Biseptol

Obat Biseptol adalah obat antibakteri gabungan yang memiliki spektrum aktivitas dan aktivitas yang luas terhadap sejumlah besar bakteri yang berbeda dari penyakit menular. Sehubungan dengan spektrum aksi yang luas, tablet Biseptol digunakan pada penyakit infeksi berbagai lokalisasi dalam tubuh.

Bentuk dan komposisi rilis

Tablet biseptol memiliki bentuk bulat dan warna putih. Di tengah tablet ada risiko pemisahan untuk fraktur nyaman di setengah jika dosis harus dikurangi. Dalam satu tablet, konsentrasi zat aktif kotrimoksazol adalah 120 mg (sulfametoksazol - 100 mg dan trimetoprim - 20 mg) dan 480 mg (sulfametoksazol - 400 mg dan trimetoprim - 80 mg). Ini juga mengandung zat tambahan, yang meliputi:

• Pati kentang.
• Magnesium stearat.
• Talk.
• Polivinil alkohol.
• Aseptin P,
• Aseptin M,
• Propilen glikol.

Tablet dikemas dalam kemasan blister sebanyak 20 buah. Satu paket kardus berisi satu paket blister dengan tablet dan instruksi untuk digunakan.

Tindakan farmakologis

Bahan aktif tablet ini adalah kotrimoksazol. Ini adalah kombinasi dari 2 senyawa - sulfametoksazol dan trimetoprim. Zat-zat ini memiliki efek antimikroba dengan menghambat proses sintesis asam folat dalam sel bakteri. Sulfamethoxazole menghambat pembentukan asam dihydrofolic, dan trimethoprim, transformasi selanjutnya menjadi asam tetrafolic. Asam folat diperlukan untuk pertukaran basa nukleotida yang normal dalam sel bakteri yang membentuk bahan genetik (DNA dan RNA). Karena mekanisme ini, tablet Biseptol dalam konsentrasi rendah memiliki efek bakteriostatik (menghambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri), dan dengan meningkatnya konsentrasi - efek bakterisida (menyebabkan kematian sel bakteri). Co-trimoxazole memiliki aktivitas melawan berbagai jenis bakteri:

• Stik Gram-negatif (bakteri berbentuk batang yang berubah merah jambu ketika diwarnai oleh Gram) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Sesuai referensi, Ip, Ifex, Ifex, Ifex, Ifex, Ifter Juga Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
• Gram-positif cocci (bakteri bola, memiliki warna ungu dalam apusan bernoda gram) - Staphylococcus aureus (sensitif terhadap metisilin dan resisten metisilin), Staphylococcus spp. (koagulase negatif), Streptococcus pneumoniae (sensitif terhadap penisilin dan resisten terhadap penisilin).

Agen penyebab penyakit infeksi (tuberkulosis, sifilis), Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa dan Treponema pallidum, resisten (aktif) terhadap bahan aktif obat.

Setelah mengambil pil di dalam, zat aktif diserap ke dalam darah dari lumen usus kecil. Konsentrasi terapeutik dalam darah dicapai dalam 20-30 menit setelah minum pil, dan zat aktif ini hampir sepenuhnya diserap dari usus (bioavailabilitas di atas 90%). Co-trimoxazole dengan baik menembus ke semua jaringan tubuh dari darah, menembus sawar darah-otak, terakumulasi dalam jaringan otak. Pada konsentrasi yang lebih rendah, itu menumpuk di tubuh janin selama kehamilan (melewati penghalang plasenta) dan ASI selama menyusui. Hampir setengah dari zat aktif diekskresikan dalam urin oleh ginjal tidak berubah. Sebagian, kotrimoksazol diproses dalam hati untuk produk degradasi menengah, yang diekskresikan dalam urin dan empedu.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan tablet Biseptol diindikasikan untuk berbagai proses infeksi dalam tubuh yang disebabkan oleh bakteri sensitif terhadap kotrimoksazol, ini termasuk:

• Infeksi pada saluran pernapasan atas - rinitis (radang mukosa hidung), radang tenggorokan (proses bakteri di faring), radang tenggorokan (radang laring).
• Infeksi saluran pernapasan bawah - trakeitis (radang trakea), bronkitis (lesi bronkus), pneumonia (radang paru-paru, termasuk yang disebabkan oleh pneumocystis Pneumocystis carinii).
• Patologi organ THT - sinusitis (radang selaput lendir sinus paranasal), tonsilitis (proses infeksi pada amandel) dan otitis media (radang telinga luar, tengah atau dalam).
• Infeksi sistem genitourinari - prostatitis (radang kelenjar prostat pada pria), proses infeksi patologis pada pelengkap uterus pada wanita, ginjal, kandung kemih, ureter, dan kerusakan uretra.
• Infeksi pada sistem pencernaan dan saluran pencernaan - enterokolitis (radang usus kecil dan besar), gastritis (kerusakan bakteri lambung), pankreatitis (radang pankreas), proses bernanah infeksius di hati dan saluran empedu. Juga tablet Biseptol digunakan untuk mengobati infeksi yang sangat berbahaya dengan kerusakan pada sistem pencernaan, khususnya kolera.
• Beberapa infeksi bakteri spesifik umum yang disebabkan oleh bakteri yang rentan terhadap kotrimoksazol adalah brucellosis, actinomycosis (jika tidak disebabkan oleh actinomycetes jamur sejati).

Biseptol biasanya merupakan antibiotik lini kedua, penggunaannya disarankan jika bakteri resisten terhadap antibiotik lini pertama. Tablet Biseptol juga dapat digunakan untuk mengobati osteomielitis (proses purulen di tulang) sambil memastikan sensitivitas terhadap kotrimoksazol pada bakteri patogen.

Kontraindikasi

Tablet biseptol dikontraindikasikan untuk digunakan dalam sejumlah kondisi patologis dan fisiologis tubuh, yang meliputi:

• Intoleransi individu atau hipersensitif terhadap kotrimoksazol atau zat tambahan obat.
• Patologi parenkim hati dengan kerusakan parah atau kematian hepatosit (sel hati).
• Gagal ginjal, terutama dalam kasus-kasus jika tidak memungkinkan untuk melakukan pemantauan laboratorium dari keadaan fungsional ginjal dan tingkat kotrimoksazol dalam darah.
• Anemia (anemia) terkait dengan jumlah asam folat yang tidak mencukupi dalam tubuh.
• Gangguan keadaan fungsional sistem darah, disertai dengan perubahan parameter hematologis.
• Pengurangan imunologis dalam jumlah trombosit di masa lalu disebabkan oleh penggunaan kotrimoksazol.
• Kehamilan pada setiap tahap kehamilan dan menyusui - kotrimoksazol dapat menyebabkan defisiensi asam folat, yang diperlukan untuk perkembangan normal janin atau bayi.

Adanya kemungkinan kontraindikasi ditentukan sebelum penggunaan tablet Biseptol.

Dosis dan pemberian

Tablet biseptol diminum setelah makan dan dicuci dengan cairan yang cukup. Penerimaan mereka diadakan setiap 12 jam (2 kali sehari). Dosis terapeutik yang direkomendasikan berbeda untuk orang-orang dari berbagai usia:

• Anak-anak berusia 2 hingga 6 tahun - 240 mg 2 kali sehari.
• Anak-anak berusia 6 hingga 12 tahun - 480 mg 2 kali sehari.
• Anak-anak di atas 12 tahun dan dewasa - 960 mg 2 kali sehari.

Juga, dosis obat berbeda, tergantung pada jenis patogen dan tingkat keparahan proses infeksi dalam tubuh:

• Pada pneumonia, dosis yang diberikan dihitung berdasarkan 100 mg per 1 kg berat badan.
• Untuk gonore (infeksi saluran kemih dan reproduksi yang disebabkan oleh gonococcus) - 2 g obat 2 kali sehari.

Durasi kursus obat ditentukan oleh dokter secara individual. Biasanya itu 5-14 hari.

Efek samping

Mengambil tablet Biseptol dapat menyebabkan pengembangan reaksi negatif dan efek samping dari berbagai organ dan sistem, yang meliputi:

• Sistem pencernaan - mual, muntah, tinja melemah, stasis empedu di saluran empedu dengan perkembangan hepatitis kolestatik (radang hati), kolitis pseudomembran (radang spesifik usus yang disebabkan oleh defisiensi asam folat).
• Sistem hematopoietik dan darah adalah anemia (penurunan kadar hemoglobin dan sel darah merah), leukopenia (penurunan jumlah leukosit dalam darah) dengan neutropenia (penurunan neutrofil). Penurunan autoimun dalam jumlah trombosit dalam darah (trombositopenia) juga mungkin terjadi.
• Sistem kemih - hematuria (penampakan darah dalam urin), nefritis (peradangan spesifik pada ginjal).
• Sistem saraf pusat - sakit kepala, depresi (penurunan suasana hati, depresi), pusing intermiten.
• Reaksi alergi - ruam pada kulit, gatal, urtikaria (pembengkakan dan ruam khas yang tampak seperti luka bakar), angioedema dari Quincke (pembengkakan kulit dan jaringan subkutan dengan lokalisasi dominan pada wajah dan organ genital) dapat terjadi. Reaksi alergi yang parah ditandai dengan perkembangan syok anafilaksis (kegagalan organ multipel dengan penurunan tekanan arteri sistemik yang progresif).

Jika ada tanda dan gejala efek samping, obat harus dihentikan dan mencari bantuan medis. Efek samping bersifat reversibel dan menghilang setelah penghentian obat.

Instruksi khusus

Tablet biseptol hanya dapat digunakan setelah meresepkan dokter, melakukan penelitian dan membuat diagnosis yang tepat. Sehubungan dengan penggunaannya, ada beberapa indikasi khusus yang patut diperhatikan:

• Obat ini digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma, jenis alergi lainnya (asalkan tidak berkembang menjadi komponen obat), gagal hati akut atau kronis atau gagal ginjal, lansia.
• Pemberian tablet Biseptol secara simultan dengan diuretik thiazide (diuretik) meningkatkan risiko pengembangan hipokalemia (mengurangi kadar ion kalium dalam darah) dan perdarahan.
• Tidak disarankan untuk menggunakan Biseptol secara bersamaan dengan salisilat, rifampisin, siklosporin, warfarin.
• Anda tidak dapat menggabungkan tablet Biseptol dan alkohol, karena ada risiko tinggi terkena hepatitis toksik.
• Selama penggunaan obat diperlukan untuk memastikan asupan cairan yang cukup.
• Dengan penggunaan tablet Biseptol dalam waktu lama, sangat penting untuk melakukan pemantauan laboratorium terhadap fungsi fungsional hati, ginjal dan parameter darah hematologis.
• Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil dan menyusui.
• Tablet tidak memiliki dampak langsung pada kecepatan reaksi dan konsentrasi psikomotorik. Namun, ketika mereka digunakan, ada risiko efek samping dari sistem saraf pusat, oleh karena itu, disarankan untuk menahan diri dari mengendarai kendaraan atau mekanisme selama administrasi.

Di apotek, tablet Biseptol dirilis dengan resep dokter. Anda tidak dapat menggunakan obat itu sendiri atau atas rekomendasi pihak ketiga yang bukan spesialis. Jika Anda memiliki pertanyaan atau keraguan mengenai asupan obat, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.

Overdosis

Dengan kelebihan yang signifikan dari dosis terapi yang direkomendasikan mengembangkan gejala keracunan akut - mual, muntah, sakit perut, sakit kepala, gangguan kesadaran. Dalam hal ini, obat harus dihentikan dan mencari bantuan medis. Terapi detoksifikasi termasuk lavage lambung dan usus serta terapi simtomatik. Overdosis kronis dapat menyebabkan penekanan pembentukan darah dengan penurunan jumlah sel-sel darah yang signifikan.

Analog Tablet Biseptol

Zat aktif co-trimoxazole termasuk dalam komposisi obat-obatan tersebut, yang merupakan analog dari Biseptol - Groseptol, Berlotsid, Bactrim, Co-trimoxazole.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Umur simpan tablet Biseptol sejak pembuatannya adalah 5 tahun. Simpan obat harus di tempat yang kering dan tidak dapat diakses dengan suhu udara tidak lebih dari + 25 ° C.

Harga biseptol

Tablet biseptol 120 mg - dari 27 hingga 37 rubel.

Tablet Biseptol 480mg - dari 83 hingga 109 rubel.

Kami merawat hati

Pengobatan, gejala, obat-obatan

Efek samping biseptol

Obat antibakteri gabungan mengandung sulfametoksazol dan tremoprim.
Obat: BISEPTOL®
Zat aktif obat: sulfamethoxazole, trimethoprim
Pengkodean ATC: J01EE01
KFG: Obat sulfanilamide antibakteri
Nomor registrasi: P №013420 / 01
Tanggal pendaftaran: 12/12/07
Pemilik reg. Hon.: Pekerjaan Farmasi Polfa di Perusahaan Saham Gabungan Pabianice

Bentuk rilis Biseptol, kemasan dan komposisi obat.

Tablet berwarna putih dengan warna kekuningan, bulat, pipih, dengan facet dan ukiran "Bs". Tablet 1 tab. Sulfamethoxazole 100 mg Trimethoprim 20 mg
Eksipien: pati kentang, bedak, magnesium stearat, alkohol polivinil, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, propilen glikol.
20 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.
Tablet berwarna putih dengan warna kekuningan, bulat, datar, dengan facet, gambar dan ukiran "B". Tablet 1 tab. Sulfamethoxazole 400 mg Trimethoprim 80 mg
Eksipien: pati kentang, bedak, magnesium stearat, alkohol polivinil, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, propilen glikol.
20 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.

Deskripsi obat didasarkan pada petunjuk penggunaan yang disetujui secara resmi.

Tindakan farmakologis Biseptol

Obat antibakteri gabungan mengandung sulfametoksazol dan tremoprim.
Sulfamethoxazole, mirip strukturnya dengan PABA, mengganggu sintesis asam dihydrofolic dalam sel bakteri, mencegah penggabungan PABA ke dalam molekulnya.
Trimethoprim meningkatkan aksi sulfametoksazol, mengganggu pengurangan asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat - bentuk aktif asam folat, yang bertanggung jawab untuk metabolisme protein dan pembelahan sel mikroba.
Ini adalah agen bakterisida dengan spektrum aksi yang luas.
Aktif melawan bakteri aerob gram positif: Streptococcus spp., Termasuk Streptococcus pneumoniae (strain hemolitik lebih rentan terhadap penisilin), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asheroides, Enterococcus asheroides, memiliki penyakit, penyakit, penyakit, penyakit, penyakit, penyakit, penyakit, penyakit, dan penyakit. (termasuk Mycobacterium leprae, tidak termasuk Mycobacterium tuberculosis); Bakteri aerob gram negatif: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (termasuk strain enterotoksogenik), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi dan Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (termasuk strain yang resisten ampisilin), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. kecuali Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., dan juga yang berkaitan dengan Chlamydia spp. (termasuk Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); terhadap anaerob gram positif: Actinomyces israelii; untuk yang paling sederhana: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; jamur patogen: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Tahan terhadap obat: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Virus.
Menghambat aktivitas vital Escherichia coli, yang mengarah pada penurunan sintesis tiamin, riboflavin, asam nikotinat, dan vitamin B lainnya di usus.
Durasi tindakan terapi adalah 7 jam.

Farmakokinetik obat.

Hisap
Setelah mengambil obat di dalam zat aktif cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan.
Cmax dalam plasma dicapai dalam 1-4 jam setelah konsumsi.
Distribusi
Trimethoprim menembus jauh ke dalam jaringan dan lingkungan biologis tubuh: paru-paru, ginjal, prostat, empedu, air liur, air liur, cairan serebrospinal. Pengikatan trimethoprim dengan protein plasma adalah 50%; sulfamethoxazole - 66%.
Penghapusan
T1 / 2 trimethoprim - 8.6-17 h, sulfamethoxazole - 9-11 h. Rute utama eliminasi adalah ginjal; sementara trimethoprim ditampilkan tidak berubah hingga 50%; sulfamethoxazole - 15-30%.

Indikasi untuk digunakan:

Pengobatan penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat:
- infeksi saluran pernapasan (termasuk bronkitis, pneumonia, abses paru-paru, empiema pleura);
- otitis, sinusitis;
- infeksi pada sistem genitourinari (termasuk pielonefritis, uretritis, salpingitis, prostatitis);
- gonore;
- infeksi saluran cerna (termasuk demam tifoid, demam paratifoid, disentri bakteri, kolera, diare);
- infeksi pada kulit dan jaringan lunak (termasuk furunculosis, pioderma).

Dosis dan metode penggunaan obat.

Instal satu per satu. Obat ini diminum setelah makan dengan jumlah cairan yang cukup.
Anak-anak berusia 3 hingga 5 tahun, obat ini diresepkan 240 mg (2 tab. 120 mg) 2 kali / hari; anak-anak berusia 6 hingga 12 tahun - masing-masing 480 mg (4 tablet 120 mg atau 1 tablet 480 mg) 2 kali / hari.
Pada pneumonia, obat ini diresepkan pada tingkat 100 mg sulfametoksazol per 1 kg berat badan / hari. Interval antara dosis adalah 6 jam, durasi pengobatan adalah 14 hari.
Pada gonore, dosis obat adalah 2 g (dalam hal sulfametoksazol) 2 kali / hari dengan interval 12 jam.
Orang dewasa dan anak di atas 12 tahun diresepkan 960 mg 2 kali / hari, dengan terapi jangka panjang, 480 mg 2 kali / hari.
Lama pengobatan adalah 5 hingga 14 hari. Pada kasus penyakit yang parah dan / atau pada infeksi kronis, dosis tunggal dapat meningkat 30-50%.
Dengan durasi terapi selama lebih dari 5 hari dan / atau meningkatkan dosis obat, perlu untuk memantau gambaran darah perifer; ketika perubahan patologis terjadi, asam folat harus diberikan dengan dosis 5-10 mg / hari.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dengan CC 15-30 ml / menit, dosis standar Biseptol harus dikurangi hingga 50%.

Efek samping dari Biseptol:

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: sakit kepala, pusing; dalam beberapa kasus - meningitis aseptik, depresi, apatis, tremor, neuritis perifer.
Pada bagian dari sistem pernapasan: bronkospasme, sesak napas, batuk, infiltrat paru.
Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah, kehilangan nafsu makan, diare, gastritis, sakit perut, glositis, stomatitis, kolestasis, peningkatan aktivitas transaminase hati, hepatitis, kadang-kadang dengan kolestatik penyakit kuning, hepatonekrosis, enterokolitis pseudomembran, pankreatitis.
Pada bagian dari sistem hematopoietik: leukopenia, neutropenia, trombositopenia, agranulositosis, anemia megaloblastik, anemia aplastik dan hemolitik, eosinofilia, hipoprotrombinemia, methemoglobinemia.
Pada bagian dari sistem kemih: poliuria, nefritis interstitial, disfungsi ginjal, kristaluria, hematuria, peningkatan konsentrasi urea, hiperkreatininemia, nefropati toksik dengan oliguria dan anuria.
Dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia.
Reaksi alergi termasuk gatal, fotosensibilzatsiya, urtikaria, obat demam, ruam, eritema multiforme (termasuk sindrom Stevens-Johnson), nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), dermatitis eksfoliatif, miokarditis alergi, demam, edema angioneurotic, hiperemia sklera.
Metabolisme: hipoglikemia, hiperkalemia, hiponatremia.
Obat ini pada umumnya ditoleransi dengan baik.

Kontraindikasi terhadap obat:

- Kerusakan pada parenkim hati;
- Disfungsi ginjal diucapkan dengan tidak adanya kemampuan untuk mengontrol konsentrasi obat dalam plasma darah;
- gagal ginjal berat (CC kurang dari 15 ml / menit);
- penyakit darah parah (anemia aplastik, anemia defisiensi B12, agranulositosis, leukopenia, anemia megaloblastik, anemia terkait dengan defisiensi asam folat);
- hiperbilirubinemia pada anak-anak;
- defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase (risiko hemolisis);
- kehamilan;
- laktasi;
- usia anak hingga 3 tahun (untuk bentuk sediaan ini);
- hipersensitif terhadap obat;
- hipersensitif terhadap sulfonamid.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui.

Biseptolum dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Instruksi khusus untuk penggunaan Biseptol.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan dengan kekurangan asam folat dalam tubuh, asma bronkial, penyakit kelenjar tiroid, dibebani dengan riwayat alergi.
Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat untuk tonsilitis dan faringitis yang disebabkan oleh α-hemolytic streptococcus grup A, karena resistensi yang luas dari strain.
Dengan program pengobatan yang lama (lebih dari sebulan), tes darah rutin diperlukan, karena ada kemungkinan perubahan hematologis (paling sering tanpa gejala). Perubahan ini mungkin reversibel dengan penunjukan asam folat (3-6 mg / hari), yang tidak secara signifikan melanggar aktivitas antimikroba dari obat. Perawatan khusus diperlukan dalam perawatan pasien lanjut usia atau pasien dengan dugaan defisiensi folat awal. Pengangkatan asam folat juga disarankan dengan perawatan obat jangka panjang dalam dosis tinggi.
Untuk pencegahan kristalografi, disarankan untuk mempertahankan jumlah urin yang cukup. Kemungkinan komplikasi toksik dan alergi sulfonamid meningkat secara signifikan dengan penurunan fungsi filtrasi ginjal.
Terhadap latar belakang pengobatan, juga tidak tepat untuk menggunakan produk makanan yang mengandung PABA dalam jumlah besar, seperti bagian tanaman yang hijau (kembang kol, bayam, kacang polong), wortel, dan tomat.
Radiasi matahari dan UV yang berlebihan harus dihindari.
Risiko efek samping secara signifikan lebih tinggi pada pasien AIDS.
Trimethoprim dapat mengubah hasil penentuan tingkat metotreksat dalam serum, yang diberikan oleh metode enzimatik, tetapi tidak mempengaruhi hasilnya ketika memilih metode radioimunologis.
Co-trimoxazole dapat meningkatkan 10% hasil reaksi Jaffe dengan asam pikrat untuk penentuan kuantitatif kreatinin.

Overdosis obat:

Gejala: kurang nafsu makan, kolik usus, mual, muntah, pusing, sakit kepala, kantuk, kehilangan kesadaran, demam, hematuria, kristaluria juga mungkin terjadi. Kemudian, depresi sumsum tulang dan penyakit kuning dapat terjadi.
Setelah keracunan akut dengan trimethoprim, mual, muntah, pusing, sakit kepala, depresi, gangguan kesadaran, dan depresi sumsum tulang adalah mungkin.
Tidak diketahui berapa dosis kotrimoksazol yang dapat mengancam jiwa.
Keracunan kronis: penggunaan kotrimoksazol dalam dosis tinggi dalam waktu lama dapat menyebabkan penghambatan fungsi sumsum tulang, dimanifestasikan oleh trombositopenia, leukopenia, atau anemia megaloblastik.
Pengobatan: pengangkatan obat dan mengambil tindakan untuk mengeluarkannya dari saluran pencernaan (lavage lambung paling lambat 2 jam setelah minum obat atau menyebabkan muntah), minum banyak air jika diuresis tidak mencukupi dan fungsi ginjal dipertahankan. Perkenalkan kalsium folinate (5-10 mg / hari). Urin asam mempercepat ekskresi trimetoprim, tetapi juga dapat meningkatkan risiko kristalisasi sulfonamid dalam ginjal.
Gambaran darah, komposisi elektrolit dalam plasma dan parameter biokimia lainnya harus dipantau. Hemodialisis cukup efektif, dan dialisis peritoneal tidak efektif.

Interaksi Biseptol dengan obat lain.

Dengan penggunaan simultan Bispetol dengan diuretik thiazide, ada risiko trombositopenia dan perdarahan (kombinasi ini tidak dianjurkan).
Co-trimoxazole meningkatkan aktivitas antikoagulan antikoagulan tidak langsung, serta aksi obat hipoglikemik dan metotreksat.
Co-trimoxazole mengurangi intensitas metabolisme hepatik dari fenitoin (meningkatkan T1 / 2 sebesar 39%) dan warfarin, meningkatkan aksi mereka.
Rifampicin mengurangi T1 / 2 trimethoprim.
Dengan penggunaan simultan pyrimethamine dalam dosis melebihi 25 mg / minggu, meningkatkan risiko anemia megaloblastik.
Dengan penggunaan diuretik secara simultan (sering tiazid) meningkatkan risiko trombositopenia.
Benzocaine, procainum, procainamide (seperti obat lain, hidrolisis yang menghasilkan PABA) mengurangi efektivitas Biseptol.
Antara diuretik (termasuk tiazid, furosemid) dan agen hipoglikemik oral (turunan sulfonilurea), di satu sisi, dan agen antibakteri sulfonamide, di sisi lain, reaksi alergi-silang dimungkinkan.
Fenitoin, barbiturat, PAS meningkatkan manifestasi defisiensi asam folat saat digunakan dengan Biseptol.
Derivatif asam salisilat meningkatkan efek Biseptol.
Asam askorbat, hexamethylenetetramine (seperti obat pengasaman kemih lainnya) meningkatkan risiko kristaluria selama penggunaan Biseptol.
Kolestiramin mengurangi penyerapan saat dikonsumsi dengan obat lain, sehingga harus diminum 1 jam setelah atau 4-6 jam sebelum menggunakan kotrimoksazol.
Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang menghambat hematopoiesis sumsum tulang, risiko mielosupresi meningkat.
Dalam beberapa kasus, Biseptol dapat meningkatkan konsentrasi digoxin dalam plasma darah pasien usia lanjut.
Biseptol dapat mengurangi efektivitas antidepresan trisiklik.
Pasien setelah transplantasi ginjal, dengan penggunaan bersamaan kotrimoksazol dan siklosporin, menunjukkan disfungsi ginjal yang ditransplantasikan, dimanifestasikan oleh peningkatan konsentrasi kreatinin serum, yang mungkin disebabkan oleh aksi trimethoprim.
Mengurangi efektivitas kontrasepsi oral (menghambat mikroflora usus dan mengurangi sirkulasi enterohepatik obat hormonal).

Ketentuan penjualan di apotek.

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Waktu dari kondisi penyimpanan obat Biseptol.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan - 5 tahun.

Efek samping biseptol

Co-trimoxazole adalah obat antimikroba gabungan yang terdiri dari sulfametoksazol dan trimetoprim dalam perbandingan 5: 1.

Sulfamethoxazole, mirip strukturnya dengan asam para-aminobenzoic (PABA), mengganggu sintesis asam dihydrofolic dalam sel bakteri, mencegah masuknya PABA dalam molekulnya. Trimethoprim meningkatkan aksi sulfametoksazol, mengganggu pengurangan asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat - bentuk aktif asam folat, yang bertanggung jawab untuk metabolisme protein dan pembelahan sel mikroba.

Kedua komponen tersebut, dengan demikian, melanggar proses pembentukan asam folat, yang diperlukan untuk sintesis senyawa purin oleh mikroorganisme, dan kemudian asam nukleat (RNA dan DNA). Ini mengganggu pembentukan protein dan menyebabkan kematian bakteri. In vitro adalah obat bakterisida spektrum luas, tetapi sensitivitasnya mungkin tergantung pada lokasi geografis.

Biasanya patogen yang rentan (konsentrasi penghambatan minimum (BMD) kurang dari 80 mg / l untuk sulfametoksazol): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (pembentuk beta-laktamase dan strain pembentuk beta-laktamase), Haemophilus parainfase yang memiliki influenza, yang memiliki influenza, yang memiliki influenza, yang memiliki influenza, yang memiliki influenza, yang memiliki influenza, spp. (termasuk Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (termasuk Shigella flexneri. Soneta Shigella). Yersinia spp. (termasuk Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Juga, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis dapat menjadi sensitif.

Patogen sensitif sebagian (IPC 80-160 mg / l untuk sulfametoksazol): strain Staphylococcus spp koagulase-negatif. (termasuk strain Staphylococcus aureus yang peka terhadap metisilin dan resisten metisilin). Streptococcus pneumoniae (strain yang sensitif terhadap penisilin dan yang resisten terhadap penisilin), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (sebelumnya disebut Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Patogen resisten (BMD lebih dari 160 mg / l untuk sulfametoksazol): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Jika obat ini diresepkan secara empiris, perlu dipertimbangkan kekhasan lokal resistensi obat dari kemungkinan patogen penyakit menular tertentu. Untuk infeksi yang mungkin sebagian disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan, disarankan untuk menguji sensitivitas untuk menghilangkan resistensi patogen.

Farmakokinetik

Ketika diambil secara oral, penyerapannya cepat dan hampir selesai - 90%. Setelah dosis tunggal 160 mg trimetoprim + 800 mg sulfametoksazol C_maks trimethoprim - 1,5-3 mg / ml, dan sulfamethoxazole - 40-80 mg / ml. Dengan_maks dalam plasma darah dicapai dalam 1-4 jam; tingkat konsentrasi terapi dipertahankan selama 7 jam setelah dosis tunggal. Ketika diminum berulang kali dengan interval 12 jam, konsentrasi kesetimbangan minimum menjadi stabil dalam 1,3-2,8 μg / ml untuk trimetoprim dan 32-63 μg / ml untuk sulfametoksazol. C_ss obat tercapai dalam 2-3 hari.

Didistribusikan dengan baik di dalam tubuh. V_d trimethoprim adalah sekitar 130 liter, sulfametoksazol - sekitar 20 liter. Ini menembus sawar darah-otak, sawar plasenta, dan masuk ke ASI. Di paru-paru dan urin menciptakan konsentrasi melebihi konten dalam plasma. Trimethoprim sedikit lebih baik daripada sulfamethoxazole menembus jaringan non-inflamasi kelenjar prostat, cairan mani, cairan vagina, air liur, jaringan paru-paru yang sehat dan meradang, empedu, sedangkan cairan tulang belakang dan humor air mata menembus dengan cara yang sama. Sejumlah besar trimethoprim dan sedikit lebih sedikit dari sulfamethoxazole berasal dari aliran darah ke cairan tubuh interstitial dan ekstravasal lainnya, sementara konsentrasi trimethoprim dan sulfamethoxazole melebihi BMD untuk sebagian besar patogen. Pengikatan protein plasma - 66% dalam sulfametoksazol, dalam trimetoprim - 45%. Dimetabolisme di hati. Beberapa metabolit memiliki aktivitas antimikroba. Sulfametoksazol dimetabolisme terutama dengan asetilasi N4 dan, pada tingkat lebih rendah, melalui konjugasi dengan asam glukuronat. Diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit (80% selama 72 jam) dan tidak berubah (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim); sejumlah kecil melalui usus. Kedua zat, serta metabolitnya, diekskresikan oleh ginjal, baik dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular, akibatnya konsentrasi kedua zat aktif dalam urin jauh lebih tinggi daripada dalam darah.

T_1/2 sulfamethoxazole - 9-11 jam, trimethoprim - 10-12 jam, pada anak-anak secara signifikan kurang dan tergantung pada usia: hingga 1 tahun - 7-8 jam, 1-10 tahun - 5-6 jam.

Pada pasien usia lanjut dan / atau pasien dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin (CK) 15-20 ml / menit) T_1/2 meningkat, yang membutuhkan penyesuaian dosis.

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Suspensi untuk menelan warna krem ​​putih atau muda, dengan bau stroberi.