Relenza adalah obat antivirus tindakan selektif pada virus influenza A dan B. Mekanisme kerjanya adalah menghambat neuraminidase virus influenza.
Bahan aktif - Zanamivir adalah penghambat neuraminidase yang kuat dan sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Dengan kata-kata sederhana, berkat aksinya, virus tidak dapat menempel pada sel yang sehat dan menginfeksinya.
Setelah kontak dengan selaput lendir saluran pernapasan, yang dirawat dengan zanamivir melalui penghirupan, virus tetap berada di permukaan dan tidak memasuki sel epitel (pencegahan penyisipan).
Saat memproses sel nasofaring dan saluran pernapasan yang sudah terinfeksi virus, penyebaran infeksi dari sel-sel selaput lendir permukaan saluran pernapasan terjadi lebih jauh ke seluruh tubuh (efek terapeutik dan profilaksis).
Efektivitas penggunaan inhalasi Relenza dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamivir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo).
Indikasi untuk digunakan
Apa yang membantu Relenza? Menurut petunjuk, obat ini diresepkan dalam kasus-kasus berikut:
- pengobatan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa;
- pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa.
Instruksi penggunaan dosis Relenza
Digunakan dengan Diskhaler inhaler khusus, yang dibundel dengan obat.
Menurut petunjuk penggunaan, untuk semua kelompok umur, dosis Relenza adalah sama - 20 mg / hari. Inhalasi dilakukan ketika mendeteksi gejala influenza pertama - ini secara signifikan meningkatkan efektivitas pengobatan.
Bagilah penggunaan obat menjadi 2 dosis, yang masing-masing memberikan introduksi dalam bentuk inhalasi 10 mg zanamivir (dua inhalasi 5 mg). Durasi penggunaan - 5 hari.
Untuk profilaksis, gunakan Relenzu 10 hari, membuat 2 inhalasi (10 mg zanamivir) sekali sehari. Jika perlu, profilaksis diperpanjang hingga satu bulan jika risiko infeksi berlanjut.
Instruksi untuk inhaler
Untuk menempatkan rotadisk di Diskhaler:
- periksa integritas rotadisk;
- lepaskan penutup dari corong dan pastikan corong bersih;
- tarik baki ke atas hingga berhenti di sudut-sudut sehingga klip plastik keluar (perlu agar serif terlihat);
- kompres klip dan rentangkan sepenuhnya baki;
- rotadisk ditempatkan pada sel roda ke bawah;
- Masukkan baki ke tempatnya.
Untuk penghirupan, Anda harus:
- Angkat penutup dischaler hingga berhenti untuk menusuk foil atas dan bawah rotadisk, kemudian tutup penutup;
- Buat pernafasan penuh dan letakkan corong di antara gigi, sambil tidak menutup lubang udara di kedua sisi corong, kencangkan dengan erat dengan bibir Anda. Perlahan-lahan tarik napas dalam-dalam melalui mulut Anda dan lepaskan corong mulut dari mulut, sejauh mungkin untuk menahan napas dan perlahan-lahan menghembuskan napas. Pernafasan dalam inhaler dilarang;
- Sekali hati-hati, tarik keluar laci sampai berhenti, jangan tekan klip, dan geser ke dalam untuk memutar rotadisk satu sel, setelah itu akan siap untuk inhalasi berikutnya. Perlu mempertimbangkan bahwa dimungkinkan untuk menembus sel hanya segera sebelum inhalasi.
Setiap rotadisk memiliki empat sel. Setelah empat kali terhirup, rotadisk yang kosong harus diganti dengan yang baru.
Anak-anak harus menggunakan alat inhalasi di bawah pengawasan orang dewasa.
Opsional
Efektivitas inhalasi Relenza secara langsung tergantung pada waktu dimulainya penggunaan obat (semakin dini, semakin efektif).
Dalam kasus penyakit bronkial, sangat penting untuk memiliki bronkodilator berkecepatan tinggi dalam peran obat pertolongan pertama.
Efek samping
Instruksi ini memperingatkan kemungkinan pengembangan efek samping berikut ketika meresepkan Relenza:
- Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: sangat jarang - reaksi alergi, termasuk pembengkakan wajah dan laring.
- Pada bagian saluran pernapasan: sangat jarang - bronkospasme, kesulitan bernapas.
- Pada bagian kulit dan pelengkapnya: sangat jarang - ruam, urtikaria, reaksi kulit yang parah, termasuk eritema polimorfik, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik.
Kontraindikasi
Dikontraindikasikan untuk menunjuk Relenza dalam kasus berikut:
- laktasi;
- kehamilan trimester pertama;
- usia hingga 5 tahun;
- peningkatan reaksi bronkial terhadap obat untuk inhalasi;
- penyakit yang disertai dengan bronkospasme;
- intoleransi laktosa.
Overdosis
Karena sifat bentuk sediaan, rute pemberian dan bioavailabilitas rendah dari zat aktif, overdosis tidak disengaja tidak mungkin.
Di bawah kondisi studi klinis, reaksi merugikan dengan pemberian intravena dalam dosis harian 1200 mg selama 5 hari tidak terdaftar.
Hemodialisis dapat dianggap sebagai pilihan pengobatan, karena zanamivir memiliki berat molekul rendah, ikatan rendah dengan protein plasma dan Vd rendah.
Analog Relenza, harga di apotek
Jika perlu, Relenza dapat diganti dengan analog untuk tindakan terapeutik - ini adalah obat:
Memilih analog, penting untuk memahami bahwa petunjuk penggunaan Relenza, harga dan ulasan obat dari tindakan serupa tidak berlaku. Penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan tidak melakukan penggantian obat secara independen.
Harga di apotek di Rusia: Serbuk Relenza untuk inhalasi 5 mg / dosis No. 5 botol dengan inhaler - dari 900 hingga 1121 rubel, menurut 802 apotek.
Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Umur simpan - 7 tahun. Ketentuan penjualan dari apotek - resep.
Instruksi khusus
Influenza dapat terjadi dengan peningkatan hiperreaktivitas saluran napas. Ada laporan yang sangat jarang tentang memburuknya fungsi paru dan / atau serangan bronkospasme setelah zanamivir inhalasi pada pasien dengan terapi influenza. Dalam beberapa kasus, riwayat penyakit pernapasan kronis yang terbebani tidak ada. Jika Anda mengalami gejala-gejala ini, Anda harus menghentikan Relenzu dan berkonsultasi dengan dokter untuk pemeriksaan medis. Pasien dengan penyakit pernapasan kronis selama penggunaan obat harus memiliki bronkodilator yang bekerja cepat.
Untuk asma bronkial berat, penilaian manfaat yang dirasakan dan risiko yang mungkin harus dilakukan sebelum memulai pengobatan. Untuk melakukan terapi tanpa pengawasan medis yang tepat tidak boleh. Pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronis yang parah dan asma bronkial, selama pengobatan dengan obat, terapi penyakit yang mendasarinya harus dioptimalkan. Penting untuk mempertimbangkan potensi bahaya pengembangan bronkospasme.
Bedak untuk persiapan larutan untuk nebulizer atau ventilator tidak dapat digunakan.
Influenza dapat disertai dengan berbagai gejala perilaku dan neurologis. Menurut laporan dalam periode studi pasca-pendaftaran, pasien yang terinfeksi virus influenza dan penggunaan inhalasi zanamivir mengembangkan kelainan berikut: delirium, kejang kejang, halusinasi dan perilaku menyimpang. Paling sering mereka muncul pada tahap awal penyakit, dalam kebanyakan kasus mereka mulai secara tiba-tiba dan memiliki resolusi cepat.
Tidak ada hubungan sebab-akibat yang dibangun antara Relenza dan pelanggaran di atas. Dalam kasus gejala neuropsikiatri, sebelum melakukan perawatan lebih lanjut, perlu untuk mengevaluasi rasio manfaat terhadap risiko.
Relenza - instruksi resmi untuk digunakan
PETUNJUK
tentang penggunaan obat secara medis
Nomor pendaftaran:
Nama dagang obat: Relenza
Nama non-kepemilikan internasional:
Bentuk dosis:
Komposisi obat:
bahan aktif: zanamivir - 5 mg,
eksipien - laktosa monohidrat.
Deskripsi: bubuk dari putih hingga hampir putih.
Kelompok farmakoterapi:
Kode ATX: J05AH01
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Zanamivir adalah inhibitor neuroaminidase yang kuat dan sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Viral neuroaminidase menyediakan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel lain pada saluran pernapasan. Aktivitas penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan mencakup semua 9 subtipe virus peyraminidase influenza, termasuk yang bersirkulasi dan virulen untuk berbagai spesies. Konsentrasi penghambatan setengah (IC50) untuk strain virus A dan B, berkisar antara 0,09 hingga 95,2 pM.
Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bertindak dalam ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza (A dan B), mencegah pelepasan sel-sel virus dari sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan. Efektivitas penggunaan inhalasi zanamivir dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan ziamavir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan resistansi terhadap zanamivir tidak terdaftar.
Farmakokinetik
Hisap Ketersediaan hayati absolut rendah dan rata-rata 2% setelah pemberian oral. Setelah inhalasi oral, sekitar 10% hingga 20% dari dosis yang diberikan diserap. Setelah dosis tunggal 10 mg, konsentrasi plasma maksimum adalah Cmaks sebesar 97 ng / ml setelah 1,25 jam. Penyerapan yang rendah menghasilkan konsentrasi sistemik yang rendah dan area yang tidak signifikan di bawah kurva konsentrasi-waktu. Tingkat penyerapan yang rendah dipertahankan selama inhalasi berulang.
Distribusi: setelah inhalasi oral, zanamivir disimpan di saluran udara dalam konsentrasi tinggi, memastikan obat dikirim ke "gerbang masuk" infeksi. Setelah terhirup, 10 mg zanamivir dalam lapisan epitel konsentrasi saluran pernapasan melebihi setengah rata-rata konsentrasi penghambatan untuk neuroamididase, 340 kali 12 jam setelah inhalasi dan 52 kali setelah 24 jam, memberikan penghambatan cepat dari enzim virus. Situs utama sedimentasi adalah bagian oral dari faring dan paru-paru (rata-rata 77,6% dan 13,2%, masing-masing).
Metabolisme dan ekskresi: tidak dimetabolisme, diekskresikan oleh ginjal tidak berubah. Waktu paruh eliminasi plasma setelah inhalasi oral bervariasi dari 2,6 hingga 5,05 jam. Total clearance dari 2,5 hingga 10,9 l / jam.
Populasi pasien khusus
Lansia: bioavailabilitas setelah pemberian dosis terapeutik 20 mg adalah 10 hingga 20%, akibatnya, konsentrasi dalam sirkulasi sistemik tidak signifikan. Koreksi rejimen dosis tidak diperlukan, karena perubahan terkait usia, biasanya mengarah pada perubahan profil farmakokinetik dari berbagai obat, dalam hal ini tidak mempengaruhi farmakokinetik zanamivir.
Anak-anak: Farmakokinetik Zanamivir dievaluasi dalam studi pediatrik terkontrol pada 24 pasien berusia 3 bulan hingga 12 tahun menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler bubuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada anak-anak tidak berbeda dari orang dewasa.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: ketika menerapkan dosis terapi 20 mg, bioavailabilitas rendah dan berjumlah 10-20%, oleh karena itu, konsentrasi sistemik zanamivir tidak signifikan. Mengingat berbagai keamanan obat, kemungkinan peningkatan konsentrasi sistemik pada pasien dengan gagal ginjal berat tetap tidak signifikan secara klinis dan tidak memerlukan koreksi rejimen dosis.
Pasien dengan gangguan fungsi hati: karena zanamivir tidak dimetabolisme, tidak ada rejimen dosis yang harus disesuaikan.
Kemanjuran dan keamanan klinis
Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza pada kelompok sehat dan berisiko (biasanya dalam kontak dengan orang sakit), mengurangi gejala dan mempersingkat durasi penyakit. Analisis gabungan dari hasil 3 penelitian menunjukkan bahwa waktu rata-rata untuk mengurangi gejala penyakit berkurang menjadi 1,5 hari pada pasien dalam kelompok zanamivir dibandingkan dengan pasien dalam kelompok plasebo (p
Relenza
Relenza: petunjuk penggunaan dan ulasan
Nama latin: Relenza
Kode ATX: J05AH01
Bahan aktif: zanamivir (zanamivir)
Pabrikan: Glaxo Wellcome Production (Prancis)
Aktualisasi deskripsi dan foto: 11/23/2018
Harga di apotek: dari 776 rubel.
Relenza adalah obat antivirus yang digunakan dalam pengobatan influenza A dan B.
Bentuk dan komposisi rilis
Bentuk sediaan pelepasan Relenza adalah bubuk takaran terukur untuk inhalasi: dari hampir putih menjadi putih [dalam bundel karton satu botol berisi 20 dosis (masing-masing 5 rotadisks dari 4 sel), lengkap dengan Discaller].
Bahan 1 dosis bubuk:
- bahan aktif: zanamivir (mikronisasi) - 5 mg;
- komponen tambahan: laktosa monohidrat - hingga 25 mg.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Relenza adalah obat antivirus, penghambat neuraminidase yang kuat dan sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Karena neuraminidase virus, partikel virus dilepaskan dari sel yang terinfeksi, dan penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel dimungkinkan, yang memungkinkan untuk menginfeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan.
Aktivitas penghambatan Zanamivir mencakup semua 9 subtipe virus influensa neuraminidase, termasuk virulen dan bersirkulasi untuk berbagai spesies. Konsentrasi penghambatan setengah (IC50) untuk strain virus A dan B adalah 0,09-95,2 pM.
Replikasi virus influenza terbatas pada sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan. Karena efek zanamivir dalam ruang ekstraseluler, ada penurunan reproduksi dua jenis virus influenza A dan B dan pelepasan partikel virus dari sel epitel saluran napas dicegah.
Dengan penggunaan inhalasi, kemanjuran zanamivir dikonfirmasi sebagai hasil uji klinis terkontrol. Penggunaan obat sebagai terapi untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza dibandingkan dengan plasebo mengakibatkan penurunan pelepasan virus. Perkembangan resistansi terhadap zanamivir dengan kekebalan normal tidak diamati.
Penggunaan Relenza pada orang sehat berisiko dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza, telah menyebabkan berkurangnya gejala dan pengurangan durasi penyakit. Analisis gabungan dari hasil studi fase III menunjukkan bahwa waktu rata-rata untuk meringankan gejala penyakit berkurang menjadi satu setengah hari. Ada juga penurunan jumlah komplikasi setelah menderita flu dan penggunaan antibiotik yang digunakan dalam pengobatan mereka.
Zanamivir paling efektif dalam kasus inisiasi terapi sesegera mungkin setelah gejala pertama penyakit muncul. Juga terbukti efektif dalam penggunaannya sebagai agen profilaksis.
Farmakokinetik
Zanamivir ditandai dengan bioavailabilitas absolut yang rendah (rata-rata 2% setelah pemberian oral). Setelah inhalasi oral, sekitar 10-20% dari dosis yang diberikan diserap. Cmaks (konsentrasi maksimum zat) setelah dosis tunggal 10 mg adalah 97 ng / ml, waktu itu mencapai 1,25 jam Karena tingkat penyerapan yang rendah, konsentrasi sistemik yang rendah dan area yang tidak signifikan di bawah kurva farmakokinetik konsentrasi waktu diamati. Karena penyerapannya rendah, konsentrasi plasma zanamivir dalam darah rendah (dengan penghirupan berulang, parameternya tetap rendah).
Mengikat zat dengan protein plasma - 10% - sangat sering; > 1% dan 0,1% dan 0,01% dan
Instruksi Relenza
Karakteristik umum dari obat Relenza
Bentuk obat: Dosis bubuk untuk inhalasi.
Pelepasan bentuk: dosis inhalasi (dosis 5 mg). Lepuh bulat, yang memiliki empat sel simetris, membentuk rotadisk aluminium berlapis. Botol plastik yang berisi 5 rotadisks, diskhaler, dan petunjuk penggunaannya ada di dalam kotak kardus.
Bahan: 5 mg bahan aktif - Relenza, sebagai komponen tambahan - gula susu (laktosa monohidrat).
Deskripsi Singkat: Bubuk putih (atau sangat ringan). Ini digunakan sebagai obat melawan virus.
Umur simpan: Lima tahun. Dalam hal apapun tidak berlaku setelah tanggal kedaluwarsa, yang terdaftar pada paket.
Kondisi penyimpanan: Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak.
Kondisi liburan: Dilepaskan sesuai dengan tujuan (resep).
Farmakodinamik dan Farmakokinetik Relenza
Relenza adalah penghambat neuroaminidase yang kuat dan memiliki tingkat selektivitas enzim seperti virus yang tinggi. Lagi pula, neuroaminidase mengarah pada fakta bahwa partikel-partikel infeksi virus dilepaskan dari sel yang terinfeksi, kemudian proses memasukkan virus ke dalam sel epitel melalui selaput lendir dipercepat dan dengan demikian sel-sel organ pernapasan terinfeksi. Aktifitas relenza (penghambatan) direkomendasikan baik di luar organisme hidup (in vitro) dan hidup (in vivo), dan semua subtipe (sembilan di antaranya) dari neuraminidase dari virus yang memprovokasi flu juga termasuk di dalamnya. Ini termasuk kelompok yang bersirkulasi dan ganas.
Mekanisme reproduksi virus yang menyebabkan flu terbatas pada sel-sel yang ada di permukaan epitel saluran pernapasan. Relenza menunjukkan aksi di dalam sel: ia mendukung pengurangan penyebaran jenis virus influenza seperti A dan B dan tidak memungkinkan pengusiran partikel virus seluler. Studi klinis Relenza mengkonfirmasi efek positifnya selama inhalasi. Relenza digunakan dalam intervensi terapeutik untuk infeksi akut yang menyebabkan virus influenza. Penggunaannya mengurangi jumlah virus yang dilepaskan. Kasus tubuh imunitas relanza tidak diperbaiki.
Setelah meminum obat secara oral, terlihat bahwa bioavailabilitas absolutnya sangat rendah (sekitar 2%). Selama inhalasi, sekitar 10-20% dari dosis yang disuntikkan diserap. Setelah satu aplikasi agen dalam jumlah 10 mg, setelah satu setengah jam, konsentrasi tertinggi dalam plasma darah dicatat - 97 ng / ml. Ketika tingkat penyerapan (suction) rendah, itu dipertahankan selama inhalasi berikutnya, dan konsentrasi sistem relenza juga rendah.
Bagaimana relenza didistribusikan? Setelah selesai menghirup, Relenza oral menetap di daerah saluran pernapasan atas pada konsentrasi maksimum, sehingga memiliki akses terbuka ke input dan fokus infeksi. Dosis relenza yang biasa untuk inhalasi adalah 10 mg, tetapi bahkan ia mampu menghambat (memperlambat) aksi enzim virus dengan kecepatan kilat. Konsentrasi penghambat obat dalam jaringan saluran pernapasan lebih tinggi dari median untuk neuroaminidase setelah setengah hari 340 kali, dan sehari kemudian - 52. Bubuk terutama mengendap di rongga mulut (sekitar 77,6%) dan paru-paru (sekitar 13,2%).
Obat ini tidak setuju untuk diproses, ia mengangkat ginjal dalam kondisi yang sama seperti memasuki tubuh. Setelah terhirup, isi obat dikeluarkan dari plasma darah dengan metode paruh dari dua hingga lima jam. Tingkat pemurnian jaringan tubuh dari suatu zat (pembersihan) bervariasi dalam kisaran 2,5 hingga 10,9 l / jam.
Kategori khusus pasien (dosis)
Orang tua: bioavailabilitas setelah penyerapan dosis dalam jumlah 20 mg adalah 10 sampai 20%, sehingga konsentrasi dalam sistem aliran darah kecil. Tidak ada tindakan korektif dalam rejimen dosis yang diperlukan, karena pembangunan kembali tubuh yang berkaitan dengan usia tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik Relenza.
Anak-anak usia prasekolah dan sekolah: Farmakokinetik Relenza diselidiki dalam eksperimen pediatrik, yang dipantau secara ketat, pada 24 anak berusia tiga bulan hingga dua belas tahun. Dalam studi tersebut, 10 miligram nebulizer dan inhaler serbuk digunakan. Dalam analisisnya, farmakokinetik tubuh anak tidak berbeda dengan orang dewasa.
Pasien dengan disfungsi ginjal: dosis terapi 20 miligram digunakan dalam kategori ini. Harus dikatakan bahwa konsentrasi sistemik Relenza rendah, karena bioavailabilitas dari 10 hingga 20%, yaitu rendah. Mempertimbangkan fakta bahwa obat Relenza cukup aman, adalah mungkin untuk meningkatkan dosisnya kepada pasien dengan penyakit ginjal (bahkan dengan tingkat gagal ginjal yang tinggi), sementara tidak perlu mengubah rejimen.
Pasien dengan gangguan fungsi hati: jelas bahwa jika Relenza tidak terpengaruh oleh proses metabolisme, maka tidak perlu melakukan perubahan dalam rejimen dosis untuk pasien dengan disfungsi hati. Relenza digunakan untuk menghilangkan dari keadaan influenza, dalam dosis yang diusulkan itu membantu meringankan gejala penyakit dan meminimalkan periode pengobatan.
Jadi, berdasarkan tiga studi, analisis dapat dibuat dan diringkas: durasi pengobatan influenza dengan Relenza membutuhkan satu atau dua hari, tidak seperti perawatan pasien dalam kelompok plasebo, di mana periode ini jauh lebih lama. Ketika Relenza diambil, jumlah komplikasi berkurang menjadi 22% (pada pasien dalam kelompok, tingkat komplikasi adalah 29%, dan risikonya adalah 95%). Indikator yang baik dari obat ini adalah bahwa efektivitas Relenza dimanifestasikan pada hari-hari pertama perawatan dan sangat cepat menghilangkan tanda-tanda awal penyakit.
Obat yang efektif Relenza adalah cara terbaik untuk mencegah masuk angin, terutama flu, pada anak-anak yang berusia di atas lima tahun dan pada bagian populasi dewasa. Persentase perlindungan berkisar dari 67 hingga 79% (dibandingkan dengan plasebo) dan dari 56 hingga 61% (sebagaimana diidentifikasi dengan kemampuan kontrol aktif).
Indikasi relenza untuk digunakan
Ini digunakan dalam pengobatan infeksi virus, yang dipicu oleh virus influenza kelompok A dan B, dan untuk pencegahan infeksi jenis ini pada orang dewasa dan anak-anak dari usia lima tahun.
Kontraindikasi penggunaan relenza
Produk ini tidak diindikasikan untuk hipersensitivitas terhadap paling tidak salah satu bahannya. Dengan sangat khawatir, obat diresepkan untuk pasien dengan radang saluran udara, yang disertai dengan kejang pada bronkus.
Penggunaan relenza selama kehamilan
Kerusakan dan efek positif Relenza selama kehamilan tidak memungkinkan mereka untuk diperiksa.
Eksperimen yang dilakukan pada perwakilan fauna membawa bahwa Relenza memiliki kemampuan untuk diserap melalui plasenta bahkan dalam ASI hewan, tetapi tidak mengurangi kesuburan. Tidak ada data yang dapat dipercaya tentang apakah Relenza mengatasi penghalang plasenta manusia dan diserap dalam ASI manusia.
Tetapi meskipun demikian, untuk menunjuk cara untuk mengambil wanita hamil, dan periode menyusui tidak boleh.
Relenza untuk anak-anak
Parameter farmakokinetik relenza pada anak-anak tidak berbeda dengan parameter orang dewasa.
Metode aplikasi Relenza
Relenza hanya diresepkan untuk inhalasi peroral. Untuk melakukannya dengan benar, Anda harus menggunakan diskhaler yang disertakan dalam kit. Pasien yang menggunakan inhalansia lain diresepkan Relenza hanya setelah akhir pengobatan.
Instruksi Relenza untuk digunakan
Pengobatan relenza
Anak-anak dari usia lima tahun dan populasi dewasa diresepkan dua inhalasi dosis terukur (2x5 mg) dua kali sehari, total durasi pengobatan adalah lima hari. Dosis harian - 20 mg. Relenza sejak hari-hari pertama penyakit berkontribusi pada pemulihan yang cepat. Orang tua tidak perlu penyesuaian dosis. Jangan mengubah rejimen dosis dan pasien dengan disfungsi ginjal, serta pasien yang memiliki gangguan fungsi hati.
Pencegahan
Relenza direkomendasikan untuk anak di atas 5 tahun dan orang dewasa. Dosis yang biasa - 2 inhalasi 2x5 miligram sekali sehari selama 10 hari. Ternyata dosis umum adalah asupan 10 mg obat per hari. Kadang-kadang, sesuai dengan karakteristik individu dari perjalanan penyakit, periode minum obat meningkat menjadi satu bulan. Terutama jika ada risiko infeksi (ada kontak lama dengan pasien). Orang yang lebih tua, pasien dengan disfungsi ginjal dan gangguan fungsi hati tidak perlu menyesuaikan porsi dosis.
Efek samping relenza
Studi yang dilakukan dalam pengaturan klinis telah menunjukkan beberapa kasus paparan manusia.
Obat jarang mempengaruhi sistem kekebalan: alergi dan angioedema mungkin terjadi.
Di area sistem broncho, kejang pada bronkus dan pernapasan yang tersumbat mungkin terjadi.
Di area kulit, reaksi alergi jarang terjadi dalam bentuk ruam dan urtikaria.
Kontraindikasi dan overdosis Relenza
Kasus overdosis obat tetap, karena bentuk sediaan diberikan. Tetapi bahkan jika selama inhalasi menggunakan 64 mg Relenza per hari (ketika dosis harian diperkirakan 3 kali lebih sedikit), efek yang tidak diinginkan seharusnya tidak terjadi. Efek samping tidak dicatat ketika menggunakan agen parenteral yang berlangsung 5 hari selama 1.200 miligram per 24 jam.
Instruksi khusus
Perhatian harus diberikan pada fakta bahwa dalam beberapa ulasan pasien ada informasi bahwa kadang-kadang ketika menerima Relenza, fungsi pernapasan memburuk. Dalam situasi seperti itu, Anda harus segera menghentikan penggunaan obat dan berkonsultasi dengan dokter. Mereka yang menderita penyakit pernapasan kronis harus selalu memiliki bronkodilator yang bekerja cepat ketika mereka dirawat dengan Relenza. Kemampuan mengemudi kendaraan Relenza tidak mempengaruhi.
Harga Relenza
Harga obat Relenza adalah sekitar 1200 rubel, tetapi dapat mencapai hingga 1450 jika obat dipesan dengan pengiriman rumah
Ulasan Relenza
Dmitry: Saya mencoba mengobati Relenza sekitar tiga tahun yang lalu. Flu saya mulai dengan demam tinggi. Menghirup di malam hari dan sebelum tidur. Pada pukul tiga pagi, suhu telah turun, dan di pagi hari gejalanya menghilang seolah-olah dengan tangan. Sejak itu, saya menggunakan Relenza, bahkan dengan ARVI.
Alice: Saya masuk angin pada bulan kelima kehamilan. Saya tidak bisa menurunkan suhu selama dua hari, jadi saya pergi ke ambulans. Dokter membuat diagnosa flu tipe A, yang diresepkan Relenza, karena efek sampingnya selama kehamilan tidak diteliti, tetapi obat itu masih antivirus, bukan antibiotik. Setelah dua kali terhirup, saya merasa lebih baik, pilek berlalu - suhu tubuh turun, saya pulih.
Elena: Suhu saya tiba-tiba naik menjadi 38 derajat, kelelahan umum muncul, kepala saya mulai terasa sakit. Dia menghirup relenza dan dua jam kemudian suhunya turun dan kepalanya berhenti sakit. Sekarang saya mengobati pilek secara eksklusif dengan Relenza.
Alexandra: Obat yang sangat baik, sudah metode pertama memungkinkan Anda merasa lebih baik, lebih segar, bagian hidung dan sakit kepala lewat. Luar biasa, tapi benar!
Tamara: Putra kami, yang berusia 5 tahun, menderita flu, memutuskan untuk mencoba Relenza. Untungnya, setelah dua jam suhunya turun, dan setelah sehari gejala penyakitnya hilang, anak merasa baik.
Instruksi Relenza untuk digunakan, kontraindikasi, efek samping, ulasan
Obat antivirus, penghambat neuraminidase yang sangat selektif.
Obat: RELENZA
Zat aktif obat: zanamivir
Pengkodean ATX: J05AH01
Cfg: obat antivirus
Nomor registrasi: LSR-000095
Tanggal pendaftaran: 05/31/07
Pemilik reg. ID: PRODUKSI WELLCOME GLAXO
Bentuk pelepasan relenza, kemasan dan komposisi produk.
Bubuk untuk inhalasi berdosis putih atau hampir putih.
1 dosis
1 rotadisk
zanamivir
5 mg
20 mg
Eksipien: laktosa monohidrat.
Rotadisk (5) - kotak plastik (1) lengkap dengan diskhaler (1 pc.) - kemasan kardus.
Deskripsi obat didasarkan pada petunjuk penggunaan yang disetujui secara resmi.
Tindakan farmakologis Relenza
Obat antivirus, inhibitor neuraminidase yang sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Viral neuraminidase menyediakan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan. Aktivitas penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan mencakup semua 9 subtipe virus neuraminidase influenza, termasuk beredar dan ganas untuk berbagai spesies. Setengah penghambatan konsentrasi (IC50) untuk strain virus A dan B adalah antara 0,09 dan 95,2 pM.
Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bertindak dalam ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza A dan B, mencegah pelepasan partikel virus dari sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan.
Efektivitas penggunaan inhalasi zanamivir dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamavir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan resistansi terhadap zanamivir tidak terdaftar.
Kemanjuran dan keamanan klinis
Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza pada kelompok sehat dan berisiko (biasanya kontak dengan yang sakit), mengurangi gejala dan mempersingkat durasi penyakit. Analisis gabungan dari hasil 3 penelitian menunjukkan bahwa waktu rata-rata untuk mengurangi gejala penyakit berkurang menjadi 1,5 hari pada pasien dalam kelompok zanamivir dibandingkan dengan pasien dalam kelompok plasebo (p
Relenza ® (Relenza ®)
Bahan aktif:
Konten
Kelompok farmakologis
Klasifikasi nosologis (ICD-10)
Gambar 3D
Bentuk komposisi dan rilis
dalam botol ada 5 rotadisks, masing-masing dengan 4 sel (lengkap dengan Discholder); dalam kemasan kardus 1 botol.
Deskripsi bentuk sediaan
Bubuk untuk inhalasi tertutup: dari putih hingga hampir putih.
Tindakan farmakologis
Farmakodinamik
Zanamivir adalah penghambat neuraminidase yang kuat dan sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Viral neuraminidase menyediakan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan. Aktivitas penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan mencakup semua 9 subtipe virus neuraminidase influenza, termasuk beredar dan ganas untuk berbagai spesies. Untuk strain virus A dan B, konsentrasi penghambatan 50% (IC)50) berkisar dari 0,09 hingga 95,2 nM.
Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bertindak dalam ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza (A dan B), mencegah pelepasan partikel virus dari sel-sel epitel permukaan saluran pernapasan. Efektivitas penggunaan inhalasi zanamivir dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamivir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan resistansi terhadap zanamivir tidak terdaftar.
Farmakokinetik
Hisap Ketersediaan hayati absolut rendah dan rata-rata 2% setelah pemberian oral. Setelah inhalasi oral, sekitar 10 hingga 20% dari dosis yang diberikan diserap. Setelah dosis tunggal 10 mg Cmaks tingkat plasma adalah 97 ng / ml setelah 1,25 jam, hasil penyerapan rendah dalam konsentrasi sistemik rendah dan AUC tidak signifikan. Tingkat penyerapan yang rendah dipertahankan selama inhalasi berulang.
Distribusi Setelah inhalasi oral, zanamivir disimpan di saluran udara dalam konsentrasi tinggi, memastikan pengiriman obat ke "gerbang masuk" infeksi. Setelah terhirup, 10 mg zanamivir di lapisan epitel dari konsentrasi saluran pernapasan melebihi setengah rata-rata konsentrasi penghambatan untuk neuraminidase 340 kali 12 jam setelah inhalasi dan 52 kali setelah 24 jam, memberikan penghambatan cepat enzim virus. Situs utama sedimentasi adalah bagian oral dari faring dan paru-paru (masing-masing 77,6 dan 13,2%).
Metabolisme dan ekskresi. Tidak dimetabolisme, diekskresikan oleh ginjal tidak berubah. T1/2 dari plasma darah setelah inhalasi oral bervariasi dari 2,6 hingga 5,05 jam. Total pembersihan adalah 2,5-10,9 l / jam.
Populasi pasien khusus
Lansia Ketersediaan hayati setelah pemberian dosis terapeutik 20 mg adalah 10-20%, menghasilkan konsentrasi yang tidak signifikan dalam sirkulasi sistemik. Koreksi rejimen dosis tidak diperlukan, karena perubahan terkait usia, biasanya mengarah pada perubahan profil farmakokinetik dari berbagai obat, dalam hal ini tidak mempengaruhi farmakokinetik zanamivir.
Anak-anak Farmakokinetik zanamivir dievaluasi dalam studi pediatrik terkontrol pada 24 pasien berusia 3 bulan hingga 12 tahun menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler bubuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada anak-anak tidak berbeda dari orang dewasa.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Dengan penggunaan dosis terapi 20 mg, bioavailabilitas rendah pada 10-20%, oleh karena itu, konsentrasi zanamivir sistemik tidak signifikan. Mengingat berbagai keamanan obat, kemungkinan peningkatan konsentrasi sistemik pada pasien dengan gagal ginjal berat tetap tidak signifikan secara klinis dan tidak memerlukan koreksi rejimen dosis.
Pasien dengan gangguan fungsi hati. Karena zanamivir tidak dimetabolisme, rejimen dosis tidak perlu disesuaikan.
Kemanjuran dan keamanan klinis. Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza pada kelompok sehat dan berisiko (biasanya kontak dengan yang sakit), mengurangi gejala dan mempersingkat durasi penyakit. Analisis gabungan dari hasil 3 penelitian menunjukkan bahwa waktu rata-rata untuk mengurangi gejala penyakit berkurang menjadi 1,5 hari pada pasien dalam kelompok zanamivir dibandingkan dengan pasien dalam kelompok plasebo (p ®
pengobatan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa;
pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus influenza A dan B pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa.
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap salah satu komponen obat.
Dengan perawatan: penyakit pada saluran pernapasan, disertai dengan bronkospasme (termasuk riwayat).
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Kemanjuran dan keamanan zanamivir selama kehamilan dan menyusui belum diteliti.
Studi eksperimental pada hewan telah menunjukkan bahwa zanamivir menembus melalui plasenta dan ke dalam ASI, bagaimanapun, tidak ada efek teratogenik atau penurunan kesuburan atau manifestasi klinis dari setiap kelainan pada periode peri dan postnatal. Tidak ada informasi tentang penetrasi melalui penghalang plasenta atau ke dalam ASI pada manusia.
Namun, zanamivir tidak boleh digunakan selama kehamilan dan selama menyusui, terutama pada trimester pertama, penggunaan hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan dari penggunaan untuk ibu melebihi risiko yang mungkin terjadi pada janin.
Efek samping
Dalam uji klinis terkontrol, kejadian efek samping serupa pada kelompok zanamivir dan kelompok plasebo. Laporan spontan berisi informasi tentang reaksi yang tidak diinginkan terhadap penggunaan zanamivir dan diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, ® harus digunakan hanya setelah obat ini.
Dewasa dan anak-anak dari 5 tahun: dosis zanamivir yang direkomendasikan adalah 2 inhalasi (2 × 5 mg), 2 kali sehari selama 5 hari. Total dosis harian adalah 20 mg. Untuk mencapai efek optimal, pengobatan harus dimulai ketika gejala pertama penyakit muncul.
Pasien lanjut usia: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Pasien dengan gangguan fungsi hati: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Dewasa dan anak-anak dari 5 tahun: dosis zanamivir yang dianjurkan adalah 2 inhalasi (2 × 5 mg) 1 kali per hari selama 10 hari. Total dosis harian adalah 10 mg. Durasi penggunaan dapat ditingkatkan menjadi 1 bulan, jika risiko infeksi berlanjut selama lebih dari 10 hari (misalnya, diasumsikan kontak yang lebih lama dengan penyakit).
Pasien lanjut usia: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Pasien dengan gangguan fungsi hati: tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis.
Petunjuk penggunaan Diskhalera dengan rotadiskami
Perangkat Diskhaler digunakan untuk inhalasi rotadisk (bentuk rilis Relenza ®).
Diskhaler terdiri dari bagian-bagian berikut:
- bungkus dengan tutup dan jarum plastik untuk menembus sel rotadisk;
- case untuk juru bicara;
- nampan geser dengan corong dan roda berputar di mana rotadisk ditempatkan.
Rotadisk terdiri dari 4 lepuh, yang masing-masing berisi dosis obat tertentu.
Rotadisk dapat disimpan dalam Dischaler untuk alat inhalasi, namun, lepuh harus ditusuk tepat sebelum obat dihirup. Kegagalan untuk mematuhi rekomendasi ini dapat mengganggu operasi Diskhaler dan, karenanya, mengurangi efektivitas obat.
Itu penting! Jangan menusuk rotadisk sebelum ditempatkan di Diskhaler.
Unduh rotadisk di Diskhaler
1. Lepaskan wadah dari corong, pastikan corong bersih di dalam dan luar.
2. Tarik keluar laci dengan hati-hati hingga klip plastik keluar, pegang sudut-sudut baki. Tarik baki sampai keluar sehingga lekukan di sisi klem terlihat.
3. Tarik keluar baki sepenuhnya dengan menekan takik di sisi klem dengan ibu jari dan jari telunjuk.
4. Tempatkan rotadisk pada sel roda ke bawah dan masukkan kembali baki ke dalam Diskhaler.
5. Angkat Penutup Disc hingga berhenti untuk menembus foil atas dan bawah rotadisk. Tutup penutupnya.
Itu penting! Jangan angkat tutupnya sampai laci terpasang sepenuhnya.
6. Setelah mengembuskan napas penuh, tempatkan corong di antara gigi, pegang corong dengan erat, tanpa menutup lubang udara di kedua sisi corong. Ambil napas dalam-dalam yang lambat (selalu melalui mulut, bukan melalui hidung). Hapus corong dari mulut. Tahan napas Anda sebanyak mungkin. Buang napas perlahan. Jangan menghembuskan napas ke penghirup.
7. Tarik keluar baki penarik dengan hati-hati satu kali sampai berhenti, tanpa menekan klipnya, dan dorong masuk. Dalam hal ini, rotadisk akan mengubah satu sel dan siap untuk inhalasi berikutnya.
Itu penting! Tusuk sel hanya harus segera sebelum terhirup!
Untuk penghirupan berulang, ulangi poin 5 dan 6.
Mengganti rotadisk yang kosong
Setiap rotadisk mengandung 4 sel. Setelah 4 inhalasi, ganti rotadisk yang kosong dengan yang baru (poin 2-4).
Itu penting! Anak-anak harus menggunakan alat inhalasi di bawah pengawasan orang dewasa.
Overdosis
Overdosis tidak disengaja tidak mungkin karena sifat bentuk pelepasan, rute pemberian dan bioavailabilitas yang rendah setelah pemberian zanamivir oral.
Dengan penggunaan inhalasi 64 mg per hari (lebih dari 3 kali dosis harian yang direkomendasikan), tidak ada efek samping yang terdaftar. Juga, mereka tidak terdaftar dengan penggunaan parenteral selama 5 hari dengan dosis 1.200 mg / hari.
Instruksi khusus
Laporan individu yang sangat jarang tentang pengembangan bronkospasme dan / atau gangguan fungsi pernapasan setelah penggunaan zanamivir, termasuk tanpa riwayat penyakit sebelumnya. Jika salah satu dari fenomena di atas berkembang, seseorang harus berhenti minum zanamivir dan berkonsultasi dengan dokter. Pasien dengan penyakit pernapasan harus menggunakan bronkodilator jangka pendek untuk pengobatan zanamivir sebagai ambulans.
Infeksi yang disebabkan oleh virus influenza dapat dikaitkan dengan berbagai gangguan neurologis dan perilaku. Laporan yang diterima selama periode pasca pemasaran termasuk kejang kejang, delirium, halusinasi, dan perilaku menyimpang pada pasien yang terinfeksi virus influenza dan memakai penghambat neuraminidase, termasuk zanamivir (terutama pada anak-anak di Jepang). Fenomena ini diamati terutama pada tahap awal penyakit, sering memiliki onset yang tiba-tiba dan onset yang cepat. Hubungan sebab akibat antara asupan zanamivir dan efek samping di atas belum terbukti. Jika ada gejala neuropsikiatri, perlu untuk menilai rasio risiko-manfaat dari pengobatan lebih lanjut dengan zanamivir untuk setiap pasien.
Dampak pada kemampuan mengendarai mobil dan mekanisme lainnya: tidak dicatat.
Ketentuan penjualan farmasi
Kondisi penyimpanan obat Relenza ®
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
RELENZA
RELENZA - nama Latin untuk obat RELENZA
Pemegang sertifikat pendaftaran:
Perdagangan GlaxoSmithKline CJSC
Diproduksi oleh:
PRODUKSI WELLCOME GLAXO
Kode ATX untuk RELENZ
Sebelum menggunakan RELENZA, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Manual instruksi ini dimaksudkan hanya untuk informasi. Untuk informasi lebih lanjut, silakan merujuk ke anotasi pabrikan.
Kelompok klinis-farmakologis
10.001 (Obat antivirus)
Bentuk rilis, komposisi dan kemasan
Bubuk untuk inhalasi berdosis putih atau hampir putih.
Eksipien: laktosa monohidrat.
Rotadisk (5) - kotak plastik (1) lengkap dengan diskhaler (1 pc.) - kemasan kardus.
Tindakan farmakologis
Obat antivirus, inhibitor neuraminidase yang sangat selektif (enzim permukaan virus influenza). Viral neuraminidase menyediakan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang lendir ke permukaan sel epitel, sehingga memastikan infeksi sel-sel lain pada saluran pernapasan. Aktivitas penghambatan zanamivir ditunjukkan secara in vitro dan in vivo dan mencakup semua 9 subtipe virus neuraminidase influenza, termasuk beredar dan ganas untuk berbagai spesies. Setengah dari konsentrasi penghambatan (IC50) untuk strain virus A dan B adalah antara 0,09 dan 95,2 pM.
Replikasi virus influenza terbatas pada epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir bekerja di ruang ekstraseluler, mengurangi reproduksi kedua jenis virus influenza A dan B, mencegah pelepasan partikel virus dari epitel permukaan saluran pernapasan.
Efektivitas penggunaan inhalasi zanamivir dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Penggunaan zanamavir sebagai pengobatan untuk infeksi akut yang disebabkan oleh virus influenza menyebabkan penurunan pelepasan virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan resistansi terhadap zanamivir tidak terdaftar.
Kemanjuran dan keamanan klinis
Zanamivir, digunakan dalam dosis yang digunakan dalam pengobatan influenza pada kelompok sehat dan berisiko (biasanya kontak dengan yang sakit), mengurangi gejala dan mempersingkat durasi penyakit. Analisis gabungan dari hasil 3 penelitian menunjukkan bahwa waktu rata-rata untuk mengurangi gejala penyakit berkurang menjadi 1,5 hari pada pasien dalam kelompok zanamivir dibandingkan dengan pasien dalam kelompok plasebo (p
Telah terbukti bahwa zanamivir juga efektif sebagai cara mencegah influenza pada anak di atas 5 tahun dan pada orang dewasa. Persentase perlindungan efektif adalah 67-79% dibandingkan dengan plasebo dan 56-61% dibandingkan dengan kontrol aktif.
Farmakokinetik
Dengan penggunaan inhalasi, bioavailabilitas absolut obat rendah (rata-rata 2%). Penyerapan sistemik adalah sekitar 10-20%. Setelah dosis tunggal 10 mg Cmax adalah 97 ng / ml dan tercapai setelah 1,25 jam. Karena penyerapan rendah, konsentrasi zat aktif dalam plasma darah rendah (tingkat penyerapan yang rendah tetap selama inhalasi berulang).
Setelah terhirup, zanamivir didistribusikan di jaringan saluran pernapasan, mencapai konsentrasi tinggi. Ketika digunakan dalam dosis tunggal 10 mg zanamivir ditentukan dalam lapisan epitel saluran pernapasan, yang merupakan situs replikasi utama virus influenza.
Konsentrasi zanamivir 12 jam dan 24 jam setelah inhalasi adalah masing-masing sekitar 340 dan 52 kali, rata-rata nilai IC50 untuk neuraminidase virus. Zanamivir konsentrasi tinggi dalam saluran pernapasan memberikan penghambatan neuraminidase virus dengan cepat.
Zanamivir terakumulasi terutama di jaringan orofaring dan paru-paru (rata-rata, 77,6% dan 13,2%, masing-masing).
Metabolisme dan ekskresi
Zanamivir diekskresikan oleh ginjal tidak berubah dan tidak dimetabolisme.
T1 / 2 zanamivir setelah inhalasi berkisar antara 2,6 hingga 5,05 jam. Total pembersihan - dari 2,5 hingga 10,9 l / jam.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pasien lanjut usia dengan dosis terapi 20 mg / hari memiliki bioavailabilitas rendah (10-20%), akibatnya tidak ada efek sistemik dari zanamivir. Perubahan farmakokinetik terkait dengan usia tidak mungkin (penyesuaian dosis tidak diperlukan).
Pada anak-anak, farmakokinetik zanamivir dievaluasi dalam penelitian terkontrol pada 24 pasien berusia 3 bulan hingga 12 tahun menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler bubuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada anak-anak tidak berbeda dari orang dewasa.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ketika menggunakan dosis terapi 20 mg, bioavailabilitas rendah pada 10-20%, oleh karena itu, konsentrasi zanamivir sistemik tidak signifikan. Mengingat berbagai keamanan obat, kemungkinan peningkatan konsentrasi sistemik pada pasien dengan gagal ginjal berat tetap tidak signifikan secara klinis dan tidak memerlukan koreksi rejimen dosis.
Karena zanamivir tidak dimetabolisme, melanggar fungsi hati tidak memerlukan rejimen dosis koreksi.
BANTUAN: DOSIS
Ini dimaksudkan hanya untuk pemberian inhalasi ke saluran pernapasan menggunakan inhaler pelepasan yang disediakan. Obat inhalasi lain, seperti bronkodilator berkecepatan tinggi, harus diminum sebelum dimulainya inhalasi dengan Relenza.
Dalam pengobatan influenza A dan B, orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun dianjurkan untuk mengambil 2 inhalasi (2 × 5 mg) 2 kali / hari selama 5 hari. Dosis harian - 20 mg.
Pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan penyesuaian dosis hati diperlukan.
Untuk efek yang optimal, perawatan harus dimulai sedini mungkin.
Untuk mencegah influenza A dan B, orang dewasa dan anak-anak di atas 5 tahun disarankan untuk mengambil 2 inhalasi (2 × 5 mg) sekali sehari selama 10 hari. Dosis harian - 10 mg. Kursus pencegahan dapat diperpanjang hingga 1 bulan, jika risiko penyakit berlanjut selama lebih dari 10 hari.
Penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati.
Aturan Aplikasi
Perangkat Diskhaler digunakan untuk inhalasi rotadisk (bentuk rilis Relenza). Diskhaler terdiri dari bagian-bagian berikut:
- bungkus dengan tutup dan jarum plastik untuk menembus sel rotadisk;
- case untuk juru bicara;
- nampan geser dengan corong dan roda berputar
- di mana rotadisk ditempatkan.
Rotadisk terdiri dari 4 lepuh, yang masing-masing berisi dosis obat tertentu.
Rotadisk dapat disimpan dalam Dischaler untuk alat inhalasi, namun, lepuh harus ditusuk tepat sebelum obat dihirup. Kegagalan untuk mematuhi rekomendasi ini dapat mengganggu operasi Diskhaler dan, karenanya, mengurangi efektivitas obat.
Penting: jangan menusuk rotadisk sebelum ditempatkan di Diskhaler.
Unduh rotadisk di Diskhaler
1. Lepaskan wadah dari corong, pastikan corong bersih di dalam dan luar.
2. Tarik keluar laci dengan hati-hati hingga klip plastik keluar, pegang sudut-sudut baki. Tarik baki sampai keluar sehingga lekukan di sisi klem terlihat.
3. Tarik keluar baki sepenuhnya, remas takik di sisi klem dengan ibu jari dan jari telunjuk.
4. Tempatkan rotadisk pada sel roda ke bawah dan masukkan kembali baki ke dalam Diskhaler.
1. Angkat Sampul Cakram hingga berhenti untuk menembus foil atas dan bawah Rotadisc. Tutup penutupnya.
Penting: Jangan mengangkat tutupnya sampai laci terpasang sepenuhnya.
2. Setelah mengembuskan napas penuh, tempatkan corong di antara gigi, pegang erat corong dengan bibir Anda, tanpa menutup lubang udara di kedua sisi corong. Ambil napas dalam-dalam yang lambat (selalu melalui mulut, bukan melalui hidung). Hapus corong dari mulut. Tahan napas Anda sebanyak mungkin. Buang napas perlahan. Jangan menghembuskan napas ke penghirup.
3. Tarik keluar baki penarik dengan hati-hati satu kali sampai berhenti, tanpa menekan klipnya, dan dorong ke dalam. Dalam hal ini, rotadisk akan mengubah satu sel dan siap untuk inhalasi berikutnya.
Penting: menusuk sel harus dilakukan segera sebelum menghirup.
Untuk melakukan inhalasi berulang, ulangi langkah 1 dan 2.
Mengganti rotadisk yang kosong
Setiap rotadisk mengandung 4 sel. Setelah empat kali inhalasi, rotadisk yang kosong harus diganti dengan yang baru (hal.2-4).
Penting: Anak-anak harus menggunakan alat inhalasi di bawah pengawasan orang dewasa.
Overdosis
Overdosis tidak disengaja tidak mungkin karena pemberian meteran, rute pemberian dan bioavailabilitas obat yang rendah.
Dengan penggunaan inhalasi 64 mg / hari (lebih dari 3 kali dosis harian yang direkomendasikan), tidak ada efek samping yang terdaftar. Juga, mereka tidak terdaftar dengan penggunaan parenteral obat dengan dosis 1,2 g / hari selama 5 hari.
Interaksi obat
Data tentang interaksi obat obat Relenza tidak disediakan.
Kehamilan dan menyusui
Kemanjuran dan keamanan zanamivir selama kehamilan dan menyusui (menyusui) belum diteliti.
Studi eksperimental pada hewan telah menunjukkan bahwa zanamivir menembus sawar plasenta dan diekskresikan dalam ASI, namun, tidak ada efek teratogenik atau penurunan kesuburan atau manifestasi klinis dari setiap kelainan pada periode pra dan pasca kelahiran yang telah diamati. Tidak ada informasi tentang penetrasi melalui penghalang plasenta atau ke dalam ASI pada manusia.
Namun, zanamivir tidak boleh digunakan selama kehamilan dan selama menyusui, terutama pada trimester pertama, kecuali dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan dari penggunaan untuk ibu melebihi risiko yang mungkin terjadi pada janin.
RELENZA: EFEK SAMBUNGAN
Dalam uji klinis terkontrol, kejadian efek samping serupa pada kelompok zanamivir dan kelompok plasebo. Pesan spontan berisi informasi tentang reaksi yang tidak diinginkan terhadap penggunaan zanamivir dan diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100,
Reaksi alergi: sangat jarang - reaksi alergi, termasuk pembengkakan wajah dan laring.
Pada bagian dari sistem pernapasan: sangat jarang - bronkospasme, kesulitan bernafas.
Reaksi dermatologis: sangat jarang - ruam, urtikaria, reaksi kulit parah, termasuk eritema polimorfik, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Umur simpan - 5 tahun.
Indikasi
- pengobatan dan pencegahan infeksi,
- disebabkan oleh virus influenza tipe A dan B,
- pada anak di atas 5 tahun dan orang dewasa.
Kontraindikasi
- hipersensitif terhadap obat.
Kewaspadaan harus diresepkan obat untuk penyakit pada saluran pernapasan, disertai dengan bronkospasme (termasuk dalam sejarah).
Instruksi khusus
Laporan individu yang sangat jarang tentang pengembangan bronkospasme dan / atau gangguan fungsi pernapasan setelah penggunaan zanamavir telah dicatat, termasuk tanpa riwayat penyakit sebelumnya. Jika salah satu dari fenomena di atas berkembang, seseorang harus berhenti minum zanamivir dan berkonsultasi dengan dokter.
Pasien dengan penyakit pernapasan harus menggunakan bronkodilator jangka pendek untuk pengobatan zanamivir sebagai ambulans.
Infeksi yang disebabkan oleh virus influenza dapat dikaitkan dengan berbagai gangguan neurologis dan perilaku. Laporan yang diterima pada periode pasca pemasaran (kebanyakan dicatat pada anak-anak di Jepang) telah dikaitkan dengan kejang kejang, delirium, halusinasi, dan perilaku menyimpang pada pasien yang terinfeksi virus influenza dan memakai penghambat neuraminidase, termasuk zanamivir. Fenomena ini diamati terutama pada tahap awal penyakit, sering memiliki onset yang tiba-tiba dan onset yang cepat. Hubungan sebab akibat antara asupan zanamivir dan efek samping di atas belum terbukti. Jika ada gejala neuropsikiatri, perlu untuk menilai rasio risiko / manfaat dari pengobatan lebih lanjut dengan zanamivir untuk setiap pasien.
Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol
Gunakan yang melanggar fungsi ginjal
Pasien dengan gangguan penyesuaian dosis fungsi ginjal tidak diperlukan.
Gunakan yang melanggar hati
Pasien dengan penyesuaian dosis hati tidak diperlukan.
Ketentuan penjualan farmasi
Obat ini tersedia dengan resep dokter.
Nomor pendaftaran
bubuk untuk inhalasi dosis 5 mg / 1 dosis: rotadiski 4 dosis (5 pcs. diatur dengan dischaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)