutkan setidaknya satu obat dari setiap generasi kelompok ini.
• Bagaimana perbedaan generasi dari satu sama lain?
• Manakah dari fluoroquinolones yang digunakan terutama untuk infeksi sistem urogenital?
• Sebutkan efek samping yang jarang ditimbulkan oleh kelompok obat ini.
• Pada usia berapa fluoroquinolones dapat digunakan dan mengapa?

Nah, bagaimana caranya? Apakah kamu melakukannya?

Jika tidak, lanjutkan pembicaraan.

Dari sejarah fluoroquinolones

"Orang tua" dari fluoroquinolones adalah kuinolon - asam nalidiksat (Negram, Neugrammon), asam pimemidic (Palin), dll.

Saya yakin Anda akan menyebutnya ketika mereka digunakan.

Benar juga. Lebih disukai, dengan infeksi saluran kemih. Kuinolon pada dasarnya adalah uroseptik, mis. obat-obatan, membebaskan penjajah bakteri dari kandung kemih, ginjal, ureter.

Baru-baru ini, dana ini ditunjuk semakin sedikit, karena obat yang jauh lebih efektif telah muncul di pasar.

Kuinolon disintesis secara acak, selama penelitian terhadap obat antimalaria yang disebut Chloroquine.

Beberapa tahun setelah penemuan mereka, salah satu ilmuwan muncul dengan ide untuk menambahkan atom fluor ke formula kuinolon dan melihat apa yang terjadi. Dan ternyata kelompok agen antibakteri yang sama sekali baru, yang sebanding dalam efektivitasnya dengan sefalosporin.

Kelompok fluorokuinolon. Fitur generasi

Dalam beberapa publikasi, kuinolon dianggap bersama dengan fluoroquinolon dan diperhitungkan di antara generasi pertama mereka.

Beberapa jenis sampah terjadi: kuinolon adalah generasi pertama Fluoroquinolones.

Tetapi kelompok itu ternyata sangat berbeda, dengan karakteristik dan indikasi yang berbeda!

Jadi saya akan berbicara seperti yang dikatakan akal sehat.

Saat ini ada 3 generasi fluoroquinolon:

Generasi fluorokuinolon berbeda satu sama lain dalam spektrum aktivitas antibakteri.

Setiap generasi baru melampaui generasi sebelumnya.

Generasi 1 disebut "gram negatif" karena obat-obatan yang dimiliki oleh generasi ini bekerja pada berbagai bakteri gram negatif. Dan dari gram positif hanya pada segelintir kecil: beberapa varietas staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Biarkan saya mengingatkan Anda pada bakteri Gram-negatif: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogen gonore), meningococcus (patogen meningitis purulen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, basil hemofilik, dll.

Persiapan generasi pertama dapat dibagi menjadi 2 kelompok:

Sistemik: Ciprofloxacin, Lomefloxacin dan Ofloxacin. Mereka menembus ke berbagai organ dan jaringan, oleh karena itu mereka digunakan untuk infeksi berbagai pelokalan: saluran pernapasan, telinga, mata, sinus paranasal, hidung, daerah urogenital, saluran pencernaan, kulit, tulang, dll.

Uroseptik: Norfloxacin dan Pefloxacin. Dana ini menciptakan konsentrasi tinggi dalam urin, sehingga paling sering digunakan untuk infeksi sistem urogenital.

Tetapi obat-obatan generasi ini memiliki sedikit efek pada pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob.

Norfloxacin juga termasuk dalam obat tetes mata dan tetes telinga yang disebut Normaks.

Generasi ke-2 diberi nama "pernapasan", karena agen-agen yang terkait dengannya bertindak tidak hanya pada patogen tersebut sebagai generasi ke-1, tetapi juga pada sebagian besar patogen infeksi saluran pernapasan (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae, dll.)

Mereka menghadapi musuh orang-orang yang sama dengan generasi pertama, tetapi juga dengan pneumokokus, klamidia, dan mikoplasma.

Generasi ke 3 - Saya akan menyebutnya "badai anaerob".

Sambil mengumpulkan bahan untuk artikel itu, saya bertemu dengan beberapa perwakilan dari generasi ini, tetapi tidak melihatnya di bermacam-macam apotek. Saya tidak melihat alasan untuk berbicara tentang "jiwa-jiwa yang mati". Jadi saya sebut yang paling populer: Moxifloxacin (nama dagang Avelox).

Obat-obatan, atau lebih tepatnya, obat, generasi ketiga dari fluoroquinolones bekerja pada patogen yang sama dengan dua sebelumnya, ditambah mampu menghancurkan bakteri anaerob. Ingat siapa mereka?

Ini adalah mikroba bersahaja, yang, tidak seperti saudara-saudara mereka yang lain, tidak membutuhkan oksigen untuk kehidupan penuh.

Mereka menyebabkan infeksi parah. Racunnya sangat agresif, mampu menginfeksi organ vital dan menyebabkan peritonitis, abses organ internal, sepsis, osteomielitis, dan luka serius lainnya.

Bakteri anaerob juga bertanggung jawab untuk infeksi tetanus, gangren gas, botulisme, dan toksik bawaan makanan.

Dengan demikian, dari generasi ke generasi, spektrum aktivitas antibakteri fluoroquinolon berkembang.

Manfaat kelompok fluoroquinolone

Anda, mungkin, memperhatikan bahwa persiapan kelompok ini dicintai oleh banyak dokter, oleh karena itu mereka sering diresepkan.

Apa bagus yang mereka temukan di dalamnya?

Mari daftar manfaatnya.

1. Memiliki spektrum aksi yang luas.
2. Sangat menembus ke berbagai jaringan.
3. Mereka memiliki waktu paruh yang panjang, sehingga mereka dapat digunakan 1-2 kali sehari.
4. Diserap dengan baik di saluran pencernaan, oleh karena itu, tersedia dalam bentuk oral, yang lebih nyaman dan lebih menyenangkan bagi banyak pasien.
5. Sangat efektif.
6. Ditoleransi dengan baik.

Mekanisme kerja fluoroquinolon

Fluoroquinolon memiliki efek bakterisidal. Mereka menghambat enzim yang diperlukan untuk sintesis DNA sel bakteri anak. Apa itu DNA? Ini adalah "jantung" sel, ini adalah kode genetiknya, "instruksi" tentang bagaimana hidup dan menjadi baik. Tidak ada "instruksi" - tidak ada kehidupan.

Indikasi untuk penggunaan fluoroquinolones

Fluoroquinolones memiliki cakupan indikasi terluas:

• Penyakit pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah.
• Infeksi saluran kemih dan kelenjar prostat: sistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis. Terutama mengatasi mereka norfloxacin dan pefloxacin.
• Gonore, klamidia, mikoplasmosis.
• Infeksi intraabdomen (peritonitis, kolesistitis, dll.)
• Infeksi usus (salmonellosis, disentri, kolera, dll.)
• Infeksi pada kulit, jaringan lunak, tulang dan sendi.
• Sepsis
• Meningitis
• TBC.
• Infeksi pada mata, telinga bagian luar (norfloxacin).

Pilihan kelompok fluoroquinolone tergantung pada jenis dan tingkat keparahan penyakit, durasinya, jenis patogen dan efektivitas obat yang digunakan sebelumnya.

Setiap obat memiliki kelebihannya sendiri. Sebagai contoh:

Ciprofloxacin adalah fluoroquinolon yang paling aktif melawan bakteri gram negatif. Ini melampaui "rekan" dalam aksi di basil pus biru. Ini digunakan dalam terapi kombinasi bentuk TB yang resistan terhadap obat.

Ofloxacin - dari generasi 1, yang paling aktif melawan pneumokokus dan klamidia, tetapi lebih lemah dari obat-obatan generasi kedua dan ketiga.

Norfloxacin dan pefloxacin sangat baik untuk infeksi saluran kemih dan prostat.

Pefloxacin, selain itu, menembus sawar darah-otak lebih baik daripada fluoroquinolon lainnya, oleh karena itu digunakan dalam meningitis (untuk ini ada bentuk konsentrat untuk pemberian intravena).

Sparfloxacin lebih unggul dari obat lain dalam kelompok ini dalam durasi aksi. Ini diterapkan sekali sehari.

Levofloxacin adalah isomer ofloxacin, tetapi 2 kali lebih aktif dan lebih ditoleransi.

Moxifloxacin dari seluruh kelompok adalah yang paling aktif melawan pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob. Dapat digunakan secara empiris (mis., Secara membabi buta, tanpa menabur bakteri) untuk infeksi parah pada berbagai pelokalan.

Kontraindikasi penggunaan fluoroquinolon

• Kehamilan
• Menyusui
• Reaksi alergi terhadap fluoroquinolones,
• Anak-anak dan remaja.

Fluoroquinolon dikontraindikasikan hingga 18 tahun, seperti pada percobaan hewan, para peneliti mencatat keterlambatan perkembangan jaringan tulang rawan. Oleh karena itu, mereka, sebagai aturan, tidak ditentukan sampai akhir pembentukan kerangka. Meskipun, dalam beberapa kasus, dokter yang bertanggung jawab meresepkan fluoroquinolones untuk anak-anak. Misalnya, dengan cystic fibrosis atau intoleransi terhadap agen antibakteri lainnya.

Efek samping yang paling umum dari fluoroquinolones

1. Pada bagian saluran pencernaan: sakit perut, mual, muntah, diare. Karena itu, anjurkan mereka untuk mengonsumsi setelah makan.
2. Pelanggaran sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing, kejang (pada orang dengan epilepsi).
3. Photodermatosis, yaitu peningkatan sensitivitas kulit terhadap sinar ultraviolet. Di bawah aksi matahari, fluoroquinolon dihancurkan, radikal bebas terbentuk dan menyebabkan kerusakan kulit.

Jadi, ketika menjual obat dari grup ini, Anda perlu menawarkan tabir surya. Terutama di musim panas dan di daerah yang cerah.

Lebih dari yang lain, lomefloxacin (Lomflox) dan sparfloxacin (Sparflo) berbeda dalam kemampuan mereka untuk menyebabkan fotodermatosis.

1. Peningkatan trasaminase hati. Ini berarti obat-obatan bersifat hepatotoksik. Oleh karena itu, akan lebih baik untuk mengambil agen fluoroquinolone dalam kombinasi dengan hepatoprotektor. Jarang, tetapi hepatitis obat terjadi.
2. Peningkatan interval QT pada EKG. Bagi orang sehat itu tidak menakutkan. Dan jika obat tersebut diminum oleh seseorang yang memiliki masalah jantung serius, mungkin ada aritmia. Tetapi ini terjadi ketika mengambil dosis besar obat.

1. Efek samping yang jarang adalah tendonitis, yaitu peradangan tendon, dan pecahnya. Paling sering, tendon Achilles menderita. Ini terjadi terutama pada orang tua.

Tendinit terjadi karena fluoroquinolon menghambat aktivitas enzim yang diperlukan untuk sintesis protein kolagen. Dan itu membentuk dasar dari tendon, dan memang jaringan ikat.

Itu penting:

Jika fluoroquinolon diminum bersamaan dengan antasid dan kompleks vitamin-mineral, kompleks yang tidak larut terbentuk, dan obat tidak akan memiliki efek yang diinginkan. Oleh karena itu, jeda antara teknik mereka harus setidaknya 4 jam.

Dan sekarang kita mengingat semua hal di atas dan menguraikan daftar rekomendasi kepada pembeli.

5 rekomendasi kepada pembeli ketika menjual obat kelompok fluoroquinolone

Jika Anda menjual obat dari kelompok fluoroquinolones:

1. Tawarkan tabir surya. Bicaralah seperti ini: “Obat ini meningkatkan sensitivitas kulit terhadap sinar matahari dan dapat menyebabkan ruam. Karena itu, saya menyarankan Anda untuk membeli produk lain untuk melindungi kulit Anda dari sinar matahari. "
2. Jika seseorang menolak untuk poin 1, peringatkan: "Hindari paparan sinar matahari selama seluruh periode perawatan dan 3 hari setelah penghentiannya."
3. Tawarkan hepatoprotektor ("Apakah dokter memberi Anda sesuatu untuk melindungi hati Anda?")
4. Katakan bahwa Anda perlu minum obat setelah makan, minum banyak cairan untuk mengurangi efek iritasi pada perut.
5. Jika seseorang, bersama-sama dengan obat golongan fluoroquinolone, mendapatkan persiapan antasid lain atau kompleks vitamin-mineral, merekomendasikan untuk mencairkannya dalam waktu (setidaknya 4 jam istirahat).

Itu saja untuk hari ini. Bagaimana Anda suka artikelnya, teman?

Jika Anda memiliki sesuatu untuk ditambahkan, beri komentar, tulis di jendela komentar di bawah ini.

Saya akan berterima kasih jika Anda membagikan tautan ke artikel tersebut dengan kolega Anda.

Sampai jumpa lagi di blog "Pharmacy for Man"!

P.S. Jika Anda belum berlangganan artikel blog baru, Anda dapat melakukannya sekarang hanya dengan menghabiskan beberapa menit. Untuk melakukan ini, isi formulir berlangganan, yang Anda lihat di akhir setiap artikel dan di sebelah kanan di bagian atas halaman. Jangan lupa untuk mengkonfirmasi berlangganan dalam surat yang masuk. Setelah itu Anda akan menerima email dengan tautan untuk mengunduh lembar cheat berguna.

Jika Anda belum menerima surat itu, periksa folder spam.

Apakah ada yang salah? Lihat instruksi.

Masih tidak berfungsi? Menulis untuk. Kami akan mengerti!

Pembaca yang budiman!

Jika Anda menyukai artikel ini, jika Anda ingin menanyakan sesuatu, menambahkan, berbagi pengalaman, Anda dapat melakukannya dalam bentuk khusus di bawah ini.

Tolong jangan diam! Komentar Anda adalah motivasi utama saya untuk kreasi baru untuk ANDA.

Saya akan sangat berterima kasih jika Anda membagikan tautan ke artikel ini dengan teman dan kolega Anda di jejaring sosial.

Cukup klik pada tombol sosial. jaringan di mana Anda menjadi anggota.

Klik pada tombol sosial. jaringan meningkatkan pemeriksaan rata-rata, pendapatan, gaji, mengurangi gula, tekanan darah, kolesterol, menghilangkan osteochondrosis, kelasi, wasir!

myLor

Pengobatan Dingin dan Flu

• Rumah
• Semua
• Apa itu fluoroquinolone?

Fluoroquinolon - obat milik kelompok kuinolon dan memiliki sifat antibakteri. Digunakan dalam praktik klinis pulmonologi, otolaringologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Luasnya penggunaan karena spektrum aksi, efektivitas obat ini. Pada saat yang sama, mereka memiliki sejumlah pengaruh negatif. Resep antibiotik yang tepat waktu sesuai dengan indikasi, dalam dosis yang tepat, dengan mempertimbangkan kontraindikasi, memastikan kemanjuran serta keamanan terapi.

Pendekatan ke sistematisasi

Daftar obat berbagai fluoroquinolones dan kuinolon memiliki sekitar 4 lusin dana. Mereka dipisahkan oleh ada atau tidak adanya atom fluor, oleh jumlah itu dalam molekul (monofluoroquinolones, diflutoquinolones), oleh spektrum aksi preferensial (gram negatif, anaerob), bidang penggunaan (pernapasan).

Gambar yang paling lengkap terkandung dalam klasifikasi kuinolon menjadi generasi yang terpisah. Pendekatan ini lazim dalam praktik.

Klasifikasi kuinolon umum:

• Generasi pertama (non-fluorinated): asam nalidixic, asam oxolinic;
• Generasi ke-2 (gram-negatif): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
• Generasi ke-3 (pernapasan): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
• Generasi ke-4 (pernapasan dan anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Perbedaan karakteristik kimia, spektrum patogen, dalam interaksi dengan tubuh pasien menentukan tempat masing-masing obat dalam terapi.

Mekanisme kerja obat karena efeknya pada enzim bakteri yang terlibat dalam pembentukan DNA dan RNA. Hasilnya adalah gangguan permanen dari sintesis molekul protein sel mikroba. Kelangsungan hidupnya menurun, aktivitas struktur toksik dan enzim menurun, kemungkinan sel bakteri ditangkap oleh fagosit (sebuah elemen dari sistem pertahanan manusia) meningkat.

Fluoroquinolon menghambat pembelahan sel bakteri

Perwakilan semua kelompok fluoroquinolon memiliki dampak pada sel bakteri aktif, dan juga dapat mengganggu setiap tahap siklus hidupnya. Mereka bertindak pada pertumbuhan mikroorganisme, pada sel saat istirahat, ketika sebagian besar obat tidak efektif.

Efek terapeutik dari fluoroquinolones adalah karena:

• aksi bakterisida;
• penetrasi di dalam sel bakteri;
• kelanjutan dari efek antimikroba setelah penghentian kontak dengan molekul obat;
• penciptaan konsentrasi tinggi di jaringan dan organ pasien;
• penghapusan obat yang lama dari tubuh.

Asam nalidiksat adalah kuinolon pertama. Obat kedua adalah asam oxolinic, yang memiliki aktivitas 3 kali lebih banyak dari pendahulunya. Namun, setelah pembuatan fluoroquinolones generasi ke-2 (ciprofloxacin, norfloxacin) alat ini praktis tidak digunakan.

Dari kuinolon, hanya asam nalidiksat (nevigramone) yang saat ini digunakan. Ini diindikasikan untuk infeksi saluran kemih (pielitis, sistitis, prostatitis, uretritis), untuk pencegahan komplikasi intraoperatif pada ginjal, ureter, kandung kemih. Diminum hingga 4 kali sehari (pil).

Fluoroquinolon, seperti generasi kuinolon berikutnya, memiliki perubahan dalam spektrum mikroba yang rentan, serta sifat farmakokinetik (penyerapan, distribusi, dan eliminasi dari tubuh).

Keuntungan umum dari fluoroquinolones dibandingkan dengan kuinolon:

• aktivitas antimikroba yang luas;
• konsentrasi efektif dalam organ internal saat menggunakan bentuk tablet, tidak tergantung pada asupan makanan;
• penetrasi yang baik ke sistem pernapasan, ginjal, sistem kemih, organ THT;
• untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik di jaringan yang terkena, cukup meresepkan 1-2 kali sehari;
• efek samping dalam bentuk gangguan pada organ pencernaan, sistem saraf terjadi lebih jarang;
• digunakan untuk gangguan fungsi ginjal, meskipun ekskresi mereka melambat dalam patologi ini.

Hingga saat ini, ada empat generasi perwakilan dari grup ini.

Aplikasi dalam praktik klinis

Obat-obatan memiliki jangkauan yang sangat luas, bekerja pada sebagian besar mikroorganisme. Persiapan generasi ke-2 terutama mempengaruhi bakteri gram negatif aerob (salmonella, shigella, campylobacter, gonore pathogen), gram positif (staph emas, patogen tuberkulosis).

Pada saat yang sama, pneumokokus, patogen oportunistik (klamidia, legionella, mikoplasma), serta anaerob tidak peka terhadap mereka. Karena pneumococcus adalah agen penyebab utama pneumonia dan sering mempengaruhi organ THT, penggunaan obat-obatan ini dalam otolaringologi dan pulmonologi memiliki keterbatasan.

Norfloxacin (generasi ke-2) memiliki berbagai macam efek, namun, ia menciptakan konsentrasi terapeutik yang tinggi hanya dalam sistem kemih. Karena itu, ruang lingkupnya terbatas pada nefrologi, patologi urologis.

Fluoroquinolones pernapasan (generasi ke-3) memiliki pengaruh yang sama dengan obat-obatan dari kelompok sebelumnya, dan juga memiliki efek pada pneumokokus, termasuk bentuk-bentuk yang stabil, pada mikroba atipikal (klamidia, mikoplasma). Ini memungkinkan untuk secara luas menggunakan kelompok ini untuk perawatan sistem pernapasan (organ pernapasan), serta dalam praktik terapi umum.

Fluoroquinolon 3 generasi digunakan untuk mengobati infeksi:

• sistem pernapasan;
• jaringan ginjal;
• sistem kemih;
• sebuah mata;
• sinus paranasal;
• kulit dan jaringan lemak.

Fluoroquinolon generasi ke-4, generasi terakhir hingga saat ini, memiliki efek pada flora gram positif, gram negatif, dan juga efektif terhadap anaerob yang tidak mampu melakukan sporulasi. Ini memperluas ruang lingkup aplikasi mereka, memungkinkan penggunaan lesi kulit yang dalam dengan perkembangan infeksi anaerob, pneumonia aspirasi, intra-abdominal, infeksi panggul.

Keuntungan dari fluoroquinolones modern adalah kemampuan untuk hanya menggunakan obat ini (monoterapi).

Mereka diindikasikan untuk penyakit yang sama dengan fluoroquinolone pernapasan. Pada saat yang sama, moskifloksatsin mempengaruhi strain staphylococcus yang resisten, sehingga dapat digunakan dalam pengobatan pneumonia yang paling parah, didapat di rumah sakit.

Keuntungan besar dari sejumlah obat ini (levofloxacin, pefloxacin) adalah kemungkinan penggunaannya tidak hanya untuk pemberian oral, tetapi juga untuk pemberian intravena. Ini memastikan pengiriman obat yang cepat ke jaringan yang terkena, yang dapat menjadi sangat penting bagi pasien yang berat. Dimungkinkan juga untuk menggunakan apa yang disebut terapi langkah. Ketika, setelah menerima hasil positif dari metode infus pemberian obat, mereka dipindahkan ke bentuk tablet. Ketersediaan fluoroquinolon yang tinggi dengan metode pemberian ini memastikan kemanjuran dan membantu menghindari efek negatif dari pengenalan sejumlah besar obat secara intravena.

Efek dan kontraindikasi yang tidak diinginkan

Seperti halnya obat apa pun, antibiotik fluoroquinolone memiliki sejumlah efek samping. Mereka harus dibedakan dari perubahan kondisi pasien, yang disebabkan oleh penyakit yang mendasarinya (misalnya, kenaikan sementara suhu tubuh) dan menunjukkan efek terapi dari obat-obatan.

Daftar efek samping:

• ketidaknyamanan, sakit di perut, kehilangan nafsu makan, mulas, mual, muntah, gangguan tinja seperti diare;
• gangguan tidur, sakit kepala, pusing, penglihatan dan pendengaran kabur, perubahan sensitivitas, sentakan;
• peradangan tulang rawan, pecah tendon;
• nyeri otot;
• radang sementara dari jaringan ginjal, terutama interstitium (nefritis);
• perubahan elektrokardiogram, yang dapat menyebabkan aritmia;
• ruam kulit, yang bisa disertai dengan gatal, pembengkakan alergi;
• pengembangan sensitivitas yang meningkat terhadap sinar matahari;
• pelanggaran dalam struktur flora mikroba tubuh, pengembangan infeksi jamur pada mukosa mulut, organ genital.

Juga sangat jarang untuk kolitis pseudomembran untuk mengembangkan clostridia usus pada pasien-pasien dengan dysbacteriosis dan lesi-lesi usus yang ditandai. Ini adalah penyakit usus yang serius dan berbahaya. Karena itu, jika ada perubahan tinja, darah, atau kotoran lain dalam tinja, gelombang suhu, yang tidak dapat dijelaskan oleh penyakit yang mendasarinya, perlu segera berkonsultasi dengan dokter.

• kehamilan kapan saja;
• masa menyusui;
• usia kurang dari 18 tahun;
• alergi atau reaksi terhadap kuinolon dan fluoroquinolon di masa lalu.

Fluoroquinolon untuk pengobatan anak-anak tidak digunakan karena efek negatif yang diucapkan pada jaringan tulang rawan organisme yang tumbuh.

Jika perlu, obat-obatan ini digantikan oleh obat-obatan dengan spektrum pengaruh yang serupa pada patogen.

Dalam kasus penyakit jantung dengan risiko aritmia ventrikel, dan dalam patologi hati dan ginjal, perlu untuk memantau kondisi organ-organ ini dengan hati-hati.

Obat yang berbeda memiliki berbagai kemungkinan efek negatif. Karena itu, penggunaan alat-alat ini harus di bawah pengawasan ketat dokter.

Penggunaan fluoroquinolones untuk penyakit pada saluran pernapasan bagian atas

Pada penyakit radang saluran hidung, orofaring, amandel, sinus paranasal, telinga yang bersifat infeksius, preparat penisilin, makrolida, sefalosporin, dan fluoroquinolon digunakan. Obat-obatan yang digunakan 3 dan 4 generasi: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Sebagian besar sarana generasi ini adalah bahwa mereka mempengaruhi pneumokokus. Ini adalah streptokokus ini dalam banyak kasus yang merupakan agen penyebab baik sendirian atau dalam hubungannya dengan mikroba lain dari penyakit inflamasi pada saluran pernapasan bagian atas, sistem pernapasan.

Oleskan dengan proses inflamasi akut dan kronis yang disebabkan oleh antibiotik yang sensitif terhadap fluoroquinolon.

Paling sering digunakan dalam terapi:

• penyakit pada sinus paranasal;
• rinitis;
• rinosinusitis.

Fluoroquinolon digunakan tanpa adanya efek pengobatan dengan beta-laktam (penisilin dan sefalosporin) dan makrolida.

Jadi, obat fluoroquinolone adalah yang paling banyak digunakan dalam terapi antibakteri modern pada orang dewasa. Pemeriksaan hati-hati pasien, identifikasi risiko dampak negatif, pemilihan obat yang paling akurat di bawah spektrum mikroba patogen penyakit tertentu, penentuan metode dan cara pemberian memastikan efek positif dari terapi, serta keamanannya.

Dalam obat-obatan modern, antibiotik fluoroquinolone adalah kelompok obat independen yang berasal dari sintesis kimia dan dengan spektrum aksi yang luas. Mereka dicirikan oleh sifat farmakokinetik yang tinggi dan kemampuan yang sangat baik untuk menembus ke dalam sel dan jaringan, termasuk membran bakteri dan makroorganisme.

Saat ini, semua fluoroquinolon dibagi menjadi 4 kelompok utama, yang menentukan sifat dan karakteristiknya.

Urutan pengembangan obat baru adalah dasar untuk pembagian mereka ke dalam kelompok. Dengan demikian, fluoroquinolones dari generasi 1, 2, 3 dan 4 diketahui.

Obat-obatan pertama dikembangkan pada 60-an abad terakhir. Asam nalidiksat (bahan aktif) dari antibiotik dan konstituennya (asam oxoline dan pimemidic) menunjukkan hasil yang baik dalam memerangi bakteri yang menyebabkan patologi tanpa komplikasi pada saluran kemih dan usus (disentri, enterokolitis).

Generasi pertama meliputi obat-obatan berikut: Negram, Nevigremon - obat yang didasarkan pada asam nalidiksat. Mereka memiliki dampak negatif pada jenis-jenis bakteri berikut: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Meskipun efisiensi tinggi, produk-produk ini ditandai dengan berkurangnya biopermeabilitas dan sejumlah besar efek samping. Dengan demikian, banyak penelitian telah menunjukkan seratus persen resistensi terhadap efek antibiotik bakteri seperti gram positif cocci, anaerob, dan pseudomonas aeruginosa.

Saat minum obat, pasien mengeluhkan gangguan pencernaan, anemia hemolitik, kegembiraan berlebihan pada sistem saraf dan sitopenia. Selain itu, efek obat-obatan melarang mereka dalam pielonefritis akut dan gagal ginjal.

Tetapi karena antibiotik kelompok ini diakui sebagai arah yang sangat menjanjikan, penelitian dan pengembangan obat baru tidak berhenti. Dua puluh tahun setelah kemunculan asam nalidiksat, agen antimikroba fluoroquinolone, penghambat DNA gyrase, disintesis.

Pada dasarnya zat baru diperoleh dengan memasukkan atom-atom fluor ke dalam molekul kuinolin. Karena senyawa ini, mereka menerima nama mereka - fluoroquinolones. Khasiat bakterisidal dan karakteristik obat sepenuhnya tergantung pada jumlah atom fluor (satu atau beberapa) dan lokasinya di berbagai posisi atom quinoline.

Fluoroquinolon generasi kedua menunjukkan sejumlah keunggulan dibandingkan kuinolon murni.

Terobosan dalam industri farmasi adalah kemampuan obat untuk secara komprehensif mempengaruhi jenis bakteri berikut:

• cocci dan batang gram negatif (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, gerigi, citrobacter, meningococci, gonococcus, dll.);
• basil gram positif (corynebacterium, listeria, antraks patogen);
• staphylococcus;
• legionella;
• dalam beberapa kasus, tubercle bacillus.

Fluoroquinolones generasi kedua meliputi:

1. Ciprofloxacin (Tsiprinol dan Tsiprobay), disebut standar emas dalam kelompok obat ini. Obat ini banyak digunakan dalam pengobatan infeksi pada saluran pernapasan bagian bawah (pneumonia nosokomial dan bronkitis kronis), sistem kemih dan usus (salmonellosis, shigellosis). Juga, daftar patologi yang harus disembuhkan dengan bantuan obat ini termasuk penyakit menular seperti prostatitis, sepsis, TBC, gonore, antraks.
2. Norfloxacin (Nolitsin), yang menciptakan konsentrasi maksimum zat aktif dalam sistem kemih dan saluran pencernaan. Indikasi untuk digunakan adalah infeksi pada sistem urogenital dan usus, prostatitis, gonore.
3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) adalah obat paling efektif di antara fluoroquinolone generasi kedua dalam kaitannya dengan klamidia dan pneumokokus. Efeknya pada bakteri anaerob sedikit lebih buruk. Ditunjuk untuk menyembuhkan infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih bagian bawah, prostat, patologi usus, gonore, tuberkulosis, lesi infeksius yang parah pada organ panggul, kulit, persendian, tulang, dan jaringan lunak.
4. Pefloxacin (Abactal) agak kurang efisien daripada persiapan di atas, tetapi menembus membran biologis bakteri lebih baik daripada yang lain. Ini digunakan untuk patologi yang sama dengan antibiotik fluoroquinolone lainnya, termasuk meningitis bakteri sekunder.
5. Lomefloxacin (Maksakvin) tidak bertindak pada infeksi anaerob dan menunjukkan hasil yang buruk ketika berinteraksi dengan pneumokokus, tetapi berbeda dalam tingkat ketersediaan hayati mencapai 100%. Di Rusia, digunakan untuk mengobati bronkitis kronis, infeksi saluran kemih dan TBC (dalam terapi kompleks).

Obat fluorokuinolon telah mengambil posisi terdepan dalam penyembuhan patologi yang disebabkan oleh infeksi bakteri. Keuntungan utama mereka hingga hari ini adalah:

• bioaktivitas tingkat tinggi;
• mekanisme aksi yang unik, tidak digunakan oleh lebih dari satu obat untuk tujuan ini;
• penetrasi yang sangat baik melalui cangkang bakteri dan kemampuan untuk menciptakan zat pelindung dalam sel yang dekat dengan konsentrasi serum;
• toleransi pasien yang baik.

Terlepas dari kenyataan bahwa tujuan utama dari pengembangan ditujukan untuk memperluas spektrum antibiotik kelompok ini dan meningkatkan tingkat kelarutan senyawa yang bekerja pada organisme makro yang sangat berbahaya (termasuk anaerob), dicapai sebagai hasil dari penciptaan kuinolon generasi kedua. Segera, obat generasi ketiga dan keempat muncul.

Generasi ketiga dari fluoroquinolones harus termasuk obat Levofloxacin (Tavanic), yang merupakan isomer levorotatory Ofloxacin. Dalam farmakologi, ini didefinisikan sebagai quinolone pernapasan, yang berbeda dari pendahulunya dengan aktivitas yang lebih tinggi terhadap pneumokokus (termasuk strain yang resisten terhadap sediaan penisilin). Ketersediaan hayati obat ini 100%.

Levofloxacin direkomendasikan untuk digunakan pada lesi infeksius pada saluran pernapasan atas (sinusitis akut) dan pernapasan bawah (pneumonia, bronkitis kronis), dan pada radang sistem kemih, kulit, dan jaringan lunak. Efektif dalam pengobatan antraks.

Obat generasi keempat adalah Moxifloxacin (Avelox), yang memiliki efek lebih efektif pada pneumokokus (termasuk resisten terhadap makrolida dan penisilin) ​​dan mikroorganisme patogen atipikal (mikoplasma, klamidia, dll.).

Tidak seperti hampir semua obat dalam kelompok ini, obat ini berhasil berkelahi dengan bakteri anaerob yang tidak membentuk spora. Tetapi pada saat yang sama, itu kurang efektif dalam melawan Pseudomonas aeruginosa dan bakteri gram negatif dari seri usus. Indikasi untuk penggunaan obat adalah sinusitis akut, pneumonia, bronkitis kronis, infeksi pada jaringan lunak dan kulit.

Obat-obatan, baik dari generasi pertama dan selanjutnya, memiliki fitur struktur kimia dan sifat fisik, yang secara serius mempersulit tugas pembuatan obat dalam bentuk injeksi. Sampai saat ini, tidak mungkin untuk mendapatkan solusi yang cukup stabil untuk pemberian intravena. Inilah yang menentukan fakta bahwa hampir semua nama fluoroquinolon hanya tersedia dalam bentuk tablet untuk penggunaan oral.

Ada beberapa nama antibiotik dari kelompok ini, yang diproduksi dalam bentuk larutan (termasuk Enrofloxacin), yang sangat dihargai oleh para ilmuwan.

Mereka memberikan peluang untuk mengembangkan obat baru. Jadi, hari ini diproduksi bentuk sediaan untuk penggunaan lokal, di mana fluoroquinolones disajikan dalam bentuk tetes telinga atau mata dan salep.

Menurut para peneliti dari semua negara, masa depan semua obat-obatan antibakteri ada di belakang fluoroquinolon.

Dalam beberapa tahun terakhir, obat antibakteri sintetik semakin banyak digunakan untuk mengobati berbagai infeksi. Ini disebabkan oleh fakta bahwa banyak mikroorganisme menghasilkan resistensi terhadap antibiotik alami. Selain itu, penyakit menular semakin sulit, dan tidak selalu mungkin untuk menentukan patogen. Oleh karena itu, ada kebutuhan yang meningkat untuk obat antibakteri spektrum luas, yang sebagian besar mikroorganisme akan menjadi sensitif. Salah satu kelompok obat yang paling efektif dengan sifat seperti itu adalah fluoroquinolones. Persiapan ini diperoleh secara sintetis dan dikenal luas sejak tahun 80-an abad ke-20. Hasil klinis penggunaan obat-obatan ini telah membuktikan bahwa mereka lebih efektif daripada kebanyakan antibiotik yang dikenal.

Antibiotik adalah obat yang memiliki aktivitas antimikroba dan paling sering memiliki asal alami. Secara formal, fluoroquinolones bukan milik antibiotik. Ini adalah obat-obatan yang berasal dari sintetis, diperoleh dari kuinolon dengan penambahan atom fluor. Tergantung pada kuantitas mereka, mereka memiliki khasiat dan periode eliminasi yang berbeda.

Setelah di dalam tubuh, obat fluoroquinolone didistribusikan ke seluruh jaringan, masuk ke cairan, tulang, menembus plasenta dan sawar darah-otak, dan juga ke dalam sel bakteri. Mereka memiliki kemampuan untuk menghambat kerja enzim utama mikroorganisme, yang tanpanya sintesis DNA berhenti. Tindakan unik ini menyebabkan kematian bakteri.

Karena obat ini cepat didistribusikan ke seluruh tubuh, mereka lebih efektif daripada kebanyakan antibiotik lain.

Ini adalah obat spektrum luas. Dipercayai bahwa mereka efektif terhadap sebagian besar bakteri gram positif dan gram negatif, mikoplasma, klamidia, mikobakterium tuberkulosis, dan sebagian protozoa. Mereka menghancurkan basil usus, pseudomuskular dan hemofilik, pneumokokus, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokokus, dan lain-lain. Mikroorganisme intraseluler yang sulit ditangani dengan obat lain juga peka terhadapnya.

Hanya berbagai jamur dan virus, serta agen penyebab sifilis, yang tidak peka terhadap obat ini.

Banyak infeksi parah dan campuran hanya dapat menyembuhkan fluoroquinolon. Persiapan yang digunakan untuk ini sebelumnya sekarang semakin tidak efektif. Dibandingkan dengan mereka, fluoroquinolone lebih mudah ditoleransi oleh pasien, diserap dengan cepat, dan mikroorganisme belum dapat mengembangkan resistensi terhadap mereka. Selain itu, obat-obatan dalam kelompok ini memiliki kelebihan lain:

• menghancurkan bakteri, dan tidak melemahkan mereka;
• memiliki spektrum aksi yang luas;
• menembus ke semua organ dan jaringan;
• mencegah perkembangan syok septik;
• dapat dikombinasikan dengan obat antibakteri lainnya;
• memiliki periode pemuliaan yang panjang, yang meningkatkan efektivitasnya;
• jarang menimbulkan efek samping.

Antibiotik adalah obat yang menyebabkan banyak efek samping. Dan sekarang banyak mikroorganisme menjadi tidak peka terhadap cara seperti itu. Karena itu, fluoroquinolones telah menjadi alternatif yang sangat baik untuk antibiotik dalam pengobatan penyakit menular. Mereka memiliki kemampuan unik untuk menghentikan reproduksi sel bakteri, yang mengarah pada kematian terakhir mereka. Ini mungkin menjelaskan kemanjuran tinggi obat kelompok fluoroquinolone. Kekhasan tindakan mereka juga termasuk ketersediaan hayati yang tinggi. Dalam 2-3 jam mereka menembus semua jaringan, organ, dan cairan tubuh manusia. Obat-obatan ini terutama berasal dari urin. Dan jauh lebih jarang daripada antibiotik, mereka menyebabkan efek samping.

Obat antibakteri Fluoroquinolone banyak digunakan untuk infeksi nosokomial, penyakit infeksi parah pada saluran pernapasan dan sistem urin. Bahkan infeksi serius seperti antraks, demam tifoid, dan salmonellosis mudah diobati. Mereka dapat menggantikan sebagian besar antibiotik. Fluoroquinolon efektif untuk pengobatan penyakit seperti ini:

• klamidosis;
• gonore;
• prostatitis infeksius;
• sistitis;
• pielonefritis;
• demam tifoid;
• disentri;
• salmonellosis;
• pneumonia atau bronkitis kronis;
• TBC.

Fluoroquinolon paling sering diproduksi dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Tetapi ada solusi untuk injeksi intramuskuler, serta tetes di mata dan telinga. Untuk mendapatkan efek terapi yang diinginkan, Anda harus mengikuti semua rekomendasi dokter mengenai dosis dan fitur obat. Tablet harus dicuci dengan air. Penting untuk mempertahankan interval yang diperlukan antara mengambil dua dosis. Jika kebetulan bahwa setelah obat terlewat, Anda perlu minum obat sesegera mungkin, tetapi tidak bersamaan dengan dosis berikutnya.

Ketika mengambil obat dari kelompok fluoroquinolone, perlu untuk mengikuti rekomendasi dokter tentang kompatibilitas mereka dengan obat lain, karena beberapa di antaranya dapat mengurangi efek antibakteri dan meningkatkan kemungkinan efek samping. Tidak dianjurkan berada di bawah sinar matahari langsung untuk waktu yang lama selama perawatan.

Sekarang agen bakterisida yang paling aman adalah fluoroquinolon. Obat-obatan ini diresepkan untuk banyak kategori pasien yang dikontraindikasikan dalam antibiotik lain. Namun masih ada batasan tertentu untuk penggunaannya. Fluoroquinolones dilarang dalam kasus-kasus seperti:

• anak-anak hingga 3 tahun, dan untuk beberapa obat generasi baru - hingga 2 tahun, tetapi pada masa kanak-kanak dan remaja mereka hanya digunakan dalam kasus-kasus ekstrem;
• selama kehamilan dan menyusui;
• dengan aterosklerosis serebral;
• dengan intoleransi individu terhadap komponen obat.

Ketika meresepkan fluoroquinolon bersama-sama dengan obat anti-asam, efektivitasnya menurun, sehingga diperlukan istirahat beberapa jam di antara mereka. Namun, jika menggunakan agen-agen ini bersama-sama dengan methylxanthine atau preparat besi, efek toksik kuinolon meningkat.

Dari semua agen antibakteri, fluoroquinolon paling mudah ditoleransi. Obat-obatan ini kadang-kadang hanya menyebabkan efek samping seperti:

• sakit perut, mulas, gangguan usus;
• sakit kepala, pusing;
• gangguan tidur;
• kram, tremor otot;
• penurunan penglihatan atau pendengaran;
• takikardia;
• gangguan fungsi hati atau ginjal;
• penyakit jamur pada kulit dan selaput lendir;
• hipersensitif terhadap radiasi ultraviolet.

Sekarang ada empat generasi obat dalam kelompok ini. Mereka mulai mensintesis pada tahun 60-an, tetapi mereka mendapatkan ketenaran hanya pada akhir abad ini. Ada 4 kelompok fluoroquinolon, tergantung pada waktu penampilan dan keefektifannya.

• Generasi pertama adalah agen khasiat yang rendah terhadap bakteri gram positif. Fluoroquinolon ini termasuk sediaan yang mengandung asam oksolinat atau nalidiksat.
• Persiapan generasi kedua aktif melawan bakteri yang tidak sensitif terhadap penisilin. Mereka juga bekerja pada mikroorganisme atipikal. Seringkali dengan infeksi parah pada saluran pernapasan dan saluran pencernaan, fluoroquinolone ini digunakan. Persiapan untuk kelompok ini meliputi yang berikut: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" dan lainnya.
• Fluoroquinolon 3 generasi juga disebut pernapasan, karena mereka sangat efektif melawan infeksi saluran pernapasan atas dan bawah. Ini adalah Sparfloxacin dan Levofloxacin.
• Obat generasi ke-4 dari kelompok ini muncul baru-baru ini. Mereka aktif melawan infeksi anaerob. Sejauh ini, hanya satu obat yang telah didistribusikan - Moxifloxacin.

Penyebutan pertama dari kelompok obat ini dapat ditemukan pada tahun 60-an abad ke-20. Pada mulanya fluoroquinolone semacam itu digunakan untuk melawan infeksi pada saluran reproduksi dan usus. Obat-obatan, daftar yang hanya diketahui oleh dokter sekarang, karena mereka hampir tidak pernah digunakan, memiliki kemanjuran yang rendah. Ini adalah obat berbasis asam nalidiksat: Negram, Nevigremon. Obat generasi pertama ini disebut kuinolon. Mereka menyebabkan banyak efek samping, dan banyak bakteri yang tidak peka terhadapnya.

Tetapi studi tentang obat-obatan ini terus berlanjut, dan setelah 20 tahun, fluoroquinolones generasi ke-2 muncul. Mereka menerima nama mereka karena pengenalan atom-atom fluor ke dalam molekul kuinolon. Ini meningkatkan efektivitas obat-obatan dan mengurangi jumlah efek samping. Fluoroquinolones generasi kedua meliputi:

• "Ciprofloxacin", juga dikenal sebagai "Tsiprobay" atau "Tsiprinol";
• "Norfloxacin" atau "Nolitsin".
• "Ofloxacin", yang dapat dibeli dengan nama "Ofloksin" atau "Tarivid."
• "Pefloksatsin", atau "Abaktal."
• "Lomefloxacin", atau "Maksakvin".

Studi terhadap obat-obatan ini berlanjut. Dan sekarang yang paling efektif adalah fluoroquinolones modern. Daftar obat dari generasi ke-3 dan ke-4 masih tidak terlalu besar, karena tidak semua telah lulus uji klinis dan disetujui untuk digunakan. Mereka memiliki efisiensi tinggi dan kemampuan untuk dengan cepat menembus ke semua organ dan jaringan. Karena itu, obat ini digunakan untuk infeksi saluran pernapasan yang parah, sistem urogenital, saluran pencernaan, kulit dan persendian. Ini termasuk "Levofloxacin", juga dikenal sebagai "Tavanic." Bahkan efektif untuk pengobatan antraks. Sediaan fluoroquinolone generasi keempat termasuk Moxifloxacin (atau Avelox), yang aktif melawan bakteri anaerob. Obat-obatan baru ini tidak memiliki sebagian besar kekurangan dari obat lain, lebih mudah dibawa oleh pasien dan lebih efektif.

Fluoroquinolon adalah salah satu perawatan paling efektif untuk penyakit menular yang parah. Tetapi mereka dapat diterapkan hanya setelah resep.

Irama kehidupan modern melemahkan kekebalan manusia, dan agen penyebab penyakit menular bermutasi dan menjadi resisten terhadap persiapan kimia utama dari kelas penisilin.

Ini terjadi karena penggunaan yang tidak rasional dan buta huruf dari populasi dalam hal-hal yang bersifat medis.

Penemuan pertengahan abad terakhir - fluoroquinolones - dapat berhasil mengatasi banyak penyakit berbahaya dengan konsekuensi negatif minimal bagi tubuh. Enam obat modern bahkan masuk dalam daftar esensial.

Gambaran lengkap tentang efektivitas agen antibakteri akan membantu tabel di bawah ini. Kolom mencantumkan semua nama dagang alternatif untuk kuinolon.